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TEÓRICA DE
FARMACOTÉCNICA I
Prof. Herbert Cristian de Souza
2012-02
1. INTRODUÇÃO _______________________________________________________________ 3
5. BIOFARMACOTÉCNICA ______________________________________________________ 10
7. GRANULADO ______________________________________________________________ 23
9. COMPRIMIDOS ____________________________________________________________ 36
1. INTRODUÇÃO
No rol das Ciências Farmacêuticas, a Farmacotécnica destaca-se por reunir subsídios teóricos e práticos para
aquele que, talvez, seja um dos maiores objetivos do profissional farmacêutico: produzir medicamentos. E, quando
se fala em medicamentos, fala-se de um produto que, por ser destinado à promoção da saúde, é atrelado a um
rígido controle de qualidade.
Desde os mais remotos tempos, a qualidade é embasada nas relações da Farmacotécnica com as demais Ciências
Farmacêuticas. O próprio Galeno, considerado o pai da Farmacotécnica (se não da profissão farmacêutica), em
seus escritos no início da Era Cristã, demonstrava uma enorme coerência científica, sendo que algumas de suas
fórmulas são utilizadas ainda hoje.
Quando se pensa na técnica e todas as implicações relacionadas à escolha da forma física do medicamento,
dependemos de pré-requisitos muito importantes, como a Química - em especial a Físico-Química e a Química
Orgânica. O conhecimento da primeira leva à otimização da técnica de preparo, e orienta quanto ao perfil
biofarmacêutico (velocidade de absorção) que se pretende atingir. Já a Química Orgânica, além de sua importância
nestes aspectos técnicos, também subsidia nas questões críticas, como a estabilidade dos componentes envolvidos
numa formulação e suas incompatibilidades.
A farmácia magistral brasileira passou nos últimos anos por profundas transformações, adequando a novos
parâmetros de qualidade mais exigentes e às novas legislações mais rigorosas. Contudo, o setor cresceu muito, e
esse crescimento trouxe novos desafios decorrentes do aumento da demanda por medicamentos manipulados,
tais como, o aumento da necessidade em atender a consumidores cada vez mais informados e exigentes, o
crescimento da competição comercial e a necessidade de adequação à legislação.
O principal desafio da farmácia magistral está na conquista da credibilidade que só será alcançada através do
crescimento sustentado, pautado na obtenção de excelência em serviços e em produtos e na capacidade técnica-
gerencial. A implantação de sistemas de garantia de qualidade, treinamentos contínuos, a informatização, o
emprego de novas tecnologias, o cumprimento das legislações sanitárias, a política adequada de formação de
preços e o marketing são alguns dos caminhos recomendáveis.
A principal mudança foi à substituição da RDC n° 33/2000 pela RDC n° 214/2006, a qual foi substituída pela RDC n°
67/2007, que fixa os requisitos mínimos exigidos para o exercício das atividades de manipulação de preparações
magistrais e oficinais das farmácias, como as instalações, os equipamentos, recursos humanos, aquisição,
armazenamento e controle da qualidade da matéria-prima, avaliação farmacêutica da prescrição, e principalmente
a manipulação, conservação, transporte, e dispensação de preparações.
Portanto, a disciplina de farmacotécnica tem como objetivo discutir as principais formas farmacêuticas produzidas
dentro das farmácias de manipulação, não se esquecendo de interagir este conhecimento com o dia-a-dia das
empresas, trazendo assim a realidade para dentro da sala de aula. Desejo a todos um bom semestre, repleto de
conhecimentos que possam ser utilizados para ajudar as pessoas.
Importante: esta apostila destina-se apenas como apoio e não é um material didático, cabendo ao aluno consultar as
referências bibliográficas citadas na ementa.
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2. A FARMÁCIA DE MANIPULAÇÃO
a) Facilidade posológica
b) Possibilidade de escolha da forma farmacêutica
c) Possibilidade de resgate de medicamentos
d) Economia
e) Personalização terapêutica
f) União multiprofissional
2.3 Farmacotécnica
3. CONCEITOS IMPORTANTES
FÓRMULA FARMACÊUTICA
É a composição do medicamento, considerando todas as substâncias ativas ou inativas
que são empregadas na produção de produtos farmacêuticos.
Ex:
Ácido salicílico.......................1,0%
Uréia.......................................3,0%
Lactato de amônio.................1,5%
Creme base.................q.s.p...100%
DROGAS
Matérias primas (ativa ou inativa) de várias origens, que tenha ou não finalidade
medicamentosa ou sanitária
FÁRMACOS
É uma substância ativa, droga, insumo farmacêutico ou matéria-prima empregada para
modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa
a qual se administra o medicamento.
