Programa de Educao

Continuada a Distncia

Curso de
Farmacotcnica em
Manipulao

Aluno:

EAD - Educao a Distncia

Parceria entre Portal Educao e Sites Associados

Curso de
Farmacotcnica em
Manipulao

MDULO I

Ateno: O material deste mdulo est disponvel apenas como parmetro de estudos para
este Programa de Educao Continuada, proibida qualquer forma de comercializao do
mesmo. Os crditos do contedo aqui contido so dados aos seus respectivos autores
descritos na Bibliografia Consultada.

2
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

MDULO I
1. INTRODUO FARMACOTCNICA
No rol das Cincias Farmacuticas, a Farmacotcnica destaca-se por reunir
subsdios tericos e prticos para aquele que, talvez, seja o maior objetivo do profissional
farmacutico: produzir medicamentos. E, quando se fala em medicamentos, fala-se de um
produto que, por ser destinado promoo da sade, atrelado a um rgido controle de
qualidade.
Desde os mais remotos tempos, a qualidade embasada nas relaes da
Farmacotcnica com as demais Cincias Farmacuticas. O prprio Galeno, considerado o
pai da Farmacotcnica (se no da profisso farmacutica), em seus escritos no incio da
Era Crist, demonstrava uma enorme coerncia cientfica, sendo que algumas de suas
frmulas so utilizadas ainda hoje.
Quando se pensa na tcnica e todas as implicaes relacionadas escolha da
forma fsica do medicamento, dependemos de pr-requisitos muito importantes, como a
Qumica - em especial a Fsico-Qumica e a Qumica Orgnica. O conhecimento da
primeira leva otimizao da tcnica de preparo, e orienta quanto ao perfil
biofarmacutico (velocidade de absoro) que se pretende atingir. J a Qumica Orgnica,
alm de sua importncia nestes aspectos tcnicos, tambm subsidia nas questes
crticas, como a estabilidade dos componentes envolvidos numa formulao e suas
incompatibilidades.
Por outro lado, quando se pensa no propsito do medicamento, ou seja, a que se
destina, um dos pr-requisitos mais importantes da Farmacotcnica a Farmacologia, e
conseqentemente,

Fisiologia,

Bioqumica,

Anatomia,

entre

outras

cincias.

conhecimento da Farmacologia definir a melhor via de administrao do medicamento

para o sucesso teraputico, a melhor forma de apresentao e, conseqentemente, a
tcnica envolvida no preparo.
Outras

Cincias

Farmacuticas,

como

Farmacognosia

Qumica

Farmacutica, tm relao direta com a produo de medicamento, uma vez que so

responsveis pela obteno e desenvolvimento dos princpios ativos. Deste modo, esto
relacionadas num eixo horizontal e vertical com a Farmacotcnica.
3
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

De modo semelhante, as disciplinas de Controle de Qualidade tm tambm esta

caracterstica - exceto pelo fato de que no eixo vertical elas complementam a
Farmacotcnica, enquanto a Farmacognosia e Qumica Farmacutica poderiam at ser
consideradas como pr-requisitos.
A Deontologia, por sua vez, vem complementar a questo do medicamento nos
aspectos legais e ticos, assumindo uma relao paralela com a Farmacotcnica.
Farmacotcnica , enfim, a cincia responsvel pelo desenvolvimento e produo
de medicamentos, levando-se em conta o efeito teraputico e a estabilidade (prazo de
validade) desejados, condies de acondicionamento, transporte e armazenamento, bem
como a forma ideal de administrao e dispensao. Seus principais pr-requisitos
incluem outras Cincias Farmacuticas, como Farmacologia, Farmacognosia e Qumica
Farmacutica, alm de cincias bsicas como Fsico-Qumica, Qumica Geral e Orgnica,
Fisiologia, Patologia, Parasitologia e Microbiologia.

1.1 CONCEITOS E

DEFINIES

Considerando-se que a Farmacotcnica tem como funo bsica desenvolver

medicamentos ou meios de veiculao e administrao de frmacos, alguns conceitos se
fazem importantes. Segundo a Farmacopia Brasileira, em sua quarta edio, temos
como definies:
Frmaco: substncia ativa, droga, insumo farmacutico ou matria-prima
empregada para modificar ou explorar sistemas fisiolgicos ou estados patolgicos em
benefcio da pessoa a qual se administra o medicamento.
Medicamento: produto farmacutico tecnicamente obtido ou elaborado, que
contm um ou mais frmacos juntamente com outras substncias, com a finalidade
profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico.
Medicamento magistral: medicamento preparado na farmcia cuja prescrio
estabelece a composio, a forma farmacutica e a posologia.
Medicamento oficinal: medicamento preparado na farmcia ou industrializado,
cuja frmula est descrita nos compndios oficiais (farmacopias, formulrios).
Especialidade farmacutica: produto farmacutico industrializado que pode ser:

