Oclacivet

FTP Ficha Técnica de Produto
Emissão: 14/11/2018
Revisão: 02
Antipruriginoso, Inibidor da Janus Kinase (JAK)
Fórmula Molecular Estrutura Química
C15H23N5O2S.x(C4H4O4)
Peso Molecular
453,00
CAS* DCB*
1208319-27-0 -
Classe
Derivado sintético da sulfonamida, inibidor da Janus

Quinase (JAK)
Indicação
O Oclacivet (maleato de oclacitinibe) é aprovado pelo FDA para uso em cães com pelo menos 1 (um) ano de
idade, para o controle de prurido associado com dermatite alérgica e controle de dermatite atópica.
Mecanismo de Ação
O oclacitinibe inibe a citocina Janus kinase JAK1 dependente e a JAK3 dependente, incluindo interleucinas
IL-2, IL-4, IL-6, IL-13 e IL-31. Essas citocinas são usadas para desempenhar um papel significativo na
inflamação, prurido e processos alérgicos. O oclacitinibe não inibe significativamente a citocina JAK-2
dependente, que é importante para a hemotopoiese. O início da eficácia antipruriginosa pode ser notado
com 12 horas após a aplicação da primeira dose.
Farmacocinética
Após a administração oral em cães, o maleato de oclacitinibe tem uma biodisponibilidade de 89% e o pico de
concentração plasmática ocorre em menos de 1 hora. O estado de alimentação do cão não afeta a
farmacocinética do maleato de oclacitinibe. Não está significantemente ligado às proteínas plasmáticas em
cães (66 – 69%). O volume aparente de distribuição é 942ml/kg e o total de depuração do plasma corporal é
de 5,3ml/min/kg. O tempo de meia-vida terminal é de 3,5 horas (IV) e 4,1 horas (VO). O oclacitinibe é
metabolizado em vários metabólitos com uma forma oxidativa sendo o principal metabólito. Menos de 4% da
droga é excretada inalterada na urina com 24 horas após a administração da dose.
Doses
Para o controle de pruridos associados com dermatite alérgica e controle de dermatite atópica:
COPERMED COMERCIAL IMPORTADORA LTDA.

Rua Dr. Murilo de Carvalho Coutinho, 90. Fátima III. Pouso Alegre – MG. CEP: 37555-017
(35) 3427-2251 | (35) 3427-2259 | www.copermed.com | farmaceutico@copermed.com Página 1 | 8
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Revisão: 02
Cães:
0,4 – 0,6mg/kg, VO, 2 vezes ao dia, por 14 dias e após, 1 vez ao dia para manutenção da terapia.
Nota importante: De acordo com a Lei de patentes brasileira, conforme o artigo 42 e 43, o Oclacivet
(Maleato de Oclacitinibe) deve ser manipulado com prescrição médica em casos individuais,
executado por profissional habilitado, em farmácia de manipulação veterinária, em
apresentações/dosagens que NÃO sejam iguais às apresentações que estejam disponíveis no
mercado brasileiro.
Pode ser administrado com ou sem alimento. Caso haja vômito após a administração, tentar administrar o
produto com alimento.
Caso o cão apresente sinais de infecção, pneumonia (dificuldade de respirar, esteja apático) ou tenha febre,
contate o veterinário imediatamente. Se notar mudanças normais na pele ou crescimento, contate o médico
veterinário.
Efeitos Adversos
Devido a sua recente aprovação e limitado uso clínico, os efeitos adversos do oclacitinibe ainda não são
totalmente conhecidos. Os efeitos adversos mais comuns são: efeitos gastrointestinais (vômito, diarréia e
anorexia). Polidipsia ou letargia tem sido notadas porém, outros potencias efeitos adversos sérios, incluindo
a susceptibilidade de infecções (pneumonia, demodicose), neoplasia e desordens da pele são possíveis de
ocorrer.
Contraindicações
Não usar em cães com menos de 12 meses de idade, com infecções graves, cães reprodutores, cadelas
prenhas ou em estado de lactação. Adicionalmente, o oclacitinibe pode aumentar a susceptibilidade de
infecção, incluindo dermodicoses e condições neoplásicas exacerbadas. Embora não haja constatações, o
oclacitinibe tem sido usado de forma segura conjuntamente com vacinas.
Interações Medicamentosas
Nenhuma interação medicamentosa específica foi relatada. Não foi avaliado o uso de oclacitinibe em
combinação com glicocorticoides, ciclosporina ou outro agente imunossupressor sistêmico. O oclacitinibe
não está altamente ligado às proteínas plasmáticas e não inibe as enzimas do citocromo P450 canino. È
informado que o oclacitinibe é seguro quando usado em conjunto com outros medicamentos comuns
incluindo vacinas, AINE’s, antibióticos, parasiticidas, anticonsulsivantes e alergênicos imunoterápicos.
Farmacotécnica
Sugestão de excipientes:
Cápsula: Lauril sulfato de sódio 1%, Aerosil 0,2%, Amido 75%, Celulose Microcristalina 19,3%, Glicolato de
amido sódico 4%.
Biscoito: Biscovet

