Apostila Farmacologia Enfermagem 2015

ESCOLA TÉCNICA DE FORMAÇÃO PROFISSIONAL DE MINAS GERAIS – EFOP/MG
C U R S O S P R O F IS S IO N A L IZ A N TE S
CURSO TÉCNICO EM ENFERMAGEM – MÓDULO IIA
COMPONENTE CURRICULAR:
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
PROFA. FARMACÊUTICA FERNANDA OLIVEIRA BAHIA

fernandafarmacia@hotmail.com
1
PALAVRAS DO PROFESSOR
AUTOR:
Prezados alunos:
O presente material refere-se

ao conteúdo que iremos
desenvolver juntos no decorrer do semestre, portanto é de fundamental importância que todos
o tenham arquivado em suas casas ou em mãos durante todas as aulas.
Estaremos estudando FARMACOLOGIA, disciplina que proporcionará a vocês um
melhor entendimento sobre medicamentos e a forma como atuam.
Sempre que possível e necessário for, estarei auxiliando vocês com outros materiais para o
suporte aos estudos da disciplina e listas de exercícios para fixação.
Solicito a vocês a leitura prévia do assunto que trataremos nas aulas para que nosso
aprendizado seja mais dinâmico para vocês e também para mim.
Sua participação durante as aulas é de fundamental importância para que você melhor
entenda o conteúdo e para que eu, na condição de docente, saiba se as aulas estão sendo
proveitosas para vocês.
Obs: Tudo aquilo que for falado, comentado e debatido em sala, se for relevante, também será
considerado matéria dada, portanto, não se prendam apenas ao conteúdo da apostila.
Participem das aulas e sempre anotem o que for importante.
Estarei à disposição para esclarecimento de dúvidas.

Certa de que faremos um bom trabalho juntos, desde já agradeço.
Atenciosamente,
Profa. Farm. Fernanda Oliveira Bahia
Agosto/2015
APRESENTAÇÃO DA DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
2
A disciplina de farmacologia aborda todo o entendimento sobre os medicamentos e a

forma como estes agem quando em contato com nosso organismo.
Para o aluno futuro técnico em enfermagem é um conteúdo simples e importante que
pode ser muito útil em sua vivência prática como profissional, principalmente porque o
profissional de enfermagem lida o tempo todo com medicamentos na assistência ao paciente.
Contaremos nesse componente curricular com vários outros conteúdos que vocês já
estudaram, que nos ajudarão na formação desses conceitos sobre farmacologia.
O presente material se encontra dividido em TRÊS PARTES para seu melhor
entendimento.
Aproveitem nosso tempo juntos para entender um pouco mais sobre esse assunto.
Prontos para começar?
Então, vamos aos nossos estudos!
SUMÁRIO
Palavra do professor autor.......................................................................................................2

Apresentação da disciplina de farmacologia ........................................................................3
Parte 1: Farmacologia: Tópicos iniciais..................................................................................5
1- Farmacologia: Noções iniciais....................................................................................6
1.1-Os medicamentos: conceitos importantes.................................................................6
3
1.2-Os medicamentos e suas classificações....................................................................7

2-Diferenças entre farmacocinética e farmacodinâmica...............................................10
3-O significado das tarjas dos medicamentos...............................................................11
4-Principais formas farmacêuticas ...............................................................................13
5-Vias de administração dos medicamentos..................................................................18
6-A prescrição médica...................................................................................................34
7- As tarjas dos medicamentos......................................................................................36
Parte 2: Farmacocinética e farmacodinâmica/ Sistema nervoso autônomo......................39
1-Farmacocinética.........................................................................................................40
1.1-Aborção de fármacos..............................................................................................43
1.2- Distribuição de fármacos.......................................................................................47
1.3- Biotransformação de fármacos..............................................................................51
1.4- Excreção de fármacos............................................................................................56
2-Farmacodinâmica ......................................................................................................58
3- Sistema nervoso autônomo.......................................................................................65
Parte 3: Grupos Farmacológicos...........................................................................................72
1- Ansiolíticos e hipnóticos...........................................................................................73
2- Fármacos antipsicóticos............................................................................................83
3- Fármacos antidepressivos.........................................................................................84
4- Fármacos analgésicos centrais..................................................................................89
5- Farmacologia do sistema cardiovascular..................................................................96
6- Farmacologia do sistema digestivo.........................................................................107
7- Farmacologia do sistema urinário...........................................................................113
8- Anti inflamatórios não esteroidais...........................................................................117
9- Antibióticos.............................................................................................................126
10- Anticonscepcionais...............................................................................................136
11- Insulina e hipoglicemiantes orais..........................................................................160
Glossário de termos técnicos................................................................................................173
Referencias ............................................................................................................................176
PARTE 1: FARMACOLOGIA: TÓPICOS INICIAIS
4
“ A diferença entre o medicamento e o veneno, pode ser tão somente a dose.” (Paracelso)
1- Farmacologia: Noções Iniciais
1.1- Os medicamentos: Conceitos importantes
Medicamento: Ao conceito de Medicamento têm sido atribuídas diferente definições

consoante o contexto em que é utilizado, levando por vezes a uma sobreposição de significado
com o termo fármaco.
Contudo, uma definição clara define medicamento como "toda a substância ou

associação de substâncias apresentada como possuindo propriedades curativas ou preventivas
de doenças em seres humanos ou dos seus sintomas ou que possa ser utilizada ou
5
administrada no ser humano com vista a estabelecer um diagnóstico médico ou, exercendo
uma acção farmacológica, imunológica ou metabólica, a restaurar, corrigir ou modificar
funções fisiológicas"
Já a Farmacopéia brasileira dá a seguinte definição: "produto farmacêutico,

tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins
de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em
associação com adjuvantes farmacotécnicos." (Resolução RDC, nº84/02).
Remédio: Um remédio é qualquer substância ou recurso utilizado para obter cura ou

alívio. Diferentemente de fármaco, a substância utilizada não necessita ser conhecida
quimicamente. Ex: Chás, aromaterapia, massagem, fisioterapia.
O TERMO REMÉDIO É QUASE SEMPRE USADO COMO SINÔNIMO DE

MEDICAMENTO.
NÃO CONFUNDA MAIS...
1.2-Os medicamentos e suas classificações:
Ético: Um medicamento ético é aquele prescrito por um médico, que pela força da
lei, não pode ter seu marketing voltado para à população em geral. Os éticos são controlados
por tarjas vermelha e preta no Brasil e exigem apresentação de
receita médica. A propaganda é voltada para publicações
especializadas, focando apenas o médico, através de profissionais do
marketing dos laboratórios farmacêuticos
Genérico: medicamento com a mesma substância ativa,

forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o
medicamento original, de marca. E principalmente, são
intercambiáveis em relação ao medicamento de referência, ou seja, a troca pelo genérico é
possível.
6
É mais barato porque os fabricantes de genéricos, ao produzirem medicamentos após ter

terminado o período de proteção de patente dos originais, não precisam investir em pesquisas
e refazer os estudos clínicos que dão cobertura aos efeitos colaterais, que são os custos
inerentes à investigação e descoberta de novos medicamentos, visto que estes estudos já
foram realizados para a aprovação do medicamento pela indústria que primeiramente obtinha
a patente. Assim, podem vender medicamentos genéricos com a mesma qualidade do original
que detinha a patente a um preço mais baixo.
Similar: Segundo a Anvisa um similar é: aquele

medicamento que contém o mesmo ou os mesmos princípios
ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica,
via de administração, posologia e indicação terapêutica,
preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência
registrado no órgão federal responsável pela vigilância
sanitária, podendo diferir somente em características
relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade,
embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo
sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
Seu registro só é liberado e publicado pela Anvisa mediante á apresentação dos testes
de equivalência farmacêutica e de biodisponibilidade relativa exigidos pelo Ministério da
Saúde no cumprimento da Resolução RDC nº 72, de 7 de abril de 2004. No entanto, não é
realizado o teste de bioequivalência. Este teste de bioequivalência garante a intercambialidade
dos genéricos e devido a isto os medicamentos similares não são intercambiáveis.
ÉTICO E SIMILAR APRESENTAM UM NOME DE MARCA SEGUIDO DO

NOME GENÉRICO LOGO ABAIXO.
OS GENÉRICOS NÃO TEM MARCA, APENAS O NOME GENÉRICO.

GERALMENTE SÃO MAIS BARATOS!
7
VEJA A IMAGEM ABAIXO:
Figura 1: medicamentos ético, genérico e similar.
Manipulado: É o fármaco na sua forma farmacêutica (Cápsulas, Cremes, xaropes,

comprimidos, etc…). É o resultado do aviamento de receita prescrita por um profissional
gabaritado pelo seu conselho de classe, como: médico, nutricionista, dentista, veterinário.
Feito artesanalmente, dentro das boas práticas de manipulação. Permite a individualização da
fórmula prescrita. Manipulado: Feito com as mãos.
CONCLUI-SE: MEDICAMENTO PODE SER FEITO EM ESCALA INDÚSTRIAL

(INDUSTRIALIZADO) OU FEITO UM A UM (MANIPULADO) SEGUINDO UM
PEDIDO (RECEITA PRESCRITA).
Fitoterápico: segundo a RDC n°48 de 16 de março de 2004 da Anvisa é o

medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É
caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela
reprodutibilidade e constância de sua qualidade. Sua eficácia e segurança é validada através
de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em
publicações ou ensaios clínicos fase 3. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que,
8
na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as

associações destas com extratos vegetais.
Figura 2: medicamento fitoterápico
Homeopático: são medicamentos dinamizados preparados com base nos fundamentos

da homeopatia, cujos métodos de preparação e controle estejam descritos na Farmacopéia
Homeopática Brasileira, edição em vigor, outras farmacopéias homeopáticas, ou compêndios
oficiais reconhecidos pela ANVISA, com comprovada ação terapêutica descrita nas matérias
médicas homeopáticas ou nos compêndios homeopáticos oficiais reconhecidos pela ANVISA,
estudos clínicos, ou revistas científicas.
O medicamento homeopático pode ser derivado de plantas, animais ou minerais. O

farmacêutico homeopata transforma essas substâncias em medicamentos homeopáticos
através de uma técnica especial chamada dinamização. Essa técnica libera as propriedades
medicinais da substância original. Existem aproximadamente 2000 substâncias cujos efeitos
específicos no corpo foram testados. Os medicamentos homeopáticos estão disponíveis em
diferentes formas farmacêuticas (preparações): tabletes, glóbulos, líquidos, pós, comprimidos,
entre outras. Não são medicamentos homeopáticos: essências florais, medicamentos
antroposóficos, cromoterapia, aromaterapica, acupuntura, reiki, iridologia, shiatsu, dentre
outros.
9
2- Diferença entre farmacocinética e Farmacodinâmica
Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do

estudo do seu mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração
até a excreção, que são: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Note também
que uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma
simultânea sendo essa divisão apenas de caráter didático
Farmacodinâmica é o campo da farmacologia que estuda os efeitos fisiológicos dos

fármacos nos organismos, seus mecanismos de ação e a relação entre concentração do
fármaco e efeito. De forma simplificada, podemos considerar farmacodinâmica como o
estudo do efeito da droga nos tecidos.
3-O Significado das Tarjas dos Medicamentos
Os medicamentos possuem uma ampla ação e atuam em diversos sistemas no nosso

organismo, desde os mais simples até os mais complexos.
De qualquer forma provocam alterações no nosso organismo, portanto são classificados

conforme o grau de risco que o seu uso pode oferecer à saúde do paciente.
Para esta classificação, foi adotado o critério de tarjas (faixas), que são facilmente
identificadas nas embalagens dos medicamentos.
Tarja vermelha sem retenção da receita: são vendidos mediante

a apresentação da receita. Na tarja vermelha está impresso "venda
sob prescrição médica". Estes
medicamentos têm contra-indicações e
podem provocar efeitos colaterais graves.
10
Tarja preta: são os medicamentos que exercem ação sedativa ou que ativam o sistema
nervoso central, portanto também fazem parte dos chamados psicotrópicos.
Só podem ser vendidos com receituário especial de cor azul. Na tarja vem impresso "venda
sob prescrição médica – o abuso deste medicamento pode causar dependência".
Venda Livre ou Não tarjados ou OTC – Over the Counter:
sua venda é livre. São medicamentos com poucos efeitos colaterais ou contra-indicações,
desde que usados corretamente e sem abusos.
Estes medicamentos dispensados sem a prescrição médica são

utilizados para o tratamento de sintomas ou males menores, como:
resfriados, azia, má digestão, dor de dente, pé de atleta e outros.
É importante ressaltar que esses produtos estão isentos de prescrição médica, porque a
instância sanitária reguladora federal considerou que suas características de toxicidade
apontam para inocuidade ou são significativamente pequenas. Porém, sua utilização deve ser
feita dentro de um conceito de automedicação responsável.
Tarja vermelha com retenção da receita: são os medicamentos que

necessitam de retenção da receita, conhecidos como medicamentos
psicotrópicos. Só podem ser vendidos com receituário especial de cor
branca. Na tarja vermelha está impresso "venda sob prescrição
médica - só pode ser vendido com retenção de receita".
11
Tarja amarela: esta tarja deve constar na embalagem

dos medicamentos genéricos
e deve conter a
inscrição
"Medicamento
Genérico", na cor
azul.
SAIBA COMO
IDENTIFICAR UM
MEDICAMENTO GENÉRICO:
Figura 3: identificando o medicamento generico
4- Principais Formas farmacêuticas dos medicamentos
Forma farmacêutica é o estado final que as substâncias activas apresentam depois de

serem submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua
12
administração e obter o maior efeito terapêutico desejado. A sujeição das substâncias activas
às operações farmacêuticas
deve-se ao facto da maioria das
substâncias activas não
poderem ser directamente
administradas ao doente.
Forma no qual o
medicamento se apresenta para dispensação podendo ser apresentado como:
 comprimidos
 cápsulas
 drágeas
 pílulas
 soluções
 suspensão
 emulsão
 óvulos
 pomadas
 supositórios, entre outras. Figura 4: diversas formas farmaceuticas
A escolha da forma farmacêutica
Depende principalmente:
 da natureza físico-química do fármaco;

 do mecanismo de ação;
 do local de ação do medicamento;
13
 da dosagem – quantidade de fármaco na forma farmacêutica
As formas farmacêuticas
Podemos definir FORMAS FARMACÊUTICAS (ou preparações medicamentosas),

como um medicamento disposto para seu uso imediato, e resultante da mistura de substâncias
adequadas e convenientes para determinada finalidade terapêutica.
Forma farmacêutica é a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas,

injetáveis, etc. Normalmente as drogas não são administradas aos pacientes, no seu estado puro ou
natural, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias não medicinais
que desempenham varias funções farmacêuticas. Esses adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade,
solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da
mistura final. Com a finalidade de deixar o fármaco agradável ao paladar e eficiente.
Pós são preparações farmacêuticas que se caracteriza pela mistura de fármacos e/ou
substâncias química finamente divididas e na forma seca. Alguns pós são destinados ao uso
interno e outros ao uso externo. Os pós podem ser administrados sob a forma simples ou
serem ponto de partida para outras formas farmacêuticas como papéis e cápsulas.
Grânulos são formas farmacêuticas composta de um pó ou uma mistura de pós

umedecidos e submetidos a secagempara produzir grânulos de tamanho desejado.
Cápsulas são formas farmacêuticas sólidas, as quais uma ou mais substâncias

medicinais e/ou inertes são acondicionadas em um invólucro à base de gelatina. As cápsulas
gelatinosas podem ser duras ou moles. São administradas por via oral e possuem propriedades
de desintegrarem-se e dissolverem-se no tubo digestivo.
Tabletes ou comprimidos são formas farmacêuticas sólidas de forma variável,

cilíndrica ou discóide, obtidas por compressão de medicamentos mais o excipiente,
Drágea são formas farmacêuticas obtidas pelo revestimento de comprimidos. Para este
fim, se utiliza diversas substâncias, como: queratina, ácido esteárico e gelatina endurecida
com formaldeído.
14
Pastilhas são formas sólidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca,

constituída por grande quantidade de açúcar e mucilagens associadas a princípios
medicamentosos.
Supositórios são preparações farmacêuticas sólidas, à base de substância fundível

pelo calor natural do corpo, destinado a ser introduzido no reto, gerando amolecimento ou
dissolução do fármaco. O excipiente mais usado é a manteiga de cacau (lipossolúvel) junto
com a glicerina gelatinada (hidrossolúvel).
Óvulos são formas farmacêuticas obtidas por compressão ou moldagem para aplicação
vaginal, onde devem se dissolver para exercerem uma ação local. O excipienteem geral é a
glicerina.
Pomadas são preparações de consistência pastosa, destinada ao uso externo.
Cremes são emulsões líquidas viscosas do tipo óleo e água ou água e óleo.
Emplastros forma farmacêutica que se dissolve à temperatura do corpo, aderindo-se à

pele. É usado como esparadrapo.
Soluções são preparados líquidos obtidos por dissolução de substâncias químicas em

água.
Loções são soluções que impregnam na pele; veículo é aquoso e usado sem fricção.
Sua fluidez permite aplicaçãorápida e uniforme sobre uma ampla superfície.
Emulsão é uma forma farmacêutica líquida de aspecto cremoso feito com a mistura de
um líquido em óleo. Como agentes emulsionantes utiliza-se a goma arábica e a gelatina.
Suspensão são formas farmacêuticas que contêm partículas finas de substâncias ativa
em dispersão relativamente uniforme. Deve ser agitado antes do uso.
Extratos fluidos são soluções hidroalcoólicas de constituintes solúveisde drogas

vegetais.
15
Injeções são preparações estéreis de soluções, emulsões ou suspensões destinadas à

administração parenteral.
Classificação das Formas Farmacêuticas
Podemos destacar vários tipos de classificações das formas farmacêuticas, tais como:
 Uso interno, externo e parenteral
 Sólidos, semi-sólidos e líquidos (farmacotécnica)
 Vias de administração de fármacos (farmacologia)
Figura 5: sólidos, semi –sólidos e liquidos
Uma forma farmacêutica, como mistura que é, contém diversas substâncias que consoante a
sua função têm nomenclatura diferente:
 Substância ativa é a parte farmacologicamente ativa de uma determinada forma

farmacêutica. No caso de haver mais do que uma substância ativa, teremos:
 Base - é a substância ativa, considerada de maior atividade farmacológica, quer pelo
seu potencial de ação, quer pelo seu volume ou quantidade; EX: AAS
16
 Adjuvante(s) - é a outra, ou outras, substâncias ativas que vão complementar ou

reforçar a ação de base. EX cafeína
 Veículo - O veículo é a parte da forma farmacêutica que lhe confere a forma e o

volume, e que confere ao preparado uma maior estabilidade física. Não tem ação
farmacológica.
 Excipiente - é o veículo que unicamente tem uma ação

passiva pois destina-se a dar forma, e a aumentar o
volume da forma farmacêutica até lhe dar um valor
manuseável.
 Intermédio (ou intermediário) - é o veículo, que vai

conferir à forma farmacêutica uma maior estabilidade
física (ou seja, confere-lhe homogeneidade).
Normalmente são usados nas formas farmacêuticas líquidas ou pastosas em que os
diversos componentes têm, por vezes, tendência a separar-se por diferenças de
osmolaridade - os intermédios mais correntemente empregados são substâncias
tensoativas.
 Corretivo - O corretivo é uma substância que se junta à forma farmacêutica para lhe
modificar as suas características organolépticas e visuais
 Edulcorantes - São os corretivos que conferem um sabor agradável à preparação

(açúcar, mel, sal, etc.).
 Corantes – dá cor.
LEIA MAIS:
AMPLIE SEUS CONHECIMENTOS SOBRE FORMAS FARMACEUTICAS!
17
http://www.farmaceuticodigital.com/2012/09/formas-farmaceuticas.html
5- Vias de Administração dos Medicamentos
Vias de administração é o caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o
organismo. A via de administração é um constituinte muito importante para a taxa de
eficiência da absorção do medicamento. O método de
administração dos medicamentos depende da rapidez com que se
deseja a ação da droga, da natureza e quantidade da droga a ser
administrada e das condições do paciente. As condições do paciente determinam, muitas
vezes, a via de administração de certas drogas.
Classificação
 Via enteral:
Constitui a via mais comum de administração. Vantagens da via enteral: A distribuição

do fármaco circulação é lenta após a administração oral, evitando-se assim a ocorrência de
rápidos níveis sanguíneos elevados, alem disso, existe uma menor probabilidade de efeitos
adversos. As formas posológicas disponíveis para administração enteral são convenientes e
não exigem uma técnica estéril.
Desvantagens da via enteral:
18
A taxa de absorção varia, esta variação torna-se um problema se o efeito terapêutico

desejado de um fármaco for separado de seus efeitos tóxicos por uma pequena faixa de nível
sanguíneo. Pode ocorrer irritação da mucosa. Com a administração oral de alguns fármacos,
pode ocorrer extenso metabolismo hepático antes de o fármaco alcançar o seu local de ação.
Este processo é conhecido como efeito de primeira passagem.
As vias enterais são:
 Via oral
Esta via é caracterizada pela ingestão pela boca e é considerada a mais conveniente
para administrar-se um medicamento, devido ao fato de que a deglutição é um ato natural,
realizado todos os dias nas refeições. Além disto, não necessita de ajuda de profissionais de
saúde para sua concretização.
Formas farmaceuticas
Pílulas, Drágeas, Comprimidos, Soluções, Emulsões Orais, Tabletes, Suspensões,

Granulados, Pós, Cápsulas etc.
VANTAGENS DESVANTAGENS
Possibilidade de reversão da Interação com alimentos ,

administração
É um meio barato O paciente não poder deglutir Auto-

ingestão
Indolor; É o mais seguro,
Mais conveniente O medicamento interferir na digestão e

Grande perda da biodisponibilidade
Vômitos e diarréias
Sabor desagradável, Efeito demorado
19
Irritação gástrica;
Necessidade da boa vontade do paciente
 Via bucal
Via bucal é uma via de administração aplicada no interior das bochechas. Não é quase
utilizada, salvo para administração de efeitos locais.
Soluções, Géis, Colutórios, Cremes, enxaguantes bucais, Dispositivos orais, Pastinhas
Pomadas.
VANTAGENS
Fácil remoção do fármaco em caso de efeitos excessivos ou adversos;
Fácil acesso e aplicação
DESVANTAGENS
Dificuldade de conservar soluções devido à ação diluidora da saliva.
Irritação da mucosa
Latência curta
Dificuldade em pediatria
 Via sublingual
20
Consiste na absorção de fármacos por debaixo da língua. Esta via de administração

evita o efeito de primeira passagem hepático pois a drenagem venosa é para a veia cava
superior. As mucosas situadas na região sublingual são altamente vascularizadas por capilares
sanguíneos, motivo pelo qual sua absorção é altamente eficaz. Em comparação com a via oral,
sua absorção se dá de uma forma muito mais rápida, devido ao contato quase que direto com
os capilares sanguíneos situados nessa região.
Mas, devido a essa rápida absorção, torna-se também uma via com riscos
consideráveis. Sua utilização também depende da ionização e lipossolubilidade do fármaco.
Comprimidos sublinguais
VANTAGENS
Evita a ação destrutiva na Absorção e contato com suco gástrico
Ação mais rápida (absorção pela veia cava superior)
droga passa diretamente para a circulação geral
Sem passagem pelo fígado
Fácil acesso e aplicação
DESVANTAGENS
É incompleta
Dificuldade em pediatria
 Via retal
21
A via retal é utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos, quando
o paciente se encontra inconsciente ou não sabem deglutir. Sua indicação é impopular e
desconfortável, onde o fármaco é aplicado acima do esfíncter anal interno e do anel anorretal.
Supositório e Enema
VANTAGENS
Efeito rápido
Não produz irritação gástrica
Protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e hepática
Boa opção para uso pediátrico
DESVANTAGENS
Absorção pode ser errática ou incompleta
Depende da motilidade intestinal
Irritação da mucosa retal.
Reflexo de defecação
Desconforto do paciente
Poucos pacientes aderem a este tipo de via
 Via gástrica
22
Esta via é usa em caso de pacientes inconscientes ou impossibilitados de deglutir. Os

medicamentos são em água e administrados por meio de uma sonda nasogástrica, tubo de
gastrostomia ou jejunonostomia.
Formas farmacêuticas
Drágeas,Comprimidos,Tabletes, pós para solução, soluções enterais prontas para uso.
VANTAGENS
Administração de alimentos ou fármacos diretamente na mucosa gástrica ou intestinal
DESVANTAGENS
Pessoal competente
Equipamentos específicos
 Via duodenal
Consiste em colocar o medicamento diretamente no duodeno por meio de uma sonda

duodenal. É via muito pouco usada, com indicação para os casos de administração de
vermífugos.
Comprimidos Drágeas Soluções
VANTAGENS
A droga escapa da ação do suco gástrico.
DESVANTAGENS
23
Irritação da parede do duodeno
Pessoal competente
 Via parenteral
É a administração do medicamento através dos injetáveis, não utilizam o trato

intestinal. Vantagens da via parenteral: O fármaco atinge mais rapidamente o local de
ação,produzindo uma resposta rápida, que pode ser necessária em situações de emergência. A
dose pode ser administrada com maior precisão. Podem-se ser administrados grandes volumes
de medicamentos por via intravenosa.
A administração parenteral pode ser utilizada quando avia enteral é impossível. A

disponibilidade é mais rápida e mais previsível. A dose eficaz pode ser escolhida de forma
mais precisas. No tratamento de emergências, esse tipo de administração é extensamente
valioso. Desvantagens da via parenteral: A absorção mais rápida do fármaco pode resultar em
o aumento dos efeitos adversos. É necessária uma formulação estéril, bem como uma técnica
asséptica da administração.
Pode ocorrer irritação no local da injeção. A administração parenteral não é apropriada

para substâncias insolúveis. Reações alérgicas. Muito dolorosa. Rejeita por muitos pacientes.
Pode ocorrer uma injeção intravascular acidental. Os custos desse tipo de intervenção são
outra consideração importante.
 Via endovenosa
É a via onde se tem a mais rápida ação do fármaco administrado, em que há a

introdução da medicação diretamente na veia. Os medicamentos injetados na veia devem ser
soluções solúveis no sangue. Podem ser líquidos hiper, iso ou hipotônicos, sais orgânicos,
eletrólitos, medicamentos não oleosos e não deve conter cristais visíveis em suspensão.
Algumas características são essenciais para que uma substância possa ser injetada pela
via intravenosa: - não ser hemolítica; - não ser cáustica; - não coagular as albuminas; - não
produzir embolia ou trombose; - não conter pirogênio; Em relação às condições do paciente,
24
podemos citar: - a dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada; - a presença de

tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos;a intensa dor sentida pelo paciente à
aplicação, devida a sua doença ou outro motivo.
NUNCA ESQUEÇA:
A VIA ENDOVENOSA PROPORCIONA EFEITO IMEDIATO, SEM PERDA

DO MEDICAMENTO!
FICA A DICA!
Soluções e pós para solução injetáveis
VANTAGENS
Efeito farmacológico imediato, Não existe absorção do medicamento pelo organismo
Possibilidade de liberação controlada do medicamento no organismo
Permite a administração de fármacos irritantes
Evita a ação do suco gástrico e o efeito de primeira passagem
Permite administrar grandes volumes e por tempo prolongado
A administração é possível mesmo sem a cooperação do

paciente
Propiciam meios para restaurar o equilíbrio ácido-base e o

volume sanguíneo do organismo
DESVANTAGENS
É necessário que se mantenha assepsia

25
Possui custo elevado
Pessoal competente
Não aceita todos os tipos de medicamentos
Existe a probabilidade de ocorrência de reações desfavoráveis
Infecção, flebite, formação de vesículas ou necrose quando extravasado o antineoplásico.
Facilidade de intoxicação
Acidente tromboembólico
Não existe recuperação depois que o fármaco é injetado
Reação anafilática
Choque pirogênico
 Via intradérmica
A via intradérmica é muito restrita, usada para pequenos volumes (de 0,1 a 0,5
mililitros). Usada para reações de hipersensibilidade, como provas de ppd (tuberculose),
Schick (difteria) e sensibilidade de algumas alergias. A via intradérmica é utilizada também
para fazer dessensibilização e auto vacinas.
É utilizada para aplicação de BCG (vacina contra tuberculose), sendo de uso mundial a
aplicação ao nível da inserção inferior do músculo deltóide. O local mais apropriado é a face
anterior do antebraço, devido ser pobre em pelos, com pouca pigmentação, pouca
vascularização e de fácil acesso para leitura.
26
Injetáveis Cremes Pomadas
VANTAGENS
Fácil acesso e Efeito local
DESVANTAGENS
Pessoal competente e Equipamentos específicos, volumes pequenos, irritação
 Via intramuscular
Na via intramuscular, depositam a medicação profundamente no tecido muscular, o

qual por ser bastante vascularizado pode absorvê-la rapidamente. A via de administração
intramuscular fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes
(até 5 ml em locais adequados). É recomendada para os pacientes não cooperativos, pacientes
que não podem tomar a medicação via oral, e para as medicações que são degradadas pelo
suco digestivo.
Soluções e pós para solução injetáveis, soluções oleosas injetáveis.
VANTAGENS
Efeito rápido com segurança
Via de depósito ou efeitos sustentados
Aceitação de medicamentos de sol. aquosa - absorção rápida sol. oleosa - absorção lenta
Absorção relacionada com tipo de substância
Maior biodisponibilidade do fármaco
27
Não passa pelo tubo gastrointestinal
Útil para pacientes desacordados, que não conseguem deglutir, com obstruções
gastrointestinais ou com vômitos. Injeção acidental em veia ou artéria
Injeção em músculo contraído
DESVANTAGENS
Dolorosa
Substâncias irritantes ou com pH diferente
Não suporta grandes volumes
Pessoal treinado
Trauma ou compressão acidental de nervos
Lesão do músculo por soluções irritantes
Abcessos
 Via subcutânea
Esta via só pode ser usada para administrar substâncias que não são irritantes para os
tecidos. A absorção costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito
persistente. A absorção de substâncias implantadas sob a pele (sob forma sólida de pellet)
ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormônios são administrados de
forma eficaz dessa maneira.
Implante de Pellets, soluções e Suspensões injetáveis.

