Fitoterapia aplicada

ao exercício
Prof. Dr. José Henrique Bomfim
• Farmacêutico Bioquímico – 1998
• Mestre em Toxicologia – 2003
• Doutor em Farmacologia Clínica – 2007
• Docente das disciplinas de Farmacologia, Farmácia Clínica, toxicologia e
Farmacoterapia – graduação
• Coordenador de Curso – Graduação (2010 a 2015)
• Coordenador de Pós Graduação - Nutrição Esportiva – IEPG
• Docente de Pós Graduação – UMC, UNIP, SENAC, USCS, Estacio de Sá, IPOG, Dalmass,
UNIARARAS, UNIFEV, ICTQ, FOC, FEF, IPGS, FAMERP, ESP, IBRAS, Valorize, INADES,
Moura – Fitoterapia, Farmácia Clínica, Farmacologia Clínica, Farmácia Hospitalar,
Nutrição Esportiva, Musculação e Personal Training
• Ministrante CRF-SP (suplementos alimentares)
• Membro do GT do CFF – suplementos alimentares

@profjosehenriquebomfim
Fitoterápicos
• Histórico de utilização / esporte

• Uso ancestral (Grécia, Roma, Oriente)

• Compostos estimulantes: Ma-Huang, Ginseng,
Café, Chá verde, gengibre)
• Compostos com atividade anti inflamarória
• Compostos com atividade ergogênica – Tribulus,
Eurycoma, Ashwaganda
 Fitoterápicos
Histórico:
• China 2737 a.C. – plantas com efeitos estimulantes -
efedra (efedrina), machuang (alcalóide) e mandragora
(afrodisíaca com sabor e cheiro desagradáveis)
• Árabes 1000 a.C. - maconha (Cannabis.), haxixe (dez
vezes mais forte que a Cannabis), catina (da qual, hoje se
extrai a dextronorisoefedrina) e ginseng (uma amina que
era usada para estimular os guerreiros)
• Grécia 300 a.C. – corredores dos jogos usavam
cogumelos cozidos
• Américas – folha da coca mascada (aumento
desempenho em trabalhos e longas jornadas)
Fitoterápicos
• Finalidades de uso:

• Desempenho / ergogenia
• Recuperação / prevenção
• Anti oxidantes
• Estímulo
• Doping*
Legislação
• RDC nº 26, de 14 de maio de 2014: “Dispõe sobre o registro de
medicamentos fitoterápicos e o registro e a notificação de produtos
tradicionais e fitoterápicos”*
• Instrução Normativa n° 02, de 13 de maio de 2014: “Publica a lista
de medicamentos fitoterápicos de registro simplificado e a lista de
produtos tradicionais de produtos simplificados”

• *Instrução Normativa no 86, de 12 de março de 2021/ IN 120/2022:

“Define a lista de medicamentos isentos de prescrição”

• Prescrição: Algumas categorias profissionais possuem legislação que

permite a prescrição de fitoterápicos: nutrição, farmácia, medicina
Evidência
Evidência
• Lista de substâncias
consideradas doping /
proibidas em provas oficiais
– WADA (World Anti Doping
Agency)

• Efedrina
• Canabinóides (exceção CBD)
• cocaína
 • Açafrão / Turmérico
• Cafeína
• Gengibre
• Canela
Lesão / dor •
•
Chá preto

muscular tardia
Romã
• Camomila
• Melancia
• Cereja
• Alho
AJP, Vol. 7, No. 1, Jan-Feb 2017
Açafrão
• Crocus sativus

• Mecanismo: crocina e crocetina (derivados carotenóides)

• Ação antioxidante, anti inflamatória e anti nociceptiva
• 300 mg/d por 7 dias antes e 3 dias após exercício excêntrico: redução
dos sintomas da dor muscular tardia
Tumérico
• Curcuma longa

