TEMA: Medicamentos no Tratamento de Adiccão

As adicções são desequilíbrios cerebrais associados à dependência de alguma

substância ou atividade. Mesmo que esse comportamento resulte em consequências
nocivas, a pessoa não consegue se libertar facilmente, pois as adicções são atitudes
patológicas de difícil domínio. As substâncias que mais causam dependência são o
álcool, o tabaco e as drogas ilícitas.
As adicções não são prejudiciais apenas aos dependentes, pois os danos a eles
associados refletem sobre os familiares e a sociedade em geral. Estudos sugerem que as
adicções têm relação direta com os traumas e que é importante focar o tratamento nos
fatores causais. A atenção a esse detalhe pode ajudar a perceber, de forma mais
concreta, a natureza do problema. Desse modo, é possível não só compreender o que é a
adicção, como relativizar as principais causas e tratá-las com intervenções mais
eficazes. Contudo, existem aspectos biopsicossociais como origem da adicção, em que
33,3% é fator biológico, 33,3% fatores psicológicos (entre eles, traumas) e 33,3% social
(influência do meio).
Ainda que a manifestação da adicção seja peculiar em cada pessoa, conhecer sua
origem é primordial para ajudar a quem está dominado por ele. Independentemente do
grau de dificuldade do indivíduo, o ideal é buscar a humanização do atendimento e do
tratamento.

→ Adicto alcoólico.

A adicção de alcoolismo é caracterizada por um desejo incessante e constante de

consumir esse produto. Entre os efeitos da substância, destacam-se a violência, os
conflitos familiares/ sociais e outras complicações que surgem como reflexos da
dependência.
Como o álcool é uma substância lícita, o seu consumo é socialmente aceito e,
muitas vezes, até mesmo incentivado. Justamente por isso, pode ser tão difícil
identificar o limite entre o uso social e o abusivo.
O primeiro passo é ter a consciência de que o alcoolismo é sim, uma doença e
que, como tal, precisa de suporte para ser superado.
O abandono de responsabilidades, o desejo constante pelo consumo do álcool e o
envolvimento em situações de perigo são sinais que devem acender o alerta para a
necessidade de buscar ajuda.
Medicamentos para tratar alcoolismo aprovados:
* naltrexona e dissulfiram (estágio 1); baclofeno e isrs (estágio 1); rimonabanto, ondansetrona
(estágio 1)
* acamprosato (estágio 2) usados (aprovados para outro fim): topiramato, gabapentina,
propranolol (estágio 2 e 3) testados (animais e/ou humanos); prazosin, antagonista crf, dinorfina
– agonista kappa, antagonista substancia p, agonistas npy e nociceptina (estágio 2);
* moduladores glu – antagonista mglur5 e agonistas mglur2 e mglur3 (estágio 3). (n-
acetilcisteína: testado cocaina e maconha - estágio 3)
→ Adicto do Tabagismo.

O hábito de fumar começa de forma inocente, até mesmo, pela observação dos
hábitos de amigos ou familiares e, de repente, a adicção se estabelece e faz parte da
rotina. Além das implicações sociais, o uso do tabaco está diretamente relacionado a
diversos tipos de tumores. Entre os mais perigosos, o câncer de pulmão é o segundo
mais comum no país.

→ Adicto de cocaína.

A cocaína é uma droga definida como estimulante, conhecida por desencadear

sensações como euforia e estado aumentado de alerta. E é na busca por viver tudo isso
que muitas pessoas resolvem experimentar a substância, vendo nela uma forma de
manter a energia e conseguir suportar altas cargas de trabalho.
Por trás dessas características, no entanto, está também o comprometimento
severo do organismo e a rápida capacidade da droga de gerar dependência. O sistema
cardiovascular é um dos mais afetados, além do neurológico.
Não existe medicamento aprovado especificamente para o tratamento da
dependência de cocaína. Os mais usados são o anticonvulsivante topiramato e o
pergolide, utilizado, originalmente, contra os sintomas da doença de Parkinson.

→ Adicto de crack.

O crack é produzido a partir da pasta da cocaína, que é misturada a inúmeras

outras substâncias sem nenhum controle, o que torna até mesmo difícil prever a ampla
gama de danos irreversíveis que podem ser causados ao organismo.
Ele está entre as drogas com mais alto potencial de adicção, duas vezes mais que
a cocaína, por exemplo. Isso ocorre, sobretudo, porque o seu efeito é rápido, durando
cerca de cinco minutos. Em seguida, vem a sensação de fissura, em que o adicto quer
repetir o consumo.

→ Adicto da Maconha.

