Farmacologia I

PROFESSOR
RICARDO ANTONOW JUNIOR

CRF/SC 10589
 Farmacologia

A farmacologia faz parte da história da humanidade mesmo antes de ser conceituada, no momento em que o
homem começou a buscar a cura e a proteção das enfermidades. Na Grécia antiga, a prosperidade ou
pestilência de uma pessoa era atribuída aos caprichos dos deuses e o tratamento era atribuído aos que faziam
a ligação entre o mundo físico e o espiritual, como sacerdotes, curandeiros, santos e bruxas, que detinham o
papel de médico e farmacêutico. No século X, era tarefa do boticário examinar, prescrever e dispensar. A
partir do século XIX, com o desenvolvimento da química e da fisiologia, os princípios ativos começaram a ser
isolados e purificados e seus mecanismos de ação descritos, até a consolidação da farmacologia. Atualmente,
a indústria farmacêutica é uma das que mais crescem e faturam no mundo, existem inúmeras classes de
medicamentos para o tratamento das mais diversas doenças e há sempre novos fármacos em
desenvolvimento.
Remédio é qualquer “coisa” usada para aliviar determinado estado, ou seja, “tirar férias pode
ser um ótimo remédio para aliviar o estresse”. No entanto, não podemos dizer que “tirar férias”
é medicamento para aliviar o estresse porque não há estudos que comprovem que todo
indivíduo que tirar férias voltará desestressado!
O que é farmacologia?

Farmacologia vem do grego pharmakos, que significa droga, e logos, que remete a estudo.
Portanto, é a ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas
biológicos.
A história da farmacologia inicia na antiguidade. Inicialmente, não havia conhecimento ou
recursos para o entendimento da origem das doenças, ou para o uso racional das drogas. Por
isso, as doenças eram atribuídas ao sobrenatural e os remédios vinculados a tratamentos
ditados por sacerdotes de diversas religiões.

Um século depois de Cristo, havia ficado claro que as variações entre um extrato biológico e
outro variavam muito, mesmo quando preparado pela mesma pessoa. Outro problema era a
polifarmácia, muitos médicos acreditavam que as combinações das propriedades das drogas
poderiam compensar as deficiências do paciente beneficamente, fazendo com que muitas vezes
o paciente sofresse mais devido aos efeitos adversos do que devido à própria doença.
A origem das drogarias foi a partir do século X, com as boticas ou apotecas, como eram
conhecidas na época. O apotecário ou boticário desempenhava o papel de médico e
farmacêutico. Neste período, a medicina e a farmácia eram uma só profissão. Na Alexandria,
após período de instabilidade marcado por guerras, epidemias e envenenamentos, ocorre o
desenvolvimento da farmácia como atividade diferenciada. Desse modo, a farmacologia ganhou
grande impulso, principalmente no tratamento dos soldados abatidos nos campos de batalha e,
então, a profissão farmacêutica é separada da medicina, ficando proibido ao médico ser
proprietário de uma botica.
Com o desenvolvimento da química, no início do século XIX, surgem os métodos para isolamento de princípios
ativos puros a partir de drogas brutas. Em 1806, um jovem boticário alemão, Friedrich Serturner, isolou o
primeiro princípio ativo puro ao purificar a morfina a partir da papoula. A partir disso, diversos princípios ativos
começaram a ser isolados, como a emetina a partir da ipecacuanha, a quinina a partir da raiz da cinchona e, em
1856, a cocaína extraída a partir de folhas de coca (Erythroxylum coca). Com o isolamento dos princípios ativos
se iniciaram os estudos quantitativos de efeito das drogas e logo foi descoberta a função da relação dose-
resposta, em que quanto maior a dose, maior o efeito e maior a possibilidade de ocorrerem efeitos adversos.
Foi o aprimoramento da fisiologia que possibilitou que os estudos com métodos Conceitos básicos de
farmacologia 3 experimentais deixassem de focar na toxicidade e iniciassem a elucidação do mecanismo de
ação dos fármacos.

