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RESUMOS DA SAÚDE
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Sistema Nervoso Central

Farmacologia do
Tema 1
SISTEMA NERVOSO CENTRAL

OS FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
DEFINIÇÃO FÁRMACOS
POSSUEM DIVERSOS EFEITOS NO TRATAMENTO DE DISTÚRBIOS
COMO ANSIEDADE E DEPRESSÃO.
@resumodasaude
O sistema Nervoso Central possui a função
de integrar diversas informações e gerar Fármacos ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
uma resposta coordenada por estímulos.

Fármacos antipsicóticos
Ele é constituído pelo Encéfalo (cérebro,
cerebelo, tronco encefálico, estruturas
subcorticais) e medula espinal. Fármacos antidepressivos
Fármacos anticonvulsivantes
NEURÔNIOS NEURÔNIOS
PRÉ-SINÁPTICOS PÓS-SINÁPTICOS
Sintetizam os neurotransmissores para
armazená-los em vesículas nas terminações
sinápticas. Depois de um estímulo, o
NEUROTRANSMISSORES
Os neurotransmissores estimulam ou inibem uma transmissão nervosa após um
potencial de ação é interrompido e ocorre a
receptor específico de outro neurônio ser ativado.
exocitose deles.
Os principais são:
Neles, os neurotransmissores ativam canais

iônicos regulados por receptores acoplados à
proteína G.
Acetilcolina dopamina
noradrenalina serotonina
glutamato endorfina
Fármacos Ansiolíticos e Sedativos
Tema 2
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS

SÃO FÁRMACOS DEPRESSORES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, QUE
VISAM MELHORAR A QUALIDADE DE VIDA DO PACIENTE E EVITAR
DOENÇAS SECUNDÁRIAS
@resumodasaude
USOS CLÍNICOS Principais EFEITOS

1. SEDATIVOS: diminuem a atividade do sistema
Alívio da ansiedade nervoso central, acalmando o paciente
Tratamento da insônia 2. HIPNÓTICOS: produzem sonolência e e atuam na
Componente da anestesia manutenção do sono
Sedação durante procedimentos 3. ANSIOLÍTICOS: aliviam a ansiedade e tensão
cirúrgicos atuando como tranquilizantes e calmantes
Controle de estados de abstinência a
aguns sedativos hipnóticos
INSÔNIA HIPNÓTICOS E
A insônia pode causar diversas
ComposTOs ' 'Z" SEDATIVOS
consequências como:
Depressão MECANISMO DE AÇÃO Eles podem ser utilizados para provocar sedação em
Baixo raciocínio
pacientes que irão passar por exames e
Problemas com memória Atuam nos mesmos sítios de ligação dos
procedimentos mais invasivos, além disso auxiliam
Problemas imunológicos benzodiazepínicos, mas possuem diferentes
estruturas. na anestesia geral. A dose, classe terapêutica e a
Risco de diabetes
Hipertensão arterial São utilizados no tratamento da insônia e lipofilia são fatores que determinam a ação
apresentam poucos efeitos colaterais. hipnótica.
Eles tem objetivo de induzir o início e a Os fármacos mais conhecidos são da classe dos
manutenção do sono. benzodiazepínicos e barbitúricos.
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS
Zolpidem Abstinência branda

Zaleplona Dependência e
Zopiclona tolerância em uso
Eszopiclona prolongado
BARBITÚRICOS
Deprimem de forma reversível a atividade do Sistema

MECANISMO DE AÇÃO Nervoso Central, com pouca ação periférica.
Podem causar morte devido a depressão respiratória
e cardiovascular, portanto seu uso é substituído pela
classe dos benzodiazepínicos, que proporcionam
Potencializam e prolongam a ação do maior segurança ao paciente.
GABA (principal neurotransmissor
inibitório do Sistema nervoso central).

FÁRMACOS
Devido à isso, O canal de cloreto
permanece mais tempo aberto e gera uma
hiperpolarização da membrana neuronal.

Fenobarbital
Eles Previnem a geração do potencial Secobarbital
excitatório pós-sináptico, reduzindo a Pentobarbital
excitabilidade da célula pós-sináptica. Tiopental
USO CRÔNICO FÁRMACOCINÉTICA
Absorção: principal via é a oral , com

Interagem com diversas CYPs início de ação entre 10 e 60 minutos.
e inibem a biotransformação Pode ser administrado por via
de outros fármacos. intramuscular , mas causa dor no local da
aplicação. Por via intravenosa é indicado
no caso de tratamento para estado
epilético ou indução da manutenção de
anestesia geral.
USO AGUDO
EFEITOS ADVERSOS Distribui-se de forma ampla e podem
cruzar a placenta nas gestantes. Pode se
Aumenta o conteúdo de proteína e acumular em tecidos de músculo e
Náuseas, vômitos e diarreia gordura.
lipídeos no REL hepático. Aumenta o
Vertigens
metabolismo de fármacos e substâncias
endógenas pois induzem o aumento de Arritmias ventriculares Metabolismo hepático e excreção renal,
enzimas. Alterações de humor em pacientes idosos e lactentes a
Uso abusivo causa dependência metabolização é mais lenta.
Delírio
Fenobarbital
MECANISMO DE AÇÃO
fenobarbital promovem uma ação
anticonvulsivante máxima com doses FÁRMACOS
inferiores às hipnóticas, a sua
utilização clínica é como agentes
anticonvulsivantes. Barbitron.
Carbital Comprimido.
O fenobarbital inibe a contracção
tónica dos membros posteriores no
modelo do electrochoque máximo, as
convulsões crônicas causadas pelo
pentileno-tetrazole e as convulsões FÁRMACOCINÉTICA
kindled.
USO CRÔNICO Absorção lenta pelo trato

gastrointestinal em 70 a 90% da
ingestão oral. 20 a 45% se ligam às
náusea, vômito, cefaleia, confusão proteínas. — Início da ação em 20 a 60
mental e até coma, acompanhado por minutos se administrado via oral, com
uma síndrome de características pico em 1 a 6 horas e duração de 10 a 16
neurovegetativas (bradipneia irregular, horas.
congestão traqueobranquial, hipotensão
arterial).
EFEITOS ADVERSOS
USO AGUDO
Sonolência, dificuldade para acordar,
porfiria aguda, insuficiência respiratória problemas de coordenação motora e de
grave, insuficiência hepática ou renal equilíbrio , vertigem com cefaleia,
graves e antecedentes de reações alérgicas de pele, dores
hipersensibilidade aos barbitúricos. articulares, alterações de humor e
anemia.
Secobarbital
MECANISMO DE AÇÃO é um fármaco utilizado em medicamentos

sedativos, hipnóticos e anestésicos sob forma do
seu sal de sódio. Seus usos terapêuticos incluem
tratamento da insônia, sedação pré-operatória e
liga-se a um local de ligação distinto
relacionado com um ionopore Cl- no
convulsões. FÁRMACOS
receptor de GABAA, aumentando a
Etcorvinol - Secobarbital
duração do tempo durante onde o
ionopore Cl é aberto. O efeito inibidor pós-
Carisoprodol +
sináptica de GABA no tálamo é, dessa
Fenilbutazona +
forma prolongada.
Paracetamol - Secobarbital
Indicação
USO CRÔNICO
- O tratamento da epilepsia
- tratamento temporário da insónia
- usado como medicação pré-operatória
pode produzir dependência psicológica para produzir anestesia e ansiólise em
e produz dependência física se usado procedimentos cirúrgicos, diagnósticos ou
por um longo período de tempo. terapêuticos de curta duração que são
Possivelmente morte como resultado de minimamente doloroso.
abstinência.
Contraindicações EFEITOS ADVERSOS
É contraindicado para uso por pacientes Sonolência

com insuficiência respiratória severa, - Funções motoras
insuficiência hepática ou renal graves, diminuídas
pacientes com porfiria e por mulheres - Descoordenação
durante a lactação. - Diminuição do equilíbrio
- Tontura
- Ansiedade
- Confusão
Pentobarbital
É usado como anestésico intravenoso; no
MECANISMO DE AÇÃO tratamento de crises convulsivas graves e

também como agente para eutanásia.
Administração
o pentobarbital deprime o córtex
sensorial, diminui a atividade Quando injectado numa veia, pentobarbital
motora, altera a função cerebral e deve ser administrado lentamente.
produz sonolência, sedação e
Utilize cada agulha descartável apenas uma
hipnose. A ação seria exercida em
vez.
nível do tálamo, inibindo a
condução ascendente dos
impulsos nervosos até o cérebro.
FÁRMACOCINÉTICA
Sua absorção por via oral, parenteral e rectal é

variável; a velocidade de absorção aumenta
quando o pentobarbital é ingerido bem diluído
USO CRÔNICO com estômago vazio. Os efeitos aparecem a
partir dos 10 a 15 minutos por via oral ou rectal,
um pouco mais rápido por via intramuscular e
quase instantaneamente por via intravenosa.
O uso prolongado pode provocar perda
de peso, debilidade muscular ou
coloração amarelada na pele como
consequência da sua hepatotoxicidade.
Desenvolvimento de dependência: as
Contraindicações
manifestações da síndrome de
abstinência diante dos barbitúricos
EFEITOS ADVERSOS Hipersensibilidade aos barbitúricos.
podem ser muito graves e até mortais. Porfiria, anemia grave, asma, diabetes
mellitus, pacientes com antecedentes de
alterações no humor, que variam de abuso ou dependência de drogas,
excitação à sedação, à hipnose e insuficiência ou coma hepático,
finalmente ao coma profundo. hiperquinesia, hipertireoidismo,
hipoadrenalismo limítrofe, depressão
mental ou tendências suicidas,
insuficiência ou hipertensão.
Tiopental
é um barbitúrico de curta duração indicado

MECANISMO DE AÇÃO para a indução da anestesia geral. É também
indicado como auxiliar em anestesia regional e
no controle de convulsões.

deprime o córtex sensorial, diminui a FÁRMACOCINÉTICA

atividade motora, altera a função
cerebelar e produz sonolência, sedação
e hipnose. Os anestésicos barbitúricos
de curta duração de ação deprimem o
sistema nervoso central para produzir Devido à sua alta solubilidade lipídica e
hipnose ou anestesia sem analgesia. baixo grau de ionização, os anestésicos
barbitúricos atravessam rapidamente a
barreira hematoencefálica e são
rapidamente redistribuídos do cérebro
aos outros tecidos do organismo, isto é,
USO CRÔNICO primeiro para os órgãos viscerais
altamente irrigados (fígado, rins,
coração) e para o músculo e, depois,
O uso crônico provocará efeitos tóxicos, para os tecidos adiposos.
caracterizados por reações secundárias
como: depressão respiratória, depressão
do miocárdio, arritmia cardíaca, A meia-vida de distribuição é rápida, de
sonolência prolongada, espirros, 4,6 a 8,5 minutos. A meia-vida de
broncoespasmo e laringoespasmo. eliminação em adultos é de 10 a 12
Reações anafiláticas têm sido relatadas. horas, aumentando com a idade. Pode
aumentar para 26,1 horas durante a
gravidez a termo e para 27,85 horas em
EFEITOS ADVERSOS pacientes obesos. Em crianças, a meia-
Contraindicações vida de eliminação é de 6,1 horas
apneia; soluços, espirros, tosse,

é contraindicado para pacientes com conhecida depressão respiratória;
hipersensibilidade aos barbitúricos ou a depressão do miocárdio, arritmias,
qualquer componente da formulação, pacientes depressão do miocárdio, arritmia
sem acesso venoso para administração cardíaca;
intravenosa, porfirialatente ou manifesta, delírio, dor de cabeça, sonolência
estado asmático, doença cardiovascular grave, prolongada,
hipotensão ou choque. exantema;
BENZODIAZEPÍNICOS
São úteis como hipnóticos, sedativos,

tranquilizantes, miorrelaxantes e até
anticonvulsivantes. São muito utilizados em
pacientes com alto nível de estresse e dor.
MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS
Realizam modulação alostérica positiva do Lorazepam

GABA e induzem a inibição do Sistema Diazepam
Nervoso Central. Oxazepam

Triazolam
Não são agonistas do Gaba, apenas
aumentam os efeitos de ligação a ele com Clonazepam (Rivotril)
o receptor, promovendo assim um Alprazolam (Frontal)
aumento do influxo de cloreto e Temazepam
diminuição da excitabilidade neuronal. Midazolam
EFEITOS FÁRMACOCINÉTICA
ADVERSOS
Absorção: normalmente é bem rápida por via oral
Tremores, sudorese
Letargia, náuseas e cefaleia
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA .
Insônia Distribuição para o SNC devido à lipossolubilidade

