azitromicina

Medicamento genrico Lei n 9.787, de 1999

LEIA COM ATENO ANTES DE USAR O MEDICAMENTO
FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES
Suspenso oral de 200 mg/5 mL: frasco com 15 mL e 22,5 mL aps reconstituio.
USO ORAL - USO ADULTO E PEDITRICO
FRMULA
P para suspenso oral de 600 mg
Cada 5 mL da suspenso oral reconstituda contm:
azitromicina di-hidratada........................................................................................................................................................209,64 mg*
*equivalente a 200 mg de azitromicina base.
veculo q.s.p..................................................................................................................................................................................................5 mL
Excipientes: laurilsulfato de sdio, metilparabeno, propilparabeno, aroma de cereja lquido, aroma de banana
lquido, aroma de baunilha lquido, hietelose, goma xantana, metabissulfto de sdio, fosfato de sdio trib-
sico, sacarose e gua purifcada.
P para suspenso oral de 900 mg
Cada 5 mL da suspenso oral reconstituda contm:
azitromicina di-hidratada........................................................................................................................................................209,64 mg*
*equivalente a 200 mg de azitromicina base.
veculo q.s.p..................................................................................................................................................................................................5 mL
Excipientes: laurilsulfato de sdio, metilparabeno, propilparabeno, aroma de cereja lquido, aroma de banana
lquido, aroma de baunilha lquido, hietelose, goma xantana, metabissulfto de sdio, fosfato de sdio trib-
sico, sacarose e gua purifcada.
INFORMAES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
A azitromicina um antibitico que atua eliminando uma grande variedade de bactrias por inibir a sntese
de protena delas atravs do seu acoplamento subunidade 50S dos ribossomos, impedindo a ligao dos
peptdeos.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
A azitromicina p para suspenso oral utilizada no tratamento de infeces oriundas de micro-organismos
sensveis a este medicamento, que ocorrem no trato respiratrio inferior (como bronquite e pneumonia) e
superior (como faringinte/tonsilite e sinusite), na pele e nos tecidos moles; tambm indicada para o trata-
mento de otite mdia aguda e em doenas sexualmente transmissveis no complicadas e causadas por
clamdia e na gonorreia. A utilizao de azitromicina em doenas sexualmente transmissveis pode ser feita
por parte de homens e mulheres. Caso haja ocorrncia concomitante de sflis o tratamento deve ser outro.
QUANDO NO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A azitromicina p para suspenso oral no deve ser usada por pessoas com histrico de resposta alrgica
ou hipersensvel durante a utilizao de azitromicina, eritromicina e/ou outro antibitico da mesma classe
(macroldeos), ou outros componentes da formulao.
Reaes alrgicas de maior gravidade tm sido raramente relatadas, com presena de angioedema e ana-
flaxia, sendo estas ocorrncias raramente fatais. Dentre as reaes, algumas resultaram em persistncia de
sintomas e, com isso, h necessidade de prolongar o tempo de observao e tratamento.
Azitromicina p para suspenso oral deve ser cautelosamente utilizada por pacientes com disfuno do
fgado, pois este rgo consiste na principal via de eliminao da azitromicina pelo corpo. Pacientes com
insufcincia grave dos rins tambm devem ter cuidado ao utilizar este medicamento.
Pacientes tratados com derivados do erg no devem receber azitromicina, j que, apesar de no haver da-
dos a respeito da possibilidade de interao entre os mesmos, foi relatado o aceleramento do ergotismo em
paciente recebendo-os concomitantemente.
importante haver uma constante observao dos sinais de crescimento de micro-organismos, incluindo
fungos, durante o tratamento com a mesma, j que h micro-organismos no susceptveis ao da azi-
tromicina.
Pode haver aumento (de at 33%) de azitromicina na circulao sistmica em pacientes com insufcincia
grave dos rins.
No h evidncia de que a azitromicina interfra na capacidade de operar mquinas ou dirigir veculos.
A azitromicina somente deve ser usada durante a gravidez e lactao sob superviso cautelosa do mdico, e
quando no estiver ao alcance outra forma de tratamento, j que estudos demonstraram que a azitromicina
atravessa a placenta, porm no foi comprovado o aparecimento de leses no feto; ao passo que no se sabe
ao certo se a azitromicina excretada no leite materno.
Ateno diabticos: contm acar.
H algumas interaes entre a azitromicina e outros medicamentos, como:
Anticidos: no devem ser administrados simultaneamente azitromicina pois diminuem o pico de con-
centrao da azitromicina no sangue.
Digoxina: o uso de azitromicina juntamente com digoxina pode aumentar os nveis de digoxina.
Zidovudina: a administrao de azitromicina aumentou as concentraes do metablito clinicamente ativo
(zidovudina fosforilada) nas clulas mononucleares do sangue perifrico.
Erg: contraindicado utilizar medicamentos contendo derivados do erg em conjunto com azitromicina
devido possibilidade de ocorrer ergotismo.
Anticoagulantes orais cumarnicos: a capacidade de coagulao do sangue deve ser monitorada rotineira-
mente pelo seu mdico quando houver uso concomitante com a azitromicina.
Ciclosporina: o uso de ciclosporina concomitante ao uso de azitromicina deve ser feito com cuidado e os
nveis de ciclosporina devem ser monitorizados ajustando-se a dose conforme os resultados.
Nelfnavir: deve-se monitorar os efeitos colaterais causados pela azitromicina quando a mesma for adminis-
trada em conjunto com nelfnavir.
