Guia de Estudo

TAREFA QUÍMICA FARMACÊUTICA I

Prof. José Afonso Corrêa da Silva
Nome: ____________________________________
Algumas modificações na molécula base de algumas classes farmacológicas podem alterar
pontos importantes da farmacocinética e dinâmica das estruturas. Preencha a tabela abaixo
referente as mudanças estruturais dos benzodiazepínicos e responda a pergunta no final da
tarefa:

1- Benzodiazepínicos:
 Utilize a tabela acima para listar quais fármacos apresentam as características citadas abaixo:

Alpra Broma Clona Diazep Fluraz Flunit Loraz Midaz

Efeito ansiolítico: Grupo metila x x
(CH3) ligado ao átomo de N da
posição 1
Efeito ansiolítico: Um grupo x x x x x x x x
retirador de elétrons (Cl, NO²
ou CF³, Br) na posição 7
Redução da atividade: x
Grupos doadores de elétrons
substituintes volumosos na
posição 7 do anel A e variadas
substituições na molécula.
Aumento de atividade: Grupos x x x x x x
aceptores de elétrons nas
posições 2´ ou 6´do anel C.
Aumento da atividade: metila x x
na posição 1 do anel B.
Redução da atividade: grupo x x x
volumoso na posição 1 do anel
B.

Quais as duas modificações mais prevalentes nas moléculas dos benzodiazepínicos?

1- Substituição na posição 7 do anel A;

2- Substituição nas posições 2’ e 6’ do anel C.