Irritabilidade Duração variável, os sintomas não
do fármaco.. Quando tomado ao deitar, possui
Pesadelos costumam passar de 7 dias. Para
início da ação hipnótica rápido e é prolongada
Alucinações prevenção desse quadro, é necessário
durante o sono de toda a noite.
Agitação fazer uma retirada gradual da
Sedação e sono fora de horário medicação.
Atravessam a barreira placentária na gestação e
podem contribuir para a depressão de funções
vitais do recém-nascido.
Lorazepam
Controle dos distúrbios de ansiedade
MECANISMO DE AÇÃO ou para alívio, a curto prazo, dos

sintomas da ansiedade ou da
o mecanismo de ação de lorazepam

ansiedade associada com sintomas
depressivos. contraindicações
permanece desconhecido. Acredita-se
que age em diversos receptores
específicos em diferentes locais do
Sistema Nervoso Central, dessa forma
diminuindo, a geração do estímulo Hipersensibilidade a
nervoso dos neurônios (células do benzodiazepínicos ou a qualquer
sistema nervoso), melhorando a componente da fórmula de
ansiedade. Lorazepam.
É contraindicado para menores de 12

anos de idade.
ADVERSOS
sensação de cansaço;
sonolência; SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA O lorazepam não-ligado atravessa
facilmente a barreira hemato-encefálica
alteração do caminhar e da
por difusão passiva. A taxa de ligação do
coordenação; As manifestações de abstinência incluem: lorazepam a proteínas plasmáticas
confusão;
humanas é de aproximadamente 92% na
depressão; Ansiedade concentração de 160 ng/mL.
tontura ou fraqueza muscular. Irritabilidade
Insônia
Náuseas
Vômitos
Tremores
Sudorese
Diminuição do apetite (anorexia).
Diazepam
Diazepam é útil no alívio do espasmo muscular

reflexo devido a traumas locais (lesão, inflamação).
Pode também ser útil como coadjuvante no
tratamento da ansiedade ou agitação associada a
contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO desordens psiquiátricas.
Diazepam faz parte do grupo dos Contraindicado a pacientes com

benzodiazepínicos que possuem hipersensibilidade aos
propriedades ansiolíticas, sedativas, benzodiazepínicosem casos de
miorrelaxantes, anticonvulsivantes insuficiência respiratória grave,
e efeitos amnésicos. Suas ações insuficiência hepática grave (pois os
ações são devidas ao reforço da benzodiazepínicos podem levar à
ação do ácido gama- aminobutírico ocorrência de encefalopatia hepática),
(GABA), o mais importante inibidor síndrome da apneia do sono ou
da neurotransmissão no cérebro. miastenia graves.
EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOCINÉTICA
Cansaço, sonolência e fraqueza completamente absorvido no trato

muscular; SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA gastrintestinal após administração oral,
disartria, fala enrolada, dor de atingindo a concentração plasmática
cabeça, tremores, tontura máxima após 30 - 90 minutos. distribuição
Podendo durar poucas horas a uma no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg.
semana ou mais. Podem ocorrer A meia-vida de distribuição é de até três
cefaleia, diarreia, dores musculares, horas.
ansiedade extrema, tensão,
inquietude, confusão e
irritabilidade.
Oxazepam
são usados como hipnóticos,

ansiolíticos e anticonvulsivantes.
MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicações
potencia o efeito do ácido gama- Hipersensibilidade conhecida às

aminobutírico (GABA) nos receptores benzodiazepinas.
GABA-A através de um mecanismo de O oxazepam não deve ser utilizado
cooperação de acção. Suspeita-se que durante a gravidez, particularmente no
as benzodiazepinas exercem o seu primeiro trimestre.
efeito, aumentando o efeito de GABA
ao seu receptor. Não deve ser administrado a mulheres
a amamentar, excepto quando o
potencial benefício para a mulher
exceda o potencial risco para a criança.
EFEITOS
ADVERSOS
insuficiência visual (incluindo diplopia e
visão turva). Interações do oxazepam Terapêutica Interrompida
Oxazepam Álcool Tente tomar conforme lhe foi receitado.

No entanto se se esquecer de tomar
sedação e sonolência. Interacções: Não é recomendada a ingestão uma dose, não tome uma dose extra.
ataxia, confusão emocional, tonturas. concomitante de álcool, dado que o efeito Volte a tomar os comprimidos dentro
sedativo pode ser potenciado quando o do horário previsto.
medicamento é utilizado em simultâneo com
o álcool.
Triazolam
possui propriedades amnésicas,

ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivas e
relaxantes musculares.
Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Quando as semi-vidas são longas, o Triazolam é contra-indicado em

fármaco ou os metabólitos podem doentes com miastenia gravis,
acumular-se durante períodos de insuficiência respiratória grave,
administração noturna, e podem estar síndrome de apneia do sono,
associados com compromisso insuficiência hepática grave.
cognitivo e compromisso da função
motora durante o tempo de vigília.
Se o fármaco tiver uma semi-vida de

eliminação curta, pode ocorrer uma
deficiência relativa do fármaco ou dos
seus metabólitos activos (isto é, em
FÁRMACOCINÉTICA
relação ao local do receptor), em algum
ponto no tempo no intervalo da
administração entre 2 noites.
Triazolam atravessa a barreira
placentária e aparece em pequenas
EFEITOS doses no leitematerno.
ADVERSOS SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA É absorvido no trato gastrointestinal.

O pico de concentração máxima no
agitação, plasma é atingido após 2 horas de ter
inquietação, sido administrado.
agressividade, As manifestações de abstinência
irritabilidade, incluem ansiedade, irritabilidade, A sua semi-vida é de uma hora e meia a
raiva, insônia, náuseas, vômitos, tremores, cinco horas e meia.
falsas crenças, sudorese e anorexia. Manifestações
pesadelos e alucinações ou outros graves, incluindo confusão,
comportamentos inadequados. desorientação e psicose
Clonazepam (Rivotril)
é indicado no tratamento de crises epilépticas,

espasmos infantis, transtornos de ansiedade e
de humor, síndromes psicóticas, síndrome das
pernas inquietas e da boca ardente e no
tratamento de vertigens e distúrbios do Contraindicações
equilíbrio, em adultos e crianças.
MECANISMO DE AÇÃO É contraindicado para pacientes com

insuficiência respiratória grave ou com
doenças no fígado, pacientes com
glaucoma agudo de ângulo fechado e
Após administração oral, a ação de para pacientes com alergia aos
Clonazepam inicia-se cerca de 30 a benzodiazepínicos
60 minutos após a sua
administração, prolongando-se
durante 6 a 12 h.
ADVERSOS
sonolência,
movimentos anormais dos olhos,
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA É quase completamente absorvido após
administração oral. A biodisponibilidade
perda da voz, absoluta dos comprimidos de clonazepam
movimentos alterados dos braços e é maior do que 90%. As concentrações
pernas, sintomas de abstinência (alterações plasmáticas máximas de clonazepam são
visão dupla, mentais / de humor, tremores, cãibras no alcançadas dentro de 1-4horas após a
dificuldade para falar, estômago / músculos). administração oral.
dor de cabeça,
fraqueza muscular
Alprazolam (Frontal)
Auxilia no tratamento de ansiedade,

acompanhada de depressão ou não. Contraindicações
Pode ser usado também no
tratamento de ansiedade associado
a abstinência de álcool ou crises de
pânico.
não deve ser usado por grávidas

ou durante amamentação sem
orientação do médico. Se tiver
menos de 18 anos, alergia a
MECANISMO DE AÇÃO qualquer componente
fórmula, miastenia gravis ou
da
glaucoma, não tomar este

medicamento.
atua no cérebro reduzindo a
liberação de substâncias que
causam ansiedade e o seu
efeito ocorre 1 a 2 horas após
tomar os comprimidos.
FÁRMACOCINÉTICA
EFEITOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA A meia-vida da alprazolam é de
ADVERSOS cerca de 11,4 horas nos indivíduos
saudáveis e cerca de 19,7 horas em
depressão,
ocorreram após diminuição rápida. Esses indivíduos com cirrose hepática. O
sonolência,
sintomas podem variar de leve disforia e pico de maior concentração no
dificuldade em controlar os
insônia a uma síndrome mais importante, que plasma é obtido ao fim de uma ou
movimentos do corpo,
pode incluir cãibras musculares, cólicas duas horas após a ingestão.
perda de memória,
abdominais, vômitos, sudorese, tremores e
dificuldade em falar,
convulsões.
tontura ou dor de cabeça.
Temazepam
é um derivado benzodiazepínico com

antidepressivos, sedativos, hipnóticos
e propriedades anticonvulsivantes.
MECANISMO DE AÇÃO ContraIndicações
exerce seu efeito através da ligação a

receptores específicos em diversos locais
está contra-indicado em doentes com
do sistema nervoso central, quer por
insuficiência respiratória grave, insuficiência
potenciação dos efeitos da inibição
hepática grave, sindroma de apneia no sono,
sináptica ou pré-sináptica, mediada pelo
miastenia gravis e hipersensibilidade
ácido gama-aminobutírico, quer por acção
conhecida às benzodiazepinas, incluindo o
directa, influenciando os mecanismos de
temazepam.
geração do potencial de acção.
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA Temazepam atravessa a barreira placentáriae
aparece em pequenas doses no leitematerno.
Sonolência durante o dia, confusão
É absorvido no trato gastrointestinal.
emocional, capacidade de reacção
As manifestações de abstinência: Cerca de 96% do temazepam administrado, liga-
diminuída (alerta reduzido), confusão,
se às proteínas plasmáticas.
fadiga, cefaleias, tonturas, fraqueza
ansiedade, Tem uma semi-vida de cerca de 8 a 15 horas.
muscular.
irritabilidade, O pico de maior concentração no plasma é
insônia, obtido cerca de 30 minutos após a
náuseas, administração.
vômitos,
tremores,
sudorese e anorexia.
Midazolam
FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicado a pacientes com miastenia

gravis, doença grave no fígado, insuficiência
Seu principal mecanismo de ação é nos respiratória grave ou apneia do sono
receptores gabarérgicos aumentando a (suspensão da respiração durante o sono).
permeabilidade neuronal aos íons Este medicamento é contraindicado para
cloretos, colocando a célula em um uso por crianças.
estado de hiperpolarização.
FÁRMACOCINÉTICA
tem curta ação em adultos com meia-

EFEITOS vida de eliminação de 1,5-2,5 horas. Em
idosos, crianças e adolescentes, a meia-
ADVERSOS vida de eliminação é mais longa. Os
déficits relacionados à idade e ao
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA estado renal e hepático afetam a
Reações paradoxais, como inquietação, farmacocinética do midazolam, e de
agitação, hiperatividade, nervosismo, seu metabólito ativo.
ansiedade, irritabilidade, agressividade,
raiva, pesadelos, sonhos anormais, manifestações do SNC incluem irritabilidade, Ele é pouco absorvido por via oral, com
redução do sono, tremores, hiper-reatividade apenas 50% da droga atingindo a
de reflexos tendinosos profundos, clônus. corrente sanguínea. O midazolam é
metabolizado pelas enzimas do
citocromo P450 (CYP) e por conjugação
com glucuronido .
RAMELTEONA
@resumodasaude
RAMELTEONA CONTRAINDICAÇÕES
É um análogo sintético da Melatonina, utilizado para o

tratamento da insônia e dificuldades de iniciar o sono.
 Hipersensibilidade conhecida, incluindo
reações anafiláticas e anafilactoides graves a
MECANISMO DE AÇÃO ROZEREM ou a qualquer dos componentes
deste medicamento.
Se liga aos receptores MT1 e MT2 com uma alta  Os pacientes não devem tomar este
afinidade e efeito agonista. Quando atuam nos medicamento em conjunto com fluvoxamina
receptores MT1 promovem o início do sono, já nos (inibidor potente da CYP1A2), pois ocorre
receptores MT2 modificam a sincronia do sistema aumento da ASC do ramelteona, e ambos não
circadiano. devem ser utilizados em associação.
A Ramelteona é rapidamente absorvida no trato
gastrointestinal e possui extenso metabolismo de
primeira passagem.
FÁRMACOCINÉTICA
A ramelteona é absorvida rapidamente, com

mediana de concentrações máximas que
ocorrem em aproximadamente 0,75 hora
(intervalo de 0,5 a 1,5 hora), após administração
oral em jejum. Apesar da absorção total da
SUPERDOSE ramelteona ser de pelo menos 84%, a
biodisponibilidade oral absoluta é de apenas
EFEITOS ADVERSOS 1,8% devido ao extenso metabolismo de
primeira passagem.
Eles são fármacos que produzem profunda hipnose os principais sintomas observados são sonolência,
com pouca ou até mesmo nenhuma analgesia. mal estar, tonturas , dor abdominal e dor de cabeça.
Portanto, possuem poucos efeitos colaterais. Devem ser utilizadas medidas gerais sintomáticas e
de suporte, junto com lavagem gástrica imediata, se
Tolerância e dependência em casos de uso crônico for o caso.
Depressão respiratória em caso de intoxicação
aguda
FLUMAZENIL
@resumodasaude
FLUMAZENIL é um antagonista benzodiazepínico que

bloqueia especificamente, por inibição
competitiva, os efeitos centrais das substâncias
que agem via receptores benzodiazepínicos.
FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO
está contra-indicado em pacientes com
hipersensibilidade ao flumazenil ou em
Se liga a locais específicos sobre o receptor pacientes que recebem benzodiazepínicos
GABA A com alta afinidade, onde antagoniza para controle de condições que
de forma competitiva a ligação e os efeitos representem risco de vida (ex: controle de
alostéricos dos benzodiazepínicos. pressão intracraniana ou controle do estado
epiléptico).
Além disso, antagoniza outros efeitos
comportamentais dos benzodiazepínicos e
outros fármacos que se ligam ao mesmo sítio.
FÁRMACOCINÉTICA
INDICAÇÕES
É dose dependente até 100 mg.