• Mecanismo: curcumina
• Ação antioxidante, anti inflamatória (semelhante aos AINEs)
• Inibição da COX2, Il-6, TNF-alfa, IL beta e NF-KB
• Sequestrador de radicais livres
• Atenua as causas da dor muscular
• Não tem efeito na lesão
Cafeína
• Alcalóide (1,3,7-trimetilxantina) presente em diversas espécies vegetais (café, guaraná,
chá preto, chá verde, erva mate, noz de cola, cacau)
• Composto psicoativo mais consumido no mundo
• Atividade simpaticomimética potente – inibe receptores de adenosina e aumenta efeitos
adrenérgicos
• Promove termogênese dose dependente (*existe uma influência individual importante na
resposta)
• Utilizada, primariamente, como coadjuvante na analgesia
• 1932: Anadin – 32 mg de cafeína
• 1941: Ramon´s co-tabs – ¼ comprimido
Cafeína
• Farmacologia:
• Mecanismo de ação:
• estruturalmente similar ao neuromodulador adenosina
• Em doses terapêuticas: antagonismo de receptores A1 e A2a de
adenosina (que inibe neurotransmissores glutamato, acetilcolina,
serotonina, dopamina, noradrenalina e adrenalina)
• Altas doses: bloqueio receptores GABAA, inibição de fosfodiesterase,
aumento da liberação de Ca++
• Doses tóxicas: acima de 250mg/dia – cafeinismo (confusão, insônia,
agitação, eventos CVs)
• pKa = 10,4
• Dose letal: 150 a 200mg/kg
• Interações: inibidores CYP1A2, diuréticos, antihipertensivos, etanol,
efedrina*
• rapidamente absorvida por via oral – pico após 1h
• Refeições podem alterar sua absorção
• Meia vida – 3 a 5h
 Cafeína
• Relação interindividual:
• Mais de 150 polimorfismos associados ao CYP1A2
• Polimorfismos dos receptores de adenosina A2, N-acetil-transferase, COMT, MAO
• Diferenças: metabolizadores rápidos/metabolizadores intermediários / metabolizadores
lentos / sem efeito em doses usuais; melhor resposta em diversas condições (Parkinson,
atenção)
• Estes dados devem ser levados em consideração na prescrição
• Exames ainda caros
 Cafeína
• Principais utilizações como suplemento:
• Termogênico: controle do peso, obesidade
• Ergogenia: esporte
 Cafeína
• Esporte

• Talvez a principal indicação de uso do suplemento

• Recurso ergogênico com robusta evidência de utilização
• Aumento da potência muscular / força muscular
• Aumento da resistência em provas de endurance (corridas)
 Cafeína

• Estudo com 101 atletas (ciclismo)

• Avaliado aumento da performance/cafeína/genótipo CYP1A2 (polimorfismo
163A>C)
• Dependendo da dosagem, foram encontradas alterações de resposta à
suplementação de cafeína (4mg/kg) no genótipo AA (melhora de
desempenho) e não no AC (sem alteração) e diminuída no genótipo CC
Grgic J, et al. Br J Sports Med 2020;54:681–688
 Verbena limão (Lúcia lima)
• Aloysia citrodora

• Polifenóis,
verbascosídeo
Verbena limão (Lúcia lima)

• Estudo: 44 adultos
• 400 mg extrato da verbena
• 15 dias – atividade física intensa
• Força muscular, dano muscular, estresse oxidativo
e inflamação
• Resultados: menor dano muscular e recuperação;
menor perca de força muscular e dor induzida
pelo movimento
Ergogênicos
• Aumento força / desempenho
• Utilizados ancestralmente –
desempenho sexual
• Alegações: aumento testosterona /
aumento síntese protéica / oxidação de
gorduras
 Fitoterápicos e demais “boosters” de testosterona
• Horny Goat Weed - epimedium
• Maca
• Tribulus terrestris
• Eurycoma Longifolia Jack
• Ecdysteroids
• Fenugreek – feno grego
• Holy Basil - Ocimum tenuiflorum
• Massularia acuminata
• Stinging Nettle - urtica
• Coleus forskohlii
• Anacyclus pyrethrum
• Bryonia laciniosa
• Spilanthes acmella
• Ginger – gengibre
Tulbaghia violacea
Bulbine natalensis
Cordyceps – endoparasita de artrópodes
King Oyster - Pleurotus eryngii
Hibiscus macranthus
Basella alba
Velvet Antler - chifre
Paederia foetida
Butea superba
Pedalium murex
Aframomum melegueta
Hibiscus rosasinensis
Syzygium aromaticum
Fadogia agrestis
Eucommia ulmoides
Rubus coreanus
Dactylorhiza hatagirea
Pine Pollen
Saw Palmetto
• Inibição da 5 alfa redutase (Saw
palmetto, Camellia....)
• Inibição da aromatase
• Inibição da expressão gênica das
enzimas
Tribulus terrestris

