Técnicas Farmacêuticas

e Desenvolvimento
de Formas Nutricionais
1. Introdução 4
Nutracêuticos x Alimentos Funcionais 5
Fitoquímicos 5
Aspectos Genéticos e Moleculares
da Produção Vegetal 6
Alimentos Funcionais 7

2. Aspectos Farmacocinéticos e Farmacodinâmicos 11

Compostos Fenólicos 11
Flavonoides 12
Antocianidinas 13
Isoflavonoides 13
Farmacocinética e Farmacodinâmica
dos Flavonoides 14
Catequinas do Chá Verde 15
Taninos 17
Saponinas 18
Resveratrol 19
Carotenoides 20
Aspectos Farmacocinéticos e Farmacodinâmicos 20
Licopeno e Betacaroteno 21
Fibras Solúveis e Insolúveis 22
Prebióticos x Probióticos 23

3. Forma Farmacêutica 26
Componentes da Formula Farmaceutica 27
Formas Físicas das Formas Farmacêuticas 27
Formas Farmacêuticas Sólidas 28
Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas 32
Formas Farmacêuticas Líquidas 34
Formas Farmacêuticas Especiais 36

4. Referências Bibliográficas 38

02
03
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
1. Introdução
C om o avanço da Ciência da Nu-
trição, hoje, muito se sabe so-
bre a ação dos nutrientes no orga-
nismo e a sua necessidade diária p-
ara que o organismo apresente suas
funções Fisiológicas normais. A mai-
oria dos indivíduos não ingere os
nutrientes necessários devido a mo-
tivos diversos como falta de acesso a
uma alimentação mais saudável de-
vido à baixa renda ou ingestão de ali-
mentos pobres em nutrientes. As-
sim, a ciência foi buscando formas
de incorporar alguns nutrientes na
1 Retirado em https://www.uol.com.br/
Fonte: UOL1
alimentação e através da legislação
as indústrias foram obrigadas a adi-
cionar ácido fólico à farinha, iodo ao
sal ou enriquecer biscoitos com vita-
minas.
Os nutracêuticos definidos co-
mo compostos bioativos presentes
em alimentos apresentados na for-
ma farmacêutica de cápsulas, com-
primidos, efervescentes ou até mes-
mo na forma de shakes, pirulitos,
entre outros, apresentam uma alter-
nativa para administração de nutri-
entes isolados de alimentos. Assim
4
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
com a necessidade e melhor com-
preensão sobre as formas nutricio-
nais e técnicas farmacêuticas utiliza-
das, essa disciplina visa apresentar
conceitos básicos para profissionais
da saúde interessados em aumentar
seus conhecimentos sobre o assun-
to.
Nutracêuticos x Alimentos
Funcionais
Em muitos países, os termos
nutracêuticos e alimentos funcio-
nais são bem esclarecidos e defini-
dos, mas alguns profissionais ainda
fazem confusão com os termos, pois
na prática os nutracêuticos e os ali-
mentos funcionais estão bem liga-
dos. Podemos definir os alimentos
funcionais como alimentos que pos-
suem componentes que oferecem
benefícios fisiológicos e não apenas
nutricionais e são indicados para
prevenção de doenças, podendo ser
incorporados em dietas específicas,
já os nutracêuticos são componentes
isolados de alimentos e são vendidos
em forma de barras, cápsulas, pó,
comprimidos ou outras formas.
O termo nutracêutico define
uma ampla variedade de alimentos e
componentes alimentícios com pro-
priedades terapêuticas. Sua ação va-
ria do suprimento de minerais e vi-
taminas essenciais até a proteção
contra várias doenças infecciosas
ácidos graxos poliinsaturados, pro-
teínas, peptídeos, aminoácidos ou
cetoácidos, minerais, vitaminas an-
tioxidantes e outros antioxidantes
como a glutationa e o selênio (RO-
BERFROID, 2002; HUNGEHOLTZ,
2002; ANDLAUER; FURST, 2002;
KWAK; JUKES, 2001).
Fitoquímicos
A fitoquímica é a ciência res-
ponsável pelo estudo dos compo-
nentes químicos dos vegetais. Estu-
da cada grupo da planta, desde a es-
trutura química molecular até as
propriedades biológicas dos vege-
tais. Faz levantamentos e análises
dos componentes químicos das
plantas como os princípios ativos, os
odores, pigmentos entre outros.
Segundo a American Dieteti-
cAssociation, os fitoquímicos tam-
bém conhecidos como fitonutrientes
ou fitoesteróis são encontrados em
vários alimentos e podem ser consu-
midos diariamente em determinada
quantidade pelos seres humanos
como os vegetais, as frutas, os legu-
mes, os grãos, nas sementes e ser-
vem de proteção contra várias doen-
ças como câncer e doenças degene-
rativas (ANJO, 2004).
A área de Farmácia que estuda
os fitoquímicos é a Farmacognosia,
termo criado em 1815 por Seydler
em sua AnalectaPharmacognostica.
5
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
Ciência criada para estudar as maté-
rias de origem natural usadas no tra-
tamento de enfermidades. Atual-
mente, o termo se refere com exclu-
sividade às matérias de origem vege-
tal e animal. A origem do nome Far-
macognosia vem de duas palavras
gregas: Pharmakon que significa
droga, veneno e Gnosis que significa
conhecimento (OLIVEIRA; AKI-
SUE; AKISUE; 1998).
As pesquisas fitoquímicas têm
por objetivo conhecer os constituin-
tes químicos de espécies vegetais ou
avaliar a sua presença. Quando não
se dispõe de estudos químicos sobre
as espécies de interesse, a análise fi-
toquímica preliminar pode indicar
os seus grupos de metabólitos se-
cundários relevantes (SIMÕES et
al., 2002).
Aspectos Genéticos e Molecu-
lares da Produção Vegetal
A utilização de plantas medici-
nais como recurso terapêutico ou
para o desenvolvimento de novos
medicamentos, a partir das substân-
cias delas isoladas, ou via plantas
transgênicas, tem se mostrado uma
forma não convencional de produ-
ção de matérias-primas vegetais,
que começou a ser melhor explorada
nos últimos anos (SIMÕES et al.,
2002).
Além do melhoramento em si,
feito no sentido de aumentar o teor
de um produto específico natural-
mente já codificado por uma espécie
vegetal, as plantas podem ser utiliza-
das para produzir outras substân-
cias de interesse na saúde humana,
se os genes adequados forem trans-
feridos a elas. Os avanços obtidos
com a biologia molecular permitem
o isolamento de um gene numa bac-
téria, vírus ou mesmo humano pode
ser incorporado ao genoma de uma
planta e essa expressar esse gene e
produzir corretamente o produto gê-
nico codificado. Dessa forma, vaci-
nas e outros produtos farmacêuticos
poderiam ser produzidos por plan-
tas (NODARI; GUERRA, 2002).
Plantas transgênicas são vege-
tais transformados geneticamente,
são plantas que tem inserido em seu
genoma, uma sequência de DNA
manipulada em laboratório por téc-
nicas moleculares ou biotecnológi-
cas. O DNA inserido pode ser da
mesma ou de outra espécie. Essa
técnica conhecida como Técnica do
DNA Recombinante possibilita o
corte e a ligação de fragmentos de
DNA de uma forma altamente pre-
cisa. Particularmente, sequências de
DNA (genes) podem ser removidas
de um organismo, ligadas a sequên-
cias regulatórias e inseridas em ou-
tros organismos. A fonte desses ge-
nes pode ser qualquer organismo
vivo (microrganismo, inseto, planta,
animal) e o organismo recipiente,
6
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
nesse caso específico, plantas culti-
vadas (NODARI; GUERRA, 2002).
Diversos genes de interesse
agronômico já foram isolados como,
por exemplo, o gene que codifica
uma proteína de alto valor nutricio-
nal presente na castanha do Pará,
pode ser usado para aumentar o va-
lor nutricional de algumas culturas
importantes como feijão, soja e ervi-
lha (GANDER; MARCELLINO,
2014).
Estima-se que mais de cem mil
metabólitos secundários são produ-
zidos pelas plantas, geralmente em
baixas quantidades. A manipulação
de genes de enzimas que catalisam
os principais passos da rota de pro-
dução ou de fatores de transcrição
pode aumentar a produção desses
metabólitos e tornar executável o
cultivo de plantas transgênicas com
tal finalidade. Como consequência, o
aumento do valor de certas espécies
agrícolas pode ser alcançado por
meio de modificações genéticas, que
alteram a quantidade ou a composi-
ção de certos metabólitos, os quais
são de grande importância para a sa-
úde humana (NODARI; GUERRA,
2002)
Alimentos Funcionais
Segundo Moraes e Colla
(2006), uma grande variedade de
produtos tem sido caracterizada co-
mo alimentos funcionais, incluindo
componentes que podem afetar inú-
meras funções corpóreas, relevantes
tanto para o estado de bem-estar e
saúde como para a redução do risco
de doenças. Essa classe de compos-
tos pertence à Nutrição e não à Far-
macologia, merecendo uma catego-
ria própria, que não inclua suple-
mentos alimentares, mas o seu papel
em relação às doenças estará, na
maioria dos casos, concentrado mais
na redução dos riscos do que na pre-
venção.
Segundo os autores, os ali-
mentos funcionais apresentam as
seguintes características:
 Devem ser alimentos conven-
cionais e serem consumidos na
dieta normal/usual;
 Devem ser compostos por
componentes naturais, algu-
mas vezes, em elevada concen-
tração ou presentes em ali-
mentos que normalmente não
os supririam;
 Devem ter efeitos positivos
além do valor básico nutritivo,
que pode aumentar o bem-es-
tar e a saúde e/ou reduzir o
risco de ocorrência de doen-
ças, promovendo benefícios à
saúde, além de aumentar a
qualidade de vida, incluindo
os desempenhos físico, psico-
lógico e comportamental;
 A alegação da propriedade
funcional deve ter embasa-
mento científico;
7
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS

 Pode ser um alimento natural  Fibras;

ou um alimento no qual um  Probióticos;
componente tenha sido remo-  Prebióticos.
vido;
 Pode ser um alimento onde a Veja na tabela abaixo, a dife-
natureza de um ou mais com- rença de alimento funcional e nutra-
ponentes tenha sido modifi-
cêutico (LOBÃO, 2014).
cada;
 Pode ser um alimento no qual
a bioatividade de um ou mais
componentes tenha sido mo-
dificada.

Já o alvo dos nutracêuticos é

diferente dos alimentos funcionais,
devido as seguintes razões (KWAK;
JUNES, 2001):
 Enquanto a prevenção e o tra-
tamento de doenças são rele-
vantes aos nutracêuticos, ape-
nas a redução do risco da do-
ença, e não a prevenção e tra-
tamento da doença estão en-
volvidos com os alimentos
funcionais;
 »enquanto os nutracêuticos
incluem suplementos dietéti-
cos e outros tipos de alimen-
tos, os alimentos funcionais
devem estar na forma de um
alimento comum.

Alguns fotoquímicos encon-

trados em alimentos funcionais são:
 Isoflavonas;
 Flavonoides e outros compos-
tos fenólicos;
 Carotenoides;
 Ômega-3;
 Fitoesteróis;

