FARMACOLOGIA

INTRODUÇÃO E
AINE
Introdução a Farmacologia
DEFINIÇÃO
✓ É a ciência que estuda as interações entre compostos químicos com o
organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico
(tóxico) ou benéfico (medicamento).

FARMACOLOGIA = Pharmakon + Logos

DROGA ESTUDO
CONCEITOS BÁSICOS
✓ Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito.

✓ Fármaco: Uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo

efeito terapêutico. Princípio Ativo

✓ Excipiente: Substâncias incluídas em um sistema de liberação de fármacos para

auxiliar durante o processo de manufatura e/ou proteger ou aumentar a
estabilidade, biodisponibilidade e/ou aceitabilidade pelo paciente, ou aumentar a
segurança e efeito terapêutico da droga durante o estoque e uso.
CONCEITOS BÁSICOS

✓ Medicamento: É quando ao fármaco são adicionados todos os

componentes para que este seja administrado terapeuticamente.

✓ Remédio: é um termo mais amplo que medicamento. Remédios são todos

os recursos utilizados para curar ou aliviar a dor, o desconforto ou a
enfermidade. Um preparado caseiro com plantas medicinais pode ser um
remédio, mas ainda não é um medicamento.
CONCEITOS BÁSICOS
REMÉDIO
 CONCEITOS BÁSICOS
✓ Efeito Colateral: Efeito não pretendido (adverso ou benéfico) causado por
medicamento utilizado em doses terapêuticas → Previsível

✓ Reação Adversa de Medicamentos (RAM): é qualquer resposta prejudicial

ou indesejável, não intencional, a um medicamento, que ocorre nas doses
usualmente empregadas para profilaxia, diagnóstico, terapia da doença ou
para a modificação de funções fisiológicas. É caracterizada pela existência de
uma relação causal específica entre o medicamento e a ocorrência →
Imprevisível
CONCEITOS BÁSICOS
✓ Posologia: É o modo como o medicamento deve ser administrado.

✓ Especificidade: Capacidade de um fármaco reconhecer apenas um receptor.

✓ Afinidade: Tendência do fármaco se ligar ao seu receptor.

✓ Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor.

JANELA TERAPÊUTICA

• Intervalo de dose dentro

da qual o fármaco é
eficaz (ou seja, a dose na
qual o fármaco produz o
efeito desejado) sem
causar toxicidade.
DESCOBERTA DE NOVAS DROGAS
FÁRMACO IDEAL
BIOEQUIVALÊNCIA E BIODISPONIBILIDADE
✓ Bioequivalência: Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica
entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo
idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio/s ativo/s, e que
tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo
desenho experimental.

✓ Biodisponibilidade: Indica a velocidade e a extensão de absorção de um

princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva
concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina.
BIOEQUIVALÊNCIA E BIODISPONIBILIDADE
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
✓ Possuem eficácia terapêutica, segurança e qualidade comprovadas
cientificamente no momento do registro, junto à Agência Nacional de
Vigilância Sanitária (ANVISA).
✓ Laboratórios farmacêuticos investem anos em pesquisas para desenvolver
os medicamentos de referência.
✓ Geralmente são medicamentos com novos princípios ativos ou que são
novidades no tratamento de doenças.
✓ Conhecido como medicamento de marca.
MEDICAMENTO SIMILAR
✓ São identificados pela marca ou nome comercial e possuem o mesmo princípio ativo,
mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e
indicação terapêutica do medicamento de referência.
✓ São aprovados pela ANVISA, em comparação ao medicamento de referência.
✓ A diferença entre o similar e o referência está relacionada a aspectos como: prazo de
validade do medicamento, embalagem, rotulagem, no tamanho e forma do produto.
✓ Desde 2003, passaram a ter obrigatória a sua bioequivalência com medicamentos de
referência, aqui no Brasil.
MEDICAMENTO GENÉRICO
✓ Apresentam o mesmo princípio ativo, mesma dose e forma farmacêutica, mesma via
de administração e mesma indicação terapêutica do medicamento de referência.
✓ Na embalagem há uma tarja amarela com a letra “G”, escrito “Medicamento
Genérico”.
✓ Não tem NOME COMERCIAL, apenas o princípio ativo.
✓ Geralmente produzidos após a expiração ou renúncia da proteção da patente ou de
outros direitos de exclusividade e a aprovação da comercialização é feita pela ANVISA.
✓ A ANVISA, avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de
referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade.
INTERCAMBIALIDADE
DIVISÃO DA FARMACOLOGIA
✓ FARMACOCINÉTICA
• Processos que o organismo desempenham com o fármaco.
• ADME → Absorção, Distribuição, Metabolização e Excreção

✓ FARMADINÂMICA
• Efeitos do fármaco no organismo.
• Mecanismo de ação do fármaco.
• Interação com receptores orgânicos.
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA

AGONISTA
x
ANTAGONISTA
AINES
Inflamação

✓ Reação complexa a vários agentes nocivos, como micro-organismos e

células danificadas, que consiste de respostas vasculares, migração e ativação

de leucócitos e reações sistêmicas.

✓ FUNÇÃO: Destruir, diluir, ou bloquear o agente agressor, levando a

cicatrização e reconstituição do tecido lesado.

