2022 11 17 14 48 12 65313405 Farmacodinamica E1668707291

FARMÁCIA
Farmacodinâmica
SISTEMA DE ENSINO
Livro Eletrônico
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Sumário
Farmacodinâmica..............................................................................................................................................................3
1. Apresentação. . ................................................................................................................................................................3
2. Tipos de Interação Química do Fármaco com o Receptor.....................................................................3
2.1. Ligação Covalente.. ..................................................................................................................................................4
2.2. Ligação Eletrostática. . ..........................................................................................................................................5
2.3. Ligação Hidrofóbica. . ..............................................................................................................................................9
3. Tipos de Receptores................................................................................................................................................15
3.1. Canais Iônicos Transmembrana.....................................................................................................................17
3.2. Receptores Transmembrana Acoplados à Proteína G......................................................................18
3.3. Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos Enzimáticos...................................20
3.4. Receptores Intracelulares...............................................................................................................................21
3.5. Enzimas Extracelulares. . .................................................................................................................................. 22
3.6. Mecanismos de Proteção/Regulação dos Receptores...................................................................27
Resumo................................................................................................................................................................................30
Mapa Mental.....................................................................................................................................................................33
Questões de Concurso................................................................................................................................................36
Gabarito...............................................................................................................................................................................44
Gabarito Comentado....................................................................................................................................................45
Referências........................................................................................................................................................................60
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FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
FARMACODINÂMICA
1. Apresentação
Oieee!
Que bom que você chegou!
É um excelente sinal de que você está cada vez mais perto da sua aprovação!
Então, mais uma vez, seja muito bem-vindo(a)!
Na última aula, vimos os tipos de interação fármaco-receptor e a curva dose-resposta.
Se tiver ficado qualquer dúvida, entre em contato pelo fórum! Estarei por lá te esperando,
combinado?
Nesta aula, vamos seguir nossa viagem e continuar com os princípios farmacodinâmicos.
É muito importante estudar cada aula e seguir o esquema de revisões para não desperdiçar
o seu precioso tempo!
Mantenha os cintos afivelados e vamos avançar um pouquinho mais!
Fique motivado(a)!
“Conti” comigo!
Você vai conseguir!
Marcela Conti
@profmarcelaconti
2. Tipos de Interação Química do Fármaco com o Receptor

Agora que já vimos como o fármaco pode interagir com o receptor, vamos aprofundar um
pouquinho mais sobre os tipos de interação química entre eles.
A ligação entre o fármaco e o receptor ocorre por meio de uma interação química,
que pode ser:
• covalente;
• eletrostática;
• hidrofóbica.
Obs.: Cada uma delas apresenta características diferentes e o nosso objetivo aqui é dife-
rencia-las!
Para a farmacologia, é fundamental compreender o tipo de interação química entre fárma-

co e receptor, pois a força da ligação específica de cada uma delas é um dos parâmetros que
determinam a capacidade de um fármaco se ligar ao seu receptor.
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Para o desenvolvimento de fármacos, o ideal é exatamente buscar fármacos que se liguem

fracamente e que precisem de encaixes mais específicos nos receptores, pois diminui a possi-
bilidade de efeitos prejudiciais, como reações adversas, intoxicações, dentre outros.
2.1. Ligação Covalente

É considerada covalente a ligação entre dois átomos ou moléculas que compartilham elé-
trons a fim de conseguirem estabilidade. É sinônimo de ligação molecular.
Justamente por essa características, a ligação covalente é forte e estável. Na maioria das
vezes, isso significa que a ligação é irreversível, causando efeitos mais duradouros.
Obs.: A estabilidade da ligação covalente atende à Regra do octeto, que explica que um
átomo se torna estável quando atinge a configuração eletrônica de um gás nobre, que
é de 8 átomos em sua camada de valência, a camada mais externa.
Fonte: Ligações químicas. Disponível em: https://www.todamateria.com.br
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Ligações com energia maior que 10 Kcal/mol são dificilmente rompidas na temperatura
normal dos sistemas biológicos (30 a 40 ºC) sem a presença de enzimas. Por isso, as ligações
covalentes tendem a ser irreversíveis, podendo inativar definitivamente os receptores e seus
complexos.
EXEMPLO
O ácido acetilsalicílico (AAS) se liga de forma covalente à enzima ciclooxigenase presente nas
plaquetas, inativando-as. Por ser uma ligação forte e irreversível, as plaquetas que sofreram
inativação não serão mais funcionais para o organismo. Para reverter o efeito do fármaco, é
necessário que novas enzimas e plaquetas sejam sintetizadas, o que leva alguns dias.
Alguns antineoplásicos alquilantes de DNA utilizados no tratamento do câncer também agem
por meio de ligações covalentes.
Obs.: Raramente os fármacos realizam esse tipo de ligação com o receptor.
2.2. Ligação Eletrostática

A ligação eletrostática ocorre entre íons ou dipolos de moléculas cujas cargas elétricas
sejam diferentes, positivas x negativas, de forma permanente ou induzida.
Obs.: Dipolo é um sistema de duas cargas valor semelhante e cargas elétricas diferentes que
se localizam em pontos próximos em uma molécula.
Comparada à ligação covalente, a ligação eletrostática é mais fraca e menos estável.
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A ligação eletrostática pode ser classificada, em ordem de força, como:

• Ligação iônica
• Ligação de hidrogênio
• Dipolo permanente-dipolo permanente
• Dipolo induzido-dipolo induzido
2.2.1. Ligação Iônica
Na ligação iônica ocorre doação e transferência de elétrons entre íons. Um apresenta car-
ga positiva com tendência a doar elétrons, denominado cátion, e outro com carga negativa
com tendência a receber elétrons, denominado ânion. É sinônimo de ligação eletrovalente.
Obs.: A força da ligação fica mais fraca quanto maior a distância entre as espécies iônicas.
Fonte: Ligações químicas. Disponível em: https://www.todamateria.com.br
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2.2.2. Ligação de Hidrogênio
Como o próprio nome sugere, esta ligação corresponde à interação molecular entre áto-
mos de hidrogênio, com carga positiva, e átomos muito eletronegativos, como flúor, oxigênio
ou nitrogênio. Sinônimo de ponte de hidrogênio.
Isso ocorre porque, na presença de átomos muito negativos, o hidrogênio fica altamente
positivo, sendo atraído pela carga oposta. Apesar de envolver forças fracas e se caracteriza-
rem como reversíveis, se houver muitas ligações desse tipo, podem se tornar estáveis e esta-
belecer uma rede entre elas.
Fonte: Tensão superficial. Disponível em: https://lumateck.weebly.com
2.2.3. Interação Dipolo Permanente-Dipolo Permanente
As interações dipolo permanente-dipolo permanente são também denominadas intera-

ções dipolo-dipolo ou forças de Keesom.
Essas interações ocorrem entre moléculas polares que possuem um polo positivo e um
polo negativo. Esses polos criam atrações eletrostáticas entre as moléculas, que se ligam
umas às outras.
Obs.: Nas moléculas polares, esses polos existem permanentemente, por isso o nome da
interação é dipolo permanente-dipolo permanente.
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Fonte: Forças intermoleculares. Disponível em: https://vaiquimica.com.br
2.2.4. Interação Dipolo Induzido–Dipolo Induzido
As interações dipolo induzido-dipolo induzido são também denominadas interações de

dispersão, forças de London ou forças de van der Waals.
Essas interações ocorrem entre moléculas inicialmente apolares, que se tornam polares.
Isso ocorre porque os elétrons se movimentam ao redor do núcleo e podem ficar em maior
densidade em uma determinada região, criando um polo (dipolo instantâneo) que antes não
existia. Esse polo é capaz de influenciar ou induzir uma polarização em outra molécula apolar.
Assim, dois polos opostos passam a se atrair, criando uma interação eletrostática do tipo dipo-
lo induzido-dipolo induzido.
Obs.: As moléculas apolares podem se tornar polares momentaneamente pela geração de

polos instantâneos ou induzidos devido à movimentação dos elétrons, por isso o nome
da interação é dipolo induzido-dipolo induzido.
Fonte: Forças intermoleculares. Disponível em: https://vaiquimica.com.br
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Obs.: Forças de Van der Waals também corresponde a um nome genérico das forças de
natureza eletrostática de fraca intensidade (1 a 10 kcal/mol).
Em alguns casos, moléculas polares (com dipolo-permanente) podem induzir a polarização de

moléculas apolares (dipolo-induzido).
Nesses casos, a ligação eletrostática é denominada interação dipolo-permanente-dipolo in-
duzido, ou ainda, Forças de Debye.
2.3. Ligação Hidrofóbica

São consideradas hidrofóbicas as interações em que substâncias apolares e inertes bus-
cam a melhor conformação para “não atrapalhar” as reações que ocorrem entre as substân-
cias polares.
São ligações fracas e ocorrem principalmente entre fármacos muito lipossolúveis e as
membranas celulares.
Um exemplo simples de interação hidrofóbica ocorre com entre o sabão e a água. A mo-
lécula de sabão ou agente tensoativo possuiu uma “cabeça” hidrofílica (polar) e uma cauda
hidrofóbica (apolar). Essa estrutura se organiza na forma de micela, em que as partes hidrofó-
bicas das moléculas se voltam para o centro, deixando as partes hidrofílicas voltadas para a
água, também polar. A gordura (apolar) fica “aprisionada” no centro da micela, sendo “arrasta-
da” pela água.
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Fonte: https://manualdaquimica.com
Percebeu como houve uma melhor conformação das estruturas apolares para não atrapa-
lhar as reações que ocorrem entre as substâncias polares?
LIGAÇÃO MECANISMO FORÇA ENERGIA
Compartilhamento de 50 a 150
COVALENTE ++++
elétrons Kcal/mol
Cátions (+) doam 5 a 10 Kcal/

IÔNICA +++
elétrons para ânions (-) mol
Interação entre átomos

HIDROGÊNIO de hidrogênio e átomos ++ ~5 Kcal/mol
muito eletronegativos
DIPOLO Interação eletrostática

PERMANENTE- entre moléculas
1 a 2 Kcal/
DIPOLO polares, que possuem +
mol
PERMANENTE um polo positivo e um
(FORÇAS DE KEESOM) polo negativo
DIPOLO INDUZIDO- Interação eletrostática

DIPOLO INDUZIDO entre moléculas 0,5 a 1,5
+
(FORÇAS DE VAN DER inicialmente apolares, Kcal/mol
WAALS) que se tornam polares
Melhor conformação de
substâncias apolares
1 a 4 Kcal/
HIDROFÓBICA para não atrapalhar +
mol
as reações entre
substâncias polares
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001. (CONPASS/PREFEITURA DE BONITO DE SANTA FÉ-PB/FARMACÊUTICO/2015) Assi-

nale a alternativa correta. Podemos falar sobre as interações de Van Der Walls:
a) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas apolares apresentando dipolos permanentes
b) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas polares apresentando dipolos induzidos
c) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas polares apresentando dipolos permanentes
d) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas apolares apresentando dipolos induzidos
e) Nenhuma das respostas anteriores.
a) Errada. Nas interações de van der Walls, há interação eletrostática entre moléculas inicial-
mente apolares, que se tornam polares. Moléculas apolares não apresentam dipolos perma-
nentes, sendo essa característica de moléculas polares.
b) Errada. Moléculas polares apresentam dipolos permanentes. Nas interações de van der
Walls, há interação eletrostática entre moléculas inicialmente apolares.
c) Errada. Quando há interação eletrostática entre moléculas polares, a interação é do tipo di-
polo-dipolo ou dipolo permanente-dipolo permanente.
d) Certa. Nas interações de van der Walls, há interação eletrostática entre moléculas inicial-
mente apolares, que se tornam polares por apresentarem dipolos induzidos.
e) Errada. Há uma alternativa correta (letra d).
Letra d.
002. (CONPASS/PREFEITURA DE QUEIMADAS-PB/FARMACÊUTICO/2015) Assinale a alter-

nativa correta. Qual das forças de ligação do medicamento é por mudança de densidade de
elétrons em áreas de uma molécula ou em uma molécula como um todo, mudança essa que
resulta na geração de cargas positivas ou negativas transitórias:
a) Forças de Van der waals
b) Ligação de hidrogênio
c) Interações iônicas
d) Ligação covalente
e) Nenhuma das respostas anteriores.
a) Certa. A mudança de densidade de elétrons que leva à geração de cargas transitórias ocorre
na interações dipolo induzido-dipolo induzido, também denominadas forças de van der Waals.
b) Errada. A ligação de hidrogênio ocorre entre átomos de hidrogênio e elementos muito eletro-
negativos, como oxigênio ou nitrogênio.
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c) Errada. Nas interações iônicas, os cátions doam elétrons para os ânions.