Rifabutina: foi relatada neutropenia em pessoas tratadas com rifabutina e azitromicina concomitantemente.
Terfenadina: a possibilidade de interao entre esses frmacos no deve ser excluda.
Foram realizados estudos para verifcar a interao entre a azitromicina e outros medicamentos, como: cetiri-
zina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fuconazol, indinavir, metilprednisolo-
na, midazolam, teoflina, triazolam e sulfametoxazol/trimetoprima; porm no foram observadas interaes
clnicas relevantes com a administrao concomitante da azitromicina e os medicamentos acima descritos.
Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista o aparecimento de reaes indesejveis.
Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de algum outro medicamento.
No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser perigoso para a sua sade.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirur-
gio-dentista.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento composto por um frasco contendo diluente para preparar a suspenso oral, o qual
apresenta-se como uma soluo lmpida e transparente; e outro frasco contendo p, o qual possui colorao
amarelada e odor caracterstico.
Adultos: em doenas sexualmente transmissveis provocadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus du-
creyi e Neisseriagonorrhoeae, utiliza-se a dose nica de 1000 mg.
Para outras indicaes a dose de 1500 mg, sendo que a administrao de 500 mg durante 3 dias; ou dose
nica de 500 mg no primeiro dia e 250 mg por dia, durante 4 dias (do segundo ao quinto dia).
Crianas: a dose mxima total para o tratamento de crianas de 1500 mg.
A dose total para o tratamento de infeces de 30 mg/Kg administradas em doses dirias nicas de
10 mg/Kg durante 3 dias; ou 10 mg/Kg no primeiro dia, seguido de 5 mg/Kg,1 vez ao dia, do segundo ao
quinto dia.
Para o tratamento de faringite estreptoccica, utilizar dose nica diria de 10 mg/Kg ou 20 mg/Kg durante 3
dias, atentando para no exceder dose diria de 500 mg. Estudos demonstraram que neste caso a dose de
20 mg/Kg/dia foi mais efciente para contornar a infeco, embora o medicamento de escolha para faringite
causada por Streptococcus pyogenes e para a proflaxia da febre reumtica seja a penicilina.
Para o tratamento de otite mdia aguda em crianas, recomendado o uso de p para suspenso oral na
dosagem de 30 mg/kg em dose nica, ou dose nica diria de 10 mg/kg por 3 dias, ou ainda tratamento com
durao de 5 dias, utilizando 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia.
A posologia da suspenso oral para crianas que pesam entre 5 e 15 kg deve ser obtida com o auxlio da
seringa presente na embalagem, juntamente com o medicamento.
Seguir as orientaes discriminadas abaixo para utilizar a suspenso oral:
Crianas com menos de 15 kg: embalagem de 600 mg - 10 mg/kg em dose nica diria durante 3 dias; ou
tratamento com durao de 5 dias, utilizando 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia.
Crianas entre 15 e 25 kg: embalagem de 600 mg - 5 mL (200 mg) em dose nica diria durante 3 dias; ou
tratamento com durao de 5 dias, utilizando 5 mL (200 mg) no primeiro dia e 2,5 mL (100 mg) do segundo
ao quinto dia.
Crianas entre 26 e 35 kg: embalagem de 900 mg - 7,5 mL (300 mg) em dose nica diria durante 3 dias;
ou tratamento com durao de 5 dias, utilizando 7,5 mL (300 mg) no primeiro dia e 3,75 mL (150 mg) do
segundo ao quinto dia.
Crianas entre 36 e 45 kg: 2 embalagens de 600 mg - 10 mL (400 mg) em dose nica diria durante 3
dias; ou tratamento com durao de 5 dias, utilizando 10 mL (400 mg) no primeiro dia e 5 mL (200 mg) do
segundo ao quinto dia.
Crianas com mais de 45 kg: 1 embalagem de 600 mg e 1 embalagem de 900 mg - utilizar a mesma do-
sagem indicada para adultos, tanto nos casos de tratamento com durao de 3 dias quanto nos casos de
tratamento com durao de 5 dias.
Para o tratamento de otite mdia, utilizando-se doses nicas dirias da suspenso oral com base na poso-
logia de 30 mg/kg, e com durao de tratamento de 1 dia, as dosagens referentes ao peso corpreo so
descritas a seguir:
Crianas de 5 kg - 3,75 mL (150 mg), crianas de 10 kg - 7,5 mL (300 mg), crianas de 20 kg - 15 mL
(600 mg), crianas de 30 kg - 22,5 mL (900 mg), crianas de 40 kg - 30 mL (1200 mg), crianas com mais
de 50 kg - 37,5 mL (1500 mg).
Idosos: utilizar a mesma dosagem indicada para pacientes adultos.
Pacientes com insufcincia renal ou heptica leve a moderada no precisam reajustar a posologia do me-
dicamento.
Para pacientes adultos com pneumonia decorrente de micro-organismos sensveis que iniciaram o trata-
mento com azitromicina intravenosa, o tratamento pode ser substitudo para a via oral, desde que a critrio
mdico (de acordo com a resposta clnica), utilizando-se dose nica diria de 500 mg durante 7 a 10 dias.
Para pacientes adultos com doena infamatria plvica decorrente de micro-organismos sensveis que ini-
ciaram o tratamento com azitromicina intravenosa, o tratamento pode ser substitudo para a via oral, desde
que a critrio mdico (de acordo com a resposta clnica), utilizando-se dose nica diria de 250 mg durante
7 dias.
