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Plantas que atuam no Sistema Nervoso

Central- dependência
Ópio

Evidência mais antiga do cultivo da


papoula data de 5.000 anos e foi deixada
pelos Sumérios
A papoula é descrita em um ideograma
desse povo como “planta da alegria”
• Da papoula ou dormideira à morfina (1816) e a papaverina (1848)
Papaver somniferum (Papaveraceae)

Sistemática e taxonomia das


dormideiras
Designação atribuída às cápsulas da
papoula dormideira Papaver somniferum L.
Por incisão, nas cápsulas ainda verdes,
obtém-se um látex que seca ao ar e
origina o ópio.
• Alcalóides da papoula

• Alcalóides
isoquinoleicos (morfina,
papaverina, tebaína,
noscapina, narceína).
História da descoberta da morfina, da
codeína e da papaverina
• O ópio é bem conhecido desde a antiguidade. Dioscórides (c. 40-90 d.C.)
referiu o seu uso.
• Na segunda metade do século XVIII fumar ópio se tornou uma prática
corrente na China, mas as consequências do seu uso eram muito nefastas.
• Conscientes das suas características, os cientistas quiseram preservar as
propriedades medicinais do ópio (como, por exemplo, o alívio da dor e
supressão da tosse) mas queriam também modificá-lo no sentido de torná-lo
menos aditivo.
• Desta forma, o farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Sertürner (1783-1841)
conseguiu isolar um cristal amarelo/branco do ópio. Inicialmente o produto
foi testado em cães, tendo resultado a sua morte.
• Depois o cientista testou, nele próprio o produto em doses menores e
concluiu que havia alívio da dor e, também, euforia. Assim, substâncias de
natureza alcalina, isto é bases fortes, altamente tóxicas, como a morfina foi
descoberta em 1816 por Sertürner.
• A papaverina, uma base moderada, ligeiramente tóxica foi descoberta em
1848 pelo químico alemão Georg Merck (1825-1873).
• E8mologia
• Sertürner atribui ao alcalóide que sinte8zou o nome de morfina
relacionando-o com o deus grego Morfeu, o deus dos sonhos. O
nome codeína vem do grego “Kodeia” que significa cápsula/fruto da
dormideira. O nome papaverina deriva do epiteto específico da
espécie Papaver sommiferum.
Indicações terapêu<cas
• O uso do ópio e do seu principal alcalóide, a morfina, são de exclusiva
prescrição e vigilância médica.
• A morfina é o protó8po dos analgésicos opioides atuando em
diversos receptores do sistema nervoso central, originando
facilmente dependência.
• A codeína integra numerosos medicamentos para o tratamento da
tosse e a papaverina é u8lizada como espasmolí8co.
Toxicologia

• A sobredosagem destas substâncias ocasiona efeitos tóxicos como


depressão respiratória intensa, sonolência intensa, incluindo
coma, normalmente relacionado com miose puntiforme e
frequentemente acompanhada de vômitos, cefaleias e retenção
urinária e fecal.

• Cianose, hipoxia, pele fria, atonia dos músculos esqueléticos e


arreflexia foram também observados. Em alguns casos também se
verifica bradicardia e uma queda brusca pressão arterial.
Também se encontram assinalados em crianças, embora
raramente, casos de ataques de apoplexia.
Curiosidades
• A diacetilmorfina ou heroína é um
derivado semi-sintético da morfina.
• Apesar do seu uso ser interdito ela
aparece no mercado ilícito.
• Esta situação constitui atualmente
um grande problema social.
• Este fármaco cria mais facilmente
dependência e é mais potente que a
morfina.
As duas conhecidas Guerras do
Ópio foram conflitos armados
ocorridos entre a Grã-Bretanha e a
China entre 1839 e 1842 e entre 1856
e 1860 devido aos interesses e
desentendimentos dos dois países
por causa da comercialização do
ópio.
Cannabis sativa
• Cannabis significa cânhamo
• que denomina o gênero da família da planta
• sativa que diz respeito plantada ou semeada,
e indica a espécie e a natureza do
desenvolvimento da planta.

• É uma planta originária da Ásia Central,


com extrema adaptação no que se refere
ao clima, altitude, solo, apesar de haver
uma variação quanto à conservação das
suas propriedades psicoativos, podendo
variar de 1 a 15% dependendo da região
à qual foi produzida a erva e a forma
como foi ingerida, pois esta requer clima
quente e seco, e umidade adequada do
solo
• A principal substância química com princípios alucinógenos é o
∆-9 THC (tetraidrocanabinol)
• O canabidiol (CBD) não possui efeitos alucinógenos, mas com
algumas propriedades terapêuticas.
Ciné<ca