d) Errada. Na ligação covalente, há compartilhamento de elétrons.
e) Errada. Há uma alternativa correta (letra a).
Letra a.
003. (INSTITUTO UNIFIL/PREFEITURA DE MARECHAL CÂNDIDO RONDON-PR/FARMA-

CÊUTICO/2021) Em relação à estrutura-atividade de um fármaco, pode-se dizer que
a) o estudo de arranjos espaciais dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais
de um fármaco visam alterar o sítio receptor.
b) um fármaco pode ser alterado não somente para aumentar sua ligação com o sítio receptor,
mas também para antagoniza-lo, realizando um bloqueio da atividade biológica. No entanto,
esse mecanismo é raro e não se conhece drogas comercializadas que atuam dessa forma.
c) as relações entre o fármaco e o receptor envolvem ligações de hidrogênio, dipolo-dipolo,
íon-dipolo, ligações covalentes; e interações hidrofóbicas.
d) métodos computacionais e bancos de dados permitem uma análise rápida da atividade bio-
lógica versus propriedades físico-químicas de uma série de moléculas de interesse, auxiliando
no desenvolvimento de novas drogas. Como consequência, testes biológicos podem ser redu-
zidos ou não necessários, mitigando a utilização de modelos animais.
a) Errada. O estudo de arranjos espaciais dos grupamentos funcionais e das propriedades es-
truturais de um fármaco visam melhorar a sua ligação com o sítio receptor.
b) Errada. Um fármaco pode ser alterado não somente para aumentar sua ligação com o sítio
receptor, mas também para antagoniza-lo, realizando um bloqueio da atividade biológica. Esse
mecanismo é comum, com vários medicamentos atuando dessa forma, tais como:
• Naloxona: antagonista de receptores opioides
• Ranitidina: antagonista do receptor H2
• Atenolol: antagonista beta-1, dentre muitos outros.
c) Certa. As interações químicas entre fármaco e receptor podem ser do tipo ligação covalente,
ligações iônicas (íon-íon ou íon-dipolo), ligações de hidrogênio, dipolo-dipolo (permanente ou
induzido) e interações hidrofóbicas.
d) Errada. Métodos computacionais e bancos de dados permitem uma análise rápida da ativi-
dade biológica versus propriedades físico-químicas de uma série de moléculas de interesse,
auxiliando no desenvolvimento de novos fármacos. Independentemente desses resultados,
testes biológicos permanecem necessários, assim como a utilização de modelos animais.
Letra c.
004. (CONPASS/PREFEITURA DE BONITO DE SANTA FÉ-PB/FARMACÊUTICO/2015) Assi-

nale a alternativa correta. Podemos falar sobre as ligações covalentes:
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a) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de ele-

vada energia, ou seja, 7-18 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos sistemas
biológicos (30- 40 °C), ligações mais fortes que 0,001 Kcal/mol são dificilmente rompidas em
processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalen-
tes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do
sítio receptor.
b) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de ele-
biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 0,01 Kcal/mol são dificilmente rompidas em
processos não-enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalen-
sítio receptor.
c) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de ele-
biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol são dificilmente rompidas em pro-
cessos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalentes
são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do sí-
tio receptor.
d) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de ele-
sítio receptor.
e) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de ele-
sítio receptor.
a) Errada. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são

de elevada energia, ou seja, 50 a 150 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos
sistemas biológicos (30 a 40ºC), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol são dificilmente rompi-
das em processos não enzimáticos, os complexos fármacos-receptores envolvendo ligações
covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativa-
ção do sítio receptor.
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b) Errada. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são

sistemas biológicos (30 a 40ºC), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol são dificilmente rompi-
das em processos não-enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações
c) Certa. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de
elevada energia, ou seja, 77-88 Kcal/mol (valor entre 50 e 150 Kcal/mol). Considerando que, na
temperatura usual dos sistemas biológicos (30 a 40ºC), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol
são dificilmente rompidas em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores
envolvendo ligações covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática
irreversível ou inativação do sítio receptor.
d) Errada. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são
sistemas biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol são dificilmente rompi-
das em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações
e) Errada. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são
sistemas biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol são dificilmente rompi-
das em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações
Letra c.
005. (UFES/UFES/FARMACÊUTICO/2015) Interação intermolecular que está presente em to-

das as moléculas e que surge da atração eletrostática entre um dipolo instantâneo de uma
molécula e um dipolo induzido de uma molécula adjacente é denominada:
a) Dipolo-dipolo.
b) Ligação de hidrogênio.
c) Íon-dipolo.
d) Forças de London.
e) Íon-íon.
Em questões como esta, é fundamental ficar atento(a) às palavras-chave.

Vamos lá!
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Interação intermolecular que está presente em todas as moléculas e que surge da atração
eletrostática entre um dipolo instantâneo de uma molécula e um dipolo induzido de uma mo-
lécula adjacente é denominada...
Interações intermoleculares que envolvem dipolo induzido são denominadas: dipolo induzido-
-dipolo induzido, forças de van der Waals ou forças de London.
Essa é a interação química mais fraca, e ocorre entre moléculas apolares.
a) Errada. Dipolo-dipolo é a interação que ocorre entre dipolos permanentes e não instantâneos.
b) Errada. Ligação de hidrogênio ocorre entre átomos de hidrogênio e elementos muito eletro-
negativos, como oxigênio ou nitrogênio.
c) Errada. Íon-dipolo é uma ligação do tipo iônica.
d) Certa. Forças de London são sinônimos de interações dipolo induzido-dipolo induzido.
e) Errada. Íon-íon é uma ligação do tipo iônica.
Letra d.
006. (INSTITUTO AOCP/PREFEITURA DE BELÉM-PA/FARMACÊUTICO/2018/ADAPTADA)

A Farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos
e seus mecanismos de ação. A respeito desse assunto, julgue o item a seguir.
Fármacos ligam-se aos receptores por meio de ligações de van der Waals, pontes de hidrogê-
nio, ligações iônicas, nessa ordem de atração, em geral reversíveis, ou raramente por ligações
covalentes que são estáveis e irreversíveis.
São interações químicas dos fármacos com os receptores, em ordem de força, da menor
para a maior:
• Ligações de van der Waals: reversíveis
• Ligações de hidrogênio (ou pontes de hidrogênio): reversíveis
• Ligações iônicas: reversíveis
• Ligações covalentes: mais raras e irreversíveis
Certo.
3. Tipos de Receptores
A ligação do fármaco ao receptor pode ser suficiente para que a resposta seja gerada, po-
rém nem sempre isso ocorre de forma tão simples e direta. Essa ligação pode ser a sinalização
para o início de um processo que levará à resposta, que pode demandar moléculas e proteínas
acessórias.
Existem vários caminhos que podem levar ao efeito pretendido com o fármaco, dentre eles:
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A)
B)
C)
D)
Apesar da grande quantidade de fármacos existentes, a maioria deles utiliza em seus me-
canismos de ação cinco famílias de receptores principais:
• Canais iônicos transmembrana
• Receptores transmembrana acoplados à proteína G
• Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos (receptores ligados
à quinase)
• Receptores intracelulares
• Enzimas extracelulares
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Obs.: Receptores que foram descobertos, mas que não são utilizados por nenhum fármaco
disponível são denominados receptores órfãos.
3.1. Canais Iônicos Transmembrana

Os canais iônicos transmembrana são receptores que possuem três porções:
• uma parte que fica dentro da célula (citosólica)
• uma parte que atravessa a membrana
• uma parte em contato com o exterior da célula
Como a membrana plasmática é hidrofóbica, os canais iônicos transmembrana são funda-

mentais no transporte de íons e moléculas hidrofílicas para o interior da célula.
Fonte: Golan (2009)
Participam principalmente da transmissão rápida, ocorrendo em milissegundos a intera-

ção do ligante e a abertura do canal. Por terem transmissão rápida, seu tempo de latência é
baixíssimo.
Obs.: Esse tipo de receptor está envolvido na neurotransmissão, condução cardíaca, contra-
ção muscular e secreção.
Podem ser ativados de três formas:

• diretamente pelo ligante (receptores ionotrópicos): seu mecanismo de ativação ocorre
por meio da ligação do ligante ao canal
• por alteração de voltagem da membrana: seu mecanismo de ativação ocorre por meio
da alteração no gradiente de voltagem transmembrana
• por segundo mensageiro (liberado pela proteína G): seu mecanismo de ativação ocorre
por meio da ligação do ligante ao receptor transmembrana com domínio citosólico aco-
plado à proteína G, resultando em geração de segundo mensageiro
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Os receptores ionotrópicos apresentam três fases/estados:

• aberto
• fechado
• refratário ou inativo: nesse estado, o canal iônico fica indisponível para ação por alguns
milissegundos
A ligação dos fármacos geralmente depende da fase/estado em que o canal se encontra e

essa conformação influencia o seu mecanismo de ação.
Fonte: Golan, 2009 (adaptado)
EXEMPLO
O exemplo mais comum de receptor desse grupo é o receptor nicotínico de acetilcolina regu-
lado por ligante.
Agem por meio desses canais os anestésicos locais, que bloqueiam os canais voltagem depen-
dentes, e os benzodiazepínicos, que estimulam o GABA a abrir os canais de Cl- e inibir os poten-
ciais de ação.
3.2. Receptores Transmembrana Acoplados à Proteína G

Por serem transmembrana, os receptores acoplados à proteína G possuem uma parte ex-
terna, uma parte interna e 7 regiões transmembrana.
Como o próprio nome sugere, esses receptores são acoplados à proteína G, uma proteína
mensageira citosólica (interna) que possui 2 subunidades: α e βy.
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Fonte: Golan, 2009
São os receptores mais abundantes no organismo e estão envolvidos na maior parte das
sinalizações fisiológicas, tais como visão, olfação e neurotransmissão, além de participarem
dos mecanismos de outros tipos de receptores.
Com a ligação do primeiro mensageiro, por exemplo o fármaco, ao receptor transmembra-
na, a proteína G se ativa, trocando GDP por GTP, e as subunidades se dividem.
A subunidade α ativa uma outra estrutura, que pode ser adenilil ciclase, fosofolipase C, ca-
nais iônicos, dentre outros. Essa estrutura ativa um segundo mensageiro, como cAMP, cGMP,
DAG, IP3, que gerará o efeito pretendido.
Obs.: A subunidade α pode ser de vários tipos, desencadeando efeitos diferentes conforme
sua característica.
• Proteína G estimuladora (Gs): ativa os canais de Ca2+, ativa a adenilil ciclase
• Proteína G inibitória (Gi): ativa os canais de K+, inibe a adenilil ciclase
• Go: inibe os canais de Ca2+
• Gq: ativa a fosfolipase C
• G12/13: diversas interações com transportadores de íons
Fonte: Golan, 2009
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Devido às etapas necessárias para o seu funcionamento, o receptor metabotrópico apre-

senta maior tempo de latência quando comparado aos demais receptores.
Os receptores transmembrana acoplados à proteína G são considerados receptores meta-
botrópicos.
EXEMPLO
São exemplos de receptores transmembrana acoplados à proteína G e também importantes
alvos farmacológicos os receptores β-adrenérgicos: β1-controle da frequência cardíaca; β2-re-
laxamento do músculo liso; β3-mobilização da energia de células adiposas.
3.3. Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos

Enzimáticos
São receptores geralmente formados por uma parte externa, um domínio transmembrana
e uma parte citosólica, que é uma enzima.
Agem geralmente formando dímeros, sendo a dimerização responsável por levar à ativação.
Fonte: Golan, 2009
Envolvem mecanismo de ação por adição ou remoção de grupos fosfato (fosforilação). A

adição de grupos fosfato é um mecanismo universal e, por isso, é denominado de mecanismo
ubíquo. Esse mecanismo é altamente reversível e modifica facilmente a estrutura da proteína
e, consequentemente, a sua atividade.
Os receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos são também deno-
minados de receptores ligados à quinase.
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EXEMPLO
São exemplos de receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos aqueles
envolvidos na sinalização da insulina e fatores de crescimento. Problemas relacionados aos
fatores de crescimento podem levar ao desenvolvimento de neoplasias.
3.4. Receptores Intracelulares

Esses receptores são enzimas intracelulares que desempenham papeis importantes na
sinalização ou no metabolismo da célula.
Em geral, para atingir esses alvos no interior da célula, o fármaco deve ser lipofílico (hidro-
fóbico) e, assim, ultrapassar a membrana plasmática.
EXEMPLO
A varfarina é um anticoagulante que age em uma enzima intracelular envolvida na modificação
de fatores de coagulação, a epóxido de vitamina K redutase.
3.4.1. Receptores Nucleares
Dentre os receptores intracelulares, os receptores nucleares são muito frequentemente

cobrados nas provas de concurso.
O efeito produzido pelos receptores nucleares pode levar horas ou vários dias, tendo alto
tempo de latência.
São diversas as ações possíveis no interior das células, possibilitando a modificação de
muitas funções fisiológicas como é o caso de fármacos que agem nos fatores de transcrição
do DNA e RNA podendo, em longo prazo, influenciar a transcrição das proteínas.
Fonte: Golan, 2009
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EXEMPLO
Receptores de esteroides e receptores do hormônio tiroidiano.
3.5. Enzimas Extracelulares

As enzimas são consideradas uma das possibilidades de alvos farmacológicos.
Assim como muitas enzimas atuam dentro das células, existem várias delas importan-
tes para as sinalizações e regulações que ocorrem entre as células, ou seja, no ambiente ex-
tracelular.
EXEMPLO
Anti-hipertensivos inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina I em angiotensina II),
um potente vasoconstritor.
Fonte: Rang & Dale, 2016
007. (OBJETIVA CONCURSOS/PREFEITURA DE CANDOI-PR/FARMACÊUTICO/2019) O

efeito farmacológico depende de vários fatores como: características estruturais do fármaco,
o processo farmacocinético e a interação do fármaco com o alvo biológico. Em relação aos
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
mecanismos de interação dos fármacos com os receptores, marcar C para as afirmativas Cer-
tas, E para as Erradas e, após, assinalar a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
( ) Os fármacos podem interagir com os receptores através de ligações de hidrogênio, iô-

nicas, hidrofóbicas, por forças de van der Walls e raramente por ligações covalentes.
( ) Alguns fármacos têm alta afinidade pelos receptores, mas não produzem resposta con-
sequente a interação, sendo chamados de antagonistas competitivos.
( ) O controle de abertura dos canais iônicos só pode ser modificado pela interação direta
do fármaco ao canal, não sendo possível o controle indireto pela ação de segundos
mensageiros.
a) E – C – C.
b) C – C – E.
c) C – E – E.
d) E – C – E.
e) E – E – C.
c) Certa. Os fármacos podem interagir com os receptores através de ligações de hidrogênio,

iônicas, hidrofóbicas, por forças de van der Walls e mais raramente por ligações covalentes.
c) Certa. Quando o fármaco tem alta afinidade pelos receptor, mas não produzem resposta, é
considerado antagonista.
e) Errada. O controle de abertura dos canais iônicos pode ser modificado pela interação direta
do fármaco ao canal e por meio da ação ação de segundos mensageiros.
Sequência correta: C – C – E.
Letra b.
008. (CESPE-CEBRASPE/INPI/PESQUISADOR/ÁREA:FARMÁCIA/2014) Diferentes molécu-

las, consideradas alvos para a ação de fármacos, são representadas, em sua maioria, por ca-
nais iônicos transmembrana, receptores transmembrana acoplados à proteína G, receptores
transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos e receptores intracelulares. Com rela-
ção a esse assunto, julgue o item que se segue.
O receptor nicotínico da acetilcolina, que é um canal iônico, é também denominado receptor
metabotrópico.
O receptor nicotínico da acetilcolina, que é um canal iônico, é também denominado receptor

ionotrópico.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
São considerados metabotrópicos aqueles receptores em que há ação de segundos mensagei-

ros, como receptores acoplados à proteína G.
Errado.
009. (VUNESP/PREFEITURA DE ARUJÁ-SP/FARMACÊUTICO/2019) A figura seguir represen-

ta a interação entre um efetor (E) e seu receptor (R), com seus consequentes efeitos celulares.
É correto afirmar que a figura representa um receptor do tipo

a) canal iônico controlado por ligante.
b) canal iônico independente de ligante.
c) acoplado à proteína G.
d) ligado a proteínas quinases.
e) nuclear.
Na imagem, é possível observar que houve uma ligação de um efetor (E), um ligante que pode
ser um fármaco, a um receptor (R).
Ao se ligar ao receptor, houve entrada de íons, havendo hiperpolarização ou despolarização e,
imediatamente, efeitos celulares.
Veja que não houve ação de segundos mensageiros.
Assim, temos aqui um caso de canal iônico, controlado por ligante.
Letra a.
010. (CONTEMAX/PREFEITURA DE CONCEIÇÃO-PB/FARMACÊUTICO/2019) Os fármacos

estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma de-
terminada biomacromolécula-alvo, que em alguns casos são metabotrópicos, acoplados a:
a) Canais iônicos.
b) Quinases.
c) Proteína G.
d) Receptores nucleares.
e) Enzimas.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Receptores metabotrópicos são aqueles em que há ação de segundos mensageiros, como

receptores acoplados à proteína G.
Letra c.
011. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA FEDERAL/PERITO FEDERAL/ÁREA:FARMÁCIA/2018)

Com referência a receptores farmacológicos e à sua classificação, julgue o item seguinte.
Os receptores acoplados à proteína G representam a classe mais abundante de receptores no
corpo humano e são considerados receptores metabotrópicos.
Receptores acoplados à proteína G são considerados receptores metabotrópicos, pois há ação

de segundos mensageiros. Além disso, estão muito frequentes no organismo humano, sendo
o tipo de receptor mais abundante, apesar de apresentar resposta mais lenta, com maior tem-
po de latência.
Certo.
012. (INSTITUTO EXCELÊNCIA/PREFEITURA DE TOMBOS-MG/FARMACÊUTICO/2019) Os

receptores farmacológicos induzem muitos tipos diferentes de efeitos celulares, que podem
estar envolvidos na transmissão sináptica, operando dentro de milissegundos, ou produzidos
pelo hormônio da tireoide ou por vários hormônios esteroides, operando dentro de várias horas
ou dias. Os receptores metabotrópicos, que consistem em uma cadeia de aminoácidos que
atravessa sete vezes a membrana em formato de serpentina, são os:
a) Canais iônicos regulados por ligantes
b) Receptores acoplados a proteína G.
c) Receptores ligados à quinase.
d) Receptores nucleares.
Os receptores metabotrópicos, que consistem em uma cadeia de aminoácidos que atravessa

sete vezes a membrana em formato de serpentina, são os receptores acoplados a proteína G.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Fonte: Golan, 2009
Letra b.
013. (UFPA-DAVES-CEPS/UFPA/RESIDÊNCIA MULTIPROFISSIONAL EM SAÚDE DO IDO-

SO/ÁREA:FARMÁCIA/2018) Alguns tipos de receptores funcionam em um sistema de “aber-
tura de canal” após a ligação do agonista. Muitos neurotransmissores atuam se ligando a
estes receptores, apresentando uma resposta rápida após a ativação. Esses receptores são
chamados de
a) ionotrópicos.
b) metabotrópicos.
c) nucleares.
d) ligados a quinases.
e) acoplados à proteína G.
Abertura de canal e resposta rápida são características dos receptores ionotrópicos, que cor-
respondem a canais iônicos ativados por ligantes.
Letra a.
014. (IMPARH/PREFEITURA DE FORTALEZA-CE/FARMACÊUTICO/2016) Em termos farma-

codinâmicos, as moléculas biologicamente ativas, incluindo os fármacos, podem agir em vá-
rios receptores. Quando essas substâncias agem produzindo segundos mensageiros, diz-se
que se está diante de fármacos que possuem atividade em receptores:
a) ionotrópicos.
b) cronotrópicos.
c) metabotrópicos.
d) macanotrópicos.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Mecanismos de ação que envolvem segundos mensageiros estão relacionados a receptores

metabotrópicos.
Letra c.
015. (PREFEITURA DE FORTALEZA-CE/PREFEITURA DE FORTALEZA-CE/FARMACÊUTI-

CO/2018) Quando se possuem fármacos que agem em canais iônicos regulados por ligantes,
estamos falando de receptores:
a) metabotrópicos.
b) produtores de segundos mensageiros.
c) reguladores de enzimas como a adenilato ciclase.
d) ionotrópicos.
a) Errada. Receptores metabotrópicos são aqueles em que há ação de segundos mensageiros,

como os receptores transmembrana acoplados à proteína G.
b) Errada. Produtores de segundos mensageiros são receptores metabotrópicos, como os re-
ceptores transmembrana acoplados à proteína G.
c) Errada. Receptores transmembrana acoplados à proteína G podem atuar como reguladores
de enzimas, como ocorre com a adenilato ciclase.
d) Certa. Canais iônicos regulados por ligantes são também denominados receptores io-
notrópicos.
Letra d.
3.6. Mecanismos de Proteção/Regulação dos Receptores

