Uso: Interno

Fator de Correção: Não se aplica

Fator de Equivalência: Não se aplica

Ações terapêuticas
Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol.

N-ACETILCISTEÍNA
MUCOLÍTICO
Propriedades
Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é atribuída
a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas que
outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo explicaria a
sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o acetilo ou a
diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de acetilcisteína provoca
um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o tratamento deve ser
suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de paracetamol: a ingestão de mais
de 150mg/kg deste fármaco produz saturação dos sistemas de conjugação com sulfatos e
glicurônidos, razão pela qual uma grande proporção do acetaminofeno é biotransformada
pela via do citocromo P-450. Isto leva à produção de quantidades importantes de um
metabólito muito reativo e tóxico que é neutralizado pelo glutation .Na superdose pode
ocorrer depleção das reservas celulares de glutation, com o qual o metabólito reage com
proteínas do hepatócito e provoca necrose celular. Acredita-se que a acetilcisteína age
como substrato de conjugação alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a
restabelecer os níveis de glutation, com o qual a extensão do dano hepático seria
reduzida. A precocidade do seu uso reduz o grau de lesão, por isso se consegue benefício
quando administrado até 24 horas após a ingestão da superdose de paracetamol.

Recomendação de uso
Normalmente emprega-se doses de 200mg de N-acetilcisteína (fonte de cisteína de
melhor assimilação) 2 a 3 vezes ao dia.
Mucolítico: nebulizações, em solução a 10% (2 a 20ml) ou a 20% (1 a 10ml), de 3 a 6
vezes ao dia. Em instilação direta pode ser administrada a cada hora (1 ou 2 ml das
soluções a 10% ou 20%).
Antídoto: após realizar uma lavagem gástrica ou induzir êmese, administrar 120mg de
acetilcisteína por quilograma de peso corporal, por via oral. A solução de administração
oral prepara-se diluindo uma solução de acetilcisteína a 20% com uma bebida dietética,
até uma concentração de 5%.
Superdosagem
Não foram observados sinais ou sintomas especiais, mesmo em pacientes tratados com
doses altas de N-acetilcisteína por via oral. Em caso de mobilização intensa de muco e
dificuldade de expectoração, recorrer à drenagem postural e à broncoaspiração.
Indicações
 Tratamento preventivo e curativo de complicações resultantes do resfriado comum e da
gripe, tais como rinofaringites, sinusites, otites catarrais etc.
 Traqueítes, traqueobronquites, bronquites agudas, broncopneumonias, pneumonias e
outros processos infecciosos do aparelho respiratório.
 Bronquite crônica asmática ou tabágica.
 Prevenção das exacerbações de bronquite crônica.
 Prevenção e tratamento do enfisema.

Farmacologia
A ação mucolítica da N-acetilcisteína, derivado do aminoácido natural cisteína, exerce-se
mediante mecanismo de lise físico-química, atribuível à presença na molécula de um grupo
sulfidrílico livre que interage com as ligações-S-S das cadeias mucoprotéicas provocando a
cisão destas e determinando diminuição da sua viscosidade. Pesquisas desenvolvidas no
homem, com N-acetilcisteína marcada, demonstraram a sua boa absorção após
administração oral. Os picos plasmáticos são alcançados entre a 2ª-3ª hora, sendo que,
após 5 horas da administração, são detectáveis concentrações significativas de N-
acetilcisteína no tecido pulmonar.
Estudos "in vivo" e "in vitro" atestam que N-acetilcisteína é capaz de proteger as células
pulmonares contra o dano provocado por radicais livres oxidantes. A atividade de
"varredor de oxidantes" é exercida tanto diretamente como indiretamente, através da
manutenção e/ou incremento dos níveis da glutationa, da qual a N-acetilcisteína é
precursora.
O conjunto destas propriedades confere a N-acetilcisteína capacidade de agir
positivamente sobre os estímulos tussígenos de tipo irritativo, sem interferir na tosse
produtiva.
Também tem sido documentado que a glutationa e seus precursores protegem da
agressão oxidativa a função fagocitária de macrófagos e neutrófilos, bem como promovem
a ativação, proliferação e diferenciação dos linfócitos T, o que leva a postular que um
incremento dos níveis de glutationa possa desenvolver um importante papel nos
mecanismos de defesa imunitária.

Contra-indicações
Mucolítico: hipersensibilidade à acetilcolina.
Antídoto: não existem contra-indicações ao uso como antídoto.
Contra-indicado a pacientes com história de hipersensibilidade aos componentes da
fórmula.

Advertência
Fenilcetonúricos: evitar a apresentação comprimidos efervescentes por conter aspartame
em sua composição.
Interações medicamentosas
Foi comprovado que a N-acetilcisteína, quando administrada simultaneamente às
penicilinas semi-sintéticas, favorece a obtenção de níveis séricos mais rápidos e mais
elevados destas. Entretanto, o contrário foi observado com as cefalosporinas de 1ª
geração.

Reações adversas
Ocasionalmente pode ser observado: estomatite, náuseas, vômitos, febre, rinorréia,
tonturas, broncoconstrição.

Precauções
Após a sua administração deve-se manter a via respiratória permeável, se necessário por
sucção mecânica, pois ocorrerá um incremento das secreções brônquicas fluidificadas.
Vigiar atentamente quando administrada em pacientes asmáticos. Se ocorrer
broncoespasmo, nebulizar um broncodilatador; se a condição não melhorar, suspender o
tratamento. Por não existirem provas conclusivas recomenda-se não administrar em
mulheres grávidas ou durante a lactação a não ser que o benefício para a mãe supere o
risco potencial para o feto. Nas doses utilizadas como antídoto, a acetilcisteína pode piorar
os vômitos provocados pela intoxicação com paracetamol. Sua administração diluída
diminui o risco de piora. Pode ocorrer urticária generalizada, que se não for possível
controlar deve provocar a suspensão do tratamento. O tratamento deve ser suspenso se
for desenvolvida encefalopatia causada pela insuficiência hepática durante a administração
de acetilcisteína.

Referências Bibliográficas
1. http://www.medicinanet.com.br/bula/241/acetilcisteina.htm.
2. P.R. Vade-Mécum. 10ªed. São Paulo: Soriak, 2004/2005.

Última atualização: 17/07/2012 MJD