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Radionuclídeos e

Radiofarmácia

Prof: Gleydson Silva


O que é Medicina Nuclear?
A Medicina Nuclear é uma especialidade médica
que usa pequenas quantidades de material
radioativo combinadas a medicamentos para formar
imagens do organismo e tratar doenças.
Medicina Nuclear X Radiodiagnóstico
Radiodiagnóstico: equipamento é a fonte de radiação;
Medicina Nuclear: o paciente é a fonte de radiação.
Medicina Nuclear X Radiodiagnóstico
Radiodiagnóstico: visualiza anatomia.
Medicina Nuclear: visualiza funcionalidade.
Radiotraçadores em humanos

Para medir a velocidade de circulação do sangue, em 1925


Blumgart injetou em si próprio um composto conhecido
como rádio C - 214 Bi e 214Pb
Princípio da Captação Seletiva
A partir de 1937 - estudos do metabolismo da tireóide
com 128I e posteriormente com 131I

A tireóide é o único órgão que extrai e estoca o íon iodo


circulante  seu estudo deu origem ao conceito de
Captação Seletiva

Captação por simples troca – mesmas propriedades


bioquímicas do iodo não radioativo
Conceito de Contraste em MN
 Diferença de captação de um radiofármaco entre duas
estruturas vizinhas

 Ex.: Injeção do complexo 99mTc MDP para estudo ósseo


- Contraste do órgão: contraste entre osso e tecidos
moles  melhora a qualidade da imagem

-Contraste da lesão: contraste entre lesão óssea e osso


circunvizinho  melhora a detecção da lesão

 Na Radiologia  o contraste se estabelece pela


diferença de absorção de radiação

Na Medicina Nuclear  o contraste se estabelece pela


diferença de emissão de radiação
Dois tipos de “contraste”

Hipercaptante, quente ou positivo

Hipocaptante, frio ou negativo


Radiofarmácia
RADIOISÓTOPOS: substâncias que emitem radiação,
utilizados no seu estado livre (não marcado) para a
obtenção de imagens.
Os mais usados : Tc99m, I¹³¹ (Iodo) , Tl201 (Tálio),
Ga67 (Gálio), Sm153 (Samário) .

RADIOFÁRMACOS: Quando se adiciona substâncias


(fármacos) aos radioisótopos. Apresentam afinidades
químicas por determinados órgãos do corpo e são
utilizados para transportar a substância radioativa para
o órgão a ser estudado.
Radiofármacos
O que são radionuclídeos?
 São substâncias que emitem radiação, utilizados no
seu estado livre (não marcado) para a obtenção de
imagens.

Exemplos: Tc99m, I131, Tl201, Ga67


Produção de Radionuclídeos
 Os radionuclídeos usados em Medicina Nuclear para
diagnóstico e terapia são produzidos artificialmente
em reatores ou aceleradores de partículas.

 Podem ser acessíveis através de geradores de


radioisótopos, que permitem o uso de radionuclídeos
de t¹/2 curto, a partir de radionuclídeos de t¹/2 longo.
Produção de Radionuclídeos
 Os radionuclídeos usados em Medicina Nuclear para o
diagnóstico e terapia são produzidos artificialmente.

Reatores Cíclotons Geradores


Produção de Radionuclídeos
 Radionuclídeos que decaem por emissão de partículas
β-  Reatores;

 Radionuclídeos que decaem por fissão do 235U ou


captura de nêutrons  amostra alvo apropriada;

 Radionuclídeos que decaem por captura eletrônica ou


emissão de partículas β+  Acelerador/Cíclotrons.
Produção de Radionuclídeos
Produção de Radionuclídeos
Produção de Radionuclídeos
Produção de Radionuclídeos
 O eluente deve ser:
 Obtido de forma estéril;
 Isenta de pirogênicos

 O eluído pode ser utilizado diretamente em aplicações


clínicas, constituindo no caso, a substância
radiofarmacêutica, ou pode servir para preparar os
radiofármacos mais complexos.
Produção de Radionuclídeos
 Os geradores permitem obter
um radionuclídeo de meia-
vida curta a partir de um
radionuclídeo de meia-vida
longa.

 Os geradores são constituídos


por uma coluna de troca
iônica, na qual se fixa o
radionuclídeo “pai” de meia-
vida longa; por decaimento,
forma-se o radionuclídeo
“filho” de meia-vida curta e
que no ato da eluição será
separado através de um
eluente apropriado.
Produção de Radionuclídeos
Tecnécio

 Não apresenta nuclídeos estáveis, sendo raro na


natureza
 Descoberto em 1937 em uma amostra de molibdênio
que fora bombardeada com núcleos de deutério
 Nome proveniente da palavra grega technetos, que
significa “artificial”
 Em 1958 foi inventado o gerador de tecnécio,
possibilitando seu uso distante das fontes de
molibdênio
Produção de Radionuclídeos
Exemplo:
Gerador de 99Mo/99mTc, o 99Mo, na forma química de
MoO42-, encontra-se adsorvido numa coluna de alumina e
por eluição com soro fisiológico é apenas eluído o 99mTcO4-,
recolhido sob vácuo, enquanto o molibdato fica retido na
coluna.
Gerador de Tecnécio (Tc99m)
Gerador de Mo/Tc
Produção de Radionuclídeos
Gerador de Ge/Ga
Radionuclídeos para Diagnóstico ou
Terapia
 Radiofármaco  fármaco + radionuclídeo (sofre
processo de distribuição, metabolização e excreção);
‫‏‬