No século XX, surgiram os laboratórios de farmacologia na indústria farmacêutica, o que revolucionou o

mercado com a produção em massa de substâncias sintéticas que fez declinar o trabalho dos boticários. A partir
de 1960, aconteceu a criação dos departamentos de farmacologia nas indústrias e universidades. Surgiram
novas drogas, como os barbitúricos e anestésicos locais, e a terapia antimicrobiana teve início com a descoberta
dos compostos arsenicais para tratamento da sífilis, por Paul Ehrlich, em 1909. Em 1935, Gerhard Domagk
descobriu as sulfonamidas, e a penicilina foi descoberta por Fleming.
Desenvolvimento e introdução de novos fármacos
no mercado
A introdução de novos medicamentos no mercado é um processo longo, composto por três
etapas: 1. Pesquisa básica; 2. Testes pré-clínicos; 3. Testes clínicos e de farmacovigilância.
A farmacologia estuda as substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos
químicos, especialmente por ligação a moléculas reguladoras e ativação ou inibição de
processos corporais normais. Tais substâncias são produtos químicos administrados para se
obter um efeito terapêutico benéfico sobre algum processo no paciente, ou por seus efeitos
tóxicos sobre processos reguladores em parasitas que infectam o paciente.
Estudos clínicos voltados ao desenvolvimento de
fármacos
Após selecionar a molécula candidata a fármaco, parte-se para a etapa pré-clínica.
Nela, são avaliadas as propriedades farmacológicas (afinidade e seletividade da molécula para
interagir com o alvo), farmacocinéticas (absorção, distribuição, biotransformação e excreção) e
farmacêuticas (estabilidade, solubilidade, questões de formulação). Avalia-se também a
segurança do candidato a fármaco e são realizados testes de toxicidade, carcinogenicidade e
genotoxicidade. Nessa fase, são usados modelos animais e, sempre que possível, modelos in
vitro e ex vivo. Se a molécula candidata a fármaco apresentar as características desejadas, pode-
se partir para a etapa clínica final.
Fases de desenvolvimento
Constituição
Desenvolvimento de medicamentos
Associações
Atuação conjunta
Conceitos básicos de farmacologia

Farmacologia geral: estudos comuns a todos os tipos de fármacos, farmacocinética,

farmacodinâmica e toxicologia.

Farmacologia específica: estudos das drogas em grupos, de acordo com sua ação
farmacológica, por exemplo, fármacos que agem no sistema nervoso central.

Diretamente associadas à farmacologia: estudos que serão influenciados ou irão influenciar a

farmacologia.
Farmacocinética

Os efeitos da maioria dos fármacos são atribuídos à sua interação com os componentes
macromoleculares do organismo, como as proteínas, por exemplo. Essa teoria está incorporada
há mais de um século ao termo receptor ou alvo farmacológico.
O receptor, portanto, é a macromolécula com a qual o fármaco interage para produzir uma
resposta celular, ou seja, uma resposta farmacológica. Em sua maioria, os receptores estão
localizados na superfície das células, acoplados à membrana plasmática, e são macromoléculas
proteicas. Entretanto, também se encontram receptores intracelulares, a exemplo dos
receptores nucleares, e constituídos por outras macromoléculas, como os ácidos nucleicos que
agem como receptores de agentes quimioterápicos.

Essa interação fármaco-receptor e os efeitos desencadeados a partir dela são a base do estudo
da farmacodinâmica, enquanto a farmacocinética irá se preocupar em como o fármaco chega
até esse receptor e como será eliminado posteriormente pelo organismo.
Farmacocinética: é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são eliminados
do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu
sítio. Em resumo, estuda os processos metabólicos de absorção, distribuição, biodisponibilidade e
eliminação das drogas.

