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jpg

TABELAS PARA CONSULTA RPIDA

MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES

Propriedades farmacocinticas dos diurticos tiazdicos.

Frmaco

Meia-vida
plasmtica
(h)

Incio ao/
durao (h)

Efeito da
alimentao na
absoro

Ligao a
protenas
(%)

Hidroclorotiazida

6-15

2/6-12

Reduzido

68

Clortalidona

~47

2-3/48

Nenhum

~76

Indapamida

~14

1-2 /36

Nenhum

~75

Metabolismo
No
metabolizado
Baixa
metabolizao
Metabolismo
heptico

DIURTICOS TIAZDICOS: PONTOS CHAVE

Os diurticos devem ser tomados pela manh, para evitar noctria.
Diurticos podem causar hipotenso postural. Instrua o paciente a sempre levantar-se lentamente.
Ao se fazer uso de diurtico, com exceo dos poupadores de potssio, o paciente deve ser
orientado a ingerir alimentos ricos em potssio.
Os tiazdicos podem induzir hiperglicemia e agravar casos de diabetes melito pr-existentes. Estes
pacientes devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de hiperglicemia, principalmente no
incio do tratamento.
O diurticos tiazdicos produzem um aumento nos nveis sricos de colesterol.
Os diurticos tiazdicos no apresentam uma relao dose resposta. Muitos ensaios clnicos foram
conduzidos com doses relativamente altas, mas estudos subsequentes mostraram que o aumento da
dose no produz uma maior reduo da presso sangunea, apenas mais efeitos adversos.
O uso de tiazdicos pode causar desequilbrio eletroltico; portanto, os pacientes (particularmente
idosos) devem ser observados quanto a sinais de boca seca, sonolncia, confuso mental, fraqueza
muscular e nuseas.
A clortalidona e a indapamida podem ser tomadas junto com alimentos para evitar distrbios
gastrointestinais.
A hidroclorotiazida no deve ser administrada com alimentos, uma vez que eles podem diminuir sua
absoro.
Por estimularem a reabsoro de clcio os tiazdicos so opo de primeira linha para tratamento da
hipercalciria idioptica, para reduzir a formao de clculos renais.

Diurticos tiazdicos.
Frmaco

Nomes
a
comerciais

Apresentao

Clorana
Clorana
Diurix
Comprimidos: 25
Clorizin
e 50mg
Diuretic
Higroton
Clortalidona
(existem
Clordilon
Comprimidos:
genricos)
Clortalil
12,5; 25 e 50mg
Clorton
Natrilix
Indapamida
Comprimidos: 1,5
Natrilix SR
(existem
e 2,5 mg
genricos)
Indapen SR
a
O medicamento de referncia mostrado em negrito.
b
Adultos.
Hidroclorotiazida
(existem
genricos)

Faixab
teraputica

VO:12,5 a 200
mg/dia

VO:50 a 200 mg/dia

Principais Interaes
medicamentosas
Potencializam o efeito da
digoxina.
Reduzem a depurao do
ltio podendo aumentar sua
toxicidade.
Tm efeito reduzido pelos
AINES.

VO:1,5 a 5,0 mg/dia

Propriedades farmacocinticas dos diurticos poupadores de potssio.

Frmaco

Meia-vida
plasmtica
(h)

Espironolactona

16

Amilorida

20

Incio ao/
durao (h)

Efeito da
alimentao na
absoro

Ligao a
protenas
(%)

Metabolismo

24/48-72

Aumento

91

Heptico

2/24

Nenhum

23

Nenhum

n.d.

No
metabolizada
Heptico

Triantereno
4,2
2/12-16
Metablito ativo. n.d.: informao no disponvel

DIURTICOS POUPADORES DE POTSSIO: PONTOS CHAVE

A hipercalemia o principal efeito adverso dos poupadores de potssio, portanto, indivduos tratados
com estes frmacos no devem ser estimulados a comer alimentos ricos em potssio e no devem
receber suplementos de potssio.
A associao com inibidores da ECA ou antagonistas do receptor de angiotensina aumenta o risco de
hipercalemia.
Pacientes com doena heptica podem apresentar comprometimento do metabolismo do triantereno e
da espironolactona, sendo necessrio um cuidadoso ajuste da dose.
Recomenda-se a espironolactona com alimentos para reduzir distrbios gastrointestinas e aumentar a
absoro.

Diurticos poupadores de potssio e preparaes de associaes.

Frmaco
poupador de
potssio (mg)

Nome
Comercial

Furosemida
(mg)

Hidroclorotiazida
(mg)

Clortalidona
(mg)

Principais Interaes
medicamentosas

Espironolactona
25, 50 e100
Espironolactona
50
Espironolactona
50
Amilorida 2,5
ou 5
Amilorida 10
Amilorida 5
Triantereno 50

Aldactone

-----

-----

-----

Aldazida

-----

50

-----

Lasilacton

20

-----

-----

A associao com betabloqueadores, inibidores

da ECA ou antagonistas da
angiotensina aumenta a
probabilidade de
hiperpotassemia

Moduretic

-----

25 ou 50

-----

Tm efeitos reduzidos
pelos AINES

Diurisa
Diupress
Iguassina

40
---------

--------50

----25
-----

A amilorida pode reduzir a

excreo renal do ltio e a
absoro de amoxicilina

INIBIDORES DA ECA: PONTOS CHAVE

No devem ser usados em gestantes. Uma vez diagnosticada a gravidez imperativo a interrupo
imediata dos inibidores da ECA. So teratognicos.
O paciente deve ser alertado sobre o risco de hipotenso, tontura e sncopes que acontecem
geralmente nas primeiras doses. O paciente dever ser orientado a tomar as primeiras doses em casa e
deitar-se imediatamente se os sintomas aparecerem.
Pode causar angioedema que embora raro, bastante grave.
A ingesto de alimentos reduz a biodisponibilidade do captopril de 25% a 50%. Portanto, recomendase que o captopril seja administrado 1 hora antes ou 1 hora depois das refeies. Outros frmacos
desta classe, como enalapril, no so significativamente afetados por alimentos.
A tosse seca que pode ocorrer devido utilizao destes frmacos pode levar ao abandono da terapia,
portanto importante orientar os pacientes sobre estes efeitos.
Como podem causar hipercalemia, os nveis sricos de potssio devem ser monitorados, e a utilizao
de suplementos de potssio, bem como diurticos poupadores de potssio no recomendada.

4Propriedades farmacocinticas dos frmacos que interferem diretamente no sistemarenina-angiotensina.

Frmaco

Meia-vida
Incio ao/
Efeito da
Ligao a
plasmtica
durao (h)
alimentao na protenas (%)
(h)
absoro
Inibidores da Enzima conversora de angiotensina

Eliminao

Benazepril

10-11

1/24

Nenhum

> 95

Captopril

2-6

0,25/~6

Reduzido

25-30

Renal (32%)
biliar (~12%)
Renal (95%)

Cilazapril

12-22

1/24

Reduzido

n.d.

Renal (91%)

Enalapril

11

1/12-24

Nenhum

50-60

Renal (60-80%)

Fosinopril

12-24

1/24

Nenhum

95

Lisinopril

13

1/24

Nenhum

25

Renal (~50%)
Biliar (~50%)
Renal (88%)

Perindopril

1/>24

Reduzido

60/10-20

Quinapril

9-12

1/24

Reduzido

97/73

Renal (50-60%)

Ramipril

13-17

1-2/24

Reduzido

73/56

Trandolapril

16-24

1-2/24

Nenhum

80/65-94

Renal (60%)
Fecal (40%)
Renal (33%)
Fecal (66%)

Renal (75%)

Antagonistas do receptor de angiotensina

Candesartana
Irbesartana

1-2/>24

No

> 99

11 a 15

1-2/>24

No

90

6/>24

Reduo de 10%

99,8

n.d.
1-2/>24

No
Reduo de 6 a
20%
Reduo de 40 a
50%

99
99,5

Losartana

6a9

Olmesartana
Telmisartan

10-15
24

Valsartana

/>24

95

Renal (33%)
Biliar (67%)
Renal (20%)
Biliar (80%)
Heptica (90%)
Renal (10%)
Renal (35-50%)
Fecal (50-65%)
Fecal (97%)
Renal (30%)
Fecal (70%)

Inibidores da enzima renina

Alisquireno

40

1-3/24

Excesso de
47-51
Biliar (90%)
gordura reduz em
Renal (25%)
70-85%
a
b
Valor metablito ativo. O losartana apresenta uma meia-vida de eliminao terminal de 2 horas; para o
c
metablito ativo (E-3174) o valor varia entre 6 e 9 horas. Aproximadamente 2 semanas para o incio dos efeitos
anti-hipertensivos. n.d.: informao no disponvel

BLOQUEADORES DO RECEPTOR DA ANGIOTENSINA II: PONTOS CHAVE

semelhana dos inibidores da ECA, os antagonistas do receptor da angiotensina so contra
indicados para mulheres grvidas.
Como podem causar hipercalemia, os nveis sricos de potssio devem ser monitorados, e a utilizao
de suplementos de potssio, bem como diurticos poupadores de potssio no recomendada.
Diferente dos inibidores da ECA, os antagonistas AT1 praticamente no causam tosse, e a incidncia
de angioedema bem menor do que a observada com inibidores da ECA.
Custo elevado se comparado aos inibidores da ECA

Frmacos que interferem diretamente no sistema-renina-angiotensina.