EFEITOS Distribuição base fraca lipofílica, apresenta
Tratamento de overdose suspeita de
benzodiazepínicos ADVERSOS taxa de ligação às proteínas plasmáticas na
ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-
Reversão de efeitos sedativos por se à albumina. Flumazenil é
benzodiazepínicos administrados durante extensivamente distribuído no espaço
uma anestesia geral ou procedimentos Cefaleia extravascular.
diagnósticos Tonturas
BUSPIRONA
@resumodasaude
BUSPIRONA
Utilizado para o alívio da ansiedade sem
efeitos sedativos. Possui propriedades
miorrelaxantes e anticonvulsivantes, seus
contraindicações
efeitos demoram entre 3 e 4 semanas para
aparecerem.
Não deve ser administrado em

pacientes menores de 18 anos de
MECANISMO DE AÇÃO idade, com epilepsia, intoxicação
aguda por álcool, hipnóticos,
analgésicos ou drogas antipsicóticas,
É um agonista parcial dos receptores 5-HT1A pacientes com insuficiência renal e
(serotonina) cerebrais e possui afinidade hepática graves e com história de
pelos receptores dopanínicos D2. crises convulsivas.
A serotonina é um neurotransmissor
responsável por regular o humor, sono,
apetite e é chamado de hormônio da
felicidade.
FÁRMACOCINÉTICA
EFEITOS
Tem rápida absorção por via oral,
ADVERSOS atingindo níveis sanguíneos máximos
Dor torácica
Síndrome de abstinência em 60-90 minutos após a ingestão.
Nas doses de 10, 20 e 40 mg, os picos
Taquicardia médios de concentração plasmática
Palpitações e tontura são, respectivamente 0,9 ng/mL, 1,7
Desconforto abdominal ansiedade, agitação, insônia, tremor,
ng/mL e 3,2 ng/mL.
Constrição pupilar cãibras abdominais, cãibras
Aumento da pressão arterial em musculares, vômitos, sudoreses,
pacientes sob uso de IMAO sintomas do tipo gripal sem febre e,
ocasionalmente, convulsões.
Fármacos Antipsicóticos
Tema 3
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
INTRODUÇÃO SÃO FÁRMACOS UTILIZADOS PARA O TRATAMENTO DA PSICOSE AGUDA
E PARA O CONTROLE DE TRANSTORNOS PSICÓTICOS CRÔNICOS COMO
A ESQUIZOFRENIA.
Fármacos
Antipsicóticos de Primeira geração (típicos):
PSICOSE: é o estado mental caracterizado por uma @resumodasaude
percepção distorcida da realidade. O paciente pode Clorpromazina (Amplictil®)
apresentar Alucinações visuais e auditivas, agitação, Haloperidol (Haldol®)
agressividade e outras alterações no Levomepromazina
comportamento. Trifluoperazina
Zuclopentixol
ESQUIZOFRENIA: é um transtorno caracterizado por
um quadro de psicose crônica ou recorrente, que Possuem um potencial significativo para causar
causa uma degeneração das capacidades funcionais. efeitos colaterais extrapiramidais e discinesia tardia
Outros transtornos psicóticos: Antipsicóticos de segunda geração (atípicos):

Transtorno bipolar
Transtorno psicótico induzido por substância Aripiprazol (Abilify®)
(drogas lícitas e ilícitas) Asenapina (Saphris®)
Transtorno delirante Clozapina (Leponex®)
Olanzapina (Zyprexa®)
Paliperidona (Invega®)
Quetiapina (Seroquel®)
SINTOMAS
Risperidona (Risperdal®)
Ziprasidona (Geodon®)
Eles possuem maior risco de efeitos adversos

metabólicos como diabetes, hipercolesterolemia e
Delírios e alucinações (principalmente auditivas)
aumento de massa corporal.
Perda da resposta afetiva, de expressões verbais,
da motivação pessoal,
Perda da interação social
Diminuição da atenção e dificuldade de organizar
MECANISMO DE
FARMACOCINÉTICA
os pensamentos
Mudanças repentinas de humor
Depressão AÇÃO
Os fármacos antipsicóticos agem no bloqueio pós-
EFEITOS ADVERSOS
São rapidamente absorvidos pelo trato
sináptico dos receptores cerebrais do tipo D2 da gastrointestinal, entretanto, a absorção de alguns é
dopamina e também na atividade dos receptores 5-HT2A incompleta e muitos sofrem o metabolismo de
da serotonina primeira passagem.
Visão turva, boca seca e constipação

Ganho de peso e sonolência Fármacos de segunda geração atuam como angonista A metabolização é hepática por oxidação ou
Hipotensão ortostática e cefaleia inverso, diminuindo a atividade constitutiva relacionada desmetilação pelas CYP2D6, CYP1A2 E CYP3A4, os
Síndrome neuroléptica maligna ao receptor. metabólitos normalmente são excretados na urina.
Manifestações extrapiramidais: dificuldade

de se manter calmo e alterações no sono Além disso, os fármacos de primeira e segunda geração
Galactorreia, amenorreia e redução da libido podem bloquear outros receptores como os
adrenérgicos, colinérgicos e histamínicos, causando
alguns efeitos colaterais.
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
@resumodasaude
ANTIPSICÓTICOS DE ANTIPSICÓTICOS DE
PRIMEIRA GERAÇÃO segunda GERAÇÃO
Já foram mais utilizados anteriormente, porém causa mais
sedação e ganho de peso que outras classes.
CLOZAPINA
HALOPERIDOL
É um antipsicótico eficaz com poucos riscos de
sintomas extrapiramidais.
Usado para aliviar sintomas como delírio e Seu uso clínico é limitado para pacientes refratários
alucinação causados por psicoses. Ele atua no devido aos efeitos adversos graves como
bloqueio de receptores D2 e 5-HT, produzindo uma convulsões e o risco de agranulocitose grave.
sedação muito menor em relação ao tioxanteno.
APLICAÇÕES CLÍNICAS:
APLICAÇÕES CLÍNICAS: Doença de Parkinson,
Movimentos involuntários toxicidade,
Aplicações clínicas
causados pela doença de Hipercolesterolemia e
Huntington, diabetes
Tiques motores,
Agitação e ansiedade grave

Emergências comportamentais: RISPERIDONA

Pacientes violentos devido à esquizofrenia
TIOXANTENO Controle rápido do estado psicótico ativo - via
É um antipsicótico indicado para o tratamento da
parenteral Intramuscular com dose menor
esquizofrenia ou outros distúrbios psicóticos que
Usado no tratamento de psicoses como a tenham sintomas como agressividade, isolamento
Esquizofrenia:
esquizofrenia e o transtorno bipolar. emocional e social.
Via oral
Ele é um Potente antagonista de receptores D2 e Possui boa afinidade para receptores D2 e 5-HT2A e
Injeções de liberação lenta
D3, de receptores H1 , a1 adrenérgicos e receptores tem Menor taxa de recaída quando é retirado do
de serotonina 5-HT. tratamento.
Hiperprolactinemia,
Alívio dos sintomas de
irritabilidade associada ao
esquizofrenia, fase maníaca do
autismo, agitação e
transtorno bipolar, sedação
inquietude (idosos)
pré-operatória

Clorpromazina (Amplictil®)
indicado em quadros psiquiátricos agudos,
no controle de psicoses de longa evolução,
manifestações de ansiedade e agitação,
MECANISMO DE AÇÃO soluços incoercíveis, náuseas e vômitos e
neurotoxicoses infantis.
Contraindicações
tem como princípio ativo o cloridrato de
clorpromazina, que possui uma ação
estabilizadora no sistema nervoso central

e periférico e uma ação depressora • Em caso de febre, o medicamento

seletiva sobre o SNC, permitindo assim, o de Amplictil deve ser suspenso.
controle dos mais variados tipos de
excitação. •Idosos com retenção urinária por
problemas de próstata ou uretra não
devem tomar Amplictil.
• crianças com menos de 2 anos de
Superdosagem idade.
Os principais sintomas de intoxicação FÁRMACOCINÉTICA

aguda por Amplicitil são:
• depressão do SNC,
• hipotensão e sintomas extrapiramidais.
é rapidamente absorvido por via oral e a

sua biodisponibilidade relativa em relação
à via intramuscular é em média de 50%. A
EFEITOS ADVERSOS clorpromazina apresenta boa difusão em
todos os tecidos, ligando-se fortemente às
proteínas plasmáticas (90%).
sonolência, torcicolo, queda de pressão,
impotência, frigidez, alterações menstruais,
sedação, boca seca, retenção urinária,
alterações na pele ou alergias, ganho de
peso, prisão de ventre, icterícia colestática
Haloperidol (Haldol®)
É um neuroléptico, pertencente ao grupo
das butirofenonas. Pode ser utilizado
também para evitar enjoos e vômitos,
para o controle de agitação,
contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicado em pacientes com
Doença de Parkinson.
Seu mecanismo de ação é o bloqueio
seletivo do sistema nervoso central, • depressão do SNC grave ou tóxica.
atingindo por competição os receptores • Na gravidez deve ser evitado nos três
dopaminérgicos pós-sinápticos. É, primeiros meses.
portanto, um bloqueador do receptor D2
da dopamina. O aumento da troca de • Em epiléticos o uso deve ser controlado.
dopaminas no cérebro produz o efeito
antipsicótico.
FÁRMACOCINÉTICA
USO CRÔNICO
Após a administração oral, a
biodisponibilidade da droga é de 60 a 70 %.
EFEITOS ADVERSOS Os níveis do pico plasmático do haloperidol
ocorrem entre 2 a 6 horas após a dose oral e
pode levar a sintomas extrapiramidais, ganho cerca de 20 minutos após a administração
de peso e outros sintomas. Que quando intramuscular. Distrib-uição: 92% liga-se a
ocorrem costumam ser reversíveis. Com o produz intensos efeitos extrapiramidais, tais proteínas plasmáticas.
tempo de uso muito prolongado e como:
dependendo da dose, pode levar a discenesia
tardia, que não costuma ser reversível. mal estar agudo,
contrações involuntárias,
tremor das pernas e rigidez nos músculos.
Levomepromazina
indicado em casos que haja necessidade de uma ação
neuroléptica, sedativa em pacientes psicóticos e na
terapia adjuvante para o alívio do delírio, agitação,
inquietação, confusão, associados com a dor em
pacientes terminais.
FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO Histórico de hipersensibilidade às
fenotiazinas;
É através do bloqueio de receptores pós- Risco de retenção urinária ligada a distúrbios

sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos uretroprostáticos;
cerebrais, com capacidade de exercer
ações centrais e periféricas em recep- Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
tores adrenérgicos, muscarínicos e
serotoninérgicos. Antecedentes de agranulocitose;
Agonistas dopaminérgicos (amantadina,

apomorfina, bromocriptina, cabergolina,
entacapone, lisurida, pramipexol, ropinirol,
pergolida, piribedil, quinagolida).
USO CRÔNICO FÁRMACOCINÉTICA
Risco aumentado de
parkinsonismo especialmente em EFEITOS ADVERSOS
idosos, após o uso prolongado.
É um neuroléptico, pertencente ao grupo
das butirofenonas. Pode ser utilizado
desregulação térmica, hiperprolactinemia também para evitar enjoos e vômitos,
que pode resultar em galactorreia, para o controle de agitação,
ginecomastia, amenorreia, impotência;
frigidez, Distúrbios do metabolismo e da
nutrição, reações de ansiedade, variações do
estado de humor.
Trifluoperazina
É indicado para o tratamento
das manifestações psicóticas.
Serve para tratar Alucinações;
Delírios; Ilusões.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Hipersensibilidade
Seu mecanismo de ação preciso conhecida à trifluoperazina
não foi determinado, mas pode ser ou aos excipientes do
principalmente relacionado aos medicamento;
efeitos antidopaminérgicos das Estados comatosos;
fenotiazinas. Presença de grandes
quantidades de
depressores do sistema
nervoso central (álcool,
barbitúricos, opiáceos, etc).
USO CRÔNICO
FÁRMACOCINÉTICA
A trifluoperazina, da mesma forma
que os outros antipsicóticos, não O fármaco atinge a sua
gera dependência.
Isso quer dizer que, mesmo se
EFEITOS ADVERSOS concentração máxima na corrente
sanguínea em cerca de 1 a 6 horas
utilizando doses máximas da após a dose oral. Se liga
medicação não se sentirá Confusão, agitação ou coma; fortemente às proteínas
sintomas de abstinência após ficar Rigidez muscular; plasmáticas, sofrendo um intenso
algum tempo sem tomar o Temperatura alta, muitas metabolismo de primeira
remédio. vezes acima de 40 °C; passagem. Menos de 1% da