Considerando que há várias formas de interação do fármaco no organismo, sendo capaz
de modifica-lo, seria de se esperar que houvesse um mecanismo de proteção ou regulação dos
receptores. O objetivo desses mecanismos é a proteção do próprio organismo, já que o uso do
fármaco, especialmente por períodos prolongados, poderia ser prejudicial.
São considerados mecanismos de proteção/regulação dos receptores:
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Farmacodinâmica
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016. (CETREDE/PREFEITURA DE AQUIRAZ-CE/FARMACÊUTICO/2017) Paciente com obe-

sidade mórbida necessita fazer uma cirurgia bariátrica, porém precisa perder, no mínimo, 30 kg
em um período de 2 meses. Começou um tratamento com anfepramona 25mg (Dualid) e, após
1 mês de tratamento, houve redução de peso de apenas 10 kg, o medicamento não correspon-
dia mais ao efeito desejado. Em nova visita ao médico, este aumentou a dose do medicamento
para 75 mg, voltando o medicamento a fazer efeito. O paciente havia desenvolvido taquifilaxia.
Sobre o fenômeno de taquifilaxia podemos afirmar que
a) é caracterizada pela interação de dois fármacos cujos efeitos se anulam quando adminis-
trados consecutivamente.
b) também é chamado de tolerância.
c) leva meses para se desenvolver.
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Farmacodinâmica
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d) é caracterizado pela diminuição gradual do efeito do medicamento quando este é utilizado

de maneira contínua ou repetitiva.
e) é caracterizado pelo aumento gradual inesperado do efeito do medicamento quando este é
utilizado de maneira contínua.
a) Errada. A interação de dois fármacos cujos efeitos se anulam quando administrados conse-
cutivamente é considerada antagonismo.
b) Errada. A tolerância é uma diminuição gradual da responsividade do receptor que dura dias
ou semanas. Já a taquifilaxia também corresponde à diminuição da resposta do receptor ao
fármaco após o uso repetido, mas pode durar apenas minutos, horas ou se estender.
c) Errada. A taquifilaxia pode se desenvolver em um curto tempo, como o próprio enunciado
apresentou: apenas um mês.
d) Certa. A taquifilaxia é caracterizada pela diminuição gradual do efeito do medicamento
quando este é utilizado de maneira contínua ou repetitiva.
e) Errada. A taquifilaxia é caracterizada pela redução e não pelo aumento gradual do efeito do
medicamento.
Letra d.
017. (IDECAN/EBSERH-HC-UFPE/FARMACÊUTICO/2014) A ausência ou a redução de res-

posta satisfatória às drogas pode ser observada imediatamente após o uso da medicação, ou
depois de certo período durante o qual se usou o fármaco. Os mecanismos secundários da
resposta ausente, ou fraca aos medicamentos implicam adaptação dinâmica do organismo
durante tratamento repetido. A perda rápida de alguns efeitos farmacodinâmicos, após admi-
nistração repetida de um fármaco, denomina-se
a) caquexia.
b) anafilaxia.
c) atenuação.
d) taquifilaxia.
e) resistência adquirida.
As palavras-chave para caracterizar esse efeito são: perda rápida do efeito, após a administra-
ção repetida de um fármaco.
Assim, temos a definição de taquifilaxia.
Letra d.
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RESUMO
Agora que vimos os tipos de interação química do fármaco com o receptor e os tipos de
receptores, que tal fazermos um resumo pra facilitar as revisões?
Lembre-se de revisitar esta aula periodicamente para que esse conteúdo fique sempre a
postos na sua memória para o dia da sua prova!
Se tiver qualquer dúvida, você já sabe, né?
Estarei no fórum exclusivo para esclarece-las!
Vamos juntos(as)!
• Tipos de interação química do fármaco com o receptor
− covalente
− eletrostática
− hidrofóbica
• Quanto mais fraca for a ligação entre o fármaco e o receptor, mais específico terá que
ser o encaixe entre eles.
Compartilhamento 50 a 150 Kcal/

COVALENTE ++++
de elétrons mol
Cátions (+) doam

5 a 10 Kcal/
IÔNICA elétrons para +++
mol
ânions (-)
Interação entre
átomos de
HIDROGÊNIO hidrogênio e ++ ~5 Kcal/mol
átomos muito
eletronegativos
DIPOLO Interação
PERMANENTE- eletrostática entre
DIPOLO moléculas polares,
+ 1 a 2 Kcal/mol
PERMANENTE que possuem um
(FORÇAS DE polo positivo e um
KEESOM) polo negativo
DIPOLO Interação
INDUZIDO- eletrostática
DIPOLO entre moléculas 0,5 a 1,5 Kcal/
+
INDUZIDO inicialmente mol
(FORÇAS DE VAN apolares, que se
DER WAALS) tornam polares
FARMÁCIA
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Melhor conformação
de substâncias
apolares para
HIDROFÓBICA + 1 a 4 Kcal/mol
não atrapalhar
as reações entre
substâncias polares
• Principais tipos de receptores:
− Canais iônicos transmembrana
− Receptores transmembrana acoplados à proteína G
− Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos (receptores liga-
dos à quinase)
− Receptores intracelulares
− Enzimas extracelulares
• Canais iônicos transmembrana
− Transmissão rápida: milissegundos
− Podem ser ativados de três formas:
◦ diretamente pelo ligante (receptores ionotrópicos): seu mecanismo de ativação
ocorre por meio da ligação do ligante ao canal
◦ por alteração de voltagem da membrana: seu mecanismo de ativação ocorre por
meio da alteração no gradiente de voltagem transmembrana
◦ por segundo mensageiro (liberado pela proteína G): seu mecanismo de ativação
ocorre por meio da ligação do ligante ao receptor transmembrana com domínio
citosólico acoplado à proteína G, resultando em geração de segundo mensageiro
− Exemplos: receptor nicotínico de acetilcolina e GABA
• Receptores transmembrana acoplados à proteína G
− Possuem uma parte externa, uma parte interna e 7 regiões transmembrana
− São acoplados à proteína G (citosólica)
− Considerados receptores metabotrópicos: utilizam mensageiro secundário
− Muito abundantes no organismo e estão envolvidos na maior parte das sinalizações
fisiológicas, tais como visão, olfação e neurotransmissão, além de participarem dos
mecanismos de outros tipos de receptores
− Tempo de resposta: segundos
− Exemplos: receptores β-adrenérgicos
• Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos (receptores ligados
à quinase)
− Formados por uma parte externa, um domínio transmembrana e uma parte citosólica,
que é uma enzima
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− Formam dímeros
− Envolvem adição ou remoção de grupos fosfato (fosforilação)
− Exemplos: sinalização da insulina e fatores de crescimento
• Receptores intracelulares
− Localizados dentro da célula
− Exemplo: varfarina
− Receptores nucleares
◦ Pode levar horas ou vários dias para produzir efeito, tendo alto tempo de latência.
◦ Exemplos: receptores de esteroides e receptores do hormônio tiroidiano
• Enzimas extracelulares
− Localizadas fora da célula
− Exemplo: anti-hipertensivos inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina I
em angiotensina II), um potente vasoconstritor.
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MAPA MENTAL
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QUESTÕES DE CONCURSO
001. (AMEOSC/PREFEITURA DE SÃO MIGUEL DO OESTE-SC/FARMACÊUTICO/2019) Mar-
que a alternativa correta sobre antagonismo competitivo irreversível:
a) O antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma
resposta pelo agonista.
b) Ocorre com fármacos dotados de grupos reativos que formam ligações covalentes com
o receptor.
c) O antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação.
d) Duas substâncias se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco ativo é perdido.
002. (IADES/EBSERH-HUPES-UFBA/FARMACÊUTICO/2014)
Tipo de Força da
Mecanismo
ligação ligação
A mudança de densidade de elétrons em áreas

de uma molécula ou uma em uma molécula como
um todo resulta na geração de cargas positivas ou
A +
negativas transitórias. Essas áreas interagem com
áreas transitórias de carga oposta sobre outra
molécula.
Os átomos com excesso de elétrons (conferindo ao

átomo uma carga negativa global) são atraídos por
B +++
átomos com deficiência de elétrons (conferindo ao
átomo uma carga positiva).
Os átomos de hidrogênio ligados ao nitrogênio ou

oxigênio tornam-se mais positivamente polarizados,
C ++
permitindo a sua ligação a átomos de polarização
mais negativa (oxigênio, nitrogênio e enxofre).
D Dois átomos compartilham elétrons. ++++

A ligação fármaco-receptor é o resultado da combinação de interações de ligação que propor-
cionam ao fármaco e ao seu receptor as forças necessárias para formar um complexo fárma-
co-receptor estável, além de contribuírem para a afinidade do fármaco por determinado(s) re-
ceptor(es). Com base no exposto e nas informações contidas na tabela apresentada, assinale
a alternativa correta.
a) A: forças de Van Der Waals; B: interações iônicas; C: ligação de hidrogênio; D: ligações
covalentes.
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b) A: ligações covalentes; B: interações iônicas; C: ligação de hidrogênio; D: interações di-

polo-dipolo.
c) A: interações iônicas; B: forças de Van Der Waals; C: ligação de hidrogênio; D: ligações
covalentes;
d) A: interações dipolo-dipolo; B: ligação de hidrogênio; C: interações iônicas; D: ligações
covalentes.
e) A: ligação de hidrogênio; B: interações dipolo-dipolo; C: ligações covalentes; D: forças de Van
Der Waals.
003. (AMEOSC/PREFEITURA DE SÃO MIGUEL DO OESTE-SC/FARMACÊUTICO/2021) Com

base na farmacodinâmica, marque (V) verdadeiro ou (F) falso nos itens abaixo.
Maiores latências ocorrem em receptores ionotrópicos (como o nicotínico, ao ser estimulado
por acetilcolina).
( ) Existem dois tipos principais de relações dose-resposta – gradual e quantal. O primeiro

corresponde ao efeito de várias doses de um fármaco sobre o indivíduo, enquanto a
relação quantal mostra o efeito de várias doses de um fármaco sobre uma população
de indivíduos.
( ) Ação preventiva de fármacos objetiva evitar uma doença não presente no organismo
(prevenção primária) ou impedir a recorrência de processo patológico (prevenção se-
cundária).
( ) Antagonistas fisiológicos induzem resposta fisiológica oposta àquela do agonista, por
meio de mecanismo molecular que envolve o receptor do agonista.
Após análise, marque a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de
cima para baixo:
a) V, F, V, F.
b) F, V, F, V.
c) V, F, F, V.
d) F, V, V, F.
004. (UFPR/UFPR/FARMACÊUTICO/2019) Um fármaco é uma substância química biologica-

mente ativa que, quando aplicada a um sistema biológico, afeta seu funcionamento de modo
específico. A farmacodinâmica representa a área da farmacologia que estuda os mecanismos
de ação e os efeitos subsequentes. Em relação ao tema, é correto afirmar:
a) A potência de um fármaco é influenciada pela afinidade ao seu alvo farmacológico, de modo
que o agente mais potente se localiza à esquerda na curva dose-resposta.
b) O índice terapêutico é uma medida da margem de segurança de um fármaco, pois reflete
diretamente a incidência de efeitos adversos no uso terapêutico.
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Farmacodinâmica
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c) Os receptores metabotrópicos (ou receptores acoplados à proteína G) representam o princi-

pal alvo de ação para neurotransmissores rápidos e fármacos depressores do sistema nervoso
central, como os fármacos ansiolíticos e anticonvulsivantes.
d) Os receptores inotrópicos ou canais operados por ligantes representam uma classe de ma-
cromoléculas acopladas a sistemas efetores para ação de fármacos antidepressivos e an-
tipsicóticos.
e) Quando um fármaco promove uma ativação parcial do receptor, após formação do comple-
xo fármaco-receptor, definimos tal propriedade como agonista inverso.
005. (IADES/HEMOCENTRO DE BRASÍLIA/FARMACÊUTICO/2017) Em relação aos aspec-

tos quantitativos associados à interação fármaco-receptor, assinale a alternativa correta.
a) A afinidade de um fármaco com o receptor é determinada pela intensidade das interações
eletrostáticas, pela concentração do fármaco e pela disponibilidade de receptores.
b) A potência, a eficácia e a afinidade são parâmetros empregados para estimar a interação
entre fármaco e receptor.
c) A eficácia refere-se à capacidade de um fármaco de ativar diferentes receptores ao mesmo
tempo, a fim de potencializar a resposta celular.
d) A concentração eficaz de um fármaco capaz de produzir 50% da respectiva resposta máxi-
ma (EC50) é um parâmetro utilizado na definição da eficácia e da afinidade de um fármaco; no
entanto, ela não se aplica na determinação da potência dele.
e) Os fármacos ditos potentes necessitam de concentrações plasmáticas altas para a produ-
ção dos efeitos terapêuticos.
006. (IBFC/SESACRE/FARMACÊUTICO/2019) Quanto às forças que atuam nas interações

antígeno-anticorpo, assinale a alternativa incorreta.
a) ligações de hidrogênio
b) eletrostáticas
c) ligações iônicas
d) forças do tipo Van der Waals
007. (IADES/EBSERH-HUPES-UFBA/FARMACÊUTICO/2014) A maior parte do mecanismo

de ação de fármacos se dá por meio da associação destes às macromoléculas específicas, de
forma a alterar as atividades bioquímicas e biofísicas dessas macromoléculas. Acerca desse
assunto, é correto afirmar que a interação de um fármaco a um receptor
a) metabotrópico produz o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passagem de íons, como
com Na+, K+, ou Cl-.
b) acoplado funcionalmente a proteínas G intracelulares, ao ser ativado, produz seu efeito so-
frendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos no receptor e, com frequência,
em proteínas citosólicas-alvo.
FARMÁCIA
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c) ionotrópico, que ao ser ativado gera uma alteração de sinalização no interior da célula, cau-
sando a ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático.
d) transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos transduzem uma interação de liga-
ção com ligantes extracelulares em uma ação intracelular através da ativação de um domínio
enzimático ligado.
e) nuclear produz seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com a produção de
um segundo mensageiro.