REMÉDIOS
A palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os
meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios
não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se
recorre na terapêutica.
MEDICAMENTO
Produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado, que contém um ou mais
fármacos juntamente com outras substâncias, com a finalidade profilática, curativa,
paliativa ou para fins de diagnóstico.
MEDICAMENTO MAGISTRAL
Medicamento preparado na farmácia cuja prescrição estabelece a composição, a forma
farmacêutica e a posologia de acordo com a necessidade clínica de cada paciente. Não
está descrito nos códigos oficiais.
ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA
Produto industrializado e comercializado em suas embalagens originais, podendo ser
classificados em genéricos, similares e de marca, sempre com registro no MS.
DCB
Denominação Comum Brasileira do fármaco ou princípio ativo aprovada pelo órgão
federal responsável
DCI
Denominação Comum Internacional do fármaco ou princípio ativo aprovada pela
organização Mundial de Saúde.
QUARENTENA
Retenção temporária de insumos, preparações básicas ou preparações manipuladas
isoladas fisicamente ou por meios que impeçam a sua utilização, enquanto esperam
decisão quanto à sua liberação rejeição.
q.s.p: quantidade suficiente para... (se preparar uma formulação). Pode-se dizer que o
q.s.p representa o peso ou volume total da formulação, e não necessariamente o peso ou
volume de um determinado item.
q.s: quantidade suficiente
fsa: faça segundo a arte
bm: banho-maria
caps: cápsulas
USP: United States Pharmacopeia – Farmacopéia Americana
Farm. Bras.: farmacopéia Brasileira
BASES GALÊNICAS
Preparações compostos de uma ou mais matérias-primas, com fórmula definida destinada
a serem utilizadas como veículos/excipiente de preparações farmacêuticas.
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RDC 67/2007
Conjunto de normas e definições que dispõe sobre as Boas Práticas de Manipulação em
Farmácia, desde suas instalações, equipamentos e recursos humanos, aquisição e controle
da qualidade da matéria-prima. Além do armazenamento, avaliação farmacêutica da
prescrição, manipulação, fracionamento, conservação, transporte, dispensação das
preparações, incluindo a atenção farmacêutica aos usuários ou seus responsáveis, visando
à garantia de sua qualidade, segurança, efetividade e promoção do seu uso seguro e
racional.
INSUMO INERTE
Substância complementar, de natureza definida, desprovida de propriedades
farmacológicas ou terapêuticas, nas concentrações utilizadas, e empregada como veículo
ou excipiente, na composição do produto final.
PREPARAÇÃO
Procedimento farmacotécnico para obtenção do produto manipulado, compreendendo a
avaliação farmacêutica da prescrição, a manipulação, fracionamento de substâncias ou
produtos industrializados, envase, rotulagem e conservação das preparações.
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4.2 EXCIPIENTE
Excipientes farmacêuticos são substâncias farmacologicamente ativas que não seja o
fármaco, que tem sua segurança avaliada e, que estão incluídos junto ao P.A com as
seguintes intenções1:
5. BIOFARMACOTÉCNICA
• Para que seja absorvido precisa antes ser dissolvido (dissolução) no local de
absorção
• A dissolução depende do Ph do meio, podendo ser dissolvido no estômago ou
intestino
• A dissolução depende de inúmeros fatores, como a F.F, solvente, características
físico-químicas, etc
• Produtos mal formulados podem não ser completamente absorvidos
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POSOLOGIA
Reflete a quantidade total de um medicamento, estimado de acordo com a idade e peso
do paciente que se deve administrar de uma vez, ou em doses parciais, sempre levando
em conta a dose, a via de administração e o tempo de meia-vida
DOSE
Quantidade de fármaco suficiente (mínima) para produzir efeito terapêutico ideal. A dose
usual segura e eficaz é definida por estudos clínicos e depende de fatores fisiológicos,
patológicos e genéticos.
DOSE USUAL
Existem grupos de indivíduos que respondem diferente às mesmas doses
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5.3 BIODISPONIBILIDADE
Um fármaco deve ser julgado não apenas por suas propriedades úteis, mas também pelos
seus efeitos tóxicos. Desta forma, tem-se o índice terapêutico de um fármaco.
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a. A forma farmacêutica
b. Os excipientes
e. A dose
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EXEMPLO:
Mesmo fármaco, mesma dose e diferentes formas farmacêuticas
VANTAGENS
6. FORMA FARMACÊUTICA EM PÓ
São formas farmacêuticas sólidas e secas constituídas por um ou mais componentes, que
passaram por processos de pulverização e que apresentam a mesma tenuidade.
