Digitálicos e Vasodilatadores

Escola Superior de Enfermagem

Artur Ravara
Luís Bravo
 Digitálicos
 Glicosídeos cardiotónicos:
– Estrutura química comum
– Mecanismo de acção semelhantes
– Idênticas indicações terapêuticas.
Digitálicos
 Princípios activos
disponíveis:
– Digoxina
– Metildigoxina
 Digitálicos
 Indicações Terapêuticas:
– Insuficiência Cardíaca Congestiva
– Insuficiência Cardíaca Congestiva c/ fibrilhação
auricular
– Fibrilhação auricular
– Taquicardia paroxistica supraventricular.
 Digitálicos
Efeito inotrópico positivo
– Na ICC:
 Aumenta o débito cardíaco

 Diminui o consumo de oxigénio

 Melhoria da perfusão renal:

– Menor produção de aldosterona

– Aumento da diurese
– Diminuição dos edemas e dos sintomas da congestão
( dispneia).
 Digitálicos
 Efeito cronotrópico negativo:
– Diminuição da frequência cardíaca
– Atribuído a estimulação vagal.
 Influência sobre a actividade eléctrica do
coração:
– Diminuição do potencial de repouso e da
duração do potencial de acção quer nas fibras
de Purkinje, quer nas auriculares.
 Digitálicos
 Mecanismo de Acção:
– Inibição da Na+ K+ ATPase.
 Os digitálicos ao ligarem-se a esta enzima (receptor

digitálico), impedem a formação da energia

resultante da hidrólise de ATP e o funcionamento da
bomba de sódio daí resultante.
 Esta ligação provoca uma diminuição da saída de

