Medicina - Universidade Nove de Julho

Luís Fernando Marchetti - TXXXI

AINES
Subtítulo
Anotações:
• Diferenciar os AINEs e AIEs de acordo com seus mecanismos de ação
• Conhecer o emprego clínico dos anti-inflamatórios
• Discutir as indicações e principais contra-indicações de cada uma das
classes dos anti-inflamatórios

Subtítulo
Anotações:
● Fármacos que apresentam propriedades analgésicas, antipiréticas e
anti-inflamatórias usados no tratamento dos sintomas da inflamação.
● Efeito antiinflamatório – modifica a formação do edema

● Efeito analgésico – redução de certos tipos de dor

● Efeito antipirético – diminui a resposta febril

● AINES precisam apresentar essas tres propriedades

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Anotações: diminuem as as respostas das prostaglandinas (↓PGs) SENSIBILIZAM NOCICEPTORES
bloqueia a abertura de canais de sódio
● A dor nociceptiva é somática (que se origina da pele, dos ossos, das articulações, dos músculos ou
do tecido conectivo) ou visceral (que surge a partir de órgãos internos, como intestino grosso). A
estimulação das terminações nervosas livres (nociceptores) leva à sensação de dor. Esses
receptores, encontrados em estruturas tanto somáticas quanto viscerais, são ativados por impulsos
mecânicos, térmicos e químicos. A liberação de bradicininas, prostaglandinas, histamina,
interleucinas, TNF-α, serotonina e substância P pode sensibilizar e/ou ativar os nociceptores. A
ativação dos receptores desencadeia potenciais de ação que se propagam a partir do local do
estímulo nocivo até o corno dorsal da medula espinal, ascendendo, em seguida, até os centros
superiores. O tálamo pode atuar como estação de retransmissão e transmitir os impulsos para
estruturas centrais, em que o processamento da dor continua.
Eficazes em reduzir dores na bursite, artrite, dor de dente, em metástases cancerosas, dores musculares
Em cefaleias eles reduzem a dor principalmente por diminuir a vasodilatação cerebral
Hiperalgesia – PGE e PGI sensibilizam as terminações nervosas periféricas á estímulos dolorosos,
diminuindo o limiar dos nociceptores, além dissO potencializam efeitos da bradicinina

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● IL-1, IL-6, TNF-α NO HIPOTÁLAMO INDUZEM PRODUÇÃO DE PGE2 QUE

AUMENTAM A TAXA DE DISPAROS DOS NEURÔNIOS ALTERANDO A
TERMORREGULAÇÃO
Ação Antipirética
Anotações:
● IL-1, IL-6, TNF-α NO HIPOTÁLAMO INDUZEM PRODUÇÃO DE PGE2 QUE
AUMENTAM A TAXA DE DISPAROS DOS NEURÔNIOS ALTERANDO A
TERMORREGULAÇÃO

a inflamação pontencializa a via dos nociceptores, se tomo anti-inflmatório eu inibo a cox que
consequentemente inibe a produção de prostaglandinas

AAS - AINES atípico

Anotações: o tromboxano produzido pelas plaquetas é responsável pela a agregação plaquetária,
quando se toma AAS (usado como antiagregante plaquetário) essa via é inibida pelo bloqueio da
COX 1
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
● ANTI-INFLAMATÓRIO - INTERFERE NA BIOSSÍNTESE DE PGs
● EFEITO EM DOSES ALTAS (1 g, 4-6 h)
● * AAS age em Lipoxinas = Inibe liberação de LTB4 por neutrófilos < inflamação
● ANALGÉSICO - REDUZ DOR DE BAIXA E MÉDIA INTENSIDADE
● (325 - 650 mg, 4 – 6 h)
● efeito antipirético-redução rápida e eficaz
● uito usado como anti-agregante plaquetário (baixas doses - até 325 mg)

Pacientes que fazem uso de AAS:

• Pessoas que sofreram eventos trombóticos:

- IAM
- AVE
- TEP (tromboembolia pulmonar)
• Pacientes com alto risco de trombos:
- Com fibrilação atrial (comum em idosos)
- Ataque isquêmico transitório

Uso crônico de AAS: para cirurgias, suspender o uso ~10 dias antes do procedimento
●

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AINES não seletivos

Anotações:
● Formação de úlcera péptica

Incidência - 20-40%
Atenção redobradas aos pacientes que fazem uso de AINEs por tempo prolongado

● Ibuprofeno < diclofenaco < naproxeno < indometacina < piroxicam

AINES seletivos
Anotações:
Anti-inflamatórios não esteroides - AINEs

Ação Farmacológica Nome Genérico

Inibidores não seletivos para a COX-2 Ibuprofeno, Cetoprofeno, Diclofenaco, Cetorolaco, Piroxicam,
Tenoxicam e Nimesulide.

Inibidores seletivos para COX-2 Etoricoxibe, Celecoxibe

(coxibes)
Fármacos que inibem a atividade da (COX)
• Inibidores seletivos para COX-2
- O maior benefício seria minimizar as complicações gastrintestinais associadas ao uso crônico dos
AINEs
- No entanto, surgiram vários relatos de sérios eventos cardiovasculares adversos
O uso crônico dos coxibes pode aumentar o risco de eventos cardiovasculares como infarto do miocárdio,
AVE, hipertensão arterial e falência cardíaca.
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina
produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um
desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e
eventos cardiovasculares

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Anotações:
Atípicos – Dor leve a moderada com menor interferência na inflamação

Típicos – NÃO UTILIZAR:

• i.v. pós-cirurgia (opiódes)

• Disfunção renal e hepática

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• Úlceras gástricas
• Idosos e gestantes
• Asmáticos hiperreativos

Seletivos – NÃO UTILIZAR

• Insuficiência cardíaca grave
• Cardiopatias isquêmicas
• Propensão a trombos