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Spray: Glicerina 2%, D-pantenol 1%, Lecigel 0,5%, Alfa bisabolol 0,3%, Oclacitinib 0,25%, Conservante e
Água qsp.
Aplicar no local das lesões 1 vez ao dia.
Conservação do produto manipulado:

Armazenar em recipiente fechado, sob refrigeração (2° a 8ºC).
Estudos & Atualidades
CECONIL, J. E., et al, As dermatofitoses são infecções na pele que podem ser transmitidas do
Avaliação dos infectado para os animais de companhia ou para os humanos. É causada por
tratamentos fungos queratinofílicos intitulados como dermatófitos. Os agentes encontrados
farmacológicos para mais frequentemente neste tipo de infecção são do gênero Microsporum sp.,
dermatofitoses em Trichophyton sp. e Epidermophyton sp. Os tratamentos utilizados, em sua
animais de companhia, maioria, foram através de banhos com shampoos contendo princípios
antimicrobianos e antissépticos em sua formulação, seguido do uso sistêmico
2018.
do maleato de oclacitinib, fluconazol, itraconazol, respectivamente. O maleato
de oclacitinib 16 mg é indicado no tratamento do prurido associado às
dermatites alérgicas e das manifestações clínicas de dermatites atópicas em
cães. É um inibidor sintético da Janus Quinase, inibe a atividade de uma
variedade de citocinas pruridogênicas e pró- inflamatórias, assim como de
citocinas envolvidas em alergias e que dependem da atividade das enzimas
JAK1 ou JAK3. Exerce pouco efeito nas citocinas envolvidas na hematopoiese
e que são dependentes da enzima JAK2. Em cães, o maleato de oclacitinib é
absorvido bem e rapidamente após administração oral, com tempo médio para
atingir o pico de concentração plasmática em menos de uma hora. A
biodisponibilidade absoluta do maleato de oclacitinib foi 89%.
Revista V&Z Em Minas O Maleato de Oclacitinib é uma nova molécula lançada recentemente e foi
nº 136, Saúde única: não aprovada em vários países para tratamento e controle do prurido em pacientes
basta conceituar, é com Dermatite Atópica Canina, devendo ser utilizada em animais com idade
preciso colocar em acima de doze meses. Seu mecanismo de ação está relacionado com a
inibição da atividade de citocinas pruriginosas e pró-inflamatórias, através da
prática, 2018.
inibição das enzimas Janus Kinase (JAK), sendo essas JAK1 ou JAK3, que
agem como caminhos-chave para as citocinas e consequentemente,
estimuladores do prurido e das reações inflamatórias. Uma das principais
enzimas inativadas neste processo de inibição da JAK são as IL-31, já relatada
como uma das principais envolvidas com a resposta inflamatória do sistema
imunológico. A terapêutica da DAC através da utilização do Oclacitinib tem
como efeito a redução do sinal clínico do prurido, porém, não possui a
capacidade para reverter a patogênese, necessitando assim de uma
abordagem vitalícia.
A dermatite atópica canina é a segunda alergopatia mais comum na clínica de

COSTA, G. V. R., Uso do
pequenos animais posterior à dermatite alérgica à picada de ectoparasitas. É
oclacitinib no tratamento

