14/12/2022

• Unidade de Ensino: 1
• Competência da Unidade: Compreender os princípios
básicos de farmacologia para a formação profissional.
• Resumo: Princípios de farmacologia, farmacocinética,
Farmacologia dos concentração plasmática da droga, farmacodinâmica,
interação fármaco-receptor.
sistemas • Palavras-chave: farmacodinâmica, farmacocinética, receptor,
Sistemas de administração das fármaco, interação, absorção, distribuição, metabolismo e
drogas excreção.
• Título da Teleaula: Sistemas de administração das drogas
Prof. Ms. Flávia Soares Lassie
• Teleaula nº: 1

1 2

Contextualização
 Farmacologia;
 Farmacodinâmica X Farmacocinética;
 Interação fármaco-receptor; Farmacologia
 Absorção;
 Concentração plasmática das drogas;
 Biodisponibilidade e bioequivalência;
Farmacodinâmica
 Distribuição;
 Metabolismo de fármacos;
 Excreção.

3 4

FASES DE AÇÃO DO FÁRMACO

Administração
Farmacocinética Farmacodinâmica oral Desintegração
Fármaco em
solução
Absorção
Medicamento Distribuição
Desagregação
Metabolismo
Dissolução
Excreção
FASE
Estuda o que o FARMACÊUTICA
Estuda o que o fármaco FASE
organismo faz com o
faz com o organismo
fármaco FARMACOCINÉTICA
FASE
FARMACODINÂMICA Interação fármaco-receptor

Vias de administração
Absorção Local de ação
Distribuição Mecanismo de ação
Biotransformação Efeitos EFEITO TERAPÊUTICO
Eliminação

5 6
 14/12/2022

Farmacodinâmica Descreve as ações dos fármacos no organismo

e as influências das concentrações nas Interação fármaco- receptor
respostas farmacológicas. Ação do
Ocupar local
Efeito
Interação fármaco- fármaco
na estrutura
desejado
celular
receptor Reconhecimento do seu local de ação;
Afinidade pelo alvo farmacológico; RECEPTOR

Transdução do sinal farmacológico

Alterações na atividade
bioquímica e/ou molecular
da célula
Efeito-terapêutico
FÁRMACO
para a célula efetora; Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas.
Londrina: Editora e Distribuidora Educacional,
2017 (pág. 12).
Alteração da atividade celular;
 Complexo fármaco-receptor (FR): interação
ocorre no sítio de ligação.
 Fatores químicos de seletividade e afinidade
entre o fármaco e o receptor.

7 8

 Receptores de fármacos: 2 estados de conformação:

Interação fármaco- receptor: Ligações dos fármacos
 Os fármacos podem ligar-se a diversas estruturas tridimensionais
Encaixe específico: Afinidade e ligações químicas;
 Forças de van der Waals;
 Ligação de hidrogênio;
estado ativo (R*) e estado inativo (R);
 AGONISTA: fármaco que após a ligação ao receptor
favorece a conformação ativa do receptor;
Par de elétrons
 TOTAL: fármaco se liga a um receptor e produz
partilhado resposta biológica máxima (eficácia máxima).

 Interações iônicas;
 PARCIAIS: molécula que se liga ao sítio ativo e
 Ligações covalentes. Fonte: https://binged.it/3ic128n

produz resposta parcial, mesmo quando todos os Fonte: GOLAN, D. Princípios de Farmacologia- A base fisiopatológica da
farmacologia . 3ª.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2018 (pág. 21).
receptores estão ocupados (eficácia não é 100%).
Fonte: https://binged.it/2Hwc1fY

 INVERSOS: estabilizam o receptor ativo em uma

 Essas interações definem o nível de afinidade e especificidade conformação inativa (R), fazendo que a forma R*
dos fármacos com seus locais de ação Aumentar a seletividade. (sem o fármaco ou agonista endógeno) seja
convertido a R.

9 10

 ANTAGONISTAS: fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista;

 COMPETITIVOS: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista e mantém o receptor
no estado inativo;
 NÃO-COMPETITIVOS: IRREVERSÍVEIS- se fixam de modo covalente ao local ativo do
receptor, reduzindo o nº de receptores disponíveis para o agonista. ALOSTÉRICOS- se fixa
em um local (local alostérico) diferente do local de ligação do agonista e evita que o receptor Farmacocinética:
seja ativado pelo agonista.
Absorção
e
Distribuição
Fonte: GOLAN, D. Princípios de
Farmacologia- A base fisiopatológica
da farmacologia . 3ª.ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan, 2018
(pág. 21).

