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GUIA PRÁTICO
ANTIBIÓTICOS
Definição
Classificação
Origem
an ismo s de ação
Me c
ação
Espectro de
.
e muiito mais..
SUMÁRIO
Definição..................................................................................................3
Origem.......................................................................................................3
Classificação.........................................................................................4
Mecanismos de ação.....................................................................7
Bactérias gram-positivas e gram-negativas.............9
Penicilinas e inibidores da beta lactamase.............10
Penicilina G...................................................................................11
Oxacilina.........................................................................................13
Ampicilina......................................................................................14
Ampicilina/ Sulbactam......................................................15
Amoxicilina..................................................................................16
Amoxicilina + Clavulanato.................................................17
Amoxicilina + Sulbactam...................................................18
Piperacilina e Piperacilina + Tazobactam.............18
Cefalosporinas..................................................................................19
Cefalotina e Cefalozina......................................................19
Cefalexina e Cefadroxil.......................................................21
Cefuroxima e Axetil Cefuroxima.................................22
Cefotaxima...................................................................................24
Ceftriaxona...................................................................................25
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SUMÁRIO
Ceftazidima.................................................................................26
Cefepima.......................................................................................27
Carbapenemas e Monobactâmicos...............................29
Tienamicina e Imipeném..................................................29
Meropeném.................................................................................31
Aztreonam....................................................................................31
Aminoglicosídeos..........................................................................32
Estreptomicina..........................................................................34
Gentamicina................................................................................34
Glicopeptídeos.................................................................................35
Vancomicina...............................................................................35
Lipopeptídeos..................................................................................36
Daptomicina...............................................................................36
Rifamicinas..........................................................................................37
Rifampicina..................................................................................37
Macrolídeos, Azalídeos, Cetolídeos...............................40
Eritromicina..................................................................................41
Claritromicina.............................................................................42
Azitromicina................................................................................43
Lincosamidas.....................................................................................44
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SUMÁRIO
Clindamicina...............................................................................45
Tetraciclinas......................................................................................46
Quinolonas..........................................................................................48
Norfloxacino...............................................................................48
Ciprofloxacino...........................................................................49
Levofloxacino............................................................................50
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ANTIBIÓTICOS
DEFINIÇÃO:
Substâncias químicas produzidas por microrganismos
capazes de agir como tóxicos seletivos, em pequenas
concentrações, sobre outros microrganismos.
ORIGEM:
Inicialmente, os antibióticos eram obtidos de
microrganismos e vegetais superiores. No entanto, após
estudar sua estrutura química, foi possível sintetiza-lo em
laboratório.
CURIOSIDADES
O uso de antimicrobianos iniciou há pelo menos
30.000 anos na China. Os médicos utilizavam bolores
para o tratamento de tumores inflamatórios e
feridas infectadas.
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CLASSIFICAÇÃO:
Os antibióticos podem ser classificados de acordo com a
sua estrutura química, segundo os tipos de germes que
atuam e segundo o efeito provocado.
Classificação química:
Substâncias do mesmo grupo, em geral, compartilham um
mecanismo de ação semelhante e podem atuar nos
mesmos microrganismos.
