INTRODUÇÃO A FARMÁCIA

Prof.ª Me. Andréa Pecce Bento

Farmácia – Noturno
FALOG
 DEFINIÇÃO
MEDICAMENTO
C o n s i s t e n o e s t u d o d o s f á r ma c o s
e me d i c a me n t o s n o s a s p e c t o s : P r o d u t o f a r ma c ê u t i c o ,
Fo n t e, A b s o r ç ã o , S o l u b i l i d a d e , t e c n i c a me n t e o b t i d o o u
Des t in o , M e c a n i s mo d e A ção , e l a b o r a d o co m f i n a l i d a d e
Efeit o s e P o s s í v e i s R e a ç õ es p re v e n t iv a , p ro filá t ic a ,
A d v e rs a s. c u ra t iv a , p a lia t iv a ou p a ra fin s
d i a g n ó s t i c o s . Es t e t e m
p ro p rie d a d e s b e n é fic a s
c o mp r o v a d a s c i e n t i f i c a me n t e .

CONCEITOS BÁSICOS
REMÉDIO

S u b s t â n c i a a n i ma l , v e g e t a l ,
mi n e r a l , p r o c e d i me n t o , fé,
FÁRMACO c r e n ç a o u i n f l u ê n c i a u s a d o s co m
in t e n ç ã o b e n é fic a , s e m d o s e ou
To d a s u b s t â n c i a q u í mi c a c a p a z c o n c e n t ra ç ã o .
d e mo d i f i c a r f u n ç õ e s b i o l ó g i c a s
co m a f i n a l i d a d e t e r a p ê u t i c a o u
t ó xi c a . O q u e d i f e r e a s
INTRODUÇÃO À
fin a lid a d e s é a d o s e e a
c o n c e n t r a ç ã o d o f á r ma c o . PLAC EBO

Tu d o q u e é feit o co m i n t e n ç ã o
b e n é fic a p a ra a liv ia r o
s o f r i me n t o (efeit o p s ico ló g ico ).
DROGA
S u b s t â n c i a o u ma t é r i a - p r i m a
Todo m e di c am e nt o
q u e t e n h a fin a lid a d e
me d i c a me n t o s a o u s a n i t á r i a ,
é u m a dr o ga, m as NOCEBO
mo d i f i c a n d o f u n ç õ e s b i o l ó g i c a s ne m t o da dr o ga é Efeit o p l a c e b o / p s i c o l ó g i c o
co m o u s e m i n t e n ç ã o b e n é f i c a . um m e di c am e nt o . n e g a t i v o . Ex: p i c a d a d e c o b r a
n ã o v e n e n o s a.
 CONCEITOS BÁSICOS ANTÍDOTO

É u m me d i c a me n t o o u p r o d u t o
q u í mi c o q u e a g e s o b r e o v e n e n o ,
o u c o n c o mi t a n t e me n t e , o p o n d o -
EFEITO COLATERAL
s e a o s s e u s e fe it os , a t ra v é s de
d i f e r e n t e s me c a n i s mo s . (in ib e a
É in d e s e ja d o , p o ré m e s p e ra d o de
a ç ã o d o es p ecífico ) .
a c o r d o co m o me d i c a me n t o
us ado.

INTRODUÇÃO À
EFEITO ADVERSO A DSORVENTE

É i n d e s e j a d o e r a r a me n t e o c o r r e ,
Os a d s o r v e n t e s s e l i g a m a o s
v a r i a n d o d e a c o r d o co m o
c o n t a mi n a n t e s e e s t e s s ã o
o r g a n i s mo . r e t i d o s e m u ma a r g i l a o u o u t r o
ma t e r i a l p o r o s o , e m u m p r o c e s s o
c o n h e c i d o co mo a d s o r ç ã o .
 VIA ORAL VIA RETAL

MA IOR FACILIDA DE DE CONSIDERADA UMA V IA

A DMINISTRA ÇÃ O A LTERNA TIV A

MENOS INV A SIV A SEM A BSORÇÃ O IMEDIA TA

A A BSORÇÃ O SOFRE INTERFERÊNCIA

MA IS SEGURA
DO CONTEÚDO FECAL

Es t á a s s o c i a d a a a u t o me d i c a ç ã o .