4
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

a) Medicamento de referncia: medicamento cuja patente expirou, podendo

ento ser reformulado.
b) Medicamento genrico: bioequivalente a um medicamento de referncia.
b.1) Medicamentos bioequivalentes: medicamentos

que no apresentam

diferenas estatsticas no perfil farmacocintico (quantidade absorvida e

velocidade de absoro).
c) Medicamento similar: possui o mesmo princpio ativo, forma e dose do
medicamento de referncia.
c.1) Equivalentes farmacuticos: so medicamentos que contm o mesmo
frmaco (ou mesmo sal, ou mesmo ster da molcula terapeuticamente ativa)
na mesma quantidade e forma farmacutica, podendo ou no conter
excipientes idnticos;
c.2) Alternativas teraputicas: so medicamentos que contm a mesma
molcula terapeuticamente ativa ou seu precursor, mas no necessariamente
na mesma dose, forma farmacutica, sal ou ster.
Forma farmacutica: a forma na qual o medicamento apresentado, podendo
ser lquida (ex.: gotas, xarope, elixir), slida (ex.:comprimidos, cpsulas), semi-slida (ex.:
creme, gel, pomada) ou gasosa ( spray, aerossol).
Frmula farmacutica: composio do medicamento, considerando a dose do
frmaco e percentuais dos demais componentes.
Dose: quantidade de frmaco suficiente (mnima) para produzir efeito teraputico
ideal. A dose usual segura e eficaz definida por estudos clnicos e depende de fatores
fisiolgicos, patolgicos e genticos.
Posologia: freqncia com que uma dose administrada para manter nveis
plasmticos teraputicos. Pode ser determinada empiricamente ou por estudos
farmacocinticos, atravs de duas possveis abordagens:
a) Abordagem emprica: administrao de determinada dose e observao do
efeito. Reajuste da dose e dos intervalos e nova observao.
b) Abordagem cintica: os efeitos teraputicos e txicos relacionam-se com a
concentrao plasmtica. Envolve a avaliao farmacocintica da absoro, distribuio,
metabolismo e excreo do frmaco no organismo.

5
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

1.2 CLASSIFICAO DOS MEDICAMENTOS

Assim como os frmacos, que podem ser divididos em especficos ou
inespecficos, e sub-classificados sob vrios aspectos (qumico, farmacodinmico,
teraputico etc.), os medicamentos tambm podem ser classificados sob vrios critrios.
Entre os critrios mais populares est a forma de apresentao: comprimido, drgea,
soluo, creme, supositrio, p, pomada etc.
Quanto farmacografia, ou seja, a forma de prescrio, existem preparaes
oficinais (ex.: farmacopicas), magistrais (prescritas pelo mdico veterinrio ou dentista) e
as especialidades (registradas no Ministrio da Sade e produzidas em escala industrial).
Por outro lado, segundo o princpio teraputico, existem medicamentos alopticos e
homeopticos.
Quanto ao grau de disperso ou dimetro () das partculas disperdsas dos
ativos e coadjuvantes no veculo, temos as disperses moleculares ( < 0,01 ),
disperses coloidais (entre 0,01 e 0,5 ), disperses finas (entre 0,05 e 10 ), e
disperses grosseiras (< 10 ). As disperses moleculares so favorecidas pela
afinidade com que as interaes intermoleculares ocorrem. Nos demais casos, a falta de
afinidade pode requerer o uso de tcnicas especiais e maior nmero de operaes
unitrias.

So exemplos de disperses moleculares: as solues lquidas, as ligas

metlicas e algumas formas plsticas, como pomadas, supositrios e gis. Como

exemplos de disperses coloidais temos alguns gis e suspenses. As disperses
grosseiras incluem a maioria das suspenses, emulses e formas slidas. As disperses
no-moleculares so tambm conhecidas como disperses mecnicas. Assim, quanto
tcnica de preparo (disperso) temos disperses moleculares e mecnicas.
No que diz respeito segurana, os medicamentos so classificados quanto ao
seu uso: medicamentos de uso externo ou interno, que podem tambm, dependendo da
ao desejada, tambm ser classificados como medicamentos de ao sistmica ou local.
Nesse contexto, quando se pensa no local seguro para utilizao do medicamento,
h ainda a classificao quanto via de administrao, que uma das mais importantes e
merece um captulo parte. Entre as principais vias de administrao temos: oral,
injetvel, intramuscular, tpica, oftlmica, nasal, auricular, retal, vaginal.
6
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

Finalmente, uma das classificaes mais teis do ponto de vista farmacotcnico diz
respeito forma fsica:
Lquidos: solues, suspenses e emulses.
Plsticos: formas semi-slidas (pomadas, gis, pastas e cremes), supositrios,
vulos e velas.
Slidos: ps, granulados, cpsulas, comprimidos, drgeas, plulas, pastilhas etc.
Gasosos: sprays, aerossis, fumigaes etc.

1.3 OPERAES BSICAS

Embora o nmero de operaes envolvidas na elaborao de medicamentos seja
bastante grande, existem duas ou trs operaes bsicas que podem ser consideradas
inevitveis - entre estas a Pesagem e/ou Tomada de Volume e o processo de Mistura.
As duas primeiras justificam-se pela necessidade de garantirmos a correta dosagem do
principio ativo, e a terceira garante a uniformidade do medicamento.
Outras operaes, at comuns, podem ser consideradas secundrias ou derivadas
dos processos de mistura. Como exemplo temos a Triturao, que consiste em subdividir
partculas slidas, e a Tamisao, que consiste em separar partculas de tamanhos bem
definidos.
Para entender a importncia destas operaes, basta entender os medicamentos
como formas de dosagem e liberao de frmacos. Esta idia implica que a proporo do
princpio ativo na formulao deve ser respeitada. Logo, a pesagem ou tomada de volume
de cada componente deve ser feita sempre com muita exatido. Da mesma forma, a
liberao dos frmacos ou princpios ativos deve ocorrer de maneira adequada. Para
tanto, esta liberao precisa ser uniforme em cada dose teraputica da forma
farmacutica, encerrando quantidades

