BMF--776 Princípios de Química Medicinal

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BMF--777 Tópicos Avançados de Química Medicinal

BMF

Aula 1

Dr Eliezer J. Barreiro
Nome da Disciplina: Professor Titular - UFRJ
Princípios de Química Medicinal
Código: BMF-776
Carga Horária: 45 horas
Créditos: 3 créditos
Bibliografia
 Bibliografia
• Química Nova http://www.scielo.br/qn

Journal of Medicinal Chemistry

http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/index.html
ACS Medicinal Chemistry Letters
http://pubs.acs.org/toc/amclct
Bioorganic Medicinal Chemistry
http://www.elsevier.com/inca/publications/store/1/2/9/
Bioorganic Medicinal Chemistry Letters
http://www.elsevier.com/inca/publications/store/9/7/2/
Current Medicinal Chemistry
http://www.bscipubl.demon.co.uk/cmc/index.html
MedChemComm
http://www.rsc.org/Publishing/Journals/MD/Index.asp
Current Topics in Medicinal Chemistry e outros
http://www.bentham.org/

Livro "Química Medicinal: As Bases Moleculares da Ação dos Fármacos“

http://www.artmed.com.br/
Glossário de termos de Química Medicinal
http://www.chem.qmw.ac.uk/iupac/medchem/
Definição:
estuda os fatores moleculares relacionados ao
modo de ação dos fármacos,
incluindo a compreensão da relação
entre a estrutura química e a atividade (SAR),
além das propriedades (SPR) que governam sua
absorção, distribuição,
metabolismo, eliminação (ADME)
e toxicidade.

Eur. J. Med. Chem

Chem., 31,, 747 (1996)
., 31
 Química Medicinal
• Como os fármacos funcionam !
• Como os fármacos são desenhados ou
estruturalmente planejados !
• Como os fármacos são feitos !

eliezer  2010
 Química Medicinal
• Como os fármacos são feitos !
• Como os fármacos são desenhados ou
estruturalmente planejados !
• Como os fármacos funcionam !

eliezer  2010
 Química Medicinal
• Como os fármacos funcionam !
• Como os fármacos são feitos !
• Como os fármacos são desenhados ou
estruturalmente planejados !

eliezer  2010
 Química Medicinal
• Como os fármacos são desenhados ou
estruturalmente planejados !
• Como os fármacos funcionam !
• Como os fármacos são feitos !

eliezer  2010
 Química Medicinal
• Como os fármacos são desenhados ou
estruturalmente planejados !
• Como os fármacos são feitos !
• Como os fármacos funcionam !

eliezer  2010
 O berço da Química Medicinal
S to v a rso l

C A S 9 7 -4 4 -9
OH
O
As
OH

H3C N Institut Pasteur (1887)

Ernest Fourneau H
1872-1949 OH
1911- Laboratoire de Chimie Thérapeutique
Institut Pasteur (Emile Roux) Prêmio Nobel de
1911--1944 – Jacques Tréfouël (1897
1911 (1897--1977) Fisiologia/Medicina
Théreze Tréfouël (1892
(1892--1978) 1957
Germaine Benoit (1901
(1901--1983)
Federico Nitti (1903
(1903--1947)
Daniel Bovet
1907-1992 * Sulfonamidas,
Sulfonamidas,
*Farmacêutico suiço anti--histamínicos.
anti
Doutor h.c. UFRJ Curare: SAR
J-P Fourneau, « Ernest Fourneau foundateur de la Chimie Pharmaceutique
française », Revue de l´Histoire de la Pharmacie, t.XXXIV, no 275, 335-355 eliezer  2010
 Prof. Alfred Burger
(1904-2000)
University of Virginia
EUA

1958 – cria o Journal of the Medicinal and Pharmaceutical

Chemistry → depois Journal of Medicinal Chemistry

“An Editor’s Commentary on the Birth of a Journal”

J. Med. Chem. 1991
1991,,34, 2
2--6
1978 - GlaxoSmithKline cria com ACS o “Alfred Burger Award” em Química Medicinal
T. Y. Shen - inventor da indometacina
eliezer  2010
Química Medicinal
Farmacologia

indomethacin Charles A. Winter & T. Y. Shen

CAS 53-
53-86
86--1 Merck Research Laboratories
C19H16ClNO4
 2008 - Magid Abou-Gharbia
2006 - Joel R. Huff
2004 - William J. Greenlee
2002 - Arthur A. Patchett
2000 - Philip S. Portoghese
1998 - Monroe E. Wall
1996 - Josef Fried
1994 - Ralph F. Hirschmann
1992 - Everette L. May
1990 - Arnold Brossi
1988 - Roland K. Robins
1986 - John A. Montgomery
1984 - George H. Hitchings
1982 - David W. Cushman &
Miguel A. Ondetti
1980 - T. Y. Shen
1978 – GlaxoSmithKline A Burger Award
Cronologia histórica da Química Medicinal
1955 – C. roseus
1996 - Wermuth

1949 - Laborit
1958 - Burger

1911 - Fourneau

eliezer  2011
A evolução cronológica da
Química Medicinal
eliezer  2010
 1804
As moléculas pioneiras…
1897

1929
AAS penicilina
C16H18N2O4S
C9H8O4
morfina
C17H19NO3
Felix Hoffman
1868-- 1946
1868

Alexander Fleming
1881-1955
1881-
Friedrich W. A. Sertürner Nobel 1945
1783-- 1841
1783

Sir Robert Robinson

1886-1975
1886-
Nobel 1947 eliezer  2010
C9H8O4 C17H19NO3

“ Medicinal Chemistry tried to be based on the ever-

ever-increasing hope
that biochemicals rationales for drug discovery;;;”
Alfred Burger, 1980

“ Medicinal Chemistry is the science that deals with the discovery or

design of new therapeutic chemicals and their development into
useful medicines...”
Robert Silverman, 1992
eliezer  2010
“ Medicinal Chemistry tried to be based on the ever-
ever-increasing hope
that biochemicals rationales for drug discovery ”

Alfred Burger, 1980

“ Medicinal Chemistry is the science that deals with the discovery or

design of new therapeutic chemicals and their development into
useful medicines...”

Robert Silverman, 1992

eliezer  2010
 Leiam o artigo de Jordan & Roughley
publicado em Drug Discovery Today
2009, 14, 731
e façam uma resenha com até 30 linhas
(não consiste em traduzir o “abstract”)
para a próxima aula.

* Destaque em 5 palavras-
palavras-chaves,
chaves,
os pontos que tenha julgado
mais relevantes para
discussão na sala de aula.
aula.
eliezer  2008
 Leiam o artigo de Jordan & Roughley
publicado em Drug Discovery Today
2009,
2009, 14
14,, 731
e façam uma resenha com até 30 linhas
(não consiste em traduzir o “abstract”)
para a próxima aula.

* Destaque em 5 palavras-
palavras-chaves,
chaves,
os pontos que tenha julgado
mais relevantes para
discussão na sala de aula.
aula.