8
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS

Exemplos de alimentos funcionais e nutracêuticos

9
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
2. Aspectos Farmacocinéticos e Farmacodinâmicos
Compostos Fenólicos
O s compostos fenólicos podem
ser encontrados em muitas es-
pécies vegetais e em microrganis-
mos que também fazem parte do
metabolismo animal. Pertencem a
uma classe de compostos com estru-
tura química que podem ser simples
ou complexas e possuem pelo menos
um anel aromático e no mínimo um
hidrogênio é substituído por um
grupamento hidroxila. Os animais
são incapazes de sintetizar o anel
aromático, e os compostos fenólicos
2 Retirado em https://www.tuasaude.com/farmacocinetica-e-farmacodinamica/
Fonte: Tua Saúde2
são produzidos a partir do anel ben-
zênico de substâncias presentes na
dieta alimentar. Já os vegetais e a
maioria dos microrganismos têm a
capacidade de sintetizar o anel ben-
zênico, e, a partir dele, principal-
mente, compostos fenólicos.
Entre os compostos fenólicos
pertencentes ao metabolismo secun-
dário dos vegetais são encontradas
estruturas tão variadas quanto a dos
ácidos fenólicos, dos derivados da
cumarina, dos pigmentos hidrosso-
lúveis das ores, dos frutos e das fo-
lhas. Além disso, essa classe de com-
11
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
postos abrange as ligninas e os tani-
nos, polímeros com importantes
funções nos vegetais. Ainda, estrutu-
ras fenólicas são encontradas fa-
zendo parte de proteínas, alcaloides
e terpenoides (CARVALHO; GOS-
MANN; SCHENKEL, 2002).
Flavonoides
Os flavonoides representam
um dos grupos fenólicos mais im-
portantes e diversificados entre os
produtos de origem natural, são co-
nhecidos mais de 4200 flavonoides,
sendo que o número de novas estru-
turas identificadas praticamente do-
brou nos últimos vinte anos (ZUA-
NAZZI, 2002). Segundo Pietta
(2000), mais de 8000 flavonoides já
foram identificados. Sua estrutura
básica consiste em um núcleo funda-
mental, constituído de quinze áto-
mos de carbono arranjados em três
anéis (C6-C3-C6), sendo dois anéis
fenólicos substituídos (A e B) e um
pirano (cadeia heterocíclica de C)
acoplado ao anel A conforme figura
(DI CARLO et al., 1999).
Estrutura básica dos flavonóides
Fonta: (Damas et al. 2007)
Flavonoides são divididos em:
flavonas, flavonóis, chalconas, auro-
nas, flavanonas, flavanas, antociani-
dinas, leucoantocianidinas, proan-
tocianidinas, isoflavonas, neofla-
vonoides sendo que as flavonas e fla-
vanonas são de origem biossintética
muito próximas (BRAVO, 1998).
Os flavonoides têm funções
importantes nos vegetais, partici-
pando do crescimento, desenvolvi-
mento e na defesa dos vegetais, pro-
tegendo-os do ataque de patógenos.
Estão presentes nas plantas, concen-
trados em sementes, frutos, cascas,
raízes, folhas e flores. As principais
fontes de flavonoides incluem frutos
como uva, cereja, maçã, groselha,
frutas cítricas entre outros, hortali-
ças como pimenta, tomate, espina-
fre, cebola, brócolis, entre outros ve-
getais folhosos e estima-se que o seu
consumo na dieta humana está em
cerca de 1 a 2g (DORNAS et al.,
2007).
O tipo de flavonoide presente
em um extrato de planta é determi-
nado inicialmente pelo estudo das
propriedades de solubilidade e rea-
ções de coloração. Esse procedimen-
to é seguido por análise cromatográ-
fica do extrato da planta. Os fla-
vonoides podem ser separados por
procedimentos cromatográficos e os
componentes individuais identifica-
dos, quando possível, por compara-
ção com padrões.
12
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
As duas classes de flavonoides
consideradas como mais importan-
tes são os flavonois e as antocianidi-
nas. Os pigmentos ocorrem geral-
mente na forma de antocianinas,
que são derivadas das antocianidi-
nas. As antocianidinas não possuem
grupos glicosídeos e a maioria pos-
sui hidroxilas, isto é, grupos OH, em
posições específicas na sua estrutura
química (MARÇO; POPPI, 2008).
Antocianidinas
O termo antocianina, derivado
do grego de floor e azul (anthos =
flores; kianos = azul), foi inventado
por Marquart em 1853 para se refe-
rir aos pigmentos azuis das FLores.
Mas com o passar do tempo,
foi demonstrado que não apenas a
cor azul, mas também várias outras
cores observadas em flores, frutos,
folhas, caules e raízes são atribuídas
a pigmentos quimicamente simila-
res aos que deram origem ao “flor
azul” (MARÇO; POPPI, 2008).
Pigmentos antociânicos são
responsáveis pela cor vermelha de
sucos de frutas, de vinhos e doces de
confeitaria. São considerados como
aditivos eficazes e seguros na indús-
tria alimentar, não sendo emprega-
dos em grande escala em razão de
sua instabilidade decorrente de dife-
rentes fatores físicos como luz e pH,
dificuldades de purificação e síntese,
e as possíveis reações com o dióxido
de enxofre, muito empregado como
conservante de alimentos. Também
possuem algum interesse farmaco-
lógico resultante de suas atividades
anti-inflamatórias e antiedematogê-
nicas (ZUANAZZI, 2002).
Isoflavonoides
As isoflavonas são uma sub-
classe dos flavonoides e têm uma
distribuição extremamente limitada
na natureza. Os Isoflavonoides são
de ocorrência exclusiva das Faba-
ceae.
Apesar dessa restrição a uma
só família botânica, essa classe apre-
senta uma diversidade estrutural
importante como isoflavonas, isofla-
vanonas, isoflavenos, aril-3-cumari-
nas entre outras. A isoflavona, parti-
cularmente, possui uma forma bioa-
tiva encontrada em poucos vegetais
de consumo humano, sendo a soja a
maior fonte. São conhecidas como
fitoestrógenos (SALGADO, 2001).
As isoflavonas de soja podem
agir como:
 Estrógenos e antiestrógenos;
 Inibidores de enzimas ligadas
ao desenvolvimento do cân-
cer;
 Antioxidantes.
A ação estrogênica se deve ao
fato das isoflavonas se ligarem aos
13
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
receptores de estrogênio, e a ação es-
trogênica e antiestrogênica vai de-
pender do nível de hormônios sexu-
ais endógenos. Como inibidor de en-
zimas relacionadas ao câncer, um
exemplo seria a inibição da tiroxina
quinase responsável pela indução
tumoral. E a ação antioxidante se
deve a inibição da produção de oxi-
gênio reativo, que está envolvido na
formação de radicais livres (PIMEN-
TEL; FRANCKI; GOLLUCKE,
2005).
Farmacocinética e Farmaco-
dinâmica dos Flavonoides
Os flavonoides quando absor-
vidos, após passarem pela metaboli-
zação no intestino delgado, são su-
jeitos a várias reações de biotrans-
formação no fígado. Estudos em ani-
mais e humanos confirmaram que
os flavonoides são encontrados na
circulação pouco tempo após o con-
sumo e são distribuídos nos tecidos.
Quando o extrato de chá verde foi
consumido por voluntários saudá-
veis, várias catequinas foram encon-
tradas no plasma numa concentra-
ção variando entre 0,2 a 2% da
quantidade ingerida, com uma con-
centração máxima entre 1,4 e 2,4 ho-
ras após a ingestão.
A biodisponibilidade dos fenó-
licos é crucial para a sua eficiência
como agentes anticancerígenos e an-
tienvelhecimento. As catequinas,
por exemplo, são prontamente ab-
sorvidas no intestino, de 70 a 80%
delas passam para a circulação; no
fígado, cerca de 90% das catequinas
ingeridas são biotransformadas e
cerca de 2 a 5% das catequinas inge-
ridas permanecem intactas na circu-
lação.
A propriedade mais impor-
tante dos flavonoides é a capacidade
antioxidante. Os antioxidantes são
compostos químicos capazes de rea-
gir com radicais livres e dessa forma
reduzir os seus efeitos maléficos no
organismo (PIMENTEL; FRANCKI;
GOLLUCKE, 2005).
Alguns dos efeitos deletérios
dos radicais livres no organismo são:
 Oxidação de LDL, aumen-
tando o risco de aterosclerose;
 Formação de adesão plaquetá-
ria, acarretando trombose e
aumentando o risco de AVC e
enfarte;
 Dano ao DNA, gerando aber-
rações cromossômicas e neo-
plasias;
 Potencializa processos infla-
matórios e altera o sistema
imune.
Os flavonoides interferem no
processo de produção dos radicais
livres, sendo assim combate os seus
efeitos indesejáveis no organismo.
Na literatura científica podemos en-
contrar muitos estudos comprovan-
14
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
do o efeito benéfico de substâncias
que contêm flavonoides em sua
composição como, por exemplo, o
extrato de uvas e o chá verde devido
a seus efeitos anticarcinogênicos,
anti-inflamatórios, anti-hepatotóxi-
co, antiviral, antialérgico, antitrom-
bótico e antioxidante. Veja a seguir,
as propriedades das catequinas do
chá verde.
Catequinas do Chá Verde
O chá verde é um produto he-
terogêneo que contém uma grande
variedade de componentes. Os pro-
dutos predominantes são as quatro
catequinas polifenólicas: epigaloca-
tequinagalato (EGCG), epicatequi-
nagalato (ECG), epigalocatequina
(EGC) e a epicatequina (EC), e se-
gundo dados da literatura são os
componentes responsáveis pelos
principais efeitos benéficos dessa
erva.
A EGCG compõe cerca de 50 a
60% das catequinas do chá verde
correspondendo a cerca de 200-
300mg por xícara. Existem também
outros monômeros das catequinas
que se apresentam em menores
quantidades: galatocatequinagalato
(GCG), galocatequina
(GC), catequina galato (CG) e
catequina (C). Os outros componen-
tes incluem: flavonoides como ka-
empferol, quercetina e miricetina;
os aminoácidos derivados de teani-
nas; os alcaloides: xantinas como ca-
feínas, teolina e teobromina; saponi-
nas, ou seja, cerca de 30 substâncias
adicionais. Além disso, o chá verde
deve conter traços de pesticidas co-
mo organoclorados, organofosfora-
dos e piretrinas.
Segundo estudos in vivo e in
vitro, antioxidantes, como o EGCG,
presente no chá verde, podem redu-
zir o risco de obesidade e as conse-
quências do estado de sobrepeso.
Dentre os benefícios das catequinas
estão prevenção do câncer e de do-
enças cardiovasculares, redução da
colesterolemia, efeitos protetores
contra danos ao fígado e estresse
oxidativo, atividade antimutagênica,