11 12
 14/12/2022

FARMACOCINÉTICA Absorção É o processo de transferência de um fármaco do seu

local de administração para a corrente sanguínea.

É o estudo do movimento de uma substância química, em particular de um  Velocidade de absorção varia com a forma
medicamento no interior de um organismo vivo. Constituição das membranas celulares farmacêutica:
pH do meio Soluções
Suspensões
Dose da droga pK do medicamento Pó
administrada Cápsula
ABSORÇÃO
ADME Transporte transmembrana
Comprimido
Drágea
Droga nos
[ ] da droga na DISTRIBUIÇÃO tecidos de
1ª etapa: Passagem do fármaco
circulação distribuição
para o organismo;
sistêmica
 1ª barreira: membranas
Droga biológicas ( epitélio intestinal,
metabolizada ou pele)
[ ] da droga no local de ação excretada Fonte: https://binged.it/38ZoP8w

13 14

LIGAÇÃO À PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

Como os fármacos atravessam as membranas?
 Após a absorção muitos fármacos se ligam a proteínas plasmáticas;
 Albumina, β- globulina e Alfa-1 glicoproteína ácida;
 Forma livre  forma ativa
 Forma ligada
 A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende
de 3 fatores:

1. A concentração de fármaco livre;

2. Sua afinidade pelos sítios de ligação;

3. A concentração da proteína.

 A ligação não é específica (uma mesma proteína pode se ligar a

uma diversidade de fármacos).
Fonte: OLIVEIRA. Farmacologia. Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 2020 (pág. 11).

15 16

É o processo pelo qual um fármaco passa da corrente Volume de distribuição (Vd): definido como o volume de líquido
Distribuição circulatória para o líquido extracelular e/ou as células dos

tecidos. que seria necessário para conter a dose do fármaco (Q) em
uma concentração igual à plasmática (Cp);
 Depende: permeabilidade das barreiras
teciduais, ligação a proteínas plasmáticas,
Eritrócitos
ligação dentro dos compartimentos,  Fármacos que são retidos no plasma têm um Vd baixo;
Proteínas
plasmáticas CIRCULAÇÃO diferenças de pH locais e coeficiente de
partição O/A das substâncias, irrigação Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos
dos tecidos.  Aqueles que são distribuídos mais amplamente, têm um Vd elevado. sistemas. Londrina: Editora e
Distribuidora Educacional, 2017 (pág.
Droga livre 36).

TECIDOS INATIVOS

RECEPTOR+
FÁRMACO 
COMPLEXO FR

Urina

17 18
 14/12/2022

Distribuição

 As proteínas do sangue se ligam a muitas substâncias: se

estiverem ligadas às proteínas plasmáticas (inativas e
incapazes de atravessar as membranas celulares); Concentração
 Ligação do fármaco as proteínas plasmáticas- Vd baixo. plasmática das
 Ex: adm de fármaco via IV: início elevada [ ] na circulação
drogas
com o passar do tempo reduz a [ ] devido a distribuição pelo e
organismo [ ] tecidos altamente vascularizados >
músculos > tecido adiposo. Biodisponibilidade

19 20

CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DAS

DROGAS Curva de concentração plasmática x Via de adm.
 Relação direta entre a [ ] do fármaco no sítio de ação e no plasma;  Área sob a curva (ASC): quantidade total
 Curvas de [ ] do fármaco no plasma ao longo do tempo- medida indireta do fármaco que alcança a circulação
da [ ] do fármaco disponível no seu sítio de ação; sistêmica após a adm.
Fármacos precisam
 Varia conforme a via de adm. do fármaco. estar presentes em [ ]  Razão da ASC do fármaco administrado
suficientes no seu sítio por uma via específica pela ASC do Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos
de ação efeito mesmo fármaco administrado via IV sistemas. Londrina: Editora e
Distribuidora Educacional, 2017 (pág.
farmacológico esperado (biodisponibilidade absoluta). 29).

- Via IV: quant. que atinge a circulação

é a mesma que a adm.
 É usada para determinar a
biodisponibilidade do fármaco.
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas. Londrina:
Editora e Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 28).