CO/2016) Os fármacos que são aplicados em emergências hospitalares, como é o caso do
Instituto Dr. José Frota, necessitam exercer suas atividades rapidamente. Assim, via de regra,
de acordo com os conceitos farmacodinâmicos, os receptores que possuem maior velocidade
de resposta, quando ativados por fármacos, são os:
a) metabotrópicos.
b) inotrópicos.
c) que produzem segundos mensageiros.
d) presentes nos núcleos celulares.
009. (NUCEPE/PC-PI/PERITO CRIMINAL/ÁREA:FARMÁCIA/2008) Nos anos 1970, a farma-

cologia entrou em uma nova fase, quando os receptores, que até então tinham sido entidades
teóricas, começaram a emergir como entidades bioquímicas, em consequência do desenvol-
vimento de técnicas de marcação, o que tornou possível extrair e purificar a proteína do re-
ceptor. Foram identificados quatro superfamílias de receptores: os canais iônicos controlados
por ligante, receptores acoplados à proteína G, receptores acoplados a quinases e receptores
nucleares. Em relação a estes receptores, assinale a alternativa correta:
a) Os receptores nucleares são receptores que apresentam sete alfa-hélices transmembrana.
Neles se ligam insulina, citocinas e fatores do crescimento.
b) Os receptores acoplados à proteína G, quando ativados, promovem aumento ou diminuição
da formação de AMPc (adenosina – monosfosfato – cíclico), ativação da fosfolipase C e ati-
vação de receptores ionotrópicos.
c) Os canais iônicos controlados por ligante são ativados por hormônios e, quando ativados,
medeiam efeitos lentos.
d) Os receptores acoplados a quinases, uma vez ativados, abrem-se, ocorrendo um influxo de
íons como Na+ e K+ para o interior da célula, ocorrendo despolarização e ativação celular.
e) Os canais iônicos controlados por ligantes são também conhecidos como receptores me-
tabotrópicos.
010. (INFINITY/PREFEITURA DE SANTA TEREZINHA-SC/FARMACÊUTICO/2014) A farma-

codinâmica é definida como o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
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de seus mecanismos de ação no organismo. Assinale a alternativa correta sobre os tipos de

alvos para os fármacos:
a) Enzimas;
b) Receptores;
c) Canais iônicos;
d) Todas as alternativas estão corretas.
011. (COMPROV-UFCG/PREFEITURA DE SANTA CECÍLIA-PB/FARMACÊUTICO/2014) Os

receptores farmacológicos induzem muitos tipos diferentes de efeitos celulares, alguns efei-
tos mediados por receptores são muito rápidos (transmissão sináptica) e alguns muito lentos
(produzidos por hormônios tireoidianos e esteroides). Existem 4 tipos de receptores: os do
Tipo 1 (canais iônicos regulados por ligantes), Tipo 2 (acoplados à proteína G), Tipo 3 (ligados
à quinase) e tipo 4 (nucleares). Assinale a alternativa que contêm respectivamente exemplos
de receptores tipo 1,2,3 e 4
a) Receptor nicotínico de acetilcolina, receptores adrenérgicos, receptores de insulina, recepto-
res de hormônios esteroides.
b) Receptor de hormônios da tireoide, receptores de citocinas, receptores adrenérgicos, recep-
tores GABA.
c) Receptores de insulina, receptores de hormônios da tireoide, receptores GABA, receptores
muscarínicos de acetilcolina.
d) Receptores esteroides, receptores de hormônios da tireoide, receptores GABA, receptores
da insulina.
e) Receptores adrenérgicos, receptores de insulina, receptores de hormônios esteroides, Re-
ceptor nicotínico de acetilcolina.
012. (INSTITUTO AOCP/EBSERH-HDT-UFT/FARMACÊUTICO/2015) Referente aos alvos de

ação farmacológica e às especialidades farmacêuticas diversas, relacione as colunas e assi-
nale a alternativa que apresenta a sequência correta.
1) Receptor.
2) Enzima.
3) Canal iônico.
4) Proteína transportadora.
( ) Nimesulida.
( ) Fluoxetina.
( ) Lidocaína.
( ) Propranolol.
a) 2 – 4 – 3 – 1.
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b) 2 – 1 – 3 – 4.
c) 1 – 2 – 4 – 3.
d) 2 – 3 – 1 – 4.
e) 3 – 2 – 4 – 1.

Agonistas inversos são fármacos que se ligam ao receptor e promovem uma redução do nível
de ativação constitutiva do receptor.
014. (PREFEITURA DE IMPERATRIZ-MA/PREFEITURA DE IMPERATRIZ-MA/FARMACÊUTI-

CO/2019) Com relação aos mecanismos moleculares de ação das drogas podemos afirmar
que os alvos proteicos para a ação de fármacos sobre células de mamíferos podem ser di-
vididos em:
a) Receptores;
b) Canais iônicos;
c) Proteínas Transportadoras;
d) Todos os tipos citados acima.
015. (UFJF/HU-UFJF/RESIDÊNCIA MULTIPROFISSIONAL EM ATENÇÃO HOSPITALAR/

ÁREA:FARMÁCIA/2019) Nos processos de sinalização celular e transdução de sinais celu-
lares o fenômeno de ativação na face extracelular dos receptores é muito importante para
ativação e modificação proteica que causa a sinalização. São receptores nos quais ocorre o
fenômeno acima descrito, EXCETO:
a) Receptor metabotrópico.
b) Receptor acoplado a proteína G.
c) Receptor ionotrópico.
d) Receptor intracelular.
e) Receptor de insulina.
016. (VUNESP/PREFEITURA DE SOROCABA-SP/FARMACÊUTICO/2006) Nas interações

químicas entre droga e receptor,
a) as ligações covalentes são as mais desejáveis para a maioria dos fármacos e compostos
fisiológicos.
b) as ligações iônicas resultam de atração eletrostática entre cargas opostas e diminuem sua
força proporcionalmente ao quadrado da distância entre as espécies iônicas.
c) o padrão de ligação iônica é o mais desejável para drogas antineoplásicas.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
d) na interação iônica ocorre a somatória de várias pontes de hidrogênio e, consequentemente,

alteração terciária da estrutura de proteínas e ácidos nucléicos.
e) as ligações de Van der Waals são muito fracas e por este motivo não têm relação com a
especificidade da droga pelo receptor.
Lista de Exercícios da Banca CESPE/CEBRASPE
017. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA CIENTÍFICA/FARMACÊUTICO/2016) Após administra-

ções repetidas de efedrina a um paciente, observou-se perda rápida dos efeitos farmacodinâ-
micos, ou seja, a reaplicação das doses não acarretou resposta satisfatória. Nessa situação,
pode ter ocorrido
a) sensibilização.
b) tolerância inata.
c) efeito idiossincrásico.
d) taquifilaxia.
e) anafilaxia.
018. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA CIENTÍFICA/FARMACÊUTICO/2016) A ação quimioterá-

pica e tóxica de compostos arsenicais ocorre pela ligação irreversível entre esses fármacos
e um alvo enzimático. Com referência a essa informação, assinale a opção que apresenta o
tipo predominante de interação ou ligação estabelecida entre essa classe de compostos e um
receptor enzimático.
a) ligação dipolo-dipolo
b) ligação covalente
c) interação hidrofóbica
d) interação de van der Waals
e) ponte de hidrogênio
019. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA CIENTÍFICA/FARMACÊUTICO/2016) Relativamente às

figuras A, B e C mostradas, e sabendo que, na figura A, está representado um receptor não
ligado, assinale a opção correta.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
a) Caso a figura B represente o agonista em seu sítio de ligação, a figura C representará um

antagonismo alostérico.
b) Caso a figura B represente o agonista endógeno em seu sítio de ligação, a figura C represen-
tará a ligação de um fármaco sintético agonista competitivo.
c) A figura C poderia representar a competição entre um agonista e um antagonista.
d) A figura C poderia representar o mecanismo de antagonismo químico.
e) Analisando-se isoladamente as figuras A e B, é correto afirmar que a figura B representa
tanto a ligação de um agonista quanto a de um antagonista.
020. (CESPE-CEBRASPE/FSCMP/FARMACÊUTICO/2005) Os fármacos anti-inflamatórios

não-esteroides (AINE), amplamente utilizados na prática clínica, são, normalmente, ácidos or-
gânicos que têm propriedades analgésicas e antipiréticas, além das anti-inflamatórias. Com
respeito a essa classe de fármacos e seus mecanismos de ação, julgue o item a seguir.
O ácido acetilsalicílico modifica covalentemente as duas isoformas da ciclooxigenase (Cox1 e
Cox2), o que resulta na inibição irreversível dessa enzima.
021. (CESPE-CEBRASPE/DPF/FARMACÊUTICO/2004)
A partir das ideias do texto acima, julgue o item que se segue.

