Farmacotécnica II

❖ Supositórios, óvulos e velas

- Consistência firme, vários formatos, aplicação retal, vaginal ou uretral
- Devem ser atóxicos, sem interferência na liberação do fármaco, de fácil preparação e de perfeita
solubilização/suspensão
- Fusão: ocorre quando se usa bases graxas puras (ex: manteiga de cacau) ou com algumas bases
emulsionadas
- Dissolução: ocorre para bases hidrofílicas (PEG e gelatina), ou para bases emulsionadas
(Novatta, Suppobase)
- Desintegração: ocorre quando o óvulo ou supositório é obtido por compressão (industrializados)
Tipo de base Fármaco lipossolúvel Fármaco hidrossolúvel
Lipofílica Liberação lenta Liberação rápida
Hidrofílica Liberação moderada Liberação variável

- Supositórios evitam efeito de primeira passagem, porém possuem absorção irregular que
depende de fatores fisiológicos, de características físico-químicas do fármaco e do excipiente e
seu efeito pode ser tópico ou sistêmico
SUPOSITÓRIOS
Vantagens Desvantagens
Paciente inconsciente Fármaco pode causar irritação
Paciente com vômito Difícil e desconfortável administração
Menor efeito de primeira passagem Absorção irregular
Protegem fármacos que sofrem degradação Risco de contaminação cruzada e exige
no suco gástrico armazenamento adequado
Substituem outras vias de administração Tempo de ação mais lento
sistêmica

❖ Formulação base
- Manteiga de cacau: base oleaginosa, inerte (porém apresenta ponto de fusão próximo da
temperatura corporal), atóxica, indicado para supositórios infantis ou para produtos pouco
irritantes
- Bases emulsionadas: base oleaginosa, é inerte (com ponto de fusão maior que a temperatura
corporal), pouco irritante devido à presença de emulsionantes
- Polietilenoglicóis: base hidrofílica, pode apresentar efeito laxativo, pode ser irritante no local (por
isso é mais utilizada em óvulos), não possui viscosidade alta
- Gelatina: base hidrofílica, pode apresentar efeito laxativo, mais utilizada em óvulos, funde mais
lentamente que a manteiga de cacau
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❖ Emulsões
- Forma farmacêutica líquida ou semissólida, de aspecto leitoso ou cremoso, resultando da
dispersão de 2 líquidos imiscíveis em pequenas gotículas pela ação de um agente
emulsionante
- O/A (Óleo/Água): a fase externa é a água (dispergente ou contínua), e a fase interna é o óleo
(disperso ou descontínuo), possui característica aquosa
- A/O (Água/Óleo): a fase externa é o óleo e a fase interna é a água, possui característica oleosa
- Equilíbrio Hidrófilo-lipófilo (EHL): a característica hidrofílica ou lipofílica de um composto é
dada pelos grupos que constituem a molécula: quanto maior o equilíbrio de solubilidade das
duas porções, melhor a ação emulsificante do tensoativo; o valor vai de 0 a 50 e aumenta com
a hidrofilicidade do composto
Equilíbrio Hidrófilo-lipófilo (EHL)
Emulsão O/A (Óleo/Água) Emulsão A/O (Água/Óleo)
Entre 8 e 16 Entre 3 e 8

❖ Classificação dos agentes emulsionantes

- Naturais: origem animal ou vegetal
- Sintético: tensoativos não iônicos, iônicos (aniônica e catiônica), anfóteros
- Uso interno: tensoativos naturais ou não iônicos
- Goma arábica: não é um tensoativo potente, mas aumenta viscosidade, faixa de
estabilidade entre 2 e 11, é destruída em pH altamente alcalino e facilmente atacada
por microrganismos
- Uso externo: tensoativos naturais ou sintéticos para preparações de uso tópico
- Lanolina: provém da gordura de lã de carneiro, composto predominantemente
lipofílico, emulsificante de tipo A/O
- Ceras: agente emulsificante tipo A/O

❖ Usos e aplicações
- Creme: normalmente do tipo O/A, destinado ao uso externo com finalidade medicamentosa
ou cosmética
- Loções: emulsões fluídas destinadas a aplicação externa, efeito lubrificante
- Uso interno: são empregados para dispersar os fármacos hidro e lipossolúveis, mascaram
sabor e odor de alguns fármacos e em algumas vezes melhoram a absorção
- Via intravenosa: utilizada para administrar óleos calóricos para pacientes altamente
debilitados
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❖ Cápsulas
- Preparação farmacêutica constituída por um invócrulo gelatinoso, de formas e dimensões
variadas, contendo substâncias medicamentosas em sistema de dose unitária
- Na preparação das cápsulas é importante lembrar que elas são produzidas para comportar
um determinado volume de pó e não de massa, no entanto é manipulado fármacos expressos
em massa e não volume

❖ Cápsula de gelatina mole

- Composição: gelatina, glicerina e água (pode conter corante e conservante)
- Emprego: líquidos com menos de 5% de água, suspensões e pós
- Possui liberação convencional, maior biodisponibilidade, precisão na uniformidade,
preferência pelos pacientes
❖ Cápsula de gelatina dura
- Composição: gelatina, açúcar e água (pode conter corante, opacificante, conservante e
edulcorante)
- Emprego: pós simples ou compostos
- Pronta liberação ou sistema de liberação modificada