28
VANTAGENS
Absorção contínua e segura
Evita o efeito de primeira passagem
Pronta absorção a partir de soluções aquosas
DESVANTAGENS
É mais lenta que a Intramuscular
Pode ocorrer a formação de hematomas no local de aplicação
Deve ser realizado rodízio dos locais de aplicação com rigor Pouca necessidade de um
treinamento maior Não utilizar grandes volumes
É mais dolorosa que a intramuscular e endovenosa
Lesão tissular
Variabilidade absortiva a partir de diferentes locais
 Via ocular
As aplicações oculares de medicamentos líquidos na forma de gotas ou pomadas

oculares.
Instilações (medicamentos líquidos)
Colírios
Pomadas oftálmicas
29
VANTAGENS
Efeito local e rápido
DESVANTAGENS
Evitar administrar na córnea.
Evitar contato direto no globo ocular.
 Via vaginal
Os medicamentos aplicados na vagina, geralmente, são utilizados para combater a

infecção (efeitos locais).
Creme, Gel, Pomadas, Soluções, Emulsões, Óvulos, Lavagens e irrigação, comprimidos

vaginais.
VANTAGENS Efeito local Ação farmacêutica rápida
DESVANTAGENS Técnica asséptica Efeito de primeira passagem
 Via auricular
É a introdução de medicamento no canal auditivo.
 Via tópica
 Via transdérmica/ epidérmica.

30
Administração do medicamento na pele para obter um efeito local ou sistêmico após

passar a barreira dérmica.
Pomadas, Cremes, emulsões, loções, Bombas de fusão Emplastos Pós Aerossóis Loções
Discos transdérmicos Soluções
VANTAGENS
Ação local, agindo aplicação.
DESVANTAGENS
Dependendo da forma pode ser muito demorado.
O efeito do fármaco depende da pele, onde será aplicado.
Eritema
Irritação local
 Via cutânea
Administração do medicamento na pele, ou em feridas cutânea, ou unhas, ou cabelos com

objetivo de obter um efeito local
Soluções,Ungüento,Pastas,Cremes,Pomadas,Spray,emplastros.
VANTAGENS
Muito usada para efeitos locais.
31
DESVANTAGENS
Não tem o efeito desejado para uso sistêmico.
 Via pulmonar
Administração do medicamento no sistema respiratório por inalação para obter um

efeito local no trato respiratório inferior.
Inalação, aerossóis, nebulizações
VANTAGENS
Uma grande superfície de absorção
Permite a utilização farmacológica de substâncias gasosas.
Boa absorção alveolar então mais rápida é a ação.
Membranas biológicas de Palpitações fácil travessia
Rica vascularização sanguínea.
DESVANTAGENS
Uma grande superfície de Reações adversas
Requer equipamento
Reações de Tremores e hipersensibilidade
Hipertensão
32
Taquicardia
Equipamentos contaminados podem provocar infecções hospitalares.
LEITURA RECOMENDADA SOBRE VIAS DE

ADMINISTRAÇÃO:
PESSOAL, NÃO DEIXEM DE LER ESSE

MATERIAL EM PDF, VALE A PENA
ARQUIVAR...
http://www.farmaco.ufrj.br/graduacao/Far_F1/4ViasDDSmacromoleculas.pdf
6-A Prescrição Médica
Uma prescrição (também conhecida informalmente como receita médica) é a

indicação de medicamentos que um paciente ou animal deve tomar. É indicado pelos médicos,
médicos dentistas ou médicos veterinários e compete aos farmacêuticos obrigatoriamente a
manipulação e dispensação, onde efetuarão neste ato a fiscalização da prescrição e orientação
ao paciente.
Prescrição médica no Brasil
No Brasil só é permitido prescrever medicamentos aos:
33
 médicos
 cirurgiões dentistas (somente para uso odontológico – Lei 5081/66)
 médicos veterinários (somente para uso veterinário – Lei 5517/68)
 Observação: nutricionistas não podem prescrever medicamentos. A Lei 8234/91 só

permite aesses profissionais a prescrição de suplementos nutricionais.
VOCÊ SABIA?
DEVEMOS GUARDAR AS PRESCRIÇÕES

MEDICAS. PORQUE?
POR PELO MENOS 5 ANOS.
A PRESCRIÇÃO É UM DOCUMENTO COM VALOR JURÍDICO!
NOS EUA JÁ HOUVE CASO DE CONDENAÇÃO DE UM MÉDICO POR CAUSA DA

MÁ GRAFIA NA PRESCRIÇÃO, QUE CAUSOU A VENDA ERRADA DO
MEDICAMENTO E CONSEQUENTE ÓBITO DO PACIENTE!
FICA A DICA!
34
7.Tarjas nos medicamentos
Os medicamentos de tarja preta no Brasil são controlados através de sistema

eletrônico, a partir de janeiro de 2008. O mecanismo impede o reaproveitamento de receitas e
possíveis rasuras. Antigamente estes medicamentos eram anotados manualmente em livros
que eram posteriormente recolhidos pela ANVISA. [1]
 Tarja preta
A coloração preta indica nos medicamentos, a indicação de risco médico e deve ser vendido
somente com receita e retenção desta.
 Tarja vermelha
A tarja vermelha indica ausência de perigo à saúde do paciente em relação a risco de morte,
porém estes contém efeitos colaterais e a receita deve ser apresentada no ato da compra.
Podem requerer a retenção da receita ou não, de acordo com os dizeres da tarja.
 Sem tarja Não é necessário apresentação de receitas.
Figura 6: as tarjas dos medicamentos
35
EXERCÍCIOS DE FIXAÇÃO
1- Conceitue farmacologia.
2- Existe diferença entre os termos medicamento e

remédio? Qual?
3- Qual a diferença entre farmacocinética e farmacodinâmica?
4- Quais os tipos de medicamentos que foram citados durante a aula? Qual é o

medicamento que possui apenas o nome do princípio ativo na embalagem?
5- Todos os medicamentos possuem tarja? Explique.
6- Como os medicamentos proporcionam efeito farmacológico? Explique baseado na

figura abaixo.
7- Explique a diferença de efeito colateral e reação adversa.
36
8- As formas farmacêuticas são compostas de quais componentes??
9- Classifique as formas farmacêuticas abaixo, de acordo com a via que são

administradas:
 Cápsulas
 Xaropes
 Óvulos
 Injetáveis
 Enemas
 Colírios
 Cremes
10- Porque formas farmacêuticas endovenosas fazem efeito mais rápido que as outras?
11- Porque não se deve engolir comprimidos sublinguais?
12- Os supositórios podem ter efeito local ou sistêmico. Explique.
13- Qual a diferença entre pasta e pomada?
14- Qual tipo de receituário deve ser prrenchido para se comprar um tarja preta?
15- Para que serve a tarja amarela dos medicamentos?
37
PARTE 2: FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
38
1- Farmacocinética
A atividade terapêutica, ou uma eventual toxicidade, de um medicamento depende da

permanência de seu princípio ativo (ou substância ativa (s.a.) no organismo. O estudo de seu
trajeto no organismo constitui, portanto, uma etapa indispensável do conhecimento do perfil
do fármaco e também para a eleição da melhor forma farmacêutica que se adapte à obtenção
dos efeitos terapêuticos requeridos.
Em geral, um princípio ativo só pode exercer seu efeito farmacológico a nível tissular,
depois de ter sido transportado para o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande
responsável pela trajetória do fármaco no organismo. A absorção, primeira fase
farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o conduzirá aos diferentes tecidos
e órgãos, lugares estes de ação farmacológica, armazenamento, biotransformação e
eliminação.
Devemos estar atentos para o fato de que o fármaco, seja em sua penetração ou em sua
saída da circulação geral, nos respectivos processos de absorção, distribuição e/ou eliminação,
está repetindo sempre o mesmo fenômeno sob aparências diversas: o de atravessar
membranas biológicas sob influência das características físico-químicas de ambos. Assim
sendo, em um primeiro momento, devemos relembrar as características destas "barreiras"
biológicas, bem como os mecanismos que regem a passagem dos fármacos através delas.
Os fármacos em geral passam através das células e não dos espaços intercelulares que
são diminutos, permitindo apenas o trânsito de água , sais e compostos de baixo peso
molecular. A membrana celular é uma estrutura dinâmica, mutável e adaptável à passagem de
diferentes substâncias. Seu comportamento funcional é bastante variável no organismo, o que
explica as diferenças observadas na velocidade, quantidade e tipo de substâncias transportadas
pelas diversas membranas celulares.
Dentre seus vários constituintes, destacam-se os de natureza lipídica, já que há maior

permeabilidade às substâncias lipossolúveis do que às polares, hidrossolúveis, explicada pela
dissolução daquelas na fase lipídica na membrana. Pode também ocorrer transporte de
fármacos através de complexos protéicos.
39
A membrana plasmática consiste em uma dupla camada de lipídeos anfifílicos com

suas cadeias de hidrocarboneto orientadas para dentro, a fim de formar uma fase hidrófoba
contínua e suas cabeças hidrófilas voltadas para fora. Cada molécula de lipídeo na camada
dupla pode movimentar-se no sentido lateral, conferindo à membrana fluidez, flexibilidade,
grande resistência elétrica e relativa impermeabilidade à moléculas altamente polarizadas.
As proteínas da membrana embutidas na dupla camada exercem muitas vezes a função

de receptores que proporcionam vias de sinalização elétricas ou químicas e alvos seletivos
para a ação de fármacos. Constituintes da membrana, sua inter-relação, polaridade e diâmetro
dos poros conferem seletividade à esta estrutura celular.
Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou por mecanismos que

envolvem a participação ativa dos componentes da membrana.
Figura 1: Esquema geral farmacocinética e farmacodinâmica
40
LEIA MAIS:
A FARMACOCINÉTICA NOS
ENSINA O CAMINHO QUE O FÁRMACO
PERCORRE NO ORGANISMO.
FIQUE POR DENTRO!
LEIA UM POUCO MAIS EM:
http://www.farmacia.ufmg.br/cespmed/text7.htm
VÍDEO FARMACOCINÉTICA:
https://www.youtube.com/watch?v=a63R8Ztnn9M
NÃO DEIXEM DE ACESSAR E ASSISTIR!
1.1- Absorção de fármacos

41
Como foi dito para alcançar o local de ação o fármaco é obrigado, na maioria dos
casos, a atravessar membranas biológicas como o epitélio gástrico e intestinal, ou o endotélio
vascular, ou ainda as membranas plasmáticas celulares. Quando esta travessia se dá do local
de administração do fármaco ao sangue, temos o processo de absorção, primeiro movimento
de aproximação do sítio de ação, uma vez que permite a passagem desta substância ao meio
circulante.
Assim, o processo de absorção tem por finalidade transferir o fármaco do local onde é
administrado para os fluidos circulantes, representados especialmente pelo sangue. Por
exemplo, um fármaco injetado no músculo terá que se difundir a partir do local de injeção e
atravessar o endotélio dos vasos sangüíneos mais próximos, para alcançar a circulação
sistêmica e, portanto, ser absorvido.
Sem abordar o problema da biodisponibilidade que será discutida à frente, a

importância deste processo de absorção reside essencialmente, na determinação do período
entre a administração do fármaco e o aparecimento do efeito farmacológico, bem como na
determinação das doses e escolha da via de administração do medicamento.
Vários são os fatores que podem influenciar este processo de absorção e devem,
por isto, serem aqui apresentados e analisados.
 Ligados à via de administração do fármaco
VAMOS PENSAR JUNTOS:
PORQUE NA VIA ENDOVENOSA DIZEMOS QUE NÃO HÁ ABSORÇÃO?
PENSE UM POUQUINHO....
 A área da superfície absortiva à qual o fármaco é exposto é

um dos determinantes mais importantes da velocidade de
absorção. Em superfícies com grandes áreas, o fármaco é
absorvido com maior rapidez; como exemplos temos o
42
epitélio alveolar pulmonar e a mucosa intestinal. A superfície absortiva é determinada

em grande parte pela via de administração.
VOCÊ SABIA?
A ÁREA DE SUPERFÍCIE ABSORVENTE DOS

INTESTINOS É CERCA DE 800 VEZES MAIOR QUE
A DO ESTÔMAGO!!
 A circulação no local de administração também afeta a absorção do fármaco. O

aumento do fluxo sangüíneo, determinado por massagens, ou aplicação local de calor,
potencializa a velocidade de absorção do fármaco. Por outro lado a diminuição do
fluxo sangüíneo determinado por vasoconstritores, choque ou outros fatores
patológicos, pode retardar a absorção.
Vários fatores podem alterar a solubilidade de um fármaco em seu local de absorção e,

indiretamente, podem afetar este processo:
 pH no local de absorção
Altera a solubilidade da substância, especialmente no TGI. O ácido acetilsalicílico (AAS) é

um exemplo de fármaco relativamente insolúvel em meio ácido-gástrico.
 Tamanho das partículas do fármaco
Fármacos administrados na forma de partículas de tamanho reduzido, em geral,

dispersam-se mais rapidamente por toda a superfície de contato para absorção, o que favorece
a velocidade de dissolução e consequentemente o processo de absorção do fármaco,
43
especialmente se este é limitado pela dissolução. As industrias vem utilizando amplamente

pós micronizados (5,0 m m ou menor) em suas preparações sólidas.
No entanto, algumas vezes o decréscimo no tamanho das partículas pode causar

interferência no movimento das mesmas, trocas no potencial elétrico, impermeabilização de
suas ligações por camadas moleculares de solvente e outras influências indesejáveis,
acarretando aumento das propriedades hidrofóbicas. Nestes casos, pequenas partículas podem
causar diminuição na velocidade de dissolução.
 Adjuvantes Farmacotécnicos ou Forma Farmacêutica
A presença de adjuvantes nas diferentes formas farmacêuticas que veiculam as

substâncias ativas, podem interferir na dissolução da mesma consequentemente em sua
absorção. Diluentes, desintegrantes, aglutinantes, estabilizantes, lubrificantes, são exemplos
destes adjuvantes.
Nas formas farmacêuticas de uso oral tem-se a seguinte ordem de liberação da

substância ativa para absorção:
Solução Xarope Suspensão Pó Cápsula Comprimidos Drágeas
Ainda em relação às formas farmacêuticas de uso oral, as mais comumente usadas,

devemos salientar também a diferença entre as sólidas(comprimidos) e as líquidas, no que se
refere à etapa de desintegração, como visualizado no esquema abaixo:
Comprimidos Desintegração Dissolução Absorção
Solução Dissolução no meio de absorção Absorção
 Concentração do fármaco
A concentração do fármaco em seu local de absorção influencia diretamente sua

velocidade de absorção. Fármacos administrados em soluções altamente concentradas são
44
absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em soluções de baixa

concentração.
 Tempo de trânsito intestinal
Esvaziamento gástrico: O aumento da motilidade intestinal diminui o tempo

disponível para absorção do fármaco.
Apesar da teoria de partição, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino,

devido ao maior tempo de permanência do fármaco neste órgão, em comparação ao estômago
e, principalmente devido a ampla superfície de absorção deste órgão que é, aproximadamente,
200 vezes maior que a do estômago; ácidos fracos, são absorvidos na primeira porção do
intestino onde o pH é de aproximadamente 4,5-5,0. O rítimo de esvaziamento gástrico pode
ser alterado por : nervosismo, hiperacidez, tipo de alimento presente e presença de outros
fármacos.
 Metabolismo de primeira passagem: Diminui a quantidade de fármaco biodisponível

para ação.
PORQUE SERÁ QUE FARMACOS ENDOVENOSOS E SUBLINGUAIS NÃO

SOFREM METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM?
1.2- Distribuição de fármacos no organismo
O termo distribuição se refere à transferência

reversível do fármaco de um local a outro dentro do
organismo. Informações precisas da distribuição de um
fármaco requer seu doseamento a nível dos diferentes tecidos.
45
Estes dados tem sido obtidos em animais, mas são difíceis de se obter em humanos.
Desta forma, a maioria dos dados sobre velocidade e extensão da distribuição de fármacos em
humanos, tem sido derivada de observações das variações da concentração destes no soro ou
plasma.
Depois de absorvido ou injetado na corrente sangüínea o fármaco pode distribuir-se

para os líquidos intersticial e celular. Os padrões de distribuição de um fármaco, refletem
alguns fatores fisiológicos, como fluxo sangüíneo tecidual e características da membrana de
transporte, bem como de suas propriedades físico-químicas.
Quando as características do fármaco propiciam sua fácil passagem através da

membrana endotelial, a velocidade de distribuição depende da taxa de perfusão. Assim os
fármacos se distribuem mais rapidamente em tecidos altamente perfundidos, como o pulmão;
o contrário ocorre nos de baixa perfusão, como o músculo em repouso.
Se características do fármaco, como polaridade e grande peso molecular, dificultam

seu transporte através da membrana celular, a velocidade de distribuição é limitada pela taxa
de difusão. A distribuição também pode ser limitada pela ligação do fármaco às proteínas do
plasma, em especial à albumina para fármacos ácidos e à a 1-glicoproteína ácida no caso de
fármacos de característica básica. Uma substância ativa extensa e fortemente ligada à estas
proteínas tem pouco acesso a locais de ação intracelulares e pode ser lentamente
biotransformada e eliminada.
Os fármacos podem acumular-se nos tecidos em concentrações maiores que as

esperadas a partir do equilíbrio estável de difusão, como resultado dos gradientes de pH, da
ligação a componentes intracelulares ou da distribuição nos lipídeos. O acumulo de um
fármaco em determinado tecido, pode atuar como um reservatório que prolonga sua ação
nesse mesmo tecido e em um local distante atingido pela circulação.
Em relação à pequena diferença de pH entre os líquidos intracelular e extracelular (7,0

vs. 7,4), resulta em um gradiente de concentração também relativamente pequeno do fármaco
através da membrana plasmática. As bases fracas concentram-se um pouco mais dentro das
células, enquanto a concentração dos ácidos fracos é discretamente menor nas células do que
46
nos líquidos extracelulares. A queda do pH do líquido extracelular aumenta a concentração de

ácidos fracos dentro das célula e diminui a das bases fracas, desde que o pH intracelular não
se modifique também e que a alteração do pH não afete simultaneamente a ligação, a
biotransformação ou a excreção do fármaco; o aumento do pH determina, obviamente, efeitos
opostos.
Como a velocidade de distribuição de um fármaco no organismo costuma ser menor

que a de metabolização e excreção, um pseudo-equilíbrio entre plasma e tecido é atingido ao
se completar a distribuição, mas a concentração plasmática continua a diminuir graças à
eliminação. Um verdadeiro equilíbrio pode ser estabelecido durante a infusão contínua de
fármacos.
 Ligação às proteínas plasmáticas e teciduais
Fármacos ao alcançarem a circulação sangüínea podem se ligar, em diferentes

proporções às proteínas plasmáticas. Essa ligação é uma medida da afinidade do fármaco
pelas proteínas do plasma, especialmente, como já foi citado, pela albumina e alfa-1-
glicoproteína ácida.
Também pode haver ligação com proteínas das membranas dos eritrócitos,
lipoproteínas circulantes, leucócitos, plaquetas e as transportadoras específicas, como a
globulina transportadora de tiroxina e a transferrina. Os sítios receptores de fármacos em
todas estas proteínas, são chamados "receptores silenciosos", pois sua interação com aqueles
não gera efeitos biológicos.
Uma vez que as proteínas não passam através das paredes capilares, a ligação do
fármaco à proteínas pode retê-lo no espaço vascular por um determinado tempo. A fração do
fármaco não ligado é que atravessará as membranas tornando-se disponível para interações
com receptores, ou seja, é ela que exercerá o efeito farmacológico sendo, assim, chamada de
fração farmacologicamente ativa. Já a fração ligada é considerada farmacologicamente inerte.
Porém, a interação do fármaco com a proteína plasmática é um processo rapidamente

reversível e, à medida que o fármaco não ligado difunde-se dos capilares para os tecidos, mais
47
fármaco ligado dissocia-se da proteína até que seja alcançado um equilíbrio, onde há
concentrações relativamente constantes de forma ligada e não ligada. É uma interação
dinâmica, em que complexos continuamente se formam e se desfazem. Valores de ambas as
formas podem variar de 0,0 a 1,0 (0 a 100%), dependendo da extensão da ligação.
VÍDEO DISTRIBUIÇÃO DE FARMACOS:
https://www.youtube.com/watch?v=90y530vh-QA
NÃO DEIXEM DE ASSISTIR!
O complexo fármaco-proteína age como um reservatório

temporário na corrente sangüínea retardando a chegada de fármacos
aos órgãos alvo e sítios de eliminação. Quando a ligação à proteína
ocorre fortemente (fração livre < 0,1), ela pode diminuir a
intensidade máxima de ação de uma dose única de um fármaco, por
diminuir a concentração máxima atingida no receptor, alterando,
assim sua resposta clínica; reciprocamente, a diminuição da ligação pode aumentar a
intensidade de ação do fármaco. Quanto aos fármacos com fração livre maior que 0,25% , as
conseqüências da ligação protéica são pouco importantes.
Os sítios protéicos de ligação de fármacos no plasma são passíveis de saturação. A

medida que a concentração do fármaco aumenta, também pode aumentar sua forma livre,
porque a capacidade de ligação pode estar saturada. No entanto, numa ampla margem de
concentrações, a fração livre não se altera porque há abundância de sítios de ligação; a
saturação na verdade só ocorre em concentrações muito altas, clinicamente irrelevantes.
48
A relação entre fração livre/fração ligada pode ser influenciada por situações onde
ocorre variações nas concentrações das proteínas plasmáticas, podemos citar as situações de
hipoalbuminemia por cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave e uremia; na gestação, em
que há hemodiluição e em idosos, onde, muitas vezes por menor capacidade de produção de
proteínas, o teor de ligação a fármacos torna-se menor.
Fármacos podem competir entre si pelos sítios de ligação protéica, sendo deslocado o
que tem menor afinidade pelos mesmos, ficando, consequentemente, com a fração livre
aumentada no plasma. Também pode ocorrer que ao ligar-se à proteína altere a estrutura
terciária desta, alterando, assim, a afinidade da proteína por outras substâncias.
O ácido acetilsalicílico(AAS), por exemplo altera a ligação de fármacos à albumina

através da acetilação do resíduo lisina da molécula de albumina. Isto modifica a ligação de
algumas substâncias ativas ácidas, como a fenilbutazona e o ácido flufenâmico. Estes
mecanismos resultam num aumento da fração livre do fármaco deslocado. Assim, o
deslocamento de 1% da ligação protéica de um fármaco que liga-se 99% à proteína, terá
duplicada a percentagem da fração livre, farmacologicamente ativa, podendo por isso ocorrer
um aumento de sua atividade farmacológica. Em geral, podemos dizer que a importância
quantitativa e clínica do deslocamento das proteínas plasmáticas depende da quantidade total
de fármaco ligado à proteína, be3m como de seu índice terapêutico.
A competição por locais de ligação não ocorre apenas entre fármacos, mas também
entre fármacos e ligantes endógenos. Hormônios, por exemplo, podem ser deslocados de suas
proteínas carreadoras por fármacos, porém, normalmente, sem importância clínica. Já o
deslocamento de bilirrubina da ligação protéica no neonato, conseqüente à administração de
sulfonamidas, é de importância clínica porque altos níveis de bilirrubina daí resultantes são
capazes de atravessar a barreira hematoencefálica imatura, provocando icterícia (Kernicterus)
e lesão cerebral.
Diferenças individuais na ligação à proteínas podem ocorrer, o que pode contribuir

significativamente para a variabilidade na resposta clínica à fármacos. Por exemplo, a fração
livre de imipramina no plasma de pacientes deprimidos varia de 5,4 a 21,0% o que pode
49
explicar uma das dificuldades de correlacionar os níveis plasmáticos de

antidepressivos com a resposta clínica. As diferenças interindividuais estão
parcialmente sob o controle genético, podendo porém ser afetadas por
patologias e idade.
Os fármacos também podem interagir com moléculas intra e

extracelulares, como as proteínas de membrana celulares, ácidos
nucleicos, polipeptídeos e polisacarídeos. Estas ligações podem igualmente influenciar a
distribuição.
1.3- Biotransformação de fármacos
A biotransformação submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por

enzimas, que o converte em um composto diferente do originalmente administrado
(metabólito). As reações mais comuns da biotransformação de fármacos são oxidação,
redução, hidrólise e conjugação ou acetilação. Freqüentemente, a mesma substância pode
sofrer biotransformação por diversas vias competitivas; a fração de formação de cada um dos
metabólitos é dependente da velocidade relativa de cada uma destas vias. Um metabólito
pode, por sua vez, também sofrer biotransformação; por exemplo, oxidação, redução e
hidrólise são freqüentemente seguidas de uma reação de conjugação.
Estas reações ocorrem em série e são ditas seqüenciais; didaticamente, as reações de

oxidação, redução e hidrólise, são classificadas como de fase I as de conjugação e acetilação,
como de fase II do processo de biotransformação.
A BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO PREPARA O FARMACO PARA