Inflamação

Sinais Cardinais da inflamação

(ERITEMA OU (EDEMA)
VERMELHIDÃO)
Inflamação
✓ Benefícios
• Proteção ao organismo; ✓ Malefícios

• Aumento da perfusão local; • Lesão temporária ou

• Aumento do fluxo celular "defensor“; permanente dos tecidos

• Exsudato: dilui ou inativa o imunógeno prejudicial; acometidos;

• Aumento da secreção glandular; • Alergias;

• Limpeza local; • Hipersensibilidade.

• Coágulo local evitando disseminação;

• Cicatrização.
Inflamação
Inflamação
Inflamação

Mastócitos
Inflamação
Inflamação

ESTÍMULO LESIVO
Inflamação
ÁCIDO ARAQUIDÔNICO

PROSTAGLANDINAS
Inflamação

• Inibição da COX, impedindo a

formação de prostaglandina,
diminuindo a inflamação.
AINES (anti-inflamatórios não esteroidais)

✓ Apresentam três efeitos principais:

• ANALGÉSICO

• ANTIPIRÉTICOS

• ANTI-INFLAMATÓRIOS
AINES ATÍPICOS

• AAS • ANALGÉSICO

• PARACETAMOL • ANTIPIRÉTICO

• DIPIRONA • ANTI-INFLAMATÓRIO
AAS – Ácido acetilsalicílico
• AÇÕES:

✓ Inibidor irreversível da COX1 e COX2.

✓ Antiagregante plaquetário. • Pode causar:

✓ Síndrome de Reye (crianças)

✓ Exacerbação da Asma

✓ Alergia

✓ Intoxicação em altas doses

AAS – Ácido acetilsalicílico
PARACETAMOL

• Também conhecido como Acetaminofeno.

• Febre em criança: Mais indicado.

• Hepatotóxico.

• N- acetilcisteína: antídoto na intoxicação por

paracetamol.
DIPIRONA

• Semelhante ao Paracetamol.

• Sem risco elevado de lesão hepática grave.

• Pode causar agranulocitose e aplasia medular.

AINES TÍPICOS
• Ibuprofeno

• Cetoprofeno • ANALGÉSICO
• Naproxeno
• ANTIPIRÉTICO
• Piroxicam

• Meloxicam • ANTI-INFLAMATÓRIO

• Nimesulida

• Indometacina
DICLOFENACO
Há diferenças?
Qual indicar?

• Inibe mais a cox 2

SÓDICO
• Penetra na cápsula articular. COLESTIRAMINA

• Cólicas menstruais e dor muscular. POTÁSSICO

DIETILAMÔNIO

RESINATO
DICLOFENACO
IBUPROFENO

• Dores esporádicas.

• 200 a 800mg.

• Seguro para o trato gastrointestinal.

• O uso de Ibuprofeno em crianças com

menos de 2 anos deve ser feito sob
orientação médica.
CETOPROFENO

• Bastante utilizado para Artrite.

• Doses menores.
• Cápsulas: Ingerir sem mastigar, com quantidade suficiente de líquido
(aproximadamente ½ a 1 copo), de preferência, durante ou logo após as
refeições.
• Gotas: Dissolver em quantidade suficiente de água filtrada e tomadas por via
oral.
CETOPROFENO
NAPROXENO

• Seguro com relação ao trato gastrointestinal.

• O comprimido deve ser ingerido com um

pouco de líquido, sem mastigar.

• Pode causar: tontura, sonolência, cefaleia,

fadiga, depressão, ototoxicidade, azia.
PIROXICAM
• Na forma oral (cápsulas), deve ser
engolido inteiro com um pouco de água.

• Não deve ser utilizado por mais de 14 dias

para tratamentos em condições agudas.

• Indicações: Artrite reumatoide,

osteoartrite, gota aguda.
 MELOXICAM
• Deve-se ter cautela ao administrar o produto a pacientes com
antecedentes de afecções do trato gastrintestinal

• Comprimidos devem ser ingeridos com água ou algum outro líquido,

juntamente com alimentos

• Meloxicam comprimido 15 mg contém 20 mg de lactose por dose máxima

diária recomendada. Por isso, pacientes com condição hereditárias rara de
intolerância à galactose, não devem tomar esse medicamento.
MELOXICAM
NIMESULIDA
• Recomenda-se que Nimesulida, assim como todos os AINES, seja
utilizada na sua menor dose efetiva possível e pelo menor período de
tempo adequado ao tratamento planejado.

• Aconselha-se administrar Nimesulida comprimidos após as refeições.

• Comprimido dispersível: Dissolver em meio copo de água (100 mL), agitar com
auxílio de uma colher e tomar.
NIMESULIDA
 INIBIDORES SELETIVOS DA COX2 - COXIBE

• Cox 1 continua produzindo muco – proteção da mucosa gástrica

SUPER ANTI-INFLAMATÓRIO??
COXIBE

• INDUZ A COAGULAÇÃO - pois a Cox 2 inibe a coagulação.

• Pode levar a eventos trombóticos:

✓ Infarto

✓ Acidente Vascular

✓ Embolia Pulmonar
COXIBE

Etoricoxibe
Obrigada (o) !!