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MEDICAMENTOS
ANTIDEPRESSIVOS

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SUMÁRIO
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01 - introdução --------------------------------------01
02 - Fenelzina ---------------------------------------02
03 - Selegilina ---------------------------------------03
04 - Isocarboxazida --------------------------------04
05 - Venlafaxina------------------------------------ 05
06 - Duloxetina -------------------------------------- 06
07 - Milnaciprano -----------------------------------07
08 - Desnvelafaxin -----------------------------------08
09 - Trazodona ---------------------------------------09
10 - Nefazodona --------------------------------------10
11 - Vortioxetina-------------------------------------- 11
12 - Mirtazapina ------------------------------------- 12
13 - Amoxapina--------------------------------------- 13
14 - Bupropiona-------------------------------------- 14
15 - Maprolitina -------------------------------------- 15

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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
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A depressão é um transtorno psiquiátrico, que se caracteriza por humor deprimido,


perda do interesse e alterações cognitivas, psicomotoras e vegetativas.

TRanstornos
Transtorno depressivo maior: caracterizado pela presença de um único episódio ou múltiplos de
depressão, podendo ser leve, moderado ou grave, dependendo da quantidade de sintomas.

Transtorno depressivo persistente (2 anos): caso não seja tratado, pode se tornar crônico e
ser chamado de persistente por conta da persistência dos sintomas
por no mínimo dois anos.

Transtorno perturbador do humor (12-18 anos): separa os critérios diagnósticos entre adultos
e adolescentes para indicar tratamentos mais específicos para cada comportamento.

Transtorno Disfórico Pré-menstrual: quando as alterações de humor são maiores do que o


normal.

CAUSaS TRATAMENTO
1- Tratamento medicamentoso - É o mais efetivo em casos
moderados a graves;
Predisposição genética
2- Psicoterapia - Todos os casos de depressão (leve, moderada e
Ambiente estressante
grave);
Outras doenças como o câncer
3- Fitoterápicos;
Alterações hormonais
4- Mudança de estilo de vida - Alimentação saudável, atividade
Eventos traumáticos e marcantes
física;
5- Apoio familiar e amizades
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FENELZINA
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É um inibidor não-selectivo irreversível da monoaminoxidase.


Pode ser usado para tratar o transtorno depressivo major.

Efeitos colaterias
Queixas gastrointestinais, como náusea e diarreia.

Farmacocinética
Contraindicações
Biodisponibilidade : A Fenelzina é pontamente
História de abuso de álcool ou acidente vascular absorvida após a administração oral;
cerebral;
Metabolismo: é hepático. A acetilação de
Tiver uma doença cardíaca, doença dos vasos fenelzina parece ser uma via metabólica menor.
sanguíneos no cérebro, insuficiência cardíaca Beta-feniletilamina é um metabólito de
congestiva, esquizofrenia, fortes dores de cabeça, fenelzina, e há evidências de que a fenelzina
problemas de fígado, testes de função hepática indirecta pode também ser anel-hidroxilado e
anormais, pressão alta, etc. N-metilado;

Semi-Vida : é de 1,2-11,6 horas após


administração única. Farmacocinética de dose
múltipla não foram estudados.
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SELEGILINA
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É um inibidor selectivo e irreversível da monoaminoxidase de tipo B. É usado em


pacientes recém-diagnosticados com a doença de Parkinson. Ele pode retardar a
progressão da doença clínica e atrasar a necessidade de terapia com levodopa.

Efeitos Colaterias
Perturbações do foro psiquiátrico;
Alteração do humor, hipersexualidade;
Perturbação ligeira e transitória do sono,
tonturas, cefaleias Hipotensão postural
Náuseas, boca seca.

Farmacocinética
Contraindicações
Hipersensibilidade à Selegilina; É absorvida pelo trato gastrintestinal e as
Associação com inibidores selectivos da recaptação concentrações plasmáticas de pico ocorrem em
da serotonina, antidepressivos tricíclicos, 30 minutos, após doses orais. Embora sujeita a
simpaticomiméticos e petidina. grande variação interindividual, a
biodisponibilidade é cerca de 10% e é
aumentada quando administrada com alimentos.

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ISOCARBOXAZIDA
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A Isocarboxazida é usada para tratar a depressão.


Pertence ao grupo de medicamentos chamados
inibidores da monoaminoxidase (IMAO).

