Você está na página 1de 29

Farmacognosia

Parte teórica
Conceitos Gerais

Ana Pintão - 2011


Historial utilização plantas
Conhecimento empírico das plantas medicinais nas civilizações primitivas no
combate à doença e transmissão às gerações seguintes o seu potencial curativo

3000 A.C. – Assírios, sumérios e Babilónicos – Placas de barro no “British Museum”.


Código de Hamurabi – Descreve por ex: ópio, assafétida, meimendro.
Sec XVI AC – Papiro de Ebers – primeiro tratado médico egípcio.
Egípcios usavam sene, zimbro, linho, funcho e rícino.
Medicina chinesa e hindu antigas incluem muitos fármacos só utilizados
recentemente na ocidental.
Na Grécia antiga, vários médicos como Hipócrates , Galeno e Teofrasto utilizam as
plantas para curar, desenvolvem novas formas de preparação e deixam
descrições botânicas com propriedades curativas e efeitos tóxicos (“ Historia das
plantas”)

Ana Pintão - 2011


Historial utilização plantas
78 D.C. Dióscorides publica “ De Materia Medica” , cerca de 600 produtos de
origem vegetal animal e mineral, com indicações de uso médico, passando a ser
usada como guia de ensino no mundo romano e árabe, até finais da Idade
Média

Manuscrito da Materia médica de Dióscorides, mostrando as supostas propriedades


medicinais da mandrágora

Ana Pintão - 2011


Historial utilização plantas
Na Europa da Idade Média predominam a utilização das plantas associada à
magia. São utilizados o visco, a mandrágora, o alho, a arruda associados a ritos
mágicos.

Os membros das ordens monásticas desenvolviam contudo os conhecimentos


greco-romanos mantendo herbários e jardins de plantas medicinais.
Séc. XIII - Os árabes, dominando o oceano Índico e o comércio terrestre das
especiarias da Índia e de África, introduziram a cânfora, o sândalo, a noz-
moscada e o cravinho. Ibn al Baitar “ Corpus simplicium medicamentarium” descreve 2000
produtos, 1700 de origem vegetal.

Manual árabe de fitoterapia, 1334

Ana Pintão - 2011


Historial utilização plantas
Séc. XV, XVI – A chegada dos Portugueses à África , Índia, China, Japão e Brasil e dos Espanhóis à
América do Sul, levou à introdução na terapêutica Europeia de novos fármacos (Ex: açafrão da
índia). Nas naus seguiam médicos e boticários que anotavam e descreviam toda esta informação
1511 - Boticário Tomé Pinto (“feitor e veador das drogarias India”)
1563 – Garcia da Orta “ Colóquio dos Simples”, traduzido pelo botânico francês Clúsio para a Europa
1581 - Cristovão da Costa “ Tractado de las drogas y medicinas de las Índias orientalis”
Sec XVI – Jesuítas no Brasil, Padre José Anchieta

Séc XVII – Farmacêutico Pierre Pomet publica “ Histoire Géneral des Drogues iniciando o período
científico da futura Farmacognosia, com o método botânico já incluindo classificação e descrição
taxonómica , que permitia uma identificação mais precisa dos fármacos.
Nas Universidades encoraja-se a criação de Jardins Botânicos e o estudo das plantas medicinais.
São introduzidas na terapêutica europeia a quina, a ipecacuanha, a coca e a baunilha.

Psychotria ipecacuanha Erytroxillum coca


( vomitivo, emético) (antiemético)

Ana Pintão - 2011


Historial utilização plantas
Séc. XVIII – Inicia-se o isolamento e determinação dos constituintes activos dos
produtos naturais com propriedades medicinais. (Isolados ác. benzóico, sacarose,
cânfora, timol, ác. orgânicos)
A Farmacognosia entra no ensino médico e farmacêutico:
“ Matéria Médica” : Todos os produtos com interesse terapêutico
“ História Natural de Drogas” : Estudo das matérias farmacologicamente activas de
origem vegetal , animal e mineral
Séc. XIX - “Farmacognosia” : Conhecimento dos fármacos
Pharmakon (fármaco) + gignosko ou gnosis (conhecimento)
Seydler, 1815 “ Analecta Pharmacognostica”
Vários químicos e farmacêuticos extraem os alcalóides do ópio, isolam a morfina,
a estricnina, a salicina, a amigdalina e ainda a digitalina e a chinchonina
(quinina) extraída da Quina (Bernardino Gomes, 1810 Coimbra).