antitumoral, efeitos anti-inflamató-
rios, antiarrítmicos, antibacteria-
nos, antivirais e neuroprotetor e me-
lhora da tolerância à glicose. Muitos
desses efeitos benéficos do chá verde
têm sido atribuídos a sua catequina
mais abundante, a EGCG.
Tem sido mostrado que as ca-
tequinas do chá verde reduzem a ati-
vidade da alfa-amilase e da sacarose
em intestino de ratos. Assim, vários
estudos in vitro sugerem que as ca-
tequinas do chá verde podem redu-
zir a absorção de glicose pela inibi-
ção de enzimas gastrointestinais en-
volvidas na digestão de nutrientes.
Além disso, estudos em animais
mostraram que o chá verde modula
15
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
o sistema de captação de glicose no
tecido adiposo e no músculo esque-
lético e suprime a expressão e/ou
ativação de fatores de transcrição re-
lacionados à adipogênese, como os
possíveis mecanismos de ação anti-
obesidade.
O chá verde reduziu significa-
tivamente a captação de glicose
acompanhado por uma diminuição
na translocação dos transportadores
de glicose 4 (GLUT4) no tecido adi-
poso, ao mesmo tempo que estimu-
laram significativamente a absorção
de glicose com translocação de
GLUT4 no músculo esquelético.
Os efeitos benéficos das cate-
quinas do chá verde nas desordens
do metabolismo de glicose implica-
dos na diabetes tipo 2 parecem ser
mediados por vários mecanismos
relacionados a várias vias como atra-
vés da modulação o balanço energé-
tico, sistema endócrino, consumo de
alimentos, metabolismo de carboi-
dratos e lipídeos, estado redox e ati-
vidade de diferentes tipos de células
(adiposas, hepáticas, muscular e β-
pancreáticas). Devido ao fato do re-
ceptor de EGCG, conhecido como
receptor laminin67-kDa, ser encon-
trado tanto em células cancerosas
como em células normais, conclui-se
que EGCG possui numerosas ações.
O tratamento com EGCG ini-
biu a produção de IL-6 induzidas
por IL-1β e diminuiu a expressão da
proteína gp130 de membrana que se
liga ao receptor de IL-6 e produz a
transdução de sinal.
Tem sido observado que a
EGCG reduz o estresse oxidativo,
inativa NF-κB e eleva a concentra-
ção sérica de adiponectina. Estudos
recentes demonstraram que a ex-
pressão proteica de NFκB é reduzida
em células tratadas com EGCG.
EGCG inibiu a ligação de NF-κB ao
DNA induzido por TPA (um agente
tóxico) em pele de camundongo. A
inativação de NF-κB pela EGCG foi
relatado ser mediado pela supressão
da fosforilação e subsequente degra-
dação de IκBα, evitando a transloca-
lização nuclear da subunidade p65.
Entretanto, a modulação da ativi-
dade transcricional de NF-κB pela
EGCG não depende unicamente da
degradação de IκBα e subsequente-
mente liberação da subunidade NF-
κB, como demonstrado por pesqui-
sadores. EGCG inibi a fosforilação
de IκBα induzida por lipopolissaca-
rideos sem afetar a atividade lucife-
rase de NF-κB em célula s de câncer
de cólon humano (HT-29). Além
disso, a interferência com a sinaliza-
ção de IKK-IKB, a supressão da
transdução de sinal mediada por
MAPKs e PI3K-Akt pela EGCG tem
implicado na inativação de NF-κB e
supressão da indução de COX-2.
Muitos trabalhos relatam a ação da
EGCG, como um agente promotor
16
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
anti-tumor. Essa catequina supri-
miu a ação maligna de TPA (12-O-te-
tradecanoylphorbol-13-acetate) em
células JB6 epidermais de camun-
dongos através da inativação de AP-
1 ou atividade de NF-κB. Em contra-
partida, a administração oral de
EGCG não afetou a ligação de AP-1
ao DNA induzido por TPA, mas ini-
biu a ativação de NF-κB, bloqueando
a degradação de IκBα na pele de ca-
mundongos.
Estudo recente revelou que
EGCG estimula a secreção de adipo-
nectina (adipocina anti-inflamató-
ria) e reduz TLR-4 (receptor ativado
por patógenos) em adipócitos, suge-
rindo, portanto, que a EGCG tem
efeito anti-inflamatório. Adicional-
mente, os resultados deste estudo
também demonstram efeito dose-
dependente sobre a expressão pro-
teica de TNFR1 (receptor da via in-
flamatória), o que indica que em do-
ses elevadas essa catequina pode de-
sencadear efeito pró-inflamatório
(SILVA, 2013)
Taninos
São substâncias fenólicas solú-
veis com massa molecular entre 500
e cerca de 3000 daltons, que apre-
sentam a habilidade de formar com-
plexos insolúveis em água com alca-
loides, gelatina e outras proteínas.
Tais compostos possuem importân-
cia, pois são responsáveis pela ads-
tringência de muitos frutos e outros
produtos vegetais. A complexação
entre taninos e proteínas é a base
para suas propriedades como fator
de controle de insetos, fungos e bac-
térias, assim como para seus princi-
pais usos industriais, como na ma-
nufatura do couro (MELLO; SAN-
TOS, 2002).
Os taninos podem ser classifi-
cados como hidrolisáveis e não hi-
drolisáveis. Os taninos hidrolisáveis
por hidrólise ácida liberam ácidos
fenólicos: gálico, caféico, elágico e
um açúcar. O ácido tânico é um típi-
co tanino hidrolisável, o qual é que-
brado por enzimas ou de forma es-
pontânea.
Os taninos não hidrolisáveis
também chamados de condensados
(flavolanos) são polímeros dos fla-
vonoides, formados predominante-
mente por unidades de flavan-3-ols
(catequina) e flavan 3,4-diols (leuco-
antocianidina), presentes em maior
quantidade nos alimentos normal-
mente consumidos. Em geral, a pro-
dução de altos níveis de fenóis na
planta está relacionada com o pro-
cesso de cicatrização. Próximo a “in-
júria” isto é, a algum tipo de agres-
são, os fenóis são oxidados pela po-
lifenoloxidase a quinonas e comple-
xos polímeros fitomelanina mar-
rom, que são frequentemente mais
17
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
tóxicos aos invasores do que os fe-
nóis.
Os taninos condensados estão
presentes na fração da fibra alimen-
tar de diferentes alimentos e podem
ser considerados indigeríveis ou po-
bremente digeríveis. Em legumino-
sas e cereais os taninos têm recebido
considerável atenção, por causa de
seus efeitos adversos na cor, sabor e
qualidade nutricional. Nossa dieta,
de uma maneira geral, possui vários
alimentos contendo considerável
quantidade de taninos, tais como
feijões secos, ervilhas, cereais, fo-
lhas, vegetais verdes, café, chá, cidra
e alguns tipos de vinhos (SILVA;
SILVA, 1999).
Plantas ricas em taninos são
empregadas na medicina tradicional
como medicamento para o trata-
mento de diversas moléstias orgâni-
cas, tais como diarreia, hipertensão
arterial, reumatismo, hemorragias,
feridas, queimaduras, problemas es-
tomacais como azia, náuseas, gas-
trite e úlceras, problemas renais e do
sistema urinário e processos infla-
matórios em geral. Vários estudos
recentes têm demonstrado os efeitos
farmacológicos dos taninos (MEL-
LO; SANTOS, 2002).
Saponinas
As saponinas são glicosídeos
de esteroides ou de terpenos policí-
clicos. Esse tipo de estrutura, que
possui uma parte com característi-
cas lipofílicas (triterpeno ou este-
roide) e outra parte hidrofílica (açú-
cares), determina a propriedade de
redução da tensão superficial da
água e suas ações detergentes e
emulsificantes.
As saponinas em soluções
aquosas formam espuma persistente
e abundante. Essa atividade se deve,
como nos outros detergentes, do
fato de apresentarem na sua estrutu-
ra, como citado anteriormente, uma
parte lipofílica denominada aglicona
ou sapogenina e uma parte hidrofí-
lica constituída por um ou mais açú-
cares. A espuma formada é estável à
ação de ácidos minerais diluídos, di-
ferenciando-a daquela dos sabões
comuns. Essa propriedade é a mais
característica desse grupo de com-
postos, da qual deriva o seu nome
(do latim sapone = sabão).
Algumas propriedades físico-
químicas e biológicas encontradas
na maioria das saponinas são:
 Elevada solubilidade em água;
 Ação sobre membranas: mui-
tos saponinas são capazes de
causar desorganização das
membranas das células san-
guíneas (ação hemolítica);
 Complexação com esteroides:
razão pela qual frequentemen-
te apresenta ação antifúngica e
hipocolesterolemiante.
18
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
As saponinas são componen-
tes importantes para a ação de mui-
tas drogas vegetais, destacando-se
aquelas tradicionalmente utilizadas
como expectorantes e diuréticas co-
mo por exemplo:
Ação expectorante:
 Polygalasenega L. (Polígala)
 Primulaveris L. (Prímula)
 Grindelia robusta Nuh (Grin-
délia)
 Hederahelix (hera)
Como diurética:
 Smilaxspp (Salsaparilla)
 Herniaria glabra L. (Herniá-
ria)
 Betula pendula Roth (Bétula)
 Equisetum arvense L. (Cavali-
nha)
Mecanismo de ação não foi
completamente elucidado. Os auto-
res argumentam que a irritação no
trato respiratório aumentaria o vo-
lume do fluido respiratório, hidra-
tando a secreção brônquica. O muco
então ficaria com sua viscosidade di-
minuída. Outra possibilidade seria
devida à atividade superficial das sa-
poninas, também originando menos
viscosidade e maior facilidade de ex-
pulsão do muco. Já a atividade diu-
rética seria devido à irritação do epi-
télio renal causada pelas saponinas,
ou ainda devido aos flavonoides, ge-
ralmente também presentes nessas
drogas, ou mesmo pela presença de
teores elevados de potássio
(SCHENKEL; GOSMANN; ATHAY-
DE, 2002).
Resveratrol
O Resveratrol é uma substân-
cia encontrada na pele da uva ver-
melha. As fontes mais abundantes
são as uvas Vitis vinífera, V. Labrus-
ca, V. muscadine que são usadas na
fabricação de vinhos. É encontrada
nas videiras, nas raízes, sementes e
talos, mas a concentração maior está
na película das uvas, que contém en-
tre 50 e 100 microgramas por gra-
ma.
O Resveratrol é conhecido há
muito tempo na terapêutica medici-
nal oriental, sendo utilizado pelos
chineses e japoneses para o trata-
mento de aterosclerose, doenças in-
flamatórias e alérgicas. Suas carac-
terísticas polifenólicas permitem ex-
plicar suas atividades antiagregan-
teplaquetária, antioxidante e redu-
tora de triglicerídeos.
Os estudos científicos de-
monstram que o resveratrol diminui