QUE ELE SEJA EXCRETADO!
50
Conjugações se fazem normalmente com ácido glicurônico e sulfúrico e podem

ocorrer sem reações da fase I. já a velocidade das acetilações depende de traço herdado que se
denomina "fenótipo acetilador"; a toxicidade, sobretudo hepática, tende a ser maior nos
acetiladores lentos, entretanto o efeito terapêutico não costuma ser diferente entre acetiladores
rápidos ou lentos.
Geralmente, o fígado é o maior e algumas vezes o único sítio de biotransformação de

fármacos; ocasionalmente o fármaco é biotransformado em outros tecidos como os rins, pele,
pulmões, sangue e trato gastrintestinal.
Várias destas reações ocorrem no retículo endoplasmático do fígado e de alguns outros

tecidos; após homogeneização destes tecidos, o retículo endoplasmático é rompido,
formando-se pequenas vesículas denominadas microssomas. Por esta razão, enzimas
biotransformadoras do retículo endoplasmático são chamadas enzimas microssomais; desta
forma a biotransformação de fármacos pode ser classificada como microssomal e não
microssomal.
Dentre as enzimas não microssomais que participam da biotransformação de fármacos

podemos citar a diaminoxidase (DAO) e monoaminoxidase (MAO), ambas de origem
mitocondrial e ligadas às membranas, que desaminam oxidativamente aminas primárias,
aldeídos ou cetonas; e estearases solúveis presentes no plasma, que catalisam reações
hidrolíticas.
As principais enzimas microssomais responsáveis por oxidação e redução de fármacos

pertencem à superfamília de enzimas do citocromo P450. Esta superfamília cataliza uma
ampla variedade de reações oxidantes e redutoras e exerce atividade contra um grupo de
substrato quimicamente diferentes; o único aspecto estrutural comum do grupo diverso de
xenobióticos oxidados pelas enzimas do citocromo P450 é sua grande lipossolubilidade.
Foram identificadas 12 famílias de genes do citocromo P450 nos seres humanos, e, com
freqüência, existem várias enzimas do citocromo P450 em uma única célula.
51
São várias as conseqüências da biotransformação de fármacos; ela é um mecanismo

através do qual o organismo se desfaz de compostos estranhos e fármacos (xenobióticos);
consiste em carregar eletricamente o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não
seja reabsorvido, ou ainda torná-lo polar, hidrossolúvel, capaz de ser excretado.
Esse processo, em geral, inativa o fármaco, pois, além de modificar pontos

fundamentais de sua estrutura, diminui a possibilidade de que chegue aos tecidos susceptíveis.
A biotransformação de fármacos e outros xenobióticos em metabólitos mais hidrofílicos é,
portanto, essencial para o término de sua atividade biológica, bem como para sua eliminação.
A biotransformação também pode ser um meio de produção de compostos ativos. São

conhecidos inúmeros exemplos onde o fármaco administrado (denominado "pró-fármaco") é
um produto inativo, o qual é, in vivo, convertido na forma farmacologicamente ativa.
Freqüentemente, a biotransformação pode também originar metabólitos ativos.
A duração e a intensidade da resposta variam com o tempo de duração destas

substâncias no organismo. Assim, para a terapêutica é de extrema importância tanto a
farmacocinética dos compostos administrados, quanto a de seus metabólitos ativos. Segue
abaixo, como exemplo, a rota de biotransformação do diazepam, um benzodiazepínico de
longa meia vida (~ 48 horas) e metabólitos intermediários ativos. Vários outras rotas, são
apresentadas na bibliografia recomendada.
A biotransformação de alguns fármacos pode ser influenciada pela via de

administração. Fármacos administrados por via oral ganham acesso à circulação sistêmica
quase sempre pelo sistema porta hepático, primeiro apresentador do fármaco ao fígado.
Assim, a totalidade de uma dose de fármaco administrado por esta via durante o processo de
absorção, é exposta ao fígado durante sua primeira passagem pelo organismo; se este fármaco
está sujeito a uma elevada depuração hepática (é rapidamente metabolizado pelo fígado) uma
fração substancial da mesma pode ser extraída do sangue portal e biotransformada antes de
alcançar a circulação sistêmica. Isto é conhecido como metabolismo ou efeito de primeira
passagem e pode ocasionar em uma perda significativa na biodisponibilidade do fármaco. O
próprio trato gastrintestinal pode também proporcionar a biotransformação de fármacos ao
52
colocá-lo em contato com enzimas; é o exemplo da grande biotransformação realizada pela

CYP3A4 neste local, que hoje sabemos contribuir para a péssima biodisponibilidade por via
oral de muitos fármacos.
A capacidade de biotransformação de fármacos pode ainda ser alterada ou influenciada

por fatores fisiológicos como idade (principalmente períodos neonatal e senil) gestação e
sexo; fatores patológicos como a cirrose, hepatite, insuficiência cardíaca desnutrição e
alcoolismo; fatores genéticos, como o polimorfismo geneticamente determinado que
classificam indivíduos como metabolizadores rápidos ou lentos; fatores ambientais, como a
exposição a poluentes; e por fim o uso concomitante de outros fármacos, que proporciona a
ocorrência de indução e inibição enzimática, importante tipo de interações medicamentosas
farmacocinéticas ao nível da biotransformação de fármacos e por isto estão comentadas
abaixo.
 Indução enzimática
Certos fármacos induzem um aumento da síntese de proteínas. Esta indução determina

maior velocidade de biotransformação e reduções correspondentes na disponibilidade do
próprio fármaco indutor ou de outro fármaco, que esteja sendo administrado
concomitantemente e utilize a mesma via; aqui, um exemplo bem caracterizado é a auto-
indução com o anticonvulsivante carbamazepina. A aceleração da biotransformação do
fármaco pode acarretar redução em intensidade e duração da resposta aos fármacos; ou, por
outro lado pode associar-se ao aumento da toxicidade no caso dos fármacos que são
metabolizados a formas ativas ou tóxicas.
De maneira geral indutores são específicos para determinada família do citocromo

P450. Podemos citar os glicocorticóides e anticonvulsivantes para a família CYP3A4 e a
isoniazida, a acetona e o consumo crônico de etanol para a CYP2E1. Muitos indutores de
citocromo P450s, também induzem enzimas envolvidas em biotransformações da fase II
como as glicuronosil transferases e as glutation transferases.
 Inibição enzimática
53
A inibição de enzimas que participam na biotransformação resulta em níveis elevados

do fármaco original, efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência da de toxicidade
do fármaco, principalmente durante administração crônica. A competição de dois ou mais
fármacos pela pelo local ativo da mesma enzima pode diminuir a biotransformação de um
destes agentes, dependendo das concentrações relativas de cada substrato e de suas afinidade
pela enzima.
A cimetidina e o cetoconazol são exemplos clássicos inibidores de reações oxidativas

de biotransformação, por formarem um complexo muito forte com o ferro hêmico do
citocromo P450. A depleção de co-fatores necessários à atividade de algumas enzimas da fase
II, é um mecanismo comum de inibição enzimática.
VIDEO BIOTRANSFORMAÇÃO
www.youtube.com/watch?v=AyXtRSXlCrI
NÃO DEIXEM DE ASSISTIR!!
1.4 -Excreção de fármacos
Como foi mencionado acima, a eliminação dos fármacos pode ser realizada por
biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passam por ambos os processos. Por
excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação
sangüínea para o meio externo; é através deste processo que os
compostos são efetivamente removidos do organismo. As leis
gerais de passagem através de membranas, também aqui se
aplicam, só que em sentido contrário ao dos processos de
absorção e distribuição.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias

de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glandulas lacrimais e salivares,
54
mama(leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta
função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são quantitativamente
menos importantes.
As substâncias ativas excretadas nas fezes, são ingeridos por via oral e em grande
parte não absorvidos pelo trato gastrintestinal ou são metabólitos excretados ativamente pelo
fígado através da bile e não reabsorvidos pelo circuito êntero-hepático; a reintrodução da
substância ativa na circulação sistêmica por este circuito pode prolongar seus efeitos. Pela via
biliar normalmente são excretados fármacos de alto peso molecular, os muito polares e
aqueles que são ativamente englobados em micelas de sais biliares, colesterol e fosfolipídeos.
A excreção de fármacos no leite materno é importante porque pode produzir efeitos

farmacológicos indesejados no bebê em sua fase de amamentação. Já a excreção pulmonar,
por sua vez, é importante na eliminação dos gases e vapores anestésicos.
 Excreção Renal
Os mecanismos que asseguram a excreção renal de fármacos são os mesmos que

intervém na formação da urina; papel este que, como sabemos, é função do néfron, unidade
anatomofisiológica dos rins. Estes mecanismos compreendem a filtração glomerular, a
secreção tubular ativa e a reabsorção tubular passiva.
Em um primeiro momento o fármaco é filtrado ou secretado para a luz tubular; em um

próximo passo, podem ser eliminados com a urina ou reabsorvidos ativa ou passivamente,
pelo epitélio tubular.
A quantidade de fármaco que entra na luz tubular por filtração, bem como a
velocidade com que ocorre este processo, depende de sua fração ligada à proteína plasmática,
da taxa de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Já a secreção tubular ativa não é
afetada pelo teor de ligação a proteínas plasmáticas, é um transporte mediado por carreadores
que apresenta alta velocidade, podendo ser saturável.
55
Muitas substâncias de caráter ácido são transportadas por um sistema que secreta
substâncias de ocorrência natural, como o ácido úrico; Já as bases orgânicas, são transportadas
por um outro sistema que secreta bases endógenas como a histamina; assim pode ocorrer
competição entre ácidos ou entre bases orgânicas pelo sítio de ligação de seu carreador; por
exemplo a probenicida retarda a excreção urinária da benzilpenicilina, o que aumenta sua vida
média no organismo e consequentemente a duração de seu efeito farmacológico. Ambos os
sistemas de transporte podem ser bidirecionais, entretanto, o transporte de substâncias
exógenas é predominantemente secretor.
A reabsorção tubular renal de ácidos e bases fracas em suas formas não ionizadas
(lipossolúveis), se processa por difusão passiva a nível dos túbulos proximal e distal, sendo
potencialmente bidirecional; porém como a água é progressivamente abstraída do lúmen
tubular ao longo do néfron, o aumento da concentração intralumial do fármaco cria um
gradiente de concentração para retrodifusão. Este mecanismo é influenciado pelas
propriedades físico-químicas do fármaco e pH urinário. Ácidos orgânicos fracos, por não se
dissociarem em pH ácido, são reabsorvidos; podemos acelerar sua excreção alcalinizando a
urina, o que converte-os em formas ionizadas não livremente difusíveis. A alcalinização da
urina teria efeito oposto na excreção de bases fracas. Estes artifícios podem ser utilizados,
como já comentado, em casos de intoxicação.
Fatores fisiológicos ou patológicos que aterem a função renal, influenciam

decisivamente a excreção de fármacos por esta via. Em presença de insuficiência renal,
fármacos e metabólitos ativos excretados fundamentalmente pelo rim podem acumular-se,
ocasionando efeitos tóxicos. Para evitar tal ocorrência, são necessários ajustes nos esquemas
terapêuticos. O fator idade figura entre os fatores fisiológicos, como um dos principais
interferentes na excreção renal de fármacos. Em recém-nascidos e prematuros, a filtração
glomerular e o fluxo plasmático renal são aproximadamente 30 a 40% inferiores aos dos
adultos, somente aproximando-se a estes aos três meses de idade, logo a cinética dos fármacos
nestas crianças será totalmente diferenciada, devendo ser levada em conta nos regimes
terapêuticos de substâncias administradas no período pós-natal.
56
Figura 2: excreção renal
2- Farmacodinâmica
A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias

afetam o corpo. Depois de terem sido engolidos, injetados ou absorvidos através da pele,
quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea, circulam pelo corpo e interagem
com diversos locais-alvo. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração,
um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo, a ação
dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). A interação com o local-alvo
comumente produz o efeito terapêutico desejado, enquanto a interação com outras células,
tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas).
De acordo com as suas propriedades ou da via de administração, um medicamento por

exemplo, pode atuar apenas em uma área específica do corpo, como os antiácidos que ficam
em grande parte no estomago, porque esse é o seu local-alvo.
Após a ingestão os fármacos são absorvidos através da pele, e de uma maneira

geral entram na corrente sangüínea, circulando pelo corpo todo.
A interação com outras células, tecidos ou órgãos que não sejam aquelas a que o
fármaco promete tratar pode resultar em efeitos colaterais, que são reações adversas ou
57
indesejadas, enquanto que a atuação do medicamento no seu local-alvo comumente produz o

efeito terapêutico desejado
VIDEO FARMACODINAMICA
https://i.ytimg.com/vi/eTFpIIuJ8Xg/mqdefault.jpg
NÃO DEIXE DE ASSISTIR!
 Seletividade da Ação dos Medicamentos
Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou

órgãos diferentes. Exemplificando, a atropina, uma substância administrada com o objetivo de
relaxar os músculos no trato gastrointestinal, também pode
relaxar os músculos do olho e do trato respiratório, além de
diminuir a secreção das glândulas sudoríparas e mucosas.
Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam
principalmente um órgão ou sistema isolado.
 Um Encaixe Perfeito
Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância
química específica, por exemplo um medicamento, hormônio ou neurotransmissor, se ligar ao
receptor, porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor.
58
Figura 1: seletividade dos fármacos
 Receptores
Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na
superfície celular. A maioria das células possui muitos receptores de superfície, o que permite
que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou
hormônios localizados fora da célula.
O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que
se encaixe perfeitamente possa ligarse a ele – como uma chave que se encaixa em uma
fechadura. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente
ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor; outras são
como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo.
Provavelmente a natureza não criou os receptores para que, algum dia, os medicamentos
pudessem ser capazes de ligar-se a eles.
Os receptores têm finalidades naturais (fisiológicas) mas os medicamentos tiram

vantagem dos receptores. Exemplificando, morfina e drogas analgésicas afins ligam-se aos
mesmos receptores no cérebro utilizados pelas endorfinas (substâncias químicas naturalmente
produzidas que alteram a percepção e as reações sensitivas). Uma classe de drogas chamadas
agonistas ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui
a função celular.
59
Outra classe de drogas, chamadas antagonistas, bloqueia o acesso ou a ligação dos

agonistas a seus receptores.
Os antagonistas são utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas

celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo.
Os antagonistas são mais efetivos quando a concentração local de um agonista está

alta. Esses agentes operam de forma muito parecida à de uma barreira policial em uma auto-
estrada.
Do mesmo modo, beta-bloqueadores em doses que têm pouco efeito na função

cardíaca normal podem proteger o coração contra elevações súbitas dos hormônios do
estresse.
Figura 2: drogas se ligando aos receptores
 Afinidade e Atividade Intrínseca
Duas propriedades importantes para a ação de uma droga são a afinidade e a atividade
intrínseca. A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo,
seja um receptor ou enzima. A atividade intrínseca é uma medida da capacidade da droga em
produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor.
60
Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades;

devem ligar-se efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores, e o complexo droga-receptor
deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo (ter atividade intrínseca). Por outro
lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente (têm afinidade
com os receptores), mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca – sua função consiste em
impedir a interação das moléculas agonistas com seus receptores.
 Potência e Eficácia
A potência refere-se à quantidade de medicamento

(comumente expressa em miligramas) necessária para
produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da
pressão sangüínea.
A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima

potencial que um medicamento pode produzir.
VAMOS COLOCAR O CÉREBRO PARA FUNCIONAR?
Qual das drogas abaixo é um antagonista de receptores beta?
a- Clotrimazol
b- Propranolol
c- Metronidazol
d- Paracetamol
61
1- Quais são as quatro etapas da farmacocinética? Explique resumidamente cada uma

delas.
2- Quando comparamos absorção pelo estômago ou intestino, qual desses dois

importantes órgãos tem mais vantagens? Explique.
3- Porque formas farmacêuticas líquidas fazem efeito mais rápido que sólidas?
4- Explique a relação: metabolismo de primeira passagem – biodisponibilidade 100% -

formas EV.
5- Fármacos de baixo peso molecular, geralmente não se ligam às proteínas plasmáticas.

Já os de alto peso, sempre se ligam. Quais são as duas proteínas que mais se ligam aos
fármacos?
6- O que acontece quando dois fármacos competem pela ligação em uma mesma proteína
plasmática?
7- Se um fármaco chega até o fluido intracelular, qual seria seu volume de distribuição?
8- Fármacos de baixo peso molecular, geralmente não se ligam às proteínas plasmáticas.

Já os de alto peso, sempre se ligam. Quais são as proteínas que mais se ligam aos
fármacos
9- Porque razão podem ocorrer interações entre fármacos na distribuição. Exemplifique.
62
10- Porque doenças que levam à deficiência de proteínas podem levar à alteração na
distribuição dos fármacos?
11- Qual a principal finalidade da etapa de metabolização?
12- Quais são os principais órgãos responsáveis pela metabolização de fármacos?
13- Explique o que ocorre na fase 1 da metabolização.
14- Explique o que ocorre na fase 2 da metabolização
15- Explique a diferença entre fármacos indutores e inibidores enzimáticos.
16- Explique a interação: Rifampicina x anticoncepcional oral
17- Porque altas doses de paracetamol podem ser prejudiciais? Explique.
3- Sistema nervoso Autônomo: Simpático e Parassimpático
Sistema nervoso autônomo é a parte do sistema nervoso que está relacionada ao

controle da vida vegetativa, ou seja, controla funções como a respiração, circulação do
sangue, controle de temperatura e digestão.
No entanto, ele não se restringe a isso. É também o principal responsável pelo controle
automático do corpo frente às modificações do ambiente. Por exemplo, quando o indivíduo
entra em uma sala com um ar-condicionado que lhe dá frio, o sistema nervoso autônomo
começa a agir, tentando impedir uma queda de temperatura corporal.
Dessa maneira, seus pelos se arrepiam (devido a contração do músculo pilo-eretor) e

ele começa a tremer para gerar calor. Ao mesmo tempo ocorre vasoconstrição nas
extremidades para impedir a dissipação do calor para o meio. Essas medidas, aliadas à
sensação desagradável de frio, foram as principais responsáveis pela sobrevivência de
63
espécies em condições que deveriam impedir o funcionamento de um organismo. Dessa

maneira, pode-se perceber que o organismo possui um mecanismo que permite ajustes
corporais, mantendo assim o equilíbrio do corpo: a homeostasia.
3.1- Estrutura do neurônio
Figura 1: o neurônio
3.2- O Sistema nervoso
 rápida transmissão elétrica das informações;

 receptores se localizam entre as células nervosas e entre a célula nervosa e o órgão
efetor;
 sinais são conduzidos por substâncias químicas: Neurotransmissores.
 Impulso elétrico chega até o neurônio, onde há liberação dos neurotransmissores que
se localizam dentro destes.
3.2.1- O Sistema somático
O neurônio motor somático está dentro do Sistema nervoso central e se estende até o músculo
esquelético (motoneurônio).
Responsável pelas atividades voluntárias: locomoção, respiração e postura.
64
Figura 2: Motoneurônio
3.2.3- O sistema nervoso autônomo
Neurônio se localiza em toda a extensão da coluna vertebral, de acordo com a figura abaixo
65
Figura 3: Sistema nervoso autônomo
3.2.3.1- O sistema nervoso autônomo simpático
Características:
 localizaçao do corpo celular neuronal: partes toráxica e lombar da coluna(cadeia de

gânglios paravertebrais, paralelas à medula)
 neurônio pré - ganglionar possui receptores nicotínicos: liberando acetilcolina (Ach)
 neurônio pós - ganglionar possui receptores adrenérgicos: liberando noradrenalina
(Nor)
 descarga difusa, estimulando outros neurônios interligados.
Alterações fisiológicas do simpático
 coração: aumento de força de contração e frequência cardíaca;

 vasos: vasoconstricção;
 pressão: aumento da P.A
66
 vísceras: vasoconstricção (alguns dilatação)

 músculo esquelético: dilatação vasos;
 pupila: midríase;
 esfíncteres: contração;
 TGI: redução motilidade;
 secreções gástricas: redução;
 brônquios: broncodilatação;
 aumento sudorese;
 aumento da glicogenólise.

NÃO ESQUEÇA.....
AS ALTERAÇÕES DO SIMPÁTICO PREPARAM O CORPO PARA UMA REAÇÃO

DO TIPO MEDO OU “FUGA”.
EX: SE DEPARAR COM UM LEÃO NA SELVA.
3.2.3.2- O Sistema nervoso parassimpático
Caraterísticas:
 localização do corpo celular neuronal: partes cervical e

sacral da coluna.
 neurônio pré - ganglionar possui receptores nicotínicos: liberando acetilcolina (Ach)
 neurônio põs - ganglionar possui receptores muscarínicos: liberando acetilcolina
(Ach)
 descarga neuronal é localizada.
67
Alterações fisiológicas do parassimpático
 mantem a fisiologia (EX: dormindo)

 coração: diminui a força de contração e frequência
cardíaca.
 Vasos: vasodilatação;
 diminuição da pressão arterial;
 esfíncteres: abertura;
 TGI: aumento da motilidade e das secreções;
 brônquios: broncoconstricção;
 pupila: miose.
Simpáticos e parassimpático sempre estão em equilíbrio. Quando simpático é ativado, o

parassimpático também se ativa, para tentar contrabalancear as reações do simpático e manter
a homeostase.
NÃO ESQUEÇA….
SISTEMA PARASSIMPÁTICO MANTÉM A FISIOLOGIA DO ORGANISMO

DURANTE O SONO…..
1- Classifique as alterações fisiológicas abaixo como do

simpático ou parassimpático:
 Taquicardia:
 Midríase:
 Broncoconstricção:
68
 Bradicardia:
 Broncodilatação:
 Ereção:
 Constrição esfíncteres:
 Miose:
 Aumento glicogenólise:
 Pressão aumentada:
2- Qual dos dois sistemas autônomo (simpático ou parassimpático) é responsável pelas

funções orgânicas:
 No sono:
 Luta ou fuga:
3- Sobre a anatomia do sistema simpático e parassimpático, responda:
a- Origem em qual segmento da coluna
b- Tamanho do neurônio pré e pós
c- Receptores e neurotransmissores na sinapse
d- Receptores e neurotransmissores no órgão alvo
4- Explique a diferença entre sistema somático e sistema autônomo.
5- Classifique as figuras abaixo como sistema somático ou sistema autônomo.
69
6- Explique a diferença do mecanismo de ação de atrovent e berotec e qual é o efeito

terapêutico resultante da ação destes medicamentos.
7- Quais são as ações esperadas de um antagonista colinérgico em:
 Pupilas:
 Pulmão:
8- Qual a utilização terapêutica e em que situações clínicas geralmente são usados os

agonistas beta 1?
PARA PESQUISAR:
Qual é o íon responsável por auxiliar no processo de exocitose dos

neurotransmissores? PESQUISEM.
PARTE 3: GRUPOS FARMACOLÓGICOS
70
1- ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Os ansiolíticos são drogas que diminuem a tensão emocional. Os hipnóticos são

drogas que provocam sono semelhante ao fisiológico.
Os principais grupos de drogas são: os benzodiazepnicos e os barbitúricos. Ambos são

usados como tranqüilizantes-hipnóticos, ansiolíticos, e anticonvulsivantes. O primeiro grupo
tem menos efeitos colaterais.
71
72
Figura 1: exemplo de benzodiazepinico
1.1-Benzodiazepínicos (Bdz)
Os BDZs representam o grupo de drogas mais utilizados em casos de ansiedade.
Os BDZs faz com que ocorra aumento da freqüência de abertura dos canais de cloro;
(aumento da hiperpolarização e diminuição do potencial de ação) provocando efeito
tranqüilizante e efeitos sedativos. São os mais frequentemente usados em tratamento de
ansiedade. Causa sonolência durante o dia. O uso por logo período de tempo leva a
dependência e à tolerância.
Existem medicamentos que capazes de atuar sobre a ansiedade e tensão. Estas drogas
foram chamadas de tranqüilizantes, por tranqüilizar a pessoa estressada, tensa e ansiosa.
Atualmente, estes tipos de medicamentos são denominados de ansiolíticos, ou seja, que
"destroem" (lise) a ansiedade.
Quando falamos de ansiolíticos estamos falando, praticamente, dos

