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A sulfanilamida, com nomenclatura 4-aminobenzeno-1-sulfonamida, possui frmula qumica C

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N
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O
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S, peso
molecular de aproximadamente 172,21 g/mol e, sob condies de temperatura ambiente apresenta-se como usbstncia
slida, uma vez que seu ponto de fuso est em torno de 165,5 C. Tal molcula compreende o grupo da sulfonamidas,
o qual composto por seis drogas principais alm da sulfonilamida, sulfisoxazol, sulfacetamida, cido para-
aminobenzico, sulfadiazina e sulfametoxazol.
A sulfonilamida similar ao cido para-amino-benzico, apresentando como derivado a sulfacrisodina, que foi o
primeiro agente antimicrobiano utilizado clinicamente sendo responsvel, assim, por marcar o incio do uso de
bactrias em processos quimioterpicos. Tal molcula tida como um medicamento utilizado no tratamento de
infeces estreptoccicas, apresentando efeitos significativos no combate bactrias, alm de emprego sob a forma de
comprimidos e em p.
Em 1932, Gerhard Domagk(1895-1964) e sua equipe, aps cinco anos de pesquisa, foram responsveis por descobrir
a molcula de Prontosil (ou agente KL730). Gerhard era estudante de Medicina em Kiel e, com o incio da Primeira
Guerra Mundial, o mesmo, que se alistou no exrcito Alemo, atuou como mdico assistente nos hospitais presentes
nos campos de batalha, local onde pode observar que muitos soldados feridos contraiam com extrema facilidade
infeces causadas por bactrias, comprometendo-se assim, mediante tal situao a reverter tal quadro obsevado por
ele.
Aps se formar em 1921, Domagk, tornou-se professor universitrio e passou a dirigir um laboratrio especializado
em patologia experimental na I.G. Farbenindustrie, na Alemanha. Nesse sentido, em meio pesquisa de molculas
ativas que combatessem infeces por estreptococos por meio do uso de corantes azicos, fez-e a descoberta da
molcula conhecida como Prontosil, a qual atuava de forma a combater infeces por estreptococos em ratos de
laboratrio (in vivo) em doses consideradas baixas, no apresentando efetividade in vitro. Sendo assim, por apresentar
testes bem sucedidos em humanos com infeco por estreptococos, a droga foi patenteada no final de 1934, passando
assim, a ser inclusive utilizada. O agente KL730 foi patenteado em 2 de janeiro de 1935, e teve um artigo publicado a
seu respeito, em fevereiro de 1935 por Dogmagk. Para a entrada de tal composto no mercado, houve a realizao de
uma srie de testes realizados em grande parte da Europa em meados de 1935 e 1936.
Nesse contexto, em dezembro de 1935a filha de Domagk, Hildegarde Domagk, sofreu um srio acidente em casa, que
posteriormente atrelou-se a uma infeco generalizada pelo brao, levando crena de uma amputao do brao como
nico meio de resoluo para tal problema. Diante de tal problema, Dogmagk tratou sua filha, como ltima tentativa,
com Prontosil e obteve sucesso de cura da infeco. No entanto, o caso mais famoso mediado pela cura proveniente
atravs do Prontosil envolveu o caso do filho do Presidente dos EUA, Franklin Roosevel, o qual recuperou-se de uma
doena mediante uso do Prontosil.
Com o passar do tempo o Prontosil foi perdendo espao para outros medicamento antibacterianos. No ano de 1935, a
equipe de pesquisa de Daniel Bovet no Instituo Pasteur de Paris, descobriu que a sulfanilamida era (4-
aminobenzenosulfonamida), era ativa tanto in vitro quanto in vivo, diferente do Prontosil, que era ativo apenas in vivo,
uma vez que, enzimas intestinais presentes no organismo humano, eram capazes de converter a molcula de Prontosil
em Sulfanilamida, sendo esta, portanto, a forma ativa. Um das vantagens encontradas na molcula de Sulfanilamida
sobre a de Prontosil, estava no fato de o cosmo da mesma no provocar o avermelhamento da pele dos pacientes, alm
de ser relativamente bem mais barata que o Prontosil.
O pesquisador de Oxford, Donald Woods, foi o responsvel por descobrir o mecanismo de ao da sulfonilamida, em
1940, a qual possua estrutura muito semelhante ao cido para-aminobenzico (PABA), o que levava competio da
sulfonilamida com o PABA pela enzima dihidropteroato sintetase, o que inibia as reaes enzimticas relacionadas
produo do cido dihidroflico.
Nesse sentido, a Sulfanilamida foi sintetizada pela primeira vez em 1908, em Viena por Paul Gemo, durante seu PhD,
sendo patenteada em 1909, mediante a descoberta da equipe de Bovet, e resultou em uma histria de sucesso na rea
medicinal. No entanto, tal molcula teve seu uso afetado em 1937, por um cientista Americano, Harold Watkins, que
criou o "elixir de sulfonamida". Em meados da dcada de 1930, a sulfonilamida era fabricada nos EUA pela empresa
Massengil, que vendia tal composto sob a forma de comprimidos e em p. Porm, a empresa possua muitas crianas
como consumidores e, por isso, como forma de facilitar o consumo do mesmo, a empresa decidiu criar um xarope.
Para tanto, fez-se uma formulao lquida composta por 10% de sulfanilamida, 72% de dietilenoglicol, 16% de gua e
aromatizada com extrato de framboesa. Incialmente, tal formulao foi considerada satisfatria nos testes laboratoriais
em termos de sabor, aparncia e aroma e, por isso passou a ser comercializada. No entanto, em outubro do mesmo
ano, foi informada Associao Mdica dos Estados Unidos, a morte de seis pessoas que haviam consumido tal nova
formulao da sulfanilamida. Sendo concludo, mediante investigao, que a causa das mortes estava associada ao fato
do dietilenoglicol ser um excipiente txico capaz de provocar insuficincia renal e morte. Por isso, mediantes s
diversas mortes ocorridas, ocorreu em 1938, o Ato Comida, Drogas e Cosmticos, responsvel por incentivar a criao
de restries introduo de novas drogas no mercado consumidor. Atualmente, as drogas que possuem a sulfa em
sua composio, j no mais to utilizadas, podendo causar danos ao fgado ou reaes alrgicas, alm de muitas
bactrias se mostrarem resistentes sua ao.
Para tanto, observa-se a presena de sulfanilamida em alguns produtos para uso veterinrios tais como Pomadal
(para uso cicatrizante e antiinfecciosa fabricada por UCB Sade Animal) e Otocanis(para otites simples fabricado
por Provets).
http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/41763/historia-da-sulfanilamida
http://www.chm.bris.ac.uk/motm/sulfanilamide2/sulfanilamideh.htm
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/sulfonamidas4.
htm
http://qnint.sbq.org.br/qni/popup_visualizarMolecula.php?id=UPVHs9Y04NhLjtjvGObL_v-pCd_voY6-ta6r-
lLOE_MGmjLxVK_lyihC86oxhw2EW9MRDNu-eAXDiebv-QE6xQ==
http://universoconcentracionario.wordpress.com/2012/06/20/doctores-del-infierno-experimentos-con-
sulfanilamida/

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