Apesar dessa droga nunca ter matado alguém, isso não significa que ela não
cause sensações ruins. O vício em maconha pode causar doenças pulmonares, danos
cerebrais irreversíveis e perda permanente do senso crítico. Em alguns casos, o uso
dessa droga pode gerar surtos psicóticos.
Não há medicações específicas contra o vício em maconha. Mas um remédio
antiobesidade, o rimonabanto, parece ter alguma eficácia contra esse tipo de
dependência.
 RIMONABANTO

O rimonabanto (nomes comerciais: Acomplia e Redufast) é um fármaco que era

utilizado para redução do peso e afinamento da cintura, não é um medicamento
aprovado como emagrecedor, pois ele tem efeitos metabólicos muito mais importantes
do que seu potencial de fazer perder peso. O fato de ajudar na perda de peso de alguns
pacientes não faz dele um emagrecedor.
Seus mais importantes efeitos ocorrem na correção de várias alterações
metabólicas que comprometem alguns pacientes com a chamada Síndrome Metabólica,
um conjunto de alterações que envolve obesidade central, triglicerides elevados, HDL
ou colesterol bom baixo, hipertensão arterial e pré diabetes ou diabetes franco.
No Brasil, o laboratório Sanofi-Aventis tomou a decisão de seguir as
recomendações da Agência Européia e retirou o produto do mercado, mesmo sem a
interferência da Anvisa, onde o registro do medicamento continua válido. O
medicamento não será comercializado nas farmácias brasileiras até que se possa avaliar
os riscos reais do uso da droga. Posteriormente veio a ser comercializado pela
empresa Eticos sob o nome Redufast, mantendo o alto índice de casos de depressão e
suicídios.

– Mecanismo de Ação.

Seu mecanismo de ação funciona da seguinte maneira: ele age bloqueando

substâncias conhecidas como endocanabinóides, o receptor CB1 (carabinóide 1) é a área
do hipotálamo sensível à sensação de fome, e assim, diminui a vontade de comer. Este
receptor atua na lipogênese (queima de gordura), reduzindo a obesidade, e,
consequentemente, a gordura abdominal. Desta forma, diminuem-se também a
resistência insulínica e os triglicérides.
Em situações de estresse, o endocanabinóide anandamida estimula o corpo a
estocar mais gordura, o que resulta em menos adiponectina. Esse quadro leva ao
acúmulo de açúcar no sangue e também de insulina. A molécula de rimonabanto se
encaixa no receptor da anandamida, sem dar espaço ao endocanabinóide, interrompendo
o ciclo que faz a célula de gordura ficar mais cheia.

– Efeitos colaterais.

Os efeitos colaterais sempre foram um capítulo muito sério do rimonabanto. Os

mais comuns são náuseas e infecções do trato respiratório superior. O que acontece é
que o medicamento bloqueia alguns receptores cerebrais intimamente ligados ao nosso
sistema de compensação ou aos nossos mecanismos antiestresse. A ingestão do
remédio poderia ser intensamente agressiva para alguns pacientes, pois retirava deles a
capacidade de tolerar as angústias, as frustrações e tudo o que representa desprazer.
Logo, ele só poderia ser consumido com acompanhamento médico rigoroso e com
seleção criteriosa dos pacientes.
A bula do medicamento alertava para esses fatores e contra indicava o seu uso
para pacientes com antecedentes de depressão e síndromes ansiosas graves.

BUPRENORFINA

A buprenorfina é um medicamento agonista parcial (ou agonista - antagonista)

morfínico e se fixa nos receptores cerebrais µ e k.[1]. Inicialmente produzida
como analgésico, nos anos 1980, a substância passou a ser utilizada no tratamento
substitutivo da dependência de opiáceos, assim como a metadona.
A buprenorfina faz com que o dependente (adicto) não sinta a síndrome de
abstinência tão violentamente e que, a médio prazo, lide de forma mais saudável com
a dependência. De início, a substância é administrada em dosagem de acordo com os
consumos do paciente e vai sendo reduzida lentamente até 0 mg, altura em que o
paciente não sente mais a necessidade dos opiáceos, como a morfina e a heroína.
Este medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade
conhecida à buprenorfina ou a qualquer um dos excipientes. Também, é contraindicado
a pacientes com função respiratória gravemente comprometida ou a pacientes que
recebem concomitantemente inibidores não-seletivos da monoamina oxidase (IMAOs)
ou dentro de 14 dias da parada do tratamento com IMAOs não-seletivos. Buprenorfina
não deve ser utilizado em pacientes com miastenia gravis e delirium tremens. Não há
registro de contraindicações "graves", dado que a buprenorfina é bem tolerada pelo
organismo.
A Buprenorfina injectável é utilizada para aliviar a dor moderada a severa.
A Buprenorfina Comprimidos é usada para o tratamento da dependência de opiáceos.
A Buprenorfina transdérmica é usada para tratar a dor moderada ao longo do dia.

– Mecanismo de Ação.

