INTRODUÇÃO

DROGA
• SUBSTÂNCIA QUE MODIFICA A FUNÇÃO FISIOLÓGICA COM OU
SEM INTENÇÃO BENÉFICA.NO BRASIL SINÔNIMO DE
SUBSTÂNCIA ILÍCITA.

Formas Farmacêuticas
REMÉDIO
• SUBSTÂNCIA DE ORIGEM ANIMAL, VEGETAL OU MINERAL.
• PROCEDIMENTO, FÉ OU CRENÇA QUE LEVA A CURA.
Profa. Me. Malu Reis • USADOS COM INTENÇÃO BENÉFICA.
Graduação em Farmácia – UEPB • REMÉDIOS NATURAIS: ÁGUA, SOL, DIETA, EXERCÍCIOS FÍSICOS,
Especialista em Farmácia Clínica MASSAGEM,ETC
e Hospitalar - DNA
Mestre em Ciências
Farmacêuticas – UFPE MEDICAMENTO
Doutoranda em Ciências • FÁRMACO COM PROPRIEDADES BENÉFICAS, COMPROVADAS
Farmacêuticas - UFPE CIENTIFICAMENTE, MANUFATURADOS PELA INDÚSTRIA
1 FARMACÊUTICA. 2

FORMA FARMACÊUTICA SUBSTÂNCIAS QUE COMPÕE

UMA FORMA FARMACÊUTICA
MEDICAMENTOS DISPOSTOS PARA O USO IMEDIATO,
RESULTANTE DA MISTURA DE SUBSTÂNCIAS
Substância ativa
ADEQUADAS, COM DETERMINADAS FINALIDADES Veículo
Base
TERAPÊUTICAS. Adjuvante Excipiente
Intermediário
MANEIRA COMO OS MEDICAMENTOS SE APRESENTAM PARA O
USO.

DE ACORDO COM A FORMA FARMACÊUTICA, TEM-SE A VIA DE

ADMINISTRAÇÃO.
Corretivo
Edulcorantes
Corantes

3 4

CLASSIFICAÇÃO DAS QUANTO A

FORMAS FARMACÊUTICAS (FF) FORMA FÍSICA
• FORMAS FARMACÊUTICAS MAGISTRAIS 
SÃO AQUELAS CUJA FÓRMULA É DE AUTORIA DO CLÍNICO. SÓLIDAS PASTOSAS

• FORMAS FARMACÊUTICAS OFICINAIS  • CÁPSULAS • CATAPLASMA

SÃO AQUELAS CUJA FÓRMULA E TÉCNICA ENCONTRAM-SE • COMPRIMIDOS (ORAIS E VAGINAIS)
• CREMES
INSCRITAS E DESCRITAS NAS FARMACOPÉIAS EM • DRÁGEAS
FORMULÁRIOS. • PASTAS
• ÓVULOS
• POMADAS
• PÉROLAS
• FORMAS FARMACÊUTICAS DE ESPECIALIDADES  • PÍLULAS • UNGUENTOS
ENCONTRAM-SE PREPARADAS E EMBALADAS, APRESENTAM • PÓS
NOME FANTASIA OU DCB (DENOMINAÇÃO COMUM BRASILEIRA)
DA SUBSTÂNCIA ATIVA DE SUA FORMULAÇÃO • SUPOSITÓRIOS

5 6
 QUANTO A
FORMA FÍSICA: SÓLIDA
FORMA FÍSICA
LÍQUIDAS ESPECIAIS • COMPRIMIDOS: SÃO FF CILÍNDRICAS, QUE RESULTAM DA
COMPRESSÃO DE UM PÓ CRISTALINO OU DE UM GRANULADO.