• o THC, quando administrado na forma oral, a absorção é de 90% do


produto, e os seus efeitos apresentam-se após meia hora, a8ngindo o
ápice em torno de 3 horas, com difusão rápida pelo organismo
quando acoplado às lipoproteínas, sendo eliminado na urina e fezes
transcorrido alguns dias.
Efeitos no organismo
• a maconha, dentre outros efeitos ^sicos, inclui o desequilíbrio da
capacidade de localização, aumento do ritmo cardíaco, queda da
pressão arterial, hiperemia conjun8val com queda da pressão intra-
ocular (por isso que o THC foi indicado para o tratamento de
glaucoma) e alívio de náuseas (com indicação para pacientes em
tratamentos quimioterápicos). Por outro lado, a Cannabis
compromete a memória de curto prazo e os fumantes crônicos
demonstram apa8a e falta de mo8vação.
Cannabis sa2vum
• A discussão sobre o uso hedonista (ou recreativo) e terapêutico da
Cannabis sativa está sendo revista pela sociedade, uma vez que a
iniciativa parte das famílias e dos próprios pacientes que requerem
soluções para os seus sofrimentos, trazendo à tona o assunto discutido
timidamente pelas indústrias, médicos e autoridades governamentais
Erythroxylum coca

O abuso de cocaína tem suas


raízes nas grandes civilizações
pré-colombianas dos Andes que,
há mais de 4500 anos, já
conheciam e utilizavam a folha
extraída da planta Erythroxylon
coca ou coca boliviana, como
testemunham as escavações
arqueológicas do Peru e da
Bolívia.
• A planta de coca cresce na forma de arbusto ou em árvores ao leste
dos Andes e acima da Bacia Amazônica. Cul8vada em clima tropical e
al8tudes que variam entre 450 m e 1.800 m acima do nível do mar,
con8nua sendo usada pelos na8vos da região que a mas8gam.
• O nome coca deriva de uma palavra aimará, “khoka”, cujo o
significado seria “a árvore”.
• Para os incas, a planta era sagrada, um presente do Deus Sol
(Inti), relacionada à lenda de Manco Capac, o filho do sol, que
desceu do céu sobre as águas do lago Titicaca para ensinar
aos homens as artes, a agricultura e para presentear-lhes com
a coca.
• Cocaína é uma droga relativamente recente no arsenal das
substâncias de origem vegetal.
• Em 1855, o químico alemão Friedrich Gaedecke conseguiu o
extrato das folhas de coca, o erythroxylene.
• Quatro anos mais tarde, em 1859, o químico alemão Albert
Niemann conseguiu isolar, entre os seus numerosos alcalóides,
o extrato de cocaína, representando o principal deles (80% do
total).
• Somente em 1898, foi descoberta a fórmula exata de sua
estrutura química.

• Em 1902, Willstatt (prêmio Nobel) produziu cocaína sintética


em laboratório. Sob a forma de cloridrato de cocaína (um pó
branco cristalino).
• No início, a cocaína foi considerada
um fármaco milagroso, e os
americanos começaram a
prescrevê-la para enfermidades
par8cularmente di^ceis de tratar.
• Tentaram empregar a cocaína no
tratamento como um anedoto
radical da morfina.
• Freud contribuiu de maneira
decisiva para a divulgação da nova
droga,
• em 1884, publicou um livro chamado
“Uber coca” (sobre a cocaína), no
qual defendeu seu uso terapêu@co
como “es@mulante, afrodisíaco,
anestésico local, assim como indicado
no tratamento de asma, doenças
consup@vas, desordens diges@vas,
exaustão nervosa, histeria, sífilis e
mesmo o mal- estar relacionado a
al@tudes”.
Mecanismo de ação
1. O próprio Freud utilizava cocaína em doses de 200 mg por dia.

2. Ele recomendava doses orais da substância entre 50-100 mg como estimulante e


euforizante em estados depressivos.

3. Freud utilizou cocaína para tratar um amigo, o médico Ernest von Fleischl
Marxow, que havia se tornado dependente de morfina, prescrita para um
quadro de dor intensa, por ter amputado a perna.

4. O resultado foi um quadro de dependência dupla.

5. Ernest von Fleischl Marxow desenvolveu delírios paranóides e alucinações de


formigamento, tornando-se intratável.

6. Freud também tratou o amigo Karl Koller, que recebeu o apelido de Coca-Koller
devido à dependência desenvolvida com esse fármaco.

7. Após quatro anos de sua publicação original, Freud voltou atrás, rendendo-se às
evidências de que a “droga milagrosa” tinha uma série de inconvenientes,
começando pelo seu potencial de criar dependência – “cocainomania”– que, em
muitos casos, substituía a “morfinomania” ou mesmo se combinava com ela.
Usos
• Três áreas de aplicação terapêu3ca da cocaína foram iden3ficadas com
bases cien:ficas.
• Topicamente, a cocaína mostrou-se como um efe3vo anestésico local
o@almológico, produzindo também vasoconstrição das mucosas.
• Efeitos adversos: borramento visual e ulceração da córnea.

• Numa segunda aplicação, por muitos anos, a cocaína compreendeu um


dos componentes das misturas de drogas u3lizadas para o tratamento
das dores de pacientes com câncer terminal.

• Também nos casos mais severos de dores de cabeça, a cocaína


apresentou excelentes resultados
• Um século se passou desde a descoberta da cocaína como um agente
anestésico por Karl Koller, até o momento do surgimento do crack ,
em 1985, nas Bahamas.
• Com o advento do “crack” a par8r da metade dos anos 80, o mundo
testemunha uma nova fase da história da cocaína, pelo menos com
relação ao potencial de toxicidade.

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