Ana Pintão - 2011


Historial utilização plantas
Séc XX/ XXI: Com o isolamento e reconhecimento dos constituintes com
actividade farmacológica verifica-se uma substituição progressiva das
plantas medicinais e seus extractos pelos compostos isolados.
Estudos fisiológicos e farmacológicos

Farmacognosia Moderna

“Estudo das matérias-primas naturais que podem ser obtidas dos vegetais e
animais ou por fermentação a partir de microorganismos”
Proença da Cunha, 2005

Âmbito da Farmacognosia moderna: Caracterização botânica das espécies


vegetais com actividades farmacológicas e estudo da sua composição
química com isolamento, identificação e doseamento dos seus
constituintes

Ana Pintão - 2011


Farmacognosia
Caracterização botânica das espécies vegetais com actividade
farmacológicas
• Análise macroscópica e microscópica.
• Identificação taxonómica

Estudo da composição química

• Isolamento dos constituintes dotados de acção farmacológica


• Extracção
• Identificação

Ana Pintão - 2011


Farmacognosia
Farmacologia
• Verificação de actividades
• Estudo do modo de acção
• Metabolómica

Química Analítica

• Métodos cromatográficos, espectrométricos e radioimunológicos


• Composição química dos fármacos
• Doseamento e controlo de qualidade
• Semi-síntese de novos compostos

Ana Pintão - 2011


Farmacognosia
Biotecnologia Vegetal
•Estudo de vias biosintécticas (precursores marcados C14, N15)
•Indução de alterações nessas vias com vista à produção de
moléculas activas
•Hibridação somática
• Indução de poliploidia
•Transgénese

•Clonagem e produção em massa de variedades ou quimiotipos


•Cultura de células vegetais em bioreactores
•Bioconversão

Ana Pintão - 2011


Plantas Medicinais
Plantas que possuem actividade farmacológica e são usadas
na terapêutica, mesmo que não estejam inscritas nas
Farmacopeias, e plantas com metabolitos que a Industria
Farmacêutica extrai e transforma por semi-síntese em
moléculas com actividade farmacológica utilizadas em
medicamentos. Proença da Cunha, 2005

Identificação macro e Composição química


Origem
microscópica

Colheita ou Cultura Falsificações Isolamento

Preparação e
Controlo Qualidade Análise dos
Conservação Constituintes

Ana Pintão - 2011


Plantas Medicinais
Plantas utilizadas com fins terapêuticos e que são a matéria-prima para preparações
utilizadas em medicina tradicional ou em especialidades farmacêuticas.

Produtos Medicinais à Base de Plantas


(Herbal Medicines)
Produtos derivados de plantas ou produtos que contenham como matérias-primas plantas
ou ingredientes processados a partir de plantas e que tenham actividade terapêutica ou
beneficiem a saúde humana ou animal.

Medicamentos à Base de Plantas


(Medicinal Herbal Products)
Produtos farmacêuticos, devidamente acondicionados e rotulados sob formas
farmacêuticas bem definidas e que contenham um ou mais dos seguintes ingredientes:
Plantas secas fragmentadas
Extractos brutos ou purificados obtidos a partir de plantas
Substâncias activas parcialmente purificadas isoladas a partir de plantas

(Organização Mundial de Saúde – OMS)

Ana Pintão - 2011


Substâncias Activas
Compostos químicos extraídos e isolados de plantas identificados como
responsáveis pela acção farmacológica dos fármacos

Princípios Activos
Conjunto de substâncias presentes na planta responsáveis pela actividade
mas que ainda não foram identificadas quimicamente.

Medicamentos contendo produtos de origem vegetal combinados com


produtos químicos farmacologicamente activos, mesmo que sejam
isolados de plantas, não são considerados medicamentos à base de
plantas.

