05/03/2023, 21:56 Anti-inflamatórios Não Esteroides (AINES): o que são e como funcionam - Sanar Medicina

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Anti-inflamatórios Não Esteroides (AINES): o que são e como

funcionam
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 7 min • 21 de jul. de 2019

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1. Definição do Anti-inflamatórios Não Esteroides (AINES) Cadastre-se
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2. Fisiologia da Inflamação

3. Anti-inflamatórios Não Esteroides: farmacocinética

4. Mecanismo de Ação dos AINES

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Os Anti-inflamatórios Não Esteroides (AINES) constituem uma das classes

de fármacos mais difundidas em todo mundo, utilizados no tratamento da
dor aguda e crônica decorrente de processo inflamatório.

O processo inflamatório é uma resposta normal do organismo secundária a

uma lesão tecidual, constituindo-se um fenômeno complexo, dinâmico e
multimediado, que pode ter como desencadeante qualquer agente lesivo,
como físico (queimadura, radiação, trauma), biológico (reações
imunológicas, infecções) ou químico (substância cáustica).

Essa reação é uma tentativa de inativar ou destruir os invasores do tecido e

prepará-lo para o reparo. Observa-se durante o processo inflamatório uma
cascata de reações e eventos bioquímicos, vasculares e celulares, que serão
explicadosEntrar
a seguir. 
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Definição do Anti-inflamatórios
 ÍndiceNão Esteroides (AINES)

Anti-inflamatórios Não Esteroides (AINEs) são medicamentos analgésicos

simples, que, junto com o paracetamol, compõem o 1º degrau da escada de
dor da Organização Mundial da Saúde (OMS).

A escada de dor da OMS é uma abordagem de analgesia baseada em

degraus, começando no 1º degrau, com analgésicos simples, e subindo até
opioides fracos no 2º, e opioides fortes no 3º degrau.

Fisiologia da Inflamação

A inflamação aguda é a resposta inicial a lesão celular e tecidual,

predominando fenômenos de aumento de permeabilidade vascular e
migração de leucócitos, particularmente neutrófilos. As manifestações
externas da inflamação, chamadas de sinais cardinais, são: calor
(aquecimento), rubor (vermelhidão), tumor (inchaço), dor e perda de função.

Se a reação for intensa, pode haver envolvimento regional dos linfonodos e

resposta sistêmica na forma de neutrofilia e febre, caracterizando a reação
da fase aguda da inflamação.

Todas estas respostas são mediadas por substâncias oriundas do plasma,

das células do conjuntivo, do endotélio, dos leucócitos e plaquetas, que
regulam a inflamação e são chamadas genericamente de mediadores
químicos da inflamação. Dentre esses mediadores químicos tem-se
destaque as prostaglandinas que tem ação no aumento da permeabilidade
capilar e atuam como fatores quimiotáticos, atraindo leucócitos em direção
ao local da lesão ou infecção.

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RESUMO: As etapas da resposta inflamatória podem ser lembradas como os

cinco erres: (1) reconhecimento do agente lesivo, (2) recrutamento dos
leucócitos, (3) remoção do agente, (4) regulação (controle) da resposta e (5)
resolução (reparo).

O principal precursor das prostaglandinas é o ácido araquidônico (AA), que

tem origem dos fosfolipídios das membranas celulares destruídas após lesão
celular e transformados em diversos ácidos pela fosfolipase, sendo este
evento o início base do processo inflamatório.

Os produtos derivados do metabolismo do AA influenciam uma variedade de

processos biológicos, incluindo a inflamação e a hemostasia. Os metabólitos
do AA, também chamados eicosanoides, podem mediar praticamente cada
etapa da inflamação.

A produção dos metabólitos do ácido araquidônico pode ser feita através de

duas vias: via ciclo-oxigenase e via lipoxigenase.

Via ciclo-oxigenase: envolve duas isoformas (COX-1 e COX-2) e é

responsável pela síntese das prostaglandinas (PGs), tromboxanos e
prostaciclinas. As diferenças e particularidades entre as duas COX
serão comentadas a frente, mas é importante destacar que a diferença
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nas estruturas dessas enzimas permitiu

 Índice o surgimento de inibidores
seletivos da COX-2, evitando a interferência com os processos
fisiológicos mediados pela COX-1.

Via lipoxigenase: responsável pela síntese final de moléculas, como os

leucotrienos, porém não está diretamente relacionada a ação dos anti-
inflamatórios.

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Anti-inflamatórios Não Esteroides: farmacocinética

A maioria dos Anti-inflamatórios Não Esteroides são administrados

oralmente, com as exceção do cetorolaco e do parecoxibe (administração
intravenosa), e do diclofenaco (administração oral, intravenosa e retal).