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da dermatite atópica uma doença alérgica e crônica caracterizado por prurido corpóreo intenso.
canina, 2017. Atualmente, existem diversos tratamentos para a dermatite atópica canina,
porém, muito deles com efeitos colaterais indesejados, induzindo muitas vezes
a endocrinopatias exógenas. Como alternativa ao tratamento dos cães
atópicos, o maleato de oclacitinib tornou-se uma boa opção terapêutica, pois é
um imunomodulador seletivo propiciando tratamento mais direcionado e que
até então, não demonstra causar maiores efeitos colaterais. O maleato de
oclacitinib é um inibidor sintético da Janus Quinase (JAK) aprovado pelo FDA
Americano em 2013 e licenciado pelo Ministério da Agricultura em 2015 para o
controle e tratamento do prurido associado a dermatites alérgicas e DAC a
partir dos 12 meses de idade. O oclacitinib é um imunomodulador seletivo que
bloqueia a função de JAK e a de citocinas dependentes de sua atividade, é
rapidamente absorvido após administração oral, com um tempo de
concentração máxima no plasma inferior à uma hora. A dose inicial
recomendada é 0,4 a 0,6 mg/kg de peso corporal, administrado por via oral,
duas vezes ao dia por um período de 14 dias. Pode ser administrados com ou
sem alimento. O tratamento em longo prazo deve ser avaliado pelo veterinário
responsável de maneira criteriosa. O maleato de oclacitinib não deve ser
administrado em cães com menos de 12 meses de idade ou com menos de 3
kg de peso corporal. Não deve ser administrado em casos de
hipersensibilidade à substância ativa ou a algum dos excipientes ou em cães
com evidência de imunossupressão, tal como hiperadrenocorticismo, ou com
evidência de neoplasia maligna progressiva.
MEDEIROS, V. B., A dermatite atópica (DA) canina tem sido objeto de investigação por muitas
Dermatite atópica décadas. As descobertas nos aspectos clínicos, histológicos, imunológicos e
Canina, 2017. epidemiológicos da doença levaram à definição de DA canina como doença
inflamatória e pruriginosa da pele, com características clínicas associadas aos
anticorpos de imunoglobulina E (IgE), mais comumente direcionados contra
alérgenos ambientais. A dermatite atópica possui uma patogênese multifatorial
e incompletamente compreendida em cães e pessoas. A maioria dos cães
desenvolve sinais de dermatite atópica antes dos 3 anos de idade. A dermatite
atópica induzida por alimentos, sabe-se que os alérgenos alimentares parecem
atuar como um dos desencadeantes da doença. A característica mais comum
da DA canina é o prurido, que na maioria dos cães analisados parece preceder
outros sinais clínicos e é responsivo aos corticoides. As regiões do corpo mais
comumente envolvidas incluem membros distais, face, ventrum e orelhas. Os
medicamentos atualmente mais eficazes na redução de prurido crônico e
lesões cutâneas são glicocorticóides tópicos e orais, ciclosporina oral,
oclacitinibe oral e, quando disponível, interferon recombinante injetável.
Oclacitinibe pode ser prescrito em 0,4-0,6 mg/kg por via oral duas vezes por dia
por até 14 dias para reduzir rapidamente lesões cutâneas e prurido. O
tratamento a curto prazo com oclacitinibe parece seguro.
MARTINS, A. S., O oclacitinib é um inibidor seletivo da enzima Janus cinase (JAK), utilizado no

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Utilização clínica de controle do prurido em cães com dermatite de origem alérgica, incluindo a
oclacitinib no maneio da dermatite atópica. Visto ser um fármaco recente, as informações relativas à sua
dermatite atópica canina: utilização na prática clínica poderão complementar os conhecimentos sobre a
avaliação da resposta ao sua eficácia e segurança a curto e longo prazo. Também é importante
tratamento na averiguar a opinião e o grau de satisfação dos tutores dos animais com esta
perspectiva dos tutores, nova opção terapêutica. No presente estudo, realizado no serviço de
Dermatologia e Imunoalergologia do Hospital Escolar Veterinário, da Faculdade
2017.
de Medicina Veterinária, da Universidade de Lisboa, um estudo que avaliou a
resposta de uma amostra de cães com dermatite atópica (DAc) ao tratamento
com oclacitinib, tendo em consideração a perceção dos seus tutores. A
avaliação foi realizada através da determinação do grau de prurido antes e 28
dias após o início do tratamento e da realização de um questionário aos tutores
referente à resposta ao tratamento e à qualidade de vida durante o mesmo. O
grau de satisfação dos tutores com esta terapêutica foi notório, 92,5% (37/40)
revelarem-se satisfeitos ou muito satisfeitos com o oclacitinib. Porém, o custo
do medicamento é um aspeto que os preocupa. O impacto negativo da DAc na
qualidade de vida dos animais afetados e dos seus tutores continuou a estar
presente durante o tratamento, mas pareceu ser atenuado por influência do
oclacitinib, sugerindo uma melhoria na qualidade de vida. Neste estudo,
demonstramos a eficácia e segurança deste tratamento a curto prazo e a
satisfação dos tutores com o mesmo.
SULZBACH, M. M.,
A dermatite atópica canina (DAC) é uma doença cutânea pruriginosa, crônica,
Principais fármacos
recorrente e multifatorial, que afeta indivíduos geneticamente predispostos. O
antipruriginosos prurido, principal sinal clínico desta enfermidade, é um sinal inespecífico
utilizados na dermatite presente em diversas afecções sistêmicas e dermatológicas subjacentes e é
atópica canina, 2016. considerado uma das queixas mais comuns apresentada à clínica veterinária.
Os medicamentos comprovadamente mais utilizados para o controle da
enfermidade são os glicocorticoides, que são justamente os medicamentos
mais frequentemente associados à efeitos colaterais. Atualmente, existem
novos fármacos no mercado que representam uma grande expectativa da parte
dos médicos veterinários e dos tutores dos animais, como é o caso do
Oclacitinib. Este medicamento apresenta uma inovação na clínica
dermatológica de pequenos animais em função de seus efeitos colaterais
reduzidos e de sua rápida e segura eficácia. Após administração oral em cães,
o maleato de oclacitinib é rapidamente bem absorvido, com um tempo de
concentração máxima no plasma inferior a 1 hora. A biodisponibilidade absoluta
do maleato de oclacitinib foi de 89%. O estado prandial do cão não afeta
significativamente a taxa ou extensão da sua absorção. Há ainda, a
possibilidade de associações medicamentosas que aumentam a eficácia do
tratamento e garantem sua solidez. Fundamentalmente, o que se preconiza é
que cada animal seja tratado como único e que o tratamento seja adaptado às
suas necessidades individuais. Não há uma receita exclusiva quando se trata
de dermatite atópica, cada cão deve ser analisado de forma singular para que
haja sucesso no tratamento e para que o prognóstico seja favorável.