Benzodiazepínicos. De longe, os Benzodiazepínicos são as drogas mais usadas em todo o
mundo e, talvez por isso, consideradas um problema da saúde pública nos países mais
desenvolvidos.
Os benzodiazepínicos são capazes de estimular no cérebro mecanismos que

normalmente equilibram estados de tensão e ansiedade. Ultimamente as pesquisas têm
indicado a existência de receptores específicos para os Benzodiazepínicos no Sistema
Nervoso Central (SNC), sugerindo a existência de substâncias endógenas (produzidas pelo
próprio organismo) muito parecidas com os benzodiazepínicos. Tais substâncias seriam uma
espécie de "benzodiazepínicos naturais", ou mais precisamente, de "ansiolíticos naturais".
Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com um

sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. O ácido gama-
73
aminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória, capaz de atenuar as

reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. Os Benzodiazepínicos seriam, assim,
agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos.
Assim, quando, devido às tensões do dia-a-dia ou por causas mais sérias, determinadas
áreas do cérebro funcionam exageradamente, resultando num estado de ansiedade, os
benzodiazepínicos exercem um efeito contrário, isto é, inibem os mecanismos que estavam
funcionando demais e a pessoa fica mais tranqüila e menos responsiva aos estímulos externos.
Como conseqüência desta ação, os ansiolíticos produzem uma depressão da atividade do
nosso cérebro que se caracteriza por:
1) diminuição de ansiedade;
2) indução de sono;
3) relaxamento muscular;
4) redução do estado de alerta.
É importante notar que os efeitos dos benzodiazepínicos podem ser fortemente

aumentados pelo álcool, e a mistura álcool +
benzodiazepínico pode ser prejudicial.
Os Benzodiazepínicos são utilizados nas mais variadas
formas de ansiedade e, infelizmente, sua indicação não
tem obedecido, desejavelmente, determinadas regras
básicas. Os Benzodiazepínicos são ansiolíticos e nada mais
que isso, não são antineuróticos, antipsicóticos ou antiinsônia, como pode estar pensando
muitos clínicos e pacientes.
A melhor indicação para os Benzodiazepínicos é para os casos onde a ansiedade NÃO

faça parte da personalidade do paciente ou seja, para os casos onde a ansiedade tiver um início
bem delimitado no tempo e uma causa bem definida.
74
ALGUNS BENZODIAZEPÍNICOS PODEM APRESENTAR AÇÃO

INDUTORA DO SONO:
 MIDAZOLAM
 LORAZEPAM
 BROMAZEPAM
Naturalmente podemos nos valer dos Benzodiazepínicos como coadjuvantes do

tratamento psiquiátrico, quando a causa básica da ansiedade ainda não estiver sendo
prontamente resolvida. No caso, por exemplo, de um paciente deprimido e, conseqüentemente
ansioso, os Benzodiazepínicos podem ser úteis enquanto o tratamento antidepressivo não
estiver exercendo o efeito desejável.
Trata-se, neste caso, de uma associação medicamentosa provisória e benéfica ao

paciente. Entretanto, com a progressiva melhora do quadro depressivo não haverá mais razões
clínicas para a continuação dos Benzodiazepínicos e/ou ansiolíticos.
Efeitos Colaterais
O principal efeito colateral dos ansiolíticos benzodiazepínicos é a sedação e

sonolência, variável de indivíduo para indivíduo e de acordo com a dose do medicamento.
Um aumento da pressão intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na clínica, trata-se de
raríssima observação. Os efeitos teratogênicos (malformações fetais) são ainda objeto de
estudo, porém, tendo em vista sua utilização clínica durante décadas, permite-se uma
indicação mais flexível do diazepam durante a gravidez.prática clínica tem demonstrado que a
dependência aos Benzodiazepínicos pode acontecer, mas não invariavelmente.
A tendência do paciente em aumentar a dose dos Benzodiazepínicos para obter o

mesmo efeito, ou seja, a tolerância, parece ser rara. Em relação a isso notamos, no mais das
vezes, uma má utilização da droga. Isto é, em não sendo tratada a causa básica da ansiedade e
esta se tornando mais intensa, haverá maior necessidade da droga.
75
Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da ansiedade não deve, de

forma alguma, ser confundida com o fenômeno da tolerância.aos sintomas de abstinência aos
Benzodiazepínicos, embora possa ser possível com alguns deles, o que observamos com mais
freqüência é o retorno dos sintomas psíquicos que promoveram sua indicação por ocasião de
sua retirada. Isso pode, eventualmente, ser confundido com abstinência na expressiva maioria
dos casos. Ora, se a situação psicoemocional que determinou a procura da droga não foi
decididamente resolvida, mas apenas protelada, então, retirando-se o ansiolítico os sintomas
voltarão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência.
Em alguns poucos casos, de fato, observamos sintomas de abstinência. Estes ocorrem,

predominantemente, com o Clonazepam e Lorazepam. Quando ocorre a síndrome de
abstinência ao benzodiazepínico, esta tem início cerca de 48 horas após a interrupção da droga
e os sintomas correspondem à ansiedade acentuada, tremores, visão turva, palpitações,
confusão mental e hipersensibilidade a estímulos externos.
Antes de confirmar o diagnóstico de síndrome de abstinência convém observar, como

alertamos, se tais sintomas não são os mesmos que anteriormente levaram o paciente a iniciar
o tratamento.
Os casos de dependência aos Benzodiazepínicos relatados na literatura ou constatados

na clínica se prendem, na grande maioria das vezes, ao uso muito prolongado e com doses
acima das habituais. Há uma tendência atual em se considerar o fenômeno da dependência ao
Benzodiazepínico, até certo ponto, mais dependente de traços da personalidade do que de
alguma característica da droga.
Antes de considerarmos a dependência, pura e simplesmente, devemos ter em mente

que, se o Benzodiazepínico não foi bem indicado e estiver sendo usado como paliativo de
uma situação emocional não resolvida, como atenuante de uma situação vivencial
problemática, como corretivo de uma maneira ansiosa de viver, enfim, como um "tapa-
buracos" para alguma circunstância existencial anômala, então a sua supressão colocará à tona
a penúria situacional em que se encontra a pessoa, dando assim a falsa impressão de
dependência ou até de síndrome de abstinência.
76
ANSIOLÍTICOS BENZODIAZEPÍNICOS DISPONÍVEIS NO BRASIL

NOME QUÍMICO NOME COMERCIAL
ALPRAZOLAM Apraz, Frontal, Tranquinal
Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium,
BROMAZEPAM
Novazepam, Somalium, Sulpam
Ansienon, Ansitec, Bromopirim , Brozepax,
BUSPIRONA**
Buspanil, Buspar
CLOBAZAM Frizium, Urbanil
CLONAZEPAM Rivotril
CLORDIAZEPÓXIDO Psicosedim
CLOXAZOLAM* Elum, Olcadil
Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan,
DIAZEPAM
Kiatriun, Noam, Somaplus, Valium
LORAZEPAM* Lorium, Lorax, Mesmerin
*-ansiolíticos usados também como hipnóticos devido a grande sonolência
e sedação.
**- considerado ansiolítico não-benzodiazepínico
Notas
[1]- Dependência é a necessidade imperiosa, compulsiva às vezes, do uso continuado.
[2]- Tolerância é a necessidade de se aumentar a quantidade da droga para se obter o mesmo
efeito
[3]- Abstinência é a ocorrência de sintomas físicos importantes decorrentes da interrupção do
uso da droga.
Os benzodiazepínicos são controlados pelo Ministério da Saúde, isto é, a farmácia só

pode vendê-los mediante receita especial do médico, chamada de Receita tipo B, em cor azul
e padronizada pelo Ministério da Saúde, a qual fica retida na farmácia para posterior controle
das autoridades sanitárias.
77
Figura 2: receituário B para benzodiazepínicos
1.2-Barbitúricos
Os barbitúricos são considerados sedativos obsoletos e perigosos, tendo aplicações

clínicas restritas.
Barbitúricos são sedativos e calmantes. São usados em remédios para alguns tipos de
cefaléia, para hipnose, para epilepsia, controle de úlceras pépticas, pressão sanguínea alta,
distúrbios do sono.
Nos primeiros anos de uso dos barbitúricos não se sabia que poderia causar
dependência, mas já havia inúmeras pessoas dependentes. Os barbitúricos provocam
dependência física e psicológica, diminuição em várias áreas do cérebro, depressão na
respiração e no sistema nervoso central, depressão na medula, depressão do centro do
hipotálamo, vertigem, redução da urina, espasmo da laringe, crise de soluço, sedação,
alteração motora.
Os barbitúricos causam dependência, desenvolvimento de tolerância e síndrome de

abstinência. A abstinência requer tratamento médico e hospitalização já que leva a pessoa a ter
hipotensão arterial, transpiração excessiva, náuseas, vômitos, hiperatividade dos reflexos,
ansiedade, apreensão, taquicardia, tremor corporal, abalos musculares. Se a abstinência tiver
importância grave pode ocorrer convulsão, obnubilação, alucinações visuais, desorientação e
delírios.
78
Figura 3: os barbituricos são muito usados para crises convulsivas
Podemos citar alguns tipos de medicamentos com barbitúricos. São eles: amytal,
veronal, butisol, gardenal, luminal, evipal, mebaral, nembutal, seconal, surital e delvinal. Tais
medicamentos têm ação dos barbitúricos variadas que variam de ação curta, intermediária e
prolongada.
Alguns fármacos do grupo
 Fenobarbital
 Tiopental
 Tiamilal
 Metohexital
 Secobarbital
 Pentobarbital
AMPLIE SEUS CONHECIMENTOS SOBRE OS BENZODIAZEPÍNICOS:
LEIA MAIS EM:
79
http://www.moreirajr.com.br/revistas.asp?
fase=r003&id_materia=3291
1- Comente sobre as principais utilizações dos benzodiazepínicos?

2- Alguns deles podem ser usados para induzir o sono: cite alguns nomes.
3- Podemos adquirir livremente os benzodiazepínicos nas farmácias? Comente.
4- Pesquise porque razão o midazolam é usado antes de endoscopias.
5- Quais outras
indicações
apresenta o
diazepam e o
clonazepam, além
do tratamento da ansiedade?
6- Qual a relação dos barbitúricos com as crises epiléticas?
7- Os antidepressivos, tais como a amitriptilina, pode ser também utilizado para outras
finalidades. De acordo com o que discutimos em sala, quais são estas finalidades
80
8- A ansiedade pode estar associada a distúrbios comportamentais e afetivos.

Fisiologicamente, como se manifesta a ansiedade?
9- Sendo a ansiedade caracterizada por um excesso de neurotransmissores excitatórios,

tal como a noradrenalina, quais são os sintomas físicos que geralmente a pessoa
ansiosa sente?
10- A principal classe de ansiolíticos é a classe do BENZODIAZEPÍNICOS. Alguns

destes medicamentos, além de combater a ansiedade, pode vir a ter outras ações
farmacológicas, tal como a indução do sono em pessoas com insônia. Quais são os três
ansiolíticos hipnóticos??
11- A insônia é um distúrbio do sono. Pode estar dividida em três grupos. Qual o tipo de
insônia decorrente de depressão?
12- Fisiologicamente, o que acontece com os neurotransmissores na depressão??
13- A fluoxetina é indicada para que tipo de depressivo?? Cite outras três drogas
antidepressivas.
14- Os anticonvulsivantes são utilizados para tratamento das manias e os antipsicóticos

são utilizados para convulsões. A afirmativa acima é falsa ou verdadeira? Justifique.
81
2- FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Esquizofrenia: doença crônica e incapacitante que causa

ilusões, comprometimento do senso de realidade, distúrbios
do pensamento, alucinações, agressividade, embotamento afetivo e diminuição das respostas
emocionais.
A esquizofrenia é causada por um excesso de dopamina. O esquizofrênico e incapaz de

manter relações interpessoais, um emprego ou atividades da vida diária. Todos os fármacos
antiesquizofrênicos bloqueiam receptores de dopamina provocando redução da atividade
motora, inibição das alterações comportamentais, produção de um estado de apatia e menor
iniciativa, além de movimentos involuntários da face, tronco e extremidades, dando a
impressão de mal de Parkinson.
82
LEIA MAIS SOBRE ESQUIZOFRENIA EM:
drauziovarella.com.br/letras/e/esquizofrenia/
SÃO FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS:
Haloperidol
clorpromazina
3-FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
Depressão: distúrbio da afetividade com alterações de humor que se manifesta de

forma discreta ou grave. A pessoa tem insônia, falta de apetite, idéias suicidas. É preciso
diferenciar depressão de estresse e tristeza. È uma das mais freqüentes enfermidades
psíquicas, mais freqüente nas mulheres.
NA DEPRESSÃO HÁ SEMPRE UM DESEQUILÍBRIO NOS

NEUROTRANSMISSORES.
A DEPRESSÃO É CARCTERIZADA PELA FALTA GLOBAL DE

NEUROTRANSMISSORES NAS SINAPSES NEURONAIS.
83
Os sintomas da depressão seriam causados pela deficiência de neurônios capazes de

produzir Noradrenalina, dopamina ou serotonina.
Existe uma gama enorme de medicamentos no mercado. Os fármacos para tratamento da

depressão atuam facilitando a transmissão e da reserva de NOR. EX.: Fluoxetina. Não
geralmente sedantes.
Antidepressivo é uma substância considerada eficaz na remissão de sintomas

característicos da síndrome depressiva, em pelo menos um grupo de pacientes com transtorno
depressivo. Algumas substâncias com atividade antidepressiva podem ser eficazes também em
transtornos psicóticos.
Há três classes principais: triciclicos, SSRIs (inibidores da recaptação de serotonina

e/ou noradrenalina) e inibidores da enzima MAO.
Bioquímica da depressão
Os transtornos do estado de ânimo parecem estar relacionados a uma redução na

transmissão dos impulsos ou dos sinais nervosos nas áreas do cérebro que regulam o humor.
As teorias atuais das causas biológicas da depressão têm-se focado numa falha na
neurotransmissão. Atualmente de todas as teorias da depressão propostas, as mais aceitas são
das anormalidades que envolvem os neurotransmissores monoaminérgicos, especialmente
norepinefrina, flucoxantina, dopamina, serotonina (pelo receptor 5HT2, físicas do receptor
que são traduzidos em um sinal intracelular).
O cérebro de indivíduos com fase depressiva na doença bipolar (síndrome maníaco-

depressivo), depressão crónica ou profunda poderá apresentar pequenas diminuições na
utilização dos neurotransmissores monoaminas (noradrenalina e dopamina) e da serotonina
(5-HT e 7-HT). Esta teoria das origens bioquímicas da depressão é conhecida como Teoria
das Monoaminas e foi desenvolvida pelo Professor Mariok Usamunu da Universidade do
Texas, nos Estados Unidos da América.
84
No entanto na depressão unipolar mesmo profunda, na maioria das vezes não há

alterações e na depressão unipolar moderada estas diminuições quando existem não são
significativas. Contudo os todos os fármacos eficazes no tratamento da depressão aumentam
os níveis de alguns desses neurotransmissores. É sabido que a dopamina é importante nas vias
da satisfação, e a adrenalina e serotonina produzem efeitos de satisfação.
Em 2006, uma equipe internacional de investigadores internacionais descobriu uma

substância endógena que poderia estar diretamente relacionada ao evento da depressão. Níveis
reduzidos de p11, a proteína que modula a atividade das células cerebrais à serotonina, foram
encontrados em pessoas deprimidas e em ratos de laboratório com depressões artificialmente
induzidas. Esta descoberta, publicada na revista Science, constitui um avanço importante no
tratamento da depressão e também alterações do sono, dentre outras aplicabilidades.
Classificamos a depressão como um transtorno do estado de ânimo, se dividindo em:
1. transtornos Depressivos Maiores.

2. transtornos Distímicos
3. transtornos Depressivos não específicos
4. transtornos Bipolares
A depressão pode ser classificada também como primária ou secundária: na primária

não existem alterações patológicas comprovadas, enquanto na secundária, é possível
manifestar outras enfermidades cuja existência determina a aparição da depressão, podendo
ser acompanhadas por alterações físicas ou relacionadas com outros transtornos psiquiátricos.
Os sintomas mais comuns nas pessoas que sofrem de depressão, podem ser agrupados
da seguinte forma: sintomas emocionais (falta ânimo, ansiedade, perda de interesse ou prazer,
sentimentos de culpa, ideias suicidas e transtornos cognitivos) e sintomas físicos (agitação,
mudanças de peso, dores musculares, perda de energia, alterações do sono).
Farmacologia
85
Há três classes de fármacos usados na depressão: inibidores dos transportadores das

monoaminas (triciclicos), inibidores selectivos do transportador da serotonina (SSRIs) e
inibidores da enzima MAO.
Estes fármacos funcionam aumentando as concentrações de dopamina, noradrenalina e

serotonina entre os neurónios (sinapses).
Deste modo aumenta a excitação nas vias cerebrais cujos neurónios utilizam estes
neurotransmissores, que são aquelas relacionadas com o bem-estar e mocional.
Figura 1: ação dos antidepressivos
Apesar de já se saber algo sobre a etiologia da depressão, os conhecimentos ainda são

rudimentares, e a eficácia dos fármacos foi estabelecida por estudos empíricos (tentativas) e
não tanto por conhecimento profundo das causas.
OS ANTIDEPRESIVOS MAIS USADOS SÃO:

AMITRIPTILINA
FLUOXETINA
NORTRIPTILINA
PAROXETINA
SERTRALINA
VENLAFAXINA
86
IMIPRAMINA
OS ANTIDEPRESSIVOS TÊM OUTRAS INDICAÇÕES?
SIM... FIQUE POR DENTRO!
ALGUMAS DELAS SÃO:
 ENURESE NOTURNA: “XIXI” NA

CAMA
 DOR CRÔNICA
1- Quais são as causas da depressão?

2- Quais os sintomas da depressão?
3- O que está errado no organismo durante a depressão?
4- Quais são as principais classes de antidepressivos?
5- Quais são as indicações dos antidepressivos?
87
6- Para pesquisar: a qual classe farmacológica pertencem:
 Nortriptilina
 Fluoxetina
4- FÁRMACOS ANALGÉSICOS CENTRAIS
A dor refere – se à sensação provocada pela lesão de órgãos ou tecidos. Os

analgésicos caracterizam – se pela capacidade de aliviar as dores viscerais e profundas;
normalmente provocam efeitos sedativos.
Os opióides representam o grupo de analgésicos mais potente e tranqüilizante. São

produzidos a partir do ópio, derivado da papoula. O protótipo deste grupo é a morfina.
Figura 1: papoula: fonte do ópio
Os opiáceos são substâncias derivadas do ópio e, portanto, estão incluídos na classe dos opióides-
grupo de fármacos que atuam nos receptores opióides neuronais. Eles produzem ações de
insensibilidade à dor (analgesia) e são usados principalmente na terapia da dor crônica e da dor
88
aguda de alta intensidade. Produzem em doses elevadas euforia, estados hipnóticos e dependência e
alguns (morfina e heroína) são usados como droga recreativa de abuso.
No Sistema Nervoso Central

 Analgesia: os opióides reduzem a dor em ambos os seus componentes sensitivo e
emocional. São eficazes na dor aguda e na dor crônica.
 Euforia e disforia: são necessárias doses maiores do que as utilizadas para causar
analgesia. Em pacientes com dores crônicas não ocorre este efeito. Consiste num
sentimento de flutuar agradável e de bem-estar. A euforia pode degenerar ou ser
substituída pela disforia, um estado de ansiedade desagradável e desânimo.
 Depressão Respiratória: os opióides diminuem a atividade do centro neuronal que

controla o ritmo e a intensidade da respiração.Usado em altas doses,a respiração pode
cessar por completo (é mais comum como causa de morte na overdose).
 Sedação: produzem estados de sonolência e confusão mental sem amnésia.
 Miose: consiste na contração da pupila do olho. Ao contrário de muitos outros

fármacos sedativos que produzem midríase(dilatação da pupila),os opióides levam à
miose, um importante sinal na identificação de overdoses de opióides.
 Supressão da tosse: pequenas doses de opióides ou formas fracas chegam a eliminar a

tosse,devido à depressão do centro neuronal da mesma,no cérebro.
 Náuseas: podem produzir naúseas e vômitos se ativarem os centros quimioreceptores

do cérebro.
89
Figura 2: Escada da dor segundo a OMS
Usos Clínicos
 Dor crónica: os opióides são a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-
operativa, no cancro e outras situações. É frequente ser dado ao paciente o controlo de
uma bomba, activada por um botão, que injecta opióide de acordo com o seu desejo.
Existe geralmente um mecanismo que previne a injecção de doses elevadas (que
podem provocar danos graves), mas na grande maioria dos casos o controlo pelo
doente reduz a ansiedade e as doses acabam até por ser mais baixas. Nos doentes com
dores não existe efeito eufórico, mas há efeito sedativo, portanto o paciente limita-se a
carregar no botão quando sente dores, mas de forma a evitar o efeito de sonolência. O
mais usado no passado era a morfina, mas tem vindo a ser substituida pelo fentanil,
que é mais potente e de acção mais rápida, permitindo melhor controlo e mais rápido
alívio da dor.
 Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar
nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesicula) porque provocam espasmos que
podem aumentar ainda mais a dor. Se a dor é de origem inflamatória são preferiveis os
anti-inflamatórios não esteroides, ou opióides fracos como o tramadol, que também
são analgésicos eficazes nessas situações.
90
 Anestesia: como são sedativos são por vezes usados na preparação antes da inalação
de anestésicos gasosos mais potentes.
 Supressão da tosse: alguns opióides fracos como a codeína, são por vezes incluidos em
preparações anti-tússicas. Há risco de acumulação das secreções com infecção.
 Dispneia aguda, principalmente de causa cardiaca: os opióides, particularmente a

morfina, são eficazes contra esta condição de emergência. Julga-se que o efeito é
devido à redução da ansiedade com regularização da respiração e menor esforço
cardiaco.
 Diarreia: como produzem redução da motilidade intestinal são eficazes contra a

diarreia. Não devem ser usados na diarreia de causa infecciosa. A loperamida tem
poucos efeitos analgésicos e é preferivel.
Exemplos de Opióides
Há opióides naturais, derivados do ópio e sintéticos e semi-sintéticos.
Opióides naturais ou fisiológicos
Regulam as sensações de dor e são importantes nos sistemas analgésicos endógenos:
 Endorfinas
 Dinorfinas
 Encefalinas
As comidas picantes (com pimenta) contém capsaicina, um agonista de receptores de dor na

lingua. A activação da vias da dor leva à activação do sistema fisiológico analgésico com
libertação quantidades moderadas de endorfinas. O prazer de comer comidas picantes é
devido à sensação de bem estar que as endorfinas produzem.
91
Opióides derivados do Ópio
A morfina constitui 10% do ópio. Os outros são derivados dela por reacções químicas
relativamente simples.
 Morfina -o mais usado dos opioides, particularmente na dor crónica.

 Heroína -usado como droga de abuso. Raramente como analgésico.
 Codeína, Dextrometorfano -opióides fracos usados como supressores da tosse, ou em

dores moderadas.
Outros Opióides ou Agonistas dos receptores opióides
A maioria é sintética:
 Metadona -usada no tratamento de toxicodependentes porque o seu síndrome de

privação é menos forte.
 Petidina -também chamada de Meperidina, usada na dor aguda.
 Fentanil -alta potência permite a administração cutânea.
 Loperamida -usado na diarreia. Não entra no cérebro (não passa a barreira hemato-
encefálica).
 Tramadol -não é opióide primariamente, mas sim facilitador da transmissão por

serotonina. É agonista opióide mi fraco, usado em dores agudas e crónicas moderadas.
Agonistas parciais e Agonistas-antagonistas mistos
Possuem comportamento misto apresentando atividade antagonista para determinados

receptores enquanto apresentam atividade agonista em outros
 Nalbufina - antagonista para receptores mi podendo reverter a depressão respiratória

de outros opióides, e agonista para receptores kappa o que lhe confere efeito de
sedação e analgesia.
 Buprenorfina - agonista parcial, maior semi-vida que a morfina.
92
 Butorfanol - semelhante à nalbufina.
Antagonistas Opióides
São fármacos que têm efeitos de bloquear os receptores opióides,

impedindo opióides endogenos ou administrados de actuar.
 Nalorfina
 Naloxona -Usada em casos de overdose para evitar depressão respiratória fatal. Usada
também para verificar dependência de opióides. Em
dependentes causa sindrome físico de deprivação
imediatamente.
A FENTANILA É UM DOS OPÍOIDES MAIS POTENTES!
LEIA MAIS SOBRE OS OPIOIDES:
http://www.mundosemdor.com.br/opioide-farmaco-topo-da-escada-de-controle-da-dor/
93
Marque V ou F para as afirmativas abaixo, justificando as falsas:
• Nociceptores são receptores sensíveis à dor
• A lidocaína é analgésico do SNC
• A morfina é extraída da flor de lotus
• O ópio é a matéria – prima para extração da morfina
• A fentanila é menos potente que a morfina
• A heroína é sintetizada a partir da cocaína
• A morfina é extraída da papoula.
• A fentanila é menos potente que a morfina.
94
5- FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR
O sistema cardiovascular é formado pelo coração, vasos sangüíneos e sangue; todos

estes componentes devem estar em perfeita harmonia para o bom funcionamento do sistema.
Os fármacos que atuam no coração são os cardiotônicos e antiarrítmicos; nos vasos
sangüíneos temos os anti-hipertensivos e os fármacos que atuam no sangue são os
hemostásicos e anti – hemostásicos.
Anti – Hipertensivos
O sistema cardiovascular é formado pelo coração, vasos sangüíneos e sangue; todos

estes componentes devem estar em perfeita harmonia para o bom funcionamento do sistema.
Os fármacos que atuam no coração são os cardiotônicos e antiarrítmicos; nos vasos
sangüíneos temos os anti-hipertensivos e os fármacos que atuam no sangue são os
hemostásicos e anti – hemostásicos.
Hipertensão: aumento da pressão arterial ocorre quando o volume de sangue é grande,

comparado com o espaço disponível dentro dos vasos.
95
Hipertensão
Problema de saúde pública mais importante nos países desenvolvidos.

