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Farmacologia Dos Anestesicos Locais PDF
Farmacologia Dos Anestesicos Locais PDF
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O pKa dos anestsicos locais determina a quantidade de droga existente na forma ionizada em um
determinado pH. No pH fisiolgico (7,4) todos os anestsicos locais apresentam sua forma ionizada em
maior proporo, visto que o pKa de todos os AL maior que 7,4. Todavia, como cada droga possui
um pKa diferente, a proporo da forma ionizada e no-ionizada (molecular) presentes no local
apresenta variabilidade. A lidocana possui pKa de 7,9, por isso em pH fisiolgico apenas 25% da
droga apresenta-se na sua forma no-ionizada. A bupivacana possui pKa de 8,1, por isso em pH
fisiolgico haver uma frao ainda menor da forma no-ionizada, aproximadamente 15%.
A droga deve atravessar a membrana lipdica da clula para no meio intracelular atuar nos canais de
sdio. A poro no-ionizada atravessa a membrana mais facilmente que a ionizada. Assim, a droga
com maior frao no-ionizada em pH fisiolgico alcana seu stio efetor de forma mais rpida. Isso
explica porque a lidocana tem menor tempo de latncia que a bupivacana.
A falha de bloqueio local em tecidos infectados pode ser explicada pela teoria do pKa?
O fato relevante em relao aos tecidos infectados que eles tendem a ser um meio mais cido que o
habitual. Como h reduo no pH local, h menor frao no-ionizada de anestsico local e por isso o
efeito ser mais lento e reduzido. Tecidos infectados tambm podem apresentar maior fluxo sanguneo
local, levando maior remoo do anestsico local antes que ele atue sobre os neurnios.
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Que anestsico local pode afetar o feto durante a gravidez e por qu? Como o sofrimento
fetal altera a passagem do anestsico local atravs da barreira placentria?
Os steres possuem mnimos efeitos sobre feto, pois so metabolizados de modo to acelerado que no
existem concentraes suficientes na circulao sistmica para ultrapassar a barreira placentria. As
amidas apresentam maior tendncia passagem transplacentria. Nesse grupo, as amidas com menor
grau de ligao protica, como a lidocana, atravessam em maior quantidade a barreira placentria.
O sofrimento fetal pode resultar em acidose metablica. Nessa situao, o anestsico local alcana a
circulao fetal e uma maior frao da droga ser ionizada. A forma ionizada no capaz de atravessar
novamente a barreira placentria e retornar circulao materna, acumulando-se na circulao fetal.
Esse fenmeno conhecido como ion trapping (aprisionamento inico) e pode resultar em toxicidade
por anestsico local para o feto.
Esses efeitos no so importantes quando utilizadas baixas doses de anestsicos locais, como no
bloqueio subaracnideo, porm podem tornar-se relevantes no caso de doses maiores utilizadas em
bloqueios epidurais ou bloqueios perifricos ao fim da gestao.
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termos de quantidade de base fraca isolada e no como quantidade de sal de hidrocloreto presente na
soluo, como os anestsicos mais antigos. Por essa razo 10mL de bupicavana a 0,5% (mistura
racmica) contm menos molculas de anestsico local que 10mL de levobupivacana a 0,5%. A
maioria das preparaes de anestsicos locais contm um agente conservante, como o metabissulfato
de sdio a 0,1%, com ou sem fungicida. Frascos para mltiplas doses contm 1mg/mL do conservante
metil para-hidroxibenzoato. A droga tambm pode ser associada (pelo fabricante ou pelo mdico) a
outros anestsicos locais ou a drogas aditivas para ampliar seus afeitos. Aditivos comumente utilizados
incluem a adrenalina 1/200.000, o bicarbonato (ex. 0,15mL da soluo a 8,4% adicionados
bupivacana 10mL 0,5%) ou a glicose (80mg/mL).
RESUMO
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Atravs da compreenso da farmacologia dos anestsicos locais pode-se estimar a potncia, velocidade
de incio de ao, durao e segurana das drogas em cada cenrio clnico, tornando o uso da anestesia
local seguro e efetivo.
LEITURA COMPLEMENTAR
1. Tuckley JM. Pharmacology of local anaesthetic agents. Update in Anaesthesia 1994;4: 19-24
Available at: www.world-anaesthesia.org
2. Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists: Calvey and Williams Pharmacology for
Anaesthesia and Intensive Care: Peck, Hill and Williams
3. Lagan G, McClure HA. Review of local anaesthetic agents. Current Anaesthesia & Critical Care
2004 15: 247-254
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