Azitromicina suspenso oral deve ser administrada em nica dose diria, de acordo com a posologia descrita
para cada tipo de infeco. A posologia deve ser totalmente orientada pelo mdico.
A suspenso oral pode ser administrada com ou sem alimentos.
Para o preparo da suspenso oral, necessrio a incorporao do diluente ao p conforme as orientaes
descritas a seguir:
Segure o frasco fechado contendo o p, e o agite com energia para que o p se desprenda do fundo do fras-
co (a). A seguir, abra o frasco girando a tampa no sentido anti-horrio (b). Adicione todo contedo do diluen-
te dentro do frasco contendo o p (c), encaixe o bocal que vem junto com o medicamento, feche novamente
o frasco com a tampa (d) e o agite com vigor durante 1 minuto para formar uma suspenso homognea (e).
Para administrar a suspenso, a mesma deve ser medida com o auxlio da seringa. Para tal, encaixe a seringa
no orifcio do bocal do frasco, vire-o de cabea para baixo e logo aps puxe o mbolo da seringa at o volume
prescrito pelo mdico (f). A suspenso pode ser utilizada da seringa para a boca, ou repassada para uma
colher e ento administrada ao paciente (g). Aps o uso, a seringa deve ser lavada com gua fltrada para a
prxima administrao. Antes da administrao de cada dose, a suspenso deve ser agitada.
O frasco de 600 mg acompanhado por outro frasco contendo 9,2 mL de lquido diluente; e o frasco de 900
mg acompanhado por outro frasco contendo 13,8 mL de lquido diluente, os quais atingem os volumes de
15 mL e 22,5 mL respectivamente aps a reconstituio. A seringa utilizada para a dosagem possui capacida-
de de 5 mL, assim, em alguns casos pode ser necessria a sua utilizao mais que uma vez para a obteno
da dose prescrita. Aps o preparo da suspenso, a mesma pode ser utilizada por no mximo 5 dias, e durante
este perodo deve ser armazenada em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C),
em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazen-la no banheiro).
Em caso de haver sobra da suspenso reconstituda no frasco, esta no dever ser utilizada.
Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.
No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.
No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do me-
dicamento.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
A administrao de azitromicina suspenso oral tem baixa incidncia de efeitos adversos, sendo geralmente
bem tolerada pelos pacientes.
Em estudos clnicos foram relatados efeitos adversos como:
Trato gastrintestinal: nusea, vmito, diarreia, fezes amolecidas, desconforto abdominal, incluindo dor,
clica e fatulncia.
Sistema hematopoitico (do sangue): reduo transitria na contagem de neutrflos foi observada, mas
sem haver indcios claros da ligao com a azitromicina.
Sistema heptico/biliar (fgado): disfuno do fgado.
Pele/anexos: reaes alrgicas, como erupes cutneas e angioedema.
Disfunes auditivas como perda de audio, surdez e/ou tinido foram relatadas. Geralmente esses efeitos
foram associados ao uso prolongado de grande quantidade do medicamento, porm tais efeitos foram re-
versveis.
No perodo aps a comercializao, foram observados efeitos indesejveis como astenia (embora no tenha
sido comprovada a relao entre ela e a administrao de azitromicina), cansao, mal-estar, candidase e ana-
flaxia (raramente causando a morte do paciente). Tambm foram relatados os seguintes efeitos:
Corao: palpitaes e arritmias incluindo taquicardia ventricular, embora a relao entre a administrao da
azitromicina e tal efeito no tenha sido comprovada; e presso baixa.
Casos de tontura/vertigem, convulses, dor de cabea, hiperatividade, parestesia, sonolncia e desmaio
foram relatados.
Anorexia, m-digesto, difculdade em evacuar, colite pseudomembranosa, pancreatite, casos de descolora-
o da lngua (raros), vmito e diarreia (que raramente causam desidratao), tambm foram relatados por
pacientes no perodo ps-comercializao.
Geniturinrio: nefrite intersticial e disfuno aguda dos rins.
Hematopoitico (do sangue): trombocitopenia.
Heptico/biliar: hepatite e ictercia colesttica, necrose heptica, insufcincia heptica (que raramente re-
sultou em bito). No foi confrmada a relao entre estas reaes e a utilizao do medicamento.
Reaes alrgicas, como prurido, erupo cutnea, fotossensibilidade, edema, urticria e angioedema; pro-
blemas msculo-esquelticos, como artralgia; problemas do sistema reprodutivo, como vaginite; e psiqui-
tricos, como reao agressiva, nervosismo, agitao e ansiedade tambm foram relatados.
Casos graves de reaes alrgicas na pele, como eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson e necrli-
se txica epidermal foram relatados, bem como casos raros de distrbio de paladar.
O QUE FAZER SE ALGUM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA S VEZ?
Os problemas observados com a utilizao de grande quantidade do medicamento foram similares aos efei-
tos observados com as doses usuais de tratamento. Em caso de ingesto de grande quantidade de azitromi-
cina, deve-se empregar medidas gerais de suporte e sintomticas de acordo com a necessidade do paciente.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e
30 C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazen-la no banheiro). Nestas condies o prazo de
validade de 24 meses a contar da data de fabricao.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.
INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE
CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
A azitromicina um antibitico da classe dos azaldeos, estes so derivados da classe dos macroldeos pela
insero de um nitrognio no anel lactmico da eritromicina A.