• Práticas ayurvédicas
• Afrodisíaco ancestral (NO)
• Grau de evidência baixo
• As evidências demonstram que, a produção de NO parece ser o pivô dos
eventos benéficos
• Por via oral, tribulus é usado para desempenho atlético, disfunção erétil,
infertilidade, disfunção sexual, gonorréia, cálculos renais, hiperplasia benigna
da próstata (BPH) e dor ao urinar.
• Também é usado para angina de peito, hipertensão, hipercolesterolemia,
anemia, doença de Bright, câncer, estomatite, hepatite, tumores nasais,
dermatite atópica (eczema), psoríase, lepra e sarna.
• Outros usos incluem condições gastrointestinais, flatulência, cólicas, tosse,
dor de garganta, dor de cabeça, vertigem e síndrome da fadiga crônica.
• É também usado como laxante, para o tratamento de infecções parasitárias,
como estimulante do apetite, para estimular a lactação, causar aborto e
melhorar as condições de humor.
• determinar o efeito do T. terrestris na força, massa livre de gordura e na
relação testosterona / epitestosterona urinária durante 5 semanas de
treinamento na pré-temporada em jogadores de elite da liga de rugby.
• Vinte e dois jogadores de elite da liga australiana de rugby da Austrália
• Grupo T. terrestris (n = 11) ou placebo (n = 11).
• Todos os participantes realizaram um treinamento estruturado de resistência
como parte dos preparativos para a pré-temporada do clube.
• extrato de T. terrestris 450 mg/dia ou cápsulas de placebo foram consumidos
uma vez ao dia por 5 semanas.
• A força muscular, a composição corporal e a relação T / E urinária foram
monitoradas antes e após a suplementação.
• Após 5 semanas de treinamento, a força e a massa livre de gordura
aumentaram significativamente sem diferenças entre os grupos.
• Não foram observadas diferenças entre os grupos na relação T / E urinária.
• Concluiu-se que T. terrestris não produziu os grandes ganhos em força ou
massa muscular magra que muitos fabricantes afirmam poder experimentar
em 5-28 dias. Além disso, T. terrestris não alterou a razão T / E urinária
• determinar os efeitos do preparado à base de plantas Tribulus terrestris (tribulus)
na composição corporal e no desempenho do exercício em homens treinados
em resistência.
• Quinze indivíduos foram aleatoriamente designados para um grupo de placebo
ou tribulus (3,21 mg por kg de peso corporal diariamente).
• O peso corporal, a composição corporal, a força máxima, a ingestão alimentar e
os estados de humor foram determinados antes e após um exercício de 8
semanas (treinamento de resistência periodizado) e período de suplementação.
• Não houve alterações no peso corporal, percentual de gordura, água corporal
total, ingestão alimentar ou estados de humor em nenhum dos grupos.
• A resistência muscular (determinada pelo número máximo de repetições entre
100 e 200% do peso corporal) aumentou nos exercícios de supino e perna no
grupo placebo (p <0,05; supino +/- 28,4%, supino +/- 28,6%), enquanto o grupo
do tribulus experimentou um aumento apenas na força do leg press (supino +/-
3,1%, não significativo; leg press +/- 28,6%, p <0,05).
• A suplementação com tribulus não melhora a composição corporal ou o
desempenho do exercício em homens treinados em resistência.
Aumento na • O mecanismo proposto seria o aumento na
expressão do gene de StAR (proteína regulatória
testosterona esteroidogênica aguda)
• A maioria dos estudos com os “boosters” foram
realizados com animais
• A evidência é fraca e seriam necessários muitos
estudos clínicos comprobatórios
Esteroidogênese

• Fatores que determinam a produção de

hormônios esteroides:

• Níveis teciduais de proteína regulatória esteroidogênica aguda (StAR)

• Disponibilidade de colesterol na mitocôndria
• Atividade das enzimas 3b hidroxiesteroide desidrogenase (3b-HSD) e 17b-
hidroxisteroide desidrogenase (17b-HSD)
• Proteína ligadora de androgênio
• testosterona
Laxogenina
• 5-alpha-hydroxy-laxogenin
• Brassinosteróides – estrutura semelhante à testosterona
• Brassica napus

Homobrassinolida
Testosterona

20-hydroxyecdysona
A estimulação da síntese de proteínas por HB
depende de PI3K / Akt e PKC, mas não da
sinalização de MAPK. O pré-tratamento com
inibidor de Akt triciribina (20 μM), inibidor de PI3K
LY294002 (25 μM) e inibidor de PKC GO6976 (10
nM) inibiu a síntese de proteína mediada por HB (3
μM) em células do músculo esquelético de rato L6,
enquanto o inibidor de MEK1 PD98059 (2 μM) ) e o
inibidor de p38 MAPK SB203580 (50 nM) não teve
efeito. IGF-1 (6,5 nM) serviu como controle
positivo.
HB tem baixa atividade androgênica. A) Aumento nas
concentrações de Hb ou metandrostenolona (controle positivo,
IC 50 24 nM) foram incubados na presença do ligante específico
3
do receptor androgênico [ H] mibolerona durante 4 h a 4 °C, e
desintegrações por minuto do tampão de incubação foram
medidas para quantificar o deslocamento do ligante. B) A
administração oral ou subcutânea de HB a ratos intactos ou ORX
não afetou os níveis de testosterona plasmática em
animais. Animais operados com simulação ou ORX receberam 20
ou 60 mg de HB / kg por dia por 10 dias por via oral, ou 0,4 e 4
mg / kg de HB por dia por 10 dias via injeção
subcutânea. Nenhuma testosterona plasmática foi detectada
(ND) em animais ORX e animais ORX tratados com HB em
comparação com um controle positivo, uma injeção subcutânea
de 0,4 mg / kg de propionato de testosterona diariamente por
10 dias.
Eurycoma longifolia
(long jack)
• “Tongkat Ali” (vara do homem)
• Ginseng da Malásia
• Diversos compostos ativos: euricolactona, euricoma,
euricomalactona e *euripeptídeos
Panax ginseng

J Sex Med 2010;7:743–750

Withania somnifera
(ashwaganda)
• Ginseng indiano
• Whitanolideos
• Testosterona sérica

Ao longo das oito semanas, houve um aumento significativo no nível de testosterona no

grupo de tratamento com ashwagandha em relação ao grupo placebo (Tabela 5; Fig. 3).

O aumento no nível de testosterona foi significativamente maior com suplementação de

ashwagandha do que com o placebo (Placebo: 18,00 ng / dL, IC 95%, -15,83, 51,82 vs.
Ashwagandha: 96,19 ng / dL, IC 95%, 54,86, 137,53; p = 0,004).

Enquanto o nível médio pós-intervenção foi notavelmente maior no grupo ashwagandha do

que no grupo placebo grupo (726 versus 693), os números não são detectáveis como
estatisticamente diferentes, muito provavelmente porque a variação entre sujeitos é alta.
Maca peruana
• Lepidium meyenii
• Macamidas (N- benzilamidas – AGCL)
• Alegações: espermogênese, infertilidade,
disfunção sexual, aumento testosterona
• Pesquisas clínicas preliminares sugerem que tomar maca 1,5
gramas duas vezes ao dia por 12 semanas aumenta
modestamente as taxas de remissão em mulheres com
disfunção sexual induzida por antidepressivos
• Evidências clínicas preliminares mostram que tomar um
produto específico de maca (1,5 g a 3 gramas por dia durante
4 meses) aumenta o volume de sêmen, a contagem de
espermatozóides e a motilidade dos espermatozóides em
homens saudáveis ​entre 22 e 44 anos
• Pesquisas clínicas sugerem que tomar maca 3,3 gramas
diariamente por 6 semanas modestamente melhora a pressão
arterial e algumas medidas de humor, incluindo depressão,
ansiedade e sintomas somáticos, comparado com placebo em
mulheres na pós-menopausa. No entanto, quaisquer
alterações foram extremamente pequenas e de significado
clínico questionável

https://naturalmedicines.therapeuticresearch.com/databases/food,-herbs-
supplements/professional.aspx?productid=555
Feno grego
• Trigonella foenugraecum
• Alegações: diabetes, dislipidemias, disfunção
sexual
• Ativo: sotolona
Journal of Medicinal Plants Studies 2017; 5(3): 01-03
 Ecdisteroides
• Fitoecdisteroides
• Semelhantes aos zooecdisteroides (insetos)
• Mais de 500 compostos conhecidos
• Moduladores genéticos – expressão de proteínas
• Cyanotis arachnoidea – Beta ecdisterona
• Espinafre – ecdisona, 20-hidroxiecdisona
• Ajuga Turkestanica - turkesterona

Lafont R., Dinan L. 2003. Practical uses for ecdysteroids in mammals including humans: an update.
30pp. Journal of Insect Science, 3:7
• sugerir fortemente a inclusão de ecdisterona na lista de substâncias e métodos proibidos nos
esportes da classe S1.2 “outros agentes anabólicos ” da WADA
Lafont R., Dinan L. 2003. Practical uses for ecdysteroids in mammals including humans: an update.
30pp. Journal
of Insect Science, 3:7,
Arco Toxicol. 2019 Jul; 93 (7): 1807-1816
• A hipótese de hipertrofia induzida pelos ecdisteróides seria relacionada à sua ação em receptores
estrogênicos do tipo beta
Dosagens:

- Laxosterona: 50 mg 2x/dia
- Maca peruana: 400mg a 3g/dia
- Feno grego: 300mg a 1200mg/dia
- Cyanotis vaga (70% β-ecdisterona): 5mg de β-ecdisterona por kg (70 kg = 500 mg)
- Ajuga turkestanica(Extrato padronizado em 2 % turkesterona): 500 a 2000mg/dia
- Spinach (espinafre extrato): 500mg 2x/dia
- Tribulus terrestris: 85 a 250mg 3x/dia
- Long Jack: 300 a 400mg - 1 cap 1x ao dia
- Ashwaganda: 300 a 1000 mg / dia
- Panax ginseng – 200 a 500 mg / dia
Garcinia mangostana
+ Cinnamomum tamala
Garcinia mangostana + Cinnamomum
tamala
Kerksick et al. Journal of the International Society of Sports Nutrition (2018) 15:38
Maughan RJ, et al. Br J Sports Med 2018;52:439–455
 Nitratos
• Suplemento popular que tem sido comumente investigado para
avaliar quaisquer benefícios para exercícios submáximos
prolongados e esforços de alta intensidade, intermitentes e de
curta duração
• Melhora a biodisponibilidade do óxido nítrico (NO) através da via
NO3- nitrito -NO, desempenhando um papel importante na
modulação da função do músculo esquelético
• O nitrato aumenta o desempenho do exercício por meio de uma
função aprimorada das fibras musculares tipo II
• aumento da eficiência da respiração mitocondrial; aumento do
fluxo sanguíneo para o músculo;
Sports Med. 2014; 44(Suppl 1): 35–
45.
• Melhora de até 25% no tempo de exaustão no exercício
• Aumento de até 5% de desempenho em exercícios de
alta intensidade
• Fontes:

Nitric Oxide. 2012 May 15;26(4):259-66

Cereja ácida
(ginja)
• Prunus cerasus
• Concentrado de cereja ácida
• 10 estudos - 147 atletas endurance
• 7 dias, 1 hora e meia antes do exercício
 Ergogenia
• Demais ativos com alegação de melhora no desempenho:

• L-teanina
• Teacrina
• Bacopa monieri
• Rhodiola rosea
• Gengibre – gingerol
• Rauwolfia vomitoria – reserpina/ redução da 5 alfa redutase
• Huperzia serrata - Huperzina
• Cacau - teobromina
• Guaraná - cafeína
• Capsaicina
• Canela
• Camellia sinensis - chá verde*
 Anti oxidantes

• Controvérsia nos efeitos

positivos ou negativos em
relação à modalidades
diferentes
• Fisiculturismo
• Endurance
• Recuperação
• Mitohormesis*
Camelia sinensis
• Chá verde
• Presença de catequinas (epicatequina- EC, epigalocatequina- EGC, galato-3-epicatequina- ECG, galato-3-
epigalocatequina- EGCG) e cafeína
• Diversos artigos sobre propriedades antioxidantes, anti tumorais e efeitos positivos em outros fatores ligados ao
envelhecimento
• O exercício físico aumenta a produção de EROs, podendo levar ao estresse
oxidativo caso este aumento seja maior do que a capacidade do sistema de
defesa antioxidante em eliminar as EROs. Todavia, mesmo estando associado a
vários efeitos nocivos, o papel do estresse oxidativo no exercício físico ainda não
é bem conhecido. Apesar disso,muitos suplementos antioxidantes são utilizados
para tentar evitar um alto estresse oxidativo, embora os estudos sejam bastante
controversos, muitos mostrando efeitos nulos ou negativos

• No decorrer do período de recuperação pós-exercício os benefícios promovidos

pela suplementação necessitam de maiores pesquisas, pois a ingestão
inadequada de suplementos ou alimentos antioxidantes pode impedir adaptações
metabólicas e fisiológicas do exercício, visto que ainda os estudos acima citados
não deixam claro em que nível de aumento o estresse oxidativo é nocivo ou
necessário
Caso clínico

• Paciente obeso (IMC 33,4 kg/m2), hipertenso, buscou serviço

médico para tratamento da obesidade. Iniciou atividade física
(musculação, 4x/sem) com o objetivo de melhorar saúde e auxiliar no
tratamento da obesidade. Foi sugerido pelo educador físico que o
mesmo fizesse uso de suplementação para estimular o treino e
prevenção de dores articulares. Quais compostos poderiam
beneficiar o paciente em questão?