Os Anti-inflamatórios Não Esteroidais compõem um grupo heterogêneo de

compostos, que consiste de um ou mais anéis aromáticos ligados a um
grupamento ácido funcional.

São ácidos orgânicos fracos que atuam principalmente nos tecidos

inflamados e se ligam, significativamente, à albumina plasmática. Pacientes
com hipoalbuminemia (devido, por exemplo, a cirrose ou artrite reumatoide
ativa) têm maiores concentrações da forma livre da droga, que corresponde
a sua forma ativa.

Sua absorção é rápida (entre 1 a 4 horas) e completa no sistema

gastrointestinal, depois da administração oral. Não atravessam
imediatamente a barreira hematoencefálica e são metabolizados
principalmente pelo fígado. Os AINEs têm alta biodisponibilidade devido a
um limitado metabolismo hepático de primeira passagem. A
biotransformação é, em grande parte, hepática, com metabólitos excretados
na urina.

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Essencialmente, todos AINEs são convertidos

 Índice em metabólitos inativos pelo
fígado e são, predominantemente, excretados pela urina, embora o
sulindaco também possa ser metabolizado no rim. Alguns AINEs e seus
metabólitos têm excreção biliar.

As meias-vidas dos AINEs variam, mas em geral podem ser divididas em

“ação curta” (menos de seis horas, incluindo ibuprofeno, diclofenaco,
cetoprofeno e indometacina ) e “ação prolongada” (mais de seis horas,
incluindo naproxeno , celecoxibe , meloxicam , nabumetona e piroxicam).

Os AINEs mais lipossolúveis como, cetoprofeno, naproxeno e ibuprofeno,

penetram no sistema nervoso central mais facilmente e estão associados
com leves alterações no humor e na função cognitiva

Mecanismo de Ação dos AINES

Os efeitos terapêuticos e colaterais dos AINES resultam principalmente da

inibição das enzimas COX, prejudicando, assim, a transformação final do
ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclina e tromboxanos.

A PGD2 é o principal metabólito da via da cicloxigenase nos mastócitos e,

em conjunto com PGE2 e PGF2-alfa (que se distribuem mais amplamente),
causa vasodilatação e potencializa a formação de edema.

As PGs, além de promoverem vasodilatação, também estão envolvidas na

patogenia da dor e febre na inflamação. A PGE2 aumenta a sensibilidade a
dor a uma variedade de outros estímulos e interage com citocinas para
causar febre. As prostaglandinas sensibilizam os nociceptores (hiperalgesia)
e estimulam os centros hipotalâmicos de termorregulação.

A prostaglandina I2 (prostaciclina) predomina no endotélio vascular e atua

causando vasodilatação e inibição da adesividade plaquetária. O
tromboxano A2, predominante nas plaquetas, causa efeitos contrários,
como vasoconstrição e agregação plaquetária.

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Os leucotrienos aumentam a permeabilidade

 Índice vascular e atraem os
leucócitos para o sítio da lesão. A histamina e a bradicinina aumentam a
permeabilidade capilar e ativam os receptores nocigênicos.

Há duas formas da enzima cicloxigenase, denominadas COX-1 e COX-2. A

COX-1, dita como constitutiva, é produzida em resposta a um estímulo
inflamatório e constitutivamente na maioria dos tecidos, onde estimula a
produção de prostaglandinas que exercem função homeostática (por
exemplo, equilíbrio hidroeletrolítico nos rins e citoproteção no trato
gastrointestinal).

A COX-2, em contraste, é induzida por estímulos inflamatórios, mas está

ausente da maioria dos tecidos normais. Portanto, os inibidores da COX-2
foram desenvolvidos com a expectativa de que eles inibissem a inflamação
prejudicial, mas não bloqueassem os efeitos protetores das prostaglandinas
produzidas constitutivamente.

Entretanto, essas distinções entre os papéis das duas cicloxigenases não são
absolutas. Além disso, os inibidores da COX-2 podem aumentar o risco para
doença cerebrovascular e cardiovascular, provavelmente porque prejudicam
a produção, pela célula endotelial, da prostaciclina PGI2, um inibidor de
agregação plaquetária, mas conserva intacta a produção pelas plaquetas,
mediada pela COX-1 de TXA2, um mediador de agregação das plaquetas. Os
glicocorticoides, que são agentes anti-inflamatórios potentes, atuam em
parte inibindo a atividade da fosfolipase A2, inibindo, assim, a liberação de
AA dos lipídios de membrana.

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