Tratamento fácil porém com alta taxa de morbi-mortalidade se não tratada.
Muitas vezes um pano de fundo para diversas outras doenças.
Etiologia bastante variada e de difícil diagnóstico.
Nunca considerá-la isoladamente: sempre buscar possíveis alterações orgânicas.
Hipertensão Secundária
Doenças renais – hipertensão renal: desajuste nas concentrações de sódio e líquidos –

hipervolemia.
Hipertensão Endócrina – hipertensão da supra-renal: aldosteronismo primário, síndrome de
Cushing, hiperparatireoidismo e acromegalia.
Resistência à insulina: associada ao diabetes Mellitus tipo 2, há uma síndrome
plurimetabólica (acometimento renal) associada levando à hipertensão sistêmica.
Hipertensão Idiopática
Variedade de sistemas envolvidos na regulação da pressão arterial: adrenérgicos periféricos

e ou centrais; renais; hormonais e vasculares.
Genética e Ambiente
A genética mostra-se muito importante na gênese da hipertensão arterial – freqüentemente

multifatorial sendo responsável pela hipertensão idiopática (?).
Fatores ambientais devem ser considerados como: ingestão de sal, fumo, obesidade,
profissão (estresse) e ingestão de álcool.
96
A hipertensão, também conhecida como tensão arterial alta, é um problema de saúde

potencialmente perigoso que pode levar ao AVC e a problemas cardíacos, quando não
controlada.
Existem várias formas de reduzir e controlar a tensão arterial, sendo que estas podem
incluir ajustes no estilo de vida e/ou a toma de medicamentos anti-hipertensores.
O tratamento hipertensor tem de ser começado o mais cedo possível de forma a evitar
que a condição cause quaisquer danos a longo-prazo.
Figura 1: principais complicações
LEIA MAIS SOBRE:

- Aspectos nutricionais na prevenção e controle da hipertensão arterial
- A prática de atividade física na hipertensão arterial
- Ingestão de café e pressão arterial
- Questionar: função do tratamento psicológico
- Teor de sódio na alimentação
97
SBH Sociedade Brasileira De Hipertensão - Atualidades

www.sbh.org.br/medica/atualidades.asp
Quando é um tratamento anti-hipertensor prescrito?
A maioria das pessoas com tensão arterial elevada não percebe que talvez precise de
medicação anti-hipertensora, por esta condição ser pouco provável de causar sintomas. Estas
apenas descobrem que precisam de tratamento anti-hipertensivo se a sua saúde se começar a
deteriorar como resultado. É por isso importante fazer consultas de rotina com o seu médico,
de forma a tornar possível a detecção precoce.
Em geral, uma pessoa com tensão arterial elevada que está em risco de desenvolver
complicações no futuro, pode estar recomendada para um tratamento anti-hipertensor bem
como para alterações no estilo de vida. Se a sua tensão arterial é ligeiramente mais alta do que
o normal, os medicamentos anti-hipertensores não são recomendados imediatamente, mas
apenas depois de as alterações ao estilo de vida se terem demonstrado ineficazes.
Atualmente há uma infinidade de medicamentos para o combate da hipertensão

arterial. A opção por uma ou outra medicação deverá levar em conta aspectos individuais de
98
cada paciente. Cerca de 70% ou mais dos pacientes hipertensos necessitarão de duas ou mais
medicações para o controle adequado de sua pressão arterial.
Infelizmente pelo caráter crônico, assintomático e incurável da doença, grande parte

dos pacientes portadores de hipertensão arterial abandona o tratamento. Em um estudo
brasileiro recente, constatou-se que menos de 10% dos pacientes hipertensos apresentavam
um controle satisfatório da pressão arterial.
Os tipos de medicamentos anti-hipertensivos:
 Medicamentos de ação central:
Atuam estimulando certos receptores no sistema nervoso central, reduzindo a liberação

de adrenalina, como fazem a alfametildopa, a clonidina ou medicamentos que atuam nos
receptores imidazolidínicos (moxonidina e a rilmenidina). Seu efeito hipotensor como terapia
isolada é, em geral, discreto. Entretanto, eles podem ser úteis quando utilizados em associação
com medicamentos de outros grupos, particularmente no caso de evidência de hiperatividade
simpática (liberação excessiva de adrenalina).
Reações adversas principais: sonolência, sedação, boca seca, fadiga, hipotensão

postural (queda da pressão ao adotar a posição de pé) e disfunção sexual.
A frequência dos efeitos colaterais é um pouco menor com os inibidores de receptores

imidazolidínicos. A alfametildopa pode provocar, ainda, embora com pequena ocorrência,
galactorreia (eliminação de leite pelas mamas), anemia hemolítica e lesão hepática. Ela é
contra-indicada na presença de disfunção hepática. No caso da clonidina, destaca-se a
hipertensão de rebote, quando da suspensão brusca da medicação e a ocorrência mais
acentuada de boca seca.
 Betabloqueadores:
99
Seu mecanismo anti-hipertensivo envolve diminuição inicial do débito cardíaco

(desempenho do coração como bomba a cada minuto), redução da secreção de renina pelos
rins e diminuição das catecolaminas (adrenalina) nas sinapses nervosas. São exemplos desse
grupo: propranolol, atenolol, metoprolol e bisoprolol.
São eficazes no tratamento da hipertensão arterial. Entretanto, a redução das

complicações e da mortalidade cardiovasculares é bem documentada em grupos de pacientes
com idade inferior a 60 anos. Estudos recentes não têm apontado redução de desfechos
relevantes, principalmente acidente vascular cerebral, em pacientes com idade superior a 60
anos, situação em que o uso dessa classe de medicamentos seria reservado para situações
especiais, como doença arterial coronariana, pacientes com disfunção diastólica, arritmias
cardíacas ou infarto do miocárdio prévio.
Mostram-se igualmente úteis em pacientes com tremores e enxaqueca. Reações

adversas: broncoespasmo, bradicardia excessiva (queda do batimento abaixo de 50 bpm),
distúrbios da condução atrioventricular, vasoconstrição periférica (estreitamento das artérias
periféricas), insônia, pesadelos, depressão, fraqueza e disfunção sexual.
Podem acarretar também aumento da glicemia, elevação dos triglicerídeos com

elevação do LDL-c (colesterol "ruim") e redução da fração HDL-c (colesterol "bom"). Esse
efeito está relacionado à dose.
Os betabloqueadores são formalmente contra-indicados a pacientes com asma

brônquica, DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica) e bloqueio atrioventricular de
segundo e terceiro graus. Devem ser utilizados com cautela em pacientes com doença
vascular de extremidade (doença arterial periférica).
100
Figura 2: ação do propranolol

 Bloqueadores dos canais de cálcio:
A ação anti-hipertensiva decorre da redução da resistência vascular periférica

(dilatação das artérias) por diminuição da concentração de cálcio nas células musculares lisas
da parede dos vasos. Apesar do mecanismo final comum, esse grupo é dividido em três
subgrupos diferentes: fenilalquilaminas (verapamil), benzotiazepinas (diltiazem) e di-
hidropiridinas (nifedipina, anlodipino, nitrendipino).
Em comparação com outros anti-hipertensivos, levam a menor redução nas taxas de

hospitalização por insuficiência cardíaca e infarto do miocárdio. Deve-se dar preferência aos
bloqueadores dos canais de cálcio de ação de longa duração ou por formulação galênica que
permita uma liberação controlada.
Não são recomendados agentes de curta duração. Reações adversas: cefaléia, tontura,
rubor facial e edema de extremidades. Esses efeitos adversos são, em geral, dependentes da
dose administrada. Mais raramente, podem induzir a hipertrofia das gengivas. Verapamil e
diltiazem podem provocar depressão da função miocárdica e bloqueio atrioventricular. A
obstipação intestinal é observada, sobretudo, com verapamil.
 Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA):
101
Agem, fundamentalmente, pela inibição da enzima de conversão da angiotensina,

bloqueando a transformação da angiotensina I em II no sangue e nos tecidos. A angiotensina
II estreita as artérias e aumenta a pressão arterial. São exemplos desse grupo o captopril,
enalapril, ramipril, delapril e outros.
São eficazes no tratamento da hipertensão arterial, reduzindo

a mortalidade cardiovascular nos hipertensos, pacientes com
insuficiência cardíaca, pacientes com infarto do miocárdio, em
especial quando apresentam baixa fração de ejeção (capacidade de
contração) , pacientes de alto risco para doença aterosclerótica
(exemplo: diabéticos), sendo também úteis na prevenção secundária do acidente vascular
cerebral (previnem um segundo derrame cerebral).
OS INIBIDORES DA ECA SÃO IDEAIS PARA O TRATAMENTO DE HIPERTENSOS

TAMBÉM DIABÉTICOS, POIS PREVINEM AS COMPLICAÇÕES VASCULARES
DO DIABETES QUE LEVAM A INFARTO, AVC E RETINOPATIAS.
Quando administrados em longo prazo, os inibidores da ECA retardam o declínio da

função renal em pacientes com doença renal pela diabete ou de outras causas. Reações
adversas: tosse seca, alteração do paladar e, mais raramente, reações de hipersensibilidade
com erupção cutânea e edema angioneurótico. Em associação a um diurético, a ação anti-
hipertensiva dos inibidores da ECA é aumentada, podendo ocorrer hipotensão postural (queda
da pressão ao adotar a pressão de pé).
Seu uso é contra-indicado na gravidez pelo risco de complicações fetais. Desta forma,
seu emprego deve ser cauteloso e frequentemente monitorado em adolescentes e mulheres em
idade fértil.
102
Figura 3: ação dos inibidores da ECA

VAMOS PENSAR UM POUQUINHO....
PESQUISEM....
PORQUE OS INIBIDORES DA ECA AS VEZES SÃO SUBSTITUIDOS PELOS

BLOQUEADORES DE RECEPTORES AT1?
 Bloqueadores do receptor AT1:
103
Reduzem a ação da angiotensina II por meio do

bloqueio específico de seus receptores AT1. São exemplos
desse grupo o losartan, valsartan, candesartan e outros.
Reações adversas: tontura e, raramente, reação de
hipersensibilidade cutânea. As precauções para seu uso são
semelhantes às descritas para os inibidores da ECA.
 Vasodilatadores diretos:
Atuam sobre a musculatura da parede vascular, promovendo relaxamento muscular

com consequente dilatação e redução da resistência vascular. Pela vasodilatação arterial
direta, promovem a retenção de líquidos e taquicardia reflexa, o que contra-indica seu uso
como monoterapia. São utilizados em associação a diuréticos e/ou betabloqueadores.
Hidralazina e o minoxidil são dois dos principais representantes desse grupo
VIDEO ANTIHIPERTENSIVOS:
www.youtube.com/watch?v=6aYkX1lGOOQ
104
1- Comente a afirmativa: “ É sempre necessário o uso de antihipertensivos quando há

alguma alteração em seus níveis”.
2- Cite alguns exemplos de fármacos que devem ser evitados para o paciente hipertenso.
3- Comente sobre duas medidas não farmacológicas para o tratamento da hipertensão.
4- Fármacos beta bloqueadores podem ser seletivos e não seletivos. Cite um exemplo de
cada e comente as contra indicações dos não seletivos.
5- Quais são os fármacos ideais para as crises hipertensivas?
6- Comente sobre os dois diferentes fármacos que são usados nas gestantes no início e no
final da gestação. Explique seus mecanismos de
ação.
7- Explique como os inibidores da ECA impedem o
aumento da pressão arterial.
8- Quais as drogas antihipertensivas ideais para:
 Negros:
 Diabéticos:
 Idosos:
 Gestantes:
 Com tosse seca:
 Sem tosse seca:
 Asmático:
 Crises hipertensivas:
9- Uma pessoa com pressão 11x8, sempre tem pressão baixa? Justifique.
10- Porque as dislipdemias são fatores de risco para aumento da pressão arterial?
11- Explique porque o sal favorece a hipertensão arterial.
105
6- FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTIVO
6.1- Drogas Eméticas e Antieméticas
Em algumas circunstâncias (ingestão de substâncias tóxicas) é desejável o ato de

vomitar (emese). A droga utilizada para produzir o vômito atua como irritante da parede
estomacal.
Antieméticos é uma classe de medicamentos que possuem como principal

característica o alívio dos sintomas relacionados com o enjoo, as náuseas e os vômitos. Em
geral, são prescritos para o tratamento dos efeitos colaterais de outras drogas.
Tipos de antieméticos
106
Os antieméticos são divididos classicamente em três grupos:
 Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como a domperidona

 Antagonistas não selectivos serotoninérgicos e anti D2, como a metoclopramida
 Antagonistas selectivos do 5HT-3, composto pelo grupo dos 'setrons', dos quais o
ondansetrom é o principal
VOCÊ SABIA??
A METOCLOPRAMIDA (PLASIL), PODE SER USADAS EM LACTANTES PARA

ESTIMULAR A SECREÇÃO DE LEITE...
Antieméticos e antinauseantes
Azasetrona · Dolasetrona · Ondansetrona ·
Antagonistas da serotonina (5-HT3) Granisetrona · Palonossetrona · Ramosetrona ·
Tropisetrona
Alizaprida · Domperidona · Metoclopramida ·
Antagonistas da dopamina
Metopimazina · Proclorperazina
Anti-histamínicos (H1) Ciclizina · Meclizina · Prometazina
Antagonistas do receptor NK1 Aprepitanto · Casopitanto · Fosaprepitanto
6.2- Purgativos
Os laxativos causam dependência e tolerância.
O trânsito do bolo fecal pelo TGI pode ser acelerado através

de:
 Laxativos osmóticos: não são absorvidos e promovem a retenção de líquido

na luz intestinal.
107
 Emolientes fecais: atuam como detergentes, deixando as fezes mais moles.

 Purgativos estimulantes: aumentam o peristaltismo e também a secreção de água.
Ex: leite de magnésia, óleo de rícino.
Os laxantes são preparações usadas para encorajar a eliminação das fezes. Eles
geralmente são usados para tratar a constipação. Certos laxantes salinos, estimulantes
e lubrificantes são usados para evacuar o cólon para exame retal e dos intestinos.
6.3- Antidiarréicos
A diarréia geralmente é causada por infecções, toxinas ou drogas. A diarréia viral ou

bacteriana geralmente é transitória e requer apenas uma dieta com líquidos. A terapia
antimicrobiana geralmente só é indicada quando há a ocorrência de sangue nas fezes. Os
antidiarréicos que reduzem a motilidade intestinal são contra-indicados nas infecções
parasitárias e algumas infecções bacterianas.
A diarréia causada por toxinas ou drogas. É melhor tratada pela suspensão do agente
causador quando possível.
Há casos de diarréias que são causadas pelo uso crônico de laxantes, intolerância a
lactose, má absorção, doença intestinal inflamatória (colite ulcerativa).
São fármacos capazes de reduzir a motilidade do aparelho digestivo, sendo eficientes

no tratamento da diarréia.
108
Figura 1: os perigos da diarréia aguda
6.4- Secreção Gástrica
A secreção gástrica é formada por ácido clorídrico, pepsina, fosfato, sódio e potássio.
Os fármacos atuam estimulando ou inibindo a liberação da secreção gástrica pelas glândulas
gástricas.
Os antiácidos são largamente usados para neutralizar a produção de suco gástrico. Ex:
bicarbonato, hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio.
Modificadores da secreção gástrica
É fundamental o desequilíbrio entre os factores agressivos: ácido clorídrico e

pepsina, e os protetores da mucosa.
Esta é rica em prostaglandinas que são fatores de proteção por diversos mecanismos;
a inibição da sua síntese pelos anti-inflamatórios não esteróides é uma causa importante de
lesão da mucosa gástrica, não necessariamente sob a forma de úlcera péptica.
109
Figura 2: principais causas das úlceras
Contudo, os portadores de doença ulcerosa que fazem um período de 7 a 14 dias de

um inibidor da secreção ácida associado a dois antibacterianos escolhidos entre amoxicilina,
claritromicina, metronidazol, têm uma alta redução das taxas de recidiva.
A cimetidina foi o primeiro antagonista dos receptores H2 a ser comercializado,

demonstrando uma nítida inibição da secreção ácida basal e pós-prandial e ainda um
indiscutível efeito na cicatrização das úlceras, bem como na prevenção das recorrências.
A ranitidina, outro antagonista dos receptores H2, difere da cimetidina por ter um
efeito mais prolongado, por não produzir ginecomastia e não originar tantas interacções com
diversos medicamentos.
Outros antagonistas dos receptores H2, como a famotidina e a nizatidina têm valor
semelhante.
O misoprostol, um análogo sintético da prostaglandina E1, para além de inibir a

secreção ácida do estômago, tem sido usado como profiláctico das úlceras gástricas
associadas à utilização terapêutica dos anti-inflamatórios não esteróides.
Pode provocar efeitos secundários como dor intestinal tipo cólica e diarreia profusa
que levam à suspensão do tratamento. Por ser estimulante do músculo uterino pode
condicionar cólica ou aborto. A sua eficácia não está totalmente demonstrada.
O omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol e esomeprazol são inibidores da

bomba de protões, particularmente indicados nas úlceras pépticas (gástricas ou duodenais).
110
Os inibidores da bomba de protões

bloqueiam a produção de ácido pela célula
perietal quase completamente, enquanto que os
antagonistas H2 só bloqueiam o componente
histamínico da produção ácida, pelo que a sua
redução não ultrapassa a ordem dos 60%;
contudo, têm apreciável eficiência terapêutica,
quer na doença ulcerosa, quer na prevenção e
tratamento de lesões gástricas provocadas pelos anti-inflamatórios.
O uso prolongado dos inibidores da bomba de

protões poderá condicionar um aumento moderado da
gastrinémia. Antes do tratamento deve excluir-se a presença
de neoplasia gástrica.
Uma outra classe de medicamentos é constituída

pelos protectores da mucosa gástrica. Um quelato de
bismuto ( subcitrato de bismuto coloidal) tem algum efeito
curativo nas úlceras gástricas e duodenais, provavelmente
por colaborar na erradicação do Helicobacter pylori.
COLOCANDO O CÉREBRO PARA PENSAR....
QUANDO NÃO SE DEVE CORTAR A DIARRÉIA ??
111
PARA MELHOR FIXAÇÃO DESTE CONTEÚDO DEIXAREI UMA PESQUISA

PARA CORREÇÃO EM SALA:
QUAL A PRINCIPAL DIFERENÇA ENTRE AS CLASSES:
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS E ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

H2?
PESQUISE LEMBRANDO DE LISTAR 4 REPRESENTANTES DE CADA CLASSE.
ESTA ATIVIDADE CONTARÁ COMO PONTO

EXTRA PARA VOCÊS!!
APROVEITEM!!
7- FARMACOLOGIA DO SISTEMA URINÁRIO
Os diuréticos reduzem a pressão arterial e o edema por aumento da produção de urina.

Todos os diuréticos aumentam a excreção de água e sódio. O principal grupo de fármacos que
atua no Sistema Urinário são os diuréticos.
Diuréticos são substâncias que aumentam o fluxo urinário. São indicados para
aumentar a excreção renal de sódio diminuindo o volume de líquido extracelular. Podem
também aumentar ou diminuir a excreção de cálcio, de potássio e de água
Os diuréticos são fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau do fluxo
urinário.[1] Também promovem a eliminação de eletrólitos como o sódio e o cloro,[1] sendo
usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou
cirrose hepática.[2]A perda de sódio provoca redução de líquido extracelular.[1]
112
Essas drogas ainda são as mais estudadas clinicamente em grande escala e têm
mostrado redução das complicações cardiovasculares decorrentes da hipertensão arterial.
Classificação
Há dois tipos de diuréticos: os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando
a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado
glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
1. Grupos que actuam directamente nos túbulos:

1. Diuréticos de alça: actuam na alça de Henle, porção ascendente. Os diuréticos
de alça removem uma grande quantidade de sódio dos rins, produzem o
aumento do fluxo urinário e são mais poderosos do que os tiazídicos. Eles são
freqüentemente utilizados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva
e também são especialmente úteis em emergências. Embora os mais comuns
sejam por via oral, em hospitais eles podem ser administrados por via
intravenosa para tratar pacientes com grande excesso de líquido.
2. Diuréticos tiazídicos: actuam no túbulo distal. Tratam a maioria de pacientes

com pressão alta e são os mais utilizados para os pacientes cardíacos. Os
tiazídicos aumentam moderadamente a eliminação de urina e são os únicos
diuréticos que também agem como vasodilatadores sangüíneos, o que também
ajuda a diminuir a pressão arterial.
3. Diuréticos poupadores do potássio: atuam nos receptores da aldosterona nos

túbulos distais. Previnem a perda de potássio, um problema dos outros tipos de
diuréticos acima. Esses são freqüentemente utilizados em pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva e são quase sempre prescritos em conjunto
com os outros dois tipos de diuréticos acima.
113
Figura 1: resumo dos principais diuréticos de cada classe
VIDEO SOBRE DIURÉTICOS:
www.youtube.com/watch?v=dVn1xUn7-4U
114
EXERCÍCIOS DE FIXAÇAO
1- Indique na figura abaixo onde atuam os diuréticos tiazídicos, de alça e

poupadores de potássio:
2-Das três classes de diuréticos estudadas, qual a mais potente?
3- Em que caso associamos um diurético poupador de potássio à um de alça ou tiazídico.

Explique.
4-Complete o quadro abaixo sobre diuréticos:
Diurético Potência Tipo de Local Efeito exemplo

Diurética eletrólitos onde atua tóxico
% que no
elimina glomérulo
Tiazídico
115
De Alça
Poupador
de K
a. Qual classe de diurético geralmente não é utilizada isoladamente por causa

de sua pequena potência duirética? Qual importante efeito tóxico leva
geralemente?
b. Qual é a finalidade das associações de diuréticos:

 Tiazídico +alça:
 Alça ou tiazídico +poupador de potássio:
 Alça oi tiazídico + poupador de potássio +slow K
8- ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)
Os anti inflamatórios não-esteroides (AINE) são um grupo variado de fármacos que

têm em comum a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de
combater a hipertermia (febre).Apesar de em sua maioria serem constituidos por ácidos
orgânicos, sua estrutura química não é relacionada. Caracterizam-se por inibir a atividade de
subtipos da ciclo-oxigenase, impedindo assim a síntese de eicosanóides pela via metabólica da
cascata do ácido araquidónico.
116
Fazem parte deste grupo medicamentos muito conhecidos, em parte por alguns já
estarem disponíveis há muito tempo, por serem de venda livre, e pelo vasto número de
situações em que são usados. Alguns nomes sonantes incluem o ácido acetilsalicílico,
ibuprofeno e naproxeno.
O PARACETAMOL E O AAS EMBORA POSSUAM UM MECANISMO DE

ACÇÃO SEMELHANTE E TENHAM EFEITO ANTIPIRÉTICO E ANALGÉSICO,
SÃO PRATICAMENTE DESPROVIDOS DE EFEITO ANTI-INFLAMATÓRIO.
Figura 1: Como funcionam os AINES
Classificação química
Existem diversos modos de classificar os AINE, por potência inibidora de COX-2

sobre COX-1, concentração para atingir efeitos clínicos, etc. Abaixo, estão classificados de
acordo com sua estrutura química:
Classificação dos AINE[4]
Salicilatos Derivados Derivados Ácidos enólicos
117
indol-acéticos arilo-acéticos
Pirazolonas:
Ácido
acetilsalicílico Acemetacina Aceclofenaco Fenilbutazona
Mofebutazona
Clonixinato de Glucametacina Diclofenaco Oxicans:
Oxifenbutazona
lisina Indometacina Etodolaco
Droxicam Clofezona
Benorilato Proglumetacin Fentiazaco
Meloxicam Kebuzona
Diflunisal a Ketorolaco
Piroxicam Metamizol
Salicilamida Oxametacina Bufexamaco
Tenoxicam (Dipirona)
Etersalato Sulindac Lonazolaco
Oxaprocina Feprazona
Salsalato o Tolmetin Alclofenaco
Nifenazona
ácido Difenpiramida Zomepiraco
Suxibuzona
salicílico
Aminofenazona
Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona
Derivados Arilpropiónicos Fenematos Outros
Butibufeno Ketoprofeno Ácido Vários Coxibes:

meclofenámic
Fenoprofeno Dexketoprofen  Nabumetona  Celecoxib
o
Fenbufeno o  Glucosamina  Rofecoxib
Flurbiprofeno Pirprofeno Ácido  Diacereína  Parecoxib

Benoxaprofen Indoprofeno mefenámico
o Naproxeno Ácido  Nimesulida  Valdecoxi
Suprofeno Oxaprozina flufenámico b

 Proquazona
118
 Azapropazona
 Benzidamina  Etoricoxib
Tiaprofeno (tópico)
Dexibuprofen Ácido
 Orgoteína Para-
o tolfenámico
Ibuprofeno Fenoprofeno Ácido  Feprazona aminofenol:
Ibuproxam Flunoxaprofen niflúmico

 Morniflumato  Paracetam
o Etofenamato
ol
Alminoprofen (tópico)  Tenidap
o (Acetaminofen)
 Glucosaminoglic
ano, polisulfato
Ácido
(S)-Ibuprofeno Naproxeno Nimesulida Valdecoxib
mefenámico
Efeitos
Os AINEs têm três efeitos benéficos principais:
 diminuem a resposta inflamatória;

 reduzem a dor de causa inflamatória e
 baixam a febre.
119
Efeitos adversos
A maioria é devida à inibição da COX-1. No estômago as prostaglandinas levam à

produção de muco que protege as células da mucosa dos efeitos corrosivos do ácido gástrico.
 Dispepsia
 Hemorragia gástrica
 Em administração prolongada, risco de úlcera gástrica
 Náuseas
 Vómitos
 Alergias como urticária na pele, eritemas e até raros casos de choque anafilático
 Insuficiência renal reversível com a cessação da medicação
 Nefropatia associada aos analgésicos: irreversível, por vezes com medicação contínua
com paracetamol.
Aspirina:
 Síndrome de Reye - grave condição causada raramente pela aspirina em crianças. (A

Aspirina não é aconselhada para crianças).
 A overdose com aspirina causa acidose metabólica.
Inibidores selectivos da COX-2
Poderão ser trombóticos e causar raramente enfarte do miocárdio ou AVC.
Durante a gravidez: Tratamento com AINEs em gestantes têm sido associados, à

vasoconstrição do ducto arterioso fetal, hipertensão arterial pulmonar síndrome de hipertensão
pulmonar persistente no recém-nascido e inibição da agregação plaquetária (anormalidades na
hemostasia).
Usos clínicos
120
1. Analgésia principalmente se a causa é inflamatória:

2. * Dores de cabeça
3. * Dismenorreia primária e menorragia (ambos oriundos do aumento de

prostaglandinas)
4. * Dores das costas
5. * Pós-cirurgica
6. Acção Anti-inflamatória:
7. * Artrite reumatóide
8. * Gota
9. * Qualquer outra condição inflamatória dolorosa.
10. Febre alta: as temperaturas acima de 40 °C são perigosas. São usados para diminui-la
(qualquer indivíduo com febre acima de 40 °C deve consultar o médico
imediatamente). As prostaglandinas são conhecidas por mediarem o desenvolvimento
da febre.
VAMOS PENSAR UM POUCO....
PORQUE UM PACIENTE EM USO CRÔNICO DE AINES

