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Central- dependência
Ópio
• Alcalóides
isoquinoleicos (morfina,
papaverina, tebaína,
noscapina, narceína).
História da descoberta da morfina, da
codeína e da papaverina
• O ópio é bem conhecido desde a antiguidade. Dioscórides (c. 40-90 d.C.)
referiu o seu uso.
• Na segunda metade do século XVIII fumar ópio se tornou uma prática
corrente na China, mas as consequências do seu uso eram muito nefastas.
• Conscientes das suas características, os cientistas quiseram preservar as
propriedades medicinais do ópio (como, por exemplo, o alívio da dor e
supressão da tosse) mas queriam também modificá-lo no sentido de torná-lo
menos aditivo.
• Desta forma, o farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Sertürner (1783-1841)
conseguiu isolar um cristal amarelo/branco do ópio. Inicialmente o produto
foi testado em cães, tendo resultado a sua morte.
• Depois o cientista testou, nele próprio o produto em doses menores e
concluiu que havia alívio da dor e, também, euforia. Assim, substâncias de
natureza alcalina, isto é bases fortes, altamente tóxicas, como a morfina foi
descoberta em 1816 por Sertürner.
• A papaverina, uma base moderada, ligeiramente tóxica foi descoberta em
1848 pelo químico alemão Georg Merck (1825-1873).
• E8mologia
• Sertürner atribui ao alcalóide que sinte8zou o nome de morfina
relacionando-o com o deus grego Morfeu, o deus dos sonhos. O
nome codeína vem do grego “Kodeia” que significa cápsula/fruto da
dormideira. O nome papaverina deriva do epiteto específico da
espécie Papaver sommiferum.
Indicações terapêu<cas
• O uso do ópio e do seu principal alcalóide, a morfina, são de exclusiva
prescrição e vigilância médica.
• A morfina é o protó8po dos analgésicos opioides atuando em
diversos receptores do sistema nervoso central, originando
facilmente dependência.
• A codeína integra numerosos medicamentos para o tratamento da
tosse e a papaverina é u8lizada como espasmolí8co.
Toxicologia
3. Freud utilizou cocaína para tratar um amigo, o médico Ernest von Fleischl
Marxow, que havia se tornado dependente de morfina, prescrita para um
quadro de dor intensa, por ter amputado a perna.
6. Freud também tratou o amigo Karl Koller, que recebeu o apelido de Coca-Koller
devido à dependência desenvolvida com esse fármaco.
7. Após quatro anos de sua publicação original, Freud voltou atrás, rendendo-se às
evidências de que a “droga milagrosa” tinha uma série de inconvenientes,
começando pelo seu potencial de criar dependência – “cocainomania”– que, em
muitos casos, substituía a “morfinomania” ou mesmo se combinava com ela.
Usos
• Três áreas de aplicação terapêu3ca da cocaína foram iden3ficadas com
bases cien:ficas.
• Topicamente, a cocaína mostrou-se como um efe3vo anestésico local
o@almológico, produzindo também vasoconstrição das mucosas.
• Efeitos adversos: borramento visual e ulceração da córnea.