21 22

Depende da
BIODISPONIBILIDADE BIODISPONIBILIDADE absorção do
% do fármaco fármaco
Sítio de
 É a fração do fármaco administrado que atinge a ação
circulação sistêmica; Determina a
 Considerar para se calcular as doses de adm. por vias
qtde e veloc. de
 Disponível no organismo para utilização; não-IV; absorção
 Na forma quimicamente inalterada;  Maneiras de modificar a biodisponibilidade: alterar a via
Permite que se conheça a quant. de de adm. ou aumentar a dose de fármacos adm. por vias Influencia:
 Extensão da absorção de um fármaco após a sua não-IV; Resposta clínica,
fármaco a ser administrado para se
administração: escolha de
atingir o efeito terapêutico doses e vias de
 Fatores que alteram a biodisponibilidade  Vascularização do órgão pode afetar à absorção: > adm.

– natureza química, forma farmacêutica, dose, circulação sanguínea faz com que o fármaco seja
removido do local de absorção mais
metabolismo de 1ª passagem, interação no
rapidamente, mantendo o gradiente de concentração;
TGI, trânsito gastrointestinal.
 Absorção adequada não garante  A formulação pode ser desenvolvida de forma que
biodisponibilidade: metabolismo de 1ª altere a biodisponibilidade ou retarde à absorção do
passagem fármaco.

23 24
 14/12/2022

Aplicação dos conhecimentos de biodisponibilidade em estudos João comparece a clinica médica relatando dores na garganta que se irradiavam
Bioequivalência comparativos de produtos, contendo o mesmo princípio para o ouvido também apresentou febre , dificuldade para engolir alimentos sólidos
ativo, administrados pela mesma via e cansaço. Após anamnese o médico notou que as amígdalas estavam inflamadas e
a garganta congestionada indicando uma infecção bacteriana. Em um primeiro
 BIOEQUIVALENTES: quando administrados nas momento o médico prescreveu um antibiótico injetável mas como o paciente estava
mesmas condições experimentais e na mesma dose com viagem marcada para o exterior o médico alterou e prescreveu por VO
molar  não apresentarem diferenças em relação à amoxicilina e ác. clavulânico. Foi prescrito o medicamento genérico.
quantidade de fármaco absorvido e a velocidade do
processo de absorção Por que alguns fármacos são administrados por via
 Registro na ANVISA de medicamento genérico: precisa oral enquanto outros são injetáveis? O que
determina a escolha da via de administração dos
provar que apresenta a mesma biodisponibilidade de
fármacos?
um medicamento já existente (medicamento
Por que o médico prescreveu um medicamento
referência).
genérico??
 MEDICAMENTOS GENÉRICOS

25 26

Via de administração ≠ Local de Aplicação dos conhecimentos de biodisponibilidade em estudos

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO absorção Bioequivalência comparativos de produtos, contendo o mesmo princípio
ativo, administrados pela mesma via
 Relaciona-se:
 Características químicas do fármaco (lipo ou hidrossolubilidade, capacidade de ionização..)  Um medicamento para ser registrado na Anvisa como genérico, precisa provar que apresenta a
mesma biodisponibilidade de um medicamento já existente (medicamento referência).
 Forma farmacêutica;
 Objetivos terapêuticos (efeito imediato, período prolongado);
 Condições físicas e patológicas do paciente
Via Oral Via Intravenosa
Vantagens: Mais seguro, Vantagens: Maior
conveniente, econômico. biodisponibilidade e não está
sujeita à biotransformação de 1ª
Desvantagens: Irritação da passagem.
mucosa gástrica;
interferência na digestão; Desvantagens: imprópria para
dificuldade de deglutir. substâncias oleosas, dor, medo, lesões. Fonte: OLIVEIRA. Farmacologia. Londrina:
Editora e Distribuidora Educacional, 2020
(pág. 29).

27 28

Metabolismo dos Reações realizadas pelo organismo com a finalidade de

fármacos tornar substâncias pouco polares (lipossolúveis) em mais
polares (hidrossolúveis) por meio de enzimas.
Metabolismo hepático

Farmacocinética:  Pode ativar ou inativar medicamentos, gerar produtos tóxicos;

Metabolismo  Reações de fase I  reações de oxidação/redução/hidrólise: inserção de

O transformando em um composto mais polar (citocromos P-450);
e  Reações de fase II  conjugação com o ácido glicurônico,
Excreção o sulfato, a glutationa: formar compostos mais hidrofílicos
e/ou menos tóxicos  secretados no sangue ou na bile

29 30
 14/12/2022

Ácido carboxílico Éster - Diminuem a lipossolubilidade; Excreção É a remoção do fármaco do organismo.