Frmaco

Benazepril
(existem
genricos)

Captopril
(existem
genricos)
Cilazapril

Nome
FaixaPrincipais interaes
a
Comercial
Apresentao
teraputica*
medicamentosas
Inibidores da enzima conversora de angiotensina

Lotensin

Fosinopril
(existem
genricos)
Lisinopril
(existem
genricos)
Perindopril
Quinapril
Ramipril

Trandolapril

VO: 5-40 mg/dia

Capoten

Aorten

Capotril

Captil

Capobal

Captotec

Vascase

Enalapril
(existem
genricos)

Comprimidos: 5 e 10
mg

Renitec

Angiopril

Enaprotec

Eupressin

Vasopril

Monopril

Zestril

Prilcor

Privinil

Lisinovil

Coversyl

Accupril

Triatec

Naprix

Ecator

Gopten

Comprimidos: 12,5; 25
e 50 mg

VO: 25-150 mg/dia

Comprimidos: 1; 2,5 e
5 mg

VO: 1-5 mg/dia

Frasco-ampola: 1
mg/ml(5mL)
Comprimidos: 2,5; 5;
10 e 20 mg
Comprimidos: 10 e
20mg

IV: 0,5-1,25 mg
6/6h
VO: 2,5-40 mg/dia
VO: 10-40 mg/dia

Comprimidos:5; 10 e
20mg

Pode ocorrer hipercalemia se

associados a suplementos de
potssio ou diurticos
poupadores de potssio

Os inibidores da ECA podem

induzir toxicidade por ltio e
digoxina

Anticidos reduzem a
biodisponibilidade dos
inibidores da ECA.

VO: 5-40 mg/dia

Comprimidos: 4 e 8 mg
Comprimidos: 10 e 20
mg
Comprimidos e
cpsulas: 2,5; 5 e
10mg
Cpsulas: 2m g

VO: 4-8 mg/dia

VO: 10-40 mg/dia

Os antiinflamatrios no
esteroidais (AINES) atenuam
a ao hipotensora dos
inibidores da ECA

VO: 2,5 a 10 mg/dia

VO: 1-8 mg/dia

Antagonistas do receptor de angiotensina II

Candesartana
Irbesartana
Losartana
(existem
genricos)

Olmesartana

Telmisartana

Blopress

Atacand

Aprovel

Avapro

Cozzar

Aradois

Corus

Losartion

Valtrian

Benicar

Olmetec
Micardis

Valsartana

Diovan

Alisquireno

Rasilez

Comprimidos: 8 e 16
mg
Comprimidos: 150 e
300 mg

VO: 8-32 mg/dia

VO: 150-300 mg/dia

Cimetidina e o fluconazol
potencializam o efeito antihipertensivo da losartana

Comprimidos: 12,5; 25,

50 e 100 mg

VO: 12,5-100
mg/dia

Indometacina e o fenobarbital
aumentam o metabolismo da
losartana.

Comprimidos: 20 e 40
mg

VO: 20-40 mg/dia

Comprimidos: 40 e 80
mg
Comprimidos:40; 80;
160 e 320 mg

VO: 20 a 80 mg/dia
VO: 40-320 mg/dia

Losartana e irbesartana
potencializam os efeitos da
amiodarona, fluoxetina,
glimepirida, glipizida,
pioglitazona, repaglinida,
rosiglitazona, warfarina.
Associao com diurticos
poupadores de potssio,
inibidores da ECA ou
suplementos de potssio
podem ocasionar
hipercalemia.

Inibidor da Renina
TM

Comprimidos: 150 e
VO: 5-40 mg/dia
300 mg
a
b
O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos.

-------------------

Seletividade e propriedades farmacocinticas dos -bloqueadores.

Frmaco

Atenolol

Bloqueio
adrenrgico

Meia-vida
plasmtica
(h)
a
6-9

Incio ao/
durao (h)

2-4/12-24

Efeito da
alimentao
na
absoro
No

Ligao a
protenas
(%)
<5-10

Exige ajuste em
caso de
insuficincia:
Heptica
Renal
No
Sim

Bisoprolol
1
9-12
1-2/24
No
26-33
Sim
Sim
Carvedilol
1, 2, 1
7-10
1-2/12-24
No
98
Sim
No
Esmolol
1
0,15
0,01/0,5
n.d
55
No
Sim
Metoprolol
1
3-7
2/10-20
No
10-12
Sim
No
b
Nadolol
1, 2
20-24
/24
No
25-30
Sim
Sim
b
c
c
Pindolol
1, 2
3-4
/8-24
No
57
Sim
Sim
a
c
Propranolol
1, 2
3-5
1-2/~6
Aumenta
90
Sim
Sim
Sotalol
1, 2
12
1/8-16
Reduz
<10
No
Sim
a
b
A Meia-vida pode aumentar para ~27 h na presena de disfuno renal. O inicio da ao comea entre 5 a 7 dias
c
A reduo necessria apenas em condies de disfuno severa. n.d.: informao no disponvel

BETA-BLOQUEADORES: PONTOS CHAVE

Os beta-bloqueadores podem diminuir a tolerncia ao exerccio, portanto pacientes que fazem uso
deste frmaco s devem praticar exerccios fsicos sob orientao de um profissional.
Estes frmacos diminuem a glicogenlise, podendo ocorrer hipoglicemia de jejum. Alm disso, podem
mascarar os sintomas de hipoglicemia, como a taquicardia e tremores. Portanto devem ser evitados
em pacientes diabticos, ou usados sob rgido controle da glicemia.
Podem precipitar uma crise respiratria em pacientes com doena obstrutiva crnica ou asma, sendo
portanto contra-indicados para estes pacientes.
O tratamento com beta-bloqueadores no pode ser interrompido abruptamente, e deve ser
gradualmente retirado para evitar taquicardia, hipertenso e isquemia.
Alguns beta-bloqueadores, como o pindolol, possuem atividade simpatomimtica intrnseca, pois so
agonistas parciais. Um agonista parcial estimula fracamente o receptor ao qual est ligado. Por esta
razo no deve ser usado na angina ps-infarto.
O propranolol pode alterar alguns testes clnicos laboratoriais, provocando nveis elevados de uria
sangunea em pacientes com doena cardaca severa, elevao de transaminase srica, fosfatase
alcalina e desidrogenase ltica.

Beta-bloqueadores.
Frmaco

Nome
a
Comercial

Apresentao

Faixa teraputica

Principais interaes
medicamentosas

Atenolol
(existem
genricos)

Bisoprolol
(existem
genricos)
Carvedilol
(existem
genricos)

Esmolol

Atenol

Ablok

Angipress

Atenopress

Atenobal
Concor

Comprimidos:
1,25; 2,5; 5 e 10
mg

VO: 25-100 mg/dia

Colestiramina e sais de clcio
reduzem a absoro

VO: 5-10 mg/dia

Coreg

Cardilol

Karvil

Ictus

Cardilol

Carvedilat
Brevibloc

Lopressor
Metoprolol
(existem
genricos)

Comprimidos: 25;
50 e 100 mg

(Tartarato de
metoprolol)

Seloken

Comprimidos:
3,125; 6,25; 12,5
e 25 mg

VO: 6,25-50 mg/dia

Ampola: 250
mg/ml* e Frascosampola:10 mg/ml

IV: Bolus de 0,5

mg/kg e infuso de
50-200 g/Kg/min

Comprimidos: 100
mg
Ampola: 1mg/ml
(5mL)

VO: 100-300 mg/dia

IV: 1,25-5 mg/dose

O lcool reduz a velocidade de

absoro de propranolol
Fenitona, fenobarbital e
rifampicina reduzem os
nveis/efeitos de betabloqueadores que so
metabolizados pelo fgado

A clorpromazina quando usada

concomitantemente com
propranolol resulta em aumento
dos nveis plasmtico de ambas
as drogas
A associao de tiroxina e
propranolol pode resultar em
concentrao de T3 menor do que

Frmaco

Nome
a
Comercial
Selozok

(Succinato de
metoprolol)

Nadolol

Corgard

Pindolol

Visken

Rebaten LA

Carbloc

Inderal

Pronol

Propaco

Sotacor

Sotahexal

Propranolol
(existem
genricos)
Sotalol
(existem
genricos)
a

Apresentao

Faixa teraputica

Comprimidos: 25,
50 e 100 mg

Principais interaes
medicamentosas
a esperada

VO: 25-450 mg/dia

Comprimidos: 40
e 80 mg
Comprimidos: 5 e
10 mg
Comprimidos: 10,
40 e 80 mg
Ampola: 1 mg/ml

VO: 20-240 mg/dia

Comprimidos: 120
e 160 mg

VO: 60-640mg/dia

VO: 10-60 mg/dia

VO: 40-80 mg/dia

IV: 1mg/kg at

A cimetidina diminui o
metabolismo heptico de
propranolol, retardando sua
eliminao e aumentando os
nveis sangneos da droga.