Emissão: 14/11/2018
Revisão: 02
PEREIRA D.T., Estudo da A dermatite atópica canina (DAC) é uma dermatose comum, definida como
sensibilização de cães uma doença de cunho genético que predispõe à inflamação e ao prurido
com dermatite atópica na cutâneo, mediada por imunoglobulinas da classe IgE dirigidas contra antígenos
específicos na maior parte dos casos. O diagnóstico da DAC é clínico e pode
região central do Rio
ser posteriormente complementado por testes alérgicos cutâneos e/ou
Grande do Sul, 2015. sorológicos. Fatores que podem estar envolvidos no desenvolvimento da DAC
são a época do nascimento e alimentação. Cães nascidos em épocas de maior
exposição ao pólen, possuem maior risco de desenvolvimento de dermatite
atópica, o que é sustentado pelo fato que alergias mediadas por IgE requerem
contato precoce. O tratamento dos cães com DAC envolve o reestabelecimento
da barreira cutânea através de hidratação, mas principalmente se baseia em
reduzir a inflamação e o prurido. Com o objetivo de reduzir efeitos adversos de
intervenções farmacológicas, a investigação dos alérgenos envolvidos na
patogênese da DAC é crucial para oferecer tratamentos alternativos,
especialmente para os casos em que a terapia tradicional com glicocorticoides
é ineficaz ou associada há efeitos colaterais inaceitáveis. Recentemente, um
inibidor seletivo da Janus cinase (JAK), o oclacitinib, teve sua eficácia
comprovada em reduzir o prurido alérgico bloqueando estímulos neurais
específicos.
Cosgrove, S. B., et al., Oclacitinib is safe and effective for treating dogs with pruritus associated with
Long-term
allergic and atopic dermatitis, based on randomized clinical trials of up to
compassionate use of
oclacitinib in dogs with 4 months duration. This study assessed long‐term safety, efficacy and quality of
atopic and allergic skin life of oclacitinib‐treated dogs enrolled in a compassionate use programme. Two
disease: safety, efficacy hundred and forty‐seven client‐owned dogs with allergic skin disease that had
and quality of life, previously benefited from oclacitinib therapy. Dogs were enrolled in an open‐
Veterinary Dermatology, label study at 26 veterinary clinics. Dogs received 0.4–0.6 mg/kg oclacitinib
2015. twice a day for 14 days, then once a day for up to 630 days. Results indicated
that oclacitinib was safe and efficacious for long‐term use and improved the
quality of life for dogs in this study.
Gadeyne, C., et al., Objective of this study was to evaluate the efficacy and safety of oclacitinib
Efficacy of oclacitinib compared with prednisolone for the control of pruritus associated with allergic
compared with dermatitis in a single-masked, controlled clinical trial with a randomized
complete block design. Dogs were randomized to treatment with either
prednisolone for the
oclacitinib (0.4–0.6 mg/kg orally twice daily for 14 days, then once daily) or
control of pruritus and prednisolone (0.5–1.0 mg/kg once daily for 6 days, then every other day) for 28
clinical signs associated days. In this study, both oclacitinib and prednisolone provided rapid, effective
with allergic dermatitis in and safe control of pruritus associated with allergic dermatitis, with substantial