VANTAGENS
Fácil deglutição, fácil dissolução e fácil absorção.
DESVANTAGENS
Baixa uniformidade de doses, sabor mais realçado que outras F.F, baixa estabilidade
química.
1) QUANTO À APLICAÇÃO
Uso interno: podem constituir solução no momento da administração.
Uso externo: devem possuir boa espalhabilidade e tenuidade e não devem causar
irritação local.
2) QUANTO A CONSTITUIÇÃO
Pós simples:
Pós compostos:
a) Velocidade de dissolução;
b) Suspensibilidade;
c) Uniformidade na distribuição;
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a) Operações preliminares
Operações mais utilizadas para material vegetal e separação de corpos sólidos.
Caracterizadas principalmente pela triagem ou monda, divisão grosseira e secagem
a) Cor
b) Cheiro e sabor
c) Volume
d) Densidade
e) Higroscopia
f) Solubilidade
6.5 INCOMPATIBILIDADES
a) Misturas eutéticas
6.6 ACONDICIONAMENTO
O acondicionamento pode ser feito em potes de plástico ou de vidros, de boca larga, bem
cheios e fechados. As substancias que sofrem hidrolise podem ser acondicionadas em
embalagens com gel de sílica, por exemplo.
EXIGÊNCIAS
Estabilidade
Homogeneidade:
1. Tamanho de partículas semelhantes
2. Técnica adequada – Misturador em V
3. Gral – Mistura geométrica
6.7 PÓS-EFERVECENTES
a - Logo após a pulverização e tamisação de cada um dos pós presentes na fórmula, secar
cada um desses pós em estufa à 50-60°C durante 20 minutos.
c - Após o término da etapa anterior, caso necessário, tamisar a mistura final obtida.
embalar, rotular e registrar conforme as mesmas exigências dos pós compostos acima
descritas.
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7. GRANULADO
Granular é uma operação farmacêutica de dar forma utilizada para aglomerar substâncias
pulverizadas através da aplicação de pressão e/ou adição de aglutinantes.
7.1 GRANULAÇÃO
Processo em que pequenas partículas são transformadas em partículas maiores –
aglomerados permanentes
É o processo através do quais partículas em pó são conduzidas a se aderirem umas às
outras para formar entidades multiparticuladas grandes denominadas grânulos.
1. Mais estéticos
2. Não aderem entre si: evita a umidade
3. Mais agradáveis de ingerir
4. Posologia mantida x colheres
5. Efervescentes – melhor conservação – menor superfície de contato
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VANTAGENS
DESVANTAGENS
1. Não é fracionável;
2. Aderem com certa facilidade à parede de esôfago;
3. Dificuldade de uso em crianças e idosos;
4. Incompatibilidade com substâncias higroscópicas, deliqüescentes e eflorescentes;
1. Cápsulas duras;
2. Cápsulas moles;
3. Cápsulas gastro-resistentes (de liberação entérica);
4. Cápsulas de liberação modificada (liberação prolongada).
7.5 CÁPSULAS DURAS
As cápsulas duras têm forma cilíndrica, arredondada nos extremos e são formadas por
duas partes abertas numa extremidade, com diâmetros ligeiramente diferentes, devendo
seus extremos abertos encaixar um no outro.
As cápsulas devem ser completamente preenchidas, e a tampa não foi feita para
acondicionar os pós, e sim servir de barreira. Se a quantidade de fármaco for menor que a
capacidade total da cápsula, é necessário acrescentar um diluente para seu completo
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7.8 EXCIPIENTES
7.8.1 Diluentes
7.8.2 Lubrificantes
b) Estearato de Magnésio:
Concentração: 0,2 – 2,0 %
Incompatível: substâncias ácidas
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c) Talco:
Concentração: 1 – 10,0 %.
Este método consiste em encher as cápsulas pressionando o seu corpo contra o pó várias
vezes até o completo enchimento. Em seguida esta cápsula é pesada e seu peso
relacionado com a sua capacidade. Assim, seleciona-se o nº preciso de cápsulas vazias que
serão envasadas. Se ao final do processo, a capacidade de pó da ultima cápsula for
insuficiente, adiciona-se um diluente.
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Perguntas:
1) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
2) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
3) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
4) Quanto será usado de excipiente (em gramas)?
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Losartana ........................................................25mg
Hidroclorotiazida..........................................12,5mg N° Volume da
Cápsula (ml)
Preparar 60 caps 5 0,130ml
4 0,210ml
Dados: 3 0,300ml
IV. A matéria-prima disponível na farmácia está com teor de 2 0,370ml
1 0,500ml
umidade de 12%. 0 0,680ml
V. O volume ocupado pelo fármaco (na proveta) foi de 9,0 ml 00 0,950ml
VI. O volume das cápsulas disponíveis é: 000 1,370ml
Perguntas:
1) Qual o fator de correção da losartana?
2) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
3) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
4) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
5) Quanto será usado de excipiente?
Perguntas:
1) Qual o fator de equivalência da sertralina?
2) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
3) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
4) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
5) Quanto será usado de excipiente?
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Existem fármacos que por serem irritantes ao estômago ou sensíveis ao baixo valor do pH
do suco gástrico (entre 1,0 e 2,5) devem passar intactos pelo estômago para serem
absorvidos no intestino.
1) Goma laca;
2) Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC);
3) Copolímero do ácido metacrílico/metacrilato de metila (Eudragit L-100);
4) Acetaftalato de polivinil e Acetoftalato de celulose;
5) Formaldeído e Acetona
O método mais viável para uso magistral por ser simples e rápido é o proposto por
Lachman empregando:
9. COMPRIMIDOS
Comprimidos são formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos, com vários
tamanhos, formas, peso, dureza, espessura, características de desintegração, etc. São
obtidos pela compressão de pós ou granulados, em que onde uma elevada pressão é
aplicada ao sistema até que este se rearranje e deforme, dando origem a uma massa
compacta, ou seja, um corpo rígido de forma bem definida. Sua grande maioria é
destinada à via oral, sofrendo desagregação na boca, estômago ou intestino.
VANTAGENS
DESVANTAGENS
9.1 CLASSIFICAÇÃO
a) Quanto à forma
a. Circular
b. Alongado
c. Quadrado, etc.
b) Quanto ao perfil
a. Plano
b. Convexo
c. Côncavo
d. Chanfrados
c) Quanto à superfície
a. Revestimento por película
b. Revestimento por açúcar + verniz: drágeas
d) Quanto a cadencia e desagregação
a. Liberação imediata
b. Liberação modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida)
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9.2.1 DILUENTES
São adicionados aos pós para obter comprimidos com peso conveniente. Podem ser:
a. Solúveis: lactose, sacarose, cloreto de sódio, manitol;
b. Insolúveis: amido, celulose microcristalina (Avicel);
c. Mistos: mistura dos solúveis com insolúveis.
9.2.2 ABSORVENTES
São incorporados para absorver a água da umidade atmosférica ou residual dos pós que
provoquem a alteração da forma farmacêutica. Retém ainda a água de extratos fluidos ou
tinturas. Exemplos:
a. Amido e lactose.
9.2.3 AGLUTINANTES
São substâncias que aumentam o contato entre as partículas, devido a sua alta capacidade
de agregação e compactação. São produtos de longa cadeia, como:
b. Açucares: lactose, glucose, manitol, sacarose;
c. Mucilagens: goma arábica, goma de amido, goma agraganta;
d. Polímeros: PVP
9.2.4 DESAGREGANTES
9.2.5 LUBRIFICANTES
As punções e matrizes são de aço temperado especial e algumas vezes o punção superior
tem gravado o nome do laboratório, de um símbolo ou o do medicamento a se preparar.
Dados:
A materia-prima disponível na farmácia está com teor de umidade de 12%.
O volume ocupado pelo fármaco (na proveta) foi de 9,0 ml
O volume das cápsulas disponíveis é:
Perguntas:
1) Qual o fator de correção da losartana?
2) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
3) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
4) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
5) Quanto será usado de excipiente?
Dados:
Cada 55,95mg de cloridrato de sertralina, são aproximadamente equivalentes a
50mg de setralina base.
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Perguntas:
1) Qual o fator de equivalência da sertralina?
2) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
3) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
4) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
5) Quanto será usado de excipiente?
10.ESTABILIDADE DE MEDICAMENTOS
Todos os materiais sofrem alterações, com o tempo, sob a ação do ambiente, desde
materiais extraídos da natureza até materiais sintéticos. Os fatores ambientais que
degradam os medicamentos são inúmeros, como por exemplo, a luz (através da radiação
ultravioleta e infravermelha), a umidade, o calor, microorganismos, etc.
Fármacos puros são mais estáveis do que em misturas: as chances de interação com
outros materiais aumentam muito.
Fármacos em formas sólidas são mais estáveis que em formas líquidas: as reações
químicas ocorrem melhor e mais rápido em um meio líquido.
Por esse motivo há um tempo considerável entre a elaboração de uma nova formulação e
o seu aparecimento no mercado.