Na maioria das vezes, a ligação de um medicamento com um receptor é covalente.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
GABARITO
1. b
2. a
3. d
4. a
5. b
6. c
7. d
8. b
9. b
10. d
11. a
12. a
13. C
14. d
15. d
16. b
17. d
18. b
19. c
20. C
21. E
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
GABARITO COMENTADO
001. (AMEOSC/PREFEITURA DE SÃO MIGUEL DO OESTE-SC/FARMACÊUTICO/2019) Mar-
que a alternativa correta sobre antagonismo competitivo irreversível:
a) O antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma
resposta pelo agonista.
b) Ocorre com fármacos dotados de grupos reativos que formam ligações covalentes com
o receptor.
c) O antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação.
d) Duas substâncias se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco ativo é perdido.
a) Errada. Ao bloquear em algum ponto a cadeia de eventos que leva à produção de uma res-
posta pelo agonista, o antagonismo pode ser considerado competitivo.
b) Certa. A irreversibilidade está relacionada à força de ligação. Devido à alta energia envolvida
na ligação (50 a 150 Kcal/mol), ligações covalentes são fortes e estáveis e, por isso, conside-
radas irreversíveis.
c) Errada. Ao reduzir a concentração do fármaco ativo em seu local de ação, o antagonismo
pode ser considerado farmacocinético.
d) Errada. Ao interagir se combinando em solução, Duas substâncias se combinam em solu-
ção, o antagonismo pode ser considerado químico.
Letra b.
002. (IADES/EBSERH-HUPES-UFBA/FARMACÊUTICO/2014)
Tipo de Força da
Mecanismo
ligação ligação
A mudança de densidade de elétrons em áreas

de uma molécula ou uma em uma molécula como
um todo resulta na geração de cargas positivas ou
A +
negativas transitórias. Essas áreas interagem com
áreas transitórias de carga oposta sobre outra
molécula.
Os átomos com excesso de elétrons (conferindo ao

átomo uma carga negativa global) são atraídos por
B +++
átomos com deficiência de elétrons (conferindo ao
átomo uma carga positiva).
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Tipo de Força da
Mecanismo
ligação ligação
Os átomos de hidrogênio ligados ao nitrogênio ou

oxigênio tornam-se mais positivamente polarizados,
C ++
permitindo a sua ligação a átomos de polarização
mais negativa (oxigênio, nitrogênio e enxofre).
D Dois átomos compartilham elétrons. ++++

A ligação fármaco-receptor é o resultado da combinação de interações de ligação que propor-
cionam ao fármaco e ao seu receptor as forças necessárias para formar um complexo fárma-
co-receptor estável, além de contribuírem para a afinidade do fármaco por determinado(s) re-
ceptor(es). Com base no exposto e nas informações contidas na tabela apresentada, assinale
a alternativa correta.
a) A: forças de Van Der Waals; B: interações iônicas; C: ligação de hidrogênio; D: ligações
covalentes.
b) A: ligações covalentes; B: interações iônicas; C: ligação de hidrogênio; D: interações di-
polo-dipolo.
c) A: interações iônicas; B: forças de Van Der Waals; C: ligação de hidrogênio; D: ligações
covalentes;
d) A: interações dipolo-dipolo; B: ligação de hidrogênio; C: interações iônicas; D: ligações
covalentes.
e) A: ligação de hidrogênio; B: interações dipolo-dipolo; C: ligações covalentes; D: forças de Van
Der Waals.
Vamos relembrar as características de cada uma das interações químicas!
Força da
Tipo de ligação Mecanismo
ligação
Interação eletrostática entre moléculas

Forças de van der
inicialmente apolares, que se tornam
Waals ou dipolo
polares devido à mudança de densidade +
induzido-dipolo
de elétrons em áreas de uma molécula ou
induzido
uma em uma molécula como um todo
Ligações iônicas Cátions (+) doam elétrons para ânions (-) +++
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Força da
Tipo de ligação Mecanismo
ligação
Na ligação de hidrogênio, os átomos de

hidrogênio ligados a elementos muito
Ligações de
eletronegativos, como o nitrogênio ou ++
hidrogênio
oxigênio, tornam-se mais positivamente
polarizados.
Na ligação covalente, há
Ligações compartilhamento de elétrons, havendo
++++
covalentes maior força e estabilidade conforme a
Regra do octeto.
Sequência correta:
A: forças de Van Der Waals
B: interações iônicas
C: ligação de hidrogênio
D: ligações covalentes
Letra a.
003. (AMEOSC/PREFEITURA DE SÃO MIGUEL DO OESTE-SC/FARMACÊUTICO/2021) Com

base na farmacodinâmica, marque (V) verdadeiro ou (F) falso nos itens abaixo.
Maiores latências ocorrem em receptores ionotrópicos (como o nicotínico, ao ser estimulado
por acetilcolina).
( ) Existem dois tipos principais de relações dose-resposta – gradual e quantal. O primeiro

corresponde ao efeito de várias doses de um fármaco sobre o indivíduo, enquanto a
relação quantal mostra o efeito de várias doses de um fármaco sobre uma população
de indivíduos.
( ) Ação preventiva de fármacos objetiva evitar uma doença não presente no organismo
(prevenção primária) ou impedir a recorrência de processo patológico (prevenção se-
cundária).
( ) Antagonistas fisiológicos induzem resposta fisiológica oposta àquela do agonista, por
meio de mecanismo molecular que envolve o receptor do agonista.
( ) Após análise, marque a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens aci-
ma, de cima para baixo:
a) V, F, V, F.
b) F, V, F, V.
c) V, F, F, V.
d) F, V, V, F.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
(F) Falso. Menores latências ocorrem em receptores ionotrópicos, como o receptor nicotínico
de acetilcolina.
(V) Verdadeiro. Existem dois tipos principais de relações dose-resposta: gradual e quantal. A
curva gradual corresponde ao efeito de várias doses de um fármaco sobre o indivíduo, enquan-
to a curva quantal mostra o efeito de várias doses de um fármaco sobre uma população de
indivíduos.
(V) Verdadeiro. Trata-se das definições corretas de prevenção primária e prevenção secundária.
(F) Falso. Antagonistas fisiológicos induzem resposta fisiológica oposta àquela do agonista,
sem envolver receptores.
Sequência correta: F, V, V, F.
Letra d.
004. (UFPR/UFPR/FARMACÊUTICO/2019) Um fármaco é uma substância química biologica-

mente ativa que, quando aplicada a um sistema biológico, afeta seu funcionamento de modo
específico. A farmacodinâmica representa a área da farmacologia que estuda os mecanismos
de ação e os efeitos subsequentes. Em relação ao tema, é correto afirmar:
a) A potência de um fármaco é influenciada pela afinidade ao seu alvo farmacológico, de modo
que o agente mais potente se localiza à esquerda na curva dose-resposta.
b) O índice terapêutico é uma medida da margem de segurança de um fármaco, pois reflete
diretamente a incidência de efeitos adversos no uso terapêutico.
c) Os receptores metabotrópicos (ou receptores acoplados à proteína G) representam o princi-
pal alvo de ação para neurotransmissores rápidos e fármacos depressores do sistema nervoso
central, como os fármacos ansiolíticos e anticonvulsivantes.
d) Os receptores inotrópicos ou canais operados por ligantes representam uma classe de ma-
cromoléculas acopladas a sistemas efetores para ação de fármacos antidepressivos e an-
tipsicóticos.
e) Quando um fármaco promove uma ativação parcial do receptor, após formação do comple-
xo fármaco-receptor, definimos tal propriedade como agonista inverso.
a) Certa. A potência de um fármaco é influenciada pela afinidade ao seu alvo farmacológico,

de modo que o agente mais potente se localiza à esquerda na curva dose-resposta.
b) Errada. O índice terapêutico é uma medida da margem de segurança de um fármaco, pois
reflete indiretamente a incidência de efeitos adversos no uso terapêutico. O índice terapêutico
permite inferir probabilidades relacionadas à incidência de efeitos adversos, não registrando-
-os diretamente.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
c) Errada. Os receptores do tipo canal iônico representam o principal alvo de ação para neuro-
transmissores rápidos e fármacos depressores do sistema nervoso central, como os fármacos
ansiolíticos e anticonvulsivantes.
d) Errada. Os receptores metabotrópicos ou acoplados à proteína G representam uma classe
de macromoléculas acopladas a sistemas efetores para ação de fármacos antidepressivos e
antipsicóticos.
e) Errada. Quando um fármaco promove uma ativação parcial do receptor, após formação do
complexo fármaco-receptor, definimos tal propriedade como agonista parcial.
Letra a.
005. (IADES/HEMOCENTRO DE BRASÍLIA/FARMACÊUTICO/2017) Em relação aos aspec-

tos quantitativos associados à interação fármaco-receptor, assinale a alternativa correta.
a) A afinidade de um fármaco com o receptor é determinada pela intensidade das interações
eletrostáticas, pela concentração do fármaco e pela disponibilidade de receptores.
b) A potência, a eficácia e a afinidade são parâmetros empregados para estimar a interação
entre fármaco e receptor.
c) A eficácia refere-se à capacidade de um fármaco de ativar diferentes receptores ao mesmo
tempo, a fim de potencializar a resposta celular.
d) A concentração eficaz de um fármaco capaz de produzir 50% da respectiva resposta máxi-
ma (EC50) é um parâmetro utilizado na definição da eficácia e da afinidade de um fármaco; no
entanto, ela não se aplica na determinação da potência dele.
e) Os fármacos ditos potentes necessitam de concentrações plasmáticas altas para a produ-
ção dos efeitos terapêuticos.
a) Errada. A intensidade das interações eletrostáticas pode interferir na afinidade do fármaco

com o receptor, porém a concentração do fármaco ou a disponibilidade dos receptores não
são determinantes da afinidade.
b) Certa. São parâmetros utilizados para estimar a interação entre fármaco e receptor: potên-
cia, eficácia e afinidade.
c) Errada. A eficácia corresponde à capacidade de o fármaco produzir seu efeito. Na curva do-
se-resposta, é o efeito máximo produzido por um fármaco.
d) Errada. A concentração de um fármaco capaz de produzir 50% da respectiva resposta máxi-
ma (EC50) corresponde à sua potência.
e) Errada. Quanto mais potente, menor a concentração plasmática para que um fármaco pro-
duza seus efeitos.
Letra b.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
006. (IBFC/SESACRE/FARMACÊUTICO/2019) Quanto às forças que atuam nas interações

antígeno-anticorpo, assinale a alternativa incorreta.
a) ligações de hidrogênio
b) eletrostáticas
c) ligações iônicas
d) forças do tipo Van der Waals
As interações entre antígeno e anticorpo são reversíveis, o que significa interações químicas
mais fracas.
a) Certa. Ligações de hidrogênio são fracas, envolvendo cerca de 5 Kcal/mol.
b) Certa. De um modo geral, as interações eletrostáticas são consideradas mais fracas quando
comparadas às ligações covalentes.
c) Errada. Dentre as opções apresentadas, as ligações iônicas são aquelas mais fortes, apre-
sentando maior energia envolvida (10 Kcal/mol).
d) Certa. Forças do tipo Van der Waals são fracas, envolvendo cerca de 0,5 a 1,5 Kcal/mol.
Letra c.
007. (IADES/EBSERH-HUPES-UFBA/FARMACÊUTICO/2014) A maior parte do mecanismo

de ação de fármacos se dá por meio da associação destes às macromoléculas específicas, de
forma a alterar as atividades bioquímicas e biofísicas dessas macromoléculas. Acerca desse
assunto, é correto afirmar que a interação de um fármaco a um receptor
a) metabotrópico produz o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passagem de íons, como
com Na+, K+, ou Cl-.
b) acoplado funcionalmente a proteínas G intracelulares, ao ser ativado, produz seu efeito so-
frendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos no receptor e, com frequência,
em proteínas citosólicas-alvo.
c) ionotrópico, que ao ser ativado gera uma alteração de sinalização no interior da célula, cau-
sando a ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático.
d) transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos transduzem uma interação de liga-
ção com ligantes extracelulares em uma ação intracelular através da ativação de um domínio
enzimático ligado.
e) nuclear produz seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com a produção de
um segundo mensageiro.
a) Errada. Receptores ionotrópicos produzem o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passa-
gem de íons, como com Na+, K+, ou Cl-.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
b) Errada. Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos, ao serem ativa-

dos, produzem seu efeito sofrendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos
no receptor e, com frequência, em proteínas citosólicas-alvo. Observe que houve dimerização
e transfosforilação, características dos receptores transmembrana com domínios citosólicos
enzimáticos.
c) Errada. A ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático está relacionada ao
mecanismo utilizado por receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos.
d) Certa. Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos transduzem uma
interação de ligação com ligantes extracelulares em uma ação intracelular através da ativação
de um domínio enzimático ligado.
e) Errada. Receptores transmembrana acoplados à proteína G, metabotrópicos, produzem
seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com a produção de um segundo
mensageiro.
Letra d.