A associao com bloqueadores

de canais de clcio, especialmente
verapamil pode deprimir a
contratilidade miocrdica ou a
conduo atrioventricular.

O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos

Preparaes injetveis de beta-bloqueadores.

Frmaco/
a
Apresentao

Esmolol

Ampola:
250 mg/ml
Frascos-ampola:10
mg/ml

Metoprolol

Administrao
Prepare
assepticamente
uma infuso de 10
mg/ml
adicionando duas
ampolas de 2.500
mg a um
recipiente de 500
ml, ou uma
ampola de 2.500
mg a um
recipiente de 250
ml de uma
soluo
intravenosa
compatvel

Destina-se para
uso sem diluio

Cuidados
gerais

Soluo e
cuidados na
diluio

A ampola de
2.500 mg no
deve ser
injetada
diretamente
por via
intravenosa.
Essa forma de
dosagem um
concentrado
de que deve
ser diluda
antes de sua
infuso

Proteger da
luz

No
compatvel
com a soluo
de bicarbonato
de sdio (5%)

--------

Ampola: 1mg/ml
(5 ml)

Propranolol
Ampola:
(1ml)

mg/ml

A dose IV muito
menor que a dose
oral e deve ser
feita lentamente,
mximo 1
mg/minuto. Pode
ser diluda ou
usada sem diluir

No
compatvel
com a soluo
de bicarbonato
de sdio

Degrada mais
facilmente em
pH bsico

Diluente
Solues de
dextrose a 5%;
dextrose a 5% em
ringer lactato;
dextrose a 5% em
ringer; dextrose a
5% em cloreto de
sdio (0,45%);
dextrose a 5% em
cloreto de sdio
(0,9%); ringer
lactato; cloreto de
potssio (40
mEq/L) em
dextrose (5%);
cloreto de sdio
(0,45%) e cloreto
de sdio (0,9%)

Estabilidade
Estvel durante,
no mximo 24
horas, em
temperatura
ambiente
controlada ou
sob refrigerao

Soluo de
cloreto de sdio a
0,9% e soluo
glicosada a 0,5%

Deve ser
armazenado em
temperatura
ambiente de 15
o
a 30 C)

Soluo de
cloreto de sdio a
0,9%, soluo de
ringer lactato e
soluo de
dextrose a 5%

Estvel a
temperatura
ambiente (de 15
o
a 30 C) por 24
horas. Proteger
da luz

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas.
Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de
partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento.

BLOQUEADORES DE CANAIS DE CLCIO: PONTOS CHAVE

Negros hipertensos respondem bem ao tratamento com estes frmacos.
O verapamil deve ser evitado em pacientes com insuficincia cardaca congestiva devido ao efeito
inotrpico negativo.
Estes frmacos so teis no tratamento de pacientes hipertensos com asma, diabetes, angina, gota
e/ou doena vascular perifrica.
No exercem qualquer efeito deletrio sobre o perfil lipdico plasmtico, os nveis de cido rico e
equilbrio eletroltico.
No comprometem a funo sexual masculina.
Deve-se prevenir o paciente da possvel ocorrncia de tonturas e desmaios durante a primeira
semana.

Propriedades farmacocinticas dos bloqueadores de canais de clcio.

Meia-vida
Incio ao/
Efeito da
Ligao a
Exige ajuste em caso de
a
plasmtica
durao (h)
alimentao na protenas (%)
insuficincia:
(h)*
absoro
Heptica
Renal
Anlodipino
30-40
0,5/24
No
93-98
Sim
No
Diltiazem
3-4
0,5/6-8
Aumenta
70-80
Sim
Sim
b
Felodipina
11-16
2-5/24
Aumenta
>99
Sim
No
Isradipino
8
0,3/>12
No
95
Sim
Sim
Lacidipino
13-19
n.d.
No
n.d.
Sim
No
c
Lercanidipino
8-10
3/24
Aumenta
98
Sim
Sim
Manidipino
n.d.
n.d.
Aumenta
99
Sim
No
Nifedipino
2,5
~0,3/~6-8
No
92-98
Sim
No
Nimodipina
1-2
n.d.
No
>95
Sim
Sim
Nitrendipina
12-24
4/>24
No
98
Sim
Sim
Verapamil
4,5-12
0,5/6-8
No
90
Sim
Sim
a
b
Foram considerados as preparaes orais de liberao imediata. aumenta tantos os efeitos teraputicos como
c
eventos adversos, devendo ser administrado sem alimentos. Em insuficincia renal grave. n.d.: informao no
disponvel

Frmaco

Bloqueadores de canais de clcio.

Nome
a
Comercial

Norvasc

Cordarex

Pressat

Amlocor

Amilopil

Anlo

Frmaco
Anlodipino
(existem
genricos)

Cardizem

Cardizem CD

Cardizem SR

Balcor

Diltiazem AP

Dilcor

Incoril

Splendil

Diltiazem
(existem
genricos)

Felodipina
(existem
genricos)
Isradipina

Lomir SRO

Lacidipina
Lercanidipino

Lacipil

Zanidip

Manidipino

Manivasc

Adalat

Adalat OROS

Adalat Retard

Oxcord

Dilaflux

Dilavax

Prenilan

Nifedipino
(existem
genricos)

Nimodipino
(existem
genricos)
Nitrendipino
(existem
genricos)
Verapamil
(existem
genricos)

Nimotop

Nimopax

Eugerial

Nitrencord

Caltren

Apresentao

Faixa teraputica

Comprimidos: 2,5; 5 e
10 mg

VO: 2,5-10 mg/dia

Comprimidos: 30 e 60
mg
Cpsulas liberao
prolongada:90; 120;
180; 240 e 300 mg
Frasco-ampola: 25 e
50 mg

VO: 120-480 mg/dia

IV: 0,25-0,35 mg/kg
Infuso contnua: 515 mg/h por at 24 h

Podem aumentar os nveis

da digoxina.

Comprimidos de
liberao prolongada:
2,5; 5 e 10
Comprimidos: 5 mg
Cpsula gelatinosa
dura: 5 mg
Comprimidos: 4 mg
Comprimidos: 10 e 20
mg
Comprimidos: 10 e 20
mg
Comprimidos: 10 mg
Comprimidos
liberao prolongada:
10; 20; 30 e 60 mg

VO: 2,5-10 mg/dia

O efeito dos bloqueadores

de canais de clcio pode
ser potencializado por
alguns azis antifngicos,
claritromicina, eritromicina
e diclofenaco.

Comprimidos: 30 mg
Frasco-ampola: 10
mg (50 mL de
solvente)
Comprimidos: 10 e 20
mg

Dilacoron

Vasoton

Cordilat

VO: 5-20 mg/dia

VO: 4 mg/dia
VO: 10-20 mg/dia
VO: 10-20 mg

Principais interaes
medicamentosas

O diltiazem potencializa o
efeito de inibidores da
PDE-5 como sildenafil,
tadalafil e verdanfil.

VO: 30-180 mg/dia

VO: 90-360 mg/dia

IV: 15-30 g/Kg/h

A associao com outros

frmacos antihipertensivos ou lcool
pode gerar hipotenso
severa.

VO: 20-40 mg/dia

Comprimidos: 80 mg
VO:120-480 mg/dia
d
Comprimidos
IV: 75-150 g/kg
liberao prolongada:
120 e 240 mg
Ampola: 2,5 mg/ml
a
b
c
O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. Utilizado na clnica como vasodilatador cerebral.
d
Injetvel deve ser administrado como infuso intravenosa por pelo menos 2 minutos sob estrito controle dos
dados eletrocardiogrficos e pressricos.
.

Preparaes injetveis de bloqueadores de canais de clcio.

Frmaco/
a
Apresentao

Administrao

Diltiazem
Frasco-ampola: 25
e 50 mg

Nimodipino

Frasco-ampola: 10
mg (50 mL de
solvente)

0,25 mg/kg em
bolus em 2
minutos.

Utilizar este
produto somente
com bomba de
infuso.
Recomenda-se
que o volume da
infuso
concomitante no
seja inferior a
1.000 ml/dia.

Administrao
intravenosa lenta.

