06/06/2017

Fármacos sedativos e
hipnóticos

• Com exceção do álcool e dos anestésicos gerais, as substância tem

efeitos inespecíficos sobre as membranas dos terminais sinápticos;

• Os fármacos estão entre as ferramentas mais importantes para o

estudo de todos os aspectos da fisiologia do SNC, desde o mecanismo
das convulsões até o armazena mento da memória de longo prazo.

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• Estudos de canais iônicos

 toxinas naturais

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Local de Ação dos

Fármacos
• 1 – fibra pré-sináptica
• 2 – síntese do transmissor
• 3 – armazenamento
• 4 – metabolismo
• 5 – liberação
• 6 – recaptação
• 7 – degradação
• 8 – receptor do transmissor
• 9 – aumento ou redução induzidos
pelo receptor na condutância iônica
• 10 – sinalização retrograda

Neurotransmissores centrais
• Para se comprovar a existência destes neurotransmissores foram
isoladas inúmeras moléculas pequenas do cérebro através de uma
variedade de abordagens analíticas;
• Aminoácidos:
• Os aminoácidos de interesse primário para o farmacologista enquadram-se
em duas categorias:
• o aminoácido acidífero  glutamato
• e os aminoácidos neutros  glicina e GABA.

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Neurotransmissores centrais
• Glutamato
• Medeia a transmissão sináptica excitatória, presente em concentrações
muito altas nas vesículas sinápticas excitatórias.
• Quase todos os neurônios testados são fortemente excitados pelo glutamato.
• Gaba e glicina
• Tanto o GABA quanto a glicina são neurotransmissores inibitórios. Os
interneurônios que liberam glicina estão restritos à medula espinal e ao
tronco encefálico, enquanto os interneurônios que liberam GABA estão
presentes em todo o SNC, incluindo a medula espinal.
interneurônio

N. Sensorial

N. Motor

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Neurotransmissores centrais
• Acetilcolina
• A acetilcolina foi o primeiro composto a ser identificado farmacologicamente
como transmissor no SNC.
• Monoaminas
• Incluem as catecolaminas (dopamina e norepinefrina) e a 5-
hidroxitriptamina.
• Essas vias constituem o local de ação de muitos fármacos; por exemplo, os
estimulantes do SNC, como a cocaína e a anfetamina;

Neurotransmissores centrais
• Monoaminas
• Dopamina:
• As principais vias que contêm dopamina são a projeção que liga a substância negra ao
neoestriado e a projeção que liga a região tegumental ventral às estruturas límbicas,
particularmente o córtex límbico.

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• Peptídeos
• Exemplos: encefalinas, endorfinas, neurotensina, substância P, somatostatina,
colecistocinina, polipeptídeo intestinal vasoativo, neuropeptídeo Y e
hormônio de liberação da tireotropina.

• Oxido Nítrico
• Embora não se tenha claramente estabelecido um papel fisiológico do óxido
nítrico para o músculo liso vascular, seu papel na transmissão sináptica e na
plasticidade sináptica continua controverso.
• Talvez o caso mais notável de um papel do óxido nítrico na sinalização
neuronal do SNC seja a depressão a longo prazo da transmissão sináptica no
cerebelo.

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• Endocanabinoides
• O principal ingrediente psicoativo na maconha, o ∆9-tetra hidrocanabinol (∆9-
THC), afeta o cérebro principalmente pela ativação de um receptor
canabinoide específico;
• Os canabinoides podem afetar a memória, a cognição e a percepção da dor
por esse mecanismo.