• ALCOOLATURAS • AEROSSÓIS
• COLUTÓRIO • AMPOLAS
• EMULSÕES • BANDAGENS • CÁPSULAS: SÃO PEQUENOS INVÓLUCROS DESTINADOS A
• ENEMAS • COLÍRIOS CONTER, UM PÓ OU UM LÍQUIDO. TEM FORMA CILÍNDRICA E SÃO
FORMADOS POR DUAS PARTES QUE SE ENCAIXAM.
• LINIMENTOS
• ÓLEOS MEDICINAIS
GASOSA
• TINTURAS
• XAROPES
• VAPORIZAÇÃO

7 8
CÁPSULAS GELATINOSAS

FORMA FÍSICA: SÓLIDA FORMA FÍSICA: SÓLIDA

• ÓVULOS:
• DRÁGEAS: SÃO COMPRIMIDOS REVESTIDOS POR UMA • SÃO PREPARAÇÕES DESTINADAS A SEREM INTRODUZIDOS NA
SUBSTÂNCIA DE MODO A EVITAR A SUA FÁCIL DESAGREGAÇÃO, VAGINA.
PARA:
– PROTEGER A SUBSTÂNCIA ATIVA DA UMIDADE E LUZ. • SUPOSITÓRIOS:
– OCULTAR CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS INDESEJÁVEIS.
– FACILITAR A INGESTÃO. • SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS DE CONSISTÊNCIA FIRME, DE FORMA
– PROTEGER O PRINCÍPIO ATIVO DA DESTRUIÇÃO ESTOMACAL. CÔNICA, DESTINADAS A SEREM INSERIDAS NO RETO, ONDE DEVEM
DESINTEGRAR-SE OU FUNDIR-SE A TEMPERATURA DO ORGANISMO,
LIBERANDO O FÁRMACO, EXERCENDO EFEITO LOCAL OU SISTÊMICO.

• PÓS:
• SÃO SUBSTÂNCIAS MEDICAMENTOSAS SEPARADA POR DOSE
INDIVIDUAL/DIVIDIDAS PARA FACILITAR A ADMINISTRAÇÃO:
• CÁPSULAS
• DEVEM SER BEM PROTEGIDOS DA UMIDADE E ABRIGO DA LUZ
9 10

FORMA FÍSICA: PASTOSAS FORMA FÍSICA: PASTOSAS

• CREMES: TIPO DE PREPARAÇÃO EM QUE O EXCIPIENTE UTILIZADO

• CATAPLASMAS: SÃO PREPARAÇÕES GERALMENTE
É UMA EMULSÃO DO TIPO ÁGUA/ÓLEO
MAGISTRAIS, DE APLICAÇÃO TÓPICA NA EPIDERME.
Efeito de vasodilatação local

• CERATOS: SÃO UM TIPO DE POMADA, EM QUE O

EXCIPIENTE É CONSTITUÍDO POR UMA MISTURA DE CERA
(CERA DE ABELHA) E ÓLEO. • POMADAS:
• PREPARAÇÕES SEMI-SÓLIDAS NUMA BASE LIPÍDICA COMO A
• PASTAS: SÃO POMADAS ESPESSAS DEVIDO A GRANDE LANOLINA OU A VASELINA
QUANTIDADE DE PÓ INSOLÚVEL QUE VEICULAM. PODEM SER • COMPLETAMENTE OU MODERADAMENTE ABSORVIDAS PELA PELE
• CONSERVAM A UMIDADE PELO QUE AUMENTAM A ABSORÇÃO DO
DÉRMICAS OU ORAIS. FÁRMACO
• SÃO O VEÍCULO MAIS EFICAZ PARA A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
11 PELA VIA TÓPICA 12
• USO CORRETO : REGIÃO SECA
 FORMA FÍSICA: LÍQUIDAS FORMA FÍSICA: LÍQUIDAS