Cuidados
gerais

Soluo e
cuidados na
diluio

Manter sob
refrigerao
at o
momento do
uso.

------

Proteger da
luz.
A soluo de
nimodipino
no deve ser
misturada a
outros
medicamentos

O nimodipino
absorvido
pelo cloreto de
polivinila (pvc),
portanto, s se
deve usar
tubagem de
polietileno
para a infuso.
Proteger da
luz e da
umidade

Verapamil
Ampola: 2,5 mg/ml

Recomenda-se o
uso inicial de 5
mg

No se
recomenda a
aplicao de
verapamil
injetvel sem
controle
pressrico e
eletrocardiogrfico.

------

Diluente

Estabilidade

Soluo
fisiolgica a 0,9%,
soluo glicosada
a 5% ou soluo
glicofisiolgica a
0,45%.
Soluo de
glicose a 5%;
soluo fisiolgica
a 0,9%, soluo
de ringer lactato,
soluo de ringer
lactato com
magnsio,
soluo de
dextran 40,
albumina humana
a 5% ou sangue.

Aps
reconstituio,
deve ser
utilizado dentro
de 24 horas.

Soluo de
dextrose (5%);
ringer,
ringer lactato;
cloreto de sdio
(0,9%);
Soluo de
dextrose (5%) em
cloreto de sdio
(0,9%)

Deve ser
mantido na
embalagem
original e
conservado em
temperatura
ambiente
(entre 15
e 30 C).

Utilizar em no
mximo 10
horas aps a
diluio.

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem cuidadosamente seguidas.
Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de
partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento.

-BLOQUEADORES: PONTOS CHAVE

Tontura, taquicardia e desmaio podem ocorrer em alguns pacientes no incio do tratamento. Oriente o
paciente a deitar-se se surgirem os sintomas. Recomenda-se iniciar o tratamento com dose baixa a fim
de atenuar estes efeitos.
O uso concomitante com -bloqueador pode ser necessrio para abrandar o efeito de curto prazo de
taquicardia reflexa.
A resposta pressrica semelhante entre negros e brancos.
Causam hipotenso postural.

Propriedades farmacocinticas dos -bloqueadores.

Frmaco

Meia-vida
plasmtica (h)

Incio ao/
durao (h)

Ligao a
protenas (%)

n.d.

Efeito da
alimentao
na absoro
Aumenta

Alfuzosina

10

Doxazosina

22

/>24

No

>98

Prazosina

3-4

2/10-24

Efeito varivel

92-97

Terazosina

12

0,25/12

No

90-95

n.d.: informao no disponvel

10

82-90

Eliminao
Urina (24%)
Fezes (69%)
Urina (9%)
Fezes (63%)
Urina (5-10%
inalterada)
Urina (40%)
Fezes (60%)

-bloqueadores.
Frmaco
Alfuzosina

Nome
a
Comercial

Xatral OD

Apresentao

Doxazosina
(existem
genricos)

Unoprost

Carduran XL

Zoflux

Prazosina

Minipress SR

Faixa
teraputica

Comprimidos: 2,5 mg
Comprimidos
liberao prolongada:
5 e 10 mg
Comprimidos: 1, 2 e 4
mg
Comprimido de
liberao controlada:
4 mg
Cpsulas gelatinosas
duras de liberao
lenta: 1, 2 e 4 mg

Principais interaes
medicamentosas

VO: 7,5-10 mg/dia

Diurticos, lcool, barbitricos,

anti-histamnicos e betabloqueadores potencializam os
efeitos teraputicos do bloqueadores.

VO: 1 a 16 mg/dia

VO: 1-20 mg/dia

Terazosina

Hytrin
(existem
Comprimidos: 2 e 5
genricos)
mg
a
O medicamento de referncia mostrado em negrito.

VO: 2-20 mg/dia

Aspectos farmacocinticos dos anti-hipertensivos de ao central.

Frmaco

Meia-vida
plasmtica (h)*

Incio ao/
durao (h)*

Clonidina

8-12

Guanabenzo

Metildopa
2
Moxonidina
3
Rilmenidina
8
n.d.: informao no disponvel

Ligao a
protenas (%)

0,5/6-10

Efeito da
alimentao na
absoro
No

1/12

n.d

90

6/12-24
2/12
n.d

No
No
No

<15
7
<10

20-40

Eliminao
Renal (65%)
Fezes (22%)
Renal (70-80%)
Fezes (10-30%)
Renal (~85%)
Renal (60%)
Renal (70%)

AGONISTAS 2 DE AO CENTRAL: PONTOS CHAVE

Nunca interrompa subitamente o uso de clonidina, pois pode ocorrer hipertenso rebote. A retirada
progressiva deve ser feita ao longo de 4 dias.
No interferem na resistncia perifrica insulina ou no perfil lipdico.
A metildopa pode alterar a colorao da urina tornado-a escura ao ser exposta ao ar. Este efeito
esperado e no causa problemas, mas importante alertar o paciente sobre sua ocorrncia.
A metildopa pode causar leso heptica, por isso recomenda-se controle mensal da funo heptica
nos primeiros meses de tratamento.
Alguns efeitos adversos centrais como sedao, letargia e reduo da capacidade mental podem ser
minimizados, administrando a maior parte da dose do frmaco ao deitar.
A metildopa pode gerar um resultado falso-positivo no teste de Coombs.
O guanabenzo deve ser usado com cautela nos casos de doena cardaca ou cerebrovascular grave,
insuficincia heptica ou renal e em pacientes geritricos.

11

Frmacos adrenrgicos de ao central.

Frmaco

Nome
a
comercial

Clonidina

Antensina

Clonidin

Guanabenzo

Lisapres

Metildopa
(existem
genricos)

Aldomet

Dimepress

Metilvita

Tensioval

Moxonidina

Cynt

Faixa
b
teraputica

Apresentao

Principais interaes
medicamentosas
Digoxina, barbitricos, antihistamnicos, lcool e outros
anti-hipertensivos potencializam
os efeitos dos agonistas 2 de
ao central

Comprimidos: 0,10;
0,15 e 0,2 mg
c
Ampola: 0,15 mg/ml

VO: 0,1-2,4
mg/dia

Comprimidos: 4 mg

VO: 4-12 mg/dia

Comprimidos: 250 e
500 mg

VO: 500mg-2g/dia

Antidepressivos tricclicos
(amitriptilina, imipramina,
desipramina), e prazosina
podem bloquear os efeitos antihipertensivos da clonidina e
metildopa.

Comprimidos: 0,2 e
0,4 mg

Os -bloqueadores podem
causar aumento de presso
arterial perigoso quando
associado a clonidina.

VO: 0,2-0,6
mg/dia

Associao de metildopa e
haloperidol pode causar
irritabilidade, agressividade e
demncia.
a
b
c
O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adulto. Usado como analgsico.
.
Rilmenidina

Hyperium

Comprimidos: 1 mg

VO: 1-2 mg/dia

Caractersticas farmacocinticas dos vasodilatadores diretos.

Frmaco

Meia-vida
plasmtica

Incio ao/
durao

Efeito da
alimentao
na absoro

Ligao a
protenas (%)

Diazxido

20-40 h

1 min/4-20 h

-----

>90%

Hidralazina

2-8 h

Aumenta

85-90

Minoxidil

3-4 h

Oral: 20-30 min/8 h

IV: 5-20 min/1-4 h
30 min/>24 h

No

Praticamente no
liga

Urina (50%
inalterado)
Urina (14%
inalterado)
Urina (12%
inalterado)

<2 min/1-10 min

-----

n.d.

n.d.

Nitroprussiato
~1 min
de sdio
n.d.: informao no disponvel

Eliminao

VASODILATADORES DE AO DIRETA: PONTOS CHAVE

Em pacientes com cardiopatia isqumica, a estimulao simptica e taquicardia reflexa, causada por
esta classe de frmacos pode provocar angina ou arritmias isqumicas.
O tratamento com minoxidil pode causar crescimento de plos no corpo.
O nitroprussiato de sdio pode provocar queda rpida e acentuada da presso sangunea. Em
pacientes no monitorados adequadamente, a hipotenso pode causar danos isqumicos irreversveis
ou at a morte
O diazxido somente deve ser administrado em veia perifrica. Deve-se evitar a injeo extravascular
ou infiltrao, devido alcalinidade da soluo, que irritante aos tecidos. Se ocorrer infiltrao no
tecido subcutneo, a rea deve ser tratada com compressas quentes e repouso.

12

Frmaco

Nome
a
Comercial

Diazxido

Tensuril

Hidralazina

Apresolina

Nepreso

Minoxidil
(existem
genricos)

Loniten

Regaine

Apresentao

Faixa
b
teraputica

Principais Interaes
medicamentosas

Ampola: 15 mg/mL
(20 mL)

IV: 1-3 mg/kg/dose

A associao com outros

frmacos anti-hipertensivos
pode causar hipotenso severa

Drgeas: 25 e 50 mg
Ampola: 20 mg/mL (1
mL)

VO: 100-300 mg/dia

IV-IM: 5-20
c
mg/dose

A utilizao de AINES pode

reduzir o efeito hipotensor desta
classe de frmacos.