Frequência cardíaca rápida; substância pode ser encontrada
Frequência respiratória rápida; na urina de forma inalterada.
Pressão arterial alta ou
variável (lábil).
Zuclopentixol
É indicado para: Esquizofrenia aguda e crônica e outras
psicoses, especialmente com sintomas como
alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, assim
como agitação, inquietação, hostilidade e
agressividade. Contraindicações

É contra-indicado em pacientes
MECANISMO DE AÇÃO com colapso circulatório, nível
reduzido de consciência devido a
qualquer causa (por exemplo,
É um neuroléptico do grupo dos intoxicação por álcool, barbitúricos
tioxantenos. O efeito dos ou opiáceos) ou coma.
neurolépticos antipsicóticos está Não deve ser administrado
relacionado com o bloqueio dos durante a gravidez, a menos que o
receptores da dopamina, mas benefício esperado para a
possivelmente há uma paciente supere o risco teórico
contribuição do bloqueio dos para o feto.
receptores 5-HT (5-
hidroxitriptamina).
FÁRMACOCINÉTICA
USO CRÔNICO A administração oral resultados dos níveis

séricos máximos em cerca de 4 horas. O
zuclopentixol pode ser tomado
independentemente da ingestão de
alimentos. A biodisponibilidade oral é cerca
Pode causar prolongamento do de 44%.
intervalo QT. A persistência do
intervalo QT prolongado pode O metabolismo do zuclopentixol ocorre

aumentar o risco de arritmias
malignas. EFEITOS ADVERSOS através de três rotas principais: sulfoxidação,
N-dealquilação da cadeia lateral e conjugação

com ácido glicurônico. O zuclopentixol é
dominante em relação aos metabolitos no
Taquicardia; cérebro e em outros tecidos.
Hipotensão ortostática;
Boca seca, É excretado principalmente nas fezes, mas

distúrbio de acomodação, também (cerca de 10%) pela urina. Apenas
retenção urinária, 0,1% da dose é excretada inalterada pela
constipação; urina, o que significa que a carga da droga
nos rins é insignificante. O zuclopentixol é
excretado em pequenas quantidades no leite
materno.
Aripiprazol (Abilify®)
É indicado para o tratamento de
esquizofrenia,
para o tratamento agudo e de manutenção de
episódios de mania e mistos associados ao
transtorno bipolar do tipo I. Contraindicações

MECANISMO DE AÇÃO se for hipersensível ao

aripiprazol(substância ativa de Abilify) ou
O mecanismo de ação do aripiprazol, como qualquer um dos seus excipientes. As
ocorre com outras drogas eficazes no reações podem variar de prurido/urticária
tratamento de esquizofrenia e transtorno à anafilaxia.
bipolar, é desconhecido. No entanto, foi
proposto que a eficácia do aripiprazol é
mediada por efeitos em receptores no sistema
nervoso central.
A atividade de Abilify é principalmente devida

à droga inalterada, aripiprazol, e em menor
medida ao seu metabólito principal, dehidro-
aripiprazol.
FÁRMACOCINÉTICA
O Aripiprazol é bem absorvido após a

administração do comprimido, com
Superdose concentrações de pico no plasma
ocorrendo entre 3 e 5 horas; a

biodisponibilidade oral absoluta da
formulação do comprimido é de 87%.
vômito, sonolência e tremores. Outros EFEITOS ADVERSOS Aripiprazol pode ser administrado com ou
sinais e sintomas incluem acidose, sem alimentos.
agressividade, aspartato
aminotransferase elevado, fibrilação náusea,
atrial, bradicardia, coma, estado de vômito,
confusão, convulsão. constipação,
cefaleia,
vertigem,
acatisia,
ansiedade, insônia e inquietação.
Clozapina (Leponex®)
É indicado para o tratamento da
esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo e
para o tratamento de distúrbios do
pensamento, emocionais e comportamentais
da doença de Parkinson, em adultos.

Contraindicações

MECANISMO DE AÇÃO
contraindicada para crianças e adolescentes,
mulheres que estejam amamentando,
pacientes que não possam realizar
regularmente exames de sangue, pacientes
com baixa contagem de glóbulos brancos,
Pertence a um grupo de medicamentos doença de medula óssea, doenças ou
denominados antipsicóticos, cujo o seu problemas de fígado, rim ou coração,
mecanismo de ação se encontra convulsões não controladas, problemas de
relacionado com a sua capacidade de se álcool ou abuso de drogas.
ligar ao receptor de Dopamina no cérebro,
bloqueando a sua atividade.
FÁRMACOCINÉTICA
sofre eliminação pré-sistêmica moderada, o

que resulta em biodisponibilidade absoluta de
Superdose 50% a 60%. No estado de equilíbrio, quando
administrada duas vezes ao dia, seus níveis

plasmáticos máximos ocorrem, em média em
2,1 horas (variação: 0,4 a 4,2 horas), e o volume
EFEITOS ADVERSOS de distribuição é de 1,6 litro/kg.

agranulocitose,

convulsões,
efeitos cardiovasculares e febre. sonolência, tontura, prisão de ventre, aumento
da produção de saliva, aumento de peso, fala
arrastada, movimentos anormais,
incapacidade de iniciar o movimento,
incapacidade de permanecer imóvel,
inquietação, membros rígidos, tremor nas
mãos, agitação.
Olanzapina (Zyprexa®)
É indicado para o tratamento agudo e de

manutenção da esquizofrenia e outros
transtornos mentais (psicoses) em adultos

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO Não deve ser usado por pacientes alérgicos à

olanzapina ou a qualquer um dos
Age no Sistema Nervoso Central componentes da formulação do
(SNC). Assim como outros medicamento.
antipsicóticos, a olanzapina atua
bloqueando os receptores de
neurotransmissores, principalmente
da dopamina. No entanto, o
mecanismo de ação desse remédio
ainda não foi completamente
esclarecido.

FÁRMACOCINÉTICA
Superdose É bem absorvida após administração oral,

atingindo concentrações plasmáticas
máximas em 5 a 8 horas. A absorção não é

afetada por alimentos. As concentrações
Os sintomas mais comumente plasmáticas de olanzapina foram lineares e
relatados em caso de superdose com proporcionais à dose em estudos clínicos
olanzapina incluem taquicardia nas doses de 1 a 20 mg.
(aumento dos batimentos cardíacos),
agitação/agressividade, disartria
EFEITOS ADVERSOS
A olanzapina é metabolizada no
(alteração na articulação das fígadopelas vias conjugativa e oxidativa. O
palavras), vários sintomas maior metabólito circulante é o 10-N-
extrapiramidais (ex.: tremores, ganho de peso acima de 7% do peso glucuronida, que em teoria não ultrapassa a
movimentos involuntários) e redução corporal, hipotensão ortostática barreira hematoencefálica.
do nível de consciência. (diminuição da pressão arterial ao se

levantar), sonolência, aumento da
prolactina (hormônio da lactação), aumento
das taxas de colesterol total, triglicérides e

glicose no sangue quando dosados em
jejum (de valores limítrofes para
aumentados).

Paliperidona (Invega®)
É indicado para o tratamento de:
Esquizofrenia, incluindo tratamento agudo e
prevenção de recorrência. Transtorno esquizoafetivo
em monoterapia e em combinação com
antidepressivos e/ou estabilizadores do humor.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO É contraindicado em pacientes com
hipersensibilidade conhecida a
paliperidona ou a qualquer componente
da formulação. Invega® é
A paliperidona é um antagonista de ação contraindicado em pacientes com
central de receptores D2 da dopamina, conhecida hipersensibilidade à
com atividade antagonista risperidona, uma vez que a paliperidona
serotonérgica 5-HT2A predominante. A corresponde a um metabólito ativo da
paliperidona também é ativa como um risperidona.
antagonista em receptores adrenérgicos
alfa-1 e alfa-2 e histaminérgicos H1.

FÁRMACOCINÉTICA
COMO DEVO USAR Após uma dose única de Invega®, as

concentrações plasmáticas de
? paliperidona sobem constantemente até
atingir o pico de concentração
plasmática (Cmáx) em
deve ser tomado por via oral,
aproximadamente 24 horas após a
acompanhado ou não pela ingestão de
administração. Com a administração de
alimentos. Os comprimidos de InvegaTM
devem ser tomados inteiros, com um
EFEITOS ADVERSOS Invega® uma vez ao dia, as
concentrações do estado de equilíbrio
pouco de líquido e não devem ser
da paliperidona são atingidas em 4-5
mastigados, partidos ou esmagados.
são dores de cabeça, insónia (dificuldade dias na maioria dos indivíduos.
em dormir), sonolência, parkinsonismo
(efeitos semelhantes à doença de As características de liberação de

Parkinson como tremores, rigidez Invega® resultam em flutuações
muscular e movimento lento), distonia mínimas do pico e de vale em
(contrações musculares involuntárias). comparação àquelas observadas com a

risperidona de liberação imediata.
Quetiapina (Seroquel®)
indicado para tratar alguns transtornos mentais,
como esquizofrenia, transtorno afetivo bipolar e
alguns casos de depressão.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Pacientes com hipersensibilidade ao
hemifumarato de quetiapina ou a qualquer
A quetiapina e seu metabólito ativo no plasma um dos excipientes.
humano, a norquetiapina, interagem com
ampla gama de receptores de
neurotransmissores. A quetiapina e a
norquetiapina exibem afinidade pelos
receptores de serotonina (5HT2) no cérebro e
pelos receptores de dopamina D1 e D2.

FÁRMACOCINÉTICA
Superdose A quetiapina é bem absorvida e

extensivamente metabolizada após

administração oral. A biodisponibilidade da
quetiapina não é afetada de forma significativa
pela administração com alimentos.

De acordo com estudos, foram relatados

A quetiapina liga-se em aproximadamente
casos raros de superdose com o uso de
quetiapina, resultando em morte ou coma. EFEITOS ADVERSOS 83% das proteínas plasmáticas. No estado de
equilíbrio, o pico de concentração molar do
metabólito ativo norquetiapina é 35% do
Boca seca observado para a quetiapina. A meia-vida de
Sintomas de abstinência por eliminação da quetiapina e da norquetiapina
descontinuação são de aproximadamente 7 e 12 horas,
Elevações dos níveis de triglicérides séricos respectivamente.
Elevações do colesterol total, diminuição de
HDL colesterol
Ganho de peso
Tontura
Sonolência
Risperidona (Risperdal®)
indicado para o tratamento de curto prazo
para a mania aguda ou episódios mistos
associados com transtorno bipolar I.
Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
É contra-indicada em pacientes com
hipersensibilidade à risperidona ou a qual-
quer componente da fórmula.
Advertências e Precauções Atenção:
Ela tem uma alta afinidade pelos receptores Risperidona comprimidos contém açúcar,
serotoninérgicos 5-HT2 e dopaminérgicos D2. portanto deve ser usado com cautela em
A risperidona liga-se igualmente aos portadores de Diabetes.
receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e
adrenérgicos alfa2. A risperidona não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos.
FÁRMACOCINÉTICA
Superdose
É completamente absorvida após

administração oral, alcançando um pico de
concentrações plasmáticas em 1 a 2 horas.
A absorção não é alterada pela
Os sintomas mais comuns da superdosagem alimentação, e, portanto, a risperidona
por risperidona são: sonolência, sintomas
extrapiramidais, hipotensão, taquicardia, EFEITOS ADVERSOS pode ser ingerida durante as refeições ou
não. A risperidona é rapidamente
sedação, anormalidade no ECG, distúrbios distribuída.
eletrolíticos, tonturas.
Vômito, constipação, boca seca, náusea,
hipersecreção salivar.
Fadiga, febre, sede.
Nasofaringite, rinite, infecção do trato
respiratório superior.
Aumento de peso e de apetite.
Sedação, incontinência salivar, cefaleia,
tremor, tontura, parkinsonismo.
Ziprasidona (Geodon®)
É indicado para o tratamento da
esquizofrenia, transtornos esquizoafetivo e
esquizofreniforme, estados de agitação
psicótica e mania bipolar aguda
Contraindicações
É contra-indicado a pacientes com
MECANISMO DE AÇÃO prolongamento conhecido do intervalo

QT, incluindo síndrome congênita do QT
longo, a pacientes com infarto do
miocárdio recente, insuficiência cardíaca
O mecanismo de ação do Geodon® ocorre descompensada ou arritmias cardíacas
devido à sua atuação em receptores celulares que necessitem de tratamento com
(locais específicos de ligação nas células) dos fármacos antiarrítmicos das classes IA e III
neurotransmissores dopamina e (vide “Advertências e Precauções”).
serotonina(substâncias químicas que enviam
informações pelas células nervosas).
FÁRMACOCINÉTICA
Superdose A ziprasidona apresenta cinética linear ao

longo do intervalo de dose terapêutica de
40 a 80 mg, a cada 12 horas, em pacientes
no estado pós-prandial.

os sintomas mais comumente relatados

A biodisponibilidade absoluta de uma
foram: sintomas extrapiramidais (mal-
estar, tontura, náusea e dor de cabeça), EFEITOS ADVERSOS dose de 20 mg é de 60% neste estado. A
absorção de ziprasidona é reduzida em
sonolência, tremor e ansiedade.
até 50% quando a ziprasidona é
administrada sob condições de jejum.
Acatisia (incapacidade de se manter

quieto), tontura, sonolência, dor de
cabeça, distúrbio extrapiramidal (falta de
coordenação motora, desequilíbrio).
Fármacos Antidepressivos
Tema 4
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
A DEPRESSÃO É UM TRANSTORNO PSIQUIÁTRICO, QUE SE
CARACTERIZA POR HUMOR DEPRIMIDO, PERDA DO INTERESSE E
TRanstornos ALTERAÇÕES COGNITIVAS, PSICOMOTORAS E VEGETATIVAS.