Efeito analgésico da Buprenorfina é devido à actividade agonista parcial nos

receptores miu-opióides. A Buprenorfina é também um antagonista do receptor kapa-
opióide.
A atividade agonista parcial significa que os antagonistas dos receptores de
opióides (por exemplo, um antídoto tal como naloxona) apenas parcialmente reverte os
efeitos da Buprenorfina. A ligação aos receptores miu e kappa resulta em
hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, a Buprenorfina
dissocia-se lentamente do seu receptor.
Esta observação poderia explicar a maior duração de ação em relação à morfina,
a imprevisibilidade de sua reversão por antagonistas opiáceos, e o seu baixo nível de
dependência física manifestado.
A sua semivida de fixação do receptor é de 40 minutos o que é
significativamente maior do que a morfina (milissegundos). A anestesia com
buprenorfina com método de injeção dura uma média de seis a oito horas.
 ACAMPROSATO

O acamprosato (campral), uma medicação cuja principal ação é evitar a recaída

alcoólica. Deve ser associado ao acompanhamento psicológico. O uso do produto está
contra indicado para:
– mulheres durante a gestação e lactação;
– pacientes com insuficiência renal ou hepática graves;
– pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao princípio ativo do produto ou a
qualquer um dos excipientes.
Diminui a liberação do glutamato (modula mGluR5), diminui influxo de cálcio,
diminui excitabilidade dos receptores NMDA (agonista parcial), aumenta níveis de
taurina, e ainda, reduz a intensidade do craving na abstinência aguda e prolongada
quando da exposição a situações de alto- risco para beber.
Apesar de aprovado para utilização no tratamento de pacientes com síndrome de
dependência de álcool em vários países da Europa e da América Latina só foi aprovado
recentemente pelo FDA para o tratamento da dependência de álcool

– Mecanismo de Ação.

Medicação cuja principal ação é evitar a recaída alcoólica. Seu mecanismo de

ação é o favorecimento da ação gabaérgica, assim como os benzodiazepínicos
(tranquilizantes), contudo o mecanismo de ação do acamprosato ainda não foi
esclarecido. É um derivado do ácido gama-aminobutírico, utilizado no tratamento de
manutenção de alcoolismo. É absorvido lentamente no trato gastrintestinal (menos de
10% da dose ingerida é absorvida). A ingestão conjunta de alimentos reduz sua
absorção. A concentração plasmática no estado estacionário é alcançada após 7 dias de
administração contínua. O acamprosato atravessa a barreira hematoencefálica e não se
liga a proteínas plasmáticas. É eliminado pelo leite. A ação do acamprosato é
semelhante ao de aminoácidos neurotransmissores como a taurina e o ac.
homocisteínico que exercem ação anti-excitatória e que inibe o efeito de certos
neurotransmissores excitatórios responsáveis pelos sintomas de abstinência ao álcool.

– Efeitos colaterais.

Esta medicação possui muito poucos efeitos indesejáveis, sendo os

gastrintestinais os mais comuns como enjoo e náuseas; como isso também pode
acontecer por abstinência ao álcool não há como ter certeza se o que se passa é uma
reação adversa ou abstinência. A diferenciação entre uma coisa e outra pode ser possível
apenas com o aumento da dose: se piorar, provavelmente é por causa da medicação.
Pode causar insônia, confusão, diarreia, vômitos, náuseas, disfunção sexual,
pruridos.
 TOPIRAMATO

O topiramato é um medicamento anticonvulsivante, com múltiplos mecanismos

de ação, eficaz no tratamento da epilepsia e na profilaxia da enxaqueca. O topiramato
influencia vários processos químicos no cérebro, reduzindo a hiperexcitabilidade de
células nervosas, que pode causar crises epilépticas e crises de enxaqueca.
O topiramato é indicado em monoterapia tanto em pacientes com epilepsia
recentemente diagnosticada como em pacientes que recebiam terapia adjuvante e serão
convertidos à monoterapia. É indicado, para adultos e crianças, como adjuvante no
tratamento de crises epilépticas parciais, com ou sem generalização secundária e crises
tônico-clônicas generalizadas primárias, também, para adultos e crianças como
tratamento adjuvante das crises associadas à Síndrome de Lennox-Gastaut. E ainda, em
adultos, como tratamento profilático da enxaqueca.
Inibe a atividade glutamatérgica (AMPA e kainato) e aumenta a GABA-A;
Diminui o consumo e aumenta o número de dias em abstinência em humanos para
álcool e cocaina (Johnson et al. 2007; Olmsted, Kockler 2008); Diminui obesidade,
hipertensão, anormalidades no fígado e colesterol.
Usado no tratamento de: Alcoolismo; Tabagismo; Dependência em cocaína.

