Universidade Federal do Maranhão

Departamento de Ciências Fisiológicas

Lab. Pesq. e Pós-Graduação em Farmacologia

Analgésicos Centrais
Prof. Dr. Antonio Carlos ROMÃO Borges

São Luís

Eventos sensoriais (mecânico, térmico ou químico) ativam os nociceptores,

resultando em influxo de íons e despolarização da terminação nervosa
periférica. TRP, receptor de potencial transitório ; TRPV1, receptor vanilóide
1 ou 2; CISA, canais iônicos sensíveis ao ácido; P2X ou P2Y, canais
sensíveis ao ATP ou receptores B1 ou B2 sensíveis às cininas.

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Obtenção do Ópio

Utilizado a mais de 6.000 anos, pelos

egípcios, gregos e romanos.
Em 1803, Sertürner, farmacêutico alemão
isolou o principal alcalóide do ópio.

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 a = ligação simples e não dupla, entre C7 e C8; b = OH acrescentada ao C14; c
= ausência de O entre C4 e C5; d = ponte endoeteno entre C6 e C14,
radical 1-OH-1,2,2-trimetilpropil em C7.

3 6 17 Outros
Morfina -OH -OH -CH3 --
Heroína -OCOCH3 -OCOCH3 -CH3 --
Hidromorfona -OH =O -CH3 a
Oximorfona -OH =O -CH3 a,b
Levorfanol -OH -H -CH3 a,c
Levalorfan -OH -H -CH2-CH=CH2 a,c
Codeína -OCH3 -OH -CH3 --
Hidrocodona -OCH3 =O -CH3 a
Oxicodona -OCH3 =O -CH3 a,b
Nalorfina -OH -OH -CH2-CH=CH2 --
Naloxona -OH =O -CH2-CH=CH2 a,b
Naltrexona -OH =O -CH2- a,b
Buprenorfina -OH -OCH3 -CH2- a,b,d
Butorfanol -OH -H -CH2- b,c
Nalbufina -OH -OH -CH2- a,b

Classificação pela potência

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4
Sindrome de abstinencia

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 Interações das drogas opióides Preparações disponíveis

- Alfentanil (Alfenta) parenteral

• Sedativos-hipnóticos: maior depressão do SNC,
- Buprenorfina ( Buprenex) parenteral
particularmente depressão respiratória.
- Butorfanol (Stadol) parenteral e nasal
• Tranquillizantes antipsicóticos: Maior sedação;
efeitos variáveis sobre a depressão respiratória; - Codeína, sulfato ou fosfato (genérico) oral e parenteral
acentuados efeitos cardiovasculares (ações
- Dezocina (Dalgan) parenteral
muscarínicas e alfa-bloqueadoras).
- Fentanil (Sublimaze) parenteral e sist. Transdérmico
• Inibidores da MAO: Contra-indicação relativa a todos
os analgésicos opióides pela elevada incidência de - Hidromorfona (Dilaudid) oral, parenteral e retal
coma hiperpirético e hipertensão.
- Levorfanol (Levo-Dromoran) oral e parenteral
- Meperidina (genérico, Demerol) oral e parenteral
- Metadona (Dolofina) oral

Preparações disponíveis Combinações analgésicas

- Morfina, sulfato (genérico, outros) oral, oral de liberação

prolongada (MS-Contin), parenteral e retal - Codeína/acetaminofeno
- Nalbufina (genérico, Nubain) - Codeína/aspirina
- Oxicodona (genérico) oral - Hidrocodona/acetaminofeno
- Oximorfona (Numorphan) parenteral e retal - Oxicodona/acetaminofeno
- Pentazocina (Talwin) oral e parenteral - Oxicodona/aspirina
- Propoxifeno (genérico, Darvon Pulvules, outros) oral - Propoxifeno/aspirina
- Sufentanil (Sufenta) parenteral

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