a) Monopeptídeos - ciclosserina
d) Beta-lactâmicos (beta-lactaminas):
d.1 – Penamas (derivados do ácido 6-amino
penicilânico) – penicilinas
d.2 – Carbapenemas – tienamicina,
imipeném, meropeném, ertapeném
1. DERIVADOS DE
d.3 – Cefemas (derivados do ácido 7-
AMINOÁCIDOS
aminocefalosporânico) – cefalosporinas,
cefamicinas
d.4 – Inibidores de beta-lactamases – ácido
clavulânico, sulbactam, tazobactam
d.5 – Monobactâmicos – aztreonam
f) Lipopeptídeos (peptolídeos)
f.1– Daptomicina
f.2 – Equinocandinas – caspofungina
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d) Estreptograminas – quinupristina/dalfopristina
b) Aromáticos
b.1 – Tetraciclinas
3. DERIVADOS DE
b.2 – Glicilciclinas – Tigeciclina
ACETATOS E
b.2 – Rifamicinas
PROPIONATOS
a) Fosfomicina
4. OUTROS b) Variotina
c) Mureidomicinas
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Rifampicina, estreptomicina,
ATIVOS SOBRE MICOBACTÉRIAS
ciclosserina, claritromicina
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MECANISMOS DE AÇÃO:
Os mecanismos de ação das drogas antimicrobianos, são
essencialmente:
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A- BACTERICIDAS
Beta-lactâmicos:
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemas
Monobactâmicos
Glicopeptídeos:
Vancomicina
ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A
Teicoplanina
SÍNTESE DA PAREDE CELULAR
Fosfomicina
Bacitracina
B- FUNGICIDAS
Equinocandinas
Caspofungina
Novobiocina
ANTIBIÓTICOS QUE ATUAM NA
Griseofulvina
REPLICAÇÃO DO CROMOSSOMA
Fluorquinolonas
ANTIBIÓTICOS ANTIBACTERIANOS
(BACTERICIDAS)
Polimixinas
Tirotricina
ANTIBIÓTICOS ANTIFÚNGICOS
(FUNGICIDAS)
ANTIBIÓTICOS QUE ALTERAM A Anfotericina B
PERMEABILIDADE DA MEMBRANA Nistatina
CITOPLASMÁTICA Metil-partricina
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Lesão reversível:
Tetracilinas
Cloranfenicol
Macrolídeos
Lincosamidas
Lesão irreversível:
Aminoglicosídeos
Rifamicinas
ANTIBIÓTICOS QUE
INIBEM A FORMAÇÃO DE RNA (BACTERICIDAS)
INTERFEREM NA SÍNTESE
Rifamicinas
PROTEICA BACTERIANA
(RIBOSSOMO)
ORIGINAM PROTEÍNAS ERRADAS
(BACTERICIDAS)
Aminglicosídeos
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PENICILINAS e INIBIDORES DE
BETA LACTAMASE
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PENICILINAS NATURAIS:
Penicilina G (benzilpenicilina)
Espectro de ação: Em sua origem, a penicilina
G era ativa sobre bactéria gram-positivas,
cocos gram-negativos, espiroquetas e
actinomicetos. Contudo, parte da sua ação
antimicrobiana perdeu-se ao longo do tempo
devido ao surgimento de germes
multirresistentes.
Resistência: Bacilos gram-negativos anaeróbios são
naturalmente resistentes à ação da penicilina G devido a
incapacidade deste antibióticos ultrapassar a parede
celular desses germes e alcançar seu receptor.
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Doses:
Sífilis primária:
2.400.000 U de penicilina G benzatina por via IM, sendo
1.200.000 em cada glúteo.
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Vancomicina
GRAVIDADE MAIOR (SEPSE, Teicoplanina
PNEUMONIA, ARTRITE) VIA Daptomicina
INTRAVENOSA Linezolida
Tigeciclina
Oxacilina
Espectro de ação: A oxacilina é ativa contra cocos e
bacilos gram-positivos, aeróbios e anaeróbios. Contudo,
não age contra enterococos, e é pouco ativa contra os
cocos gram-negativos. Sua importância clínica está na
atividade contra estafilococos produtores de penicilinase,
predominantes em estafilococcias comunitárias.
Dose:
100 mg/kg/dia, via oral ou parenteral, fracionada de 4/4
ou 6/6 horas. Em casos de maior gravidade recomenda-
se a dose de 200 mg/kg/dia.
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Ampicilina
Espectro de ação: As ampicilinas são
caracterizadas por apresentar estabilidade em
meio ácido e ter efeito sobre bactérias gram-
positivas e gram-negativas. Contudo, são
inativadas pela ação da penicilinase
estafilocócica e da beta lactamase produzidas
por cepas resistentes de bacilos gram-
negativos.
Dose:
Faringoamigdalite pultácea e infecções respiratórias
por pneumococo
500 mg de 6/6 horas (50 mg/kg/dia em crianças)
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Febre tifóide:
Dose de 100 mg/kg/dia (4g/dia em adultos), fracionada
de 6/6 horas, por via oral ou IV, mantida por 14 dias.
Ampicilina + Sulbactam
Espectro de ação: Indicado, sobretudo, no
tratamento de infecções graves causadas por
microrganismos gram-negativos e anaeróbios.
Apresentam bons resultados em infecções
intra-abdominais, ginecológicas e obstétricas.
