UNIVERSIDAD DEL SURESTE ­ CIENCIAS DE LA SALUD

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Fichero farmacológico

Capítulo 43: Colinérgicos agonistas o parasimpaticomiméticos

Introducción
1. Colinérgicos agonistas de acción directa: carbacol y pilocarpina. Producen efectos similares a los de Ach por unión a los receptores
colinérgicos y el efecto colinérgico se termina cuando estos agentes se destruyen por la acetilcolinesterasa (Ach asa).

2. Colinérgicos agonistas de acción indirecta: inhiben a la Ach asa y actúan en forma indirecta permitiendo que la Ach se acumule en la sinapsis
y produzca inhibición reversible (neostigmina, piridostigmina) o irreversible (ecotiofato) de los efectos de la colinesterasa potenciando la acción
de Ach.

Efectos adversos generales: los colinérgicos de acción directa e indirecta producen exacerbación de los efectos del parasimpático, de los cuales,
los más importantes son: oculares: miosis (constricción pupilar), pérdida de la acomodación, dolor ocular, visión borrosa o empañada, congestión
vascular de conjuntiva, cefalea (temporal, peri o supraorbital), queratitis superficial, miopía inducida, espasmo ciliar, disminución de la visión
nocturna, punzadas transitorias, opacidad de cristalino, desprendimiento de retina, lagrimeo, cambios en campos visuales. SNC (cuando cruzan la
barrera hematoencefálica): excitación, apatía, ataxia y depresión respiratoria, mareos, cefalea, convulsiones, debilidad muscular, pérdida de la
conciencia, somnolencia. Respiratorios: broncoespasmo, disnea, depresión respiratoria, paro respiratorio, aumento de secreciones. CV:
bradicardia, hipotensión, taquicardia, bloqueo AV, paro cardiaco. GI: náuseas, vómito, diarrea, cólicos abdominales, sialorrea, flatulencia,
aumento del peristaltismo. GU: micción involuntaria. Glandulares: diaforesis, lagrimeo, salivación. ME: calambres, fasciculación muscular, artralgias.
Piel: rash, urticaria, diaforesis, bochornos. Otros: reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia).

Cuadro 43­1

EFECTO

Farmacocinética INICIA MÁXIMO DURACIÓN

Ecotiofato 10 min­8 h 30 min­24 h 1­4 semanas

Neostigmina IM (IV) 20­30 min (4­8 min) 1­2 h 2­4 h

Pilocarpina oftálmica 10­30 min 1.5­2 h 4­8 h

Piridostigmina IM (IV) 15 min (2­5 min) — 2­4 h

Sobredosis en ingestión: temblor, cefalea, hipotensión, arritmias, bochornos, vómito, diarrea, náuseas, bradicardia, broncoespasmo, aumento de
secreción bronquial, salivación excesiva, diaforesis, temblores, micción involuntaria, disnea. En ocasiones, la toxicidad puede ser acumulativa con
síntomas que aparecen semanas o meses después de iniciada la terapia. Tratamiento: sintomático y de soporte. Epinefrina en efectos
cardiovasculares. Usar atropina (antídoto de elección) 1­2 mg IM o IV, repetir cada 20­30 minutos hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos.
Sobredosis local: lavar los ojos con agua o solución de cloruro de sodio. En piel: lavar con agua.

Interacciones de colinérgicos oftálmicos: carbacol/pilocarpina/ecotiofato.

Anestésicos locales y tetracaína oftálmica: aumentan toxicidad sistémica y prolongan anestesia ocular.

Anticolinérgicos
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10:7 A (ciclopentolato, atropina): disminuyen efecto antiglaucoma. Evitar el uso simultáneo.
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Capítulo 43: Colinérgicos agonistas o parasimpaticomiméticos, Page 1 / 5
Carbacol,
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Corticosteroides oftálmicos: aumentan la presión intraocular y disminuyen el efecto antiglaucomatoso.

Sobredosis local: lavar los ojos con agua o solución de cloruro de sodio. En piel: lavar con agua.
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Interacciones de colinérgicos oftálmicos: carbacol/pilocarpina/ecotiofato. Access Provided by:

Anestésicos locales y tetracaína oftálmica: aumentan toxicidad sistémica y prolongan anestesia ocular.