Emissão: 14/11/2018
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client-owned dogs in improvement in pruritus, reported by owners, and dermatitis, reported by

Australia, Vet Dermatol, veterinarians.
2014.
Cosgrove, S. B., et al., Oclacitinib inhibits the function of a variety of pro-inflammatory, pro-allergic and
Efficacy and safety of pruritogenic cytokines that are dependent on Janus kinase enzyme activity.
oclacitinib for the control Oclacitinib selectively inhibits Janus kinase 1. We aimed to evaluate the safety
and efficacy of oclacitinib for the control of pruritus associated with allergic
of pruritus and
dermatitis in a randomized, double-blinded, placebo-controlled trial. Dogs were
associated skin lesions randomized to either oclacitinib at 0.4-0.6 mg/kg orally twice daily or an
in dogs with canine excipient-matched placebo. An enhanced 10 cm visual analog scale (VAS) was
allergic dermatites, Vet used by the owners to assess the severity of pruritus from day 0 to 7 and by
Dermatol, 2013. veterinarians to assess the severity of dermatitis on days 0 and 7. In this study,
oclacitinib produced a rapid onset of efficacy within 24 h, provided rapid,
effective and safe control of pruritus associated with allergic dermatitis, with
owners and veterinarians noting substantial improvements in pruritus and
dermatitis VAS scores.
PACHECO B.D., O Oclacitinib é um inibidor seletivo Janus quinase (JAK), o qual foi aprovado
Oclacitinib manipulado - nos Estados Unidos e União Européia para o controle do prurido crônico
estudo de caso, associado a dermatite atópica em cães, devido sua atividade moduladora sobre
mestrado. citocinas envolvidas na resposta alérgica e pró-inflamatória (Collard et al.,
2013). É um inibidor seletivo JAK 1, o qual diminui a liberação de citocinas
relacionadas à alergia, inflamação e prurido. Este apresenta mínimo efeito
sobre JAK 2 e consequentemente, sobre citocinas envolvidas na hematopoiese
e resposta imune inata. Além disso, apresenta efeito inibitório na produção de
IL-31, recentemente reconhecida como a principal citocina associada com
prurido em cães (Gonzales et al., 2014). Quando administrado por via oral é
rapidamente absorvido, e atinge concentração plasmática em média após uma
hora. O uso regular do maleato de oclacitinib é principalmente indicado para
controle do prurido crônico e perene associado à dermatite atópica strictu
sensu (precipitada por alérgenos ambientais) e quando as terapias de exclusão
e reestruturadoras de barreira citadas anteriormente foram incapazes de
controlar seus sinais clínicos. A dose recomendada é de 0,4 a 0,6mg/kg, duas
vezes ao dia durante os primeiros 14 dias. Em seguida, a dose inicial de 0,4 a
0,6mg/kg deve ser espaçada para uso diário durante a fase de manutenção.
Por se tratar de uma medicação imunomoduladora, sua utilização pode
aumentar a suscetibilidade a infecções como cistite, piodermite, otite, e o
desenvolvimento de dermatopatias parasitárias, como demodiciose. Outros
sinais clínicos raramente observados são anorexia, vômito e diarreia (Cosgrove
et al., 2015). É contra indicado para cães com idade inferior a 12 meses; com
infecções graves; em combinações com agentes imunossupressores

Emissão: 14/11/2018
Revisão: 02
sistêmicos como glicocorticoides e pacientes gestantes ou lactantes. Foi

realizado um estudo longitudinal com 23 cães diagnosticados com dermatite
atópica, acompanhados na Unidade Hospitalar para Animais de Companhia da
Pontifícia Universidade Católica do Paraná (UHAC-PUCPR). O objetivo do
estudo foi avaliar a eficácia do oclacitinib manipulado no controle do prurido e
sintomatolesional na dermatite atópica em cães. Após o início do protocolo
terapêutico com o maleato de oclacitinib manipulado, foi observado uma
involução lesional estatisticamente significativa, diminuição do eritema e
hipotricose periocular e redução de eritema e liquenifação em região perianal.
Observou-se uma melhora na qualidade de vida dos cães.
Referências PLUMB, D. C. Veterinary Drug Handbook. 8 ed. Stockolm, Wisconsin, Pharma

Vet, p.782-783.


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Referências PLUMB, D. C. Veterinary Drug Handbook. 8 ed. Stockolm, Wisconsin, Pharma

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