QUANDO VAI SE SUBMETER A UMA CIRURGIA, DEVE
SUSPENDER SEU USO POR PELO MENOS 10 DIAS ANTES?
Fármacos do grupo
121
Os inibidores não selectivos são mais antigos e testados, mas o inibidores selectivos da
COX-2 tem menos efeitos adversos (observados após comercialização com auxílio da
farmacovigilância) e colaterais (já conhecidos).
Inibidores não selectivos da COX-2
Inibem ambas COX-1 e COX-2:
 Aspirina: ou ácido acetilssalicílico. Tem outras qualidades especificas e não

partilhadas com outros membros do grupo.
 Ibuprofeno
 Naproxeno
 Paracetamol (nos EUA conhecido por Acetaminophen): pouca actividade anti-

inflamatória mas alto poder analgésico.
 Diclofenac
 Indometacina e Piroxicam: mais fortemente anti-inflamatórios
* Observação: Pacientes que fazem uso de antidepressivos possuem maior propensão a terem
um aumento no tempo de sangramento e deve-se tomar cuidado com o uso concomitante de
AINES não-seletivos, assim como também anticoagulantes pelo mesmo motivo. As plaquetas
armazenam cerca de 90% da serotonina circulante e com o uso dos inibidores seletivos da
recaptação de serotonina e outros é de se esperar que esta concentração plaquetária de
serotonina se torne menor (menos disponível às plaquetas). Como a serotonina possui
atividade na agregação plaquetária, se esta estiver em menor concentração agora disponível às
plaquetas e mais disponível às sinápses nervosas, o vaso lesado terá maior tempo para conter
o estravasamento de sangue em caso de ruptura.
122
Inibidores preferenciais da COX-2
Existe uma outra classe de AINES denominada "preferenciais" para COX-2,

enquadrando-se o nimesulide e meloxicam. Estes exibiram in vitro maior seletividade que in
vivo para a referida enzima e não devem ser confundidos com os "seletivos".
Inibidores seletivos da COX-2
Alguns autores denominam esta classe de anti-inflamatórios com "específicos", mas na

realidade eles podem também interagir com a COX-1, embora em baixissima escala. Portanto
a denominação mais coerente é a que tem sido adotada atualmente: "Seletivos" pois não são
específicos, mas tem maior afinidade por interagir, por se "encaixar" nos sítios de ligação da
ciclo-oxigenase 2.
Alguns inibidores da COX-2 foram recentemente retirados do mercado

voluntariamente devido a receios que fossem pró-trombóticos e aumentassem a probabilidade
de um enfarte do miocárdio ou AVC. Estes problemas só surgem provavelmente depois de
vários anos de uso continuado.
AINE e antiulcerosos
É comum observarmos a prescrição de anti-inflamatórios não esteroidais associados a

inidores da bomba de prótons ou anti-histamínicos h2 a fim de que reduzindo a secreção
gástrica ácida os efeitos diretos e indiretos do AINE
sobre a mucosa gástrica sejam minimizados, uma vez
que a secreção normal possa comprometer uma
mucosa agora desprotegida e em contato com o AI.
LEIA MAIS SOBRE AINES:
VALE A PENA!
123
www.scielo.br/pdf/abc/v94n4/v94n4a19.pdF
VIDEO SOBRE AINES:
AUMENTE SEUS CONHECIMENTOS SOBRE O ASSUNTO!
www.youtube.com/watch?v=ZNP0ZLLM-
Fo
1- Os AINES são drogas com inúmeras ações farmacológicas. Marque a alternativa que NÃO
corresponde a uma ação farmacológica dos AINES:
a-Anti-inflamatória
b-Analgésica
c-Antialérgica
d-Antitérmica
2- Anti inflamatório não esteroidal que não causa desconforto gástrico:

a-Celecoxibe
b-Nimesulida
c-Piroxicam
d-Cetoprofeno
124
3- Sobre AINES marque V ou F, grifando o que torna a frase falsa:

a- ( ) Os AINES seletivos, atuam bloqueando a COX 1.
b- ( ) Ibuprofeno e ácido mefenâmico, são anti- inflamatórios ideais para dismenorréia.
c- ( ) Os salicitatos possuem excelente ação anti- inflamatória.
d- ( ) Os efeitos colaterais do AINES são decorrentes do bloqueio da COX 1.
e- ( ) Pacientes que vão se submeter á cirurgias, devem suspender o uso destes pelo
menos 10 dias antes.
125
9-ANTIBIÓTICOS
Antibiótico é nome genérico dado a uma substância que tem capacidade de interagir
com micro-organismos unicelulares ou com seres pluricelulares que causam infeções no
organismo. Os antibióticos interferem com os micro-organismos, matando-os ou inibindo seu
metabolismo e/ou sua reprodução, permitindo ao sistema imunológico combatê-los com maior
eficácia.
O termo antibiótico tem sido utilizado de modo mais restrito para indicar substâncias
que atingem bactérias, embora possa ser utilizado em sentido mais amplo (contra fungos, por
exemplo). Ele pode ser bactericida, quando tem efeito letal sobre a bactéria ou bacteriostático,
se interrompe a sua reprodução ou inibe seu metabolismo.[1]
As primeiras substâncias descobertas eram produzidas por fungos, como a penicilina.

Atualmente são sintetizadas ou alterados em laboratórios farmacêuticos e têm a capacidade de
impedir ou dificultar a manutenção de um certo grupo de células vivas.
História
Figura 1: Staphylococcus aureus.
126
O primeiro antibiótico identificado pelo homem foi a penicilina. Alexander Fleming,

médico microbiologista do St. Mary's Hospital, de Londres, já vinha há algum tempo
pesquisando substâncias capazes de matar ou impedir o crescimento de bactérias nas feridas
infectadas, pesquisa justificada pela experiência adquirida na Primeira Grande Guerra 1914 -
1918, na qual muitos combatentes morreram em consequência da infeção em ferimentos e
mal-tratados por falta de um tratamento adequado.
Em 1928 Fleming desenvolveu pesquisas sobre estafilococos, quando descobriu a

penicilina. A descoberta da penicilina deu-se em condições muito peculiares, graças a uma
sequência de acontecimentos imprevistos e surpreendentes.
No mês de agosto de 1928 Fleming tirou férias e, por esquecimento, deixou algumas
placas com culturas de estafilococos sobre a mesa, em lugar de guardá-las na geladeira ou
inutilizá-las, como seria natural. Ao retornar ao trabalho, em setembro do mesmo ano,
observou que algumas das placas estavam contaminadas com mofo, fato este relativamente
frequente. Colocou-as então, em uma bandeja para limpeza e esterilização com lisol. Neste
exato momento entrou no laboratório um seu colega, Dr. Pryce, e lhe perguntou como iam
suas pesquisas. Fleming apanhou novamente as placas para explicar alguns detalhes ao seu
colega sobre as culturas de estafilococos que estava realizando, quando notou que havia, em
uma das placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante, o que parecia indicar
que aquele fungo produzia uma substância bactericida. O assunto foi discutido entre ambos e
Fleming decidiu fazer algumas culturas do fungo para estudo posterior.
O fungo foi identificado como pertencente ao gênero Penicillium, de onde deriva o

nome da penicilina dado à substância por ele produzida. Fleming passou a empregá-lo em seu
laboratório para selecionar determinadas bactérias, eliminando das culturas as espécies
sensíveis à sua ação.
Foi o primeiro teste de reação penicilínica realizado em laboratório. Por outro lado, a
descoberta de Fleming não despertou inicialmente maior interesse e não houve a preocupação
em utilizá-la para fins terapêuticos em casos de infeção humana até a eclosão da Segunda
Guerra Mundial, em 1939. Nesse ano e em decorrência do próprio conflito, a fim de evitarem-
127
se baixas desnecessárias, foram então ampliadas as pesquisas a respeito da penicilina e seu

uso humano.
Em 1940, Sir Howard Fleorey e Ernst Chain, da Universidade de Oxford, retomaram

as pesquisas de Fleming e conseguiram produzir penicilina com fins terapêuticos em escala
industrial, inaugurando uma nova era para a medicina denominada a era dos antibióticos.
Alguns anos mais tarde, Ronald Hare, colega de trabalho de Fleming, tentou, em vão,
"redescobrir" a penicilina em condições semelhantes às que envolveram a descoberta de
Fleming. Após um grande número de experiências verificou-se que a descoberta da penicilina
só tornou-se possível graças a uma série inacreditável de coincidências, que foram:
 O cogumelo que contaminou a placa, como se demonstrou posteriormente, é um dos

três melhores produtores de penicilina dentre todas as espécies do gênero Penicilium;
 O cogumelo contaminante teria vindo pela escada do andar inferior, onde se
realizavam pesquisas sobre fungos;
 O crescimento do cogumelo e dos estratococos se fez rapidamente, condição para se

evidenciar a lise bacteriana;
 No mês de agosto daquele ano, em pleno verão, sobreveio uma inesperada onda de
frio em Londres, que proporcionou a temperatura ideal ao crescimento lento da
cultura;
 A providencial saída do Dr. Pryce no Laboratório permitiu que Fleming reexaminasse

as placas contaminadas e observasse o halo transparente em torno do fungo, antes de
sua inutilização.
Apesar de todas essas felizes coincidências, se Fleming não tivesse a mente

preparada e avançada não teria valorizado ou mesmo notado o halo transparente em torno do
fungo e descoberto a penicilina.
A DESCOBERTA DA PENICILINA, FOI PREMIO NOBEL DE MEDICINA

ANOS MAIS TARDE.
128
A PENICILINA FICOU CONHECIDA COMO O ANTIBIÓTICO “SALVA
VIDAS” NA ÉPOCA DAS GUERRAS.
Classes de antibióticos
Os antibióticos podem ser classificados em bactericidas e bacteriostáticos, dependendo se o fármaco causa diretamente a morte das bactérias ou se
apenas inibe sua replicação, respectivamente. Na prática, esta classificação se baseia no comportamento do antibiótico in vitro e ambas as classes podem ser
eficazes no tratamento de uma infeção.
Formas
Principais
Ação sobre a galênicas
moléculas - Efeitos
Classe de Indicações bactéria do
princípios secundários
antibióticos (ex. em geral) (forma de medicament
ativos da principais*
ação) o (em
família
geral)
Penicilinas (béta- Amoxicilina + Diversas Diarréia, Inibidores da - per os,

lactamase) ev. um inibidor (bronquite, alergia (até 5% síntese da injetável,
da pneumonia, das doenças parede local
lactamase=ácid ORL, tratadas), bacteriana
o clavulânico meningites,...) toxicidade (ação
sigestiva, bactericida)
Ampicilina
renal,...
Penicilina G.
Substância
original da
penicilina!
129
Penicilina V
Piperacilina
Alergia,
1a geração
toxicidade
- Cefaclor
renal (alta
- Cefazolina
dose)
2a geração Inibidores da
Diversas
- Cefamandol síntese da
(bronquite,
Cefalosporinas - Cefuroxima parede - per os,
pneumonia,
(béta-lactamase) bacteriana injetável
ORL, Reações
3a geração (ação
meningites,...) alérgicas,
- Cefixima bactericida)
- Cefpodoxima hemorragias
- Cefotaxima
- Ceftazidima
- Ceftriaxona
Formas
Principais
Família de Indicações bactéria do
antibiótico (ex. em geral) (forma de medicament
ação) o (em
família
geral)
Aminosídeos Estreptomicina Tuberculose Toxicidade na Inibidores da - per os,

(Aminoglicosídeo região da síntese injetável,
Neomicina Germes
s) audição protéica local
sensíveis, por
Tobramicina
(otoxicidade) e
ex. doenças
Amikacina renal
infecciosas dos
130
Gentamicina
olhos, doenças (nefrotoxicidad (função
intestinais, e, em geral bactericida)
feridas reversível)
Azitromicina Alergia, Inibidores da

O.R.L., toxicidade síntese - per os,
Eritromicina
Macrolídeos infecções digestiva, protéica injetável,
Roxitromicina genitais,... toxicidade (função local
hepática bactericida)
Claritromicina
Formas
Principais
Família de Indicações bactéria do
ação) o (em
família
geral)
Alergia, Inibidores da
Acne,
doxiclina toxicidade síntese - per os,
infecções
Tetraciclinas minociclina digestiva, protéica injetável,
genitais,
tetraciclina renal, na região (função local
pulmonares,...
neuronal,.... bactericida)
131
ciprofloxacina Infecções Reação

(Fluoro)quinolon levofloxacina urinárias alérgica, Inibidor da
- per os,
as (=inibidor da moxifloxacina (cistite), toxicidade girase
injetável
girase) norfloxacina infecções auditiva, bacteriana
ofloxacina genitais,... tendinite,...
Formas
Principais
Família de Indicações bactérias do
ação) o (em
família
geral)
Em caso de
fracasso com
outros
antibióticos
sulfametoxazol Inibidores de
quando houver Alergia,
e síntese do - per os,
infecções toxicidade
Sulfamidas trimetoprima=c ácido injetável,
urinárias sangüínea,
o-trimoxazol tetrahidrofóli local
genitais, renal,...
sulfazalazina co
doença de
Crohn
(sulfazalazina)
...
Outros - fosfomicina Variável Diversos, em diversos - per os,

- clindamicina (cistite, acne, função do injetável,
132
(diversos) - Tiamfenicol infecções antibiótico local

- imipenem genitais,...)
- metronidazol
- vancomicina
Antituberculosos Etambutol Tuberculose Diversos Diversos - per os (via

Isoniazida oral)
Pirazinamida
Rifampicina
Estreptomicina
LEIA MAIS SOBRE ANTIBIÓTICOS
http://noticias.r7.com/saude/posso-beber-doutor-medico-desvenda-mitos-e-verdades-sobre-o-
uso-de-antibioticos-26072015
133
1-Desenho abaixo representa a estrutura de uma bactéria. Indique neste , qual importante
estrutura é exclusiva das bactérias e comente a diferença entre as bactérias Gram + e – com
relação a esta estrutura.
2- Os antibióticos da classe ________________ são considerados menos tóxicos ao ser

humano, pois atuam interferindo na síntese da _________________________ bacteriana.
a-Macrolídeos – parede celular
b-Aminoglicosídeos – membrana celular
c-Penicilinas – parede celular
d-Inibidores ácidos nucléicos- menbrana celular
3- Antibióticos que são bacteriostáticos e podem ser ototóxicos e nefrotóxicos, quando de seu
uso:
a-Macrolídeos
b-Penicilinas
c-Aminoglicosídeos
d-Cefalosporinas
3- Sobre antibióticos, complete as frases, utilizando as palavras do quadro abaixo:
134
Nistatina - Cefalosporinas – sulfas -Bactericidas –Beta lactâmicos -

bacteriostáticos
a- Antibióticos _______________ matam as bactérias.

b- Antibióticos ______________________impedem o crescimento bacteriano.
c- As penicilinas são conhecidas como antibióticos ________________________.
d- As _________________________ são divididas em gerações.
e- A ______________ é um antibiótico que tem atividade contra fungos também.
f- As _______________ são importantes em distúrbios urinários não complicados e
infecções em pacientes soropositivos.
10- ANTICONSCEPCIONAIS
SISTEMA REPRODUTOR FEMININO
A pituitária (hipófise) anterior das meninas, como a dos meninos,

não secreta praticamente nenhum hormônio gonadotrópico até à idade de
10 a 14 anos. Entretanto, por essa época, começa a secretar dois
hormônios gonadotrópicos.
No inicio, secreta principalmente o hormônio foliculo-estimulante (FSH), que inicia a
vida sexual na menina em crescimento; mais tarde, secreta o harmônio luteinizante (LH), que
auxilia no controle do ciclo menstrual.
 Hormônio Folículo-Estimulante: causa a proliferação das células foliculares
ovarianas e estimula a secreção de estrógeno, levando as cavidades foliculares a
desenvolverem-se e a crescer.
 Hormônio Luteinizante: aumenta ainda mais a secreção das células foliculares,
estimulando a ovulação.
CICLO MENSTRUAL
135
O ciclo menstrual na mulher é causado pela secreção alternada dos hormônios

folículo-estimulante e luteinizante, pela pituitária (hipófise) anterior (adenohipófise), e dos
estrogênios e progesterona, pelos ovários. O ciclo de fenômenos que induzem essa
alternância tem a seguinte explicação:
No começo do ciclo menstrual, isto é, quando a menstruação se inicia, a pituitária
anterior secreta maiores quantidades de hormônio folículo-estimulante juntamente
com pequenas quantidades de hormônio luteinizante. Juntos, esses hormônios
promovem o crescimento de diversos folículos nos ovários e acarretam uma secreção
considerável de estrogênio (estrógeno).
Acredita-se que o estrogênio tenha, então, dois efeitos seqüenciais sobre a secreção da
pituitária anterior. Primeiro, inibiria a secreção dos hormônios folículo-estimulante e
luteinizante, fazendo com que suas taxas declinassem a um mínimo por volta do
décimo dia do ciclo. Depois, subitamente a pituitária anterior começaria a secretar
quantidades muito elevadas de ambos os hormônios mas principalmente do hormônio
luteinizante. É essa fase de aumento súbito da secreção que provoca o rápido
desenvolvimento final de um dos folículos ovarianos e a sua ruptura dentro de cerca
de dois dias.
O processo de ovulação, que ocorre por volta do décimo quarto dia de um ciclo
normal de 28 dias, conduz ao desenvolvimento do corpo lúteo ou corpo amarelo, que
secreta quantidades elevadas de progesterona e quantidades consideráveis de
estrogênio.
O estrogênio e a progesterona secretados pelo corpo lúteo inibem novamente a
pituitária anterior, diminuindo a taxa de secreção dos hormônios folículo-estimulante e
luteinizante.
Sem esses hormônios para estimulá-lo, o corpo lúteo involui, de modo que a secreção
de estrogênio e progesterona cai para níveis muito baixos. É nesse momento que a
menstruação se inicia, provocada por esse súbito declínio na secreção de ambos os
hormônios.
136
Nessa ocasião, a pituitária anterior, que estava inibida pelo estrogênio e pela
progesterona, começa a secretar outra vez grandes quantidades de hormônio folículo-
estimulante, iniciando um novo ciclo.
Esse processo continua durante toda a vida reprodutiva da mulher.
VOCÊ SABIA?
A PROGESTERONA É O HORMÔNIO QUE PERDURA DURANTE A

GESTAÇÃO, MANTENDO –A.
Figura 1: as etapas do ciclo menstrual
137
Em resumo,1º dia do ciclo :

 endométrio bem desenvolvido, espesso e vascularizado começa a descamar
 menstruação
hipófise aumenta a produção de FSH, que atinge a concentração máxima por volta
do 7º dia do ciclo.
amadurecimento dos folículos ovarianos
secreção de estrógeno pelo folículo em desenvolvimento
concentração alta de estrógeno inibe secreção de FSH e estimula a secreção de LH
pela hipófise / concentração alta de estrógeno estimula ocrescimento do endométrio.
concentração alta de LH estimula a ovulação (por volta do 14º dia de um ciclo de 28
dias)
alta taxa de LH estimula a formação do corpo lúteo ou amarelo no folículo ovariano
corpo lúteo inicia a produção de progesterona
estimula as glândulas do endométrio a secretarem seus produtos
aumento da progesterona inibe produção de LH e FSH
corpo lúteo regride e reduz concentração de progesterona
menstruação
Concluindo, o ciclo menstrual pode ser dividido em 4 fases:

1. Fase menstrual: corresponde aos dias de menstruação e dura cerca de 3 a 7 dias,
geralmente.
2. Fase proliferativa ou estrogênica: período de secreção de estrógeno pelo folículo

ovariano, que se encontra em maturação.
3. Fase secretora ou lútea: o final da fase proliferativa e o início da fase secretora é

marcado pela ovulação. Essa fase é caracterizada pela intensa ação do corpo lúteo.
4. Fase pré-menstrual ou isquêmica: período de queda das concentrações dos hormônios

ovarianos, quando a camada superficial do endométrio perde seu suprimento
138
sangüíneo normal e a mulher está prestes a menstruar. Dura cerca de dois dias,
podendo ser acompanhada por dor de cabeça, dor nas mamas, alterações psíquicas,
como irritabilidade e insônia (TPM ou Tensão Pré-Menstrual).
OS HORMÔNIOS QUE ATUAM NO CICLO
A ESTROGÊNIOS
Os estrogênios são sintetizados principalmente pelo ovário, mas também pela
placenta em quantidades muito grandes, bem como em pequenas quantidades pelos
testículos no sexo masculino e pelo córtex da suprarenal em ambos os sexos. Alguns
outros tecidos, como o fígado, o músculo, o tecido adiposo e os folículos pilosos, também
podem converter precursores esteróides em estrogênios.
A substância inicial para a síntese dos estrogênios é o colesterol. Os precursores

imediatos dos estrogênios são substâncias androgênicas – androstenodiona ou a testosterona.
Existem três estrogênios endógenos principais nos seres humanos - o estradiol, a estrona e o
estriol.O estradiol é o mais potente e o principal estrogênio secretado pelo ovário.No
fígado, o estradiol é convertido em estrona , que pode ser convertida em estriol, um
composto de ação mais curta.O estradiol e a estrona , que são facilmente
interconversíveis, constituem os dois principais estrogênios endógenos.
AÇÕES
139
Os efeitos dos estrogênios administrados como drogas dependem da idade em que são
administrados. Quando administrados entre 11 e 13 anos( com progestogênios ) para o
hipogonadismo primário, os estrogênios estimulam o desenvolvimento dos caracteres sexuais
secundários e a fase de crescimento acelerado.No adulto com amenorréia primária, os
estrogênios, quando administrados ciclicamente com o progestogênio, induzem um ciclo
artificial.Todavia, seus principais usos em mulheres adultas consistem em contracepção oral e
terapia de reposição hormonal ( TRH ) na pós-menopausa.
Os estrogênios exercem várias ações metabólicas que podem manifestar-se quando
utilizados como fármacos. Provocam certo grau de retenção de sal e água ( como a que ocorre
com os estrogênios endógenos na segunda metade do ciclo menstrual ) e possuem ações
anabólicas discretas.
A concentração sérica de triglicerídios e de lipoproteínas de alta densidade aumenta,
enquanto a concentração de lipoproteínas de baixa densidade apresenta-se diminuída ( esses
efeitos podem contribuir para o risco relativamente baixo de doença ateromatosa em mulheres
pré-menopáusicas ).Afetam o osso, visto que diminuem a reabsorção, podendo manter a
massa óssea em mulheres pré-menopáusicas ; esse efeito pode ser indireto.
PREPARAÇÕES
Existem muitas preparações disponíveis de estrogênios, algumas são descritas abaixo:
DROGA COMENTÁRIOS
ESTRADIOL Estrogênio natural. Em geral, administrado por via

IM.Dispõe-se de preparações de ação prolongada.O valerato
de estradiol é ativo por via oral.As preparações na forma de
emplastos para uso transdérmico demonstraram ser eficazes.
ESTRIOL Estrogênio natural. Pode ser administrado por via oral.
ESTRONA Administrada por via oral na forma de sulfato de estrona de

piperazona.O sulfato de estrona é o principal ingrediente dos
estrogênios conjugados.
140
ETINILESTRADIOL Semi-sintético. Administrado por via oral.Eficaz e de baixo

custo.Droga de escolha.Utilizado em muitas preparações de
anticoncepcionais orais.
MESTRANOL Sintético. Convertido em estradiol no corpo
DIENOESTROL Utilizado topicamente na vagina.
USO CLÍNICO
 Terapia de reposição; por exemplo, em condições hipoovarianas.
 Tratamento dos sintomas da menopausa ou como terapia de reposição na pós-
menopausa.
 Contracepção
 Vaginite (são utilizadas preparações tópicas de estrogênio).
 Terapia do câncer de próstata e para alguns casos de câncer de mama ( essas
indicações foram suplantadas, em grande parte, por outras manipulações hormonais.)
B-PROGESTOGÊNIOS
O hormônio progestacional natural ou progestogênio é a progesterona, que é secretada
principalmente pelo corpo lúteo na segunda metade do ciclo menstrual. Ocorre também a
secreção de pequenas quantidades pelos testículos no sexo masculino e pelo córtex da supra-
renal em ambos os sexos. A placenta secreta grandes quantidades de progesterona.
PREPARAÇÕES
Existem dois grupos principais de progestogênios:
1. O hormônio de ocorrência natural e seus derivados. A própria progesterona é inativa
por via oral, visto que, após sua absorção, é metabolizada no fígado. Dispõe-se de
preparações para injeção intramuscular e para uso tópico na vagina e no reto. A
hidroxiprogesterona é um intermediário na via de síntese da hidrocortisona e da
testosterona e possui atividade semelhante à da progesterona. É administrada por
injeção intramuscular na forma de hexanoato de hidroxiprogesterona. A
141
medroxiprogesterona pode ser administrada por via oral ou por injrção, e a

diidrogesterona, por via oral.
2. Derivados da testosterona. A noretisterona, o norgestrel e o etinodiol são todos
derivados da testosterona com atividade semelhante à da progesterona, e todos podem
ser administrados por via oral.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
 A progesterona liga-se a albumina, e não à
globulina de ligação de esteróides sexuais. Parte
é armazenada no tecido adiposo. A progesterona
é metabolizada no fígado, e os produtos
pregnanolona e pregnanodiol – são conjugados
com ácido glicurônico e excretados na urina.
USO CLÍNICO
 Contracepção
 Utilizadas também no tratamento de carcinoma endometrial e, em associação cm
estrogênio, na terapia de reposição hormonal.
EFEITOS INDESEJÁVEIS
 Ações androgênicas fracas.
LEIA MAIS SOBRE MÉTODOS ANTICONSCEPCIONAIS EM:
http://mdemulher.abril.com.br/saude/ana-maria/compare-sete-tipos-de-
anticoncepcionais
142
QUANDO A PÍLULA ANTICONCEPCIONAL É A PIOR ESCOLHA?
Elas descobriram – tarde demais – que jamais deveriam ter tomado
anticoncepcional. Como a vasta maioria das brasileiras, nada sabiam

sobre
os gravíssimos riscos dos hormônios

CRISTIANE SEGATTO
27/03/2015 - 22h58 - Atualizado 08/04/2015 18h34
LEIA EM:
http://epoca.globo.com/vida/noticia/2015/03/quando-pilula-anticoncepcional-
e-pior-escolha.html
DROGAS UTILIZADAS PARA CONTRACEPÇÃO
Existem dois tipos principais de contraceptivos orais:

 Combinação de estrogênio com progestogênio (a pílula combinada);
 Progestogênio isoladamente (a pílula com progestogênio somente).
A- PÍLULA COMBINADA
O estrogênio na maioria das preparações combinadas (pílulas de segunda geração) é o
etinilestradiol, embora algumas preparações contenham, em seu lugar, mestranol.O
progestogênio pode ser noretisterona, levonorgestrel, etinodiol ou nas pílulas de terceira
geração – os compostos mais novos, desogestrel ou gestodeno, que são mais potentes, têm
menos ação androgênica e provocam menos alterações no metabolismo da lipoproteínas.
Observação: As pílulas de primeira geração datam de 1970 e continham 150
microgramas de estrogênio, portanto, estavam associadas a um aumento da coagulabilidade
do sangue, do risco de trombose venosa profunda e embolia pulmonar. Gradualmente foi-se
143
diminuindo a dose e assim também os efeitos deletérios daí decorrentes.Hoje em dia

encontram-se no mercado pílulas com até 15 microgramas de estrogênio, sendo a dose
máxima diária recomendada de 50 microgramas.
Assim, o conteúdo de estrogênio da pílula não deve ser maior quer 50 microgramas de
etinilestradiol ou seu equivalente, e o conteúdo de progestogênio também deve ser baixo. Essa
pílula combinada é tomada durante 21 dias consecutivos, seguidos de um período de sete dias
sem pílula.
Acredita-se que o modo de ação seja o seguinte:
 O estrogênio inibe a liberação de FSH e, portanto, suprime o desenvolvimento do
folículo ovariano.
 O progestogênio inibe a liberação de LH e, portanto, impede a ovulação; além de
tornar o muco cervical menos apropriado para a passagem dos espermatozóides.
 Juntos, alteram o endométrio de modo a não favorecer a implantação.
Além disso, podem interferir nas contrações coordenadas colo, útero e trompas que são
consideradas necessárias para a fertilização e a implantação bem sucedidas. Quando a
administração é interrompida depois de 21 dias, é a suspensão do progestogênio que precipita
a menstruação.
 Monofásicas - são as mais comuns, apresentam 21 comprimidos, todos com a mesma

composição e dose.
 Bifásicas - contém dois tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores, com os
mesmos hormônios, em proporções diferentes. São 22 comprimidos que devem ser
tomados na ordem indicada na embalagem.
 Trifásicas - contém os mesmos hormônios, mas em três doses diferentes. Devem ser
tomados na ordem indicada na embalagem.
 Monofásicas contínuas - são mais recentes, apresentam 28 comprimidos com a
mesma composição e dose.
Modo de uso
144
a) No primeiro mês de uso, ingerir o 1º comprimido no 1º dia do ciclo menstrual.

b) A seguir, a usuária deve ingerir um comprimido por dia até o término da cartela,
preferencialmente no mesmo horário. É importante verificar a cartela todas as manhãs no
sentido de certificar-se do seu uso no dia anterior.
c) Ao final da cartela fazer pausa de 7 dias e iniciar nova cartela, no 8º dia, independente
do sangramento.
d) Caso não ocorra a menstruação no intervalo entre as cartelas, a usuária deve procurar o
serviço de saúde para descartar a hipótese de gravidez e associar métodos de barreira neste
período.
e) Em caso de esquecimento:
- Uma pílula: deve ser ingerida imediatamente, caso o período seja menor que 12 horas,
continuando o uso regular das demais, até o final da cartela. Se o período for maior que 12
horas, 2 pílulas devem ser ingeridas no mesmo horário, com a associação de um método
contraceptivo de barreira até o início da cartela seguinte.
- Duas ou mais pílulas: deve-se suspender o método, optando por outro, até a menstruação.
Uma nova cartela deve ser iniciada no primeiro dia do ciclo. Em caso de ausência de
menstruação, o serviço de saúde deve ser procurado.
f) Vômitos até 4 horas após a ingestão ou diarréia, pode impedir a ação do
anticoncepcional e por isso impõe-se um contraceptivo assessório como os métodos de
barreira.
g) As pausas devem ser evitadas, pois não são mais justificadas, sendo as causas mais
freqüentes de gestações e certas complicações.
Benefícios e Riscos
Benefícios
· Podem aumentar o prazer sexual porque diminuem a preocupação com a possibilidade de
engravidar;
· Regularizam os ciclos menstruais,com diminuição da duração e fluxo sanguíneos;
· Diminuem a freqüência e a intensidade das cólicas menstruais;
· A fertilidade retorna em seguida à interrupção da cartela;
145
· Diminuem a incidência de: gravidez ectópica, câncer de endométrio, câncer de ovário, cistos
de ovário, doença inflamatória pélvica, doenças mamárias benignas e miomas uterinos.
Riscos
· Não são recomendados para lactantes pois podem afetar a qualidade e quantidade do leite;
· Raramente podem causar acidentes vasculares, tromboses venosas profundas ou infarto,
sendo que o risco é maior entre fumantes com 35 anos ou mais;
· Podem aumentar o risco para tumores de fígado, sendo extremamente raros os tumores
malignos;
Efeitos colaterais
Náuseas (mais comum nos 3 primeiros meses), cefaléia leve, sensibilidade mamária,
leve ganho de peso, nervosismo, acne.
A incidência desses efeitos é inferior a 10%.
Alterações do ciclo menstrual: manchas ou sangramento nos
intervalos entre as menstruações, especialmente em casos de
esquecimento ou ingestão tardia e amenorréia.
Outros efeitos colaterais pouco comuns são alterações do humor,
como depressão e diminuição da libido.
B- PÍLULA COM PROGESTOGÊNIO SOMENTE ( MINI-PÍLULA )

As drogas utilizadas incluem a noretisterona, o levonorgestrel ou o etinodiol.A pílula é
tomada diariamente sem interrupção.O modo de ação é primariamente sobre o muco cervical ,
que se torna inóspito aos espermatozóides.O progestogênio provavelmente impede também a
implantação através de seu efeito sobre o endométrio, bem como sobre a motilidade e a
secreção das trompas falopianas.
A PÍLULA DE PROGESTOGÊNIO PODE PROVOCAR AUSÊNCIA DE

OVULAÇÃO POR ATÉ 18 MESES!
146
QUESTÕES A SEREM CONSIDERADAS

 Existe aumento no risco de doença cardiovascular (tromboembolismo venoso,
infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral)?
Com as pílulas de segunda geração (conteúdo inferior a 50 microgramas), o risco é

pequeno e limita-se a subgrupos específicos nos quais outros fatores contribuem, como fumo
(que pode aumentar significamente o risco) e uso prolongado e contínuo da pílula,
particularmente em mulheres com mais de 35 anos de idade.
Entretanto, acredita-se que os estrogênios presentes nessas pílulas possam reduzir o
risco de doença cardiovascular, protegendo as paredes das artérias contra alterações
ateromatosas.
Com as pílulas de terceira geração e, em menor grau, com as de segunda geração que
contém gestodeno ou desogestrel, existe um pequeno aumento no risco de doença
tromboembólica, visto que esses progestogênios induzem uma resistência ao sistema de
anticoagulação natural do sangue.
Neste caso, o consenso será que em mulheres sadias o maior risco vem do tabagismo,
durante o uso da pílula, mais do que do tipo de pílula.
 Existe um aumento no risco de câncer?

Evidências sugerem que os contraceptivos orais diminuem a incidência de câncer
ovariano e endometrial e não causam câncer cervical.
 A pílula aumenta o risco de hipertensão?

Observa-se um certo grau de hipertensão em cerca de 4-5% das mulheres que tomam
pílula combinada, podendo haver aumento da hipertensão preexistente.Em geral, o efeito é
reversível.
147
 Ocorre comprometimento da tolerância à glicose?

As preparações mais antigas de progestogênios podem comprometer a tolerância à
glicose, sendo provável que os compostos mais novos não tenham esse efeito.
EFEITOS POTENCIAIS INDESEJÁVEIS E

BENÉFICOS DA PÍLULA COM
PROGESTOGÊNIO SOMENTE
O efeito contraceptivo é menos confiável que o
da pílula combinada, e a omissão de uma dose pode
resultar em gravidez. É comum a ocorrência de
distúrbios da menstruação, em particular, observa-se
tendência ao sangramento irregular. Apenas uma
pequena proporção de mulheres utiliza essa forma de contracepção, e não se dispõe de
informações sobre riscos a longo prazo.
Uma vantagem é que a pílula com somente progesterona pode ser administrada após o
parto, visto que ao contrário das pílulas que contém estrogênio, aquela não interfere na
lactação.
VAMOS PENSAR .....
PORQUE USAR PROGESTOGÊNIO E NÃO ESTROGÊNIO NO PÓS –

PARTO?
PESQUISEM.....
148
Mecanismo de ação
Promovem o espessamento do muco cervical, dificultando a penetração dos
espermatozóides.
Inibem a ovulação, em aproximadamente, metade dos ciclos menstruais.
Modo de uso
Especialmente indicada para mulheres em período de amamentação, seu uso é
contínuo após o término da cartela. É de particular importância não ser tomada após o horário
habitual sob risco de diminuição da eficácia.
AMAMENTAÇÃO: seis semanas após o parto. Se a menstruação já retornou, a mulher pode
começar a tomar a minipílula a qualquer momento, desde que se tenha certeza de que a
mulher não está grávida.
PÓS PARTO, se não estiver amamentando: imediatamente, ou a qualquer momento durante
as quatro primeiras semanas; não é necessário esperar o retorno das menstruações.
PÓS ABORTO espontâneo ou provocado: imediatamente ou nos primeiros sete dias após o
aborto.
DURANTE A MENSTRUAÇÃO NORMAL: deve ser iniciado no primeiro dia do ciclo
menstrual.
Efeitos colaterais
Para as mulheres que não estão amamentando, os efeitos colaterais mais comuns são
as alterações no fluxo menstrual; spotting (manchas), amenorréia que pode ocorrer durante
vários meses.
Para as lactantes, as alterações menstruais podem não ser percebidas ou não
representam incômodo, porque essas mulheres habitualmente não têm ciclos regulares; os
anticoncepcionais orais somente de progesterona podem prolongar a amenorréia durante a
amamentação. Outros efeitos colaterais comuns são cefaléia e sensibilidade mamária.
149
Benefícios
Podem ser usados por lactantes a partir de seis semanas após o parto.
Podem ajudar a prevenir: doenças benignas de mama, câncer de endométrio ou de ovário,
doença inflamatória pélvica.
Riscos
Por conter somente progesterona em dose muito baixa, a minipílula praticamente não
apresenta riscos importantes à saúde. Pode ser considerado um dos anticoncepcionais mais
seguros.
O risco mais importante é a falha anticoncepcional. As usuárias desse método apresentam
maior risco de gravidez ectópica do que as usuárias de anticoncepcional oral combinado e de
DIU, porém o risco é menor do que entre as mulheres que não estão usando nenhum método
anticoncepcional.
C-ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL
Tipos e Composição
Os anticoncepcionais combinados injetáveis mensais, disponíveis
no Brasil em frasco-ampola com suspensão, contêm um estrógeno e uma
progesterona, nas seguintes composições:
 25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5mg de cipionato de estradiol;
 50 mg de enantato de noretisterona e 5 mg de valerato de estradiol;
 150 mg de progesterona e 10 mg de enantato de estradiol;
 150 mg de acetofenido de algesterona e 10 mg de enantato de estradiol.
A INJEÇÃO MENSAL É EFICAZ SE APLICADA EM GLÚTEO PROFUNDO ATÉ O

DÉCIMO DIA DO CICLO MENSTRUAL.
150
Mecanismo de Ação
A ação anticonceptiva reside, fundamentalmente, no efeito do progesterona sobre o
eixo neuroendócrino inibindo a ovulação, pelo bloqueio do pico do LH, que permanece em
seus níveis basais. Secundariamente, são observadas também, atividades sobre o muco
cervical, o endométrio e a peristalse tubária, ampliando seu potencial anticonceptivo. Inibem a
ovulação e tornam o muco cervical espesso, dificultando a passagem dos espermatozóides.
Eficácia
As taxas de gravidez são baixas, entre 0,1 a 0,3 a cada 100 mulheres, durante o
primeiro ano de uso, com injeções mensais.
Vantagens
Facilidade de uso
Alta eficácia
Preservação de sangramento, semelhante ao do fluxo menstrual
Comodidade de aplicação
Desvantagens
A não aceitação por parte de algumas mulheres da via intramuscular (injeções
repetidas)
Alterações na periodicidade do sangramento, observadas por algumas usuárias
Modo de uso
Os injetáveis mensais são administrados por via intramuscular, iniciado entre o 1º e 5º
dia do ciclo menstrual, com aplicações a cada 30 dias. Não se deve massagear ou colocar
bolsa de água quente no local da aplicação.
Efeitos colaterais
151
Alterações do ciclo menstrual: manchas ou sangramento nos intervalos entre as

menstruações, sangramento prolongado e amenorréia; ganho de peso; cefaléia; vertigem.
Benefícios
Não interferem negativamente com o prazer sexual. Diminuem a freqüência e a intensidade
das cólicas menstruais. A fertilidade retorna em tempo mais curto do que com os injetáveis
trimestrais. Podem prevenir anemia ferropriva. Ajudam a prevenir problemas como: gravidez
ectópica, câncer de endométrio, câncer de ovário, cistos de ovário, doença inflamatória
pélvica, doenças mamárias benignas e miomas uterinos.
Riscos
Seu uso entre as lactantes deve ser evitado até o sexto mês pós-parto ou até que a criança
esteja ingerindo outros alimentos. Podem causar acidentes vasculares, tromboses venosas
profundas ou infarto, sendo que o risco é maior entre fumantes com 35 anos ou mais.
D-ANTICONCEPCIONAL HORMONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL
Tipos e Composição
O anticoncepcional injetável trimestral contém apenas uma progesterona, acetato de
medroxiprogesterona.
É disponível no Brasil em suspensão microcristalina de depósito contendo 150 mg acetato de
medroxiprogesterona, em frasco-ampola.
Mecanismo de ação
O acetato de medroxiprogesterona de depósito (DMPA) é uma progesterona sintética
com estrutura química muito similar à da progesterona natural, para uso intramuscular. Os
microcristais apresentam pouca solubilidade nos líquidos corporais e liberam lentamente o
esteróide ativo de sua superfície, o que resulta em uma ação prolongada. O principal
mecanismo de ação é uma inibição efetiva da ovulação.
152
O DMPA inibe a secreção de gonadotrofinas hipofisárias levando à diminuição dos

esteróides ovarianos, estradiol e progesterona. Age também produzindo uma supressão dos
receptores de estrogênio no colo, endométrio e trompas. Com isso, o muco cervical fica mais
viscoso e escasso tornando-se hostil à penetração dos espermatozóides.
Eficácia
Muito eficaz. A taxa de gravidez é de 0,3 a cada 100 mulheres durante o primeiro ano de uso,
com injeções regulares a cada três meses.
Vantagens
Muito eficaz, seguro, fácil de usar
Não requer rotina diária
Tem ação prolongada, é reversível e independente do coito
Pode ser utilizado durante a lactação
Não possui interação medicamentosa
Desvantagens
Amenorréia
Não proporciona proteção contra DST
Demora no retorno da fertilidade
Em caso de efeitos colaterais não pode ser retirado
Modo de uso
O injetável trimestral é administrado por via intramuscular, não devendo massagear ou
colocar bolsa de água quente no local da aplicação. A primeira dose deve ser administrada até
o quinto dia do ciclo menstrual.
No pós-parto, o uso pode ser imediato para mulheres que não estejam amamentando.
No caso de mulheres amamentando, o uso deve ser postergado até seis semanas após o parto.
Deve ser administrado a cada 3 meses.
Efeitos colaterais
153
Alterações do fluxo menstrual: manchas ou sangramento leve (o mais comum),

sangramento volumoso ou amenorréia.
Aumento de peso: em média 1 a 2 kg por ano. Cefaléia, sensibilidade mamária,
desconforto abdominal, alterações do humor, náusea, queda de cabelos, diminuição da libido
e/ou acne. Atraso no retorno da fertilidade.
Benefícios
Muito eficaz
Pode ser usado por qualquer grupo etário, mas não se recomenda seu uso antes de 16 anos de
idade
Não parece afetar a quantidade e a qualidade do leite materno
Pode ser usado por lactantes após seis semanas do parto
Riscos
Alteração do metabolismo lipídico: algumas pesquisas demonstraram elevação do colesterol
lipoproteína de baixa densidade e redução do colesterol lipoproteína de alta densidade em
longo prazo, porém essas modificações são de baixa magnitude e nenhum estudo demonstrou
a ocorrência de repercussões clínicas.
E-ANTICONCEPÇÃO DE EMERGÊNCIA
Composição
Os anticoncepcionais hormonais orais, usados em doses mais elevadas, constituem
uma opção na ausência de contra-indicação ao seu uso em situação de emergência.
Existem fórmulas distintas para fazer contracepção de emergência. A primeira consiste na
ingesta de 200 µg de etinilestradiol + 1000µg de levonorgestrel divididas em duas doses com
intervalo de 12 horas, conhecida como Método de Yuspe. A outra consiste no uso de 150 µg
de levonorgestrel via oral dividida em duas doses com intervalo de 12 horas.
154
TAMBÉM CHAMADA PÍLULA DO DIA SEGUINTE O CONTRACEPTIVO

DE EMERGÊNCIA É EFICAZ ATÉ 72 HORAS APÓS A RELAÇÃO DE RISCO E O
MAIS IMPORTANTE:
NÃO É ABORTIVA!
Mecanismo de ação
Vários mecanismos podem intervir, dependendo do período do ciclo em que ocorre a
relação sexual desprotegida e a tomada das pílulas, sendo que todos interferem na fecundação,
que é a união do óvulo com o espermatozóide. Os mecanismos mais estudados são a inibição
e o retardo da ovulação, a alteração na função do corpo lúteo, a interferência no transporte
ovular e na capacitação de espermatozóides, e fatores que interferem na fertilização. A
anticoncepção oral de emergência não afeta a implantação de um óvulo já fecundado nem
interrompe uma gravidez já estabelecida.
Eficácia
Previne a gravidez em aproximadamente três quartos dos casos que, de outra maneira,
ocorreriam, dependendo do momento de uso.
Vantagens
É um método de alta eficácia
É de fácil utilização
Desvantagens
Após 72 horas do coito desprotegido perde sua eficácia
Modo de uso
A primeira dose deve ser administrada até 72 horas após o coito
desprotegido. A segunda dose deverá ser ingerida após 12 horas da
primeira.
155
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns são: náuseas, vômitos, tontura, fadiga, cefaléia,
mastalgia, diarréia, dor abdominal e irregularidade menstrual.
Como as pílulas do esquema de anticoncepção oral de
emergência, tanto as de progesterona como as combinadas, são
usadas por tempo muito curto, elas não apresentam os mesmos
problemas potenciais do que quando usadas na anticoncepção
regular.
EXERCÍCIOS DE
FIXAÇÃO
1- O Ciclo menstrual
é
controlado por hormônios, onde eventos diferentes acontecem de acordo com o dia do
ciclo. Baseado na imagem abaixo e nas discussões feitas em sala, responda:
156
a- Qual função do hormônio indicado pela letra B?______________________________

b- Evento que ocorre quando há queda de B__________________________________
c- Evento que ocorre se B se mantém_______________________________________
d- No meio do ciclo há um pico de estrogênio. Qual evento acontece neste período, em
conjunto com um pico de LH?_________________________________________
e- Qual a função do hormônio FSH?__________________________________________
f- Na chave indicada por E, como se encontra o endométrio nesta fase do
ciclo_________________________
2- Sobre os contraceptivos hormonais, complete as frases abaixo:
a- A ___________________________deve ser tomada durante alguns dias do ciclo

fazendo –se uma pausa de geralmente 7 dias.
b- A _______________________________deve ser tomada sem pausa.
c- Pílulas de _________________ são contra indicadas para mulheres fumantes e com
histórico de câncer de mama.
d- Pílulas de progesterona são indicadas durante a __________________________, pois
o estrogênio interfere com este evento.
e- Anticonscepcionais combinados podem ter formas farmacêuticas______________ ou
_______________.
f- Anticonscepcionais combinados com a mesma dosagem hormonal por pílula são
chamados_______________________________.
g- O contraceptivo de emergência é eficaz se tomado até_______________ após a
relação de risco.
157
h- Os contraceptivos combinados ou só de progesterona atuam

______________________________________________.
i- Contraceptivos combinados injetáveis devem ser administrados no máximo até o ____
dia do ciclo menstrual.
j- Progestogênios injetáveis são tomados em intervalos de ___ meses.
3- A pílula anticonscepcional tem eficácia que varia de 97 à 99%, desde que seja
utilizada da maneira correta. Esquecimentos são comuns, mas comprometem a
eficácia da pílula. Qual é a conduta de orientação que deve ser passada á usuária nos
casos abaixo:
a- Pílula combinada: esquecimento de 1 pílula
b- Pílula de progesterona: esquecimento de 3 horas na ingestão da pílula
158
11 - INSULINA E FÁRMACOS HIPOGLICEMIANTES ORAIS
Introdução
A doença Diabetes mellitus (ou melito) tem grande importância mundial. Sua evolução
cursa com variedades, e, heterogêneas manifestações clínicas, sendo caracterizado por
alterações no metabolismo glicídico, lipídico e protéico.
A equipe multidisciplinar que atende o paciente diabético, composta por diferentes

profissionais de saúde, como Enfermeiros, Biomédicos, e, Fisioterapeutas, tem papel
fundamental no controle da doença, proporcionando importantes orientações ou
procedimentos quanto à prevenção das complicações cardiovasculares, visando a promoção
da saúde, e, da qualidade de vida, além de acompanhar a adesão ao esquema terapêutico
proposto farmacológico, e, não farmacológico.
A Organização Mundial de Saúde estabeleceu o dia 14 de novembro como o “Dia

Mundial do Diabetes” devido à incidência mundial da doença que afeta cerca de 5 a 8% da
população constituindo um sério problema de Saúde Pública.
A doença Diabetes mellitus também denominada Diabete melito (DM) é conceituada

como:
Doença crônica degenerativa caracterizada por anormalidades no metabolismo dos hidratos de

carbono, proteínas e gorduras devido à absoluta deficiência na secreção de insulina e/ou redução do seu
efeito biológico.
Assim, pode resultar da incapacidade (absoluta ou relativa) do pâncreas em secretar

insulina, assim como da diminuição da ação insulina (em transportar glicose para o interior da
159
célula) ou resistência à insulina, tendo em vista que a insulina estimula a utilização da glicose
periférica, levando a hiperglicemia. Considerada a mais comum das doenças endócrinas
caracteriza-se por anormalidades metabólicas e por complicações em longo prazo que afetam
os olhos, os rins, os nervos e os vasos sangüíneos.
Dados estatísticos têm revelado que possivelmente 80% das pessoas com a patologia
poderão ter óbito devido a uma doença cardiovascular.
No Brasil, segundo o Ministério da Saúde, a Hipertensão Arterial, e, o Diabetes

Mellitus constituem os principais fatores de risco
para as doenças do aparelho circulatório. Entre
suas complicações mais freqüentes encontram-se o
infarto agudo do miocárdio, o acidente vascular
cerebral, a insuficiência renal crônica, a
insuficiência cardíaca, as amputações de pés e
pernas, a cegueira definitiva, os abortos, e, as
mortes perinatais.
LEIA MAIS SOBRE O DIABETES EM :
Sociedade brasileira de diabetes
www.diabetes.org.br/
NÃO DEIXE DE LER MAIS SOBRE O DIABETES EM:
160
http://www.endocrino.org.br/10-coisas-que-voce-precisa-saber-sobre-diabetes/
No organismo humano, o nível de glicemia é controlado por um sistema de

retroalimentação entre o fígado, o músculo, o tecido adiposo, e, as ilhotas pancreáticas tendo a
insulina como principal hormônio regulador.
Figura 1: regulação da liberação de insulina e glucagon pelo pâncreas
A palavra insulina tem origem do latim insula significando "ilha", e, associada ao

sufixo ina que corresponde à "natureza de", sendo produzido pelas células beta das ilhotas de
Langerhans, no pâncreas, e, consistindo em uma pequena proteína de duas cadeias
polipeptídicas (A e B) ligadas por duas pontes de sulfeto intermoleculares.
Cerca de um quinto da insulina

armazenada no pâncreas de um adulto que
corresponde a cerca de 5 mg é
secretado diariamente. A insulina é o
principal hormônio regulador do nível 2
da glicemia através de um sistema de
161
retroalimentação entre o fígado, o tecido muscular e o tecido adiposo, e, as ilhotas

pancreáticas.
O receptor da insulina consiste em uma glicoproteína transmembrana (um grande

complexo glicoproteico), e, enquanto em cada hemácia existe cerca de 40 receptores de
insulina, em cada célula do hepatócito e do adipócito pode conter cerca de 300.000 receptores.
A insulina aumenta a captação de glicose (nas células musculares e adiposas) e a

síntese de glicogênio (no fígado). Diminui a glicogenólise, e, a gliconeogênese (diminui a
formação de glicose a partir do glicogênio, das gorduras e das proteínas), e, a degradação das
proteínas no fígado. No músculo, a insulina também estimula a captação de aminoácidos, e,
aumenta a síntese de proteínas.
Nas células adiposas diminui (ou inibe) a lipólise, aumenta a síntese de glicerol, e,
conseqüentemente aumenta a síntese de triglicérides e de ácidos graxos.
Classificação da doença Diabetes mellitus.
Segundo a International Diabetes Center, atualmente, a doença Diabetes mellitus ou

Diabete melito é classificada como Tipo 1, e, Tipo 2, (embora alguns autores classifiquem
também como Diabete melito insulino-dependente ou DMID, e, Diabete melito não
insulinodependente ou DMNID), Diabetes secundário, Diabetes gestacional, Diabetes
desnutricional.
A doença Diabetes mellitus Tipo 1 (DM Tipo 1) possui características peculiares,

sendo mais freqüente em jovens (com idade de início inferior a 30 anos, iniciando
freqüentemente entre a idade de 10 a 15 anos), sendo a origem relacionada em noventa por
cento dos casos a doença auto-imune, ou seja, possui anticorpos circulantes contra as células
Beta do pâncreas, sendo atribuída, segundo alguns autores aos vírus que provoca a doença
Caxumba (parotidite infecciosa), a rubéola, e, ao vírus Coxsackie, desde que tenha fatores
genéticos predisponentes.
162
A definição de Diabetes tipo 1 deve ser reservada (segundo alguns autores) aos indivíduos
que apresentam falência na secreção de insulina por destruição autoimune das células beta, e,
apresentam positividade para os antígenos de histocompatibilidade DR3 e ou DR4, e, sendo
encontrados anticorpos anti-ilhotas, antiinsulina, anti-proteínas, e, outros anticorpos.
Nesse tipo a sintomatologia é aguda causando polidipsia (sede excessiva), polúria