Comprimido: 10 mg

VO: 5-100 mg/dia

Os anestsicos em geral
aumentam o efeito da
hidralazina e do nitroprussiato
de sdio.

O uso de hidralazina contraindica a administrao

Frasco-ampola: 50
IV: 0,5-10 g/kg/min
simultnea de barbitricos,
mg com diluente
sulfas e isoniazida
(2mL de SGI)
a
b
c
O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. Varia bastante de acordo a situao.

Nipride

Nitropruss

Nitroprussiato
de sdio

Preparaes injetveis de vasodilatadores de ao direta.

Frmaco/
a
Apresentao
Diazxido

Ampola: 15 mg/ml
(20 ml)

Preparo/
administraao
Pode ser
administrado em
bolus de 300 mg.
Entretanto
recomenda-se a
administrao em
minibolus, isto ,
doses de 1 a 3
mg/kg, repetidas
em intervalos de 5
a 15 minutos

Hidralazina
-----------

Ampola: 20 mg/ml
(1 ml)

Cuidados
gerais

Soluo e
cuidados na
diluio

O diazxido
administrado
sem diluio,
rapidamente,
por via
intravenosa

-----------

-----------

As ampolas de
hidralazina
no devem ser
armazenadas
sob
refrigerao
devido ao
risco de
precipitao.

No diluir em
glicose 5%.
Diluir em frasco
de vidro

Nitroprussiato de
sdio

Diluente

Cloreto de
sdio 0,9% ou
sorbitol 5%

Estabilidade

Uso imediato

Uso imediato aps

a diluio.

Ver tabela 10.27

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas.
Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de
partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento.
.

Medicamentos e doses para uso oral nas urgncias hipertensivas.

Ao
Frmaco

Dose

Captopril

VO: 6,25-25 mg
(repetir em 1 h se
necessrio)

Clonidina

VO: 0,1-0,2 mg
(repetir em 1 h se
necessrio)

Incio

Durao

15-30 min

6-8 h

30-60 min

6-85 h

13

Efeitos adversos
Hipotenso, hiperpotassemia,
insuficincia renal.
Contra-indicado em estenose bilateral
de artria renal ou rim nico.
Hipotenso postural,
sonolncia, boca seca

Emergncias hipertensivas: Pontos chave

So episdios de elevao acentuada da presso arterial que podem estar relacionados com alguma
das condies abaixo:
Hipertenso maligna
Feocromocitoma
Hemorragia cerebral
Eclmpsia
Aneurisma dissecante da aorta
Doena renal
Exigem tratamento imediato, geralmente com frmacos administrados por via intravenosa

Medicamentos usados por via parenteral no tratamento das emergncias

hipertensivas.
Ao
Frmaco

Dose

Nitroprussiato
de sdio
Nitroglicerina
Hidralazina

Metroprolol

0,25-10 mg/kg/min IV

Incio
Imediato

Durao
1-2 min

5-100 mg/min IV

2-5 min

3-5 min

10-20 mg IV ou 10-40 mg
IM 6/6 h
5 mg IV (repetir 10/10min,
se necessrio at 20 mg)

10-30min

3-12 h

5-10 min

3-4 h

Furosemida

20-60 mg
2-5 min
(repetir aps 30 min, se
necessrio)
Fonte: V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso Arterial.

30-60 min

Indicao
Maioria das emergncias
hipertensivas
Insuficincia coronariana
associada hipertenso
Eclmpsia
Insuficincia coronariana
Aneurisma dissecante
de aorta
Insuficincia ventricular esquerda.
Edema agudo de pulmo.
Situaes de hipervolemia

Frmacos para controle urgente de hipertenso severa na gravidez.

Frmaco/
Apresentao
Hidralazina
Ampola: 20 mg/ml (1 ml)

Dose/Via

Comentrios

5 mg, IV ou IM, ento 5 a 10 mg a

cada 20-40 minutos. Uma vez que a
presso arterial esteja controlada
repetir a cada 3 horas.
Infuso: 0,5 a 10 mg/h. Se no
ocorrer sucesso com 20 mg IV ou
30 mg IM considerar outro frmaco.

Nifedipina
10 a 30 mg por via oral. Repetir em
45 minutos se necessrio.
Comprimidos: 10 mg
Comprimidos liberao
prolongada: 10; 20; 30 e 60
mg

Diazxido

30 a 50 mg IV a cada 5-15 minutos

Ampola: 15 mg/mL (20 mL)

14

Considerado o frmaco de escolha para

estas situaes. Longa experincia de
segurana e eficcia

Preferir preparaes de ao prolongada.

Embora a experincia obsttrica com
preparaes de ao curta tenha sido
favorvel ela no recomendada nestas
situaes

Seu uso est em declnio. Pode causar

hiperglicemia.

Insuficincia cardaca: pontos chaves

A insuficincia cardaca pode ser definida como a incapacidade do corao em
bombear adequadamente o volume sanguneo que chega aos seus ventrculos.
O tratamento farmacolgico da insuficincia cardaca visa:
Diminuir o trabalho cardaco usando:
Diurticos, que reduzem o volume sanguneo e a pr-carga cardaca.
Vasodilatadores diretos, que reduzem a presso arterial e a ps-carga cardaca.
Aumentar a fora de contrao cardaca usando:
Digitlicos (cardiotnicos).
Inibidores de fosfodiesterase.
Simpatomimticos beta-adrenrgicos.
Sensibilizadores da troponina

Principais aspectos associados terapia:

Diurticos de ala e tiazdicos podem causar hipocalemia.
+
Nveis sricos de K devem ser monitorados.
Beta-bloqueadores so utilizados na insuficincia cardaca sistlica de origem isqumica.
Simpatomimticos requerem cautela, pois podem elevar o trabalho cardaco.
A digoxina possui ndice teraputico muito baixo e pode causar toxicidade digitlica.
A digoxina e outros agentes inotrpicos podem causar arritmias.
Diurticos que causam hipocalemia aumentam o risco de toxicidade digitlica.
A digoxina recomendada para todos os pacientes com insuficincia cardaca sintomtica.
Na presena de insuficincia renal, as doses de diurticos podem ser significativamente maiores,
enquanto as doses de digoxina precisam ser reduzidas.
Pessoas com arritmias requerem ateno especial no uso de diurticos e cardiotnicos.

Frmacos mais utilizados na insuficincia cardaca.

Frmaco

Nomes
a
comerciais

Furosemida
(existem
genricos)

Lasix

Furosetron
Furosemida
Furosem

Classe/Efeito/Ao

Apresentaes
comuns

Diurtico de ala.

Comprimido: 20 a
40 mg.

Ampola: 10 a 20
mg/ml.

Faixa-teraputica

VO ou IV: 20 a 160
mg/dia.

Furosix

Furosan
Bumetanida
Espironolactona

Burinax

Diurtico de ala.

Comprimido: 1
mg.

VO: 0,5 a 2 mg/dia.

Antagonista da aldosterona.
Poupador de potssio.

Comprimido:
25, 50 e 100 mg.

VO: 50 a 200 mg/dia.

Diurtico antagonista de canais

epiteliais de sdio. Poupador
de potssio.

Comprimido:
2,5 ou 5 mg de
amilorida + 25 ou
50 mg de
hidroclorotiazida.

VO: 2,5 a 5 mg/dia

(amilorida).

Idem anterior.

Comprimido:
5 mg + 25 mg de
clortalidona.

VO: 5 a 10 mg/dia
(amilorida).

Idem anterior.

Comprimido:
10 mg + 40 mg de
furosemida.

VO: 10 a 30 mg/dia
(amilorida).

Aldactone

(existem
genricos)
Amilorida
associada a
hidroclorotiazida

Moduretic

Amilorida
Amiretic

(existem
genricos)
Amilorida
associada a
cloralidona

Diupress

Amilorida
associada a
furosemida

Diurisa

15

Frmaco

Nomes
a
comerciais

Digoxina

Digoxina

(existem
genricos)

Apresentaes
comuns

Faixa-teraputica

Cardiotnico. Digitlico.

Comprimido: 0,1 e
0,25 mg.

VO: 0,125 a 0,5

mg/dia.

Digox

Digoba

Cedilanide

Idem digoxina

(Lanatosdeo C)
Levosimendana

Inibe a bomba Na /K ATPase

e aumenta clcio na clula
cardaca.

Lanitop
Deslanosdeo

Classe/Efeito/Ao

(uso hospitalar)
Simdax

Inotrpico positivo.
Sensibilizador da troponina C
ao clcio. Efeito prolongado (79 dias).