O mecanismo de ao da azitromicina a ligao subunidade ribossomal 50S impedindo a translocao
dos peptdeos necessria para a sntese proteica bacteriana.
A azitromicina apresenta atividade contra vrias espcies de bactrias (Gram negativas e positivas) como:
Aerbias Gram-negativas: Acinetobacter spp., Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Haemophilus
infuenzae, Haemophilus parainfuenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis , Pasteurella spp.,
Pleisiomanas shigelloides, Shigellaspp.,Yersiniaspp., Vibriocholerae e parahaemolyticus.
Atividade varivel para Escherichiacoli , Salmonella enteritidis, Salmonellatyphi , Enterobacter spp., Aeromonas
hydrophila e Klebsiella spp., sendo indicado testes de susceptibilidade para estes micro-organismos. Outras
como Proteus spp., Serratia spp., Morganella spp. e Pseudomonas aeruginosa apresentam resistncia azitro-
micina com frequncia.
Aerbias Gram-positivas: Corynecbacteriumdiphtheriae, estreptococos alfa-hemolticos (grupo viridans),
Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolticos do grupo A), e
outros estreptococos.
Cepas Gram-positivas resistentes a eritromicina como Streptococcus faecalis (enterococos) e cepas de estaf-
lococos meticilino-resistentes apresentam resistncia cruzada azitromicina.
Anaerbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp. e
Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumnecrophorum e Propionibacteriumacnes.
Micro-organismos causadores de doenas sexualmente transmissveis: Chlamydia trachomatis, Treponema
pallidum, Neisseriagonorrhoeae e Haemophilus ducreyi.
Outros micro-organismos: Borrelia burgdorferi (doena de Lyme), Campylobacter spp., Chlamydia pneumo-
niae, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum,
micro-organismos oportunistas de infeces decorrentes de vrus HIV, como Mycobacterium-avium intrace-
lularecomplex, Pneumocystis carinii e Toxoplasmagondii.
Propriedades Farmacocinticas
A azitromicina possui biodisponibilidade de 37% e ampla distribuio quando administrada por via oral. A
meia-vida plasmtica de 2 a 4 dias, a qual correspondente meia-vida de depleo tecidual. O pico plas-
mtico ocorre de 2 a 3 horas aps administrao oral.
Observou-se um aumento nos valores da rea sob a curva (AUC) aps a administrao de azitromicina a
pacientes idosos com mais de 65 anos em detrimento dos pacientes jovens (com menos de 40 anos), durante
um regime de 5 dias utilizando a azitromicina. Tal aumento no possui signifcncia clnica, sendo ento que
o ajuste de dose no recomendado.
Estudos em animais demonstraram altas concentraes nos fagcitos. Maiores quantidades de azitromi-
cina, em modelos experimentais, so liberadas durante o ato de fagocitose ativa quando comparadas s
quantidades liberadas por fagcitos no estimulados. Nos modelos animais, este fato representa uma maior
concentrao de azitromicina em locais onde haja infeco.
Ao administrar azitromicina os picos de concentrao tecidual indicam maior ndice de ligao do frmaco
aos tecidos, alcanando nveis 50 vezes superiores s concentraes plasmticas, segundo estudos farma-
cocinticos em humanos. A concentrao atingida nos tecidos-alvo (pulmes, tonsilas e prstata) para uma
administrao oral de 500 mg superior a CIM
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para a maioria dos patgenos.
No se observa diminuio da biodisponibilidade com a administrao concomitante de azitromicina sus-
penso oral e uma refeio com altos teores de gordura; dessa forma ela pode ser administrada em qualquer
horrio do dia, inclusive em conjunto com as refeies.
A principal via de eliminao da azitromicina consiste na via biliar, sendo que o frmaco eliminado prin-
cipalmente na forma inalterada. Altas concentraes de azitromicina inalterada foram encontradas na bile
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de seres humanos, alm de 10 produtos da metabolizao da mesma por N- e O-desmetilao, por hidro-
xilao dos anis de desosamina e aglicona e pela clivagem do conjugado de cladinose. Atravs da anlise
dos cromatogramas por HPLC e dos estudos microbiolgicos nos tecidos sugerido que os metablitos da
azitromicina no contribuem para a atividade antimicrobiana da mesma.
Aps a administrao de 1 g de azitromicina, em dose nica, a sua farmacocintica em pacientes com in-
sufcincia renal leve a moderada, que apresentam taxa de fltrao glomerular de 10 a 80 mL/min no foi
afetada. Foram observadas diferenas nos seguintes parmetros entre os pacientes com insufcincia renal
grave (taxa de fltrao glomerular < 10 mL/min) e o grupo com funo renal normal:
AUCO-120: 8,8 mcg.h/mL vs. 11,7 mcg.h/mL.
C
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: 1,0 mcg/mL vs. 1,6 mcg/mL
Clearance renal: 2,3 mL/min/Kg vs. 0,2 mL/min/Kg.
No h evidncia de alterao signifcativa na farmacocintica da azitromicina no soro sanguneo em pa-
cientes com insufcincia heptica de grau leve ou classe A a moderado ou classe B quando comparada com
pacientes com a funo heptica normal. Pacientes com insufcincia heptica apresentam o clearance de
azitromicina na urina aumentado, provavelmente como decorrncia da diminuio do clearance heptico.