(urinar muito), e, polifagia (apetite exagerado).
A causa da morte mais freqüente em pacientes do tipo1 é insuficiência renal. A doença

Diabetes mellitus Tipo 2 (DM Tipo 2) constitui a forma mais comum da doença e, ocorre
com maior freqüência após os 40 anos de idade (em obeso, e, não obeso) relacionando-se
também a fatores genéticos, entretanto, a maioria dos casos está ligada à resistência a insulina,
e, a obesidade, sendo freqüente a associação com a obesidade abdominal.
A principal etiologia para a mortalidade, e, grande morbidade dos diabéticos do tipo 2

é a aterosclerose, e, que frequentemente acomete também pacientes diabéticos do tipo 1.
A causa da morte mais freqüente em pacientes do tipo2 é o Infarto agudo do

miocárdio.
PREPARAÇÕES DE INSULINA
Para o tratamento de pacientes com Diabete melito (Tipo 1) insulina é isolada do

pâncreas bovino e suíno, mas, a insulina humana está substituindo no tratamento. Esta
insulina humana vem sido produzida através da alteração genética de uma cepa especial de
Escherichia coli com o gene da insulina humana. Assim, a insulina humana sintetizada com
recursos da tecnologia do DNA recombinante, vem substituindo a insulina bovina e suína.
Também já tem sido obtida a insulina através da técnica de DNA recombinante

utilizando Saccharomyces cerevisae. Em relação a estrutura química, a insulina suína é a mais
próxima da humana, com diferença de apenas um aminoácido.
No uso da insulina, um dos principais problemas é evitar as amplas variações

observadas nas concentrações plasmáticas, e, conseqüentemente, na glicemia, por exemplo, a
hipoglicemia também é um efeito indesejável porque pode causar lesão cerebral. Com o
163
objetivo de evitar este problema, foram pesquisadas e surgiram várias formulações de insulina
que variam no seu efeito máximo e na duração da ação.
A insulina U100 contendo 100 unidades/ml é a concentração mais utilizada, embora

existam outras concentrações disponíveis.
Atualmente, temos três tipos de preparações de insulina:
1 – Preparações de insulina de ação curta ou rápida;
2 - Preparações de insulina de ação intermediária;
3 - Preparações de insulina de ação prolongada.
Como a insulina é um hormônio polipeptídico, não

pode ser administrado por via oral porque
no trato gastrintestinal é digerida por proteases e

outras enzimas digestivas.
LEIA MAIS SOBRE AS INSULINAS DISPONIVEIS NO MERCADO EM:
http://walterminicucci.com.br/insulina/239-insulinas-disponiveis-no-mercado
Preparações de ação curta ou rápida
Também chamada de insulina-regular ou insulina insulina-zinco cristalina solúvel

ou insulina cristalina. Tem sido a insulina preferida no diabetes descompensado em que
esteja associado a situações como infecções, choque e trauma cirúrgico.
164
A insulina, em qualquer forma de apresentação, não

deve ser administrada por via oral devido tratar-se de uma
proteína, e, conseqüentemente, degradada pelas enzimas
digestivas.
A via de administração de todas as preparações de

insulina deve ser sempre a via subcutânea, com exceção
apenas em caso de emergência hiperglicêmica, em que pode
ser usada a via venosa, neste caso, utilizando a insulina tipo regular.
VIDEO: APRENDA A APLICAR INSULINA!
ASSISTA EM:
www.youtube.com/watch?v=LJBik5x28BQ
Portanto, em caso de cirurgia e/ou cetoacidose, somente a preparação de ação curta

pode ser administrada por via intravenosa ou intramuscular. Por via subcutânea, deve ser
administrada 30 (trinta) minutos antes da refeição, pois, seu inicio de ação se faz em 30
minutos, e, atinge o pico máximo em duas a quatro horas, e, termina seu efeito em seis a oito
horas.
A dosagem é individualizada e ajustada de acordo com a glicemia e/ou a glicosúria.
Preparações de ação intermediária
Existem três tipos de insulina de ação intermediaria, que são:
Insulina semilenta – NPH, também chamada de insulina isófana ou isófane – insulina

lenta.A insulina semilenta que consiste na associação da insulina com íons zinco em tampão
165
acetato, com inicio de ação rápido, assim como do pico do efeito, porém, superiores à insulina
regular.
NPH ou isófana ou isófane – consiste na associação da insulina com a protamina

zinco. Aprotamina é uma proteína extraída do esperma do salmão, que tem a capacidade de
retardar a absorção da insulina pelo tecido subcutâneo.
A palavra isófana ou isófane tem origem no grego iso que significa “igual”, e, phane
significando “aparência” referindo-se a semelhança da aparência com a forma cristalina
(límpida).
A abreviatura NPH corresponde às palavras N = pH neutro, P = protamina, e, H =

Hagedorn, nome do laboratório onde foi preparada esta formulação.
A insulina NPH ou outra preparação de ação intermediaria pode ser misturada com a
insulina solúvel, entretanto, nunca deve ser administrada por via venosa. A insulina NPH
é muito utilizada para todas as formas de diabetes, com exceção do tratamento inicial da
cetoacidose diabética e outras emergências, sendo que o seu efeito hipoglicemiante inicia uma
a duas horas após a injeção, atinge o máximo em oito a doze horas, e, esgota-se após 22 a 28
horas.
Insulina lenta – consiste em uma mistura da insulina semilenta (30%), com 70% da insulina
de ação prolongada, entretanto, na prática, com a cinética semelhante à da insulina NPH. Não
tanto utilizada como a NPH, pode-se encontrar preparações semelhantes da insulina de ação
intermediaria, variando o percentual da regular e da isófane.
Preparações de insulina de ação prolongada ou insulina ultralenta
Esta preparação consiste na suspensão de cristais de insulina-zinco (suína ou humana)

com mais protamina e zinco do que a isófane, portanto, com partículas grandes, destinadas a
lenta dissolução, o que retarda o seu inicio de ação, porém, com efeito, hipoglicêmico de
longa duração.
166
Esta preparação não deve ser administrada com na mesma seringa com a insulina de
ação rápida, tem uso limitado, inclusive o inicio de ação retardado pode predispor à
hiperglicemia pela manhã.
Insulina glargina (Lantus)
Recentemente foi comercializada a insulina glargina que consiste em uma insulina

humana análoga produzida por tecnologia de DNA recombinante utilizando a Escherichia
coli (cepa K12) com duração de ação prolongada que pode permitir a administração única
diária, entretanto, como ocorre com as demais insulinas, o tempo de ação da insulina glargina
pode variar consideravelmente em diferentes indivíduos ou no mesmo individuo segundo
informações técnicas do próprio fabricante.
DOSAGEM DA INSULINA
De acordo com a glicemia e/ou a glicosúria, geralmente, a insulina NPH é

administrada, inicialmente 10 a 20 U (unidades), trinta a sessenta minutos antes do café da
manhã, e, à noite, antes do jantar ou ao deitar, pois, a injeção única diária, muitas vezes, não
controla satisfatoriamente a glicemia por um período de 24 horas, assim, no esquema de duas
doses diárias, administra-se dois terços da dose diária no desjejum, e, um terço no jantar.
Entretanto, nos pacientes com idade superior a 65 anos, tem se utilizado o esquema
com dose única diária, devido às dificuldades econômicas para adquirir seringas e material
para antisepsia, além da dificuldade do entendimento da terapêutica com a insulina.
Os pacientes devem ser alertados sobre a velocidade de absorção da insulina e do risco

da hipoglicemia quando praticam exercícios ou não se alimentam.
As insulinas sofrem alterações físicas antes e depois de sua injeção, podendo aumentar
o potencial de desencadear uma resposta imune com formação de anticorpos antiinsulina, o
que ocorre mais freqüentemente com a insulina bovina do que com a suína.
Antes de administrar uma injeção de insulina, deve-se agitar o frasco entre as palmas
das mãos em movimentos rotativos alternados, pois, uma agitação vigorosa produz bolhas que
podem interferir na dose a ser administrada. A seringa a ser utilizada pode ser uma seringa de
167
insulina calibrada ou uma seringa de tuberculina. Os locais da aplicação da injeção devem ser
alternados.
A hipoglicemia é o principal efeito adverso da insulina, relativamente comum, e, pode

causar lesão cerebral. Se o paciente estiver consciente, em caso de hipoglicemia, deve ser
oferecida alguma bebida que contenha glicose, mas, se estiver inconsciente, deve ser
administrada a glicose intravenosa ou glucagon (por via parenteral, pois, o glucagon pode ser
administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa).
AGENTES HIPOGLICEMIANTES ORAIS
Para o Tipo 2, além de dieta e exercícios, podem ser usados os antidiabéticos orais,
principalmente, em pacientes que apresenta a doença após os 40 anos, e, com historia de
diabetes inferior a cinco anos. Podem ser necessárias as associações de agente
hipoglicemiante oral com a insulina para os pacientes com a patologia por longo período de
tempo.
O objetivo do tratamento também é manter níveis de hemoglobina glicosilada até o

limite superior do método, mas aceita-se níveis de hemoglobina glicosilada até um percentual
acima do limite superior do método utilizado.
Os principais grupos de agentes hipoglicemiantes orais, são:
Sulfoniluréias – Meglitinidas – Biguanidas - Inibidores da alfa-glicosidase –
Tiazolidinadionas – Estimulantes da secreção de insulina não-sulfoniluréia ou análogos
da meglitinida – Derivados da D-fenilalanina - Inibidores da enzima DPP-4 (dipeptidil
peptidase).
Os agentes hipoglicemiantes ou antihiperglicemiantes orais atuam por diferentes

mecanismos de ação: (1) aumento do suprimento insulínico, os chamados secretagogos de
insulina (sulfoniluréias, análogos da meglitinida, e, derivados da D-fenilalanina); (2) aumento
da ação insulínica, também conhecidos como sensibilizadores da insulina (biguanidas,
168
tiazolidinedionas) e (3) inibidores da absorção rápida de carboidratos, pois atuam retardando a

sua absorção (inibidores da a-glicosidase).
Muitos autores utilizam a terminologia hipoglicemiantes orais para todas as classes de

medicamentos administrados por via oral no tratamento da Diabete melito, mas outros
afirmam que somente os secretagogos de insulina são verdadeiramente hipoglicemiantes.
Sulfoniluréias
As sulfoniluréias são derivadas das sulfonamidas, mas, não apresentam atividade

antibacteriana.
Estimulam a liberação da insulina pelas células beta do pâncreas, reduzem os níveis
sangüíneos do glucagon, e, aumenta a ligação da insulina com os tecidos-alvos e os

receptores.
As sulfoniluréias agem principalmente nos receptores da membrana plasmática das

células beta do pâncreas, sobre os canais de potássio sensíveis ao ATP, reduzindo a
permeabilidade destas células ao potássio, causando a despolarização e a entrada de cálcio
ionizado, e, portanto, aumentando a secreção da insulina. Portanto, são eficazes somente se as
células beta estiverem funcionantes.
Existem as sulfoniluréias de primeira geração como a clorpropamida (Diabinese),

tolazamida (Tolinase) e a tolbutamida (Rastinon).
As sulfoniluréias de segunda geração correspondem a glibenclamida (Daonil),

glipizida (Minidiab), gliclazida (Diamicron), glimepirida (Amaryl) (Glimepil), fenformina
(Debei).
A glibenclamida é também chamada de gliburida, e, além de estimular a liberação da

insulina pelas células beta do pâncreas, aumenta a sensibilidade periférica à insulina, tem a
duração do efeito terapêutico variando de 12 a 14 horas.
As sulfoniluréias estão indicadas no Diabetes Mellitus tipo 2 sendo a primeira opção

nos indivíduos não obesos, que não alcançaram níveis glicêmicos desejáveis após a adoção
169
das medidas dietéticas, e, da prática regular de atividade física. A hipoglicemia é um efeito

colateral freqüente, sobretudo em idosos e renais crônicos.
A clorpropamida (Diabinese) deve ser evitada no idoso e/ou no paciente com

insuficiência renal porque a clorpropamida tem a meia-vida prolongada (32 horas, podendo a
ação variar de um a três dias), lentamente metabolizada, sendo excretada parcialmente
inalterada pelo rim, assim existe o risco nestes pacientes de ocorrer a hipoglicemia grave.
Em idosos, a sulfoniluréia de primeira geração mais segura é a tolbutamida porque é

bem absorvida e rapidamente metabolizada pelo fígado, com efeito, relativamente curto, entre
6 a 10 horas, sendo rara a hipoglicemia prolongada. As sulfoniluréias são indicadas para
pacientes magros, tipo II, que possuem deficiência de insulina em maior grau, não sendo
indicadas para pacientes obesos, pois, aumentam o apetite, e, freqüentemente, causam
aumento de peso.
Biguanidas
Não estimulam a secreção da insulina, portanto, não necessitam de células beta

funcionantes.
Aumentam a captação de glicose no músculo esquelético, aumentam a sensibilidade à

insulina, reduzem a absorção intestinal de glicose, diminuem a gliconeogênese, diminuindo a
liberação hepática de glicose, mas, a ação deste grupo de fármacos é considerada complexa, e,
ainda não totalmente esclarecida.
Consistem em derivados da guanidina, sendo inicialmente utilizadas a fenformina,

buformina e a metformina, sendo que a fenformina e a buformina tem provocado mais
freqüentemente a acidose láctica.
A biguanida mais segura, atualmente, é a metformina (Dimefor) (Glifage) que, sendo

rara a acidose láctica, pode diminuir o apetite, reduzindo o peso, reduz a hiperlipidemia, pois,
diminui a concentração das lipoproteínas LDL e VLDL, além de aumentar o HDL, tendo sido
considerado um dos fármacos de primeira escolha, e, inclusive pode ser combinado com as
sulfoniluréias.
170
As biguanidas não devem administradas a pacientes com nefropatia, pneumopatia

grave e/ou cardiopatia, nem a gestantes, pois, nestes casos a diminuição da eliminação do
fármaco, aumenta o nível sangüíneo, e, o metabolismo anaeróbico, e, conseqüentemente, o
nível do acido láctico.
Tiazolidinedionas
Consiste em uma nova classe de hipoglicemiantes orais que tem a ação atribuída ao
estímulode uma nova classe de receptores nucleares das células musculares e adiposas
levando aoaumento a sensibilidade à insulina (aumentando o metabolismo oxidativo da
glicose), e, também tem a ação de suprimir a gliconeogênese no fígado. Não tem ação sobre a
secreção de insulina no pâncreas.
Podendo ser utilizadas por obesos e não-obesos inclusive podem ser usadas em
associação com insulina ou outros antidiabéticos orais.
As principais tiazolidinadionas são: Pioglitazona (Actos), e, Rosiglitazona (Avandia).
A rosiglitazona possui maior potência e menos efeitos hepatotóxicos do que a

pioglitazona, mas, ambos os fármacos podem provocar a retenção hídrica, podendo também
provocar cefaléia e diarréia.
Estimulantes da secreção de insulina não-sulfoniluréia ou análogos da meglitinida.
Consistem em hipoglicemiantes orais que agem estimulando a liberação de insulina

das células beta do pâncreas embora não tenha relação com as sulfoniluréias, pois, agem em
receptores diferentes, e, possui o tempo de ação mais curto. Pode ocorrer interação
medicamentosa com as tiazolidinadionas (aumentando a biotransformação dos estimulantes
da secreção de insulina não-sulfoniluréia).
O principal fármaco deste grupo é a Repaglinida (Gluconorm) (Novonorm)(Prandim)

que é um derivado do ácido carbamoilmetil benzóico.
Os efeitos adversos da repaglinida correspondem a artralgia, anafilaxia, predisposição

a infecções do trato respiratório superior.
171
GLOSSÁRIO DE TERMOS TÉCNICOS
Aqui estão os significados de alguns termos técnicos que podem gerar dúvidas no
decorrer de sua leitura.
Caso você tenha dúvida a cerca de algum termo que não esteja neste glossário, leve
para a sala de aula.
 Farmacologia: Estudo dos fármacos: fonte, solubilidade, absorção, destino no

organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa (RAM).
 Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de

modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função.
 Medicamento (medicamentum = remédio) : fármaco com propriedades benéficas,

comprovadas cientificamente.
 Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função

fisiológica com ou sem intenção benéfica.
 Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou

sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença;
influência: usados com intenção benéfica.
 Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o
sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou
mesmo na sua ausência), a figura do médico (feiticeiro).
 Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde.
 Farmacodinâmica: mecanismo de ação. O que a droga faz com o corpo.

172
 Farmacocinética: destino do fármaco. O que o corpo faz com a droga.
 Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos).
 Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais,

vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.
 Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de

medicamentos.
 Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais).
 Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas

farmacêuticas.
 Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefício e custo dos

medicamentos numa população.
 Farmacovigilância: detecção de RAM, validade, concentração, apresentação, eficácia

farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de
medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde.
 Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou

um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que
chega à circulação sistêmica.
 Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois

produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via
de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência.
 Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a

dose anterior é eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo
suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um
tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há acúmulo de fármaco na
circulação.
173
 Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses
únicas, o intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da
dose anterior. Por isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o
equilíbrio.
 Dose de ataque ou inicial - é a dose de determinado fármaco que deve ser

administrada no início do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a
concentração efetiva (concentração-alvo).
 Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração

plasmática efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a
concentração no estado de equilíbrio estável (steady state)
REFERÊNCIAS
174
 Disponível em: http://www.ebah.com.br/content/ABAAAAHuMAH/farmacologia-

introducao
 Disponívelem:http://www.easo.com.br/Downloads/Processamento%20das%20drogas
%20no%20organismo%202011.pdf
 Ballone GJ, Ortolani IV - Psicofarmacologia para Não Psiquiatras, Ansiolíticos, in.
PsiqWeb, Internet, disponível em <http://www.psiqweb.med.br> 2005.
 Bibliografia: BEZCHLIBNIK-BUTLER, K.Z. & JEFFRIES, J.J. Clinical handbook of

psychotropic drugs. 9th ed. Toronto (Canada): Hogrefe & Huber Publishers; 1999.
 http://pt.wikipedia.org/wiki/Opi%C3%A1ceo
 http://pt.wikipedia.org/wiki/Diur%C3%A9tico
 http://www.infarmed.pt/formulario/navegacao.php?paiid=121
 http://pt.wikipedia.org/wiki/Anti-inflamat%C3%B3rios_n%C3%A3o_esteroides
 http://pt.wikipedia.org/wiki/Antibi%C3%B3tico
 http://www.criasaude.com.br/N3524/classes-antibioticos.html
 http://www.ebah.com.br/content/ABAAAA0zkAB/farmacologia-dos-contraceptivos
 http://www.cosmeticos-cia.com.br/artigo6.html
 http://www.easo.com.br/Downloads/Insulina%20e%20Hipoglicemiantes%20orais.pdf
 http://www.fazfacil.com.br/saude/alergias2.html
 Fonte: : http://www.geocities.com/basile_farmacologia/introducao.html
 Editores: Ricardo P. Basile/Aulus Conrado Basile (Farmacêuticos Bioquímicos)
 http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/201/farmacologia
 http://www.unipharmus.com.br/faq/o-que-e-alopatia-e-diferente-de-homeopatia/
 http://pt.wikipedia.org/wiki/Medicamento_fitoter%C3%A1pico
 http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/homeopaticos/definicao.htm
 http://www.abet.com.br/portal/f_associado.jsp?
p=/abet_informa/195/medicamento.htm
175
 http://pt.wikipedia.org/wiki/Forma_farmac%C3%AAutica
 http://www.webartigos.com/articles/33607/1/Formas-
Farmaceuticas/pagina1.html#ixzz1KkEYdzyU
 http://reginagorni.sites.uol.com.br/FORMASfarmac.htm
 http://www.ebah.com.br/content/ABAAABKfMAF/vias-administracao-medicamentos
 Allevato M – O tratamento de Polimedicados. XXIV Congresso Brasileiro de

Psiquiatria- Out 2006. Curitiba, PR.
Beers MH – Explicit criteria for determining potentially inappropriate medication use
by the elderly. Arch intern Med 157:1531-1536,1997.
 http://www.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.afh.bio.br/nervoso/img/SN
%2520aut
%C3%B4nomo.gif&imgrefurl=http://www.afh.bio.br/nervoso/nervoso4.asp&h=494&
w=605&sz=57&tbnid=uY5wuNB5o227IM:&tbnh=110&tbnw=135&prev=/search
%3Fq%3Dsistema%2Bnervoso%2Bautonomo%26tbm%3Disch%26tbo
%3Du&zoom=1&q=sistema+nervoso+autonomo&hl=pt-
BR&usg=__frL3_c4wVrbvFsUghel_T1gfVpU=&sa=X&ei=28K5Td77GuHl0QH0qt
DhDw&ved=0CCwQ9QEwAw
 GOODMAN, L.S., GILMAN, A. As Bases Farmacológicas da Terapêutica.

GILMAN, A. G., RALL, T. W., NIES, A. S., TAYLOR, P. (eds.), 8ªed., Ed. Guanabara
Koogan, 1990.
 DEF - Dicionário de Especialidades Farmacêuticas, 2008/2009
 Rang, H.P; Dale, M.M; Ritter, J. M.; Farmacologia 4a edição, Editora Guanabara
 PR Vade-Mécum, 9 ed., São Paulo, Soriak, 2003.
 KATSUNG, Bertram G. Farmacologia Básica e Clínica. 6 Ed. Guanabara Koogam.

Rio de Janeiro.
176
 SILVA, Penildon. Farmacologia. 4 Ed. Guanabara Koogan: Rio de Janeiro, 2004
177

Apostila Farmacologia Enfermagem 2015

Enviado por

Dados do documento

Título original

Direitos autorais

Formatos disponíveis

Compartilhar este documento

Compartilhar ou incorporar documento

Opções de compartilhamento

Você considera este documento útil?

Este conteúdo é inapropriado?

Direitos autorais:

Formatos disponíveis

Apostila Farmacologia Enfermagem 2015

Enviado por

Direitos autorais:

Formatos disponíveis

ESCOLA TÉCNICA DE FORMAÇÃO PROFISSIONAL DE MINAS GERAIS – EFOP/MG

CURSO TÉCNICO EM ENFERMAGEM – MÓDULO IIA

PROFA. FARMACÊUTICA FERNANDA OLIVEIRA BAHIA

O presente material refere-se

Estarei à disposição para esclarecimento de dúvidas.

A disciplina de farmacologia aborda todo o entendimento sobre os medicamentos e a

Palavra do professor autor.......................................................................................................2

1.2-Os medicamentos e suas classificações....................................................................7

PARTE 1: FARMACOLOGIA: TÓPICOS INICIAIS

1- Farmacologia: Noções Iniciais

1.1- Os medicamentos: Conceitos importantes

Medicamento: Ao conceito de Medicamento têm sido atribuídas diferente definições

Contudo, uma definição clara define medicamento como "toda a substância ou

Já a Farmacopéia brasileira dá a seguinte definição: "produto farmacêutico,

Remédio: Um remédio é qualquer substância ou recurso utilizado para obter cura ou

O TERMO REMÉDIO É QUASE SEMPRE USADO COMO SINÔNIMO DE

NÃO CONFUNDA MAIS...

1.2-Os medicamentos e suas classificações:

Genérico: medicamento com a mesma substância ativa,

É mais barato porque os fabricantes de genéricos, ao produzirem medicamentos após ter

Similar: Segundo a Anvisa um similar é: aquele

ÉTICO E SIMILAR APRESENTAM UM NOME DE MARCA SEGUIDO DO

OS GENÉRICOS NÃO TEM MARCA, APENAS O NOME GENÉRICO.

VEJA A IMAGEM ABAIXO:

Figura 1: medicamentos ético, genérico e similar.

Manipulado: É o fármaco na sua forma farmacêutica (Cápsulas, Cremes, xaropes,

CONCLUI-SE: MEDICAMENTO PODE SER FEITO EM ESCALA INDÚSTRIAL

Fitoterápico: segundo a RDC n°48 de 16 de março de 2004 da Anvisa é o

na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as

Figura 2: medicamento fitoterápico

Homeopático: são medicamentos dinamizados preparados com base nos fundamentos

O medicamento homeopático pode ser derivado de plantas, animais ou minerais. O

2- Diferença entre farmacocinética e Farmacodinâmica

Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do

Farmacodinâmica é o campo da farmacologia que estuda os efeitos fisiológicos dos

3-O Significado das Tarjas dos Medicamentos

Os medicamentos possuem uma ampla ação e atuam em diversos sistemas no nosso

De qualquer forma provocam alterações no nosso organismo, portanto são classificados

Tarja vermelha sem retenção da receita: são vendidos mediante

Venda Livre ou Não tarjados ou OTC – Over the Counter:

Estes medicamentos dispensados sem a prescrição médica são

Tarja vermelha com retenção da receita: são os medicamentos que

Tarja amarela: esta tarja deve constar na embalagem

Figura 3: identificando o medicamento generico

4- Principais Formas farmacêuticas dos medicamentos

Forma farmacêutica é o estado final que as substâncias activas apresentam depois de

 supositórios, entre outras. Figura 4: diversas formas farmaceuticas

A escolha da forma farmacêutica

 da natureza físico-química do fármaco;

 do local de ação do medicamento;

 da dosagem – quantidade de fármaco na forma farmacêutica

Podemos definir FORMAS FARMACÊUTICAS (ou preparações medicamentosas),

Forma farmacêutica é a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas,

Grânulos são formas farmacêuticas composta de um pó ou uma mistura de pós

Cápsulas são formas farmacêuticas sólidas, as quais uma ou mais substâncias

Tabletes ou comprimidos são formas farmacêuticas sólidas de forma variável,

Pastilhas são formas sólidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca,

Supositórios são preparações farmacêuticas sólidas, à base de substância fundível

Pomadas são preparações de consistência pastosa, destinada ao uso externo.

Emplastros forma farmacêutica que se dissolve à temperatura do corpo, aderindo-se à

Soluções são preparados líquidos obtidos por dissolução de substâncias químicas em

Extratos fluidos são soluções hidroalcoólicas de constituintes solúveisde drogas

Injeções são preparações estéreis de soluções, emulsões ou suspensões destinadas à