Digitalizao: 2,5 mg.

Ampola: 0,2
mg/ml.

IV ou IM: 0,4-0,8
mg/dia.

Ampola: 2,5
mg/ml.

IV: 0,05 a 2
g/Kg/min/24h.
Dose de ataque: 12 a
24 g/Kg

Uso hospitalar.
Dobutamina
(existem
genricos)

Dobutrex
Dobutanil

Inotrpico positivo.
Simpatomimtico.

Ampola: 1 mg/ml,
2,5 mg/ml.

IV: 1 a 20 g/Kg/min.

Inotrpico positivo.

Ampola: 1mg/ml.

Inibidor da fosfodiesterase.

IV: 0,375 a 0,75

g/Kg/min.

Aumenta clcio na clula

cardaca.

Dose de ataque: 50
g/Kg em 10 min.

Dobuton

Hibutan
Milrinona

Captopril e
anlogos

Primacor

Ver tabela
10.8.

Inibidor da enzima conversora

da angiotensina. Reduz a
formao de angiotensina II.
Vasodilatador direto. Efeito
diurtico indireto. Contribui na
reverso remodelagem
cardaca.

Ver tabela 10.8.

Ver tabela 10.8.

Ver tabela
10.8.

Antagonista do receptor AT1 da

angiotensina II.

Ver tabela 10.8.

Ver tabela 10.8.

Vasodilatador. Nitrato orgnico.

Efeito final causado pela
formao de xido ntrico.

Ampola: 5 mg/ml.

IV: 0,5 g/Kg/min

(inicial)

Vasodilatador.

Ampola: 25 mg/ml.

IV: 0,5 a 1,8

g/Kg/min

Ampola: 5 mg/ml.

IV: 1 a 20 g/Kg/min

(existem
genricos)

Losartana
(existem
genricos)

Nitroglicerina

Tridil

Nitroprussiato
de sdio

Nitropress

Nipride

Nitroprus
Dopamina

Dopacris
Revivan

Doador de xido ntrico.

Simpatomimtico nas doses

maiores.
Uso na falncia cardiovascular
associada insuficincia renal.

O medicamento de referncia mostrado em negrito.

A dose mxima pode variar de acordo com a resposta do paciente, aparecimento de efeitos adversos importantes e reduo

do quadro de congesto pulmonar. A posologia pode ser alterada pelos fabricantes ou protocolos preconizados e deve ser
avaliada antes da implementao. Os valores apresentados so para adultos.

16

Tabela 10.26: Principais propriedades farmacocinticas dos frmacos utilizados no tratamento da insuficincia cardaca.
Frmaco

vida
plasmtica

Metablito
ativo

Incio ao e
durao

Influncia da
alimentao

------

0,5 a 2 h.
Mais de 6 h de
durao.

Pouca; ricos
em fibras
diminuem a
absoro.

Clcio e agentes cardiotnicos (elevam toxicidade). Ltio e

simpatomimticos (aumenta arritmias). Eritromicina,
tetraciclina, quinidina, verapamil, espironolactona,
triantereno (aumentam concentrao do digitlico).
Corticides, furosemida, tiazdicos (aumentam a
toxicidade digitlica).

Digoxina.

5-10 min.
Mais de 4 h de
durao.

Uso IV.

Idem digoxina.

Imediata.

Uso IV.

Clcio e agentes cardiotnicos (elevam toxicidade).

------

OR-1855,
OR-1896.

30-60 min.
Cerca de 24 h
de durao.

No disponvel.

No disponvel.
No foram encontradas interaes clinicamente
importantes com outros frmacos de ao cardiovascular.

98%

Renal e
intestinal,
metablitos.

98%

Renal na
forma ativa,
atravs de
secreo
tubular.

90%

Renal e
intestinal,
principalmente
metablitos.

Digoxina
30-40 h

Deslanosdeo
(Lanatosdeo C)

40 h

Milrinona

Principais interaes medicamentos

Ligao a
protenas
plasmticas
25%

25%

1h
Levosimendana
1h
Furosemida
1-2 h

------

10-15 min IV.

60 min oral.
3-6 horas de
durao.

1,6 h
(metablito
ativo com
vida de 16 h)

Vrios, ex.:
Canrenona.

Controverso.
Efeito mximo
pode requerer
dias.

Nitroprussiato de
sdio

Poucos
minutos

xido
ntrico.

<1 min.
3 min de
durao.

Uso IV.

Nitroglicrerina

1-3 min

Dinitratos.
xido
ntrico.

1min.
3-5 min de
durao.

Geralmente IV
na insuficincia
cardaca.

Espironolactona

Diminuem a
absoro.

Aumentam a
absoro.

Hidrato de cloral (no associar). Aminoglicosdeos e

cisplatina (risco de ototoxicidade aumentado/uso
restrito). Ltio (aumenta a toxicidade do ltio). Sucralfato,
DAINES, fenitona (diminuem a absoro ou eficcia da
furosemida). Corticides (aumentam a hipopotassemia).
Probenecida, metotrexato (diminuem a eficcia e
aumentam a toxicidade da furosemida).
Potencializa a ao de outros diurticos. Reduz a ao da
noradrenalina. Aumenta concentrao plasmtica da
digoxina.

-----Anestsicos/antihipertensivos (aumentam hipotenso).

Efeito potencializado pelo sildenafil e outros inibidores de
fosfodiesterase (no associar).
Potencializa e potencializado por outros vasodilatadores.

------

Eliminao

Renal na
forma ativa.

Renal na
forma ativa e
metablitos.
Renal na
forma ativa e
metablitos.

Renal,
metablitos.
Renal.
Metablitos.

Frmaco

vida
plasmtica

Metablito
ativo

Incio ao e
durao

Influncia da
alimentao

Principais interaes medicamentos

Ligao a
protenas
plasmticas

Eliminao

Dopamina

2 min

Epinefrina.

5 min.
10 min de
durao.

Uso IV.

Efeito potencializado por inibidores da MAO e anestsicos

volteis.

------

Renal.
Metablitos
(80%) e forma
ativa.

Dobutamina

2 min

1-2 min.
Menos de 5 min
de durao.

Uso IV.

Efeito reduzido por beta-bloqueadores.

Potencializa os efeitos de vasoconstritores.
Aumenta o risco de toxicidade de antidepressivos,
inibidores da MAO, digitlicos.

-----Captopril,
losartana e
anlogos

------

Principalmente
metablitos.

Ver tabelas 10.7 e 10.8.

Cuidados com o uso intravenoso de frmacos utilizados em problemas cardiovasculares.

Frmaco

Nitroglicerina

Tipo de
administrao
Infuso lenta. Usar
bomba de infuso.
Agitar o frasco com
frequncia durante a
infuso para garantir
homogeneidade.

Deslanosdeo
(Lanatosdeo C)

Injeo lenta.

Cuidados gerais
No pode ser
administrado em
pacientes com
hipotenso severa.

Efeitos
potencializados por
diurticos de ala e
tiazdicos. Deve ser
reduzida se a
diurese cair.

Soluo e cuidados
na diluio
Preparar em frasco de
vidro. No deve ser
misturado com outras
drogas.

Diluente
Dextrose (5%) ou
cloreto de sdio
(0,9%).

Estabilidade
Em frascos de vidro,
quimicamente estvel por
48 h em temperatura
ambiente e 7 dias sob
refrigerao.

Pronto para uso.

------

------

Intoxicao
Hipotenso grave e choque.

Distrbios do SNC e
gastrintestinais (anorexia,
nusea, vmito). Confuso
mental e distrbios visuais,
sudorese, convulses,
arritmias.

Frmaco

Tipo de
administrao

Milrinona
Infuso.

Furosemida

Injeo lenta ou
infuso. No exceder 4
mg/min.

Cuidados gerais

Dobutamina
Infuso lenta.
Usar bomba de
infuso.
Causa flebite.

Dopamina

Infuso lenta.
Dosagens devem ser
acompanhadas
rigorosamente. Usar
bomba de infuso.

Diluente

Estabilidade

Intoxicao

Insuficincia renal
potencializa e
aumenta a
toxicidade.

No misturar com outras

drogas, especialmente
furosemida ou
bumetamida.

Cloreto de sdio
(0,9%) ou glicose
(5%).

Estvel por at 24 h sob

refrigerao.

Arritmias, hipotenso, dor

anginosa, cefalia.

Avaliar fluxo
urinrio. Sondar os
pacientes com
distenso aguda da
bexiga, decorrente
de diurese
excessiva.

Soluo lmpida, incolor

ou quase incolor; no
deve ser misturado com
outras drogas.

Cloreto de sdio
(0,9%) ou soluo
de Ringer.

Pode precipitar em
valores de pH abaixo de
7. Em pH neutro pode
ser usada em at 24
horas.