Em testes pr-clnicos em animais, utilizando-se doses de concentrao 40 vezes maior do que a utilizada
clinicamente, pde-se observar que a azitromicina causa fosfolipidose reversvel, porm sem consequn-
cias toxicolgicas perceptveis em geral. No se evidencia relevncia desse estudo para o uso habitual da
azitromicina em humanos.
INDICAES
A azitromicina suspenso oral utilizada para o tratamento de infeces causadas por micro-organismos
sensveis ao frmaco, em infeces do trato respiratrio inferior e superior (incluindo bronquite e pneumo-
nia; sinusite e faringite/tonsilite respectivamente), infeces da pele e tecidos moles, e otite mdia aguda. No
caso do tratamento de faringite causada por Streptococcus pyogenes e para a proflaxia da febre reumtica
a penicilina o frmaco de escolha. A azitromicina em geral efetiva na erradicao do estreptococo oro-
faringeal, mas dados que estabeleam a sua efccia e a subsequente preveno da febre reumtica no se
encontram disponveis atualmente.
Em doenas sexualmente transmissveis, a azitromicina indicada no tratamento das infeces genitais no
complicadas devido a Chlamydiatrachomatis. tambm indicada para tratar o cancro devido a Haemophilus
ducreyi, em infeces genitais no complicadas causadas pela Neisseriagonorrhoeae no resistente. As infec-
es nas quais existe a presena concomitante de Treponemapallidum devem ser excludas.
CONTRAINDICAES
A azitromicina suspenso oral no deve ser usada por pacientes com histria de reaes alrgicas ou hi-
persensibilidade azitromicina, eritromicina, outros antibiticos macroldeos ou qualquer componente da
frmula.
MODO DE USAR E CONSERVAO DEPOIS DE ABERTO
A administrao de azitromicina suspenso oral deve ocorrer em dose nica diria com ou sem alimentos.
Para o preparo da suspenso oral, necessria a incorporao do diluente ao p conforme as orientaes
descritas a seguir:
Segure o frasco fechado contendo o p, e o agite com energia para que o p se desprenda do fundo do
frasco (a). A seguir, abra o frasco girando a tampa no sentido anti-horrio (b). Adicione todo o contedo
do diluente dentro do frasco contendo o p (c), encaixe o bocal que vem junto com o medicamento, feche
novamente o frasco com a tampa (d) e o agite com vigor durante 1 minuto para formar uma suspenso
homognea (e).
Para administrar a suspenso, a mesma deve ser medida com o auxlio da seringa. Para tal, encaixe a seringa
no orifcio do bocal do frasco, vire-o de cabea para baixo e logo aps puxe o mbolo da seringa at o volume
prescrito pelo mdico (f). A suspenso pode ser utilizada da seringa para a boca, ou repassada para uma
colher e ento administrada ao paciente (g). Aps o uso, a seringa deve ser lavada com gua fltrada para a
prxima administrao. Antes da administrao de cada dose, a suspenso deve ser agitada.

O frasco de 600 mg acompanhado por outro frasco contendo 9,2 mL de lquido diluente; e o frasco de 900
mg acompanhado por outro frasco contendo 13,8 mL de lquido diluente, os quais atingem os volumes de
15 mL e 22,5 mL respectivamente aps a reconstituio. A seringa utilizada para a dosagem possui capacida-
de de 5 mL, assim, em alguns casos pode ser necessria a sua utilizao mais que uma vez para a obteno
da dose prescrita. Aps o preparo da suspenso, a mesma pode ser utilizada por no mximo 5 dias, e durante
este perodo deve ser armazenada em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C),
em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz.
POSOLOGIA
Adultos: em doenas sexualmente transmissveis provocadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus du-
creyi e Neisseriagonorrhoeae, utiliza-se a dose nica de 1000 mg.
Para outras indicaes a dose de 1500 mg, sendo que a administrao de 500 mg durante 3 dias; ou dose
nica de 500 mg no primeiro dia e 250 mg por dia, durante 4 dias, do segundo ao quinto dia.
Crianas: a dose mxima total para o tratamento de crianas de 1500 mg.
A dose total para o tratamento de infeces de 30 mg/Kg administradas em doses dirias nicas de
10 mg/Kg durante 3 dias; ou 10 mg/Kg no primeiro dia, seguido de 5 mg/Kg,1 vez ao dia, do segundo ao
quinto dia.
Para o tratamento de faringite estreptoccica, utilizar dose nica diria de 10 mg/Kg ou 20 mg/Kg durante 3
dias, atentando para no exceder dose diria de 500 mg. Estudos demonstraram que neste caso a dose de
20 mg/Kg/dia foi mais efciente para contornar a infeco, embora o medicamento de escolha para faringite
causada por Streptococcus pyogenes e para a proflaxia da febre reumtica seja a penicilina.
Para o tratamento de otite mdia aguda em crianas, recomendado o uso de p para suspenso oral na
dosagem de 30 mg/kg em dose nica, ou dose nica diria de 10 mg/kg por 3 dias, ou ainda tratamento com
durao de 5 dias, utilizando 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia.
A posologia da suspenso oral para crianas que pesam entre 5 e 15 kg deve ser obtida com o auxlio da
seringa presente na embalagem, juntamente com o medicamento.
Seguir as orientaes discriminadas abaixo para utilizar a suspenso oral:
Crianas com menos de 15 kg: embalagem de 600 mg - 10 mg/kg em dose nica diria durante 3 dias; ou
tratamento com durao de 5 dias, utilizando 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia.
