Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
Fármacos colinérgicos
Aula 8
• A sinapse colinérgica
• Parassimpatolíticos
• Parassimpatomiméticos
Ação Ação
Direta Indireta
Ésteres de Colina
e Ac. Carbâmico
Alcalóides
14/05/2009 SNA: Fármacos colinérgicos caio.maximino@gmail.com
Ésteres de colina e ácido carbâmico
Carbacol: Extremamente
Acetilcolina: resistente
- Nenhum à hidrolise (ação longa)
uso clínico
- Hidrolisada rápido efeito breve (5-20 seg)
- Subcutânea ou intramuscular: efeito local
• :
– contração esfíncter do íris (miose)
– contração músculo ciliar (acomodação)
• TGI:
– secreção
– motilidade
• TGU:
– contração músculo detrusor
– relaxam trígono e esfíncter
14/05/2009 SNA: Fármacos colinérgicos caio.maximino@gmail.com
• TR:
– secreção
– contração
• Glândulas:
– secreção: sudoríparas, lacrimais, nasofaríngeas
Ésteres de
Álcoois
Colina
Alcalóides Carbamatos
Organofosforados
14/05/2009 SNA: Fármacos colinérgicos caio.maximino@gmail.com
Drogas colinomiméticas de ação
indireta
• Estrutura química:
– Alcoóis simples: edrofônio
– Carbamatos: neostigmina, fisostigmina
– Organofosforados: isoflurofato, soman,
ecotiofato, paration e malation
– Fig. 7.4-K
– Fig. 7.5-K
• Bloqueio não-despolarizante:
– por interferência na liberação de acetilcolina
– por interferência na ação pós-sináptica da
acetilcolina.
Hexametônio (C6)
CH3 CH3
CH3 N+ CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH2 N+ CH3
CH3 CH3
CH3
CH3
Mecamilamida
CH3
NH CH3
• :
– Inibição do parassimpático: falta de acomodação
(ciliar) e dilatação da pupila (tônus parassimp)
• Trato Gastrintestinal:
– Inibição do parassimpático: ↓ secreção, ↓ motilidade
• Cardiovascular:
– Inibição do simpático: vasodilatação e ↓ resistência
vascular periférica (↓ pressão arterial)
– hipotensão postural (sem reflexos posturais)
– ↓ contratibilidade, taquicardia moderada
(NSA=parassimp)
Antimuscarínicos
Antinicotínicos
Bloq. ganglionares
TEA
C6
Mecamilamida
Bloq. neuromusculares
• Bloqueio não-despolarizante:
– por interferência na ação pós-sináptica da
acetilcolina.
• Succilcolina:
– IV ou IM
– Duração da ação: 5-10 min
(BChE)
– Não há BChE na placa
terminal motora
– Efeito prolongado em
portadores de BChE anormal
(teste de dibucaína)
14/05/2009 SNA: Fármacos colinérgicos caio.maximino@gmail.com
14/05/2009 SNA: Fármacos colinérgicos caio.maximino@gmail.com
14/05/2009 SNA: Fármacos colinérgicos caio.maximino@gmail.com
Efeitos adversos da Succinilcolina
• Arritmias cardíacas durante anestesia com halotano