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Amoxicilina
Espectro de ação: O espectro de ação é
idêntico ao da ampicilina e há resistência
cruzada entre os antimicrobianos. Além
disso, também não possui ação sobre
estafilococos produtores de penicilinase.
Doses:
Faringoamigdalite pultácea, erisipela estreptocócica
e infecções de vias aéreas superiores (otite, sinusite)
e inferiores:
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Febre tifoide:
Dose de 1,5g/dia em adultos, mantida pelo prazo inferior
a 21 dias. Habitualmente, a dose diária é fracionada de
8/8 horas.
Amoxicilina + Clavulanato
Espectro de ação: Indicada por via oral no
tratamento de infecções urinárias,
respiratórias, ginecológicas e da pele e
tecido celular subcutâneo, causadas por
bactérias produtoras de beta-lactamases.
Em especial, o associação da amoxicilina
com clavulanato, está indicada em
infecções respiratórias com envolvimento
do Haemoplhilus influenzae, além de otites
medias, sinusites e pneumonias agudas em
crianças.
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Amoxicilina + Sulbactam
Espectro de ação: Segue as indicações da Amoxicilina com
Clavulanato e da Ampicilina com Sulbactam, mas é menos
eficaz com Acinetobacter baumannii.
Piperacilina.
Piperacilina + Tazobactam
Espectro de ação: Segue as indicações da Amoxicilina com
Clavulanato e da Ampicilina com Sulbactam, mas é menos
eficaz com Acinetobacter baumannii.
Dose:
Utilizada em doses de 200 a 300 mg/kg/dia, fracionadas
de 4/4 ou 6/6 horas, por via intravenosa, com infusões
lentas durante 5 minutos.
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CEFALOSPORINAS
As cefalosporinas constituem uma classe de antibióticos
pertencentes ao grupo das beta-lactaminas.
Cefalotina e Cefalozina
Espectro de ação: Em seu lançamento, as
cefalosporinas da primeira geração
apresentavam boa atividade contra
esteptococo, estafilococo (produtor ou não de
penicilinase), clostrídio, salmonela, gonococo,
meningococo, leptospira, Escherichia coli,
Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis,
treponema pallidum e a maioria dos germes
anaeróbios com exceção do Bacteroides
fragilis. Com o surgimento de bacterias
resistentes, grande parte das Klebsiella e
enterobacter, tornaram-se resistentes a estas
drogas.
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Dose:
Cefalotina sódica: Pode ser administrada via IM, no
entanto, deve ser evitada devido a dor causada. Uma
opção é dissolver o antibiótico em uma solução de
anestésico local, para reduzir a dor. A administração IV
deve ser diluída em água destilada e injetada lentamente,
por três a cinco minutos, ou diluída em soro glicosado e
aplicada gota a gota.
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Cefalexina e Cefadroxil
Espectro de ação: Ambas possuem
espectro de ação semelhante ao da
cefalotina, mas devido a elevada resistência
desenvolvida por bactérias gram-positivas e
gram-negativas, atualmente são mais
indicadas para a terapia de infecções
estreptocócicas e estafilocócicas.
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Dose:
Cefalexina: Utilizada via oral na dose de 30 a
50mg/kg/dia (2g a 3g/dia, em adultos), fracionada
de 6/6 horas. Doses mais elevadas podem ser
utilizadas, mas é conveniente não ultrapassar 4g/dia.
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Dose:
Cefuroxina: A forma injetável é utilizada via IV ou IM, na
dose de 50 a 100mg/kg/dia, não sendo recomendável
ultrapassar a dose diária de 6g. A dose diária deve ser
fracionada de 8/8h.
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Cefotaxima
Espectro de ação: Possui amplo espectro de ação, com
atividade inibitória sobre bactérias gram-positivas e gram-
negativas, mas não apresenta ação contra Pseudomonas
aeruginosa. É ativa mesmo sobre estafilococos, gonococos
e hemófilos produtores de beta-lactamases. Sua atividade
contra Staphylococcus aureus e estafilococos coagulase-
negativos é inferior à cefalotina.
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Ceftriaxona
Espectro de ação: Sua atividade antimicrobiana não difere
da cefotaxina, agindo sobre os mesmos microrganismos.