• ALCOOLATURAS: SÃO PREPARAÇÕES QUE RESULTAM • EMULSÕES: SÃO SISTEMAS DISPERSOS CONSTITUÍDOS POR
DA AÇÃO DISSSOLVENTE DO ÁLCOOL A FRIO NAS DUAS FASES LÍQUIDAS, QUE PODEM SER FEITOS A PARTIR DE ÁGUA EM
GRADUAÇÕES DE 75, 80 OU 95° , SOBRE PLANTAS FRESCAS, ÓLEO (A/O) OU O CONTRÁRIO (O/A).
COM O OBJETIVO DE LHES RETIRAR A SUBSTÂNCIA ATIVA.
 DISFARÇAR O MAU SABOR OU PROPORCIONAR UMA MELHOR SOLUBILIDADE
DO FÁRMACO.
 DEVEM SER AGITADAS ANTES DA ADMINISTRAÇÃO.
• COLUTÓRIOS: SÃO PREPARAÇÕES MAGISTRAIS
DESTINADAS A SEREM UTILIZADAS NA MUCOSA BUCAL OU
OROFARÍNGEA. • ELIXIR: SÃO PREPARAÇÕES DE FÁRMACOS NUM SOLVENTE
• AS SUBSTÂNCIAS ATIVAS EMPREGADAS SÃO ANTISÉPTICAS. ALCOÓLICO.

 UTILIZADOS PARA FÁRMACOS NÃO SOLÚVEIS EM ÁGUA.

 MUITO UTILIZADOS NA INDÚSTRIA COSMÉTICA

13 14

FORMA FÍSICA: LÍQUIDAS FORMA FÍSICA: LÍQUIDAS

• ENEMAS OU CLISTER: SÃO FF DESTINADAS A SEREM • SOLUÇÕES: SÃO MISTURAS HOMOGÊNEAS DE DUAS OU MAIS
INTRODUZIDAS NA PORÇÃO TERMINAL DO INTESTINO.
SUBSTÂNCIAS ATIVAS (NORMALMENTE SÓLIDAS) EM SOLVENTES
LÍQUIDOS (NORMALMENTE ÁGUA), EM CONCENTRAÇÕES INFERIORES
– PODE SER LÍQUIDOS (CHÁS DE PLANTAS APROPRIADAS, GERALMENTE À SUA SOLUBILIDADE À TEMPERATURA AMBIENTE
CAMOMILA, HORTELÃ, GOIABEIRA).
– ESSA PRÁTICA AJUDA NA LIMPEZA INTESTINAL, O QUE FAVORECE O BEM-
ESTAR DO DOENTE FEBRIL OU COM DOENÇAS AGUDAS.

• TINTURAS: SÃO PREPARAÇÕES OFICINAIS QUE RESULTAM DA

AÇÃO DO ÁLCOOL POR MACERAÇÃO, SOBRE PRODUTOS SECOS DE
• LINIMENTOS: SÃO PREPARAÇÕES OFICINAIS OU MAGISTRAIS, ORIGEM ANIMAL, VEGETAL OU MINERAL.
DESTINADAS EXCLUSIVAMENTE A USO EXTERNO, EM UNÇÃO OU FRICÇÃO
SOBRE A PELE  SÃO PORTANTO SOLUÇÕES ALCOÓLICAS A 10 OU 20%.
– EFEITO VASODILATADOR POR AÇÃO DO MOVIMENTO MECÂNICO DE  PODEM SER UTILIZADAS POR VIA TÓPICA, PORÇÕES OU XAROPES.
MASSAGEM 15 16

FORMA FÍSICA: LÍQUIDAS

FORMA FÍSICA: GASOSAS

• XAROPES: SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS EM QUE A • VAPORIZAÇÕES: SÃO FF MAGISTRAIS RESULTANTES DA

SUBSTÂNCIA ATIVA, SOB A FORMA DE PÓ, ENCONTRA-SE LIBERTAÇÃO DE VAPOR DE ÁGUA POR SI SÓ, OU CONTENDO
DISSOLVIDA NUMA SOLUÇÃO AQUOSA AÇUCARADA CONCENTRADA ANTI-SÉPTICOS, E QUE SE DESTINAM A SER INALADOS.
( 1 PARTE DE ÁGUA PARA 2 PARTES DE AÇÚCAR).

VANTAGENS:

 CORREÇÃO DE SABOR DESAGRADÁVEL DO FÁRMACO

 CONSERVAÇÃO DO MESMO NA FORMA FARMACÊUTICA DE
ADMINISTRAÇÃO.
 ESTABILIDADE PROLONGADA DEVIDO AO CONSERVANTE
17 18
 FORMA ESPECIAIS FORMA ESPECIAIS
DENOMINAM-SE FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS AQUELAS QUE, OU NÃO SE
PODEM FACILMENTE INSERIR NUM DETERMINADO GRUPO, OU QUE TEM
INSERÇÃO EM MAIS DE UM GRUPO. • SPRAYS: SÃO SEMELHANTES AOS AEROSSÓIS, MAS O DIÂMETRO DA
PARTÍCULA É MAIOR (0,5 MICRÔMETRO).
AEROSSOIS:
 SE CARACTERIZAM POR CONSTITUÍREM UM “NEVOEIRO NÃO
MOLHANTE” FORMADO POR MICRO GOTAS (DIÂMETRO
COMPREENDIDO ENTRE 0,05 E 0,2 MICRÔMETRO).

 FORMAM UMA SUSPENSÃO COLOIDAL, EM QUE A FASE CONTÍNUA É O

GÁS E A FASE DISPERSA É O LÍQUIDO.

19 20

• CHÁ OU INFUSÃO  São FF magistrais, que

resultam da ação da água sobre plantas
secas ou verdes, a fim de lhes retirar a
substância ativa.
• Podem ser obtidos de várias maneiras:
 Maceração: Ação prolongada da água a
temperatura ambiente sobre a planta
seca. Utilizada para substâncias
termolábeis. Formas Farmacêuticas Especiais
 Digestão: Ação prolongada em água
morna (40 a 50 °C) sobre a planta
seca.Utilizada para substâncias ativas
termolábeis. Profa. Me. Malu Reis
Graduação em Farmácia – UEPB
 Decocção: Ação da água desde a Especialista em Farmácia Clínica
temperatura ambiente até à ebulição e Hospitalar - DNA
sobre a planta. Utiliza-se para Mestre em Ciências
substâncias termos resistentes. Farmacêuticas – UFPE
 Infusão: Ação instantânea da água Doutoranda em Ciências
Farmacêuticas - UFPE
fervente sobre a planta. 21 22

INTRODUÇÃO
 Interesse pelo controle da liberação de fármacos em
sítios de ação específicos

 Utilização de vetores
 Otimização da velocidade de cedência e do regime
Sistemas poliméricos nanoparticulados de dosagem das substâncias

 Vetores:
 Micropartículas
 Sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas)
NANOPARTÍCULAS
 Constituídas por polímeros biodegradáveis
 Grandes potencialidades terapêuticas
 Maior estabilidade em fluidos biológicos
 Maior estabilidade de armazenamento
 Constituem sistemas carreadores de fármacos com
diâmetro inferior a 1 μm
 O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as
nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a
composição e organização estrutural
NANOESFERAS
 Não apresentam óleo em sua composição
 Formadas por uma matriz polimérica
 O fármaco pode ficar retido em seu interior ou
adsorvido em sua superfície
SISTEMAS NANOPARTICULADOS
 Administração por via oral:
 Diminuição dos efeitos colaterais
antiinflamatórios não-esteróides
(diclofenaco, indometacina)
,
 Proteção de fármacos degradáveis no
gastrintestinal (peptídeos, proteínas
hormônios)
 Aumentar a biodisponibilidade dos mesmos.
NANOCÁPSULAS
 Constituídas por um invólucro polimérico disposto ao
redor de um núcleo oleoso
 O fármaco pode estar dissolvido neste núcleo e/ou
adsorvido à parede polimérica.
SISTEMAS NAN0PARTICULADOS
 Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando
inúmeras aplicações terapêuticas:
 Principais vias: administração parenteral, oral ou
oftálmica
 Vetorização de fármacos:
 Distribuição mais seletiva dos mesmos
 Aumento do índice terapêutico
SISTEMAS NANOPARTICULADOS
 Administração por via oftálmica
de  Controle da liberação
 Aumento da biodisponibilidade ocular
trato  Diminuição dos efeitos colaterais devido à absorção
e/ou sistêmica de certos fármacos.
MICRO E NANOPARTÍCULAS MICRO E NANOPARTÍCULAS
MÉTODOS DE PREPARO MÉTODOS DE PREPARO
 Polimerização in situ de monômeros dispersos  Precipitação de polímeros pré-formados
 Cianoacrilato de alquila  Poli(ácido lático)
 Poli(ácido lático – co – ácido glicólico)