Contraindicações
Pressão alta, doença dos vasos sanguíneos ou problemas do coração ou cérebro,
insuficiência cardíaca, problemas do fígado, problemas renais graves, dor de
cabeça intensa ou frequente, um tumor da glândula adrenal (feocromocitoma)
ou esquizofrenia.

Efeitos Colaterias

Alterações de humor ou comportamento, ansiedade,


Farmacocinética
ataques de pânico, dificuldade para dormir ou se se
sentir impulsivo, irritável, agitado, hostil, agressivo,
inquieto, hiperactivo (mental ou fisicamente), mais Apresenta absorção oral razoavelmente rápida,
deprimido, ou tem pensamentos sobre suicídio ou
alcança níveis plasmáticos em 2 a 3 horas, liga-se
magoar-se.
com firmeza às proteínas plasmáticas, sofre
metabolismo hepático e apresenta depuração renal.

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VENLAFAXINA
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Indicada para o tratamento da depressão, incluindo


depressão maior com ansiedade associada. Para prevenção
de recaída e recorrência da depressão. Tratamento de
ansiedade ou Transtorno de ansiedade generalizada.

Contraindicações
Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato
de venlafaxina. É também contra-indicado o uso concomitante
com medicamentos Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs).

Farmacocinética
A absorção de venlafaxina por via oral é de 92% com Efeitos Colaterias
ou sem alimentos. É metabolizada no fígado a O-
desmetil-venlafaxina(ODV), seu único metabolito Insônia, dor de cabeça, tontura, sedação,
relevante; náusea, boca seca, constipação, hiperidrose
(suor excessivo);
A principal via de eliminação da venlafaxina e os seus
sonhos anormais, nervosismo, diminuição da
metabolitos é a excreção renal, sendo que
libido, agitação, anorgasmia (falta de prazer
aproximadamente 87% é excretada como venlafaxina
sexual ou orgasmo), acatisia (incapacidade
inalterada;
de se manter quieto), tremor.
A biodisponibilidade relativa de venlafaxina a partir de
um comprimido foi de 100% em comparação com a
solução oral.

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DULOXETINA
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É indicado para o tratamento de:


Transtorno depressivo maior;
Dor neuropática periférica diabética;
Fibromialgia (FM) em pacientes com ou
sem transtorno depressivo maior (TDM);

Efeitos Colaterias
Palpitação, zumbido no ouvido, visão borrada, constipação, diarreia,
vômito, dispepsia, dor abdominal , flatulência, fadiga5 , queda,
diminuição de peso, aumento da pressão sanguínea , diminuição do
apetite9 , rigidez muscular.

Farmacocinética

É bem absorvido quando administrado por via oral e sua Contraindicações


concentração plasmática máxima (Cmáx) ocorre 6
horas após sua administração. Quando administrado Cloridrato de Duloxetina não deve ser administrado
com alimento, o pico de concentração é atingido em 6 concomitantemente com inibi-dores da
a 10 horas, ocorrendo também uma discreta diminuição monoaminoxidase (IMAO) e deve ser administrado, no
na absorção (aproximadamente 11%). mínimo, 14 dias após a interrupção do tratamento
com um IMAO.
Observa-se um atraso de 3 horas na absorção e um Com base na meia-vida da duloxetina, deve-se
aumento de um terço no clearanceaparente da aguardar, no mínimo, 5 dias após a inter-rupção do
duloxetina após uma dose vespertina, quando tratamento com Cloridrato de Du-loxetina, antes de
comparada à dose matinal. se iniciar o tratamento com um IMAO.

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MILNACIPRANO
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É indicado para o tratamento das crises de depressão major,


compreendendo as formas graves nos doentes
hospitalizados.

Contraindicações
Hipersensibilidade conhecida ao Milnaciprano;
Associação com inibidores não selectivos da M.A.O, inibidores selectivos
da MAO-B, digitálicos e agonistas da 5HT1D (sumatriptano...);
Aleitamento;
Em associação com a epinefrina e a norepinefrina pela via parentérica,
clonidina e compostos relacionados e inibidores selectivos da MAO-A;
Hipertrofia prostática e outras alterações geniturinárias;
Gravidez. Efeitos Colaterias
vertigem, sudorese, sensação de
Farmacocinética calor repentina,
ansiedade.Náuseas, vômitos, boca
seca e constipação também podem
O milnaciprano é bem absorvido após administração por via ocorrer, embora em menor
frequência.
oral. Sua biodisponibilidade é da ordem de 85%, não sendo
modificada pela alimentação. A concentração plasmática
máxima (Cmáx) é atingida por volta de 2 horas (Tmáx)
após a ingestão oral.