Fármacos
@resumodasaude
Transtorno depressivo maior: caracterizado pela presença 1 - Antidepressivos de primeira geração
de um único episódio ou múltiplos de depressão, podendo
ser leve, moderado ou grave, dependendo da quantidade de • Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)

sintomas.
• Antidepressivos tricíclicos (ATC)

Transtorno depressivo persistente (2 anos): caso não seja
tratado, pode se tornar crônico e ser chamado de 2 - Antidepressivos de segunda geração: possuem
persistente por conta da persistência dos sintomas maior eficácia e segurança
por no mínimo dois anos.

• Inibidores seletivos de recaptação da serotonina
Transtorno perturbador do humor (12-18 anos): separa os • Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina
critérios diagnósticos entre adultos e adolescentes para
• Moduladores de receptores de serotonina
indicar tratamentos mais específicos para cada
comportamento. • Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos

Transtorno Disfórico Pré-menstrual: quando as alterações

de humor são maiores do que o normal.
FISIOPATOLOGIA
CAUSaS HIPÓTESE
MONOAMINÉRGICA
Predisposição genética Deficiência na quantidade ou na função da
Ambiente estressante serotonina (5-HT), norepinefrina (NE) e dopamina
TRATAMENTO
Outras doenças como o câncer (DA) corticais e límbicas.
Alterações hormonais
HIPÓTESE
Eventos traumáticos e marcantes
NEUROTRÓFICA
1- Tratamento medicamentoso - É o mais efetivo Perda do suporte neurotrófico, devido à queda dos
em casos moderados a graves níveis do fator neurotrófico derivado do encéfalo,
HÁBITOS DE VIDA 2- Psicoterapia - Todos os casos de depressão (leve,

moderada e grave)
ocorrendo alterações estruturais atróficas no
hipocampo e outras áreas.
HIPÓTESE
NEUROENDÓCRINA
Tabagismo 3- Fitoterápicos
Ingestão de bebida alcoólica Nessa hipótese, a depressão está associada a diversas
Sedentarismo 4- Mudança de estilo de vida - Alimentação anormalidades hormonais,.
Má alimentação saudável, atividade física
5- Apoio familiar e amizades

@resumodasaude
ANTIDEPRESSIVOS DE ANTIDEPRESSIVOS DE
PRIMEIRA GERAÇÃO sEGUNDA GERAÇÃO
Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) Inibidores seletivos de recaptação da serotonina
Possuem facilidade de uso, Segurança na superdosagem,

MECANISMO DE AÇÃO custo acessível e um Amplo espectro de uso
Inibem de forma irreversível a MAO-A e MAO-B.

MECANISMO DE AÇÃO
Bloqueiam de forma seletiva o transportador de
serotonina (SERT) nos neurônios pré-sinápticos,
Fenelzina Hipotensão aumentando a transmissão serotoninérgica.
Selegilina ortostática Possuem pouca ação nos transportadores de
Isocarboxazida Insônia noraepirefrina (NET).
FARMACOCINÉTICA Usos FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS
Bem absorvidos no Depressão maior Fluoxetina São bem tolerados

trato (quando não Citalopram Disfunção sexual
gastrointestinal responde a outros Setralina Síndrome de
Eliminação renal fármacos) Fluvoxamina abstinência
Extenso efeito de Selegilina: doença FARMACOCINÉTICA UsoS
primeira passagem de Parkinson
Meia-vida longa Depressão maior
FARMACOCINÉTICA UsoS
Antidepressivos tricíclicos (ATC) Gera metabólitos Transtorno da dor
ativos crônica Meia-vida longa Transtornos de
MECANISMO DE AÇÃO Substratos da CYP Incontinência urinária Via oral ansiedade
Insônia Metabolismo da Transtorno de pânico
Atuam como antagonistas da serotonina e dos Transtorno obsessivo CYP2d6 Transtorno obsessivo
transportadores de serotonina e norepinefrina. convulsivo (TOC): convulsivo (TOC)
clomipramina Transtorno de estresse
pós-traumático
Transtorno de
alimentação – Bulimia
Amitriptilina Sedação
Clomipramin Ganho de peso
a Arritimias
Imipramina Hipotensão
ortostática
@resumodasaude
ANTIDEPRESSIVOS DE
Inibidores da recaptação da serotonina-noraepirefrina
sEGUNDA GERAÇÃO Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos
São fármacos com estrutura não tricíclica que inibem a Possuem facilidade de uso, Segurança na superdosagem,
recaptação tanto de 5-HT quanto de norepinefrina. custo acessível e um Amplo espectro de uso
MECANISMO DE AÇÃO MECANISMO DE AÇÃO
Bloqueiam os transportadores de norepinefrina A bupropiona age no aumento da atividade da

(NET) e serotonina (SERT) nos neurônios pré- norepinefrina e dopamina.
sinápticos, Causando um aumento agudo da Amoxapina e maprolitina atuam na Inibição do NET.
atividade simpática serotoninérgica e adrenérgica. Mirtazapina causa a liberação aumentada de
norepinefrina e serotonina.

Venlafaxina Ações anticolinérgicas Moduladores dos receptores 5-HT Mirtazapina Apenas a

Duloxetina Sedação
Amoxapina mirtazapina causa
Milnaciprano Hipertensão
MECANISMO DE AÇÃO Bupropiona ganho de peso e
Desnvelafaxin (venlafaxina)
Maprolitina sedação
a Provocam sintomas de
abstinência Trazodona e nefazodona inibem o receptor 5-
HT2A.
FARMACOCINÉTICA UsoS Nefazodona bloqueia o SERT. FARMACOCINÉTICA UsoS
Vortioxetina atua como antagonista nos
receptores 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D.
São extensamente Depressão maior
Meia-vida longa Distúrbios de dor
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS metabolizadas no Abandono do
Metabolismo crônica
fígado tabagismo
hepático e Ansiedade
Trazodona Nefazodona causa Sedação
excreção renal Fibromialgia
(venlafaxina) Incontinência urinária Nefazodona hepatotoxicidade
por estresse Vortioxetina Vortioxetina provoca
distúrbios gastrointestinais e
disfunção sexual
FARMACOCINÉTICA UsoS
Meia-vida curta Depressão maior

Sedação e hipnose
(trazodona)
Fenelzina
É um inibidor não-selectivo irreversível

da monoaminoxidase.

MECANISMO DE AÇÃO Pode ser usado para tratar o transtorno

depressivo major.
Contraindicações
história de abuso de álcool ou
Apesar do mecanismo de acção exacto acidente vascular cerebral.
ainda não tenha sido determinado,
parece que a inibição irreversível, não tiver uma doença cardíaca, doença
selectiva de MAO pela Fenelzina alivia dos vasos sanguíneos no cérebro,
os sintomas depressivos por causar um insuficiência cardíaca congestiva,
aumento nos níveis de serotonina, esquizofrenia, fortes dores de cabeça,
norepinefrina e dopamina no neurónio. problemas de fígado, testes de função
hepática anormais, pressão alta, etc.
FÁRMACOCINÉTICA
sobredosagem Biodisponibilidade : A Fenelzina é
pontamente absorvida após a
administração oral.
sonolência,
tonturas, Metabolismo: é hepático. A acetilação de
desmaios, fenelzina parece ser uma via metabólica
irritabilidade, menor. Beta-feniletilamina é um
hiperactividade, metabólito de fenelzina, e há evidências
agitação, de que a fenelzina indirecta pode
dor de cabeça severa, EFEITOS ADVERSOS também ser anel-hidroxilado e N-
alucinações, metilado.
trismo, opistótono,
convulsões e coma, Queixas gastrointestinais, como náusea Semi-Vida : é de 1,2-11,6 horas após
pulso rápido e irregular, e diarreia. administração única. Farmacocinética de
hipertensão, hipotensão e colapso dose múltipla não foram estudados.
vascular.
Selegilina
É um inibidor selectivo e irreversível da

monoaminoxidase de tipo B.

É usado em pacientes recém-diagnosticados

com a doença de Parkinson.

MECANISMO DE AÇÃO Ele pode retardar a progressão da doença clínica

e atrasar a necessidade de terapia com
levodopa.
O cloridrato de selegilina corrige a

Contraindicações
atividade excessiva da MAO-B e dessa
forma a diminuição da dopamina. Esta
diminuição é ocasionada, seja pela
destruição dos neurônios, onde a dopamina
é sintetizada, seja pela proliferação Hipersensibilidade à Selegilina.
substitutiva das células da glia, que Associação com inibidores selectivos
ocasionam um aumento da atividade da da recaptação da serotonina,
MAO-B. antidepressivos tricíclicos,
simpaticomiméticos e petidina.
Superdosagem
FÁRMACOCINÉTICA
Doses maiores que 10 mg/dia não são
mais eficazes e podem levar a reações
hipertensivas mediadas pela tiramina. É absorvida pelo trato gastrintestinal
e as concentrações plasmáticas de
EFEITOS ADVERSOS pico ocorrem em 30 minutos, após
doses orais. Embora sujeita a grande
variação interindividual, a
biodisponibilidade é cerca de 10% e é
Perturbações do foro psiquiátrico
aumentada quando administrada com
Alteração do humor, hipersexualidade
alimentos.
Perturbação ligeira e transitória do sono,
tonturas, cefaleias Hipotensão postural
Náuseas, boca seca.
Isocarboxazida
A Isocarboxazida é usada para tratar a

depressão.

Pertence ao grupo de medicamentos

chamados inibidores da
monoaminoxidase (IMAO).
MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicações
Atua irreversivelmente bloqueando a
acção de uma substância química
conhecida como monoaminoxidase
(MAO) no sistema nervoso. Os subtipos
A e B estão envolvidos no metabolismo pressão alta, doença dos vasos
dos neurotransmissores da serotonina e sanguíneos ou problemas do coração
das catecolaminas, tais como ou cérebro, insuficiência cardíaca,
adrenalina, noradrenalina e dopamina. problemas do fígado, problemas renais
graves, dor de cabeça intensa ou
frequente, um tumor da glândula
adrenal (feocromocitoma) ou
esquizofrenia
Precauções Gerais
FÁRMACOCINÉTICA
É necessário medir a pressão arterial
antes de iniciar a toma de
Isocarboxazida e enquanto estiver a
usá-la. Se notar qualquer alteração Apresenta absorção oral razoavelmente
anormal na pressão arterial, contacte o rápida, alcança níveis plasmáticos em 2
médico imediatamente.
EFEITOS ADVERSOS a 3 horas, liga-se com firmeza às
proteínas plasmáticas, sofre
A toma de Isocarboxazida associado metabolismo hepático e apresenta
com determinados alimentos, bebidas, depuração renal.
ou outros medicamentos, pode causar alterações de humor ou comportamento,
reacções muito perigosas, tais como ansiedade, ataques de pânico, dificuldade para
tensão alta repentina (também dormir ou se se sentir impulsivo, irritável,
chamada de crise hipertensiva). agitado, hostil, agressivo, inquieto, hiperactivo
(mental ou fisicamente), mais deprimido, ou
tem pensamentos sobre suicídio ou magoar-
se.
Venlafaxina
indicada para o tratamento da depressão,

incluindo depressão maior com ansiedade
associada. Para prevenção de recaída e
recorrência da depressão. Tratamento de
ansiedade ou Transtorno de ansiedade
generalizada.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Diminui a velocidade que a serotonina e a

noradrenalina são removidas das células em pacientes com hipersensibilidade
cerebrais. A venlafaxina e o seu metabólito, a conhecida ao cloridrato de venlafaxina. É
O-desmetilvenlafaxina (Desvenlafaxine), também contra-indicado o uso concomitante
inibem potentemente a recaptação de com medicamentos Inibidores da monoamina
serotonina e mais fracamente a norepinefrina. oxidase (IMAOs).

