Aminoglicosídeos

O primeiro aminoglicosídeo foi a estreptomicina, obtida em 1944 a partir de um fungo chamado

Streptomyces griseus.

Hoje, além da estreptomicina, são representantes dessa classe: gentamicina, tobramicina,

amicacina, netilmicina, paramomicina e espectinomicina.

Mecanismo de ação: Os aminoglicosídeos são bactericidas e seu mecanismo de ação se dá

através da sua ligação à fração 30S dos ribossomos, inibindo irreversivelmente a síntese proteica
ou produzindo proteínas defeituosas. Processo dependente de oxigênio.

Mecanismo de resistência:

- alteração dos sítios de ligação no ribossomo;

- alteração na permeabilidade;

- modificação enzimática da droga.

Propriedades farmacológicas: Pouco absorvidos por via oral. Níveis séricos máximos por via
intramuscular levam de 30 a 90 minutos, e intravenosa até 30 minutos. Frequentemente
associados com um agente ativo na parede celular (β-lactâmico ou glicopeptídeo).

Indicações clínicas: Seu principal alvo são as bactérias gram-negativas aeróbicas.

Efeitos colaterais: Nefrotoxicidade, ototoxicidade e paralisia neuromuscular.