 Desaparecimento de um radiofármaco deve-se ao


decaimento físico do radionuclídeo e à eliminação
biológica do radiofármaco  Tempo de meia-vida
efetiva;

 Por que é tão importante o tempo de meia-vida


efetiva?
Radionuclídeos para Diagnóstico ou
Terapia
• Um tempo de meia-vida efetiva suficientemente curto para
minimizar a exposição do paciente à radiação, mas
suficientemente longo para permitir adquirir e processar as
imagens.
Radionuclídeos para Diagnóstico ou
Terapia
Radiofármacos para Diagnóstico
 A escolha de um radionuclídeo para a aplicação em
diagnóstico ou terapia em Medicina Nuclear depende
principalmente das suas características físicas:

 Tipo de emissão nuclear;


 Tempo de meia-vida;
 Energia das partículas e/ou radiação eletromagnética
emitida.
Radiofármacos para Diagnóstico
 A energia do fóton γ emitido pelo radionuclídeo deve
situar-se entre 80-300 keV (por que?)‫‏‬

 Raios γ com energia inferior a 80 keV são absorvidos


pelos tecidos e não detectados exteriormente.

 Já energias maiores que 300 keV a eficiência dos


detectores atualmente existentes é baixa e daí resultam
imagens de má qualidade.
Radiofármacos para Diagnóstico
 Radiofármacos de perfusão:

 Transportados no sangue e atingem o órgão na


proporção do fluxo sanguíneo
 Não tem locais específicos
 São distribuídos de acordo com tamanho e carga do
composto.
 São os mais utilizados em uso clínico
Radiofármacos para Diagnóstico
Radiofármacos para Diagnóstico
Tipos de Cintilografia e seus objetivos
Pulmonar - estudar a ventilação e perfusão sanguínea nos
pulmões e localizar eventuais trombos.
Pulmonar com gálio - avaliar infecção/tumor.
Óssea - avaliar lesões ósseas, fraturas, tumores, pesquisar
a causa de dores.
Renal - avaliar as funções dos rins e vias urinárias.
Hepatobiliar - avaliar as funções de fígado e vesícula
biliar bem como obstrução por cálculos.
Da Tireóide - avaliar função e captação dos traçadores e
pesquisar nódulos.
Do Miocárdio - medir a função cardíaca, estudar o
músculo cardíaco ou determinar a extensão de lesões após
infarto
Radiofármacos para Diagnóstico
CINTILOGRAFIA DE PERFUSÃO DO CINTILOGRAFIA DAS
MIOCÁRDIO - REPOUSO e ESTRESSE PARATIREOIDES
Radiofármacos
para Diagnóstico

Cintilografia com
MIBG-Iodo131 e
Octreotide marcado
com Indio111 na
avaliação de
tumores de
linhagem
neuroectodérmica,
diagnóstico e
seguimento de
neuroblastomas e
feocromocitomas.
Radiofármacos para Diagnóstico
 Dos radiofármacos utilizados para o diagnóstico 90%
da totalidade contêm 99mTc em sua composição.

 Esse fato deve-se às características físicas do 99mTc:

 t¹/2 = 6h
 Emissão γ com energia adequada ao detector (140 keV)‫‏‬
 Disponível em Gerador de baixo custo.
Por que o Tecnécio é um bom radiotraçador?
 Obtido com pureza radionuclídica

 Emissor puro de radiação gama

 Radiação de energia suficiente para ser captada (140 Kev)

 A energia da radiação não demanda blindagens pesadas

 Meia vida de 6,05 horas  suficientemente prolongada


para permitir o exame e curta para reduzir a irradiação
do paciente

 Baixo custo
Radiofármacos para Terapia
 Os radiofármacos que emitem partículas ionizantes
(partícula α, β, ou elétrons Auger) são indicados para
tratamento de tumores.

 O tipo de partícula a ser utilizada depende de:

 Tamanho do tumor;
 Distribuição intratumoral;
 Farmacocinética do radiofármaco
Radiofármacos para Terapia
Radiofármacos para Terapia
 Radionuclídeos emissores de partícula α

 Estes radionuclídeos são escolhidos quando se pretende


que a radiação tenha um pequeno alcance.

 Apesar de existirem mais 100 radionuclídeos emissores


α, apenas 1 atualmente é utilizado em aplicação
terapêutica, o Ra223.
Radiofármacos para Terapia
 Radionuclídeos emissores de partícula β

 São radionuclídeos mais utilizados em terapia.

 As partículas β- permitem uma dose de radiação


uniforme apesar de sua deposição nos tecidos alvo
(tumores) ser heterogênea.
Radiofármacos para Terapia
SPECT - Single Photon Emission Computer
Tomography
SPECT/CT: Single Photon Emission Computed
Tomography / Computer Tomography
Imagens – SPECT-CT
PET- Positrons Emission Tomography
É um exame da medicina
nuclear que utiliza
radionuclídeos que
emitem um pósitron
(elétron positivo). E
quando ocorre sua
desintegração com um
elétron, emite fótons com
energia de 511 keV.
Obrigado!

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