Hipovolemia, desidratao
com quadro delirante,
arritmias cardacas,
insuficincia renal aguda.

Nitroprussiato de
sdio
Infuso lenta.

Soluo e cuidados
na diluio

Cuidar para no
infiltrar.

P. Cor
castanha/marrom aps
preparo. Alterao na cor
significa perda da
atividade. Proteger
rigorosamente da luz,
inclusive o equipo.

Glicose (5%).

Pode causar
necrose se infiltrar.
Recomenda-se a
infiltrao de
fentolamina (5-10
mg) com NaCl (1015 ml) no local
para reduzir o risco
de necrose.

Pode exibir uma cor

rsea-escura sem perda
de atividade. No usar
bicarbonato de sdio ou
a qualquer soluo
alcalina. No infundir
com outras drogas.

Glicose (5%),
glicose a (5%) e
cloreto de sdio a
(0,45%), soluo de
Ringer, cloreto de
sdio (0,9%).
Outras conforme
orientao do
fabricante.

Potencializado por
inibidores da MAO.

No usar bicarbonato de
sdio ou outras solues
alcalinas.

Cloreto de sdio
(0,9%), glicose
(5%), glicose (5%)
em soluo de
Ringer lactato.

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas.

Usar imediatamente.

Causada pelo cianeto

liberado: taquipnia,
respirao curta, vmitos,
aumento de lactato, acidose,
expirao com odor de cianeto
de hidrognio, dilatao e
ausncia de reflexos
pupilares, perda de
conscincia. Antdotos:
hidroxicobalamina e tiossulfato
de sdio.

Estvel por at 24 h.

Taquicardia, hipertenso,
arritmias cardacas.

Deve ser preparada na

hora do uso.

Elevao excessiva da
presso arterial. Suspender a
infuso. Efeito rapidamente
revertido.

Angina: pontos chaves

A angina uma sndrome cujo principal sintoma a dor no peito, causada pela falta
de perfuso sangunea e oxigenao do corao. O infarto do miocrdio pode ser ou
no precedido de angina.
O tratamento farmacolgico da angina visa:
Aumentar a oferta de oxignio para corao:
Vasodilatadores que dilatam as artrias coronarianas.
Diminuir o trabalho cardaco:
Vasodilatadores arteriais e venosos, que reduzem a presso arterial e o retorno venoso,
reduzindo a pr- e a ps-carga cardaca, ou -bloqueadores, que reduzem a frequncia e fora de
contrao cardacas.

Principais aspectos associados terapia:

Beta-bloqueadores reduzem o trabalho cardaco e esto entre os frmacos de primeira escolha.
Bloqueadores de canais de clcio contribuem reduzindo tanto a pr- como a ps-carga.
Nitratos orgnicos liberam xido ntrico, causam vasodilatao venosa e arterial e promovem alivio
imediato da angina.
A tolerncia aos nitratos ocorre facilmente e limita o uso continuo desses frmacos.
Pacientes com angina devem tratar condies de base como a hipertenso, dislipidemias e diabetes.
O agente mais indicado para o tratamento da hipertenso associada angina so os inibidores da
ECA.
Anticoagulantes e anti-plaquetrios tambm so utilizados em pacientes com angina, para reduzir o
risco de infarto.
A terapia no-farmacolgica inclui reeducao alimentar, exerccios e interrupo completa do
tabagismo.

Nitratos usados no tratamento da angina.

Frmaco

Nomes
a
comerciais
Tridil

Trinitrato
gliceril

de

(nitroglicerina)

Nitroderm
Nitradisc

Nitrolingual

Vernies

Solinitrina

Supranitrin
Nitrong

Mononitrato de
isossorbida

Classe/Efeito/Ao

Nitronal
Monocordil
Cincordil

(existem
genricos)
Dinitrato de
isossorbida

Cardionil

(existem
genricos)

Angil

Isordil

Isocord

Isossorbida

Todos esses
medicamentos so
nitratos orgnicos. O
mecanismo de ao
consiste (por vias ainda
no completamente
elucidadas) na liberao
de xido ntrico, um
potente vasodilatador.
So aspectos
importantes a instalao
de tolerncia e a
intensidade/gravidade
dos efeitos adversos em
casos de superdosagem.

Faixa-teraputica

Comprimido (AP): 2,6 mg.

Cpsulas (AP): 2,5 mg

VO (AP): 2,5 a 13
mg/dia.

Comprimido sublingual: 0,4 a

0,8 mg.

Sublingual: 0,3 a 1,5

mg.

Apresentaes comuns

Ampola: 1 a 5 mg/ml.

IV: 5 a 200 g/min

Spray sublingual: 0,4 mg/dose

Spray sublingual: 0,4

mg

Sistema transdrmico: 16 a 50
mg/disco
Comprimido: 20 a 60 mg.

Transdrmico: 0,2 a
0,8 mg/h
VO: 30 a 120 mg/dia.

Comprimido sublingual: 5 mg

Sublingual: 5 mg

Cpsula (AP): 20 a 60 mg.

(a cada 2 ou 3 h)

Ampola: 10 mg/ml

VO (AP): 20 a 60
mg/dia

Comprimido sublingual: 2,5 ou

5 mg.

VO: 20 a 120 mg/dia.

Comprimidos: 5 ou 10 mg.
Comprimidos (AP): 40 mg.

Sublingual: 2,5 a 5 mg
(a cada 2 ou 3 h).
VO (AP): 120 a 240
mg/dia.

O medicamento de referncia mostrado em negrito. Nem todas as formulaes esto disponveis no Brasil e existem vrias outras fora do Brasil.

AP = ao prolongada (formulao com liberao lenta do princpio ativo). A posologia pode ser alterada pelos fabricantes ou protocolos

preconizados e deve ser avaliada antes da implementao. Os valores apresentados so para adultos.

20

Principais propriedades farmacocinticas dos nitratos orgnicos.

Frmaco

vida
plasmtica

Nitroglicrerina

1-3 min

Mononitrato de
isossorbida

Cerca de 5 h
(oral e
sublingual)

Dinitrato de
isossorbida

12 min
(sublingual)
30 min (oral)

Metablito
ativo

Mononitratos.

H formao
de xido
ntrico.

Incio ao e durao

Incio em 1 min
sublingual ou IV.
Efeito Sustentado
durante a infuso.
Durao de 1 a 7 min
para sublingual.
Ocorre tolerncia.
Incio em 2-3 min
sublingual.
Durao: 20 min (VO) ou
at 24 h para VO de
ao prolongada.
Incio em 2-5 min
sublingual. Durao de
at 1 h (sublingual) e 8 h
(VO).
Ocorre tolerncia.

Influncia da
alimentao

Principais interaes medicamentos

Quando
administrados
VO, no ingerir
com alimentos.
No
aconselhvel a
ingesto de
lcool durante o
uso desses
medicamentos.

Efeito potencializado pelo sildenafil e outros

inibidores de fosfodiesterase utilizados para
tratar a disfuno ertil (no associar).
Potencializam e so potencializados por outros
vasodilatadores comumente utilizados para
tratar a hipertenso. Efeitos hipotensores devem
ser cuidadosamente monitorados.

Ligao a
protenas
plasmticas

Eliminao

No descrita
ou menor que
1%

Renal.
Metablitos.

Classificao dos frmacos antiarrtmicos.

Classificao/
Mecanismo de
ao

Classe I
Bloqueadores de
canais de sdio

Classe II
Bloqueadores adrenrgicos

Frmaco

Efeito

Ia- Diminui a velocidade de subida (fase 0) do

potencial de ao e prolonga o potencial de ao.

Procainamidaa
Quinidina
Disopiramida

Ib- Encurta o perodo refratrio (fase 3 de

repolarizao) e diminui a durao do potencial de
ao.

Lidocana
Mexiletina
Fenitona
Tocainidaa

Ic- Lentifica acentuadamente a fase 0 de

despolarizao. No exerce efeito no perodo
refratrio.

Flecanidaa
Propafenona

Reduzem a velocidade de conduo, diminuem a

automaticidade e prolongam o perodo refratrio.

Atenolol
Esmolol
Metoprolol
Propranolol
Timolol

Prolongam o potencial de ao cardaco resultando

em um aumento do perodo refratrio efetivo.

Amiodarona
Bretlioa
Dofetilida*
lIbutilidaa
Sotalol

Classe III
Em geral
bloqueiam canais
de potssiob
Classe IV
Bloqueadores de
canais de clcio

Prolongam a fase 4 de despolarizao espontnea.

Verapamil
Diltiazem

No disponvel no Brasil.
Embora o efeito seja comum, o mecanismo de ao variado entre os diferentes frmacos do grupo.