- Aumentando a eliminação renal.
Excreção renal
Excreção pelo trato
digestivo
Sangue com resíduo
Ducto coletor Excreção pelos pulmões
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos Sangue filtrado Glomérulo
sistemas. Londrina: Editora e
Distribuidora Educacional, 2017 (pág.
39).

Fatores que afetam o metabolismo dos fármacos:

 Dose;
Túbulo
 Via de administração;
Alça de Henle
 Variações fisiopatológicas individuais; Fonte: Modificado de EBSCO.
Disponível
 Indução ou inibição de enzimas. em:https://ebsco.smartimagebase.com/
view-item?ItemID=9296 acesso dez.
2021

31 32

Curva de concentração Tempo necessário para que a concentração plasmática do

Tempo de meia vida (T½)
plasmática após administração IV fármaco, após distribuição, metabolização e eliminação
seja reduzido pela metade
 Ex: medicamento tem (T½ ) = 8 h 
 Clearance renal (depuração) concentração plasmática cai à metade a cada 8 h
 Taxa de eliminação do fármaco; ½ ½
 É a medida da capacidade do organismo  100 mg 50 mg 25 mg
em eliminar um fármaco;
 Quanto de plasma é necessário ser
filtrado por unidade de tempo para que a
 Fármacos com tempo de ½ muito longo: posologia precisa ser bem adequada
substância seja eliminada.
para não ocorrer efeitos tóxicos;
 Fármacos com tempo de ½ muito curto: doses muito altas para
que produza algum efeito;

Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos

 Administração de medicamentos em determinados intervalos:
sistemas. Londrina: Editora e
Distribuidora Educacional, 2017 (pág.
posologia adequada para o tratamento proposto ( 8/8; 12/12 h.)
41).

33 34

Como determinar a dosagem e a frequência com que um  Dose de ataque: compensar o efeito da
medicamento deve ser usado? distribuição acentuada de alguns fármacos
 Tratamento farmacológico: medicamento adm. por pelos diversos tecidos e órgãos;
certo período de tempo e em intervalos regulares;  Níveis terapêuticos obtidos + rapidamente: 1
 Manter a [ ] do fármaco em equilíbrio dinâmico ou 2 doses).
taxas de absorção= taxa de metabolismo e excreção;
 Doses de manutenção: repor a quantidade
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas. Londrina:
do fármaco perdido por depuração: Editora e Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 43).

 Acúmulo do fármaco com doses sucessivas- há uma

oscilação da [ ] plasmática do fármaco;
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas.
Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 2017
(pág. 42).

35 36
 14/12/2022

João apresenta dores abdominais durante o dia e que o fazem acordar no meio da noite com
uma sensação de queimação da garganta. Ele tomou um antiácido que aliviou os sintomas
temporiamente. Após consulta com o médico foi solicitado uma endoscopia que identificou
uma úlcera péptica. Foi prescrito cimetidina, um medicamento que reduz a secreção do ácido
gástrico.

Recapitulando......
Por que o antiácido teve uma ação temporária?
Relatou que teve uma leve melhora com
cimetidina mas o desconforto continuava. Qual
seria uma alternativa para diminuir a dor? O que
acontece no organismo para que o efeito
esperado de um fármaco ocorra?

37 38

Antiácidos: ajudam no tratamento Cimetidina: inibe a secreção gástrica por

sintomático da queimação não age em interagir com os receptores (H2) presente nas
células estomacais que produzem o ácido;
Recapitulando.....
receptor específico- não altera a
produção de ácido; Antagonista competitivo, e a sua ligação com o
receptor e reversível aumento da [ ] do
Atua através da neutralização química do  Farmacologia;
ácido. agonista pode deslocar o fármaco do receptor.
 Farmacodinâmica X Farmacocinética;
Alternativa: trocar por um fármaco que  Interação fármaco-receptor;
se liga irreversivelmente a outro receptor e
que também inibe a secreção de ácido  Absorção;
gástrico, com efeito mais duradouro.
 Concentração plasmática das drogas;
Ajuste de dose: Aumento da  Biodisponibilidade e bioequivalência;
dose de cimetidina para
reduzir o efeito do agonista  Distribuição;

Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas.

 Metabolismo de fármacos;
Londrina: Editora e Distribuidora Educacional,
2017 (pág. 12).  Excreção.

39 40