equivalentes dos

ativos. A mistura dos

componentes do medicamento buscando, se no um sistema homogneo, ao menos

uniforme, fundamental.
Convm ressaltar ainda que, alm das prticas supra-citadas, so tambm
imprescindveis em uma farmcia magistral as prticas relacionadas ao Controle de
Qualidade de matrias- primas (MP), que na verdade antecedem a manipulao.
Segundo as exigncias da RDC 033, de 2000 (Anvisa), so operaes bsicas no
7
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

controle de qualidade de MP: determinao de ponto de fuso, densidade, pH e

conferncia das propriedades organolpticas.
A busca pela melhoria da qualidade de produtos manipulados vem sendo
perseguida pelas farmcias no apenas como um diferencial, mas tambm pela
reconquista de sua credibilidade frente aos produtos industrializados. Para tanto, a
garantia da qualidade depender no apenas da implementao do Controle de
Qualidade, mas de um sistema de qualidade regido por um Manual de Qualidade e Boas
Prticas de Manipulao (RDC 210 de 2003) que envolva todos os processos da
produo do medicamento. Tais processos dizem respeito a todas as etapas, que vo
desde a compra das matrias-primas at o acompanhamento teraputico.
Entre as principais responsabilidades e atribuies do profissional farmacutico
responsvel tcnico esto:

Supervisionar a preparao, incluindo a conferncia das frmulas, o que

exige do farmacutico competncia prtica e conhecimentos cientficos.

Estudar e acompanhar a legislao vigente.

Adquirir matrias-primas de fornecedores confiveis e qualificados, criando

meios e critrios para este procedimento.

Avaliar certificados de anlise emitidos pelos fornecedores.

Implementar e supervisionar o controle de qualidade de acordo com

aspectos ticos e legais.

Avaliar prescries mdicas quanto a sua adequao, concentrao,

compatibilidades, posologia e via de administrao.

Estipular as condies adequadas de manipulao, conservao, transporte,

dispensao e controle do produto.

Elaborar

procedimentos

operacionais

padro

(POPs),

treinando

qualificando o pessoal responsvel para que estes sejam seguidos com rigor.

Supervisionar e inspecionar rotinas operacionais de manipulao.

Conferir o rtulo.

Fazer a manuteno de arquivos informatizados de documentao

correspondente a todas as etapas envolvidas no processo: laudos de compra,

8
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

certificados de anlise de fornecedores e controle de qualidade, relatrios de

preparao da formulao, datas de entrada e sada, entre outras.

Registrar as substncias e medicamentos controlados.

Participar e viabilizar a participao de membros da equipe em programas

de qualificao continuada em todas as reas pertinentes produo, incluindo:

desenvolvimento de formulaes, garantia de qualidade, farmacovigilncia,
informtica, entre outras.

Prestar ateno farmacutica necessria aos pacientes, objetivando a

administrao correta dos produtos.

1.3.1 Conferncia de frmulas

A receita mdica em uma farmcia de manipulao poderia ser comparada a uma
ordem de servio. Entretanto, antes de iniciar a produo de um medicamento, o
responsvel tcnico farmacutico deve analisar a prescrio com ateno. Os aspectos
relevantes a serem observados podem ser divididos em questes legais e tcnicas.
No que diz respeito s questes tcnicas, a conferncia da prescrio exigir
conhecimentos especficos relacionados a problemas de incompatibilidade, erro de
dosagem, bem como a simples questo de clculos matemticos.
Em relao aos aspectos legais, um receiturio ou prescrio deve apresentar os
seguintes requisitos:

Identificao do mdico, incluindo o nmero de registro no Conselho

Regional de Medicina (CRM).

Identificao do paciente.

Data.

Legibilidade da receita e concordncia dos termos segundo a DCB.

Dose do frmaco e indicao posolgica.

Em caso de dvida, o profissional deve entrar em contato com o prescritor

(receitante), no sendo conveniente aviar a receita. Juridicamente, somente o
farmacutico ser responsabilizado por acidentes relacionados a erro de receiturio.

9
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

1.3.1.1 Tipos de prescries

As prescries podem ser de trs tipos: especialidades farmacuticas, oficinais e
magistrais.
As especialidades dizem respeito aos medicamentos industrializados. Logo, cabe
ao profissional competente prestar ateno farmacutica avaliando questes relacionadas
posologia, interaes medicamentosas, bem como perfil fisiolgico do cliente.
No caso das preparaes oficinais, estas em geral no apresentam erros de
dosagem, j que so descritas em literatura confivel. Entretanto, a ateno farmacutica
se estende tambm rea de manipulao, assim sendo, passvel de erro nos clculos
matemticos, e a conferncia destes se faz imprescindvel.
Por fim temos as prescries magistrais, as quais so elaboradas por mdicos,
veterinrios ou dentistas, profissionais estes especializados em clnica e terapia, e no em
medicamentos. Assim sendo, cabe ao profissional farmacutico, sempre que pertinente,
consultar a literatura de referncia a fim de evitar danos algumas vezes irreparveis.

