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Seminário de Farmacognosia

Isoquinolínicos
Acadêmicas: Alana Ronsani, Cibelle Till, Heloísa Dallabrida, Maria Eduarda Hardt,
Maria Eduarda da Silva Gonçalves e Samara Schveitzer.

Professor: Luiz Carlos Klein Júnior


Introdução
TÓPICOS Histórico

DE Propriedades farmacológicas
Drogas vegetais clássicas: ópio,
ABORDAGEM
boldo do chile e ipeca.
INTRODUÇÃO
Grupo de alcalóides com esqueleto isoquinolínico;
Origem comum a partir da dopamina;
Adição de base de Schiff com aldeídos de diferentes
origens;
Cerca de 4.000 substâncias com esse tipo estrutural;
Exemplos clássicos incluem morfina, codeína,
papaverina, tubocurarina, galantamina, hidrastina,
boldina, berberina, emetina e cefalina.
HISTÓRICO
Morfina: Uma História Milenar

Cultivo da Papaver somniferum L. para ópio


desde 3400 a.C;
Ópio egípcio (opium thebaicum) em 1300
a.C;
Uso analgésico disseminado por Hipócrates;
Laudanum formulado por Paracelso em 1527;
Uso recreativo na Pérsia e Índia por volta de
1600;
Isolamento da morfina por Friedrich
Sertúrner em 1805.
HISTÓRICO
Ipeca-do-Brasil: Uma Raiz Antiga

Uso registrado em lendas indígenas;


Chegada à Europa em 1672 por
Legras;
Isolamento da emetina em 1819 por
Pelletier e Caventou.
HISTÓRICO
Galantamina: Da Medicina Popular à
Terapia de Alzheimer
Descoberta em Galanthus (Amaryllidaceae);
Uso popular para dores de cabeça;
Início dos estudos na década de 1950 no Cáucaso;
Identificação como inibidor da acetilcolinesterase;
Aplicação clínica nas doenças neurológicas na
década de 1990;
Síntese total por Ulrich Jordis em 1994;
Tornou-se um dos principais fármacos para
Alzheimer.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Morfina
Poderoso analgésico e narcótico, para o alívio da dor severa; 
Causa dependência química e psíquica pois, ao mesmo tempo que
promove o alívio de fortes
2
dores, também induz a um estado de euforia e
de desprendimento mental; 
Ao interromper o uso regular, os usuários apresentam sintomas de
abstinência; 
Causa tolerância e dependência, somente é utilizada em casos de dores
intensas, quando o paciente não responde a outros analgésicos e, ainda,
em pacientes em estágio terminal.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Codeína
Um pouco menos eficaz que a morfina, pois sua ação depende da
desmetilação parcial da codeína no fígado em morfina;
Raramente a codeína 2é utilizada de forma isolada como analgésico,
sendo empregada em associações contendo anti-inflamatórios, como o
paracetamol e o diclofenaco sódico. 
Tanto a morfina quanto a codeína são consideradas protótipos para a
semissíntese de outras substâncias opiáceas, como hidromorfona,
oximorfona, heroína (diacetilmorfina ou diamorfina), apomorfina,
hidrocodona e oxicodona.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Boldina
Isoladamente, apresenta ação colerética e colagoga, também é capaz
de inibir contrações peristálticas no intestino delgado por meio de ações
anticolinérgicas; 2
Apresenta outras propriedades farmacológicas como anti-inflamatória,
antidiabética, antinociceptiva, antiaterogênica e protetora endotelial; 
Atualmente, não são comercializadas preparações que contenham
boldina, como fármaco isolado, em sua formulação.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Emetina
Apresenta atividade antiamebiana e emética, além das ações
antitumoral e antiviral; 
São potentes inibidores2 da síntese de proteína, inibidores em fase de
translocação; 
Não são utilizados como componentes farmacêuticos ativos na
terapêutica por serem extremamente tóxicos;
Servem como base para o desenvolvimento de novos fármacos.
DROGAS VEGETAIS CLÁSSICAS
Ópio História e uso antigo
Obtenção e cultivo
Antigamente empregado como
Nome Científico: Papaver somniferum L. Obtido de espécies de Papaver
analgésico, narcótico, antiperistáltico e
Família Botânica: Papaveraceae. cultivadas em diversos países, que
para tosse, hoje em dia, observa-se uma
Parte Utilizada: Exsudato leitoso seco das incluem Índia, Turquia, França,
preferência por alcaloides purificados e
cápsulas não maduras. Rússia, Iugoslávia, Tasmânia,
derivados para esses propósitos.
Monografias Farmacopeicas: Ph. Eur. 8.0 Paquistão, China e Tailândia.

Dados químicos Importância atual Produtos medicinais


De acordo com a Farmacopeia Europeia
O elixir paregórico, contendo 0,05% de
8.0, as especificações incluem um teor Morfina e codeína são utilizadas na
morfina na forma de tintura de ópio, é
mínimo de 9,8% de morfina, 1,0% de terapêutica e no desenvolvimento
comercializado no Brasil, destacando-se
codeína na droga seca. Quanto à tebaina, de novos fármacos.
por sua ação antiespasmódica.
os limites são de no máximo 0,3% na
tintura, 3% no ópio em pó e 6% no extrato
seco.
DROGAS VEGETAIS CLÁSSICAS
Boldo do Chile
Origem e exportação Usos tradicionais
Nome Científico: Peumus boldus Molina
Originário da Região Central e Sul
Família Botânica: Monimiaceae Com efeitos digestivos,
do Chile, esse produto é exportado
Parte Utilizada: Folhas hepatoprotetores e colagogos,
em cerca de 800 toneladas de
Monografia Farmacopeica: FB5 este é indicado para problemas
folhas secas anualmente para países
leves de vesícula biliar, como
como Argentina, Brasil, Itália, França
cálculos e inflamações.
e Alemanha.

Dados químicos Formulações farmacêuticas


As folhas contêm alcaloides, expressos
em boldina a um mínimo de 0,1%, além de Existem várias formulações
1,2% de taninos e flavonoides. O óleo com extrato de boldo-do-
volátil, presente em uma proporção de 2 Chile, e em alguns países, a
a 3%, destaca-se por conter ascaridol ausência de ascaridol é
(45%) e cincol (30%) como seus exigida devido à sua
constituintes majoritários. toxicidade.
DROGAS VEGETAIS CLÁSSICAS
Ipeca Origem e História Desafios de conservação
Esta planta é nativa das Américas do Sul e Atualmente, essa planta encontra-se
Nome Científico: Carapichea ipecacuanha
Central, sendo historicamente utilizada por nativos ameaçada de extinção devido à
(Brot.) LAndersson
americanos devido às suas propriedades intensidade do processo extrativo no
Família Botânica: Rubiaceae
antidiarreicas e eméticas. Em 1625, padres jesuítas século XX. No entanto, há estudos em
Parte Utilizada: Raiz
portugueses já a descreviam como remédio. andamento visando o cultivo e a
Monografia Farmacopeica: Ph. Eur. 8.0
propagação para preservação da
espécie.

Dados químicos Usos terapêuticos


Alivio da tosse e resfriados, apresentando atividade
Os principais compostos ativos dessa planta são os
expectorante, muitas vezes combinada em xaropes
alcaloides isoquinolínicos emetina e cefalina,
com outras substâncias como alcaçuz. Além disso,
presentes em uma proporção que pode variar.
sua propriedade emética a torna útil em situações
Além disso, há a presença de taninos, sendo o
de sobredosagem por medicamentos ou
ácido ipecacuânico notável entre eles.
envenenamento.
REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA
Obrigada!

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