Propriedades farmacocinticas dos antiarrtmicos

Exige ajuste em
caso de
insuficincia:
Heptica
Renal
a
Adenosina
Ultra-curta
Imediato/2 min
---------------------b
Amiodarona
~40-55
2 semanas/meses
Aumenta
96
Sim
c
Disopiramida
4-10
0,5-3,5 h/~12 h
n.d.
20-60
Sim
Sim
Lidocana
1-2
Imediato/15 min
60-80
Sim
No
----Mexiletina
9-12
30-120 min/8-12 h
No
50-70
Sim
Sim
Propafenona
2
1-2 h
No
Sim
Sim
95
d
Quinidina
6-8
30 min/6-8 h
Aumenta
80-90
Sim
Sim
e
Sotalol
10-15
Reduz
0
No
Sim
n.d.
a
b
Aproximadamente 10 segundos. um frmaco incomum por apresentar uma meia-vida de vrias semanas
c
d
e
Concentrao dependente. Adultos. Em recm nascidos o valor de 60-70%. No se liga a protena
plasmticas. n.d.: no determinado.

Frmaco

Meia-vida
plasmtica (h)

Incio
ao/durao

Efeito da
alimentao na
absoro

Ligao a
protenas (%)

Frmacos antiarrtmicos, apresentaes e interaes medicamentosas.

Frmaco

Nome
a
Comercial

Adenosina

Adenocard

Atlansil
Amiodarona

Principais interaes medicamentosas

Ampola: 3 mg/ml (2 ml)

IV: 6-12 mg/dose

Cafena e teofilina antagonizam os efeitos da adenosina. Dipiridamol e carbamazepina

potencializam o efeito da adenosina.

Comprimido:100 e 200 mg

VO: 100-800 mg/dia

Cimetidina ou fluoroquinolonas aumenta os nveis plasmticos da amiodarona.

Ampola: 50 mg/ml (3 ml)

IV: 100-300 mg

Frasco: 200 mg/ml (30 ml)

(5 mg/kg)

A amiodarona pode aumentar os nveis de digoxina, varfarina fenitona, quinidina, aminofilina,

c
dextrometorfano, fluoxetina, glimepirida, pioglitazona e sildenafil .

Comprimido: 250 mg

VO: 100-150 mg/dose

Apresenta efeito aditivo com frmacos que potencializam o intervalo QT (eritromicina,

amitriptilina, imipramina,gatifloxacino e moxifloxacino).

(Classe III)

Amiobal

(existem
genricos)

Amioron

Miodaron

Disopiramida

Faixa teraputica

Ancoron

Miocor

Apresentao

Dicorantil

Efeito potencializado por antifngicos azis, claritromicina, diclofenaco, eritromicina, isoniazida

e verapamil.

4 vezes ao dia

Carbamazepina, fenitona e barbitricos reduzem os efeitos da disopiramida.

Lidocana

-----------

Frasco: 10 e 20 mg/ml

IV: 1-4 mg/kg

(20 ml)

(at 2 vezes)

Amiodarona, azis antifngicos, -bloquedores, eritromicina, claritromicina, diclofenaco,

fluoxetina, paroxetina e verapamil potencializam o efeito da lidocana.
Barbitricos e fenitona reduzem os nveis/efeito da lidocana.

Mexiletina

Mexitil

VO: 100 -3 mg/dose

Absoro retardada por anticidos, atropina e narcticos.

2 a 3 vezes ao dia

Fenitona, barbitricos e cimetidina reduzem seu efeito teraputico.

Cpsulas: 100 e 200 mg

VO: 300- 900 mg/dia

Propafenona

Quinidina

Ritmonorm

Quincardine

Tem os nveis/efeitos aumentados por fluoxetina, miconazol, paroxetina, cimetidina e quinina

Comprimidos: 300 mg

IV: 1 a 2 mg/kg

Aumenta os nveis da digoxina, propranolol, metoprolol e varfarina.

Ampola: 3,5 mg/ml (20 ml)

em bolus lento

Efeito reduzido por Fenobarbital e fenitona.

Comprimido: 200 mg

VO: 100-600 mg/dose

Aumenta a concentrao srica de digoxina.

4 a 6 vezes/dia

Potencializa o efeito de antifngicos azis, claritromicina, diclofenaco, verapamil e outros

inibidores do CYP3A4. Tem efeito reduzido por carbamazepina, fenitona e nifedipina.

O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. A amidarona apresenta muitas interaes medicamentosas importantes, e toda medicao deve ser revisada
d
antes de iniciado o tratamento. Aqui so consideradas algumas interaes deste frmaco. A determinao da dose de manuteno individual deve ser feita atravs de
controle cardiolgico.

ANTIARRTMICOS: PONTOS CHAVES

importante instruir o paciente a tomar o antiarrtmico todos os dias e rigorosamente no mesmo
horrio, bem como a no interromper o tratamento sem conhecimento do mdico.
O sotalol, diltiazem e disopiramida devem ser administrados com o estmago vazio.
A quinidina e a mexiletina podem ser administras junto com alimento ou leite para evitar irritao
gastrointestinal.
A lidocana IV utilizada para arritmias diferente da lidocana usada como anestsico local. Ao utilizla para arritmias verifique o rtulo para certificar-se que se trata de lidocana para arritmias. Podem
ocorrer arritmias graves se for administrada lidocana com conservantes ou com noradrenalina
A propafenona deve ser administrada com cautela pacientes portadores de disfuno heptica e/ou
renal, j que com o emprego de doses teraputicas pode produzir-se acmulo, levando a um quadro
geral de intoxicao. Devido sua ao beta-bloqueadora, deve ser empregada com cautela em
pacientes com asma
Na presena de cardiopatia estrutural a utilizao de sotalol deve ser iniciada apenas em hospital sob
monitorao cuidadosa.
A formulao de liberao lenta de verapamil tem pouco efeito quando usada para preveno de
arritmias.
O verapamil extensamente biotransformado pelo fgado, portanto deve-se ter cuidado quando este
frmaco administrado a pacientes com disfuno heptica.
A ingesto excessiva de vitamina C pode reduzir o pH urinrio aumentando a excreo de quinidina e
diminuindo assim sua concentrao srica.

Preparaes injetveis de frmacos antiarrtmicos.

Frmaco/
a
apresentao

Preparo/
administraao

Cuidados gerais

Adenosina

Administrar em bolus
rpido (1 a 3
segundos) seguida
de um flush com 20
ml de SF.

No deve ser colocado

sob refrigerao
(temperatura entre 2C
e 8C), pois pode
cristalizar.

Ampola: 3 mg/ml
(2ml)

Soluo e cuidados
na diluio

-----------

Diluente

Estabilidade

No se recomenda a diluio, mas

pode ser administrado IV
simultaneamente com soluo
fisiolgica 5%; soluo fisiolgica 0,9%
ou soluo glicosada 5%.

O medicamento para aplicao

nica, a quantidade no utilizada
deve ser descartada.

Frmaco/
a
apresentao

Preparo/
administraao

Cuidados gerais

Amiodarona

Pode ser admistrado

em bolus ou por
infuso.

Depois de aberto deve

ser mantido em sua
embalagem original.
Proteger da luz e evitar
locais quentes.

Frasco: 200
mg/ml
(30 ml)

Lidocana
Frasco: 10 e 20
mg/ml (20 ml)

Propafenona
Ampola: 3,5
mg/ml
(20 ml)

A injeo IV
geralmente
desaconselhada
devido aos riscos
hemodinmicos.
Sempre que
possvel, utilize o
medicamento por
infuso intravenosa.

Se a infuso se
prolongar, estar
atento para a
possibilidade de
acumulao do
produto.

A dose inicial
administrada na
forma de bolus ou
sob infuso de curto
prazo.
Aplicao
endovenosa lenta
(infuso) prolongada
utilizada para
manuteno.

Para evitar reaes

locais, deve, sempre
que possvel, ser
administrado atravs
de uma via venosa
central.
A lidocana para
injeo intravenosa no
deve conter
conservantes nem
outras drogas como a
epinefrina (adrenalina).

Soluo e cuidados
na diluio

Diluente

Estabilidade

No misturar outras
preparaes na mesma
seringa. No injetar
outras preparaes na
mesma linha de infuso.

Utilizar exclusivamente soluo de

glicose a 5% para diluio.

Aps a diluio estvel por 24

horas

No adicionar a lidocana
transfuso de sangue.

A glicose a 5% o diluente preferido

para infuso de lidocana.

Uso imediato

O uso de soluo
fisiolgica pode precipitar
o cloridrato de
propafenona.

Diluir somente em soluo glicosada a

5%.

Aps a diluio estvel por 2

horas

Exige monitorizao
eletrocardiogrfica e
equipe preparada para
emergncia.

-----------

As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem ser cuidadosamente seguidas. Produtos medicamentosos parenterais devem ser
inspecionados visualmente quanto presena de partculas e alterao da cor antes da administrao, sempre que a soluo e o recipiente assim o permitirem