1.3.2 PESAGEM
A pesagem de frmacos ou insumos farmacuticos um procedimento essencial,
pois visa garantir a correta proporo do princpio ativo no medicamento. Sem a garantia
de uma proporo pr-definida e adequada do frmaco, o medicamento perde seu valor
teraputico e a farmcia perde sua credibilidade.
Entre os erros ou acidentes mais comuns no processo de pesagem esto:
1.

Falha na interpretao ou converso das unidades ex: miligramas (mg) por

gramas (g).
2.

Descuido na observncia de fatores de converso (Fc) sal-base (ex:

fluoxetina base PM = 309,33; fluoxetina cloridrato PM = 345,79; Fc = 1,12).

3.

Descuido na observao dos fatores de correo relacionados diluio

aplicados a frmacos muito potentes (ex: o hormnio T3 convenientemente diludo

geometricamente 1:100, logo deve-se aplicar fator 100).
4.

No observao de concentraes constantes nos laudos de qualidade

emitidos pelos fornecedores (ex: na vitamina E 50% deve-se aplicar fator 2; no

betacaroteno a 10 % deve-se aplicar fator 10).

10
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

1.3.2.1 Tipos de balana

Entre os vrios modelos de balanas disponveis, os mais comuns poderiam ser
dividido, quanto a sua preciso, em:

Balana Roberval: para pesagem de massa maior que 1 g, utilizada para

produes em grande escala.

Balana Granatria: para pesagem de massa a partir de 0,01 g, til em

situaes de emergncia (como um apago) e em caso de produes em

pequena escala.

Balana semi-analtica: com preciso para pesagens a partir de 0,001 g,

sendo a mais utilizada na rotina das farmcias.

Balana analtica: de grande preciso (0,0001 g), til no controle de

qualidade.

O custo das balanas varia de acordo com o modelo e fabricante e, em geral,

aumenta em ordem crescente com a preciso e capacidade.

1.3.2.2 Cuidados na pesagem

Independentemente do tipo de balana todas requerem os seguintes cuidados
bsicos:
1.

Acerto do prumo (nvel);

2.

Uso de recipientes leves ou compatveis*;

3.

Tara da balana;

4.

Tempo de estabilizao de aproximadamente 15 minutos (para balanas

eletrnicas)
Os recipientes devem ser o mais leve possvel e grandes o suficiente para garantir
que no haja queda de insumos no equipamento, especialmente se estes forem
corrosivos.

11
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

1.3.3 Tomada de volume

A tomada de volume de lquidos, assim como a pesagem de insumos slidos, visa
a garantia da proporo correta entre o(s) princpio(s) ativo(s), o(s) coadjuvante(s)
tcnico(s) e o veculo.
Para este procedimento utilizam-se diversas vidrarias, sendo as mais comuns, em
ordem crescente de preciso: bquer, clice, proveta e pipeta. Estas podem ainda ser
encontradas na verso de material plstico, teis para formulaes que contenham
substncias que atacam o vidro, como cido fluordrico ou hidrxidos alcalinos muito
concentrados.
Ressalta-se ainda que no caso de lquidos viscosos, como a glicerina, a
trietanolamina e os leos vegetais, em geral, opta-se pela pesagem ao invs da tomada
de volume, sendo proibido o uso de pipetas.

1.3.4 Mistura
Aps a tomada dos insumos farmacuticos em suas devidas propores, deve-se
mistur-los de forma a obter um medicamento com aspecto o mais homogneo possvel.
No caso de formas farmacuticas lquidas nas quais os slidos so livremente
solveis, ou os lquidos so miscveis ao veculo utilizado, tem-se uma soluo (sistema
homogneo).
Entende-se por mistura todo processo que visa buscar a disperso entre partculas
com a maior uniformidade possvel. J por dissoluo entende-se como sendo uma
mistura na qual, por exemplo, partculas slidas se dispersariam intimamente num lquido
de modo a obter-se um sistema homogneo verdadeiro (disperso molecular). Bons
exemplos de disperses moleculares so os casos das ligas metlicas (soluo de ao:
carvo e ferro; soluo de lato: cobre e zinco) e das pomadas (pomada amarela:
vaselina e lanolina; pomada branca: vaselina e cera branca), sistemas estes que, embora
no sejam lquidos, constituem disperses moleculares.
Assim, percebe-se que uma dissoluo um processo de mistura, mas nem toda
mistura caracteriza-se por um processo de dissoluo, ou seja, por uma disperso
molecular.

12
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

Para que uma dissoluo ocorra, necessrio que soluto e solvente apresentem
afinidades, como, por exemplo, graus de polaridade ou constante dieltrica semelhantes.
De modo que o processo de dissoluo facilitado por estes aspectos fsico-qumicos.
J nos casos de sistemas de polaridade muito distintos, o grau de miscibilidade ou
solubilidade ser mnimo ou desprezvel, e o processo de mistura se caracterizar por
uma disperso mecnica. Nestes sistemas, tem-se as disperses grosseiras, cujo
dimetro da partcula superior a 0,5 , e as disperses coloidais, que apresentam
dimenses intermedirias entre as solues e as suspenses (0,01 a 0,5 ). So
exemplos de misturas no-moleculares: p anti-sptico, suspenso de leite de magnsia,
loo hidratante, leite, caf, entre outras.
Independente do tipo de disperso, os medicamentos devem possuir, sempre que
possvel, o mximo de uniformidade. Para tanto, vrios procedimentos farmacotcnicos
so empregados, os quais envolvem uso de coadjuvantes tcnicos e de tecnologias
especficas. De modo geral, as partculas slidas devem ser trituradas e tamisadas antes
de serem misturadas, tanto no preparo de um p quanto de uma suspenso. Para
misturas entre lquidos no miscveis (loes e cremes), uma melhor uniformidade pode
ser garantida com o uso adequado de tensoativos ou substncias anfiflicas.

