FARMACOLOGIA

Antibioticoterapia - Classificações de acordo com a

estrutura química

Antibióticos beta-lactâmicos AMINOGLICOSÍDEOS

Possui em comum no seu núcleo estrutural o anel As principais drogas utilizadas atualmente são:
ß-lactâmico, onde confere atividade bactericida. estreptomicina, gentamicina, tobramicina,
amicacina, netilmicina, paramomicina e
Dentro desse grupo tem:
espectinomicina.
 Penicilinas.
Mecanismo de ação: se ligam à fração 30S dos
 Cefalosporinas;
ribossomos inibindo a síntese proteica ou
 Carbapenens;
produzindo proteínas defeituosas.
 Monobactans.
Mecanismo de resistência: existem três:
Mecanismo de ação: sua habilidade é interferir com
a síntese do peptideoglicano (parede bacteriana). A. alteração dos sítios de ligação no
ribossomo;
Mecanismo de resistência: existem três formas:
B. alteração na permeabilidade;
A. Produção ß–lactamases: é o mais comum; C. modificação enzimática da droga.
B. Modificações estruturais das proteínas
O desenvolvimento dessa resistência durante o
ligadoras de penicilina codificadas pelo
tratamento é raro. Deve-se tomar cuidado com a
gene mecA;
administração desnecessária.
C. Diminuição da permeabilidade bacteriana
ao antimicrobiano através de mutações e Todos os aminoglicosídeos são potencialmente
modificações nas porinas, proteínas que nefrotóxicos.
permitem a entrada de nutrientes e outros
 Devido à polaridade, os aminoglicosídeos
elementos para o interior da célula.
devem ser administrados por via injetável.
Devido à natureza mais complexa da parede celular,
as bactérias Gram negativo são mais resistentes à
ação de antibióticos, que não são capazes de
cruzar efetivamente esta barreira lipídica.
Macrolídeos
São quimicamente constituídos por um anel
macrocíclico de lactona, onde se ligam um ou mais
açucares.
Pertencem a este grupo azitromicina,
claritromicina, eritromicina, espiralíssima,
miocamicina, roxitromicina, etc.
Mecanismo de ação: inibe a síntese proteica
dependente de RNA, impedindo as reações de
transpeptidação e translocação.
Mecanismo de resistência: pode surgir por uma
diminuição da permeabilidade da célula ao
antimicrobiano, alteração no sítio receptor da
porção 50S do ribossoma e inativação enzimática.
Lincosamidas
A lincomicina foi isolada em 1962, após isso com
modificações químicas produziram a clindamicina
com potência bacteriana aumentada e melhor
absorção oral.
Mecanismo de ação: inibem a síntese proteica nos
ribossomos ligando se a subunidade 50S, sendo
bacteriostáticas. Desta forma alteram a superfície
bacteriana, facilitando a opsonização, fagocitose e
destruição intracelular dos microrganismos.
Mecanismo de resistência: alterações no sítio
receptor do ribossoma e por mudanças mediadas
por plamideos.
Tetraciclinas
São primariamente bacteriostáticos quando em
concentrações terapêuticas, é bastante eficaz
frente a diversas bactérias aeróbicas e anaeróbicas
Gram positivo e Gram negativo.
Mecanismo de ação: elas entram na célula por
difusão, em um processo dependente de gasto de
energia. Ligam-se, de maneira reversível, à porção
30S do ribossoma, bloqueando a ligação do RNA
transportador, impedindo a síntese proteica.
Mecanismo de resistência: ocorre por diminuição
da acumulação da droga no interior da célula.
 As tetraciclinas apresentam a capacidade
de quelar metais, especialmente cálcio.
Espectinomicina
A espectinomicina é um antibiótico bacteriostático
quimicamente relacionado com os
aminoglicosídeos.
Mecanismo de ação: ele se liga a subunidade 30S
do ribossomo, inibindo a síntese proteica.
Mecanismo de resistência: igual à dos
aminoglicosídeos.
Polimixinas
As polimixinas são antimicrobianos polipeptídeos
com mecanismo de ação distinto dos demais
antimicrobianos utilizados atualmente. Ela é muito
ativa contra muitas espécies de bactérias
multirresistentes.
Há duas polimixinas disponíveis comercialmente,
colistina (polimixina E) e polimixina B.
Mecanismo de ação: As polimixinas interagem com
a molécula de polissacarídeo da membrana externa
das bactérias gram-negativas, retirando cálcio e
magnésio, necessários para a estabilidade da
molécula de polissacarídeo. Esse processo é
independente da entrada do antimicrobiano na
célula bacteriana e resulta em aumento de
permeabilidade da membrana com rápida perda de
conteúdo celular e morte da bactéria.
Mecanismo de resistência: a resistência de
bactérias gram-positivas esta relacionadas a
incapacidade da droga de penetrar na parede
celular. Entre os gram-negativos a resistência pode
ocorrer por mecanismo semelhante, ou por
diminuição na ligação à membrana celular.
Cloranfenicol
Atualmente o cloranfenicol é sintetizado e somente
o isômero R,R é ativo.
Mecanismo de ação: ele se liga a subunidade 50S
do ribossomo, inibindo a síntese proteica da
bactéria, o que faz ter uma ação bacteriostática.
Porem pode ser bactericida contra algumas
espécies.
Mecanismo de resistência: pode ser adquirida
através de plasmídeos ou alterações de
permeabilidade à droga. A resistência hoje é
determinada pela produção de uma enzima que
inativa o composto.
NITROiMIDAZÓLICOS
O principal representante deste grupo de drogas é o
metronidazol, que é um bactericida potente, com
excelente atividade contra bactérias anaeróbicas
estritas.
Mecanismo de ação: ele entra na célula por difusão
passiva e ativa um processo de redução. O grupo
nitro da droga atua como receptor de elétrons,
levando à liberação de compostos tóxicos e
radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e
impedindo a síntese enzimática das bactérias.
Glicopeptídeos dipeptídico terminal D-Ala-D-Ala das cadeias
peptídicas que constituem a parede celular.
Os antibióticos glicopeptídeos: vancomicina e
Mecanismo de resistência: é muito difícil de
teicoplanina têm se tornado os fármacos de
acontecer, mas os estafilococos já criaram uma
primeira linha no tratamento de infecções por
resistência, presume-se que pode ser pelo
bactérias Gram positivo com resistência a diversos
espessamento da parede celular bacteriana ou por
antibióticos.
aquisição do gen vanA de um enterococo
Mecanismo de ação: inibem a biossíntese da parede
resistência.
celular bacteriana pela complexação com o resíduo

referências bibliográficas

GUIMARÃES, D. O. MOMESSO, L. S. PUPO, M. T. “Antibióticos: importância para a descoberta e desenvolvimento de

novos agentes”. SciELO. Disponível em: <https://www.scielo.br/j/qn/a/dhKT3h4ZxxvsQdkzyZ4VnpB/?lang=pt>.
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