Nesta via, é possível fazer o uso de O f á r ma c o n ã o s o f r e e f e i t o d e

antidotos e adsorventes (fár- macos p r i me i r a p a s s a g e m n e s t a v ia.

que se ligam a molécula de outro

fa r ma co impedind o sua a bsor çã o).
FARMACOCINÉTICA
Menor biodisponibilidade do
fá r ma co devido a sua inter a çã o
com alimentos.

Sofre o efeito de prime ra

passagem, que é o seu transpor te
p a r a o fígado antes de ser
Ob jet iv o :
distribuido sistemica me nte. No Id e n t ific a r e q u a n t ific a r
sistema hepático, o farmac o sofre q u a l q u e r c o mo r b i d a d e q u e p o d e
metabolis mo de enzima s a fe t a r o re s u lt a d o c irú rg ic o .
diminuindo sua biodisponibilidade.
 VIA SUBLINGUAL VIA INTRAVENOSA

UTILIZ A DA EM CASOS DE
EMERGÊNCIA V IA DE EFEITO IMEDIATO

V IA MA IS INSEGURA (MESMO COM

SEGUNDA V IA DE A BSORÇÃ O MA IS
A NTÍDOTOS É MA IS DIFICIL
RÁ PIDA
REVERTER O EFEITO).

DISSOLUÇÃO A BA IXO DA LÍNGUA 100% DE BIODISPONIBILIDA DE

PERMITE A DMINISTRA ÇÃ O DE
GRANDES VOLUMES

FARMACOCINÉTICA
Ún ica v i a n o q u a l n ã o h á a b s o r ç ã o já
q u e o f á r ma c o v a i d i r e t a me n t e p a r a
a c o r r e n t e s a n g u í n e a , t e n d o 100% d e
b i o d i s p o n i b i l i d a d e.

VIAS PARENTERAIS
VIA SUBCUTÂNEA
VIA INTRAMUSCULAR
V IA A LTERNA TIV A , QUA NDO SE QUER
UM PERÍODO DE A ÇÃ O MAIOR.
ESCOLHIDA POR CONDIÇÕES DOS VIA TÓPICA
PA CIENT ES E MEDICA MENT OS
ESPECÍFICOS
PELE, INTRA CONJUNTIV A L E A B S ORÇÃ O MA IS LENTA
INTRA V A GINA L
EFEITO INTERMEDIÁRIO ENTRE A V IA
ORAL E SUBLINGUAL;
A BSORÇÃ O POUCO SIGNIFICATIVA

DOR PRINCIPALMENTE QUA NDO O N u n c a u t i l i za d a e m e me r g ê n c i a s .

PH DO FÁ RMA CO É DIFERENTE DO
PH TECIDUAL
04
Ge r a l me n t e s e m e f e i t o s c o l a t e r a i s .
 PERFIL
FARM AC OCINÉTIC O
É a v a lia d o a t ra v é s d a c u rv a de
c o n c e n t r a ç ã o d o f á r ma c o e m r e l a ç ã o
a o t e mp o .
To d o me d i c a me n t o l a n ç a d o é
a v a lia d o p e la c a p a c id a d e de
a b s o r ç ã o , s e é b i o t r a n s f o r ma d o o u
n ã o , et c.
A ú l t i ma e t a p a d e a n á l i s e d o s
f á r ma c o s é r e a l i za d a q u a n d o já
e s t ã o la n ç a d o s .
ANÁLISE DO PERFIL
FA RM A C OC INÉTIC O
O f á r ma c o é a d mi n i s t r a d o p o r
a l g u ma v ia, co m e xc e ç ã o d a
i n t r a v e n o s a p o is a c u r v a f i c a
d i f e r e n t e , já q u e n e s t a v i a n ã o h á
a b s o r ç ã o . A d mi n i s t r a - s e e s t e u ma
v ez, c o l h e - s e o s a n g u e
p e r i o d i c a me n t e e o b s e r v a - s e a
c u rv a .
( c o n c e n t r a ç ã o mí n i ma p a r a q u e
s i mu l t a n e a me n t e , q u a n d o a c u r v a
f a r ma c o c i n é t i c o a c o n t e c e p o r c o n t a d a
PERFIL
CMT: c o n c e n t r a ç ã o má xi ma
t o l e r a d a (é o má xi mo a s e r
a d mi n i s t r a d o p a r a n ã o s e r
t ó xico ).
NPE: n í v e l p l a s má t i c o e f e t i v o
o c o r r a o efeit o ).
JANELA
TERA PÊUTIC A
To d o s o s p r o c e s s o s a c o n t e c e m
a u me n t a , a l g u m p r o c e s s o
a b s o rç ã o .
A q u a n t id a d e de a b s o rç ã o é
p r ó xi ma à q u a n t i d a d e q u e e s t á
s a i n d o , a p ó s is s o , o p r e d o mí n i o é d a
e xc r e ç ã o .
O id e a l é q u e a c o n c e n t ra ç ã o dos
f á r ma c o s e s t e j a e n t r e o CMT e NPE,
o u s eja, n a j a n e l a t e r a p ê u t i c a
( q u a n t o ma i o r a j a n e l a t e r a p ê u t i c a ,
ma i o r a ma r g e m d e s e g u r a n ç a ) .
 Exemp lo : Exemp lo :