1.4 COMPONENTES DE FORMULAES

Uma formulao medicamentosa composta basicamente por trs classes de
componentes: os princpios ativos (frmacos), os coadjuvantes e os veculos, dos quais
da combinao correta depende o sucesso de uma farmacoterapia. Outrossim, no
necessariamente um medicamento ser composto pelas trs classes, havendo trs
possibilidades:
i.FRMACO
ii.FRMACO + VECULO
iii.FRMACO + ADJUVANTES + VECULO
Os frmacos so responsveis pela ao farmacodinmica propriamente dita,
enquanto os coadjuvantes atuam na promoo da estabilidade ou biodisponibilidade, bem
como correo de propriedades organolpticas. J os veculos, em princpio so inertes e

13
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

tm a funo bsica de veicular o frmaco, ou seja, conduzi-lo pela via de administrao

escolhida em sua devida proporo.

1.4.1 Princpios Ativos

Os princpios ativos ou frmacos so os elementos-chave responsveis pela ao
teraputica de um medicamento aloptico ou fitoterpico. So classificados em funo de
vrios aspectos, como: classe qumica, classe teraputica, alvo molecular ou
especificidade.
Quanto especificidade, existem apenas duas classes: a dos frmacos especficos
e a dos inespecficos.
Os especficos correspondem maioria dos mais de sete mil frmacos constantes
no arsenal teraputico, tais como os analgsicos e antiinflamatrios, os agentes
cardiovasculares,

anti-histamnicos,

hormnios,

agentes

antiparasitrios

diversos,

antineoplsicos etc.
J os frmacos inespecficos, em nmero bastante reduzido, so aqueles que no
atuam seletivamente sobre determinados receptores. A ao farmacodinmica desta
classe depende apenas de suas propriedades fsico-qumicas, sendo estes pouco
vulnerveis s modificaes estruturais.
Entre os frmacos inespecficos mais comumente manipulados temos os antispticos, rubefacientes, vesificantes, adstringentes, emolientes, umectantes, hidratantes,
queratoplsticos, queratolticos e custicos.
Os anti-spticos podem atuar por mecanismos diversos, tais como poder redox,
pKa (acidez), quelao, alquilao etc.
Os rubefacientes e vesificantes possuem ao irritante que provoca aumento da
circulao local e contribui para dissipar processos inflamatrios.
Os adstringentes causam precipitao de protenas e, conseqentemente, auxiliam
no bloqueio da difuso de um processo inflamatrio.
Os emolientes atuam na epiderme atravs da sua hidrofobicidade, impedindo a
desidratao da pele. Da ao de manter os tecidos mais macios ou moles deriva o termo
emoliente. Por outro lado, tecidos mais hidratados viabilizam a disperso da inflamao
ou mesmo, muitas vezes, processos de absoro.

14
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

Os umectantes so substncias hidroflicas, em geral compostos sintticos

polihidroxilados, que por sua natureza mantm a pele umedecida, enquanto os
hidratantes possuem caractersticas igualmente hidroflicas. Entretanto, so mais
absorvveis, dada a sua origem natural (bioqumica), sendo capazes de hidratar os tecidos
em nveis mais profundos, incluso intra e intercelular.
Os queratoplsticos e queratolticos, por sua vez, no possuem nenhuma relao
com processos inflamatrios, e sim com sntese e lise de protenas, respectivamente.
Enfim, os agentes custicos so agentes corrosivos utilizados com fins
teraputicos na remoo de verrugas e calosidades.

1.4.2 Adjuvantes Farmacuticos

Os adjuvantes ou coadjuvantes so componentes ou excipientes que integram os
medicamentos com funes diversas.
Dependendo de suas aplicaes estes podem ser divididos em coadjuvantes
teraputicos e coadjuvantes tcnicos.

1.4.2.1 Coadjuvantes Teraputicos

O emprego do termo coadjuvante teraputico est diretamente ligado s fases
farmacodinmica

farmacocintica,

sendo,

principalmente,

de

competncia

da

Farmacologia. Neste campo tem-se uma infinidade de associaes medicamentosas

entre frmacos principais e frmacos coadjuvantes, seja visando sinergismo, reduo
de efeitos adversos ou aumento da meia-vida. Assim, temos a carbidopa e cido
clavulnico, que associados levodopa e penicilina aumentam a meia-vida destes por
inibio metablica.
A diferena entre o papel teraputico e tcnico do coadjuvante poderia ser
traduzida, de modo simplista, pela influncia deste, respectivamente, nos aspectos
farmacolgicos e fsico-qumicos. Entretanto, muitas vezes impossvel definir uma
fronteira entre tais funes.
Alguns exemplos de componentes que poderiam ser considerados como
coadjuvantes teraputicos so: os queratoltico, os emolientes, os promotores de