CO/2016) Os fármacos que são aplicados em emergências hospitalares, como é o caso do
Instituto Dr. José Frota, necessitam exercer suas atividades rapidamente. Assim, via de regra,
de acordo com os conceitos farmacodinâmicos, os receptores que possuem maior velocidade
de resposta, quando ativados por fármacos, são os:
a) metabotrópicos.
b) inotrópicos.
c) que produzem segundos mensageiros.
d) presentes nos núcleos celulares.
a) Errada. Receptores metabotrópicos apresentam tempo de resposta lento.

b) Certa. O receptores com menor tempo de latência e, consequentemente, maior velocidade
de resposta são os canais iônicos ou receptores ionotrópicos. Em seu mecanismo, não há ne-
cessidade de processos intermediários para a obtenção do efeito.
c) Errada. Receptores que produzem segundos mensageiros são considerados receptores me-
tabotrópicos, que apresentam tempo de resposta lento.
d) Errada. Receptores nucleares apresentam tempo de resposta lento.
Letra b.
009. (NUCEPE/PC-PI/PERITO CRIMINAL/ÁREA:FARMÁCIA/2008) Nos anos 1970, a farma-

cologia entrou em uma nova fase, quando os receptores, que até então tinham sido entidades
teóricas, começaram a emergir como entidades bioquímicas, em consequência do desenvol-
vimento de técnicas de marcação, o que tornou possível extrair e purificar a proteína do re-
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
ceptor. Foram identificados quatro superfamílias de receptores: os canais iônicos controlados

por ligante, receptores acoplados à proteína G, receptores acoplados a quinases e receptores
nucleares. Em relação a estes receptores, assinale a alternativa correta:
a) Os receptores nucleares são receptores que apresentam sete alfa-hélices transmembrana.
Neles se ligam insulina, citocinas e fatores do crescimento.
b) Os receptores acoplados à proteína G, quando ativados, promovem aumento ou diminuição
da formação de AMPc (adenosina – monosfosfato – cíclico), ativação da fosfolipase C e ati-
vação de receptores ionotrópicos.
c) Os canais iônicos controlados por ligante são ativados por hormônios e, quando ativados,
medeiam efeitos lentos.
d) Os receptores acoplados a quinases, uma vez ativados, abrem-se, ocorrendo um influxo de
íons como Na+ e K+ para o interior da célula, ocorrendo despolarização e ativação celular.
e) Os canais iônicos controlados por ligantes são também conhecidos como receptores me-
tabotrópicos.
a) Errada. Os receptores acoplados à proteína G são receptores que apresentam sete alfa-hé-
lices transmembrana. Receptores de insulina, citocinas e fatores do crescimento são do tipo
receptores ligados à quinase.
b) Certa. Os receptores acoplados à proteína G, quando ativados, promovem aumento ou dimi-
nuição da formação de AMPc (adenosina – monosfosfato – cíclico), ativação da fosfolipase C
e ativação de receptores ionotrópicos.
c) Errada. Os receptores nucleares são ativados por hormônios e, quando ativados, medeiam
efeitos lentos.
d) Errada. Os canais iônicos transmembrana, uma vez ativados, abrem-se, ocorrendo um influ-
xo de íons como Na+ e K+ para o interior da célula, ocorrendo despolarização e ativação celular.
e) Os canais iônicos controlados por ligantes são também conhecidos como receptores io-
notrópicos.
Letra b.
010. (INFINITY/PREFEITURA DE SANTA TEREZINHA-SC/FARMACÊUTICO/2014) A farma-

codinâmica é definida como o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e
de seus mecanismos de ação no organismo. Assinale a alternativa correta sobre os tipos de
alvos para os fármacos:
a) Enzimas;
b) Receptores;
c) Canais iônicos;
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
a) Certa. Enzimas podem ser alvos farmacológicos.

b) Certa. Receptores podem ser alvos farmacológicos.
c) Certa. Canais iônicos podem ser alvos farmacológicos.
Letra d.
011. (COMPROV-UFCG/PREFEITURA DE SANTA CECÍLIA-PB/FARMACÊUTICO/2014) Os

receptores farmacológicos induzem muitos tipos diferentes de efeitos celulares, alguns efei-
tos mediados por receptores são muito rápidos (transmissão sináptica) e alguns muito lentos
(produzidos por hormônios tireoidianos e esteroides). Existem 4 tipos de receptores: os do
Tipo 1 (canais iônicos regulados por ligantes), Tipo 2 (acoplados à proteína G), Tipo 3 (ligados
à quinase) e tipo 4 (nucleares). Assinale a alternativa que contêm respectivamente exemplos
de receptores tipo 1,2,3 e 4
a) Receptor nicotínico de acetilcolina, receptores adrenérgicos, receptores de insulina, recepto-
res de hormônios esteroides.
b) Receptor de hormônios da tireoide, receptores de citocinas, receptores adrenérgicos, recep-
tores GABA.
c) Receptores de insulina, receptores de hormônios da tireoide, receptores GABA, receptores
muscarínicos de acetilcolina.
d) Receptores esteroides, receptores de hormônios da tireoide, receptores GABA, receptores
da insulina.
e) Receptores adrenérgicos, receptores de insulina, receptores de hormônios esteroides, Re-
ceptor nicotínico de acetilcolina.
a) Certa. Receptor nicotínico de acetilcolina é do tipo canal iônico regulado por ligante (1),
receptores adrenérgicos são do tipo acoplados à proteína G (2), receptores de insulina são do
tipo ligados à quinase (3), e receptores de hormônios esteroides são do tipo nucleares (4).
b) Errada. Receptor de hormônios da tireoide são do tipo nucleares (4), receptores de citocinas
são do tipo ligados à quinase (3), receptores adrenérgicos são do tipo acoplados à proteína G
(2), e receptores GABA são do tipo canal iônico regulado por ligante (1).
c) Errada. Receptores de insulina são do tipo ligados à quinase (3), receptores de hormônios
da tireoide são do tipo nucleares (4), receptores GABA são do tipo canal iônico regulado por
ligante (1), e receptores muscarínicos de acetilcolina são do tipo acoplados à proteína G (2).
d) Errada. Receptores esteroides são do tipo nucleares (4), receptores de hormônios da tireoi-
de são do tipo nucleares (4), receptores GABA são do tipo canal iônico regulado por ligante (1),
e receptores da insulina são do tipo ligados à quinase (3).
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
e) Errada. Receptores adrenérgicos são do tipo acoplados à proteína G (2), receptores de insuli-
na são do tipo ligados à quinase (3), receptores de hormônios esteroides são do tipo nucleares
(4), e receptor nicotínico de acetilcolina é do tipo canal iônico regulado por ligante (1).
Letra a.
012. (INSTITUTO AOCP/EBSERH-HDT-UFT/FARMACÊUTICO/2015) Referente aos alvos de

ação farmacológica e às especialidades farmacêuticas diversas, relacione as colunas e assi-
nale a alternativa que apresenta a sequência correta.
1) Receptor.
2) Enzima.
3) anal iônico.
4) Proteína transportadora.
( ) Nimesulida.
( ) Fluoxetina.
( ) Lidocaína.
( ) Propranolol.
a) 2 – 4 – 3 – 1.
b) 2 – 1 – 3 – 4.
c) 1 – 2 – 4 – 3.
d) 2 – 3 – 1 – 4.
e) 3 – 2 – 4 – 1.
Os alvos de ação farmacológica são:

Nimesulida: anti-inflamatório que age por meio da inibição da enzima ciclooxigenase.
Fluoxetina: ansiolítico, que inibe seletivamente a recaptação de serotonina na fenda sináptica
por meio de uma proteína transportadora.
Lidocaína: anestésico que bloqueia a ação de canais iônicos.
Propranolol: bloqueador beta-adrenérgico, com ação antagonista sobre os receptores ß1 e ß2.
Sequência correta: 2 – 4 – 3 – 1.
Letra a.

Agonistas inversos são fármacos que se ligam ao receptor e promovem uma redução do nível
de ativação constitutiva do receptor.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Ao se ligar ao receptor, o agonistas inverso promove uma resposta contrária à atividade cons-
titutiva do receptor.
Certo.
014. (PREFEITURA DE IMPERATRIZ-MA/PREFEITURA DE IMPERATRIZ-MA/FARMACÊUTI-

CO/2019) Com relação aos mecanismos moleculares de ação das drogas podemos afirmar
que os alvos proteicos para a ação de fármacos sobre células de mamíferos podem ser di-
vididos em:
a) Receptores;
b) Canais iônicos;
c) Proteínas Transportadoras;
d) Todos os tipos citados acima.
a) Certa. Receptores podem ser alvos farmacológicos.

b) Certa. Canais iônicos podem ser alvos farmacológicos.
c) Certa. Proteínas transportadoras podem ser alvos farmacológicos.
d) Todos tipos citados acima estão corretos.
Letra d.
015. (UFJF/HU-UFJF/RESIDÊNCIA MULTIPROFISSIONAL EM ATENÇÃO HOSPITALAR/

ÁREA:FARMÁCIA/2019) Nos processos de sinalização celular e transdução de sinais celu-
lares o fenômeno de ativação na face extracelular dos receptores é muito importante para
ativação e modificação proteica que causa a sinalização. São receptores nos quais ocorre o
fenômeno acima descrito, EXCETO:
a) Receptor metabotrópico.
b) Receptor acoplado a proteína G.
c) Receptor ionotrópico.
d) Receptor intracelular.
e) Receptor de insulina.
a) Certa. O receptor metabotrópico é um receptor transmembrana acoplado à proteína G, sen-

do ativado na face extracelular.
b) Certa. O receptor acoplado a proteína G é um receptor metabotrópico, transmembrana, sen-
do ativado na face extracelular.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
c) Certa. O receptor ionotrópico é um canal iônico transmembrana ativado por ligante, sendo
ativado na face extracelular.
d) Errada. O receptor intracelular é ativado dentro da célula, ou seja, não há ativação na face
extracelular, porque esse receptor não possui porção extracelular.
e) Certa. O receptor de insulina é do tipo ligado à quinase, sendo ativado na face extracelular,
que envia sinalização para a porção intracelular, composta por uma enzima.
Letra d.
016. (VUNESP/PREFEITURA DE SOROCABA-SP/FARMACÊUTICO/2006) Nas interações

químicas entre droga e receptor,
a) as ligações covalentes são as mais desejáveis para a maioria dos fármacos e compostos
fisiológicos.
b) as ligações iônicas resultam de atração eletrostática entre cargas opostas e diminuem sua
força proporcionalmente ao quadrado da distância entre as espécies iônicas.
c) o padrão de ligação iônica é o mais desejável para drogas antineoplásicas.
d) na interação iônica ocorre a somatória de várias pontes de hidrogênio e, consequentemente,
alteração terciária da estrutura de proteínas e ácidos nucléicos.
e) as ligações de Van der Waals são muito fracas e por este motivo não têm relação com a
especificidade da droga pelo receptor.
a) Errada. Ligações covalentes são fortes e estáveis. De um modo geral, é desejável que os
fármacos se liguem fracamente e, por isso, precisem de encaixes mais específicos nos recep-
tores, diminuindo a possibilidade de efeitos prejudiciais, como reações adversas, intoxicações,
dentre outros.
b) Certa. As ligações iônicas resultam de atração eletrostática entre cargas opostas, em que
os cátions doam elétrons para os ânions. A força da ligação fica mais fraca quanto maior a
distância entre as espécies iônicas, proporcionalmente ao seu quadrado.
c) Errada. Para antineoplásicos, a ligação covalente é mais desejável por ser irreversível. Os
agentes alquilantes são exemplos de fármacos capazes de formar ligações covalentes com
substâncias nucleofílicas e levar à alquilação do DNA, uma reação citotóxica letal à célu-
la tumoral.
d) Errada. As pontes de hidrogênio são formadas na ligação eletrostática do tipo ligação de
hidrogênio, e não na interação iônica.
e) Errada. As interações de van der Waals são muito fracas e por este motivo apresentam liga-
ção reversível entre o fármaco e o receptor.
Letra b.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Lista de Exercícios da Banca CESPE/CEBRASPE
017. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA CIENTÍFICA/FARMACÊUTICO/2016) Após administra-