MEDICAMENTOS
INSTABILIDADES INCOMPATIBILIDADES
TEMPERATURA FÍSICAS
LUZ QUÍMICAS
pH TERAPÊUTIC
AS
UMIDADE
TEMPO
10.1 TEMPERATURA
a. Em geral, o aumento de 10 graus na Temperatura, acelera em 2 a 5 vezes a
velocidade de uma reação;
10.2 LUZ
a. A luz solar (UV) afeta as ligações químicas fornecendo energia para a separação
dos elétrons compartilhados entre os dois átomos dessa ligação. Pode resultar
em:
a. Formação de radicais livres no processo de oxidação
b. Lise da molécula formando dois radicais
c. A quebra da molécula pode causar isomerização
b. Correções: armazenar os produtos em embalagens foto-resistentes (vidro,
plástico PET âmbar, plástico escuro, embalagens de alumínio, etc).
OH OH
O OH
ox. O OH
O
v
O
red.
HO OH O
OH
ác. ascórbico
OH
v
OH
ox. O
HO
red. NHMe
NHMe O
HO
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10.4 pH
1. O pH é um importante catalisador da hidrólise
2. Em pH baixos ou altos: aumentam as chances de ocorrer alterações nas hidroxilas e
hidrogênios dos fármacos, podendo levar a oxidação e à hidrólise.
3. Para cada formulação existe um pH ótimo, no qual a tanto a hidrólise quanto a
oxidação é mínima, permitindo melhor atividade biológica e maior estabilidade da
preparação.
H
O
H
CO2H CO2H
O hidrólise OH O
a) +
O OH
Pelo fato das preparações magistrais serem produzidas para a administração imediata ou
após curto período de armazenagem, seus prazos de validade podem ser estabelecidos,
utilizando critérios diferentes daqueles aplicados para determinar a validade do produto
industrializado.
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Embora se subtenda que o produto manipulado será utilizado logo após o aviamento da
prescrição e somente durante o tempo de tratamento, ele precisa se manter estável
durante todo este tempo.
a. Diversidade de formulações
b. Associações de ativos
c. Diversos excipientes e veículos
d. Equipamentos utilizados e a tecnologia aplicada
e. Fatores econômicos: doses unitárias e individuais
Contudo, existem meios racionais e científicos, embora não exatos, de se presumir de
maneira aproximada a validade de uma preparação farmacêutica magistral.
c. Formulações semi-sólidas
1. ALLEN JR, Loyd V.; POPOVICH, Nicholas G; ANSEL, Howard C. Formas farmacêuticas e sistemas de
liberação de fármacos. Tradução Ana Lúcia Gomes dos Santos et al. 8. ed. Porto Alegre: Artmed,
2007. viii, 775 p. il. Tradução de: Ansel's pharmaceutical dosage form & drug delivery systems.
ISBN 978-85-363-076. (A biblioteca possui 16 ex. da 8.ed. de 2007)
2. FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia prático da Farmácia magistral. 4.ed. rev. ampl. São Paulo:
Pharmabooks, 2010. v.1. xxii, 736 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A biblioteca possui 7 ex. v.1 da
4.ed. de 2010)
3. FERREIRA, Anderson de Oliveira; BRANDÃO, Marcos. Guia prático da Farmácia magistral. 4.ed.
rev. ampl. São Paulo: Pharmabooks, 2011. v.2. xxiii, 673 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A
biblioteca possui 8 ex. v.2 da 4.ed. de 2011)
1. CRESPO, Marcelo Soares; CRESPO, Juliana Maria Rocha e Silva. Formularium: compêndio de
fórmulas magistrais. São Paulo: Crespo, 2002. v.1. xlvi, 586 p. ISBN 85-902747-1-3. (A biblioteca
possui 2 ex. v.1 de 2002)
2. VILLANOVA, Janaina Cecília Oliveira; SÁ, Vania Regina de. Excipientes: guia prático para
padronização. São Paulo: Pharmabooks, 2007. 115 p. ISBN 85-8973-114-6. (A biblioteca possui 1
ex. de 2007, 3 ex. da 2.ed. de 2009. Total 4 ex)
4. GENNARO, Afonso R. (Ed.). Remington: a ciência e a prática da Farmácia. Tradução Adriana Ito
Azevedo at al. 20. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, c2004. xviii, 2208 p. il. Tradução de:
Ramington: the science and practice of pharmacy. ISBN 85-277-0873-6. (A biblioteca possui 5 ex.
da 20.ed. de c2004)
5. Farmacopéia brasileira parte II: sexto fascículo. 4. ed. São Paulo: Atheneu, 2005. Várias paginações
p. ISBN 85-7454-091-9. (A biblioteca possui 1 ex. da 4.ed. de 2005)