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DESNVELAFAXIN
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É indicado para tratamento do transtorno depressivo maior


(TDM, estado de profunda e persistente infelicidade ou
tristeza acompanhado de uma perda completa do interesse
pelas atividades diárias normais).

Contraindicações

Crianças e adolescentes.
Não utilize com inibidores da monoamina oxidase
(IMAO)
Farmacocinética
A farmacocinética de dose única da desvenlafaxina é
linear e proporcional à dose em um intervalo de dose de Efeitos Colaterias
50 a 600 mg/dia. A meia-vida terminal média (t1/2) é
de aproximadamente 11 horas. Com a administração
uma vez por dia, as concentrações plasmáticas no Náusea, insônia, sudorese,
estado de equilíbrio são atingidas em aproximadamente constipação, sonolência, ansiedade
4 a 5 dias.
e disfunções sexuais.
é bem absorvido, com uma biodisponibilidade oral
absoluta de 80%. O tempo médio para a concentração
plasmática máxima (Tmáx) é de cerca de 7,5 horas
após a administração oral.

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TRAZODONA
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É um antidepressivo atípico que serve para tratar transtorno


depressivo maior (com ou sem sintomas de ansiedade) e dores
neuropáticas, por exemplo ligadas à diabetes.

Contraindicações

Alergia à trazodona ou a qualquer um dos componentes da fórmula;


Infarto agudo do miocárdio (durante período de recuperação aguda);
Concomitantemente ou dentro de 14 dias da interrupção do
tratamento com medicamentos inibidores da enzima monoamino
oxidase (MAO);
Pacientes recebendo o antibiótico linezolida;
Mulheres que estão amamentando.
Farmacocinética
Efeitos Colaterias
É altamente lipofílica e bem absorvida após
Sono, dor de cabeça, tontura, fadiga; administra- ção oral, com pico sangüíneo ocorrendo
Boca seca; aproximada- mente em uma hora quando ingerida com
Sangramentos (pequenos hematomas e sangramentos o estômago vazio e em duas horas quando ingerida
nasais até hemorragias importantes); com alimento, o que parece não alterar sua
Náusea; biodisponibilidade. Apresenta farmacocinética linear e
ligação protéica de 89% a 95%. Sua eliminação é
Vômito;
bifásica, sendo que aproximadamente 1% é eliminado
Paladar desagradável. inalterado na urina.
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NEFAZODONA
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É um antidepressivo fenilpiperazina derivado sinteticamente, usado para


tratar a depressão maior.

Contraindicações
Não use a Nefazodona se:
É alérgico à Nefazodona;
Estiver tomando bloqueadores de aldosterona (ex.: espironolactona,
astemizol, carbamazepina, cisaprida, eletriptan, antagonistas H1 (por
exemplo, difenidramina), pimozida, terfenadina, ou tramadol;
Estiver tomando linezolida ou um inibidor da monoamina-oxidase
(IMAO) (por exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias.

Precauções Gerais
Efeitos Colaterias
Não tomar astemizol, cisaprida, pimozida,
terfenadina ou enquanto estiver a tomar
Nefazodona. Se fizer isso, pode desenvolver uma Erupções cutâneas ou urticária;
alteração muito séria no ritmo de batimentos Dificuldade em respirar;
cardíacos; Inchaço do rosto, lábios, língua ou
garganta.
Não tome carbamazepina enquanto estiver a
tomar Nefazodona. Isso pode fazer com que o
medicamento não funcione ou não funcione com
eficácia.

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VORTIOXETINA
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É indicada para o tratamento de depressão maior em adultos.

Contraindicações
For alérgico à vortioxetina;
Estiver tomando outros medicamentos para depressão conhecidos como
“inibidores de monoaminoxidase não-seletivos” ou “inibidores seletivos
da MAO-A”. Pergunte a seu médico caso não tenha certeza.

Farmacocinética
A Vortioxetina é lentamente e bem absorvida após a administração
oral e o pico da concentração plasmática é alcançado dentro de 7 a Efeitos Colaterias
11 horas. Após múltiplas doses de 5, 10, ou 20 mg/dia, valores
médios de Cmax de 9 a 33 ng/mL foram observados. A
biodisponibilidade absoluta é de 75%. Nenhum efeito dos alimentos náuseas;
sobre a farmacocinética foi observado. prisão de ventre;
vômitos.

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MIRTAZAPINA
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É frequentemente utilizada em depressão severa


resistente a tratamento, e/ou como antidepressivo
adjuvante em casos de depressão severa.

Contraindicações
Mirtazapina não deve ser utilizada em crianças e
adolescentes com menos de 18 anos de idade uma vez que
não houve demonstração de eficácia em dois estudos clínicos
de curto-prazo.

Farmacocinética
Substância ativa é rapidamente e bem absorvida (biodisponibilidade Efeitos Colaterias
~50%) atingindo níveis plasmáticos de pico depois de aproximadamente 2
horas. A ligação de mirtazapina às proteínas plasmáticas é de aprox. 85%. Sonolência;
Sedação;
Boca seca;
A meia vida média de eliminação é de 20-40 horas; meias-vidas mais
Aumento de peso;
longas, de até 65 horas, foram ocasionalmente registradas e meias-vidas
mais curtas foram observadas em homens jovens. A meia-vida de Aumento de apetite;
eliminação é suficiente para justificar a dosagem de uma vez ao dia. O Tontura e fadiga.
estado de equilíbrio é alcançado depois de 3-4 dias, após o quê não há
acúmulo adicional.

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AMOXAPINA
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Pode ser utilizada para tratar distúrbios depressivos neuróticos


e reativos, depressão endógena e psicótica e sintomas mistos
de depressão, ansiedade ou agitação.

Efeitos Colaterias

Enjoos, sonolência, secura na boca, cefaleias, náuseas,


cansaço ou debilidade, aumento de peso, diarreia,
sudoração excessiva.

Contraindicações

Não deve ser usada durante o período de recuperação


imediato pós-infarto do miocárdio.
Precauções
Deverá ser avaliada a relação risco-benefício na presença Deve ser ingerida com alimentos para reduzir a
de alcoolismo, asma, síndrome maníaco-depressiva, irritação gastrintestinal. Podem ser necessárias de 2
distúrbios sanguíneos, alterações cardiovasculares (idosos a 6 semanas de tratamento para obter os efeitos
e crianças), distúrbios gastrintestinais, doença antidepressivos. Evitar a ingestão de bebidas
geniturinária, disfunção hepática ou renal, esquizofrenia e alcoólicas.
retenção urinária.

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BUPROPIONA
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É um medicamento usado para tratar transtorno


depressivo maior (TDM).

Farmacocinética

Após administração oral de bupropiona, os picos


de concentração plasmática são alcançados após
aproximadamente três horas e não parece sofrer
interferência com a alimentação.

Distribuição: é largamente distribuída com cerca


de 77 a 84% do princípio ativo e metabólito
ligados moderadamente às proteínas plasmáticas.
Contraindicações
Após a metabolização hepática em humanos, É contra-indicada em pacientes com diagnóstico de
87% e 10% da dose são eliminadas na urina e epilepsia ou outros distúrbios convulsivos, e diagnóstico
nas fezes, respectivamente. A fração da dose atual ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa
excretada inalterada foi de apenas 0,5%, dado
que está de acordo com o extenso metabolismo
da bupropiona. A meia-vida de eliminação média Efeitos Colaterias
da bupropiona é de cerca de 20 horas.
Reações de hipersensibilidade (p. ex. urticária); anorexia;
agitação, ansiedade e depressão; tremor; vertigem; distúrbios
de paladar; distúrbios de concentração; transtornos na visão,
dor abdominal; constipação; rash, prurido; sudorese; febre e
astenia.

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MAPROLITINA
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É um antidepressivo tetracíclico (TeCA) que possui efeito inibitório potente e


seletivo sobre a recaptação da noradrenalina na fenda sináptica cerebra, e nas
estruturas corticais do sistema nervoso central(SNC).

Efeitos Colaterias
Tonturas ao levantar-se (hipotensão
postural);
Aceleração do coração (arritmia
cardíaca);
Secura da boca;
aumento do peso;
Prisão de ventre e visão borrada.

FÁRMACOS
Transtornos convulsivos ou limiar convulsivo diminuído Farmacocinética
(ex.: danos cerebrais de etiologia variada, alcoolismo);
Estágio inicial de infarto do miocárdio; É completamente absorvida após administração oral
Distúrbios da condução cardíaca, incluindo síndrome do no homem. Verificou-se que a ligação às proteínas
QT longo congênita; séricas era de 88%. A meia-vida da maprotilina
Insuficiência hepática grave; inalterada no homem é relativamente longa e varia de
Insuficiência renal grave. 27,4 a 57,6 horas. A depuração sistémica média é de
514 L/ min.

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