Meia-vida: Cerca de 5 horas (venlafaxina), 11

horas (metabólito ativo)
FÁRMACOCINÉTICA
USO CRÔNICO
A absorção de venlafaxina por via oral é de 92%
com ou sem alimentos. É metabolizada no
fígado a O-desmetil-venlafaxina(ODV), seu
Ganho ponderal, dispepsia e aumento único metabolito relevante.
pressórico podem ser alguns dos efeitos EFEITOS ADVERSOS A principal via de eliminação da venlafaxina e
adversos mais comuns relacionados ao uso
crônico da medicação os seus metabolitos é a excreção renal, sendo

que aproximadamente 87% é excretada como
Insônia, dor de cabeça, tontura, sedação, venlafaxina inalterada.
náusea, boca seca, constipação, hiperidrose
(suor excessivo); A biodisponibilidade relativa de venlafaxina a
sonhos anormais, nervosismo, diminuição da partir de um comprimido foi de 100% em
libido, agitação, anorgasmia (falta de prazer comparação com a solução oral.
sexual ou orgasmo), acatisia (incapacidade de
se manter quieto), tremor.

Duloxetina
É indicado para o tratamento de:

Transtorno depressivo maior;
Dor neuropática periférica diabética;
Fibromialgia (FM) em pacientes com ou sem
transtorno depressivo maior (TDM);

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Cloridrato de Duloxetina não deve ser
Cloridrato de Duloxetina no tratamento administrado concomitantemente com inibi-
da depressão está ligado à inibição da dores da monoaminoxidase (IMAO) e deve
recaptação neuronal de serotonina e de ser administrado, no mínimo, 14 dias após a
noradrenalina, resultando em um interrupção do tratamento com um IMAO.
aumento na neurotransmissão destas Com base na meia-vida da duloxetina, deve-
substâncias no sistema nervoso central. se aguardar, no mínimo, 5 dias após a inter-

rupção do tratamento com Cloridrato de Du-

loxetina, antes de se iniciar o tratamento
Acredita-se que a ação de inibição da com um IMAO.
dor proporcionada por Cloridrato de
Duloxetina seja resultado da
potenciação das vias descendentes
inibitórias de dor no sistema nervoso
central
FÁRMACOCINÉTICA

USO CRÔNICO É bem absorvido quando administrado por via

oral e sua concentração plasmática máxima
(Cmáx) ocorre 6 horas após sua administração.
EFEITOS ADVERSOS Quando administrado com alimento, o pico de
concentração é atingido em 6 a 10 horas,
alguns estudos mostram que a ocorrendo também uma discreta diminuição
duloxetina pode aumentar o na absorção (aproximadamente 11%).
peso quando o tratamento é palpitação, zumbido no ouvido, visão
feito a longo prazo. borrada, constipação, diarreia, vômito, Observa-se um atraso de 3 horas na absorção e

dispepsia, dor abdominal , flatulência, um aumento de um terço no

fadiga5 , queda, diminuição de peso, clearanceaparente da duloxetina após uma
aumento da pressão sanguínea , dose vespertina, quando comparada à dose
diminuição do apetite9 , rigidez matinal.
muscular.

Milnaciprano
É indicado para o tratamento das crises de

depressão major, compreendendo as formas
graves nos doentes hospitalizados.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
-hipersensibilidade conhecida ao
Milnaciprano;
- associação com inibidores não
selectivos da M.A.O, inibidores
selectivos da MAO-B, digitálicos e
É um antidepressivo relativamente recente e
agonistas da 5HT1D (sumatriptano...);
que apresenta a propriedade de inibir a
- aleitamento.
recaptação da serotonina e da noradrenalina
- em associação com a epinefrina e a
de forma equivalente. Comparado à
norepinefrina pela via parentérica,
imipramina, apresenta a mesma eficácia
clonidina e compostos relacionados e
antidepressiva e aparentemente é superior aos
inibidores selectivos da MAO-A;
inibidores da recaptação da serotonina.
- hipertrofia prostática e outras

alterações geniturinárias;

- gravidez.
FÁRMACOCINÉTICA
Interações Medicamentosas

O milnaciprano é bem absorvido após
administração por via oral. Sua
Associações contra-indicadas:
EFEITOS ADVERSOS biodisponibilidade é da ordem de 85%, não
sendo modificada pela alimentação. A
Com inibidores não seletivos da MAO concentração plasmática máxima (Cmáx) é
(tranilcipromina) Existe o risco do atingida por volta de 2 horas (Tmáx) após a
desenvolvimento de síndrome serotoninérgica*. ingestão oral.
Deve haver um intervalo de duas semanas entre vertigem, sudorese, sensação de calor
o término de tratamento com um IMAO e o início repentina, ansiedade.Náuseas, vômitos, boca
do tratamento com o milnaciprano e pelo menos seca e constipação também podem ocorrer,
uma semana entre a interrupção do milnaciprano embora em menor frequência.
e o início de tratamento com um IMAO.
Desnvelafaxin
É indicado para tratamento do transtorno

depressivo maior (TDM, estado de profunda e
persistente infelicidade ou tristeza acompanhado
de uma perda completa do interesse pelas
atividades diárias normais).

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
É um inibidor da recaptação da
serotonina-noradrenalina (SNRI). O
seu mecanismo de ação consiste em Crianças e adolescentes.

impedir a recaptação dos Não utilize com inibidores da
neurotransmissores 5- monoamina oxidase (IMAO)
hidroxitriptamina (serotonina) e da
noradrenalina nas células nervosas

do cérebro.
Os neurotransmissores são
substâncias químicas que permitem
que algumas células nervosas FÁRMACOCINÉTICA
comuniquem entre si. Ao bloquear a
recaptação dos neurotransmissores,
a desvenlafaxina aumenta a

quantidade de neurotransmissores
A farmacocinética de dose única da
nos espaços entre as células
desvenlafaxina é linear e
nervosas, aumentando o nível de
proporcional à dose em um intervalo
comunicação entre elas.
de dose de 50 a 600 mg/dia. A meia-

vida terminal média (t1/2) é de

aproximadamente 11 horas. Com a
administração uma vez por dia, as
Síndrome de abstinência concentrações plasmáticas no estado

EFEITOS ADVERSOS de equilíbrio são atingidas em
aproximadamente 4 a 5 dias.

insônia, irritabilidade, explosões é bem absorvido, com uma

de choro, distúrbios de humor, náusea, insônia, sudorese, biodisponibilidade oral absoluta de
tonturas, vertigens, cefaleia. constipação, sonolência, ansiedade e 80%. O tempo médio para a
disfunções sexuais. concentração plasmática máxima

(Tmáx) é de cerca de 7,5 horas após a
administração oral.

Trazodona
É um antidepressivo atípico que serve para tratar

transtorno depressivo maior (com ou sem
sintomas de ansiedade) e dores neuropáticas, por
exemplo ligadas à diabetes.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Alergia à trazodona ou a qualquer um dos
componentes da fórmula
Inibe a recaptação de serotonina e
Infarto agudo do miocárdio (durante
noradrenalina, diminuido os receptores beta-
período de recuperação aguda)
adrenérgicos e 5-HT2A. Além disso, tem ação
Concomitantemente ou dentro de 14 dias
antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos e
da interrupção do tratamento com
anti-histamínicos. Ela é absorvida pelo trato
medicamentos inibidores da enzima
gastrointestinal, tem alta ligação com proteínas
monoamino oxidase (MAO)
plasmáticas, meia vida de 6 a 11 horas e a
Pacientes recebendo o antibiótico linezolida
eliminação é por via renal e através da bile.
Mulheres que estão amamentando.

Efeitos se tomar com outros remédios?

FÁRMACOCINÉTICA

Aumento dos efeitos depressores do É altamente lipofílica e bem absorvida após

sistema nervoso central com álcool, outro administra- ção oral, com pico sangüíneo
depressor do sistema nervoso central
EFEITOS ADVERSOS ocorrendo aproximadamente em uma hora
quando ingerida com o estômago vazio e em
Hipotensão grave se associado a anti- duas horas quando ingerida com alimento, o
hipertensivos que parece não alterar sua biodisponibilidade.
sono, dor de cabeça, tontura, fadiga Apresenta farmacocinética linear e ligação
Antes de uma cirurgia programada, o Boca seca protéica de 89% a 95%. Sua eliminação é
tratamento com trazodona deve ser Sangramentos (pequenos hematomas e bifásica, sendo que aproximadamente 1% é
interrompido pelo seu médico pelo tempo sangramentos nasais até hemorragias eliminado inalterado na urina.
que for possível (não se conhece bem a importantes)
interação do fármaco com anestésicos Náusea

gerais) Vômito
Paladar desagradável
Nefazodona
É um antidepressivo fenilpiperazina
derivado sinteticamente, usado para
tratar a depressão maior.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Atua como um antagonista nos Não use a Nefazodona se:
receptores de tipo 2 da serotonina (5-
HT2) receptores pós-sinápticos e, como – é alérgico à Nefazodona
tipo de fluoxetina antidepressivos, inibe a – estiver tomando bloqueadores de
serotonina pré-sináptico (5-HT). aldosterona (ex.: espironolactona,

astemizol, carbamazepina, cisaprida,
Estes mecanismos incrementam a eletriptan, antagonistas H1 (por exemplo,
quantidade de serotonina disponível para difenidramina), pimozida, terfenadina, ou
interagir com os receptores 5-HT. Dentro tramadol;
do sistema noradrenérgico, a Nefazodona – estiver tomando linezolida ou um inibidor
inibe a captação de norepinefrina da monoamina-oxidase (IMAO) (por
minimamente. exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias.

A Nefazodona também antagoniza os

receptores alfa-adrenérgicos, produzindo
sedação, relaxamento muscular, e uma
variedade de efeitos cardiovasculares.
Precauções Gerais

Não tomar astemizol, cisaprida,

pimozida, terfenadina ou enquanto
Observações estiver a tomar Nefazodona. Se fizer
isso, pode desenvolver uma alteração
EFEITOS ADVERSOS muito séria no ritmo de batimentos
Este medicamento deve ser usado durante a cardíacos.
gravidez apenas se o benefício superar o
risco para o feto. Não tome carbamazepina enquanto
erupções
Os pacientes devem ser aconselhados a estiver a tomar Nefazodona. Isso pode
cutâneas ou urticária,
notificar o médico se engravidarem ou fazer com que o medicamento não
dificuldade em respirar,
pretendem engravidar durante o funcione ou não funcione com eficácia.
inchaço do rosto, lábios, língua ou
tratamento. garganta.
Recomenda-se cautela durante a
amamentação.
Vortioxetina
É indicada para o tratamento de

depressão maior em adultos.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
For alérgico à vortioxetina ou a
O mecanismo de ação da vortioxetina qualquer um dos componentes
está relacionado à modulação direta mencionados anteriormente;
da atividade de receptores Estiver tomando outros medicamentos
serotoninérgicos e à inibição do para depressãoconhecidos como
transportador de serotonina (5-HT). A “inibidores de monoaminoxidase não-
vortioxetina atua como um agonista seletivos” ou “inibidores seletivos da
do receptor 5-HT1A, 5-HT3, 5-HT7 e MAO-A”. Pergunte a seu médico caso
antagonista do receptor 5-HT1D, não tenha certeza.
agonista parcial do receptor 5-HT1B,e
inibidor do transportador 5-HT.
Farmacocinetica
A Vortioxetina é lentamente e bem
Superdosagem absorvida após a administração oral e