ções repetidas de efedrina a um paciente, observou-se perda rápida dos efeitos farmacodinâ-
micos, ou seja, a reaplicação das doses não acarretou resposta satisfatória. Nessa situação,
pode ter ocorrido
a) sensibilização.
b) tolerância inata.
c) efeito idiossincrásico.
d) taquifilaxia.
e) anafilaxia.
a) Errada. Na sensibilização, ocorre aumento do efeito esperado pois há aumento de recepto-

res celulares disponíveis.
b) Errada. Tolerância inata corresponde à baixa sensibilidade aos fármacos decorrente de pos-
síveis polimorfismos genéticos ou de fatores farmacocinéticos intrínsecos do paciente.
c) Errada. Idiossincrasia é predisposição particular de um indivíduo para reagir a um estímulo
específico.
d) Certa. A taquifilaxia se caracteriza pela diminuição gradual da resposta, que pode ocorrer de
forma rápida, após a administração de doses repetidas de um fármaco.
e) Errada. Anafilaxia corresponde a uma reação de sensibilidade aguda e grave, com risco de
morte, envolvendo grande quantidade de mediadores imunológicos.
Letra d.
018. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA CIENTÍFICA/FARMACÊUTICO/2016) A ação quimioterá-

pica e tóxica de compostos arsenicais ocorre pela ligação irreversível entre esses fármacos
e um alvo enzimático. Com referência a essa informação, assinale a opção que apresenta o
tipo predominante de interação ou ligação estabelecida entre essa classe de compostos e um
receptor enzimático.
a) ligação dipolo-dipolo
b) ligação covalente
c) interação hidrofóbica
d) interação de van der Waals
e) ponte de hidrogênio
A irreversibilidade está relacionada à força de ligação.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
Devido à alta energia envolvida na ligação (50 a 150 Kcal/mol), ligações covalentes são fortes
e estáveis e, por isso, consideradas irreversíveis.
Compostos arsenicais se ligam de forma covalente a um alvo enzimático por meio do compar-
tilhamento de elétrons.
Letra b.
019. (CESPE-CEBRASPE/POLÍCIA CIENTÍFICA/FARMACÊUTICO/2016) Relativamente às

figuras A, B e C mostradas, e sabendo que, na figura A, está representado um receptor não
ligado, assinale a opção correta.
a) Caso a figura B represente o agonista em seu sítio de ligação, a figura C representará um

antagonismo alostérico.
b) Caso a figura B represente o agonista endógeno em seu sítio de ligação, a figura C represen-
tará a ligação de um fármaco sintético agonista competitivo.
c) A figura C poderia representar a competição entre um agonista e um antagonista.
d) A figura C poderia representar o mecanismo de antagonismo químico.
e) Analisando-se isoladamente as figuras A e B, é correto afirmar que a figura B representa
tanto a ligação de um agonista quanto a de um antagonista.
a) Errada. Caso a figura B represente o agonista em seu sítio de ligação, a figura C representará
um antagonismo competitivo direto pelo sítio de ação e não alostérico (em outro sítio).
b) Errada. Caso a figura B represente o agonista endógeno em seu sítio de ligação, a figura C
representará, provavelmente, a ligação de um fármaco antagonista competitivo.
c) Certa. A figura C poderia representar a competição entre um agonista e um antagonista pelo
mesmo sítio de ação.
d) Errada. O antagonismo químico não envolve ligação a receptores.
e) Errada. O canal do receptor apresentado pela figura A está fechado. Quando ocorre a ligação
apresentada pela figura B, há mudança da sua conformação para aberta. Se fosse um antago-
nista, não haveria mudança do estado. Como houve alteração, trata-se de um agonista.
Letra c.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
020. (CESPE-CEBRASPE/FSCMP/FARMACÊUTICO/2005) Os fármacos anti-inflamatórios

não-esteroides (AINE), amplamente utilizados na prática clínica, são, normalmente, ácidos or-
gânicos que têm propriedades analgésicas e antipiréticas, além das anti-inflamatórias. Com
respeito a essa classe de fármacos e seus mecanismos de ação, julgue o item a seguir.
O ácido acetilsalicílico modifica covalentemente as duas isoformas da ciclooxigenase (Cox1 e
Cox2), o que resulta na inibição irreversível dessa enzima.
O AAS inibe as enzimas ciclooxigenase, tanto do tipo 1 como do tipo 2, por meio de uma liga-
ção covalente, que é irreversível.
Certo.
021. (CESPE-CEBRASPE/DPF/FARMACÊUTICO/2004)
A partir das ideias do texto acima, julgue o item que se segue.

Na maioria das vezes, a ligação de um medicamento com um receptor é covalente.
Ligações covalentes são fortes, estáveis e irreversíveis à temperatura da maioria dos sistemas
biológicos, na ausência de enzimas. Raramente, a ligação de um fármaco a um receptor é
covalente.
Errado.
FARMÁCIA
Farmacodinâmica
Marcela Conti
REFERÊNCIAS
ATKINS, P.; LORETTA, J. Princípios de química: questionando a vida moderna e o meio ambien-
te. 3ª edição. Porto Alegre: Bookman, 2006.
BRUNTON, L.L. GOODMAN & GILMAN: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição.
Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
GOLAN, D.E.; TASHJIAN, A.H.; ARMSTRONG, E.J.; ARMSTRONG, A.W. Princípios de Farmacolo-
gia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2ª edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2009.
KATZUNG, B.G. Farmacologia básica e clínica. 12ª edição. Porto Alegre: AMGH, 2014.
KESTER, M.; VRANA, K.; QURAISHI, S.; KARPA, K. Farmacologia. 1ª edição. Rio de Janeiro: El-
sevier, 2006.
MERCK SHARP & DOHME CORP. MANUAL MSD – Versão para profissionais da saúde. Disponí-
vel em: https://www.msdmanuals.com/pt/profissional. Acesso em: fevereiro de 2022.
RANG, H.P. RANG & DALE Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.
Marcela Conti
Farmacêutica e mestre em Ciências da Saúde pela Universidade de Brasília (UnB). Farmacêutica da SES-
DF e tutora do Programa de Residência em Terapia Intensiva da ESCS/FEPECS/SES-DF. Trabalha com
mentoria e terapias integrativas voltadas para a área profissional e concursos. Atuou como consultora
no Ministério da Saúde pelo Departamento de Ciência e Tecnologia (DECIT/SCTIE/MS) e professora do
curso de Farmácia da Universidade Católica de Brasília (UCB). É uma mulher muito feliz, ama fazer novas
descobertas e partilhar o que aprende. É casada, tem três crianças e ainda é escritora de livros infantis (nas
horas vagas, é claro!).

2022 11 17 14 48 12 65313405 Farmacodinamica E1668707291

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FARMÁCIA

2. Tipos de Interação Química do Fármaco com o Receptor

Para a farmacologia, é fundamental compreender o tipo de interação química entre fárma-

Para o desenvolvimento de fármacos, o ideal é exatamente buscar fármacos que se liguem

2.1. Ligação Covalente

Fonte: Ligações químicas. Disponível em: https://www.todamateria.com.br

Obs.: Raramente os fármacos realizam esse tipo de ligação com o receptor.

2.2. Ligação Eletrostática

Comparada à ligação covalente, a ligação eletrostática é mais fraca e menos estável.

A ligação eletrostática pode ser classificada, em ordem de força, como:

2.2.1. Ligação Iônica

Fonte: Ligações químicas. Disponível em: https://www.todamateria.com.br

2.2.2. Ligação de Hidrogênio

Fonte: Tensão superficial. Disponível em: https://lumateck.weebly.com

2.2.3. Interação Dipolo Permanente-Dipolo Permanente

As interações dipolo permanente-dipolo permanente são também denominadas intera-

Fonte: Forças intermoleculares. Disponível em: https://vaiquimica.com.br

2.2.4. Interação Dipolo Induzido–Dipolo Induzido

As interações dipolo induzido-dipolo induzido são também denominadas interações de

Obs.: As moléculas apolares podem se tornar polares momentaneamente pela geração de

Fonte: Forças intermoleculares. Disponível em: https://vaiquimica.com.br

Em alguns casos, moléculas polares (com dipolo-permanente) podem induzir a polarização de

2.3. Ligação Hidrofóbica

LIGAÇÃO MECANISMO FORÇA ENERGIA

Cátions (+) doam 5 a 10 Kcal/

Interação entre átomos

DIPOLO Interação eletrostática

DIPOLO INDUZIDO- Interação eletrostática

001. (CONPASS/PREFEITURA DE BONITO DE SANTA FÉ-PB/FARMACÊUTICO/2015) Assi-

002. (CONPASS/PREFEITURA DE QUEIMADAS-PB/FARMACÊUTICO/2015) Assinale a alter-

c) Errada. Nas interações iônicas, os cátions doam elétrons para os ânions.

003. (INSTITUTO UNIFIL/PREFEITURA DE MARECHAL CÂNDIDO RONDON-PR/FARMA-

004. (CONPASS/PREFEITURA DE BONITO DE SANTA FÉ-PB/FARMACÊUTICO/2015) Assi-

a) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de ele-

a) Errada. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são

b) Errada. As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são

005. (UFES/UFES/FARMACÊUTICO/2015) Interação intermolecular que está presente em to-

Em questões como esta, é fundamental ficar atento(a) às palavras-chave.

006. (INSTITUTO AOCP/PREFEITURA DE BELÉM-PA/FARMACÊUTICO/2018/ADAPTADA)

3.1. Canais Iônicos Transmembrana

Como a membrana plasmática é hidrofóbica, os canais iônicos transmembrana são funda-

Fonte: Golan (2009)

Participam principalmente da transmissão rápida, ocorrendo em milissegundos a intera-

Podem ser ativados de três formas:

Os receptores ionotrópicos apresentam três fases/estados:

A ligação dos fármacos geralmente depende da fase/estado em que o canal se encontra e

Fonte: Golan, 2009 (adaptado)

3.2. Receptores Transmembrana Acoplados à Proteína G

Fonte: Golan, 2009

Fonte: Golan, 2009

Devido às etapas necessárias para o seu funcionamento, o receptor metabotrópico apre-

3.3. Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos

Fonte: Golan, 2009

Envolvem mecanismo de ação por adição ou remoção de grupos fosfato (fosforilação). A

3.4. Receptores Intracelulares

3.4.1. Receptores Nucleares

Dentre os receptores intracelulares, os receptores nucleares são muito frequentemente

Fonte: Golan, 2009

3.5. Enzimas Extracelulares

Fonte: Rang & Dale, 2016

007. (OBJETIVA CONCURSOS/PREFEITURA DE CANDOI-PR/FARMACÊUTICO/2019) O

( ) Os fármacos podem interagir com os receptores através de ligações de hidrogênio, iô-