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Antiacidos
Antiacidos
Anticidos
Trato Gastrointestinal
Principal sistema endcrinos do organismo. Possui sua prpria rede neuronal plexo de Auerbach e plexo de Meissner. Controle hormonal
Trato Gastrointestinal
As principais funes do TGI que so importantes do ponte de vista farmacolgico: secreo gstrica vmito (emese) motilidade do intestino e expulso das fezes formao e secreo da bile
Anatomy of Stomach
Cardiac Zone
Pyloric Zone
Gastric Zone
types of cells: parietal parietal chief mucus principal endocrine secretoras enterochromaffin
de muco
secreo das clulas parietais uma soluo isotnica de HCl (150 mmol/l), com pH <1.
O Cl- transportado ativamente para o interior de canalculos existentes nas cels. A entrada do Cl- acompanhada pela entrada de K+
O H2CO3 formado no interior da cel e dissociado atravs da anidrase carbnica, formando H+ e HCO3 O HCO3- trocado por Cl- atravs da membrana basal.
Gastrina
Estimula a secreo de cidos pelas clulas parietais. Aumenta indiretamente a secreo de pepsinognio e estimula o fluxo sangneo e motilidade gstrica. O contedo gstrico rico em aa e pequenos peptdeos atuam diretamente sobre as cels gstricas. O leite e o clcio tb estimulam a secreo gstrica.
Gastrina
Tumores
Acetilcolina
Liberada
por neurnios, estimula receptores muscarnicos especficos presentes nas cels. parietais e nas clulas que contm histamina.
Histamina
As cels. parietais so estimuladas pela histamina que atua sobre receptores H2. Estes receptores respondem a quantidades inferiores conc. limiar que atua sobre os receptores H2 nos vasos. A histamina provm dos mastcitos.
LCERA PPTICA
Consideraes importantes:
H. pylori bacilo Gram negativo provoca gastrite crnica. Adm AINES - q sntese de prostaglandinas, q secreo de muco e de bicarbonato.
Inibem competitivamente as aes de histamina em todos os receptores H2. Inibem a secreo cida estimulada pela histamina e pela gastrina e reduzem a secreo cida estimulada pela ACh. Podem ocorrer recidivas quando suspende o tratamento.
Efeitos indesejveis: Cefalia, diarria (s vezes graves) Erupes cutneas Tonteiras, sonolncia e confuso mental Ginecomastia Dor nos msculos e nas articulaes
EFEITOS INDESEJADOS: Raros Diarria, tontura, dores musculares, erupes cutneas transitrias e hipergastrinemia. Cimetidina pode provocar ginecomastia em homens por afinidade moderada em receptores andrognios.
EFEITOS INDESEJADOS: Cimetidina inibe citocromo P 450 e pode retardar o metabolismo (potenciando a ao) de algumas drogas: anticoagulantes orais, fenitona, carbamazepina, quinidina, nifedipina, teofilina e ADT. Ranitidina tem menor ef. sobre os receptores andrognicos e sistema P450.
Vagus Nerve
mast cell
from circulation
Histamine
H-2 Blocker
ATP Ca++ K+
H+
Omeprazol inbidor irreversvel da H+/K+ATPase (bomba de prtons). Acumula-se preferencialmente em reas de pH muito baixo, nos canalculos secretrios das cels parietais gstricas ef especfico sobre essas cels. Lansoprazol e pantoprazol
Principais indicaes: lceras ppticas resistentes aos antagonistas H2. esofagite de refluxo terapia para infeco Helicobacter pylori Sndrome de Zollinger-Ellison (rara droga de escolha)
Aspectos farmacocinticos e efeitos indesejveis: Bem absorvidos por v.o. cimetidina e ranitidina (2x dia) preparaes IM e EV famotidina e nizatidina (1x dia)
Aspectos farmacocinticos: Adm VO cpsula revestidas, rapidamente degradado em pH baixo. Dose diria ef prolongado 2-3 dias devido ao acmulo nos canalculos.
istamine
H-2 Blocker
Gas trin
Ac
e pin ro at
ATP Ca++ K+
Anticidos
Atuam ao neutralizar o cido gstrico, elevando o pH. Inibe a ativadade pptica (cessa com pH 5,0) Mais comuns: sais de magnsio e de alumnio
Anticidos
Sais de magnsio provocam diarria. Sais de alumnio provocam constipao til a utilizao da mistura destes sais
Anticidos
Principais preparaes: Hidrxido de alumnio (no produz alcalose sistmica) Trissilicato de magnsio Gel de hidrxido de alumnio Bicarbonato de sdio (provoca alcalose, provoca eructao e estimula a secreo de gastrina o secundria da secreo)
Terapia combinada: Omeprazol, amoxacilina e metronidazol Outras combinaes: - omeprazol + claritromicina e amoxacilina ou tetraciclina + metronidazol e quelatos de bismuto.
Quelatos de bismuto utilizado em esquemas de combinao no tratamento da infeco por H. pylori, reveste a base da lcera, adsorve a pepsina, potencializa a sntese local de prostaglandinas e estimula a secreo de bicarbonato. Sucralfato (Al(OH)3 + sacarose sulfatada Misoprostol (anlogo estvel da PGE1)
A unidade, um ideal de unidade, paira no ar nestes tempos. ...O menino que festejamos no sonhou menos. Ele veio terra para que todos sejam uma s coisa. E deu sua vida para que seu sonho se realize...