o pico da concentração plasmática é
EFEITOS ADVERSOS alcançado dentro de 7 a 11 horas. Após
múltiplas doses de 5, 10, ou 20 mg/dia,
valores médios de Cmax de 9 a 33
Os sinais de superdose são: tontura, ng/mL foram observados. A
náusea, diarreia, desconforto biodisponibilidade absoluta é de 75%.
estomacal, coceira em todo o corpo, náuseas; Nenhum efeito dos alimentos sobre a
sonolência e vermelhidão. prisão de ventre; farmacocinética foi observado.
vômitos.
Mirtazapina
É frequentemente utilizada em
depressão severa resistente a
tratamento, e/ou como antidepressivo
adjuvante em casos de depressão
severa. Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
A mirtazapina é um antagonista de receptores
a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central, Mirtazapina não deve ser utilizada em
que age aumentando a transmissão nora- crianças e adolescentes com menos de
drenérgica. 18 anos de idade uma vez que não
houve demonstração de eficácia em
Também modula a função central da dois estudos clínicos de curto-prazo.
serotonina por interação com os receptores 5-
HT2 e 5-HT3. Acredita-se que ambos
enantiômeros da mirtazapina contribuem para
atividade antide-pressiva. O enantiômero S(+),
bloqueando os receptores a 2 e 5-HT 2, e o
enantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-
Farmacocinetica
HT3. A atividade antagonista nos receptores
histaminérgicos H1 da mirtazapina é
responsável por seus efeitos sedativos. substância ativa é rapidamente e bem
absorvida (biodisponibilidade ~50%)
atingindo níveis plasmáticos de pico
depois de aproximadamente 2 horas. A
ligação de mirtazapina às proteínas
plasmáticas é de aprox. 85%.
Superdosagem
EFEITOS ADVERSOS A meia vida média de eliminação é de
20-40 horas; meias-vidas mais longas,
Superdosagem de mirtazapina pode de até 65 horas, foram ocasionalmente
causar depressão do sistema nervoso registradas e meias-vidas mais curtas
sonolência, foram observadas em homens jovens.
central, desorientação, sedação
sedação, A meia-vida de eliminação é suficiente
prolongada, taquicardia e leve
boca seca, para justificar a dosagem de uma vez
hipertensão ou hipotensão. Entretanto,
aumento de peso, ao dia. O estado de equilíbrio é
no caso de uma dose muito maior, os
aumento de apetite, alcançado depois de 3-4 dias, após o
sintomas podem ser agravados e até
tontura e fadiga. quê não há acúmulo adicional.
mesmo fatais.
Amoxapina
Pode ser utilizada para tratar

distúrbios depressivos neuróticos e
reativos, depressão endógena e
psicótica e sintomas mistos de
depressão, ansiedade ou agitação. Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO Não deve ser usada durante o período
de recuperação imediato pós-infarto
do miocárdio.
Aumenta a concentração de
norepinefrina e serotonina na sinapse Deverá ser avaliada a relação risco-
neuronal no sistema nervoso central, benefício na presença de alcoolismo,
tendo efeito lento. asma, síndrome maníaco-depressiva,
distúrbios sanguíneos, alterações
cardiovasculares (idosos e crianças),
distúrbios gastrintestinais, doença
geniturinária, disfunção hepática ou
renal, esquizofrenia e retenção
urinária.
Precauções

Terapêutica Interrompida
Deve ser ingerida com alimentos para
reduzir a irritação gastrintestinal.
Podem ser necessárias de 2 a 6
semanas de tratamento para obter os
efeitos antidepressivos. Evitar a Não utilizar uma dose a dobrar para
ingestão de bebidas alcoólicas. EFEITOS ADVERSOS compensar uma dose que se esqueceu
de usar.
Enjoos, sonolência, secura na boca,

cefaleias, náuseas, cansaço ou
debilidade, aumento de peso, diarreia,
sudoração excessiva.
Bupropiona
É um medicamento usado para tratar

transtorno depressivo maior (TDM).
Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
É contra-indicada em pacientes com
A bupropiona é um inibidor seletivo da diagnóstico de epilepsia ou outros
recaptação neuronal de catecolaminas distúrbios convulsivos, e diagnóstico atual
(norepinefrina e dopamina), com efeito ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa
mínimo na recaptação de indolaminas
(serotonina) e que não inibe a
monoaminoxidase (MAO).
Farmacocinetica
Superdosagem Após administração oral de bupropiona, os
picos de concentração plasmática são

alcançados após aproximadamente três
horas e não parece sofrer interferência
com a alimentação.
Os sintomas que indicam Distribuição: é largamente distribuída com
superdose são: sonolência, redução cerca de 77 a 84% do princípio ativo e
do nível de consciência e alterações metabólito ligados moderadamente às
nos batimentos cardíacos. proteínas plasmáticas.
EFEITOS ADVERSOS Após a metabolização hepática em
humanos, 87% e 10% da dose são
eliminadas na urina e nas fezes,
Reações de hipersensibilidade (p. ex. respectivamente. A fração da dose
urticária); anorexia; agitação, ansiedade e excretada inalterada foi de apenas 0,5%,
depressão; tremor; vertigem; distúrbios de dado que está de acordo com o extenso
paladar; distúrbios de concentração; metabolismo da bupropiona. A meia-vida
transtornos na visão, dor abdominal; de eliminação média da bupropiona é de
constipação; rash, prurido; sudorese; febre cerca de 20 horas.
e astenia.
Maprolitina
É um antidepressivo tetracíclico (TeCA) que possui

efeito inibitório potente e seletivo sobre a recaptação
da noradrenalina na fenda sináptica cerebra, e nas
estruturas corticais do sistema nervoso central(SNC).
FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO
Transtornos convulsivos ou limiar
convulsivo diminuído (ex.: danos cerebrais
Inibe fortemente a reabsorção de noradrenalina no
de etiologia variada, alcoolismo);
cérebro e tecidos periféricos, e há a sua falta de
inibição da recaptação da serotonina. Tem uma
Estágio inicial de infarto do miocárdio;
atividade de bloqueio alfa-adrenérgico menos
Distúrbios da condução cardíaca, incluindo
pronunciada do que a amitriptilina. No perfil
síndrome do QT longo congênita;
farmacológico da maprotilina é observado um forte
Insuficiência hepática grave;
efeito anti-histamínico e uma ação anticolinérgica mais
Insuficiência renal grave.
fraca. Maprotilina também exerce um efeito sedativo
sobre o componente ansiedade da doença depressiva.
FÁRMACOCINÉTICA
USO CRÔNICO
É completamente absorvida após administração
oral no homem. Verificou-se que a ligação às
proteínas séricas era de 88%. A meia-vida da
Durante tratamento prolongado é recomendável
maprotilina inalterada no homem é
controlar as funções hepática e renal. Recomenda-
se cautela em pacientes com história de pressão EFEITOS ADVERSOS relativamente longa e varia de 27,4 a 57,6 horas.
A depuração sistémica média é de 514 L/ min.
intraocular elevada, constipação crônica grave ou
com história de retenção urinária, especialmente
na presença de hipertrofia prostática.
tonturas ao levantar-se (hipotensão postural),
aceleração do coração (arritmia cardíaca), secura
da boca, aumento do peso, prisão de ventre e visão
borrada.
Fármacos Anticonvulsivantes
Tema 05
FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
SÃO FÁRMACOS UTILIZADOS PRINCIPALMENTE PARA O TRATAMENTO
CONVULSÃO EPILEPSIA
DA CONVULSÃO E DA EPILEPSIA.
@resumodasaude
É uma atividade elétrica anormal do cérebro, que pode É uma doença caracterizada pela ocorrência de crises
acometer uma região específica ou no cérebro todo, convulsivas que se repetem a intervalos variáveis. Pode
chamada de crise ou convulsão generalizada. apresentar sintomas leves como crises de ausência e
contração involuntária de um membro.
SINTOMAS
Movimentos involuntários SINTOMAS
do corpo Genética
Lábios azulados Lesão no cérebro, decorrente de
Perda de consciência uma pancada na cabeça
Saliva em abundância AVC, tumores, abuso de bebidas
Olhos virados para cima alcoólicas e de drogas
Lesão no cérebro ocorrida antes
ou durante o parto
Meningite e outras infecções
Desapertar roupas e retirar óculos
Colocar um travesseiro embaixo da cabeça
Manter o corpo virado para o lado
COMO AGIR? Observar a duração da convulsão
Não restrinja os movimentos
Não colocar nada dentro da boca do
paciente
TRATAMENTO CLasses
Hidantoínas
1. Eliminação da causa. Por exemplo, no caso de meningite utilizar Iminoestilbenos C
Succinimidas
o tratamento com antibacterianos.
MECANISMOS DE 2. Cirurgia: no caso de parcial ou focal

3. Estimulação elétrica intermitente do nervo vago
4. Neuroestimulação responsiva cerebral profunda: introdução de
Ácidos alifáticos
Barbitúricos
Benzodiazepinas
AÇÃO um dispositivo neuroestimulador via intracraniana

5. Tratamento farmacológico: uso de fármacos anticonvulsivantes
Inibição da função dos canais de sódio

Inibição da função dos canais de cálcio
Potencialização da ação do GABA
@resumodasaude
FENOBARBITAL Contraindicações
Usado no tratamento de crises epilépticas parciais e tônico-

clônicas generalizadas. Baixo custo e bastante eficaz. É contraindicado em casos de porfiria aguda,
insuficiência respiratória grave, insuficiência
hepática ou renal graves e antecedentes de
hipersensibilidade aos barbitúricos.
MECANISMO DE AÇÃO
Potencializam a inibição sináptica com ação no FÁRMACOS

receptor GABA A. Promove a abertura dos canais de cloreto
mediados pelo GABA gerando uma hiperpolarização da
membrana neuronal.
Barbitron
Carbital comprimido
EFEITOS ADVERSOS
Sedação
Nistagmo e ataxia: doses excessivas
Irritabilidade e hiperatividade em crianças FÁRMACOCINÉTICA
Agitação e confusão no idoso
EFEITOS ADVERSOS
Absorção demorada pelo trato gastrointestinal
em 70 a 90% da ingestão oral.
Uso crônico SONOLÊNCIA;
DIFICULDADE PARA ACORDAR E, ÀS VEZES, 20 a 45% se ligam às proteínas. — Início da ação
DIFICULDADE PARA FALAR; em 20 a 60 minutos se administrado via oral, com
o uso crônico desse medicamento gera uma PROBLEMAS DE COORDENAÇÃO MOTORA E pico em 1 a 6 horas e duração de 10 a 16 horas.
intoxicação por fenobarbital onde é grave, DE EQUILÍBRIO;
devido ao índicador terapêutico estreito da VERTIGEM COM CEFALEIA;
droga, pois seu uso contínuo pode provocar à REAÇÕES ALÉRGICAS DE PELE;
tolerância assim como dependência, DORES ARTICULARES,
abstinência e até óbito do paciente. ALTERAÇÕES DE HUMOR E ANEMIA.
@resumodasaude
Gabapentina e a Contraindicações
gabapentina
pregabalina não deve ser usada por crianças com menos de 12

anos, mulheres grávidas ou em amamentação, ou
por pessoas alérgicas à gabapentina.
A gabapentina é utilizada no tratamento auxiliar Pregabalina

para crises focais e da neuralgia pós-herpética.
Já a pregabalina no tratamento de crises de não deve ser utilizada se a pessoa tiver
início focal, neuropatia periférica diabética, hipersensibilidade (alergia) à pregabalina ou a
neuralgia pós herpética e fibromialgia. algum componente da fórmula. Este fármaco não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Biolab
São análogos do GABA e Se ligam ao local a2 (uma
Biosintética
subunidade auxiliar de
EMS
canais de cálcio) disparado por voltagem no SNC,
Germed
inibindo assim a liberação do neurotransmissor
Pfizer
excitatório.
Prati Donaduzzi
EFEITOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA Gabapentina

USO CRÔNICO
sensação de mal estar, fadiga/astenia (cansaço),
Gabapentina febre, dor de cabeça (cefaleia), lombar (nas costas) e

abdominal (na barriga), edema (inchaço) facial, uso crônico da gabapentina se relacionam a
Não linear infecção viral, dor, sintomas de gripe, lesão alterações do sistema nervoso central como
Não se liga às proteínas plasmáticas acidental, edema generalizado. tontura, sonolência e ataxia e outras como edema
Excretada inalterada pelos rins periférico, boca seca, diarréia, náusea e vômito,
Bem tolerada pelos idosos com crises parciais aumento de peso, amnésia, vertigem, tremor,
Tem poucas interações com outros fármacos Pregabalina sonolência, etc.

