22/01/2021

Farmacologia
dos sistemas
Farmacologia do sistema
nervoso periférico

Prof. Ms. Flávia Soares Lassie

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 Compreender o mecanismo de ação

de fármacos adrenérgicos e
colinérgicos;
 Conhecer os efeitos biológicos de
diferentes classes de fármacos que
atuam no sistema nervoso
periférico.

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Simulador Virtual
Cat

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Procedimento
 Local da prática: Laboratório de informática;

 Compreender o mecanismo de ação de fármacos adrenérgicos e

colinérgicos;

 Conhecer os efeitos biológicos de diferentes classes de fármacos que

atuam no SNP.

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Desenvolvimento da prática
 No laboratório de informática:
 Acessar o simulador: The Virtual Cat;
 Para instalação do simulador acessar o
endereço eletrônico:
http://spider.science.strath.ac.uk/sipbs/page.ph
p?page=software_sims
 Gato anestesiado para rastreio dos efeitos dos
fármacos sobre o sistema cardiovascular (PA e
FC) e muscular esquelético (contração).

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Desenvolvimento da prática
1. Em File, clicar em New cat para iniciar um experimento;

2. Clique no botão Start para iniciar o experimento e coletar os

dados basais do animal;

3. Para injetar um fármaco na circulação do animal:

a) Selecione um fármaco do menu Standard Drugs;

b) Selecione a dose da lista. Pode-se testar várias doses para

avaliar o efeito sobre a resposta biológica;

c) Clique no botão Inject Drug para adicionar o fármaco;

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Desenvolvimento da prática
4. Os dados que serão reportados são: pressão
arterial (BP), batimento cardíaco (HR), músculo
esquelético (Sk. Mus.) e membrana nictitante (Nic.
Mem.). Você pode mover o cursor para ter os
valores das medidas;

5. Para terminar o experimento, clique no botão Stop;

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Desenvolvimento da prática
6. Clique novamente em File, New cat para iniciar um experimento
(clique em Yes na caixa de diálogo que pergunta New Experiment! Are
you sure?).

Os fármacos a serem testados são:

a) Noradrenalina (Noradrenalina);

b) Acetilcolina (Acetylcholine);

c) Neostigmina (Neostigmine);

d) Carbacol (Carbachol);

e) Atropina (Atropine);

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Desenvolvimento da prática
 Avaliação do efeito do fármaco quando o
animal é tratado previamente com atropina;
 Para cada experimento, usar um animal diferente;
 Inicie o experimento administrando atropina;
 Após alguns segundos, adicionar o fármaco em
estudo
- Marcar Vein (general circulation) para indicar que
o fármaco é administrado na circulação sistêmica.

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Desenvolvimento da prática
Identificar pelo menos 2
 Investigando fármacos desconhecidos: fármacos desconhecidos
1. Iniciar um novo experimento (File, New cat);

2. Clique no botão Start para iniciar o experimento e coletar os dados basais do animal;

3. Para injetar um fármaco na circulação do animal:

a) Selecione um fármaco do menu Unknown Drugs;

b) Selecione a dose da lista;

c) Clique no botão Inject Drug para adicionar o fármaco;

4. Para terminar o experimento, clique no botão Stop;

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Neurotransmissores do sistema nervoso autônomo

A comunicação entre os neurônios – e

entre os neurônios e os órgãos efetores –
ocorre por meio da emissão de sinais
químicos específicos (neurotransmissores)
pelos terminais nervosos.

Fonte: Silverthorn, D.U. Fisiologia

humana: uma abordagem
integrada. 5.ed. São Paulo: Artmed,
2010.

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Síntese e liberação da ACh do neurônio colinérgico

Degradação de ACh:
- Colinesterases (AchE) e
butirilcolinesterase (BuChE)

Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.;

PANAVELIL, T.A. Farmacologia
Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre:
Artmed, 2016 (pág. 53).

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Receptores colinérgicos (colinoceptores)

• 5 subclasses: M1 a M5 localizam-se em
gânglios do SNP e em órgãos efetores
autônomos (coração, músculos lisos,
cérebro e glândulas exócrinas. M1- céls.
parietais gástricas; M2- céls. cardíacas e
músc. lisos; M3- bexiga, glândulas
exócrinas e músc. liso;
• Localizados: SNC, suprarrenal, gânglios
autônomos e JNM músc. esqueléticos.

Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL,

T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed. Porto
Alegre: Artmed, 2016 (pág. 54).

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Agonistas colinérgicos de ação direta

 Mimetizam os efeitos da ACh: ligam-se diretamente aos colinoceptores
(muscarínicos ou nicotínicos);
 Ésteres da colina endógenos: Ach; Ésteres sintéticos de colina: carbacol
 Acetilcolina (Ach): atividade muscarínica e nicotínica
 Diminuição da FC e do débito cardíaco: por via IV – breve redução na FC e no
volume sistólico;
 Diminuição da PA: causa vasodilatação  ativa receptores M3 situados nas céls.
endoteliais dos vasos sanguíneos (produção de NO).
 TGI: aumenta a secreção salivar e estimula as secreções e a
motilidade intestinal
 Olho: Miose – utilizada durante cirurgias oftálmicas

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Agonistas colinérgicos de ação direta

 Carbacol: ações muscarínicas e nicotínicas;
 Aplicação local no olho: mimetiza os efeitos da
ACh- miose;
 Usos terapêuticos: alta potência,
inespecificidade por receptor e duração de ação
longa raramente é utilizado na terapêutica;
- No olho: fármaco miótico no tratamento de glaucoma

Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL,

T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed. Porto
Alegre: Artmed, 2016 (pág. 57).

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Agonistas colinérgicos de ação indireta:

Anticolinesterásicos (reversíveis)
AChE
ACh Acetato + colina
• Inibidores da AChE: ações colinérgicas indiretas, prevenindo a
degração de ACh;
• Provocam respostas em todos os colinoceptores (muscarínicos e
nicotínicos do SNA), JNMs e no cérebro;
• Ação curta ou intermediária; Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed.
Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 57).

 Neostigmina: inibe reversivelmente a AChE;

 Tem um N 4º é mais polar: é pouco absorvida no TGI e não entra no
SNC;
 Efeito nos músculos esqueléticos: estimula a contratilidade;
 Usada no tratamento sintomático da miastenia grave.
 Aumenta a motilidade do intestino e da bexiga.

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Antagonistas colinérgicos
• Fármacos que se ligam aos receptores colinérgicos (muscarínicos e
nicotínicos) e previnem os efeitos da ACh ou outros agonistas colinérgicos.
• Bloqueadores seletivos de receptores muscarínicos (anticolinérgicos-
parassimpatolíticos): antagonistas competitivos da AcH;
 Atropina: alcaloide amina terciária da beladona com alta afinidade pelos
receptores muscarínicos;
 Liga-se competitivamente à ACh; Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª.ed.
Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 66).
 Duração dos efeitos: 4 horas;
 Olho: midríase;
 TGI: antiespasmódico (redução da atividade do TGI)
 Sistema cardiovascular: doses baixas- diminuição da FC; doses altas-
aumento progressivo da FC.

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Síntese e liberação da NE do neurônio adrenérgico

Término da ação de NE:
1. Recaptação pelo neurônio pré-
sináptico (transportador de NE);
2. Metabolização a uma forma
inativa pela MAO e COMT;
3. Difusão a partir da fenda
sináptica.

Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.;

PANAVELIL, T.A. Farmacologia
Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre:
Artmed, 2016 (pág. 79).

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Receptores adrenérgicos (adrenoceptores)

 Receptores: α ( > afinidade NE); β (> afinidade adrenalina);
 α1: sistema cardiovascular, musculatura lisa TGI e urinário
contração muscular e relaxamento musculatura lisa do
intestino;
 α2: neurônios pré e pós-sinápticos;
- pré-sinápticos: retroalimentação negativa (feedback )
liberação de NE;
- SNC, céls. pancreáticas (inibem liberação de insulina),
plaquetas (inibe agregação plaquetária);

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Receptores adrenérgicos (adrenoceptores) Aumentam FC

Aumentam
contratilidade
 β 1: coração e rins: força de contração, FC, liberação de
renina.
 β 2: músculo liso, fígado e músculo esquelético
(relaxamento da musculatura), glicogenólise,
gliconeogênese e captação de K+; Vasodilatação Broncodilatação Gliconeogênese

 β 3: tecido adiposo ( lipólise) não há fármacos de uso

clínico;
 [Adrenalina]: β 1 e β 2
 [ Adrenalina]: α1
 Noradrenalina: α1 e β 1 ( pouco efeito β 2)

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Principais efeitos mediados pelos adrenoceptores

αeβ

Fonte: WHALEN, K.; FINKELI, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia

Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 81).

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Agonistas adrenérgicos
 Catecolaminas: aminas simpaticomiméticas (Epinefrina,
Norepinefrina, Isoproterenol e dopamina);
 Agonistas adrenérgicos de ação direta
 Fármacos bastante usados clinicamente;
 Norepinefrina: receptor α- adrenérgico;
 Vasoconstrição: aumento da RP devido à intensa
vasoconstrição aumento da PA;
 Reflexo barorreceptor: aumenta a PA e estimula os
barorreceptores aumento da atividade vagal;
 Uso terapêutico: tratamento de choque;
 Farmacocinética: adm via IV, duração:
Fonte: WHALEN, 1 K.; a 2 min
FINKELI, após T.A.
R.; PANAVELIL, o Farmacologia
Ilustrada. 6ª.ed. Porto Alegre: Artmed, 2016 (pág. 85).
fim da infusão.

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Orientações ao tutor

• A aula será ministrada no laboratório de

informática;
• O acadêmico acessará o endereço eletrônico:
http://spider.science.strath.ac.uk/sipbs/page.p
hp?page=software_sims
• Verificar o acesso ao endereço eletrônico e a
instalação do simulador The Virtual Cat.

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