15
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

penetrao percutnea, os molhantes, os tampes, todos relacionados eficcia de ao

do frmaco.
Como exemplos temos o cido saliclico, que atua como coadjuvante teraputico
em preparaes antimicticas por sua ao queratoltica, removendo tecido necrosado e
viabilizando a ao dos princpios ativos antifngicos.
Pomadas indicadas em contuses superficiais tm, na inerente ao emoliente de
suas bases lipfilas, funes de veculos e coadjuvantes teraputicos de frmacos
antiinflamatrios especficos.
Muitos medicamentos de uso tpico poderiam ser inteis sem os promotores de
penetrao percutnea. Estes agentes, em geral, so solventes polares e aprticos, tais
como dimetil sulfxido (DMSO) e dimetilformamida (DMF), molculas anfiflicas como
polietilenoglicol, propilenoglicol, etanol, derivados da uria, tensoativos, ou ainda
compostos apolares como cido olico e miristato de isopropilo (Fig. 1).

O
S

OH
decilmetilsulfxido

OH
propilenoglicol

H H
OH

CH3(CH2)7

N
O

(CH2)7COOH

cido oleco

lcool larico

HN

C C

O
O

derivados ciclicos da uria

Fig. 1 Promotores de absoro percutnea.

Neste contexto, os molhantes e tampes, alm de suas funes tcnicas, so
muitas vezes imprescindveis no processo de absoro de frmacos hidrofbicos ou
impermeveis, desempenhando, assim, tambm uma ao coadjuvante teraputica.

1.4.2.2 Coadjuvantes Tcnicos

O uso correto e adequado de coadjuvantes tcnicos de competncia direta do
farmacotcnico.

Os coadjuvantes tcnicos possuem as mais variadas e importantes

16
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

funes, podendo interferir nos aspectos qumicos, fsicos, fsico-qumicos e biolgicos da

formulao.
Entre os coadjuvantes tcnicos que influem nos aspectos qumicos destacam-se os
estabilizantes qumicos, que atuam reduzindo a susceptibilidade de um ou mais
componentes da formulao a reaes qumicas diversas.
No que diz respeito aos aspectos fsicos esto relacionados estabilidade fsica do
medicamento. Os aspectos fsico-qumicos dizem respeito s interaes fsico-qumicas
envolvidas na estabilidade de um medicamento e marcam a interface entre as duas
classes anteriores. No que diz respeito aos aspectos biolgicos temos os coadjuvantes
envolvidos na resistncia do medicamento frente contaminao microbiana e aqueles
envolvidos nas propriedades organolpticas.

I) Estabilizantes qumicos
Os coadjuvantes tcnicos deste grupo desempenham papel direto na estabilidade
qumica da formulao. A baixa estabilidade qumica est relacionada a maior reatividade
qumica de uma substncia, ou seja, sua capacidade de se decompor ou de combinar
com outras molculas gerando outros compostos qumicos. A importncia de promover a
estabilidade qumica de uma formulao est no simples fato de que os compostos
gerados podem ser potencialmente txicos ou farmacologicamente inativos.
Entre os principais tipos de estabilizantes qumicos temos: os antioxidantes,
quelantes, tamponantes, acidificantes e alcalinizantes.

a) Antioxidantes
So agentes adicionados para prevenir a oxidao do princpio ativo ou do
medicamento como um todo. Podem ser hidro ou lipossolveis, naturais ou sintticos,
bem como orgnicos ou inorgnicos. So exemplos de antioxidantes o cido ascrbico,
metabissulfito de sdio, sulfito de sdio, tiouria, BHA, BHT e tocoferol.
b) Quelantes
So agentes que complexam com metais (traos contaminantes), evitando que
estes catalisem (acelerem) um processo de oxidao. So exemplos de quelantes o
EDTA, cido ctrico, cido tartrico.

17
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

c) Tamponantes
So agentes que mantm o pH em uma faixa estreita tima de estabilidade. So
ainda importantes quanto ao aspecto fisiolgico, processo de solubilizao de
determinados frmacos e processo de absoro. Os principais sistemas tampo so:
citrato de sdio/cido ctrico; fosfatos alcalinos, bicarbonato/gs carbnico etc.
d) Acidificantes
Tm a funo de baixar o pH para um valor biocomptivel e de maior estabilidade,
especialmente frente hidrlise. Podem ainda, em medicamentos de uso oral, conferir
formulao um sabor cido agradvel, sendo nestes casos usualmente denominados
acidulantes. Alguns exemplos de acidificantes de uso farmacotcnico incluem: cido
ctrico, cido clordrico, cido tartrico, dihidrogenofosfato de sdio.
e) Alcalinizantes
Possuem a funo de elevar o pH. Como exemplos temos o hidrxido de sdio,
carbonato de sdio, citrato de sdio, amnia, trietanolamina, fosfato disdico.