Ana Pintão - 2011


Medicamentos à base de plantas
Directiva 91/507/CEE
Produtos com actividade farmacológica, contendo como substâncias activas partes
aéreas ou subterrâneas de plantas, ou de outra matéria vegetal e as suas
combinações no estado natural ou após transformação galénica;

• O material vegetal inclui plantas fragmentadas ou em pó, sumos, tinturas, gomas,


extractos, óleos, essências ou produtos que sejam obtidos por processos que
envolvam fraccionamento, purificação ou concentração;

• Os medicamentos à base de plantas podem conter, para além dos produtos activos,
excipientes.

Dec. Lei nº 176/2006


Medicamento à base de plantas : Qualquer medicamento que tenha exclusivamente
como substancias activas uma ou mais substâncias derivadas de plantas, uma ou
mais preparações à base de plantas ou ambas.

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Directiva 2004/24/CE CEE
• Medicamento tradicional à base de plantas: Qualquer medicamento
à base de plantas que tenha uma longa utilização terapêutica
(comprovada por dados bibliográficos que demonstrem os seus
efeitos farmacológicos e eficácia de forma plausível) há pelo menos
30 anos, devendo incluir obrigatoriamente o seu uso num estado
membro durante 15 anos e serem administráveis por via oral, externa
e/ou inalatória – Processo de registo simplificado.

• Substância derivada de plantas : Quaisquer plantas inteiras,


fragmentadas ou cortadas, partes de plantas, algas, fungos e líquenes
não transformados, secos ou frescos.

• Preparações à base de plantas: preparações obtidas submetendo as


substâncias derivadas de plantas a tratamentos como a extracção, a
destilação, a expressão, o fraccionamento, a purificação, a
concentração ou a fermentação. São exemplos os pós, as tinturas, os
extractos, os óleos essenciais, os sucos espremidos e os exsudados.

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Directiva 2004/24/CE CEE
• Institui o Comité dos Medicamentos à Base de Plantas, no âmbito da
Agência Europeia de Avaliação dos Medicamentos, constituído por
um representante de cada Estado-Membro.
• Em Portugal a transcrição desta Directiva Comunitária será obrigatória
a partir de 2011.
• Após a transcrição todos estes produtos passarão a ter um registo no
Infarmed, e os que tenham indicações terapêuticas comprovadas
cientificamente, terão de submeter o medicamento a autorização.

• Actualmente não existe qualquer tipo de controlo sobre os produtos à


base de plantas vendidos em ervanárias, lojas de produtos naturais ou
mesmo supermercados.
• Não há legislação que imponha regras na sua comercialização e que
proteja o consumidor em termos de qualidade, segurança e eficácia.
• Na maior parte dos casos os benefícios e acções alegados não estão
confirmados nem foram objecto de experiências científicas.

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Farmacopeia
A Farmacopeia Portuguesa é um códex de normas e métodos para garantir a qualidade dos
medicamentos, para uso humano e veterinário, que estabelece através das suas monografias
os requisitos a que devem obedecer os fármacos, matérias-primas, outras substâncias de uso
farmacêutico e os métodos analíticos a usar na sua caracterização e doseamento.

É elaborada em conjugação com a Farmacopeia Europeia, publicada sob a égide do Conselho da


Europa, de que Portugal é membro permanente.
A publicação da Farmacopeia Portuguesa (VIII, IX) é da responsabilidade do Instituto Nacional
da Farmácia e do Medicamento (INFARMED).

Nas Farmacopeias inscrevem-se as monografias oficiais sobre produtos vegetais onde são
descritas as exigências de qualidade para as matérias-primas vegetais envolvendo características
macroscópicas e microscópicas, pesquisa de falsificações, controlo de contaminantes e
determinação química dos constituintes activos ou de marcadores químicos específicos.

Farmacopeia Europeia
British Herbal Pharmacopeia
Farmacopeia Martindale

Associações de Fitoterapia Europeias -European Scientific Cooperative for Phytoterapy


“Herbal Medicines – A Guide for health-care Professionals”, UK
Instituições Governamentais - Comissão E, Min. Saúde Alemanha – 300 monografias de plantas

Ana Pintão - 2011


Ana Pintão - 2011
Preparação de Drogas Vegetais
Plantae Medicinales
Plantas inteiras, fragmentadas, ou cortadas, partes de plantas, algas, fungos e
líquenes, sem qualquer tratamento, normalmente na forma seca, mas algumas
vezes na forma fresca. São considerados também Drogas Vegetais alguns
exsudados que não foram sujeitos a tratamento específico (resina pinheiro,
essência alfazema, goma arábica, ópio, etc). (Farmacopeia Portuguesa)

Fármacos vegetais ou pulverizados, tinturas, extractos, óleos essenciais, sumos e


exsudados através de processos:
Extracção

Destilação

Expressão

Fraccionamento (moagem, trituração)

Fermentação

Purificação

Ana Pintão - 2011


Colheita e Produção de Plantas Medicinais
• Colheita de plantas medicinais espontâneas
– Actualmente em declínio
• Variabilidade na composição
• Resultados terapêuticos diversos
• Existência de quimiótipos
• Diminuição das populações
• Escassez de colectores com conhecimento
• Protecção património genético

• Produção de plantas medicinais cultivadas


– Cultura biológica (evitar terrenos com acumulação de metais
pesados).
– Cultura em grande escala
• Utilização de herbicidas e pesticidas com eventuais efeitos
tóxicos.
• Demonstrar que os constituintes activos não foram afectados e
não persistem resíduos nocivos
– Cultura biotecnológica (independente de condições edafo-climáticas).

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Colheita e Produção de Plantas Medicinais

• Normalização da planta medicinal de modo a manter constantes os


seus constituintes activos.

– Selecção da espécie, variedade de acordo com o tipo de constituintes responsáveis


pela acção, diferenças a nível morfológico, resistência a doenças, etc

– Cultivada de forma a ter a menor variabilidade possível


• Condiçõies edafo-climáticas: Solos, clima, localização geográfica
• Tratamentos: adubação, irrigação, pesticidas, herbicidas

– Colhida quando o teor de constituintes activos é máximo


• Orgão da planta (rizomas, raízes, tubérculos, folhas, flores, frutos, sementes)
• Estado de maturação ou desenvolvimento
• Época de colheita
• Período do dia
• Condições atmosféricas (chuva, orvalho, humidade)
• Tipo de princípios activos (essências , etc)

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Conservação Plantas Medicinais
Para garantir a qualidade dos fármacos vegetais é essencial uma selecção adequada da
espécie, e condições culturais, de colheita, secagem, fragmentação e conservação
adequadas:

• Secagem :
– Objectivo: eliminar água do fármaco vegetal, diminuindo o seu volume e
facilitando a sua conservação evitando o desenvolvimento de fungos, bactérias e
funcionamento enzimático:
• Ar livre (ao sol-cascas, raízes e rizomas)
• Sob abrigo
• Ar quente e seco (35-40ºC), estufas ou túnel de secagem), estufas de vácuo
• Raios infravermelhos,
• Liofilização (congelamento seguido de sublimação da água)
– Secagem deficiente – presença de microrganismos patogénicos
– Humidade permitida no fármaco 8-16% em função do tipo de orgão
– Desnaturação enzimática definitiva

• Conservação dos fármacos vegetais


– Temperatura («20ºC), ideal 5-15ºC, devendo
– Humidade relativa (40-60%)
– Evitar a oxidação
– Acondicionamento (vidro – evita trocas gasosas)

• Prazo de validade
– Fármacos vegetais - 1 ano e meio a 3 anos
– Fármacos aromáticos -1 ano

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Conservação Plantas Medicinais
Inactivação enzimática:

• Processos Temporários :
• Secagem natural (Ar livre, sob abrigo ou misto)
• Secagem artificial ( 5-10% humidade final - estufas, tuneis, liofilização, raios
IV) – mais rápidos, não destruindo a maioria dos princípios activos, excepção
essências
– 20-40 ºC folhas e sumidades floridas
– 50 – 70 ºC cascas e raízes
• Frio (alimentos, prod. biológicos)
• Trituração com sais neutros (Ex: sulfato de amónio) ou lactose (comprimidos)
• Uso de tampões (tinturas)
• Uso de inibidores enzimáticos (formol, cianetos, fluoretos, bissulfitos)

• Processos Definitivos:
– Estabilização (70-110ºC) – deve ser utilizada apenas quando a secagem simples
não garantir a manutenção da composição química do fármaco
– Pelo álcool fervente (etanol) - solubilizando parcialmente alguns constituintes
– Pelo calor húmido (autoclave ) - drogas robustas
– Pelo calor seco (estufas 80 ºC , 15-30 min)
– Irradiação (exposição longa UV)
Plantas Medicinais - Ana Pintão
Conservação Plantas Medicinais

• Conservação dos fármacos vegetais

– Estado de divisão – O grau de divisão da droga acelera o


processo de oxidação, a perda de voláteis e a absorção de
humidade diminuindo a qualidade do fármaco.