Anticolinérgicos oftálmicos (ciclopentolato, atropina): disminuyen efecto antiglaucoma. Evitar el uso simultáneo.

Carbacol, pilocarpina: bloquean el efecto midriático de anticolinérgicos oftálmicos.

Corticosteroides oftálmicos: aumentan la presión intraocular y disminuyen el efecto antiglaucomatoso.

Ecotiofato: aumenta el bloqueo muscular de succinilcolina. Aumenta efectos anticolinesterasa de fármacos usados para miastenia grave.

Fenilefrina: disminuye la dilatación de fenilefrina. Evitar su uso.

Insecticidas organofosforados (malatión, paratión): pueden causar efectos sistémicos. Protegerse de esta exposición.

Interacciones: neostigmina/piridostigmina.

Aminoglucósidos, anticolinérgicos, atropina, corticoides, anestésicos locales y generales, sulfato de magnesio, procainamida, quinidina:
revierten efectos colinérgicos de neostigmina con pérdida de su efecto.

Aminoglucósidos: aumentan debilidad muscular.

Anticolinérgicos, corticoides, anestésicos, sulfato de magnesio, antiarrítmicos (procainamida, quinidina): antagonizan efectos colinérgicos.

Bloqueadores ganglionares: aumentan riesgo de hipotensión.

Procainamida y quinidina revierten los efectos colinérgicos musculares de neostigmina.

Succinilcolina puede producir depresión respiratoria prolongada.

Contraindicaciones:

Administración oftálmica (carbacol/pilocarpina, ecotiofato): hipersensibilidad al fármaco, condiciones en donde los efectos colinérgicos como
constricción no sean deseables (iritis aguda, algunas formas de glaucoma secundario, glaucoma y bloqueo pupilar, inflamación aguda de cámara
anterior).

Administración sistémica (neostigmina/piridostigmina): obstrucción mecánica intestinal o de vías urinarias.

Consideraciones:

Administración oftálmica (carbacol/pilocarpina/ecotiofato):

1. Usar con precaución en insuficiencia cardiaca, bradicardia severa o hipotensión, infarto del miocardio, asma bronquial, úlcera péptica,
hipertiroidismo, espasmo GI, obstrucción de vías urinarias, y Parkinson, epilepsia, en riesgo de desprendimiento de retina, abrasión corneal.

2. Advertencias: en pacientes de ojos oscuros (iris café o color avellana) pueden requerir soluciones más fuertes o instilaciones más frecuentes
debido a que el pigmento ocular puede absorber el fármaco.

3. Evitar actividades de riesgo (manejo de maquinaria o automóvil) mientras exista visión borrosa.

Embarazo: categoría C. Por vía IV los anticolinesterásicos pueden ocasionar irritabilidad uterina e inducir trabajo de parto prematuro.

Lactancia: no existe información. Usar con precaución. Con neostigmina posible toxicidad al lactante. Evaluar suspensión del fármaco o de la
lactancia.

Colinérgicos agonistas
Acción directa, acción indirecta

Carbacol/pilocarpina1
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Acción directa, acción indirecta

Carbacol/pilocarpina1

Carbacol: Carbamil ofteno 0.75 y 1.5%.1

Pilocarpina: Pil ofteno: sol oft 0.5, 1, 2, 4 y 6%. Pilo Grin sol oft 1, 2, 4%.2

Administración: oftálmica.

Indicaciones:

1. Glaucoma de ángulo abierto. 1 gota 1­3 veces al día.1

2. Glaucoma crónico y de ángulo cerrado. Individualizar dosis.2

3. Miosis para contrarrestar acción oftálmica de simpaticomiméticos. 1 gota 1­3 veces al día.1 1 gota al 1%.2

4. Antes de iridectomía. 1 gota al 2% en 4 dosis.2

Farmacocinética:

Carbacol: no existe información. Pilocarpina: posible absorción sistémica y eliminación renal.

Ecotiofato2

Ecotiofato, yoduro al 0.25%, frasco gotero con diluyente.

Administración: oftálmica.

Indicaciones:

Miótico, hipotensor ocular, glaucoma de ángulo abierto y afáquico, esotropía acomodativa. Adultos y niños: 1­2 gotas cada 12 a 24 horas.

Farmacocinética: absorción, distribución, metabolismo y excreción se desconocen, su efecto dura hasta una semana o más.

Consideraciones:

Evitar actividades de riesgo (manejo de maquinaria o automóvil) mientras exista visión borrosa.

El dolor entre cejas y la miopía son comunes al inicio y generalmente desaparecen en 5­14 días.

Suspender ecotiofato 2 semanas antes de la cirugía si se va a usar succinilcolina.

Administrar con precaución: puede causar hiperactividad en pacientes con síndrome de Down.

Puede causar visión borrosa, cambios en la visión, dolor de cejas, miosis, escozor en párpados y lagrimeo.

Enseñar como instilar el fármaco, lavar manos antes y después de la instilación. Evitar tocar con el aplicador cualquier superficie y aplicar presión
ligera en el saco lagrimal por un minuto después de la aplicación.

Neostigmina2

Prostigmine sol inyectable 0.5 mg/ml. La presentación oral no existe en México.

Administración: IM, IV.

Indicaciones:

1. Antídoto en agentes bloqueadores musculares no despolarizantes. Adultos: 0.5 a 2 mg IV lenta. Repetir cuanto sea necesario hasta 5 mg
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de atropina IV como dosis de antídoto en presencia de bradicardia.
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Niños: Hill. mg/kg
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IV con 0.01­0.03 Terms of Use
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atropina.

Neonatos y niños menores: 0.04­0.08 mg/kg IV con 0.02 mg/kg de atropina.

Prostigmine sol inyectable 0.5 mg/ml. La presentación oral no existe en México.
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Administración: IM, IV. Access Provided by:

Indicaciones:

1. Antídoto en agentes bloqueadores musculares no despolarizantes. Adultos: 0.5 a 2 mg IV lenta. Repetir cuanto sea necesario hasta 5 mg
dosis total máxima. Administrar 0.6­1.2 mg de atropina IV como dosis de antídoto en presencia de bradicardia.

Niños: 0.025­0.08 mg/kg IV con 0.01­0.03 mg/kg de atropina.

Neonatos y niños menores: 0.04­0.08 mg/kg IV con 0.02 mg/kg de atropina.

2. Distensión abdominal y atonía de vejiga. Adultos: 0.5 a 1 mg IM o SC cada 3 horas por 5 dosis hasta que la vejiga esté vacía.

3. Control sintomático de miastenia graves. Niños/adultos: 15­375 mg/d, PO. Individualizar dosis.

Farmacocinética: absorción GI pobre (1­2%). Unión a proteínas 15­25%. Metabolismo por colinesterasas hepáticas. Excreción urinaria del 80% como
fármaco activo. Véase cuadro 4.1 sobre efecto (inicio, máximo y duración).

Consideraciones:

Administrar IV a velocidad controlada lenta. No exceder 1 mg/minuto en adultos.

Usar con precaución en: asma bronquial, bradicardia, crisis convulsivas, oclusión coronaria reciente, vagotonía, arritmias, hipertiroidismo y
úlcera péptica.

La dosis en el tratamiento de miastenia grave debe individualizarse según respuesta y tolerancia de efectos adversos. Se puede requerir
administrar en el día y en la noche.

Vigilar signos vitales, especialmente respiraciones. Tener atropina disponible, en caso necesario dar apoyo respiratorio.

En la administración del fármaco para prevenir distensión abdominal y molestias GI, la inserción de un tubo rectal ayuda a la salida del gas.

En distensión abdominal y atonía de vejiga descartar obstrucción mecánica antes de administrar el fármaco. Si no existe respuesta en una hora
después de la primera dosis, el paciente debe ser cateterizado.

Piridostigmina2

Mestinon tab 60 mg.

Administración: oral.

Indicaciones:

Miastenia grave. Adultos: 1­3 tabletas, 2­4 veces al día. Las dosis son muy variables y dependen de la gravedad de los síntomas.

Niños: 7 mg/kg o 200 mg/m2/día dividida en 5­6 dosis.

Consideraciones:

Usar con precaución en epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotomía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas o
úlcera péptica y embarazo.

Evitar dosis altas en megacolon o motilidad gastrointestinal disminuida, por riesgo de acumulación del fármaco y de toxicidad cuando la
motilidad se recupera. En insuficiencia renal reducir dosis.

Nota
1Acción directa.

2Acción indirecta.

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1Acción directa.

2Acción indirecta.

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