A u me n t o u a c o n c e n t r a ç ã o d o
f á r ma c o , a p ó s 4 h o r a s a t i n g i u o
PERFIL Na v i a i n t r a v e n o s a , o f á r ma c o s ó
má xi mo e c o me ç o u a d i mi n u i r . a t i n g e o CMT c a s o a c o n c e n t r a ç ã o
O f á r ma c o d e mo r o u 2 h o r a s p a r a s e j a a l t a , s e a p l i c a r n a me s ma
i n i c i a r o e f e i t o e f i n a l i zo u a p ó s 7 q u a n t i d a d e n ã o h á a u me n t o in icia l .
h o ra s , a g iu p o r 5 h o ra s no O t e mp o d e a ç ã o é o t e mp o q u e e s t á
o r g a n i s mo . n o NPE.

Exemp lo :

Ob s : DIGITA LITOS s ã o f á r ma c o s q u e
p o s s u e m a j a n e l a t e r a p ê u t i c a mu i t o
p e q u e n a , e g ra ç a s à q u a lq u e r a lt e ra ç ã o
mí n i ma n o s p r o c e s s o s
f á r ma c o c i n é t i c o s , p o d e t o r n á - l o s
t ó xi c o s o u i n e f i c i e n t e s . Ge r a l me n t e n a
u n i d a d e d e n a n o g r a ma (n g )
Ex: d i g o xi n a .
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VARIÁVEIS
LIPOSSOLUBILIDADE
Q u a n t o ma i s l i p o s s o l ú v el é o
f á r ma c o , ma i o r é a s u a
v e lo c id a d e de a b s o rç ã o .
SUPERFÍCIE DE ABSORÇÃO
Q u a n t o ma i o r a á r e a , ma i s fácil
d e s e r a b s o r v i d o n o lo cal. O
p r i n c i p a l lo cal d e a b s o r ç ã o é n o
in t e s t in o .
ABSORÇÃO DOS
IRRIGAÇÃO LOCAL
Q u a n t o ma i s i r r i g a d o o lo ca, o u
s eja, ma i s v a s o s s a n g u í n e o s ,
ma i s r a p i d a me n t e o c o r r e r á a
a b s o rç ã o .
C o mp r e s s a s mo r n a s n o lo cal d e
i n j e ç ã o d o f á r ma c o a u xi l i a m n a
a b s o r ç ã o p o is c a u s a m
v a s o d ila t a ç ã o .
FORMULAÇ ÃO
FARM AC ÊUTIC A
R e p r e s e n t a a f o r ma e m q u e o
f á r ma c o e s t á d i s p o n í v e l .
Líq u id a : a mo l é c u l a já e s t á l i v r e
e d is s o lv id a , a b s o rç ã o rá p id a .
C o mp r i mi d o : n e c e s s i t a s e r
d i s s o l v i d o n o o r g a n i s mo e
a t i n g i r a mu c o s a , o t a ma n h o
v a r i a ( q u a n t o me n o r , ma i s
rá p id a a a b s o rç ã o ).
Cá p s u la : re v e s t id a de u m
ma t e r i a l g e l a t i n o s o p a r a
p ro t e g e r o p rin c íp io a t iv o do
á c id o c lo rid ric o .
I n j e t á v e i s : h á ma i o r t e mp o d e
a ç ã o n o o r g a n i s mo p o is é
l i b e r a d o l e n t a me n t e .
D r á g e a : p o s s u i u ma p e l í c u l a
e xt e r n a q u e p r o t eg e o p r i n c í p i o
a t i v o c o n t r a o ác i d o c l o r i d r i co ,
o p rin c íp io a t iv o s ó é lib e ra d o
n o s i n t es t i n o s ( a b s o r ç ã o ma i s
le n t a ).
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 VARIÁVEIS