os níveis de lipídeos no soro sanguí-
neo e a agregação plaquetária, au-
mentando o colesterol HDL que aju-
da a remover o colesterol LDL do
sangue e assim previne a obstrução
das artérias.
A estrutura molecular do res-
veratrol é similar à do estrogênio
19
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
sintético, o dietilestilbestrol. Portan-
to, tem propriedades farmacológicas
semelhantes à do estradiol, princi-
pal estrogênio humano natural.
Carotenoides
Em 1929, as obras de von Eu-
ler, Karrer e Moore demonstraram a
relação entre os carotenoides e a vi-
tamina A, revelando o seu valor nu-
tritivo. A partir de então, o interesse
nesses compostos tem crescido e,
graças ao contínuo desenvolvimento
de técnicas analíticas, o conheci-
mento do número de carotenoides
que ocorrem naturalmente também
aumentou, hoje mais de 650 são co-
nhecidos (PINTO, 2010).
Os carotenoides são substân-
cias coloridas amplamente distribuí-
das na natureza. Têm cor intensa,
que varia do amarelo ao vermelho,
mudando para azul por reação com
ácido sulfúrico, e se divide em:
Carotenos: carotenoides constituí-
dos por carbono e hidrogênio; e
Xantofilas: derivados do caroteno
que possuem um ou mais átomos de
oxigênio.
Apesar dos carotenoides se-
rem abundantes nos alimentos, ape-
nas uma pequena parte é consumida
em quantidades significantes. A
maioria dos carotenoides são origi-
nados de alimentos vegetais, embo-
ra possam ser encontrados em ali-
mentos de origem animal como
ovos, leite, queijos, vísceras e ali-
mentos processados, onde são adici-
onados para colorir alimentos. As
fontes vegetais dos carotenoides
são: cenoura, manga, abóbora, mi-
lho amarelo, páprica, mamão, aça-
frão, urucum, pimenta vermelha, to-
mate, melancia entre outros (PI-
MENTEL; FRANCKI; GOLLUCKE,
2005).
Os carotenoides têm a capaci-
dade de reduzir o risco de doenças
cardiovasculares e cânceres, devido
às suas propriedades antioxidantes.
São capazes de:
 Interromper as reações de ra-
dicais livres que podem oxidar
lipídios insaturados;
 Proteger o DNA contra o ata-
que de radicais livres.
Aspectos Farmacocinéticos e
Farmacodinâmicos
Absorção: a absorção dos carote-
noides é facilitada pela presença de
lipídios da dieta e enzimas digesti-
vas, principalmente as lipases. A
ação das lipases produz ácidos gra-
xos livres que são incorporados a
uma micela mista. Fatores que difi-
cultam a absorção de gorduras, co-
mo a presença de fibras solúveis, po-
dem também reduzir a taxa de ab-
sorção de carotenoides. Doenças
20
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
que prejudicam a absorção de lipí-
dios como a fibrose cística, doença
celíaca e deficiência de vitamina A
podem também prejudicar a absor-
ção de carotenoides, resultando em
um baixo nível destes compostos no
plasma. O uso de medicamentos que
impedem a absorção de gordura co-
mo o Orlistate (Xenical) também po-
dem prejudicar a absorção dessa vi-
tamina.
Metabolismo: após absorção, o
carotenoide liga-se a uma proteína e
a um triacilglicerol formando um
quilomicron, que é hidrolisado por
lipases.
Os carotenoides são então ex-
cretados pelo fígado na forma de
VLDL que é metabolizado em LDL,
IDL e HDL. Essas diferentes classes
de lipoproteínas carreiam os carote-
noides e os distribuem no corpo hu-
mano na seguinte forma: 80% na
gordura corporal, 10% no fígado e o
restante em locais variados. A retina
dos olhos contém altos níveis de
xantofilas (luteína e zeaxantina), as-
sociadas às proteínas.
Mecanismo de ação: alguns caro-
tenoides são precursores de vita-
mina A, são conhecidos como pró-
vitaminas A. E embora, possuem ati-
vidade pró-vitamina A, também
apresentam outras funções como
ações antioxidantes, antimutagêni-
cas e efeito imunomodulador.
Licopeno e Betacaroteno
Licopeno: O licopeno, dos carote-
noides, é o que possui a maior ativi-
dade antioxidante in vitro contra as
espécies reativas de oxigênio. Estu-
dos demonstram que esta substân-
cia reduz o risco de doenças cardio-
vasculares. Não possui ação pró-vi-
taminaA, mas possui efeitos benéfi-
cos à saúde, como ação antioxidante,
regulação da comunicação célula-
célula, crescimento celular, entre
outras propriedades. Mais de 85%
da ingestão de licopeno provém do
consumo de tomates e seus deriva-
dos.
Mas também pode ser encon-
trado em goiaba, melancia e grape-
fruit (PIMENTEL; FRANCKI; GOL-
LUCKE, 2005).
Betacaroteno: O betacaroteno
constitui um pigmento natural sen-
do o mais abundante do grupo dos
carotenoides presente nos alimen-
tos. Pode ser encontrado em vege-
tais e frutas de cor amarelo-alaran-
jado e em vegetais folhosos de cor
verde-escura. Nesses, a cor natural
do carotenoide é mascarada pela
clorofila, presente nos cloroplastos.
Sua principal função biológica
comprovada em humanos é sua ca-
pacidade em se converter em vita-
mina A. A maior parte do betacaro-
teno absorvido pela mucosa duode-
21
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
nal é convertida a retinol que em se-
guida é metabolizada a ésteres de re-
tinila no enterócito. Esses agrupa-
mentos com a molécula intacta do
carotenoide atingem o fígado atra-
vés da linfa, veiculados por rema-
nescentes de quilomicrons. O beta-
caroteno é transportado no plasma
por lipoproteínas e estocado princi-
palmente no tecido adiposo e fígado.
A conversão metabólica do carote-
noide a retinoides pode ocorrer tam-
bém em tecidos de diferentes ór-
gãos, tais como o fígado, pulmão e
rins.
Fibras Solúveis e Insolúveis
Os alimentos derivados das
plantas como frutas, vegetais e ali-
mentos feitos com grãos integrais
contêm vitaminas e sais minerais e
compostos como os fitoquímicos
que podem proteger contra o câncer.
As plantas são também uma exce-
lente fonte de fibras, um nutriente
especialmente importante para a di-
gestão. A fibra vem em duas formas:
solúvel e insolúvel. A forma solúvel
absorve até 15 vezes seu peso em
água e se desloca através do sistema
digestório, produzindo fezes mais
moles.
As fibras solúveis são abun-
dantes na aveia, nos legumes e nas
frutas, já a fibra insolúvel, que se en-
contra nos vegetais e grãos integrais,
proporcionam volume às fezes. O
amolecimento e o volume das fezes
ajudam a prevenir a constipação, al-
guns tipos de diarreia e os sintomas
do intestino irritável. Essas ações di-
minuem também a pressão no trato
intestinal, reduzindo o risco de he-
morroidas e doença diverticular, um
transtorno no qual se formam bolsas
na parede intestinal.
A fibra tem outros benefícios,
há evidências de que a fibra solúvel
pode diminuir o colesterol, aumen-
tando a quantidade de ácidos bilia-
res excretados nas fezes. Para elabo-
rar mais ácidos biliares, o fígado ex-
trai mais colesterol do sangue. A fi-
bra pode melhorar também o con-
trole do diabetes, tornando mais
lenta a liberação de açúcar no san-
gue. Esse efeito se deve tanto as fi-
bras em si como também ao fato das
dietas ricas em fibras geralmente se-
rem baixas em gorduras e conter ou-
tros nutrientes que podem afetar o
metabolismo do açúcar. Também
existem diversos estudos mostrando
os benefícios das fibras na preven-
ção do câncer. Os estudos sugerem
que as dietas ricas em fibras prote-
gem contra o câncer de cólon e de
mama (KING, 2003).
Recomendação para consumo
de fibras:
Grãos: sete a oito porções: os grãos
que podem ser consumidos através
dos cereais, pão, arroz e massas, são
22
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
ricos em carboidratos complexos
cheios de energia e proporcionam
importantes nutrientes, incluindo a
fibra. Junto com os vegetais e as fru-
tas, os grãos devem formar a base da
dieta.
Vegetais: pelo menos três porções:
os vegetais são naturalmente pobres
em calorias e quase livres de gordu-
ra. Proporcionam fibra, vitaminas,
sais minerais e fitoquímicos.
Frutas: pelo menos duas porções:
as frutas geralmente têm poucas ca-
lorias e pouca ou nenhuma gordura
e contém fibras, vitaminas, sais mi-
nerais e fitoquímicos. As frutas fres-
cas são geralmente mais ricas em fi-
bras, porém também em calorias.
Legumes: pobres em gordura e
sem colesterol, os legumes como fei-
jões, ervilhas e lentilhas secas são a
melhor fonte de proteínas vegetais e
excelentes fontes de fibras.
Prebióticos x Probióticos
A saúde do sistema gastroin-
testinal está bem relacionada com o
estilo de vida, embora alguns trans-
tornos digestivos sejam hereditários
ou se apresentem por causas desco-
nhecidas. Os fatores relacionados
com o estilo de vida que influenciam
o bom funcionamento do sistema
gastrointestinal são: os alimentos
que consome, a quantidade de exer-
cício que pratica, as atividades do
dia e o nível de estresse (KING,
2003). Como é extremamente adap-
tável, o sistema digestório humano
pode ajustar-se a uma variedade in-
finita de alimentos, a menos que mi-
crorganismos prejudiciais e potenci-
almente patogênicos dominem.
Manter um equilíbrio apropriado da
microbiota pode ser assegurado por
uma suplementação sistemática da
dieta com probióticos, prebióticos e
simbióticos (BIELECKA, BIEDRZY-
CKA, MAJKOWSKA, 2002). Em vir-
tude desse fato, nos últimos anos, o
conceito de alimentos funcionais
passou a concentrar-se de maneira
intensiva nos aditivos alimentares
que podem exercer efeito benéfico
sobre a composição da microbiota
intestinal (ZIEMER, GIBSON,
1998). Os prebióticos e os probióti-
cos são atualmente os aditivos ali-
mentares que compõem esses ali-
mentos funcionais.
Existem várias definições na
literatura para probióticos, prebióti-
cos e simbióticos mas segundo Saad
(2006) as definições aceitas são:
Probióticos: são microrganismos
vivos, administrados em quantida-
des adequadas, que conferem bene-
fícios à saúde do hospedeiro. A in-
fluência benéfica dos probióticos so-
bre a microbiota intestinal humana
inclui fatores como efeitos antagôni-
cos, competição e efeitos imunológi-
cos, resultando em um aumento da
23
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS

resistência contra patógenos. Assim,

a utilização de culturas bacterianas
probióticas estimula a multiplicação
de bactérias benéficas, em detri-
mento à proliferação de bactérias
potencialmente prejudiciais, refor-
çando os mecanismos naturais de
defesa do hospedeiro.
Prebióticos: são componentes ali-
mentares não digeríveis que afetam
beneficamente o hospedeiro, por es-
timularem seletivamente, a prolife-
ração ou atividade de populações de
bactérias desejáveis no cólon. Além
disso, o prebiótico pode inibir a mul-
tiplicação de patógenos, garantindo
benefícios adicionais à saúde do
hospedeiro. Esses componentes
atuam mais frequentemente no in-
testino grosso, embora eles possam
ter também algum impacto sobre os
microrganismos do intestino del-
gado.
Simbiótico: é um produto no qual
um probióticos e um prebióticos es-
tão combinados.

24
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS

3. Forma Farmacêutica

Fonte: Engine3

F orma farmacêutica: É o estado

final que substâncias medici-
nais apresentam depois de submeti-
Adjuvantes, Veículos ou Exci-
pientes tem as seguintes funções so-
bre a mistura final (fármaco), afim
dos a operações farmacêuticas exe- de fornecer uma forma farmacêutica
cutadas com finalidade de facilitar a agradável e eficiente:
administração e visando melhor  Solubilizar;
efeito do princípio ativo.  Suspender;
Os princípios ativos não são  Espessar;
administrados no seu estado puro/  Diluir;
natural aos pacientes, mas sim, co-  Emulsionar;
mo parte uma formulação, ao lado  Estabilizar;
de substâncias Adjuvantes (coadju-  Preservar;
vantes), Veículos ou Excipientes,  Colorir;
 Melhorar sabor.
que desempenham várias funções
para potencializar o funcionamento
do fármaco.

3 Retirado em https://www.enginebr.com.br/

26
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
Podem haver diversas formas
farmacêuticas para um princípio ati-
vo comum. Desta forma, pode-se:
 Modificar a forma de adminis-
tração;
 Garantir a precisão da dose;
 Proteger o fármaco durante o
percurso pelo organismo;
 Selecionar o local de absorção
do princípio ativo.
Diversos fatores influenciam
no momento da escolha da forma
farmacêutica:
 Via de administração;
 Velocidade (tempo) de ação;
 Tipo de paciente (especial,
adulto, jovem, criança, etc.).
Componentes da Formula
Farmaceutica
Substância ativa: representa o
componente da formulação respon-
sável pelas ações farmacológicas.
No caso de haverem mais de
uma substancia ativa, teremos que:
Base: substância ativa de maior ati-
vidade farmacológica, seja pela po-
tência, seja pela concentração.
Adjuvante (coadjuvante) tera-
pêutico: Outra(s) substancia(s)
ativa(s) quecomplementam a ação
da base. Tem como função auxiliaro
princípio ativo.
OBS Sinergismo: ação de uma
droga que aumenta a efetividade de
outra droga.
Adjuvante técnico: substâncias
cujas propriedades visam estabili-
zar, conservar, espessar e favorecer
a dissolução. Visa também corrigir
as propriedades organolépticas da
forma farmacêutica.
Edulcorantes: Conferem sabor
doce à forma farmacêutica;
Aromatizantes/Flavorizantes:
conferem sabor agradável à forma
farmacêutica;
Corantes: dão cor à forma farma-
cêutica;
Veículo ou Excipiente: são todos
os componentes de uma forma far-
macêutica que serve para dissolver,
suspender ou misturar-se homoge-
neamente com o(s) princípio (s)
ativo (s) e o (s) adjuvante (s) técnico
(s), desta forma possibilitando a
confecção da forma farmacêutica e
facilitando a sua administração.
Veículo: é a parte liquida de uma
forma farmacêutica na qual estão
dissolvidos os demais componentes.
Excipiente: ingrediente inerte, só-
lido, que “abriga” os demais compo-
nentese serve para dar volume e
peso à forma farmacêutica.
Formas Físicas das Formas
Farmacêuticas
Sólidas:
 Comprimidos - Orais, Vagi-
nais;
 Drágeas (comprimido reves-
tido com açúcar + corante);
27
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS

 Cápsula;  Ampolas;
 Hóstias;  Colírios;
 Implantes;  Extratos;
 Óvulos;  Sprays.
 Papéis;
 Pérolas; Formas Farmacêuticas Sóli-
 Pílulas; das
 Pós;
 Supositórios. Comprimidos:
 Princípio ativo preparado com
Pastosas: excipiente.
 Cataplasma;  Obtido por compressão de
 Cremes; uma mistura de pós (princípio
 Pastas; ativo + excipiente).
 Pomadas;  Principalmente administrado
 Unguentos. via oral, mas também pode ser
administrado via sublingual,
Líquidas: bucal e vaginal.
 Abrange a maioria dos medi-
 Suspensões;
camentos.
 Emulsões;
 Xaropes;
 Enemas;
 Óleos medicinais;
 Alcoolatos;
 Alcoolaturas;
 Colutório;
 Linimentos;
 Poções;
 Tinturas. Tipos de comprimidos:
Não-revestidos: possuem camada
Gasosas: única (resultado de uma compres-
 Inalantes são), ou camadas dispostas concen-
tricamente ou paralelamente (resul-
Especiais: Podem apresentar-se tado de compressões sucessivas de
em mais de uma forma física, ou es- diferentes pós).
tão emestado de matéria que não Revestidos: São recobertos por
seja sólido, pastoso, líquido ou ga- uma ou mais camadas de misturas
soso. de substancias como resinas, gomas,
 Aerossóis;

28
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
açucares, plastificantes, ceras, co-
rantes ou aromatizantes.
De liberação controlada (modi-
ficada): Não liberam imediata-
mente todo o princípio ativo, o fa-
zendo de forma gradual e continua
em diferentes tempos e locais.
 Liberação sustentada: man-
tém concentração plasmática
do princípio ativo constante
por um certo período de
tempo;
 Liberação retardada (revesti-
mento entérico): prolongam o
período de tempo entre a ad-
ministração e a absorção do
fármaco para a corrente san-
guínea. Busca promover a mu-
cosa gástrica da ação irritante
do fármaco e proteger o fár-
maco da ação do suco gástrico.
 Liberação repetida: Ocorre li-
beração de uma dose logo após
a administração do fármaco
(situada na camada mais ex-
terna do comprimido), e ou-
tras doses com horas após a in-
gestão.
 Liberação prolongada: Há a
absorção de uma primeira do-
se, chamada dose inicial de li-
beração imediata, que produz
o efeito desejado. Uma segun-
da dose, chamada dose de ma-
nutenção, é liberada gradual-
mente, prolongando a respos-
ta do organismo ao fármaco.
Tamponado: revestido por pelí-
cula protetora que permite a utiliza-
ção do medicamento por pessoas
que sofram de gastrite ou úlceras; e.
Efervescente: não-revestido. Sua
composição consiste de um ácido e
um carbonato/bicarbonato, capaz
de reagir rapidamente em presença
de água, liberando CO2. Destina-se
para a dissolução em água antes da
administração.
Mastigável e Sublingual: nor-
malmente não-revestidos. Formu-
lado para liberação lenta e ação lo-
cal, ou absorção sublingual ou pela
mucosa oral. Desintegram na boca
com ou sem mastigação. São prepa-
rados por granulação úmida com
compressão, utilizando grãos de mí-
nimo grau de dureza.
Vaginal: Destinado à aplicação no
canal vaginal.
Drágea: forma farmacêutica que
consta de um núcleo, que é um com-
primido; e uma camada de revesti-
mento externo com açúcar e coran-
tes.
Cápsulas:
 Constituídas por um invólucro
(duro ou mole) que abriga o
princípio ativo (sólido, liquido
ou pastoso), normalmente
usados de uma só vez.
 Forma cilíndrica
 Invólucro feito de: Gelatina
(cápsula dura) e Gelatina +
emolientes (cápsula mole,
elástica);
 Podem ser administradas via
oral, retal, nasal e vaginal.
29
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
Tipos de cápsulas:
Cápsulas duras: Consta de duas p
artes cilíndricas arredondadas nas
extremidades, que se encaixam. A
parte mais cumprida serve para po-
sição do medicamento e a menor
serve como tampa. Consideradas as
mais resistentes contra a luz, o ar e a
umidade. São de fácil administra-
ção. Possibilitam, em alguns casos,
ingestão associada com substancias
incompatíveis. Administrada via
oral.
Cápsulas moles: invólucro mais
espesso do que as cápsulas duras,
constituído por uma só parte que
pode ter várias formas. Pode abrigar
líquidos sozinhos ou sólidos dissol-
vidos em veículos apropriados, ob-
tendo solução pastosa.
Capsulas gastro-resistentes:
podem ser duras ou moles. Possui
invólucro que resiste à ação do suco
gástrico. Evita a digestão do princí-
pio ativo no estomago, evita a irrita-
ção da mucosa gástrica pelo medica-
mento, evita a geração de náusea
quando o medicamento age no esto-
mago, e garante que o princípio
ativo só aja a partir do duodeno em
diante.
Cápsulas de liberação modifi-
cada: podem ser duras ou moles.
Seu conteúdo, seu invólucro, ou am-
bos, contem adjuvantes ou são pre-
parados de modo que haja modifica-
ção da velocidade ou lugar da libera-
ção do princípio ativo.
Pílula:
 Consistência firme, sensivel-
mente esférica, destinadas a
serem deglutidas sem masti-
gação;
 Pode ser gastro-solúvel ou gas-
tro-resistente.
Vantagens:
 Mascaram o cheiro/sabor de-
sagradável;
 Pequeno volume fácil admin-
istração;
 Resistentes a alterações por
luz, umidade e ar;
 Fácil produção.
Grânulos
 Constituídos por princípios
ativos associados a açúcar e/
ou adjuvantes.
 Homogêneos
 Preparados umedecendo o pó
(ou mistura de pós), e pas-
sando a massa umedecida por
uma “peneira” que produza os
grânulos do tamanho dese-
jado.
 Podem ser revestidos ou efer-
vescentes
 Partículas de tamanho maior
que 10 micrômetros.
Vantagens:
 Grãos não se aderem;
 Melhor de ingerir que pós;
30
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
 Posologia facilmente mantida;
 Podem ser envolvidos com re-
vestimentos protetores, ao
contrário dos Pós.
Pós:
 Mistura de princípio (s) ativo
(s) e adjuvante (s) finamente
divididos e secos.
 Podem ser administrados pe-
las vias tópica, oral e parente-
ral
 Partículas de tamanho menor
que 10 micrometros.
Tipos de pós:
Supositórios:
 São formas farmacêuticas des-
tinadas à inserção retal, onde
amolecem, se dissolvem e
exercem efeitos seja sistêmi-
cos ou locais.
 Dispersam-se ou funde-se à
temperatura do organismo.
 Administração oral: adminis-
trados com/em água ou outro
liquido apropriado. Também
podem ser diretamente deglu-
tidos.
 Efervescentes: contem na sua
formulação substancias acidas
e carbonatos/bicarbonatos,
reagindo na presença de água,
liberando CO2.
 De aplicação local: destinados
a aplicação sobre feridas ou
pele afetada.
 Para preparação de medica-
mentos.
Óvulos:
 São formas farmacêuticas
ovoides destinadas à inserção
vaginal.
 Dispersam-se ou fundem-se à
temperatura do organismo.
Desvantagens:
 Pode haver irritação da mu-
cosa vaginal;
 Pode haver absorção de prin-
cípio ativo que era para ter
ação exclusivamente local, es-
te, então, passa a ter ação sis-
têmica.
31
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
Pastilhas:
 Formas farmacêuticas de for-
matos variados, destinadas à
lenta dissolução na boca,
tendo efeito local ou sistêmico;
 Contem aromatizantes.
Tipos:
 Pastilha dura;
 Pastilha gomosa.
Formas Farmacêuticas Semi-
Sólidas
Pomadas:
 Aspecto homogêneo;
 Aplicação na pele ou mucosas;
 Ação principalmente local,
mas também há penetração
cutânea do princípio ativo;
 Efeito emoliente ou protetor;
 Tem alta adesividade, fixando-
se no local da aplicação.
 Obturam poros, favorecendo
edemas e reduzindo as trocas
gasosas pela pele, induzindo a
resposta inflamatória.
Tipos de pomadas:
Propriamente ditas: constituídas
por excipientes de fase única lipofí-
licos (oleosos) nos quais são disper-
sas as substancias liquidas ou soli-
das.
Hidrófobas: absorvem pequenas
quantidades de água. Usa excipien-
tes como vaselina, parafina, óleos
vegetais e gorduras animais.
Absorventes de água: absorvem
certa quantidade de água. Usa os
mesmos excipientes das pomadas
hidrófobas, mas com adição de
emulsionantes.
Hidrófilas: seu excipiente é hidro-
fílico. Pode conter grande quantida-
de de água.
Aplicação vaginal: são pomadas
mais ácidas; e Oftálmicas.
Pomadas cremosas ou Cre-
mes:
1. O princípio ativo está dissol-
vido ou suspenso em fase aquosa ou
oleosa. A maioria dos cremes são
emulsões de óleo em água, mas o
contrário pode acontecer.
2. O emulgente regula o equilí-
brio hidrófilo-lipófilo.
 Emulgentes anion ativos dão
ao creme alto poder de pene-
tração na pele e propriedades
umectantes.
 Emulgentes tensoativos não
iônicos oferecem pouco poder
de penetração e propriedades
umectantes.
3. Administração tópica.
4. Efeito mais lento que as poma-
das.
Pomada Geléia ou Gel:
 Sistema semi-sólido composto
por dispersões de pequenas
partículas inorgânicas ou
32
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
grandes moléculas orgânicas
encerradas por um liquido.
 Administração tópica.
Tipos:
Géis hidrófobo (óleogel): seus
excipientes constam principalmente
de parafina liquida, óleos gordos ge-
lificados ou sabões.
Géis hidrófilos (hidrogel): seus
excipientes são principalmente água
e a glicerina gelificados por amido,
celulose, etc.
Pomada pastosa ou Pasta:
 Contem grande quantidade de
substâncias pulverulentas.
 Espessa, devido à grande
quantidade de pós dispersos
no excipiente.
 Devido à sua alta concentra-
ção, tem efeito secante, absor-
vendo exsudatos cutâneos,
mas não congestiona tecidos.
 Tem pouco poder de penetra-
ção.
 Ação refrescante, pois há eva-
poração do conteúdo da pasta.
Tipos:
 Pastas preparadas com excipi-
entes hidrófilos.
 Pastas preparadas com excipi-
entes gordurosos.
Cataplasma:
 Forma farmacêutica constituí-
da por uma massa mole e úmi-
da de matéria solida, veiculan-
do princípios ativos.
 Tem boa capacidade absor-
vente.
 Aumenta chance de infecção
por micro -organismos.
Pomadas resinosas ou Un-
guento:
 Contém, além da base, resina.
 Utilizadas quando há necessi-
dade de maior tempo de atua-
ção e efeito de proteção.
 Sofre menos alteração que as
demais pomadas e mais con-
sistente.
 Administração tópica.
Emplastros:
 Consiste numa base adesiva
contendo os princípios ativos
distribuídos em camada uni-
forme num suporte apropri-
ado (sintético ou natural).
 Mantém o princípio ativo em
contato com a pele.
 Também desempenha função
protetora e imobilizam áreas
da pele.
Tipos:
 Emplastros epidérmicos: ação
protetora ou anti-séptica.
 Emplastros endodérmicos:
efeito sedativo, estimulante ou
adstringente.
 Emplastros diadérmicos: ação
sistêmica.
33
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
Formas Farmacêuticas Líqui-
das
Suspensões:
 Consiste em partículas sólidas
dispersas em um veículo lí-
quido, no qual as partículas
são insolúveis.
 Aumenta ou prolonga a ação
do princípio ativo.
 Há suspensões prontas, mas
há suspensões que devem ser
preparados a partir de um gra-
nulado ou pó misturado com
algum veículo liquido.
 Deve ser agitado antes do uso.
Tipos:
 Suspensões orais: os princí-
pios ativos sofrem dissolução
nos fluidos do trato gastroin-
testinal, sendo absorvidos no
intestino;
 Suspensões extemporâneas -
Uso oral e Injetável;
 Suspensões injetáveis: veicu-
lados por água ou óleo vegetal.
Tem dissolução lenta e ação
prolongada, mas há o descon-
forto da injeção;
 Suspensões tópicas: aplicada
na superfície da pele. Tem
efeitos protetores, secante ou
medicamentosa;
 Suspensões oftálmicas.
Soluções
 Misturas homogêneas de uma
ou mais substancias dissolvi-
das em água (com ou sem sol-
vente).
 Pode apresentar adjuvantes
técnicos.
 Tipos, quanto à constituição:
a. Sólido em Líquido
b. Líquido em Líquido
Tipos, quanto ao uso:
Orais: os princípios ativos sofrem
dissolução nos fluidos do trato gas-
trointestinal, sendo absorvidos no
intestino.
Injetáveis: Utilizadas quando se
requer uma resposta rápida, quando
o princípio ativo é ineficiente por ou-
tra via ou o medicamento é rejeitado
pelo paciente. Requer cuidados higi-
ênicos. Requer profissional habili-
tado.
Oftálmicas ou Colírios: liquido
isotônico com pH 7,4 estéreis. Pro-
dução de lagrimas dificulta a absor-
ção do princípio ativo.
Otológicas: liquido isotônico com
pH entre 5 e 7,8. Administrado no
ouvido externo. Promove remoção
da cera, de infecções ou inflamações.
Frasco deve ser pré-aquecido com as
mãos.
Nasais - Errinos: liquido isotô-
nico estéril com pH entre 6,4 e 9des-
tinado à administração nasal para
34
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
ação local ou sistêmica. Seu uso abu-
sivo tende a reduzir a resposta à sua
utilização.
Sacaróleos líquidos ou Xaro-
pes:
 Solução aquosa riquíssima em
açúcar (concentração próxima
à saturação de dissolução), ca-
racterizando solução hipertô-
nica.
 Pode conter aromatizantes e
flavorizantes.
 Possui consistência própria e
boa conservação.
 Mascara odores e gostos desa-
gradáveis qu e possa conter.
 Não é indicado para uso de di-
abéticos.
Tipos:
 Xaropes simples: constituído
apenas por água e açúcar. São
o veículo para princípios
ativos.
 Xaropes medicamentosos:
constituído por água, açúcar e
princípio ativo.
Elixir:
 Soluções alcoólicas medica-
mentosas edulcoradas.
 Adequado para fármacos inso-
lúveis em água, mas solúveis
em misturas hidroalcoolicas.
 Menos doce e viscoso que xa-
ropes, menor efeito de masca-
ramento do sabor, alto teor al-
coólico.
Edulito ou Xarope sem açúcar:
 Forma farmacêutica para uso
oral edulcorada isenta de saca-
rose.
 Substitui o xarope clássico na
forma de veículo.
Emulsões:
 Sistema heterogêneos de as-
pecto leitoso formado por li-
quido imiscível disperso num
outro liquido sob forma de go-
tículas por ação de um agente
emulsivo.
 Destinado a usos interno e ex-
terno.
 Possibilita a mistura de 2
substancias imiscíveis.
35
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
Colutórios:
 Liquido viscoso destinado à
aplicação tópica na gengiva e
nas partes internas da boca.
Formas Farmacêuticas Espe-
ciais
São aquelas que não se encai-
xam plenamente nas classificações
anteriores, ou se encaixam em mais
de uma classificação.
Aerossóis:
 Suspensão de partículas liqui-
das/sólidas de tamanho tão
pequeno que flutuam tempo-
rariamente num gás presente
num recipiente pressurizado.
 Obtidos por nebulização,
transformação de um liquido
num aerossol.
 São aplicados sobre a pele ou
mucosas acessíveis externa-
mente.
 Forma nevoeiro não molhan-
te.
 Forma suspensão coloidal (fa-
se dispersante - gás; fase dis-
persada - liquido/solido).
Sprays: Semelhante aos aerossóis,
mas suas partículas são maiores e
formam nevoeiras molhantes.
Ampolas:
 Recipiente fechado hermetica-
mente armazenando líquidos
estéreis.
 Facilitam a esterilização do
seu conteúdo.
Adesivo transdérmico: Destina-
do à produção de efeito sistêmico
pela difusão do princípio ativo numa
velocidade constante por tempo pro-
longado.
Filme: Consiste numa película fina
alongada contendo uma dose de
princípio (s) ativo (s), com ou sem
excipientes.
Implantes:
 Forma farmacêutica sólida es-
téril contendo um ou mais
princípios ativos de formato
adequado para ser inserido
num tecido do corpo.
 Busca liberar o princípio ativo
por período prolongado.
 Administrado por injeção es-
pecial ou inserção cirúrgica.
Sabonete:
 Forma farmacêutica solida de
formato variável.
 Destinado à aplicação cutânea.
Formas farmacêuticas dife-
renciadas:
 Pirulito medicamentoso;
 Gomas e Jujubas medicamen-
tosas;
 Goma de mascar medicamen-
tosa;
 Chocolate terapêutico;
 Gel transdérmico.
36
37
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS
4. Referências Bibliográficas
AMARAL, D. M., et al. Efeito inibidor de
substâncias antioxidantes existentes no vi-
nho tinto na aterogênese experimental no
coelho. Vittalle. v.7, p. 17-24, 1995.
AMBRÓSIO, C. L. B.; CAMPOS, F. A. C. S.;
FARO, Z. P. Carotenóides como alterna-
tiva contra a hipovitaminose A. Revista de
Nutrição. v. 19, n.2, p. 233-243, 2006.
ANJO, D. L. C. Alimentos funcionais em
angiologia e cirurgia vascular. Jornal Vas-
cular Brasileiro. v. 3, n. 2, p. 145-154,
2004.
BADIALE FURLONG, E., et al. Boletim do
centro de pesquisa e processamento de ali-
mentos. v.14, n.2, p. 273-282, 1996.
BIANCHI, M. L. P.; ANTUNES, L. M. G.
Radicais livres e os principais antioxidan-
tes da dieta. Revista de Nutrição. v. 12, n.2,
p. 123-130, 1999.
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Na-
cional de Vigilância Sanitária. Resolução
n. 16, de 30 de abril de 1999. Aprova o Re-
gulamento Técnico de Procedimentos para
Registro de Alimentos e ou Novos Ingredi-
entes. Brasília, 1999a.
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Na-
cional de Vigilância Sanitária. Resolução
n. 17, de 30 de abril de 1999. Aprova o Re-
gulamento Técnico que Estabelece as Dire-
trizes Básicas para Avaliação de Risco e Se-
gurança dos Alimentos. Brasília, 1999b.
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Na-
cional de Vigilância Sanitária. Resolução
n. 18, de 30 de abril de 1999. Aprova o Re-
gulamento Técnico que Estabelece as Dire-
trizes Básicas para Análise e Comprovação
de Propriedades Funcionais e ou de Saúde
Alegadas em Rotulagem de Alimentos.
Brasília, 1999c.
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Na-
cional de Vigilância Sanitária. Resolução
n. 19, de 30 de abril de 1999. Aprova o Re-
gulamento Técnico de Procedimentos para
Registro de Alimento com Alegação de
Propriedades Funcionais e ou de Saúde em
sua Rotulagem. Brasília, 1999d.
CANDIDO, L. M. B.; CAMPOS, A. M. Ali-
mentos funcionais. Uma revisão. Boletim
da SBCTA. v. 29, n. 2, p. 193203, 2005.
GAZZONI, D. L. Alimentos funcionais.
Embrapa soja, Londrina, maio 2003. Dis-
ponível em: Homepage: [capturado em 18
set. 2005].
LOPES, R. M., et al. Flavonóides. Biotec-
nologia: Ciência & Desenvolvimento. p.
18-22, 2003.
NEUMANN, P., et al. Alimentos saudá-
veis, alimentos funcionais, fármaco ali-
mentos, nutracêuticos....você já ouviu fa-
lar? Higiene Alimentar.v. 14, p. 19-23,
2002.
PIMENTEL, B. M. V.; FRANCKI, M.;
GOLLUCKE, B. P. Alimentos funcionais:
introdução as principais substâncias bioa-
tivas em alimentos. São Paulo: Editora Va-
rella, 2005.
RIBEIRO, E. P.; SERAVALLI, E. A. G.
Química de alimentos. São Paulo: Editora
Edgard Blucher: Instituto Mauá de Tecno-
logia, 2004. ISBN: 85-212-0326-8.
SAAD, S. M. I. Probióticos e prebióticos: o
estado da arte. Revista Brasileira de Ciên-
cias Farmacêuticas. v. 42, n. 1., p.1-16,
2006.
SALINAS, R. D. Alimentos e nutrição: in-
trodução à bromatologia. 3. ed. Porto Ale-
gre: Editora Artmed, 2002.
38
TÉCNICAS FARMACÊUTICAS E DESENVOLVIMENTO DE FORMAS NUTRICIONAIS

SHAMI, N. J. I. E.; MOREIRA, E. A. M. Li-

copeno como agente antioxidante. Revista
de Nutrição. v. 17, n. 2, p. 227-236, 2004.

SOARES, S. E. Ácidos fenólicos como anti-

oxidantes. Revista de Nutrição. v. 15, n.1,
p. 71-81, 2002.

SOUZA, P. H. M.; SOUZA NETO, M. H.;

MAIA, G. A. Componentes funcionais nos
alimentos. Boletim da SBCTA. v. 37, n. 2,
p. 127-135, 2003.

TAIPINA, M. S.; FONTS, M. A. S.; CO-

HEN, V. H. Alimentos funcionais – nutra-
cêuticos. Higiene Alimentar. v. 16, n. 100,
p 28-29, 2002.

39
04
0