CÁPSULAS
Vantagens Desvantagens
Fácil deglutição Não é fracionável
Mascara de forma eficaz as características Dificuldade na obtenção da uniformidade
organoléticas e da exposição direta aos de conteúdo nas cápsulas
agressores externos
Fabricação a seco Aderem facilmente a parede do esôfago
Versatilidade Sensibilidade a temperatura e umidade
Boa característica de biodisponibilidade e Incompatibilidade com substâncias
sistema de liberação modificada higroscópicas
Boa resistência física e sucesso na terapia Limitações de uso pelo paciente
combinada

❖ Fórmula e especificações
Densidade: ______
massa Nº 5 4 3 2 1 0 00 000
Vol 0,170 0,210 0,300 0,370 0,500 0,680 0,950 1,370
volume
Massa: g Dica: para a escolha da cápsula deve-se sempre levar em
Volume: ml
consideração a quantidade de excipiente que será utilizado

Densidade: g/ml
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❖ Estabilizantes e conservantes
- Estabilidade: é a extensão na qual o produto se mantém estável dentro dos limites
especificados, no período de armazenamento e uso, as mesmas propriedades e características
que possuíam no momento da sua fabricação
- Estabilidade química: cada componente ativo mantém sua integridade e potência
regulada, dentro dos limites especificados.
- Estabilidade física: as propriedades físicas originais, incluindo aparência,
palatabilidade, uniformidade e dissolução são mantidas
- Estabilidade microbiológica: é mantida de acordo com os requerimentos
especificados; agentes microbianos que estão presentes, mantém sua efetividade
dentro dos limites especificados
- Estabilidade terapêutica: o efeito terapêutico permanece inalterado
- Estabilidade toxicológica: nenhum aumento significante da toxicidade ocorre
- Especificação: descrição de atributos do material, substância ou produto exigidos em normas
legais (legislação vigente) ou estabelecidos pela literatura (farmacopeias ou laudo fabricante)
para determinação do prazo de validade de modo a assegurar segurança e eficácia terapêutica
na fabricação, armazenamento e uso do medicamento
- Aspecto legal: Farmacopéias, Boas Práticas de Fabricação, Boas Práticas de Manipulação e
Legislação Sanitária

❖ Mecanismo de degradação de produtos farmacêuticos

- Hidrólise: é um processo no qual a droga reage com água formando produtos degradados
de diferente composição química (ex: ácido acetilsalicílico com água hidrolisa-se em uma
molécula de ácido salicílico e uma molécula de ácido acético)
- Oxidação: é um processo oxidativo que frequentemente envolve radical livre, que tendem a
tomar elétrons de outras moléculas, oxidando o doador (ex: oxidação da hidroquinona; orto-
hidroquinona incolor > orto-benzoquinona cor escura)

❖ Fatores que afetam a estabilidade de preparações farmacêuticas

- pH: é um dos fatores de maior importância na determinação da estabilidade de um produto
pois sua variação pode causar: oxidação, crescimento bacteriano, alteração na dissolução dos
fármacos, alteração na estabilidade física
* Importante determinar o pH de estabilidade da formulação e fazer a correção do pH para a
formulação
- Temperatura: pode afetar a estabilidade de uma droga através do aumento da velocidade
de reação específica, ou da velocidade de degradação da droga
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* Adequação do ambiente de armazenamento, produção, transporte do medicamento e conhecer a

especificação de temperatura das substâncias para adequações são estratégias utilizadas para a
proteção do produto
- Luz e oxigênio: a luz ultravioleta, juntamente com o oxigênio, origina a formação de radicais
livres e desencadeia reações de óxido-redução
* Outros produtos sensíveis à ação da luz devem ser acondicionados ao abrigo dela, em frascos
opacos ou escuros e devem ser adicionadas substâncias antioxidantes na formulação, a fim de
retardar o processo oxidativo

❖ Parâmetros avaliados no produto acabado

- Características organolépticas: aspecto, cor, odor e sabor, quando aplicável
- Características físico-químicas: valor de pH, viscosidade e densidade, ou outros
especificados nas farmacopeias
- Incompatibilidade físico-químicas: podem comprometer a estabilidade da formulação
farmacêutica em todos os aspectos (físico, químico, microbiológico, terapêutico e
toxicológico) entre as substâncias ativas, entre as ativas e coadjuvantes e entre o material de
acondicionamento
- Incompatibilidade física: formulações com incompatibilidade física se caracterizam pela não
uniformidade do produto (ex: solução incompleta, precipitação, separação dos líquidos,
liquefação dos sólidos, prescrição incorreta)
- Incompatibilidade química: caracteriza-se pela transformação parcial ou total das
substâncias associadas, formando compostos secundários, com novas propriedades químicas
e, consequentemente, novas propriedades farmacodinâmicas (ex: oxidação, hidrólise,
complexação, interação fármaco excipiente e interação excipiente excipiente)

❖ Agentes utilizados para conservação

- Agentes sequestrantes:
- EDTA (ácido etilenodiaminotetracético), concentração efetiva 0,1%
- Adição de antioxidante:
- BHT (butilhidroxitolueno), 0,03 – 0,1%
- BHA (butilhidroxianisol), 0,005 – 0,01%
- Acetato de tocoferol (vitamina E), 0,05 – 2,0%
- Palmitato de ascorbila, 0,01 – 0,2%
- Ácido ascórbico (vitamina C), 0,05 – 3,0%
- Bissulfito de sódio, 0,1%
* Os bissulfitos são conhecidos por causar alergia
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- Conservantes microbiológicos: previnem a proliferação de microrganismos, crescimento de

fungos ou bactérias
USO INTERNO
- Sacarose, 85,0%
- Benzoato de sódio, 5,0 – 10,0%
- Ácido benzoico, 0,01%
- Glicerina, 20,0 – 40,0%
- Propilenoglicol, 5,0 – 20,0%
- Ácido sórbico, 0,05 – 0,25%
- Propilparabeno, 0,02 – 0,04%
- Metilparabeno, 0,05 – 0,25%

USO EXTERNO
- Ácido sórbico, 0,05% - 0,2%
- Clorexidina, 0,01%
- Metilparabeno (nipagim), 0,02 – 0,3%
- Propilparabeno (nipazol), 0,01 – 0,6%

❖ Pós
- São preparações provenientes de drogas vegetais, animais ou substâncias químicas
submetidas a um grau de divisão suficiente para lhes assegurar homogeneidade e lhes facilitar
a administração
- Mistura de fármacos e ou substâncias químicas, secas e finamente divididas, que podem ser
destinadas para uso interno ou externo
- Pós para aplicação tópica: fino, uniforme, homogêneo, macio ao toque, não irritante a pele,
livre de escoamento e espalha facilmente na superfície da pele
- Pós para uso interno: fino, uniformemente dividido, pois a velocidade de dissolução e a
biodisponibilidade dependem do tamanho da partícula do fármaco
- Os pós para serem administrados podem ser aglomerados, gerando novas formas
farmacêuticas com a denominação de agregados:
Operação farmacêutica Forma farmacêutica
Simples envoltório ou invólucro unitário Cápsula
Aglutinação Grânulo, pastilha
Granulação Granulado
Granulação, compressão e revestimento Drágea
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❖ Preparação de pós
- Operação preliminar: triagem, divisão grosseira e estabilização
- Operação principal: trituração por meio de fricção (moinho, almofariz)
- Operação acessória: tamisação

❖ Preparação de pós compostos

- Cada componente da fórmula deve ser pulverizado separadamente, porém com o mesmo
grau de tenuidade
- Pós que reagem entre si na presença de umidade devem ser pulverizados separadamente,
secos a 40 – 50ºC e depois misturados
- Pós muito potentes devem utilizar diluição e eventualmente um corante
- Quando o pó contiver essências, tinturas, extratos e medicamentos voláteis deve-se usar
absorventes (ex: carbonato de cálcio, óxido de magnésio, talco etc.)
- Pós com proporção muito desigual ou cuja pesagem seja de difícil execução (mg ou mcg)
deve-se diluir o pó mais ativo utilizando excipiente adequado, pelo método da diluição
geométrica

❖ Diluição geométrica
- Adiciona-se o pó que entra em menor proporção uma idêntica quantidade de diluente; após
a homogeneização dessa mistura, adiciona-se uma quantidade de diluente idêntica da mistura,
misturando-se até a homogeneização

❖ Cuidados a serem tomados na manipulação de pós

- Higroscopia dos pós: atentar sempre no armazenamento, fracionamento e manipulação; usar
frasco contendo substâncias dessecantes; adicionar substâncias que conferem proteção frente
a degradação (técnica de diluição)
- Interação com agressores da atmosfera:
- Ar: oxidação, formação de substâncias insolúveis que influenciam na dissolução
- Umidade: causa hidrólise e degradação do fármaco
- Luz: gera degradação de algumas drogas
- Calor: acelera velocidade de degradação da droga
- Mistura eutética: a mistura dos componentes confere um ponto de fusão mais baixo e a
mistura se liquefaz ou se torna pastosa a temperatura ambiente; é recomendável uso de
substâncias absorventes
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- Mistura explosiva: deve-se ter muito cuidado ao manipular agentes redutores (ex: carvão,
enxofre, substâncias orgânicas) com agentes oxidantes (ex: nitrato de prata, permanganatos,
peróxidos)
- Volume aparente: mede-se o volume aparente numa proveta calibrada o volume ocupado
por uma dada quantidade de pó; calcula-se assim a densidade aparente
- Ângulo de repouso: avalia-se a dificuldade dos pós fluírem através de um orifício por uma
superfície livre; o ângulo de repouso depende da força de fricção entre partículas, ou seja,
quanto menor o ângulo, menor a força de fricção e maior a velocidade de escoamento