VELOCIDADE DE
ESVAZIAMENTO GÁSTRICO H á f á r m a c o s e s p e c í f i co s q u e
i n t e r a g e m co m a l i me n t o s e
Na v i a o r a l , q u a n t o ma i o r a
me d i c a me n t o s q u e c o n t e n h a m
v e l o c i d a d e d e e s v a zi a me n t o
Ca, M g , A l, Fe, e is s o d i m i n u i a
g á s t r i c o , ma i s r á p i d a s e r á a
c a p a c id a d e de a b s o rç ã o já q u e
a b s o r ç ã o e o efeit o .
l i g a m- s e e f o r ma m c o mp l e xo s

O t râ n s it o in t e s t in a l re fe re -s e à n ã o a b s o r v í v e is Ex: q u i n o l o n a s e
mo b i l i d a d e d o s i n t e s t i n o s Cas o o s t re t a c ic lin a s .
mo v i me n t o s p e r i s t á l t i c o s s e j a m
mu i t o r á p i d o s , me n o r q u a n t i d a d e PH
s e r á a b s o r v i d a . Ex: d i a r r e i a
( d i mi n u i a b i o d i s p o n i b i l i d a d e. SUBSTÂNCIAS
SUBSTÂNCIAS POLARES
APOLARES OU
NÃO- IONIZADAS OU IONIZADAS

ABSORÇÃO DOS M aior

lipossolubilidade.
M enor
lipossolubilidade.
M aior velocidade da Menor velocidade de
abs orção; abs orção.

INTERAÇÃO COM
MEDICAMENTOS OU ALIMENTOS ÁCIDO + ÁCIDO ÁCIDO + BASICO
M enor Eliminação. M aior eliminação.
Po d e s e r f a v o r á v e l o u n ã o , v a r i a M aior velocidade da M enor velocidade de
p elo f á r ma c o . abs orção; abs orção.

A l i me n t o s g o r d u r o s o s me l h o r a m
a p a s s a g e m d o f á r ma c o .