Uma vez que a farmacocinética é fundamental para a decisão da via de administração, dose e regime de
dose de um medicamento, a compreensão e a aplicação dos seus princípios ampliam a possibilidade de
sucesso terapêutico e reduzem a ocorrência de efeitos adversos dos fármacos no organismo

Há duas vias principais para a administração de fármacos: a enteral e a parental. A via entérica engloba as
administrações oral, sublingual e retal, enquanto a parental inclui as vias intravenosa, intramuscular,
subcutânea e intradérmica. A ingestão oral é o método mais comumente usado para a 2 Princípios básicos
da farmacologia Identificação interna do documento administração de fármacos, devido a sua segurança,
conveniência e economia. Entretanto, suas desvantagens compreendem a absorção limitada e irregular de
alguns fármacos, devido a interações medicamentosas e alimentares, bem como à necessidade de
cooperação por parte do paciente.
Farmacodinâmica

Farmacodinâmica: é o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e do

mecanismo de ação do fármaco sobre o organismo.

A farmacodinâmica é a vertente da farmacologia que se dedica ao estudo dos efeitos

bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Mediante esse estudo, é
possível racionalizar o uso de fármacos e ajudar a desenvolver novos agentes terapêuticos.
Portanto, em essência podemos considerar que a farmacodinâmica estuda os efeitos
provocados pelo fármaco ao organismo. Tais efeitos, que podem ser terapêuticos ou tóxicos,
são provenientes da interação entre o fármaco e o receptor do organismo. Por meio dessa
interação, o fármaco altera a função do receptor, iniciando uma cascata de eventos bioquímicos
e fisiológicos que culminarão na resposta ao fármaco.
Conceitos básicos importantes para o estudo da
farmacologia
Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.

Remédio: “aquilo que cura”. Qualquer substância ou recurso utilizado para curar ou aliviar
doenças, sintomas, desconforto e mal-estar. Pode ser uma substância animal, vegetal, mineral
ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; usados
com intenção benéfica de tratar ou aliviar. Remédios são os cuidados que utilizamos para curar
ou aliviar os sintomas das doenças. Por exemplo, um banho morno e uma massagem podem ser
“remédios” para dores nas costas, assim como uma boa alimentação para desnutrição.

Fármaco ou princípio ativo: estrutura química conhecida com propriedade de modificar uma
função fisiológica já existente. É a parte ativa do medicamento, aquela que é responsável pela
ação farmacológica.

Medicamento: produto farmacêutico que contém um ou mais de um princípio ativo (fármaco),

tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de
diagnóstico.
Placebo: é um medicamento simulado que não contém qualquer princípio ativo (pode ser,
alternativamente, uma simulação de procedimento cirúrgico, dieta ou outro tipo de intervenção
terapêutica), que o paciente acredite ser verdadeiro. A “resposta placebo” tem forte efeito
terapêutico, produz efeitos benéficos significativos em cerca de um terço dos pacientes.

Efeito colateral: qualquer efeito não intencional de um produto farmacêutico que ocorra em
doses normalmente utilizadas em humanos relacionado com as propriedades farmacológicas do
fármaco. O efeito colateral é um tipo de RAM (reação adversa ao medicamento) previsível.

Evento adverso ou experiência adversa: definidos como qualquer ocorrência desfavorável

passível de ocorrer enquanto o paciente está utilizando o medicamento, mas que não possui,
necessariamente, relação causal com o tratamento.

Interação medicamentosa: efeito resultante da interação entre dois fármacos, podendo como
resultado final, ocorrer aumento, redução, ou atenuação do efeito farmacológico de um ou mais
fármacos envolvidos.
Dose: é a quantidade de princípio ativo que se administra de uma só vez.

Posologia: determina a forma de uso do medicamento, deve incluir a dose, os intervalos de

administração e o período total durante o qual o medicamento deve ser utilizado.

Janela terapêutica: faixa dosagem de segurança de uso do medicamento. É o intervalo de doses

entre a dose efetiva mínima e a dose efetiva máxima, antes de ser tóxico.
Próxima aula!

Etapas de passagem
Transporte de membranas
Sítios de ação
Difusão
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