Crianas entre 15 e 25 kg: embalagem de 600 mg - 5 mL (200 mg) em dose nica diria durante 3 dias; ou
tratamento com durao de 5 dias, utilizando 5 mL (200 mg) no primeiro dia e 2,5 mL (100 mg) do segundo
ao quinto dia.
Crianas entre 26 e 35 kg: embalagem de 900 mg - 7,5 mL (300 mg) em dose nica diria durante 3 dias;
ou tratamento com durao de 5 dias, utilizando 7,5 mL (300 mg) no primeiro dia e 3,75 mL (150 mg) do
segundo ao quinto dia.
Crianas entre 36 e 45 kg: 2 embalagens de 600 mg - 10 mL (400 mg) em dose nica diria durante 3
dias; ou tratamento com durao de 5 dias, utilizando 10 mL (400 mg) no primeiro dia e 5 mL (200 mg) do
segundo ao quinto dia.
Crianas com mais de 45 kg: 1 embalagem de 600 mg e 1 embalagem de 900 mg - utilizar a mesma do-
sagem indicada para adultos, tanto nos casos de tratamento com durao de 3 dias quanto nos casos de
tratamento com durao de 5 dias.
Para o tratamento de otite mdia, utilizando-se doses nicas dirias da suspenso oral com base na poso-
logia de 30 mg/kg, e com durao de tratamento de 1 dia, as dosagens referentes ao peso corpreo so
descritas a seguir:
Crianas de 5 kg - 3,75 mL (150 mg), crianas de 10 kg - 7,5 mL (300 mg), crianas de 20 kg - 15 mL
(600 mg), crianas de 30 kg - 22,5 mL (900 mg), crianas de 40 kg - 30 mL (1200 mg), crianas com mais de
50 kg - 37,5 mL (1500 mg).
Idosos: utilizar a mesma dosagem indicada para pacientes adultos.
Pacientes com insufcincia renal ou heptica leve a moderada no precisam reajustar a posologia do me-
dicamento.
Para pacientes adultos com pneumonia decorrente de micro-organismos sensveis que iniciaram o trata-
mento com azitromicina intravenosa, o tratamento pode ser substitudo para a via oral, desde que a critrio
mdico (de acordo com a resposta clnica), utilizando-se dose nica diria de 500 mg durante 7 a 10 dias.
Para pacientes adultos com doena infamatria plvica decorrente de micro-organismos sensveis que ini-
ciaram o tratamento com azitromicina intravenosa, o tratamento pode ser substitudo para a via oral, desde
que a critrio mdico (de acordo com a resposta clnica), utilizando-se dose nica diria de 250 mg durante
7 dias.
Em caso de haver sobra da suspenso reconstituda no frasco, esta no dever ser utilizada.
ADVERTNCIAS
Reaes alrgicas de maior gravidade tm sido raramente relatadas, com presena de angioedema e ana-
flaxia, sendo estas ocorrncias raramente fatais. Dentre as reaes, algumas resultaram em persistncia de
sintomas e, com isso, h necessidade de prolongar o tempo de observao e tratamento.
Azitromicina p para suspenso oral deve ser cautelosamente utilizada por pacientes com disfuno do
fgado, pois este rgo consiste na principal via de eliminao da azitromicina pelo corpo. Pacientes com
insufcincia grave dos rins tambm devem ter cuidado ao utilizar este medicamento.
Pacientes tratados com derivados do erg no devem receber azitromicina, j que, apesar de no haver da-
dos a respeito da possibilidade de interao entre os mesmos, foi relatado o aceleramento do ergotismo em
paciente recebendo-os concomitantemente.
importante haver uma constante observao dos sinais de crescimento de micro-organismos, incluindo
fungos, durante o tratamento com a mesma, j que h micro-organismos no susceptveis ao da azi-
tromicina.
Pode haver aumento (de at 33%) de azitromicina na circulao sistmica em pacientes com insufcincia
grave dos rins.
No h evidncia de que a azitromicina interfra na capacidade de operar mquinas ou dirigir veculos.
A azitromicina somente deve ser usada durante a gravidez e lactao sob superviso cautelosa do mdico, e
quando no estiver ao alcance outra forma de tratamento, j que estudos demonstraram que a azitromicina
atravessa a placenta, porm no foi comprovado o aparecimento de leses no feto; ao passo que no se sabe
ao certo se a azitromicina excretada no leite materno.
USO EM IDOSOS, CRIANAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Idosos devero utilizar a mesma dosagem indicada para pacientes adultos.
Para pacientes com insufcincia renal e heptica de leve a moderada, no necessrio ajuste de dose.
O tratamento teraputico com azitromicina somente dever ser institudo em pacientes gestantes e lactan-
tes quando a disponibilidade de terapias alternativas no existir.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Anticidos: no foi observado, em estudos farmacocinticos, qualquer alterao na biodisponibilidade total
da azitromicina quando administrada concomitantemente com anticidos, embora o pico da concentrao
plasmtica tenha sido reduzido em 25%, aproximadamente. Pacientes que estejam sendo tratados com azi-
tromicina e anticido no devem ter tais medicamentos administrados simultaneamente.
Cetirizina: a administrao concomitante de ambos os frmacos, em voluntrios sadios, durante 5 dias, de
20 mg de cetirizina, no demonstrou interao farmacocintica nem alteraes signifcativas no intervalo QT.