A l g u n s an t i b i ó t i c o s i n t e r a g e m
co m a l i me n t o s e is s o d i mi n u i a
irrit a ç ã o g á s t ric a .
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VARIÁVEIS
So m e n te a s m o l écu las liv r es ( 2 0 %) a t i v am
GRAU DE LIGAÇÃO A
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
Q u a n t o ma i o r , me n o r a v e l o c i d a d e
d e d i s t r i b u i ç ã o e ma i o r é o t e mp o d e
d u r a ç ã o d o s f á r ma c o s n o
o r g a n i s mo .
N o r ma l me n t e s e l i g a m a a l b u mi n a .
GRAU DE LIGAÇÃO A
PROTEÍNAS TECIDUAIS
DISTRIBUIÇÃO DOS
Q u a n t o ma i o r , ma i o r s e r á a
t e n d ê n c i a d e d i s t r i b u i ç ã o n o t ecid o .
IRRIGAÇÃO TECIDUAIS
Q u a n t o ma i s i r r i g a d o o lo cal, ma i o r
s e r á a d i s t r i b u i ç ã o d o f á r ma c o
n e s s e t ecid o .
O f í g a d o é o ó r g ã o ma i s i r r i g a d o ,
lo g o , n e l e a d i s t r i b u i ç ã o é ma i o r . J á
no t e c id o a d ip o s o, o n d e h á
p o u q u í s s i ma i r r i g a ç ã o , a
d i s t r i b u i ç ã o é me n o r .
8 0 % d a s m o lé cu las e s t ão l i g a d as à s
p r o t eín a s, 2 0% s ã o m o l écu l as liv r e s.
o f á r m a co , e n q u a n t o o s o u t r o s 8 0% que
e s t ã o ligado s à s p r o t eí n a s p l as m á t ic as
n ã o c o n se g u e m s e r d i s t r i bu í do s a t é se
t o r n ar e m liv r es.
É a p a s s a g e m d o f á r ma c o d o s a n g u e
p a r a o s t e c i d o s . No s a n g u e , o
f á r ma c o é e n c o n t r a d o s o b d u a s
f o r ma s : l i v r e e l i g a d o à s p r o t e í n a s
p l a s má t i c a s .
O f á r ma c o c h e g a a o s a n g u e d e
f o r ma liv re, e a s mo l é c u l a s
c irc u la m t ra n s p o n d o -s e n a s
p a r e d e s d o s v a s o s e l i g a m- s e a s
p r o t e í n a s p l a s má t i c a s .
BARREIRAS FISIOLÓGICAS
A lg u n s t e c id o s a p re s e n t a m
b a rre ira s fis io ló g ic a s , e e la s
l i mi t a m a c h e g a d a d o f á r ma c o .
Ex: b a r r e i r a h e ma t o e n c e f á l i c a ,
ma má r i a e p l a c e n t á r i a .
A s mo l é c u l a s l i p o s s o l ú v e i s s ã o f a c i l me n t e
d i s t r i b u í d a s , já a s h i d r o s s o l ú v e i s p a s s a m
p e l a b a r r e i r a s e f o r e m d e b a i xo p e s o
mo l e c u l a r o u s e f o r e m a u xi l i a d a s p o r
p ro t e ín a s .
No c é r e b r o , p a s s a m s o me n t e a s mo l é c u l a s
l i p o s s o l ú v e i s o u f á r ma c o co m t r a n s p o r t e
e s p e c i a l i za d o .
INTERAÇÃO
MEDIC A M EN TOSA
Q u a n d o h á 2 o u ma i s f á r ma c o s i n t e r a g i n d o
e eles p o s s u e m a f i n i d a d e p e l a me s ma
p r o t e í n a , a c a b a m c o mp e t i n d o p elo s ít io d e
l i g a ç ã o d a s p r o t e í n a s p l a s má t i c a s . Um i r á
s e l i g a r à p r o t e í n a e o o u t r o f i c a r á liv re, e
n i s s o , c o r r e o r i s c o d e t o xi c i d a d e já q u e
p o d e u l t r a p a s s a r o CMT.
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BIOTRANSFORMAÇÃO DOS
São f á r m a c o s que
n ecessit am so f r er
b i o t r a n s f o r m aç õ e s
p a r a que t e n h a m ação
t e r a p ê u t i c a . Ex: en alap r il.
FASE 1
R e a ç õ es c o mo o xi d a ção ,
h i d r ó l i s e e r e d u ç ão ;
En zi ma s o xi d a s es d e f u n ç ã o
mi s t a p r o d u zi d a s n o f í g a d o
( e n zi ma s mi c r o s s o ma i s
h e p á t i c a s ) me t a b o l i za m
mu i t o s f á r ma c o s , r e a l i za n d o
a o xi d a ç ã o e g e r a n d o
me t a b ó l i t o s i n t e r me d i á r i o s .
São o s f á r ma c o s q u e t e m a ç ã o t e r a p ê u t i ca
a n t e s d a b i o t r a n s f o r ma ç ã o . P r e c i s am s e
P r ó - dr o ga N ã o P r ó - d r o ga
É b if á s ic o , ou s e ja , o c o r r e e m d u a s f a s e s .
F á r m a c o R e a ç õ e s de F a s e 1 ( r e a ç ã o de
f u n c io n a liz a ç ã o )
M e t a b ó lit o I n t e r m e d iá r io R e a ç õ e s de F a s e 2
( r e a ç ã o de c o n ju g a ç ã o )
M e t a b ó lit o F in a l ( c o n ju g a d o h id r o s s o lú v e l)
E x c r e ç ão .
• Exceçõ es a o s P a d r õ e s
- Cas o o f á r ma c o j á e s t e j a h i d r o s s o l ú v el ;
-Cas o o f á r ma c o t e n h a s o f r i d o r e a ç ã o d e
f a s e 1 e j á e s t á h i d r o s so l ú v el ;
-Cas o o f á r ma c o t e n h a s o f r i d o s ó r e a ç õ e s
d a f a s e 2 e e s t e j a h i d r o ss o l ú v el ;
É o me t a b o l i s mo d o s f á r ma c o s .
São r e a ç õ e s q u í mi c a s q u e o c o r r e m
co m o s f á r ma c o s l e v a n d o a
f o r ma ç ã o d e s e u s me t a b ó l i t o s . Nem
t o d o s o s f á r ma c o s s o f r e m
b i o t r a n s f o r ma ç ã o . Exi s t e m
f á r ma c o s q u e s ã o e xc r e t a d o s d e
f o r ma i n a l t e r a d a .
t o r n a r h i d r o s s o l ú v ei s p a r a s e r e m
e xc r e t a d o s . Es s es f á r ma c o s c h e g a m
p r o mo v e n d o s eu e f ei t o e s ó s o f r em
b i o t r a n s f o r ma ç ã o p a r a q u e s ej a m
e xc r e t a d o s .
FASE 2
O f á r ma c o s e l i g a a u m
a g e n t e c o n j u g ad o , c o mo
p o r e xe mp l o o á c i d o
h i a l u r ô n i c o ( g l i c u ro n i l
t r a n s f e - r a s e) , á c i d o a cé t i co
(a c e t il t ra n s fe ra s e ), s u lfa to
(s u l- f o t r a n s f e r a s e ) e
g lu t a t io n a (g lu ta tio na
t ra n s fe ra se ).
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10
 VARIÁVEIS INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS

PATOLOGIAS O c o r r e q u a n d o h á o u s o d e d o is
f á r ma c o s , q u a n d o u m é
P r i n c i p a l me n t e d o e n ç a s
me t a b o l i za d o p e l a s EMH e o o u t r o
re la c io n a d a s a o fíg a d o , le v a n d o a
é i n i b i d o r d e EMH; Is s o p o d e
in s u fic iê n c ia h e p á t ic a ,
a c o n t e c e r co m f á r ma c o s p r ó - d r o g a
d e p e n d e n d o do g ra u de d é fic it
ou n ã o .
e n zi má t i c o a t é p o d e s e r u s a d o .
A b i o t r a n s f o r ma ç ã o d o f á r ma c o é
r e d u zi d a , n ã o t e r á e n t ã o e f e i t o
s ig n ific a t iv o;

IDADE
BIOTRANSFORMAÇÃO DOS
R e c é m- n a s c i d o s n ã o p o s s u e m
mu i t a s e n zi ma s , e a p a r t i r d e 40
a n o s h á d i mi n u i ç ã o d a s e n zi ma s
mi c r o s s o ma i s h e p á t i c a s , e n t ã o h á
d i f i c u l d a d e p a r a me t a b o l i za r
EX: c l o p i d r o g e l + o me p r a zo l
f á r ma c o s q u e n e c e s s i t e m d e EMH;
-O f á r ma c o B i n i b i r á a s EM H,
d i mi n u i n d o a p r o d u ç ã o d e
me t a b ó l i t o s a t i v o s , e n t ã o
d i mi n u i u o u i n i b e o e f e i t o d o
f á r ma c o A;

- Sem r i s c o d e i n t o xi c a ç ã o

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 INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS

O f á r ma c o B i n i b i r á a ç õ e s d o A,
n ã o f o r ma me t a b ó l i t o e h á
d i f i c u l d a d e p a r a e xc r e ç ã o ;
O me t a b o l i s mo r e d u z, a e xc r e ç ã o
t a mb é m, l e v a n d o à c o n c e t r a ç ã o
d e f á r ma c o a l t a n o s a n g u e ,
h a v e n d o r i s c o d e t o xi d a d e já q u e
o f á r ma c o a g e p o r ma i s t e mp o ;
INDUTORES (+EM H)
A n t i c o n v u l s i v a n t e s g e r a l me n t e
u s o c r ô n i c o ; Ex: f e n o b a r b i a l ,
f e n i t o í n a e c a r b a ma ze p i n a ;
O f e n o b a r b i t a l a u me n t a s e u
me t a b o l i s mo , e n t ã o é n o r ma l q u e
“p are” d e f a ze r efeit o .
O f á r ma c o B a u me n t a a q u a n t i d a d e
d e EM H, e n t ã o o me t a b o l i s mo s e r á
ma i s r á p i d o , c o n s e q u e n t e me n t e a
e xc r e ç ã o s e r á ma i s r á p i d a ,
d i mi n u i n d o a c o n c e n t r a ç ã o d e
f á r ma c o n o s a n g u e ; O t e mp o d e a ç ã o
n o o r g a n i s mo s e r á me n o r . En t ã o h á
r i s c o d e n ã o a t i n g i r o NPE,
r e d u zi n d o o efeit o ;
INTERAÇÕES COM
ÁLCOOL
BIOTRANSFORMAÇÃO DOS
O álco o l t e m i n t e r a ç ã o co m o SNC,
r e a g i n d o co m o f á r ma c o ,
p o t e n c i a l i za o s e u efeit o ;

• O u s o a g u d o i n i b e EM H,
d i mi n u i n d o o e f e i t o d o f á r ma c o ; • O
P r ó - d r o g a : F á r m a c o B T e r á ma i s
u s o c r ô n i c o i n d u z EM H, f a ze n d o co m
e n zi m a s m i c r o s s o ma i s h e p á t i c a s
q u e o s f á r ma c o s s e j a m me t a b o l i za m
p a r a me t a b o l i za r o f á r ma c o A,
ma i s r a p i d a me n t e , e n t ã o a a ç ã o é
e n t ã o s e r á me t a b o l i za d o ma i s mu i t o
r á p i d o e f i c a r á n o o r g a n i s mo p o r
r á p id a ;
me n o s t e mp o , e n t ã o o e f e i t o é
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ma i o r , p o r me n o s t e mp o , já q u e
s e r á ma i s r a p i d a me n t e e xc r e t a d o ;
 M o l é c u l a s l i p o s s o l ú v ei s : s ã o
C ONC EITO filt ra d a s , s e c o n t in u a re m
l i p o s s o l ú v e i s , s ã o r e a b s o r v i d a s . Se
É a e xc r e ç ã o d o f á r ma c o p elo
t o r n a r e m- s e h i d r o s s o l ú v e i s , s ã o
o r g a n i s mo .
e xc r e t a d a s .

V IA S DE EXCREÇ Ã O M o l é c u l a s h i d r o s s o l ú v e i s d e b a i xo
p e s o mo l e c u l a r : s e c o n t i n u a r e m
- Urin a (re n a l);
h i d r o s s o l ú v e i s , s ã o e xc r e t a d a s . Se
- Fezes ( h e p a t o b i l i a r ) ;
t o r n a r e m- s e l i p o s s o l ú v ei s , s ã o
- Leit e ma t e r n o ;
re a b s o rv id a s .
- Su o r;
- Sa liv a . DIFUSÃO SIMPLES

O f á r ma c o p o d e s e r e xc r e t a d o
p o r ma i s d e u ma v ia.
A e xc r e ç ã o r e n a l e h e p a t o b i l i a r
s ã o a s ma i s s i g n i f i c a t i v a s .
A e xc r e ç ã o r e n a l é a ma i s
i mp o r t a n t e , a u n i d a d e f u n c i o n a l
EXCREÇÃO DOS
d o s r i n s s a õ os n e f r o n s ( f o r ma d o
p o r g l o me r u l o s / t u b u l o s r e n a i s ) .
TIPOS DE EXC REÇ Ã O
RENAL
FILTRAÇÃO GLOMERULAR
O c o r r e com a s mo lé c u la s
lipos s olúve is que nã o f or a m
f ilt r a da s p o r f a lt a de t e mp o .
SECREÇÃO TUBULAR
ATIVA
M o l écu l as h i d r o s s o l ú v e i s d e a l t o
p es o mo l e c u l a r : s o f r e m s e c r e ç ã o
t u b u la r a t iv a . P re c is a m t e r
a f i n i d a d e co m a s p r o t e í n a s
t ra n s p o rt a d o re s q u e irã o c a rre a r
e s t as mo l é c u l a s p a r a o t u b u l o r e n a l
p a ra s e re m e xc re t a d a s .Se o fá r ma c o
n ã o f o r e xc r e t a d o e m n e n h u m d o s
c a s o s , s e r á e xc r e t a d o p o r o u t r a v ia.