II) Estabilizantes Fsico-qumicos

Os coadjuvantes tcnicos deste grupo exercem mudanas quimicamente
reversveis na interao entre a fase dispersa (ex: frmaco) e veculo. Destas mudanas
h a estabilizao da formulao medicamentosa

frente a deterioraes comumente

classificadas como fsicas (ex: separao de fases numa emulso). Entre os processos
fsico-qumicos envolvidos na estabilizao de um medicamento temos a ionizao, ou
protonao, a solvatao, alterao da constante dieltrica, reduo da tenso interfacial,
efeitos de eletrlitos sobre o potencial zeta. Os principais coadjuvantes envolvidos nesta
classe so: tensoativos (emulsificantes e mollhantes); co-solventes e solventes,
acidulantes, alcalinizantes, eletrlitos, floculantes e coagulantes.

a) Tensoativos, emulsificantes e molhantes

Agentes que diminuem a tenso interfacial entre duas fases de polaridades
distintas. Via de regra, possuem uma poro polar e outra apolar, sendo que, dependendo
da caracterstica da parte polar, classificam-se em (Fig.2):

18
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

Lauril sulfato de sdio - LSS

Dodecil

Dodecil benzeno sulfonato de sdio

Monoster de sorbitano

Cloreto de n-dodecil

Octil fenol polietoxilado

Lauril mono etanolamida

Fig. 2 Exemplos de tensoativos aninicos, catinicos, anfteros e no inicos.

Aninicos - quando a parte polar possui carga efetiva negativa;

Catinicos - quando a carga positiva;

No-inicos - quando a parte polar um grupo hidroflico, tal como hidroxila

ou amina primria;

Anfteros quando h uma parte polar ionizvel positiva e outra negativa,

tal qual aminocidos.

J os emulsificantes so tensoativos utilizados na estabilizao de emulses, que
so sistemas constitudos por lquidos imiscveis (ex: leo-gua). Entre os principais
tensoativos temos: lauril sulfato de sdio (LSS), estearato de sdio, oleato de sdio, alquil
steres de sorbitano, steres de sorbitano, lcool cetlico, estearatos de polioxietileno.
Por outro lado, entende-se por molhantes os tensoativos utilizados com o intuito de
diminuir a tenso interfacial e superficial num sistema slido-lquido-gs promovendo o
contato slido-lquido e o deslocando gs adsorvido.
Estes processos resultam no aumento da molhabilidade da partcula slida e,
conseqentemente, favorecem sua disperso no veculo. So molhantes os tensoativos
sintticos (LSS, Span, Tween) e naturais (lecitina, colesterol, gomas).

19
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

b) Alcalinizantes e acidificantes
Podem, alm de garantir estabilidade qumica, promover a estabilidade fsica por
promoo da dissoluo via ionizao, ou por interferirem nos estados reolgicos de
sistemas polimricos, via modificaes de interaes inter e intramoleculares.

c) Eletrlitos, coagulantes e floculantes

So coadjuvantes que atuam sobre cargas superficiais residuais de partculas
slidas ou amorfas, atenuando, evitando ou modificando processos de sedimentao.
Exemplos: complexos e sais metlicos, polmeros hidroflicos, bem como acidificantes e
alcalinizantes.

III) Estabilizantes fsicos

As caractersticas que diferem estabilizantes fsicos de fsico-qumicos so muito
sutis. Basicamente, a ao de ambos est relacionada a aes tipicamente fsicoqumicas.

Entretanto, os coadjuvantes aqui classificados como fsicos no interferem

diretamente nas propriedades de outro componente.

Entre os estabilizantes fsicos temos aqueles relacionados estabilidade fsica do
produto em processo, do produto em prateleira e do produto em uso. Entre os
coadjuvantes envolvidos na estabilidade fsica, propriamente dita, temos os agentes
doadores de consistncia (viscosificantes, espessantes e/ou agentes suspensores), os
agentes envolvidos na coeso do p (aglutinantes) e os agentes de revestimento ou
cobertura (plastificantes, formadores de pelcula, revestimentos entrico e revestimento
de acar).
Aqueles envolvidos na estabilizao das propriedades fsicas durante o processo,
tais como os envolvidos nas propriedades de fluxo de p (lubrificantes, antiaderentes e
deslizantes), so igualmente importantes para uniformidade do produto final.
J os desagregantes, assim como os agentes de cobertura, esto envolvidos na
estabilidade do produto durante a administrao do medicamento e definem a velocidade
de absoro (biodisponibilidade) do medicamento.

20
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

a) Viscosificantes, agentes suspensores e espessantes

So agentes que diminuem a fluidez ou conferem consistncia. So teis no
sentido de aumentar o tempo de sedimentao das suspenses.
O termo viscosificante atribudo a lquidos viscosos (ex.: glicerina, propilenoglicol,
trietanolamina), enquanto os agentes suspensores so mais associados a polmeros ou
agentes slidos hidroflicos empregados em suspenses ou formas semi-slidas, como
gis. So exemplos de agentes suspensores: carboximetilcelulose (CMC), Carbopol,
Natrosol, bentonita, Veegum, caolin, gar, goma arbica, goma guar, goma xantana,
goma adraganta. J o termo espessante associado mais freqentemente a agentes
doadores de consistncia empregados em cremes e pomadas lipfilas (ex.: parafina,
ceras, lcool estearlico, lcool cetlico, Lanett N e cido esterico).