Didanosina (dideoxinosina): parece no haver transtorno na farmacocintica do estado de equilbrio da
didanosina quando administrada na dose de 400 mg/dia juntamente com 1200 mg/dia de azitromicina em
6 indivduos HIV-positivos quando comparados com o placebo.
Digoxina: foi relatado que alguns antibiticos da classe dos macroldeos prejudicam o metabolismo da
digoxina no intestino de alguns pacientes. Em pacientes recebendo azitromicina e digoxina concomitante-
mente deve ser considerada a possibilidade de um aumento nos nveis de digoxina.
Zidovudina: foi demonstrado pequeno efeito na farmacocintica plasmtica ou na excreo urinria da
zidovudina e de seu metablito glicurondeo quando administrado em dose nica de 1000 mg e doses ml-
tiplas de 1200 mg ou 600 mg de azitromicina. Porm, a administrao de azitromicina provocou aumento
das concentraes do metablito clinicamente ativo, a forma fosforilada da zidovudina, nas clulas mono-
nucleares do sangue perifrico. No se sabe ainda o signifcado clnico desta descoberta, porm os pacientes
podero ser benefciados.
No h interao signifcativa da azitromicina com o sistema citocromo P450 heptico. Acredita-se no haver
participao da azitromicina nas interaes farmacocinticas medicamentosas como ocorre com a eritromi-
cina e outros macroldeos. A induo ou inativao do citocromo P450 heptico pelo complexo citocromo-
-metablito da azitromicina no ocorre.
Erg: h possibilidade de ergotismo com o uso concomitante de azitromicina e frmacos derivados do erg,
por isso no se recomenda tal uso.
Atorvastatina: a administrao concomitante de atorvastatina em doses de 10 mg/dia e azitromicina em
doses de 500 mg/dia no alterou as concentraes plasmticas de atorvastatina.
Carbamazepina: em estudos de interao farmacocintica com voluntrios sadios, no se observaram efei-
tos signifcativos nos nveis plasmticos da carbamazepina ou de seus metablitos ativos em pacientes que
receberam-na concomitantemente com a azitromicina.
Cimetidina: durante a avaliao dos efeitos da dose nica de cimetidina administrada duas horas antes da
azitromicina no se observou qualquer alterao na farmacocintica da azitromicina.
Anticoagulantes orais do tipo cumarnicos: em estudo de interao farmacocintica, a azitromicina no
provocou alteraes no efeito anticoagulante de varfarina em dose nica de 15 mg quando administrada a
voluntrios sadios. Durante o perodo ps-comercializao, relatos de potencializao do efeito anticoagu-
lante, aps o uso concomitante de azitromicina e anticoagulantes orais do tipo cumarnicos, foram recebidos.
Apesar disso no houve estabelecimento da relao causal de tal interao, devendo-se levar em considera-
o a frequncia da monitorao do tempo de protrombina quando da administrao de azitromicina em
pacientes recebendo anticoagulantes orais cumarnicos.
Ciclosporina: voluntrios sadios receberam doses orais de 500 mg/dia de azitromicina por 3 dias e dose ni-
ca de 10 mg/Kg de ciclosporina durante um estudo de interao farmacocintica; a partir disso um aumento
signifcativo de C
mx
resultante de ciclosporina e AUCO-5 foi observado. Assim, deve-se ter cautela antes
de comear um tratamento administrando-se concomitantemente esses frmacos, e caso seja necessria
a co-administrao deles, os nveis plasmticos de ciclosporina devem ser monitorados e a dose ajustada.
Efavirenz: no houve interao farmacocintica clinicamente signifcativa durante 7 dias de uso concomi-
tante de dose nica de 600 mg de azitromicina e 400 mg dirios de efavirenz, portanto necessrio ajuste
de dose durante essa associao.
Fluconazol: o uso concomitante de 1200 mg de azitromicina em dose nica e 800 mg de fuconazol no
alterou a farmacocintica do fuconazol. A exposio total e a meia-vida de azitromicina no foram alteradas
pelo fuconazol, apesar de que foi observada uma diminuio clinicamente no signifcativa na C
mx
(18%)
da azitromicina, dispensando-se a necessidade de ajuste de dose durante o uso de ambos os medicamentos
concomitantemente.
Indinavir: uma dose nica de 1200 mg de azitromicina no produziu efeito signifcativo quando usada con-
comitantemente com 800 mg 3 vezes ao dia, durante cinco dias, de indinavir, portanto no necessrio
ajuste de dose nesta associao.
Metilprednisolona: a azitromicina no produziu efeito signifcativo na farmacocintica da metilprednisolo-
na durante estudos de interao farmacocintica.
Midazolam: a administrao concomitante de 500 mg/dia por 3 dias de azitromicina com dose nica de
15 mg de midazolam no levou a alteraes clinicamente signifcativas na farmacocintica e farmacodin-
mica do midazolam.
Nelfnavir: o uso concomitante de 1200 mg de azitromicina no estado de equilbrio do nelfnavir - 750 mg/
3 vezes ao dia - no provocou efeito clinicamente signifcativo, havendo diminuio de cerca de 16% da
AUC mdia, que de 0 a 8 horas do nelfnavir e de seu metablito M8, e um aumento de 113% e 136% na
AUC(0-) e no C
mx
da azitromicina respectivamente. O ajuste de dose no se faz necessrio, apesar de que
deve ser considerada uma monitorao cautelosa dos efeitos adversos da azitromicina quando administrada
com esse frmaco.
Rifabutina: as concentraes sricas da rifabutina e da azitromicina quando ambas foram administradas
concomitantemente no foram alteradas, embora tenha sido observada neutropenia em indivduos sofren-
do tal tratamento. O surgimento de neutropenia est geralmente relacionado com o uso da rifabutina, e uma
relao causal no foi estabelecida para o uso da combinao da azitromicina e da rifabutina.
Sildenafla: em voluntrios masculinos, no houve evidncia de efeito de doses de 500 mg/dia por trs dias
de azitromicina, sobre a AUC e sobre a C
mx
da sildenafla ou de seu principal metablito circulante.
Terfenadina: no foi evidenciada interao farmacocintica entre os frmacos, embora tenham sido relata-
dos raros casos onde a possibilidade da interao no poderia sofrer excluso, mesmo no existindo evidn-
cias consistentes de que tal interao tenha ocorrido.
Teoflina: interaes farmacocinticas no foram evidenciadas durante o uso concomitante desses frma-
cos.
Triazolam: a administrao concomitante, em 14 voluntrios hgidos, de 500 mg no primeiro dia e 250 mg
no segundo dia com 0,125 mg de triazolam no segundo dia no produziu efeito signifcativo na farmacoci-
ntica do triazolam quando comparada com o placebo.
Trimetoprima/sulfametoxazol: a co-administrao dos 3 frmacos em doses de 160 mg de trimetoprima,
800 mg de sulfametoxazol durante 7 dias com 1200 mg de azitromicina no produziu efeito signifcativo nos
picos de concentrao, na exposio total ou na excreo urinria da trimetoprima e do sulfametoxazol no
7 dia de tratamento. A comparao das concentraes sricas de azitromicina nesse estudo com aquelas
observadas em outros estudos resultaram em valores similares, no havendo necessidade de ajuste de dose.
REAES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
A administrao de azitromicina suspenso oral tem baixa incidncia de efeitos adversos, sendo geralmente
bem tolerada pelos pacientes.
Em estudos clnicos foram relatados efeitos adversos como:
Trato gastrintestinal: nusea, vmito, diarreia, fezes amolecidas, desconforto abdominal, incluindo dor,
clica e fatulncia.
Sistema hematopoitico: reduo transitria na contagem de neutrflos foi observada, mas sem haver
indcios claros da ligao com a azitromicina.
Sistema heptico/biliar: disfuno heptica.
Pele/anexos: reaes alrgicas, como erupes cutneas e angioedema.
Disfunes auditivas (como perda de audio, surdez e/ou tinido) foram relatadas. Geralmente esses efeitos
foram associados ao uso prolongado de altas dosagens do medicamento, porm tais efeitos foram rever-
sveis.
No perodo aps a comercializao, foram observados efeitos indesejveis como astenia (embora no tenha
sido comprovada a relao entre ela e a administrao de azitromicina), cansao, mal-estar, candidase e ana-
flaxia (raramente causando a morte do paciente). Tambm foram relatados os seguintes efeitos:
Cardiovascular: palpitaes e arritmias incluindo taquicardia ventricular, embora a relao entre a adminis-
trao da azitromicina e tal efeito no tenha sido comprovada; e presso baixa.
Casos de tontura/vertigem, convulses, cefaleia, hiperatividade, parestesia, sonolncia e desmaio foram
relatados.
Anorexia, dispepsia, difculdade em evacuar, colite pseudomembranosa, pancreatite, casos de descolorao
da lngua (raros), vmito e diarreia (que raramente causam desidratao), tambm foram relatados por pa-
cientes no perodo ps-comercializao.
Geniturinrio: nefrite intersticial e disfuno renal aguda.
Hematopoitico: trombocitopenia.
Heptico/biliar: hepatite e ictercia colesttica, necrose heptica, insufcincia heptica (que raramente re-
sultou em bito). No foi confrmada a relao entre estas reaes e a utilizao do medicamento.
Reaes alrgicas, como prurido, erupo cutnea, fotossensibilidade, edema, urticria e angioedema; pro-
blemas msculo-esquelticos, como artralgia; problemas do sistema reprodutivo, como vaginite; e psiqui-
tricos como reao agressiva, nervosismo, agitao e ansiedade tambm foram relatados.
Casos graves de reaes alrgicas na pele, como eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson e necr-
lise txica epidermal foram relatados, bem como casos raros de distrbio de paladar.
SUPERDOSE
Os problemas observados com a utilizao de dosagens elevadas do medicamento foram similares aos
efeitos observados com as doses usuais de tratamento. Em caso de ingesto de altas doses de azitromici-
na, deve-se empregar medidas gerais de suporte e sintomticas de acordo com a necessidade do paciente.
ARMAZENAGEM
Este medicamento deve ser armazenado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15
e 30 C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas condies o prazo de validade de 24 meses a con-
tar da data de fabricao. Aps reconstituio, a suspenso deve ser mantida em temperatura ambiente
por um perodo mximo de 5 dias. A suspenso no utilizada durante esse perodo dever ser descartada.
VENDA SOB PRESCRIO MDICA
S PODE SER VENDIDO COM
RETENO DA RECEITA
AGITE A SUSPENSO ANTES DE USAR
Reg. no M.S. 1.2568.0185
Farmacutico Responsvel: Dr. Luiz Donaduzzi CRF-PR 5842
13227 407727 AB - 13009 407724 Dob40 - 13231 407726 Dob80 - 13007 407725 Dob80cz - 13982 408008 SM - R4
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