Curso de Licenciatura em Farmácia

Disciplina de Química Farmacêutica

4º Nível, I – Semestre 2023
4º Grupo

Discentes:
Docentes:
Enia Sufali Amade
Isaías Nunes PhD. Lázaro Cuinica
Masoka Numbe MSc. Laize Beca
1
FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS E SEUS
RECEPTORES

2
Introdução

• Os antibacterianos são moléculas com a capacidade de impedir o

crescimento de organismos bacterianos, evitando assim as infeções.

De acordo com ação os fármacos antibacterianos podem ser

distinguidos como bactericida e bacteriostático.

3
Cont…
Os agentes antibacterianos são fármacos usados no tratamento de
infecções causadas por bactérias. Existem quatro sítios principais na célula
bacteriana que a diferem o suficiente da célula humana, de modo que
podem atuar como a base da ação de fármacos clinicamente efetivos:
parede celular, ribossomas, ácidos nucleicos e membrana celular.

4
Cont…

• . Os receptores dos antibacterianos são: ribossomas, membrana

celular, parede celular, enzimas e ADN/ARN.

5
Classificação quanto ao mecanismo de ação
➢Agentes que inibem a síntese da parede celular;

➢Agentes que actuam na estrutura da membrana celular;

➢Agentes que agem no metabolismo celular (antimetabolitos);

➢Agentes que inibem a síntese de proteínas;

➢Agentes que agem na transcrição e replicação dos ácidos nucleicos.

6
CONT…

7
Agentes que inibem a síntese da parede celular.

8
1. Penicilinas

9
1. Relação Estrutura-Atividade

A actividade das penicilinas dependem:

➢ Do anel β-lactâmico (A) ligado a um núcleo tiazolidínico (B);

➢ Da carboxila livre;

➢ De um ou mais grupos amino substituídos na cadeia lateral.

10
 Relação Estrutura-Atividade
Penicilinas

➢Os anéis (β-lactâmico e tiazolidínico) são dobrados no eixo C-5 e N-4.

➢A intensidade da actividade depende da estereoquímica da cadeia lateral.
➢A molécula contém 3 centros quirais (23 = 8 isômeros opticamente activos,
sendo o isômero natural presumivelmente o mais ativo).

11
12
13
14
CONT…

15
 2. CEFALOSPORINAS.
São β-lactâmicos clássicos, contudo com estrutura diferente das penicilinas
clássicas.
Possuem a seguinte estrutura geral:

16
17
3. CARBAPENÉNS

18
4. MONOBACTÂMICOS

19
 4.GLICOPEPTÍDICOS

Estrutura da Vancomicina.

20
Agentes que actuam na estrutura da membrana
celular;

Existem poucos compostos antibacteriaos que atuam sobre

a membrana celular, uma vez que as semelhanças estruturais
e químicas das membranas celulares bacterianas e humanas
dificultam a existência de toxicidade seletiva suficiente.

21
Representantes

22
Agentes que inibem a síntese de proteínas;

• Muitos antimicrobianos exercem seu efeito antimicrobiano

agindo nos ribossomas bacterianos e inibindo a síntese
proteica das bactérias.

• Os ribossomas bacterianos diferem estruturalmente dos

ribossomas citoplasmáticos dos mamíferos e são compostos de
subunidades 30S e 50S (os ribossomas de mamíferos têm
subunidades 40S e 60S). 23
24
Mecanismo de ação

25
26
27
28
29
30
CONT

31
32
Agentes que agem no metabolismo celular
(antimetabolitos);

33
CONT…

34
35
36
37
Agentes que agem na transcrição e replicação dos
ácidos nucleicos.

• A síntese de ácidos nucleicos pode ser inibida ao alterar o

pareamento de bases do modelo de DNA (a vidarabina, um
agente antiviral), ao inibir a DNA polimerase (aciclovir e
foscarnet, ambos agentes antivirais) ou ao inibir a DNA-
girase (ciprofloxacino, agente antibacteriano).

38
Mecanismo acção

• •Inibidor da topoisomerase IV Gram+;

• •Inibidor da Topoisomerase II ou DNA girase Gram-;

• •Inibidor de RNA polimerase

39
REA das Quinolonas/ Fluoroquinolonas

40
Exemplos de agentes antibacterianos que agem na transcrição
e replicação dos ácidos nucleicos

41
 Tuberculose TB
1882:Robert Koch
Mycobacterium tuberculosis /BK
Transmissão:via respitatória
Fisiopatologia da TB
Os fármacos usados no tratamento na
terapia possuem como mecanismo de
ação a inibição da síntese de alguma
porção da membrana ou parede celular
micobacteriana.
Na sua maioria associated agentes
bacteriostáticos
Fármacos Anti-TB
Fármacos Anti-TB

Isoniazida

Activado pela catalase-peroxidase

micobacteriana (KatG).
Atinge as enzimas proteína transportadora
acilredutase (InhA) e β-cetoacil-ACP
sintetase (KasA), essenciais para a síntese do
ácido micólico
Izoniazida
Izoniazida

48
Izoniazida

49
Izoniazida

50
Rifampicina
As rifamicinas (rifampicina, rifabutina e rifapentina) constituem um
grupo de antibióticos bactericidas, macrocíclicos complexos, produzidos
por Amycolatopsis mediterranei.
• As rifamicinas são antibióticos macrocíclicos caracterizados por um
grupo naftolhidroquinona cromofórico que é estendido por uma
longa ponte alifática, com um grupo acetil no C25.
Rifampicina
Rifampicina
Rifampicina
Pirazinamida
• Síntese:1936
• Bactericida in vitro
• Pro-Fármaco:Pirazinamidaze
• Mecanismo de ação:por
investigação
• Mais aceita:
Etambutol
Etambutol
Etambutol
Etambutol(RSA)
Pela atenção dispensada, o nosso muito
obrigado…

De: Grupo 4. Farmacia2023

60