b) Lubrificante, deslizantes e antiaderentes

Melhoram as caractersticas reolgicas do p, uniformizando o peso de
comprimidos e cpsulas durante o processo de enchimento. Evitam tambm avarias no
equipamento, tais como riscos nas punes e matrizes das mquinas de compresso
causadas por frico. So lubrificantes o estearato de magnsio, o estearato de clcio,
estearato de zinco, o silicone, a parafina e o polietilenoglicol. Entre os deslizantes mais
utilizados esto a slica coloidal, amido de milho e talco, e como antiaderentes o estearato
de magnsio e o talco.

c) Aglutinantes
So utilizados para garantir a coeso de granulados e comprimidos. So, na
maioria, de natureza polimrica, e sua ao se d por interaes intermoleculares do tipo
ponte de hidrognio, entre as partculas do p. Entre os principais aglutinantes temos as
gomas, o cido algnico, a carboximetilcelulose, a etilcelulose, povidona, gelatina e NuTab.

21
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

d) Agentes de cobertura
So agentes utilizados para revestir comprimidos ou cpsulas a fim de conferir a
estes proteo adicional contra a decomposio qumica, ou sabores desagradveis. A
pelcula de cobertura pode ser de trs naturezas distintas: cobertura de acar (ex.:
glicose lquida, sacarose), cobertura polimrica (hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose,
hidroxipropilmetilcelulose,

metilcelulose)

revestimentos

entricos

(etilcelulose,

acetoftalato de celulose, goma laca 35%).

e) Desagregantes
So usados em comprimidos para promover sua desintegrao, facilitando a
disperso e a absoro. Podem atuar por trs mecanismos: intumescimento (ex.: celulose
microcristalina, alginato de sdio, croscarmelose e os demais aglutinantes), por formao
de canalculos (ex.: glicose, frutose, lactose, sacarose, maltose) e por efervescncia
(bicarbonato de sdio).

IV) Estabilizantes biolgicos

Basicamente, os estabilizantes biolgicos so os coadjuvantes utilizados contra a
proliferao microbiana. Podem ser conservantes antimicrobianos ou antifngicos.

a) Conservantes antimicrobianos
So os agentes que evitam a proliferao de microorganismos em geral (ex.:
Nipagin, Nipazol, lcool benzlico, cloreto de cetilpiridnio, cloreto de benzalcnio,
clorobutanol).

b) Conservantes antifngicos
Utilizados na preveno do crescimento de fungos. Os exemplos incluem:
butilparabeno, etilparabeno, metilparabeno (Nipagin), propilparabeno (Nipazol), cido
benzico, propionato de sdio e benzoato de sdio.

V) Agentes corretivos
Tm a funo de modificar as propriedades organolpticas de cor, sabor e aroma.
22
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

a) Corantes
Do cor ao medicamento com a finalidade esttica, marcadora ou como parmetro
de dispersibilidade (ex: amarelo de tartrazina, azul de metileno, urucum).
b) Flavorizantes
Agentes que conferem sabor e aroma (ex.: menta, vanilina, essncias de abacaxi,
hortel, tutti-fruti, canela).
c) Edulcorantes
Agentes que conferem sabor doce (ex.: xarope, glicose, frutose, maltose, sorbitol,
glicerina e adoantes, como a sacarina, ciclamato e aspartame)

1.4.3 Veculos
Veculos so os agentes carreadores do frmaco. Devem ser inertes e incuos.
Tm a funo de completar a forma de dosagem aumentando o volume, possibilitar a
quantificao da dose certa de frmaco e permitir a administrao do mesmo.

1.4.3.1 Veculos em formas lquidas

Tm a funo de dar volume final ao medicamento e so, em geral, relacionados
s formas farmacuticas lquidas (ex.: gua destilada, etanol, glicerina, leos e
propilenoglicol).

1.4.3.2 Veculos em formas plsticas

So geralmente denominados bases, sendo que quando lipfilas caracterizam-se
pela mistura de ceras (ex.: cera de abelhas, parafina, lcool cetlico etc.) e leos (ex.:
leos vegetais, leos de silicone e leo mineral) diversos. Por outro lado, quando
hidrfilas caracterizam-se por sistemas gel, os quais so formados por polmeros
hidroflicos (tais como derivados de celulose, cido carboxivinlico e polipeptdeos) e
encerram acima de 90% de gua.

1.4.3.3 Veculos em formas slidas

Enquanto para formas medicamentosas lquidas e plsticas os veculos encerram
propores majoritrias, em formas slidas, muitas vezes, o prprio frmaco o

23
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores

componente em maior proporo na formulao. Assim, termos como excipiente e

diluente podem ser associados a veculos em formas slidas.

I) Excipientes
o conjunto de componentes, que no o(s) principio(s) ativo(s), que compem a
frmula. Em geral apresentam, alm da funo diluente, outras funes agregadas, tais
como a de aglutinantes, desagregantes, edulcorantes etc.
II) Diluentes
So componentes cuja funo bsica a de complementar o peso de formas
slidas (ex.: amido, celulose microcristalina e lactose).

1.4.3.4 Veculos em formas gasosas

Os Propelentes teriam a funo de veiculo em formas gasosas, pois so agentes
responsveis pelo desenvolvimento da presso necessria em um frasco de aerossol,
permitindo a expulso do produto quando a vlvula acionada. Exemplos incluem CO2 e
CFCs como diclorofluorometano.

------------------- FIM DO MDULO I --------------------

24
Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores