por Camila Braga

2009/2
 - Biofarmácia
- fase biofarmacêutica
- fase farmacocinética
- fase farmacodinâmica

- Classificação das formas farmacêuticas

- quanto ao modo de ação
- quanto ao alvo terapêutico
- quanto à via de administração
- caracterização

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
2
  Estudo do modo como as propriedades físico-químicas
do fármaco, a forma farmacêutica e a via de
administração afetam a velocidade e a extensão de
absorção do fármaco.
*Parâmetros: Cmáx
Tmáx MARGEM TERAPÊUTICA

ASC

Bd = f (ASC, Cmáx)

Classificação
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
das Formas
Farmacêuticas
4
 FASE BIOFARMACÊUTICA

FASE FARMACOCINÉTICA

FASE FARMACODINÂMICA

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
5
 Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
6
 Classificação
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
das Formas
Farmacêuticas
7
 EFEITO

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
8
  Medida da quantidade de medicamento, contida em uma
fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e
da velocidade na qual ocorre esse processo.

o Biodisponibilidade absoluta  em relação à administração

intravenosa do princípio ativo

o Biodisponibilidade relativa  em relação à administração, por via

oral, de um produto de referência

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
9
  Propriedades físico-químicas do fármaco

 Forma Farmacêutica

 Via de administração

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
10
 Substância
+ Excipiente
ativa

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
12
 Ação tópica- exercem ação no local de aplicação

Ação sistêmica- atingem a corrente circulatória

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
13
 Externo- medicamentos que não atingem a corrente
circulatória

Interno- todo medicamento administrado por via oral, ou seja,

que atinge a corrente circulatória

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
14
 Medicamentos organotrópicos- medicamentos que
atuam no nosso organismo

Medicamentos etiotrópicos- medicamentos que atuam

em organismos que nos parasitam (bactérias,leveduras, fungos, vírus)

SELETIVIDADE

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
15
 Enteral

Parenteral

Tópica

Especiais

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
16
 Barreira gastrintestinal

- boca
- faringe
- esôfago
- estômago
- intestino delgado
- duodeno
- jejuno
- íleo
- intestino grosso
- ceco
- cólon
- reto

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
17
 (a) Boca

- membrana palatal
- membrana bucal
- membrana sublingual

Absorção: sublingual > bucal > palatal

(b) Estômago
- somente moléculas com elevada lipofilia e na forma não-ionizada podem
ser absorvidas
- devido à pouca superfície relativa (0,1 – 0,2%) o processo de absorção
estomacal não tem significado
Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
18
 (c) Intestino delgado
 Motilidade Intestinal – segmentação e peristaltismo:

Segmentação: produzida por despolarização ritmada do músculo intestinal –

não faz progredir o conteúdo mas o homogeiniza.

Peristaltismo: produzido por ondas de contrações longitudinais, promove a

condução.

- O volume, a fluidez, hidratos de carbono, a tonicidade, os fármacos

colinérgicos estimulam o peristaltismo.
- A viscosidade aumentada, os fármacos anti-colinérgicos inibem o
peristaltismo.

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
19
 Trânsito: boca  laringe  esôfago  estômago  intestino

VANTAGENS:
 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões,
segura
comprimidos, efervescentes, cápsulas
 conveniente
 administração
simples

DESVANTAGENS:
 início de ação mais
lento

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
20
 O objetivo é o efeito sistêmico. A absorção é promovida pela mucosa
sublingual, a qual tem pequena área mas é fina e altamente
vascularizada.

 Formas farmacêuticas: comprimidos de liberação imediata

VANTAGENS:
 rápida absorção
 maior biodisponibilidade
 menor efeito de 1ª passagem

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
21
 De acordo com a interação fármaco-excipiente (s) pode exercer:
- ação mecânica
- ação local
- ação sistêmica

RAZÕES DE USO:
 Formas farmacêuticas: supositórios, soluções, pomadas
- Razões patológicas da mucosa gástrica ou por irritação;
- Inativação total ou parcial dos fármacos devido ao suco gástrico;
- Pacientes
Classesemdecoma, total ou parcial;ação local  antiinflamatórios,
medicamentos:
- Problemas de ação
cicatrizantes; ingestãosistêmica
do pacienteou cirurgia no trato bucal;antipiréticos,
antiinflamatórios,
- Medicamentos
antieméticos, que provocam náusea ou tem sabor desagradável;
hormônios
- Pacientes com episódios de vômitos;
- Em pediatria e geriatria.

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
22
 O fármaco é injetado através da pele em tecidos ou na corrente sanguínea com
auxílio de seringa e agulha.
Requisito: esterilidade

VANTAGENS:
 maior rapidez de absorção
 dose exata, uniforme
 via nutricional
 alternativa para fármacos que não podem passar pelo TGI

DESVANTAGENS:
 alto custo (embalagem, esterilidade)
 desconforto na administração
Classificação

 risco
Farmacotécnica I de acidentes....
das Formas
Farmacêuticas
23
 (i) Intradérmica (I.D.)
A administração é feita com agulha curta (0,95cm) e fina, com injeções de
pequenos volumes (0,06 - 0,18mL) na região entre a derme e a epiderme.
 Classes de medicamentos: produtos para determinações diagnósticas,
dessensibilização ou imunização.

(ii) Subcutânea (S.C.)

Administrações feitas na região hipodérmica (tecido subcutâneo). Via utilizada
para administração de injetáveis de ação prolongada. Sob esta via de
administração podem ser injetados pequenos volumes de soluções
medicamentosas (0,3 a 1,0mL), ou medicamentos sólidos que podem ser
administrados em preparações denominadas implantes ou pellets.
 Classes de medicamentos: hormônios, corticóides, vitaminas.

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
24
 (iii) Intravenosa (I.V.) ou Endovenosa (E.V.)
Absorção imediata do medicamento (100% de biodisponibilidade). É a via de
administração de grandes volumes (nutrição parenteral), sendo também
utilizada para as transfusões sangüíneas e para a retirada de sangue de
pacientes para fins de diagnóstico. Para infusão I.V., a agulha ou cateter
geralmente é colocado nas veias proeminentes do antebraço ou perna,
firmemente preso ao paciente.

(iv) Intramuscular (I.M.)

Injeçãonos
Principais
músculos acidentes:
(glúteo ou deltóide) através de agulhas compridas (5mL
ouLesões locais: tromboses;
2mL, respectivamente).
Sob estaContaminações: transmissão
via de administração de ser
podem hepatite e HIV;
injetadas:
Reações febris: presença de pirogênios;
- soluções aquosas;
Fenômenos nervosos: ondas de calor e formigamento.
- soluções oleosas;
- suspensões (absorção lenta).
Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
25
 Barreira pele

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
26
 ESTRATO CÓRNEO

 Efeito local: fármaco permanece EPIDERME

retido na superfície da pele

DERME

 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
27
 *Penetração de fármacos na pele:
 Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos
capilares sanguíneos Intercelular Transcelular
Transapêndice

CAPILAR SANGUÍNEO

 Formas farmacêuticas: adesivos transdérmicos

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
28
 O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado na
cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida em que o
local de ação drena diretamente para a veia cava superior, e daí para a
circulação geral.

 Formas farmacêuticas: comprimidos de dissolução lenta, pastilhas e

pirulitos medicamentosos, aerossóis  ampla superfície
 temperatura uniforme
 Classes de medicamentos: anestésicos, anti-sépticos,
 alta antifúngicos
permeabilidade
 alta vascularização
 Funcionalidade: aftas, candidíase, amidalites, gengivites
 rápida absorção
 menor efeito de 1ª passagem

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
29
 O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal.

 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis,

soluções

 Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos,

cicatrizantes, queratoplásticos, antibióticos e antifúngicos.

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
30
 Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela
lágrima, obrigando sua aplicação repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade

 Formas farmacêuticas: soluções,

suspensões, pomadas

 Funcionalidade: glaucoma, inflamações e

infecções da mucosa conjuntiva

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
31
 Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido.

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós

 Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos,

antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos

 Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções

otológicas para irrigação, pós para insuflação, preparações
antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésicas
Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
32
 Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que
promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir
concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a
administração I.V.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes,

spray

 Classes de medicamentos: uso tópico  antissépticos, analgésicos

locais, vasoconstrictores ou descongestionantes nasais; uso sistêmico 
fármacos não absorvidos V.O.

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
33
 Trânsito: laringe  faringe  traquéia  brônquios 
bronquíolos  alvéolos

 Formas farmacêuticas: aerossóis

líquidos (gotículas) ou sólidos
(partículas)

 Funcionalidade: asma, bronquites,

infecções pulmonares

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
34
 Barreira hemato-encefálica

- A passagem de moléculas do plasma para o cérebro se faz através do

endotélio de capilares cerebrais, os quais possuem estrutura altamente
diferenciada dos demais capilares

- Grupos transportadores específicos regulam a entrada da maioria das

substâncias.

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
35
 Enteral

Parenteral

Tópica

Especiais

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
36
  Líquidas- colutório, óleos medicinais, tinturas, xaropes…

Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, unguentos…

Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios…

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
37
 * Depende da forma farmacêutica!

Espectro de absorção no UV

1.2
1

Absorbância
0.8
0.6
C
0.4
0.2
0
190 240 290 340 390 440
Comprimento de onda

Classificação
Farmacotécnica I
das Formas
Farmacêuticas
38
 Classificação
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
das Formas
Farmacêuticas
39
Farmacotécnica I