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Ceftazidima
Espectro de ação: Possui elevada
potência antimicrobiana contra
microrganismos gram-negativos,
inclusive a Pseudomonas
aeruginosa. Também atua contra
estreptococos, pneumococos e
hemófilos. Não tem ação contra o
Bacteroides fragilis ou enterococo.
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Cefepima
Espectro de ação: Atua contra enterobactérias,
Pseudomonas e bactérias gram-positivas. Atua de
forma
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CARBAPENEMAS E
MONOBACTÂMICOS
CARBAPENEMAS
Tienamicina e Imipeném
A tienamicina é um antibiótico beta-lactâmico da
classe das carbapenemas produzida pelo
Streptomyces cattleya. Apresenta amplo
espectro, sendo ativa contra bactérias gram-
positivas e gram-negativas, aeróbias e anaeróbias,
inclusive a Pseudomonas aeruginosa, o
Acinetobacter baumannii e Bacteroides fragilis.
Além disso, é resistente à inativação por beta-
lactamases.
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Meropeném
Espectro de ação: Atua de forma semelhante contra
bacilos gram-negatvos e anaeróbios. No entanto, possui
maior potência contra bacilos gram-negativos, inclusive a
Pseudomonas aeruginosa.
MONOBACTÂMICOS:
Aztreonam
Espectro de ação: Atua contra bactérias gram-negativas
e possui estabilidade ante as beta-lactamases
produzidas. Não tem ação contra bactérias gram-
positivas e anaróbias.
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AMINOGLICOSÍDEOS
Espectro de ação: São ativos contra bactérias gram-
negativas aeróbias da familia das enterobactérias. Dessa
maneira, são uteis no tratamento de infecções causadas
por E. coli, Klebsiella, enterobacter, Proteus, Morganella,
Serratia, Citrobacter e Providencia. A sensibilidade dessas
bacterias varia de acordo com a origem, hospitalar ou
comunitária.
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Neomicina
AMINOGLICOSÍDEOS TÓPICOS Aminosidina (Paromomicina)
Framicetina (Soframicina)
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Estreptomicina
Espectro de ação: Predominantemente bactericida.
embora tenha ação sobre vários bacilos gram-negativos,
a estreptomicina é empregadas, principalmente nas
infecções pelo Mycobacterium tuberculosis, e em
associação com penicilinas, nas infecções causadas por
estreptococos do grupo viridans e por enterococos.
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GLICOPEPTÍDEOS
Seus representantes são: vancomicina, teicoplanina,
avorpacina, dalbavancina, telavancina e oritavancina.
Vancomicina
Espectro de ação: Trata-se de uma droga ativa
sobre cocos e bacilos gram-positivos, e
algumas cepas de gonococos, a vancomicina, é
indicada para o tratamento de infecções
causadas por estafilococos, enterococos e
pneumococos, seja visando microrganismos
resistentes aos beta-lactâmicos ou em
pacientes com hipersensibilidade às penicilinas
e cefalosporinas.
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LIPOPEPTÍDEOS
Daptomicina
Espectro de ação: Apresenta atividade contra
microrganismos gram-positivos, com espectro de ação
similar ao da vancomicina. Atua contra estafilococos
metilcilinarresistentes, tendo potência antimicrobiana
contra o S. aureus semelhantes ou superior à da
vancomicina.
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RIFAMICINAS
As Rifamicinas constituem uma classe de antibióticos
semissintéticos derivados da rifamicina B, um anitibiótico
natural. Seus representantes são: Rifamicina SV, Rifamida,
Rifampicina, Rifabutina,
Rifampicina
Espectro de ação: A rifampicina se
diferencia das demais por sua facilidade em
administra-la de forma oral e por sua
atividade antimicrobiana superiores, quando
comparada as demais.
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Dose:
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MACROLÍDEOS, AZALÍDEOS,
CETOLÍDEOS
A classe dos macrolídeos é uma das mais antigas, por
possuir uma fórmula química de difícil manipulação,
permaneceu por longo tempo como droga natural. Seu
antibiótico padrão é a eritromicina. Os azalídeos e os
cetolídeos são subclasses de antibióticos macrolídeos,
desenvolvidas a partir de modificações realizadas em
laboratório sobre a eritromicina, Seus representantes são:
eritromicina, espiramicina, roxitromicina, claritromicina,
azitromicina, telitromicina e cetromicina.