– Embalagem
• Recipientes bem fechados ao abrigo da luz
Materiais porosos: Sacos papel, caixas de papel, caixas de madeira
Recipientes de vidro escuro, completamente cheios e fechados - Voláteis
Recipientes de vidro em atmosfera de gás inerte (azoto) - Óleos fixos
Frascos , latas fechados e com desidratantes - Drogas que absorvem a
humidade e se deterioram facilmente

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Controlo Qualidade Fármacos Vegetais

• Padronização Plantas Medicinais

– Selecção variedade e quimiótipo


– Cultura por clonagem ou estacaria
– Manutenção das condições culturais com mínimo de
variabilidade (terreno, insolação, rega)
– Definição da época de colheita em função da maximização da
produção princípios activos
– Secagem e armazenamento de acordo com protocolo
estabelecido

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Controlo Qualidade Fármacos Vegetais

• Ensaios inscritos nas monografias das Farmacopeias:


Ensaios de caracterização:
– Características organolépticas e físicas
– Exame macroscópico e microscópico (estrutura anatómica e
exame do pó), comparando com amostra autêntica

Ensaios de qualidade do fármaco:


– Teor em elementos estranhos (paus, pedras, restos de insectos)
– Perda de peso por secagem
– Determinação da água por arrastamento – fármacos veg com
elevado teor de óleos essenciais
– Teor em cinza
– Índice de intumescência - fármacos com mucilagens
– Índice de amargor – fármacos com constituintes amargos

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Controlo Qualidade Fármacos Vegetais

Ensaios de identificação dos principais constituintes activos ou


determinação do perfil representativo :
– Cromatografia de camada fina
– Cromatografia em coluna de alta resolução (HPLC, GC, FPLC)

Ensaios de dosagem dos constituintes activos :


– Cromatografia líquida de alta resolução
– Cromatografia gasosa, etc.

Ensaios de Contaminações:
– Microbiológica
• Microrganismos presentes
• toxinas - ocratoxinas
– Química:
• Metais pesados (utilizar limites definidos para os alimentos, ex: chumbo 0,5pp
ou mercúrio 0,03 ppm) em frutos e cereais
• Pesquisa de pesticidas

Ensaios biológicos

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Controlo Qualidade Fármacos Vegetais

• Microbiológica (Farmacopeia VIII)

– Medicamentos com base em plantas que necessitam o uso de


água fervente (tisanas e infusões).
• Microorg. aeróbios totais: 107 bactérias e 105 fungos e leveduras por g ou ml
• Escherichia coli: maximo 102 por g ou ml

– Outros fármacos em que não intervêm água fervente


• Microorg. aeróbios totais: 105 bactérias e 104 fungos e leveduras por g ou ml
• Enterobactérias e outras Gran-: 103 bactérias por g ou ml
• Escherichia coli e salmonelas : ausência total

Plantas Medicinais - Ana Pintão


Segurança e eficácia dos medicamentos à base de plantas

– Elaboração das matérias primas, preparações galénicas e


produtos acabados - Guia de regras gerais de preparação de
medicamentos à base de plantas da OMS( pp 104-6)

– Segurança
• Reacções adversas (alérgicas ou secundárias)
• Interacções com medicamentos convencionais ou à base de plantas
• Toxicidade
• Contra-indicações

– Eficácia
• Apresentação das indicações terapêuticas
• Acções farmacológicas
• Ensaios clínicos do fármaco vegetal ou constituintes activos
• Literatura mais relevante
• Informação clara para o utente

Plantas Medicinais - Ana Pintão

Você também pode gostar