Pregabalina Vômitos, constipação, flatulência, distensão

abdominal, boca seca; Espasmo muscular, artralgia, o uso crônico da pregabalina pode provocar Insônia,
Mais de 90% é eliminada por via renal dor lombar, dor nos membros, espasmo cervical; dor de cabeça, náusea, ansiedade, hiperidrose,
Poucas interações com fármacos Edema periférico, edema, marcha anormal, quedas, diarreia, síndrome gripal, nervosismo, depressão,
Efeitos adversos: Aumento de massa corporal e sensação de embriaguez, sensação anormal, fadiga. dor, convulsão e tontura.
edema periférico
Benzodiazepínicos Contraindicações
Clonazepam: tratamento das crises de ausência

corazepato: tratamento de crises epilépticas parciais idade avançada, Doença Obstrutiva
Diazepam: emergências ou tratamento de crises agudas Pulmonar, doença renal ou hepática
(IV) grave, gestantes.
Lorazepam: tratamento de crises epilépticas agudas
MECANISMO DE AÇÃO
Atuam nos subtipos dos receptores GABA A e

aumentam a frequência da abertura dos canais
USO CRÔNICO
de cloreto ativados pelo GABA.
EFEITOS ADVERSOS O uso prolongado dos benzodiazepínicos

(BZD), ultrapassando períodos de 4 a 6
semanas¹, pode levar dependência,
tolerância2,3 e síndrome de abstinência.
Clonazepam

Sonolência e letargia
Perda da coordenação muscular e ataxia
Tonteira
Agressividade, hiperatividade FÁRMACOCINÉTIC FÁRMACOS
Anorexia ou hiperfagia
Aumento das secreções salivares e brônquicas A
Tem uma rápida absorção, independente da via de Diazepam
Diazepam, clonazepam ou lorazepam (IV) administração, por causa da sua alta lipossolubilidade, Flurazepam

possuem alta ligação à proteínas, e apresentam fácil Clonazepam
Depressões cardiovascular e respiratória travessia pela barreira hematoencefálica, bem como, Alprazolam
eles ainda ultrapassam a barreira placentária e são Lorazepam
excretados no leite materno, dessa forma as mulheres Oxazepam
que necessitam utilizar o fármaco durante a Triazolam
amamentação deve ter seus filhos observados quanto a
possíveis efeitos colaterais.
Contraindicações
Vigabatrina
É contraindicado para mulheres que
TUsado no tratamento das crises parciais e na pretendam engravidar ou que amamentem,
síndrome de West. também para pacientes com
hipersensibilidade a qualquer componente da
fórmula.
MECANISMO DE AÇÃO
USO CRÔNICO
Atua como inibidor irreversível da GABA-
aminotransferase, uma enzima responsável pelo
metabolização do GABA. Com isso, pode inibir o
transportador do GABA e aumentar sua concentração
na fenda sináptica. alguns pacientes podem apresentar um
aumento na frequência de convulsões, estado
epiléptico ou o início de novos tipos de
convulsão com o uso crônico de Vigabatrina.
FÁRMACOCINÉTIC
EFEITOS ADVERSOS
Absorção
A
A vigabatrina é um hidrossolúvel e tem uma rápida FÁRMACOS
Sonolência e tontura absorção pelo trato gastrintestinal.
Ganho de peso A alimentação diminui a razão da absorção de
Agitação, confusão e psicose vigabatrina, porém não interfere em sua
biodisponibilidade.
Distribuição Sabril
O fármaco difunde-se no organismo, com um volume
aparente de distribuição discretamente superior à água
corpórea total.
Eliminação
A vigabatrinaé eliminada do plasma com uma meia-vida

terminal de 5 a 8 horas, sendo aproximadamente 70% de
uma dose oral única recuperados na urina, como droga
não-metabolizada, nas primeiras 24 horas após a
administração.
Contraindicação
TIAGABINA GRAVIDEZ: Como medida de precaução, é
preferível não usar Tiagabina durante a
gravidez.

ALEITAMENTO: Como medida de precaução,

Usado para o tratamento auxiliar de é preferível não usar Tiagabina durante o
crises de início parcial. aleitamento.

INSUF. HEPÁTICA:5 a 10 mg 1 a 2 vezes/dia na

IH ligeira.

CONDUÇÃO:Altera significativamente a
MECANISMO DE AÇÃO capacidade de condução.

Bloqueia a captação de GABA pelos USO CRÔNICO

neurônios pré-sinápticos, permitindo
uma maior quantidade de GABA
disponível para ligação com o receptor. O uso prolongado pode provocar
pensamentos de auto-agressão e
suicídio, erupções cutâneas graves,
incluindo borbulhas ou bolhas com
líquido,
hematomas espontâneos ou
escurecimento da pele.
EFEITOS ADVERSOS
Tonteira FÁRMACOCINÉTICA
Sonolência
Tremor FÁRMACOS
Depressão
Nervosismo
Dificuldade de O volume de distribuição é aproximadamente de 1 Gabitril
concentração L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da
Fadiga tiagabina é de cerca de 96%. A tiagabina é A tiagabina, substância ativa de Gabitril,

substancialmente metabolizada nos seres humanos, aumenta o nível de ácido gama-
principalmente pelo sistema CYP3A hepático. aminobutírico (GABA) no cérebro,
prevenindo ou reduzindo o número de
crises (ataques epilépticos).
Ácido valprÓico Contraindicações
Pacientes com hipersensibilidade

conhecida à substância;
Desordens conhecidas no ciclo da uréia
É um anticonvulsivante de amplo espectro (tendência ao acúmulo de amônia);
utilizado no tratamento das crises de ausência e Pessoas com alergia aos demais
das componentes da fórmula do produto;
convulsões mioclônicas, parciais e tônico-clônicas. Gravidez;
Lactação.
MECANISMO DE AÇÃO
USO CRÔNICO
Inativação dos canais de sódio regulados
por voltagem
Produz reduções das correntes de Ca2+
do tipo T distúrbios neurológicos incluindo
confusão mental, sonolência, torpor e
coma. Hiperatividade, movimentos
mioclônicos e convulsões.
EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOCINÉTICA
Anorexia, náuseas e vômitos FÁRMACOS

sedação, ataxia e tremor desloca a fenitoína de sua ligação com a
Erupção cutânea, alopecia albumina plasmática e inibe seu metabolismo
Aumento do apetite e ganho de hepático. A coadministração de Ácido Valproico Depakene Xarope 250mg/5ml. ...
peso (400 mg, 3 vezes ao dia) e fenitoína (250 mg), em Depakene 250mg 25 Cápsulas. ...
Pancreatite aguda voluntários sadios (n=7), foi associada com Torval CR 500mg Torrent 60 comprimidos. ...
aumento de 60% na fração livre de fenitoína. Torval CR 300mg Torrent 60 Comprimidos. ...
Ácido Valproico 250mg Genérico Biolab 25
Cápsulas.
Torval CR 500mg Torrent - 30 Comprimidos. ...
Torval 300mg Torrent - 30 Comprimidos.
FENITOÍNA
Utilizada para o tratamento de crises Contraindicações
focais, tônico-clônicas generalizadas e
do estado epilético.
contra-indicado à pacientes com

hipersensibilidade à fenitoína ou a outras
hidantoínas. A fenitoína não está indicada no
MECANISMO DE AÇÃO tratamento das crises de ausência (pequeno mal),
no tratamento de convulsões por hipoglicemia ou
por outras causas metabólicas.
Bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes,

ligando ao canal de forma seletiva e no estado
inativo USO CRÔNICO
Diminui o cálcio intracelular e bloqueia a liberação
de neurotransmissores excitatórios das vesículas
pré-sinápticas.
Inibe a síntese de proteínas e de neurotransmi- o uso crônico pode provocar lesão cerebelar
ssores. permanente com atrofia do vermis e hemisférios
Possui efeito semelhante ao GABA cerebelares, que pode ser evidenciada através de
exames de neuroimagem.
EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOCINÉTICA FÁRMACOS
Nistagmo e ataxia
Arritmias cardíacas possui meia vida plasmática de Hidantal
Hiperplasia gengival aproximadamente 22 horas. Os níveis
Desenvolvimento de neuropatias periféricas (uso terapêuticos atingem níveis plasmáticos ideais
prolongado) após 7 a 10 dias do início do tratamento. A maior
parte do fármaco é excretada na bile sob a forma
de metabólitos inativos que são então
reabsorvidos pelo trato intestinal e excretados na
urina.
CARBAMAZEPINA
Contraindicações
Usada para o tratamento das crises convulsivas
parciais e tônico-clônicas. Pode ser indicada para • Pacientes com bloqueio átrio-ventricular.
neuralgia do trigêmio e transtornos bipolares. Pacientes com histórico de depressão da
medula óssea.

Pacientes com histórico de porfirias hepáticas

(por ex.: porfiria intermitente aguda, porfiria
MECANISMO DE AÇÃO variegada, porfiria cutânea tardia).
Bloqueia os canais de sódio e

USO CRÔNICO
provocam a inibição da geração
de potenciais de ação repetitivos Edema, retenção de líquido, aumento de peso,
no hiponatremia e redução de osmolaridade do
foco epilético. sangue causada por um efeito semelhante ao
do hormônio antidiurético (ADH), conduzindo
FÁRMACOCINÉTIC em casos raros, à intoxicação hídrica
acompanhada de letargia, vômito, cefaleia,
EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOCINÉTICA A confusão e distúrbios neurológicos.
É absorvida quase completamente, porém, de FÁRMACOS

maneira relativamente lenta. Os comprimidos
Náuseas e vômitos
convencionais apresentam um pico plasmático
Toxicidade hematológica grave
médio da substância inalterada em 12 horas após
Reações de hipersensibilidade —Tegretol Cr Blíster
uma dose oral única. Com a suspensão oral, as
Sonolência, vertigem, ataxia, diplopia e turvação
concentrações médias dos picos plasmáticos são —Carbamazepina
visual
alcançadas em 2 horas. —Tegretol
Intoxicação aguda
Overdose: aumento da frequência das crises
Após uma dose única por via oral de 400 mg de

epilépticas
carbamazepina comprimidos, o pico médio de

concentração do fármaco inalterado no plasma é
de aproximadamente 4,5 mcg/mL.

Etossuximida
Contraindicações
Usado para o tratamento das crises de ausência.

Etossuximida é contraindicado em
pacientes com hipersensibilidade às
succinimidas.
Este medicamento é contraindicado
MECANISMO DE AÇÃO para menores de 3 anos. não deve ser
utilizado por mulheres grávidas

Reduz as correntes de Cálcio de limiar baixo

(correntes do tipo T) nos neurônios talâmicos.
USO CRÔNICO
o uso cromo pode provocar náusea,

EFEITOS ADVERSOS vômitos e depressão do SNC, incluindo
coma com depressão respiratória.

FÁRMACOCINÉTICA
Gastrointestinais: náuseas, vômitos e anorexia

sonolência, letargia, euforia, tontura, cefaleia e
soluços Biodisponibilidade - 93% FÁRMACOS
Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, Metabolismo - Fígado (CYP3A4, CYP2E1)
pancitopenia e anemia aplásica Meia-vida - 53 horas
Ansiedade, agressividade e incapacidade de se
Excreção - renal Etoxin xarope
concentrar

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RESUMOS DA SAÚDE

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Olá, tudo bem?

Gostaríamos de te agradecer por adquirir um material do @resumos da saúde O nosso

Esperamos que você goste e que se sinta bem ao estudar.

agradece a compreensão e deseja a você um ótimo estudo.

Sistema Nervoso Central

SISTEMA NERVOSO CENTRAL

Neles, os neurotransmissores ativam canais

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS

USOS CLÍNICOS Principais EFEITOS

FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS

Zolpidem Abstinência branda

Deprimem de forma reversível a atividade do Sistema

USO CRÔNICO FÁRMACOCINÉTICA

Absorção: principal via é a oral , com

USO CRÔNICO Absorção lenta pelo trato

MECANISMO DE AÇÃO é um fármaco utilizado em medicamentos

Contraindicações EFEITOS ADVERSOS

É contraindicado para uso por pacientes Sonolência

É usado como anestésico intravenoso; no

MECANISMO DE AÇÃO tratamento de crises convulsivas graves e

Sua absorção por via oral, parenteral e rectal é

é um barbitúrico de curta duração indicado

deprime o córtex sensorial, diminui a FÁRMACOCINÉTICA

apneia; soluços, espirros, tosse,

São úteis como hipnóticos, sedativos,

Realizam modulação alostérica positiva do Lorazepam

Insônia Distribuição para o SNC devido à lipossolubilidade

Controle dos distúrbios de ansiedade

MECANISMO DE AÇÃO ou para alívio, a curto prazo, dos

o mecanismo de ação de lorazepam

É contraindicado para menores de 12

Diazepam é útil no alívio do espasmo muscular

Diazepam faz parte do grupo dos Contraindicado a pacientes com

EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOCINÉTICA

Cansaço, sonolência e fraqueza completamente absorvido no trato

são usados como hipnóticos,

potencia o efeito do ácido gama- Hipersensibilidade conhecida às

Oxazepam Álcool Tente tomar conforme lhe foi receitado.

possui propriedades amnésicas,

Quando as semi-vidas são longas, o Triazolam é contra-indicado em

Se o fármaco tiver uma semi-vida de

EFEITOS doses no leitematerno.

ADVERSOS SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA É absorvido no trato gastrointestinal.

é indicado no tratamento de crises epilépticas,

MECANISMO DE AÇÃO É contraindicado para pacientes com

Auxilia no tratamento de ansiedade,

não deve ser usado por grávidas

glaucoma, não tomar este

é um derivado benzodiazepínico com

MECANISMO DE AÇÃO ContraIndicações

exerce seu efeito através da ligação a

Contraindicado a pacientes com miastenia

tem curta ação em adultos com meia-

É um análogo sintético da Melatonina, utilizado para o

A ramelteona é absorvida rapidamente, com

FLUMAZENIL é um antagonista benzodiazepínico que

É dose dependente até 100 mg.

Não deve ser administrado em

Outros transtornos psicóticos: Antipsicóticos de segunda geração (atípicos):

Eles possuem maior risco de efeitos adversos

Agitação e ansiedade grave

Emergências comportamentais: RISPERIDONA