– Mecanismo de Ação

O topiramato é rapidamente absorvido e possui farmacocinética linear. Não

interfere nos níveis séricos de outros anticonvulsivantes como carbamazepina, ácido
valpróico ou fenobarbital, mas pode elevar os de fenitoína. O topiramato é classificado
como um monossacárido sulfamato-substituído.
Entre seus efeitos estão a potencialização da atividade do GABA, a diminuição
da atividade dos canais de sódio voltagem-dependentes (diminuindo assim sinapses
desnecessárias), a inibição da anidrase carbônica e o antagonismo da atividade
do glutamato nos receptores AMPA.
O topiramato aumenta a frequência com que os receptores GABAA são ativados
pelo γ-aminobutirato (GABA) e aumenta a capacidade do GABA induzir o fluxo de
ions cloreto para dentro dos neurónios, sugerindo que o topiramato potencializa a
atividade deste neurotransmissor inibitório.
Este efeito não foi bloqueado pelo flumazenilo, um antagonista das
benzodiazepinas, nem o topiramato aumentou a duração do tempo de abertura do canal,
diferenciando o topiramato dos barbitúricos que modulam os receptores GABAA.

– Efeitos colaterais.
 Alguns dos efeitos colaterais mais comuns que podem ocorrer durante o
tratamento com topiramato são sonolência, tontura, fadiga, irritabilidade, perda de peso,
pensamento lento, formigamento, visão dupla, coordenação anormal, náusea, nistagmo,
letargia, anorexia, dificuldade para falar, visão turva, diminuição do apetite,
comprometimento de memória e diarreia. 
Prejuízo cognitivo reversível, parestesia, mudança no paladar, anorexia.

DESIPRAMINA

Desipramina é um dos antidepressivos tricíclico mais cardiotóxico que existe,

por isso caiu em desuso. O seu uso é mais praticado como Analgésico, Adjuvante para
Dor Crônica ou Neuropatia Periférica. O seu uso é mais praticado como Analgésico,
Adjuvante para Dor Crônica ou Neuropatia Periférica. Muitas vezes serve, também,
para tratar alguns casos de TDAH (Transtorno do Déficit de Atenção com
Hiperatividade), apenas como última opção, quando o paciente não puder usar
estimulantes por alguma razão específica. Parece ser encontrada somente em Farmácias
de Manipulação. Embora, com poucas evidências de eficácia, no tratamento da
dependência da cocaína. Mais utilizada em todas as formas de depressão, incluindo-se
as formas endógenas, as orgânicas e as psicogênicas e a depressão, associada com
distúrbios de personalidade ou com alcoolismo crônico. Outras indicações: pânico,
condições dolorosas crônicas, terror noturno e enurese noturna

– Mecanismo de Ação

Desipramina é um Antidepressivo tricíclico da classe das Dibenzazepinas que

potencializa a neurotransmissão, é o principal metabólito da Imipramina. Usada como
cloridrato, aumentam a concentração na sinapse de norepinefrina ou de serotonina no
SNC ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pré-sináptica. Inibe,
principalmente, a recaptação de norepinefrina, seletivamente em dose baixa. Ao que
parece, a ação antidepressiva correlaciona-se melhor com as mudanças nas
características dos receptores, produzidos pela administração crônica dos
antidepressivos tricíclicos do que com o bloqueio da recaptação dos neurotransmissores;
isto explicaria o retardamento de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Absorve-se bem
e de forma rápida após a administração oral e sua união às proteínas é da ordem de 90%.
A meia-vida é de 12 a 54 horas, com um ligeiro efeito antimuscarínico e sedativo
relativo. Elimina-se principalmente por via renal durante vários dias; não é dialisável
devido a sua elevada união às proteínas.

– Efeitos colaterais

Cardiovascular: diminui a pressão arterial ao subir de uma posição sentada ou

deitada, o que pode causar tonturas ou desmaios; Aumentos da pressão sanguínea,
frequência cardíaca rápida, Taquicardia, ritmo cardíaco alterado.
 Sistema nervoso: sedação, confusão, nervosismo, agitação, dificuldade de sono,
dormência, sensação de formigamento, tremores, aumento da tendência de Convulsão.
Sistema nervoso autônomo: visão turva, boca seca, Transpiração diminuída, dificuldade
em urinar, constipação.
Pele: erupções cutâneas, sensibilidade à luz solar. Corpo como um todo: ganho
de peso.
Menos comumente, os medicamentos tricíclicos podem causar efeitos adversos
em quase todos os órgãos ou sistemas do corpo, particularmente no sangue, Hormônios,
rins e fígado.
A desipramina tende a ser menos sedada do que outros TCAs e tende a produzir
menos efeitos anticolinérgicos, como boca seca, prisão de ventre, retenção
urinária, visão turva e prejuízos cognitivos ou de memória. 
Os doentes devem consultar os seus médicos se os sintomas se desenvolvem ou
mudanças corporais ocorrem.