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Eritromicina
Espectro de ação: A eritromicina age sobre bactérias
gram-positivas (estreptococos, estafilococos, clostrídios,
corinebactérias, listéria, Erysipelothrix) e cocos gram-
negativos (gonococo, meningococo). Exerce ação sobre
espiroquetas (treponemas, leptospiras), bacilo da
coqueluche, actinomicetos, Chlamydia, Campylobacter,
Mycoplasma, Legionella, Gardnerella vaginalis, Vibrio
cholerae e a Entamoeba histolytica.
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Claritromicina
Espectro de ação: Possui atividade contra
estreptococos, estafilococos, pneumococos e bacilo da
coqueluche. Possui destaque por sua alta eficária contra
bactérias atípicas, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma
pneumoniae e Legionella, e distingue-se da eritromicina
por agir contra Haemophilus influenzae. É uma droga
ativa contra Mycobacterium leprae, M.
aviumintracellulare, Helicobacter pylori e Toxoplasma
gondii.
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Azitromicina
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LINCOSAMIDAS
As lincosamidas são antibióticos heterosídeos originais,
formados por um antibiótico natural, a lincomicina, e por
cinco derivados sintéticos, sendo a clindamicina a única
utilizada na clínica, devido a sua melhor ação
antimicrobiana.
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Clindamicina
Espectro de ação: Possui maior atividade contra
bactérias anaeróbias e contra bactérias gram-positivas,
tendo uma potência antimicrobiana quatro a 16 vezes
maior que a lincomicina. Entre os germes aeróbios gram-
positivos, a clindamicina mostra-se ativa contra
Staphyloccus aureus, S. epidermidis, estrepcocos beta-
hemolíticos dos grupos A, B e C, estreptococos alfa-
hemolíticos e pneumococo. É bastante ativa contra o
Corynebacterium diphteriae e o Campylobacter jejuni.
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TETRACICLINAS
As tetraciclinas apresentam espectro e mecanismo de
ação iguais, o que permite seu estudo em conjunto. No
Brasil, são disponíveis a tetraciclina, sob a forma de
cloridrato e fosfato, a doxiciclina e a minociclina.
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QUINOLONAS
Classificação das quinolonas por geração
SUBGRUPO A SUBGRUPO B
ÁCcido
Moxifloxacino
nalidíxico Pefloxacino Levofloxacino
Norfloxacino Trovafloxacino
Rosaxacino Ofloxacino Gatifloxacino
Lomefloxacino Clinafloxacino
Ácido Ciprofloxacino Gemifloxacino
Sitafloxacino
pipemídico
Norfloxacino
Espectro de ação: É ativo contra Escherichia
coli, Klebsiella, Salmonella, Chigella, Proteus,
Enterobacter, Yersinia, Morganella,
Citrobacter e outras enterobactérias.
Também é ativo contra N. meningitidis, N.
gonorrhoeae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis,
Campylobacter, Vibrio cholerae, V.
parahaemolyticus, Pasteurella multocida,
Eikenella e Aeromonas. Não atua contra
bactérias gram-positivas, exceto os
estafilococos coagulase-positivos e
negativos que podem se mostram sensíveis.
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Ciprofloxacino
Espectro de ação: Constitui a mais potente quinolona
contra microrganismos gram-negativos, mostrando-se
quatro a oito vezes mais ativo que o norfloxacino contra
enterobactérias e pseudomonas. Tem ação contra contra
estafilococos, exceto os meticilinorresistentes, mas é
pequena sua ação contra estreptococos.
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Levofloxacino
Espectro de ação: Abrange bactérias gram-positivas e
gram-negativas, mostrando ação contra E. coli,
Klebsiella, Proteus, Enterobacter e outras
enterobactérias, hemófilos, gonococo, meningococo,
Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter baumannii, Streptococcus aureus e
estafilococos coagulase-negativos. Possui elevada
atividade contra os patógenos atípicos, agindo contra
Chlamydia, Legionella e Mycoplasma em baixa
concentração.
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Referências:
Tavares, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o
clínico/Walter Tavares. – 3. ed. rev. e atual. - São Paulo:
Editora Atheneu, 2014.
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