MÉTODOS DE PREPARO MÉTODOS DE PREPARO

MÉTODOS DE PREPARO OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS

 Independentemente do método de preparação, os
produtos são obtidos como suspensões coloidais
aquosas

 Durante o tempo de armazenamento, pode ocorrer a

agregação das nanopartículas no meio, resultando na
formação de precipitados

 Problemas de estabilidade química do polímero ou

das demais matérias-primas, incluindo o fármaco,
podem ocorrer
OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS
 A conseqüência de uma estabilidade físico-química
limitada, em função do tempo, constitui um obstáculo
para a aplicabilidade industrial das suspensões
aquosas de nanopartículas

 Neste sentido, o interesse pelo desenvolvimento de

formas farmacêuticas sólidas de nanopartículas é um
ponto de convergência das pesquisas

 Em função de sua natureza coloidal, dificuldades

técnicas são encontradas na caracterização físico-
química das nanopartículas

OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS

 Obtenção de partículas sólidas  Obtenção de partículas sólidas
 Liofilização  Nebulização

OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS CARACTERIZAÇÃO DE NANOPARTÍCULAS

 Os produtos secos podem ser utilizados na obtenção
de formas farmacêuticas sólidas
 Cápsulas e comprimidos
 Para métodos de secagem a frio, como a liofilização, é
fundamental a utilização de crioprotetores
 A caracterização das suspensões engloba:
 Avaliação morfológica
 Distribuição de tamanho de partícula,
 Distribuição de massa molar do polímero
 A determinação do potencial zeta e do pH
 Determinação da quantidade de fármaco associado
às nanoestruturas,
 Cinética de liberação do fármaco
 Avaliação da estabilidade em função do tempo de
armazenamento
AVALIAÇÃO MORFOLÓGICA AVALIAÇÃO MORFOLÓGICA
 Microscopias eletrônicas de varredura (MEV) e de
transmissão (MET)

 Obtenção de informações relativas à forma e ao

tamanho das nanopartículas.

 A MET pode permitir também a diferenciação entre

nanocápsulas e nanoesferas

 Possibilita também a determinação da espessura da

parede das nanocápsulas

DISTRIBUIÇÃO DE TAMANHO DE DISTRIBUIÇÃO DE TAMANHO DE

PARTÍCULA PARTÍCULA
 De uma forma geral, as nanopartículas obtidas  A composição quali-quantitativa e o método de
57

através de diferentesmétodos, após a preparação, preparação das nanopartículas são fatores

apresentam uma distribuição unimodal, com um baixo determinantes do diâmetro médio e da polidispersão
índice de polidispersão das partículas.

 No caso das nanocápsulas, um fator importante, que

 Os métodos usuais para a determinação da
distribuição de tamanho das nanopartículas
consistem em espectroscopia de correlação de fótons
e MEV ou MET
influencia o diâmetro das partículas, é a natureza do
óleo utilizado como núcleo.
 Os resultados são atribuídos às diferenças de
viscosidade, hidrofobicidade ou tensão interfacialdas
substâncias empregadas

DISTRIBUIÇÃO DE TAMANHO DE DISTRIBUIÇÃO DA MASSA MOLAR DO

PARTÍCULA POLÍMERO
 Empregando-se o método de polimerização in situ, a  A determinação da distribuição de massa molar do
presença do fármaco no meio pode alterar ou nãoo polímero, após preparação, pode fornecer
diâmetro médio das partículas informações em relação a:

 Pode haver interferência deste ou do tensoativo

 Influência de componentes da formulação sobre o
empregado, na síntese e deposição das cadeias
oligoméricas formadas processo de polimerização
 Ocorrência de reações químicas entre o fármaco e o
A tendência à agregação e sedimentação das polímero 7

nanopartículas dispersas, pode ser monitorada pela

 Sobre a degradação do polímero, em função do
determinação de mudanças na distribuição de
tamanho de partículas tempo 3
DISTRIBUIÇÃO DA MASSA MOLAR DO
POLÍMERO
 Os principais métodos empregados para esta
determinação são:
 Cromatografia de exclusão de tamanho
 Espalhamento de luz estático
POTENCIAL ZETA
 O potencial de superfície das partículas é um fator de
influência sobre propriedades destas, que vão desde
sua estabilidade em suspensão até a resposta
biológica do fármaco veiculado
DETERMINAÇÃO DA TAXA E DA FORMA DE
ASSOCIAÇÃO DO FÁRMACO
 A determinação da quantidade de fármaco associada
às nanopartículas é especialmente complexa devido
ao tamanho reduzido destas, que dificulta a
separação da fração de fármaco livre da fração
associada
 Utilização de ultracentrifugação
POTENCIAL ZETA
 Reflete o potencial de superfície das partículas, o qual
é influenciado pelas mudanças na interface com o
meio dispersante, em razão da dissociação de grupos
funcionais na superfície da partícula ou da adsorção
de espécies iônicas presentes no meio aquoso de
dispersão
 Os fosfolipídeos (lecitinas), os poloxamers
(copolímeros dos óxidos de etileno e de propileno) e
os polímeros constituintes das nanopartículas são os
principais componentes presentes nas formulações
capazes de influenciar o potencial zeta
PH DAS SUSPENSÕES
 Informações
relevantes sobre a estabilidade de
suspensões nanoparticuladas podem ser obtidas
mediante o monitoramento do pH, em função do
tempo
DETERMINAÇÃO DA TAXA E DA FORMA DE
ASSOCIAÇÃO DO FÁRMACO
 Diversos fatores são capazes de influenciar a
quantidade de fármaco associada aos sistemas
nanoestruturados, dentre os quais destacam-se:
 Características físico-químicas do fármaco 2
 pH do meio
 Características da superfície das partículas
 Natureza do polímero
 Quantidade de fármaco adicionada à formulação
 Ordem de adição do fármaco na formulação
 A natureza do óleo utilizado (no caso das
nanocápsulas)
 Tipo de tensoativo adsorvido à superfície polimérica
LIBERAÇÃO DO FÁRMACO AVALIAÇÃO DA ESTABILIDADE
 A liberação dos fármacos a partir de sistemas  As suspensões coloidais normalmente não possuem
nanoparticulados poliméricos depende de diferentes tendência à separação de fases, até alguns meses
fatores: após a preparação, pois o processo de
 Dessorção do fármaco da superfície das partículas sedimentação é lento para partículas
 Difusão do fármaco através da matriz das submicrométricas
nanoesferas
 Difusão através da parede polimérica das  No entanto, com o tempo, pode ocorrer a
nanocápsulas aglomeração das partículas e, conseqüentemente, a
 Erosão da matriz polimérica ou sedimentação
 Da combinação dos processos de difusão e erosão

FÁRMACOS VEICULADOS POR MEIO DE

AVALIAÇÃO DA ESTABILIDADE NANOPARTÍCULAS
 A avaliação da estabilidade química dos polímeros  Peptídeos e derivados
formadores dos colóides, sob diferentes condições de
 Ciclosporina A
armazenagem, é de fundamental importância
 Parâmetros físico-químicos que podem ser utilizados para  Calcitonina
monitorar a estabilidade das suspensões coloidais  Interleucina 2
poliméricas:
 Agentes anticâncer
 Tamanho de partícula
 Aclarubicina
 Potencial zeta
 Distribuição da massa molar do polímero  Adriamicina
 Teor de fármaco
 pH  Vacinas