Na+ do interior da célula e consequentemente uma

diminuição da sua concentração extracelular.
 Digitálicos
 Mecanismo de Acção (cont.):
 Resulta uma diminuição da troca de Na+
extracelular com o cálcio intracelular.
 Esse aumento de cálcio intracelular torna-o
disponível para os fenómenos de contractilidade.
 Digitálicos
 Farmacocinética:
– Absorção (50-75%):
 20% - estômago
 30% - duodeno
 Máxima no jejuno
 Digitálicos
 Distribuição:
– Ligação às proteinas
plasmáticas < 90%
 Metabolismo:
– Biotransformação a
nível do fígado
 Hidroxilação
 Conjugação
 Digitálicos
 Excreção:
– Os metabolitos são
excretados por via
biliar e por via renal.
 Digitálicos
Doses e Administração
 Endovenosa  Oral
– 250-500µg durante 10 – 1-1,5mg durante 24
a 20 min, repetindo de horas dividido em 2 ou
4-8 horas até um 3 tomas.
máximo de 1mg. – Seguido de 62,5-500
– Efeito surge – 5-30min µg diariamente de
– Pico – 1.5-2 horas. acordo com a função
renal.
– Efeito surge – 1-2h.
– Pico – 4-6 horas.
 Digitálicos
 Contra-indicações:
– Perturbações da condução
auriculoventriculares
– Taquicardias ventriculares
– Cardiomiopatias
Obstrutivas
– Fase Aguda do EM
– Sindrome de Wolff-
Parkinson-White.
 Digitálicos
 Toxicidade
– Incidência total: 12,4 – 23%
– Toxicidade cardíaca: 8,5%
– Distúrbios gastrointestinais: 3,1%
 Digitálicos
 Efeitos Adversos:
– A nível visual:
 Diplopia, ambliopia,discromatopsia
– A nível gastrointestinal:
 Anorexia, náuseas, vómitos, diarreia, dores abdominais
– A nível do Sistema nervoso:
 Cefaleias, tonturas, astenia, sonolência, nevralgias
 Desorientação, delírios, alucinações
– A nível cardíaco:
 Extra-sístoles auriculares e ventrículares, taquicardia, bloqueio
auriculoventricular
 Digitálicos
 Actividade biológica aumentada:
– Hipocaliémia
– Hipercalcémia
– Hipomagnesémia
– Hipotiroidismo
 Interacções
Actividade Actividade
Tiazidas (hipocaliémia) Neomicina ( Absorção)
Corticosteróides Agentes antineoplásicos
(hipocaliémia)
Antibióticos ( Metab.) Fenitoína ( Metab.)
Quinidina ( 50%) Fenobarbital
Espironolactona Rifampicina
Amiodarona
 Digitálicos
 Conclusões:
– Poderosa arma terapêutica
– Estreita margem terapêutica
 Vasodilatadores
 Quanto ao mecanismo de acção:
– Diminuem o tonus simpático:
 SNC (agonista α2) – Clonídina
 Gânglionar – Trimetafano
 Bloqueio dos receptores α 1 - Prazosina
– Inibem o sistema renina-angiotensina-aldosterona:
 IECAs – Captopril, Enalapril
– Actuam directamente sobre o músculo liso:
 Hidralazina
 Nitratos
 Nitroprussiato de sódio
 Bloqueadores dos canais de cálcio
 Nitratos
 Principios activos disponíveis:
– Nitroglícerina
– Dinitrato de Isossorbido
– Mononitrato de Isossorbido
– Sistemas Transdérmicos de nitroglicerina
 Nitratos
 Indicações Terapêuticas:
– Angina pectoris
– Insuficiência Cardíaca congestiva
– Enfarte do miocárdio
– Angina instável (de Prinzmetal)
 Nitratos
 Efeitos Hemodinâmicos:
– Vasodilatação periférica
 Efeitos na circulação coronária:
– Dilatação das grandes artérias coronárias epicárdicas
– Dilatação dos pequenos vasos que nutrem a zona
isquémica
– Redução da tensão da parede ventricular e da
compressão dos vasos arteriais subendocárdicos.
 Efeitos no consumo de O2 pelo miocárdio:
– Redução do consumo.
 Nitratos
 Mecanismo de acção:
– Os nitritos, os nitratos orgânicos, e outras substâncias
contendo óxido de nitrogénio podem activar a guanilato
ciclase e aumentar a sintese de GMP cíclico no
músculo liso.
– Todas essas drogas levam à formação do radical livre
reactivo, óxido nítrico (NO), que interage com, e
activa, a guanilato cíclase.
– Uma cinase proteíca dependente de GMPc é, assim,
estimulada, com alteração resultante da fosforilação de
várias proteínas no músculo liso.
 Nitratos
 Mecanismo de acção (cont.):
– Isso acaba por acarretar a desfosforilação da
cadeia leve de miosina.
– Acredita-se que essa proteína tenha um papel
importante no processo contráctil na sua forma
fosforilada.
 Nitratos
 Absorção:
– Rápida
 Metabolização:
– Hepática
 Redução

 Hidrólise enzimática

– Alguns metabolitos exercem actividade farmacologica e

uma semi-vida plasmática em geral superior à dos nitratos
de onde provêm.
 Nitratos
 Efeitos adversos:
– Cefaleias
– Vertigens
– Hipotensão ortostática
 Nitratos
 Tolerância
 Interacções:
– Fenobarbital
 Nitroprussiato de sódio
 Indicações
terapêuticas:
– Emergências
hipertensivas
 Nitroprussiato de sódio
 Anti-hipertensor mais eficaz nas situações
de emergência hipertensivas
 Tem uma acção vasodilatadora quer a nível
arteriolar quer a nível venoso.
– Leva a uma redução do afterload e do preload.
 Nitroprussiato de sódio
 Rápido inicio de acção – 30 seg.
 Efeito terapêutico desaparece 3 min. Após
suspensão da perfusão (3µg/Kg/min).

Rapidamente transformado em cianeto, o

qual a nível hepático e renal é transformado
em tiocianato.
 Nitroprussiato de sódio
 Efeitos adversos:
– Sudorese
– Náuseas, vómitos
– Ansiedade
 Intoxicação:
– Acidose metabólica – fadiga, náuseas, cefaleias,
rash cutâneo desorientação,
comportamento psicótico e coma.