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13

VARIÁVEIS
PATOLOGIAS
A s d i s f u n ç õ e s q u e ma i s i n t e r f e r e m n a
e xc r e ç ã o d o f á r ma c o s ã o i n s u f i c i ê n c i a
re n a l ou o u t ra s n e fro p a t ia s (d e p e n d e
d o g r a u d e c o mp r o me t i me n t o r e n a l e o
g r a u d e e xc r e ç ã o . )
Os r i n s co m a l g u ma a n o r ma l i d a d e n ã o
e l i m i n a m e xc r e ç õ e s q u e d e v e r i a m s e r
e l i mi n a d a s co mo a mô n i a , u r é i a . Se a
f o r ma d e e xc r e ç ã o f o r ma i o r o u i g u a l a
70% r e n a l , é c o n t r a i n d i c a d o f á r ma c o s
q u e a t in ja m os rin s .
PH DA URINA
Se a mo l é c u l a c h e g a n o s r i n s a n t e s d e
EXCREÇÃO DOS
p a s s a r p elo f í g a d o , o p H a l t e r a a
e xc r e ç ã o d o f á r ma c o s e e s t e f o r u m
á c id o ou b a s e fra c o s .
F á r ma c o á c i d o f r a c o : s e o p H e s t á
a l t o , a c o n c e n t r a ç ã o d e l i p o s s o l ú v el
é b a i xa , f a c i l i t a n d o a e xc r e ç ã o , já
q u e o f á r ma c o e s t á h i d r o s s o l ú v e l ;
F á r ma c o b a s e f r a c a : s e o p H e s t á
a lt o , a c o n c e n t ra ç ã o de
l i p o s s o l ú v e i s t a mb é m v a i e s t a r ,
d i f i c u l t a n d o a e xc r e ç ã o , já q u e o
f á r ma c o e s t á l i p o s s o l ú v e l .
A p l i c aç ão p r á t i c a : O p a c i e n t e e s t á co m
i n t o xi c a ç ã o p o r á c i d o f r a c o , u ma d a s
f o r ma s d e r e d u zi r o q u a d r o d e
i n t o xi c a ç ã o é a c e l e r a n d o a e xc r e ç ã o
d es s e f á r ma c o . En t ão , a u m e n t a - s e o
pH d a u rin a d e s s e p a c ie n t e , p a ra
a c e l e r a r a e xc r e ç ã o . (e x: b i c a b o r n a t o
d e s ó d io e a c e t a zo l a mi d a )
INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS
a) Us o d e d o is me d i c a me n t o s : u m d e l e s
s e n d o á c id o ou b a s e fra c a , e o o u t ro
a l t e r a o p H d a u r i n a , s e j a p a r a ma i s o u
p a r a me n o s , a l t e r a n d o e n t ã o a
e xc r e ç ã o ;
b ) Do is me d i c a me n t o s s o f r e m o
p ro c e s s o de s e c re ç ã o t u b u la r a t iv a n o s
r i n s . Há u ma c o mp e t i ç ã o p e l a p r o t e í n a
t r a n s p o r t a d o r a , u m d e l e s v a i t e r ma i s
a f i n i d a d e p o r ela, a l t e r a n d o s u a
e xc r e ç ã o .
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14
 NÃ O CELULARES
REAÇÕES QUÍMICAS
F á r ma c o s a n t i - á c i d o s ( u s a d o s p a r a
a s i a , q u e i ma ç ã o ) . Se h á mu i t o á c i d o
c l o r í d r i c o n o e s t ô ma g o , u s a - s e o a n t i -
ácid o . Eles r e a g e m q u i mi c a me n t e co m
o á c i d o c l o r í d r i c o e f o r ma m s a l + HeO,
d i mi n u i n d o o á c i d o c l o r í d r i c o , e n t ã o o
p H d o e s t ô ma g o a u me n t a e o c o r r e a
a n a lg e s ia .
MODIFICADORES DE
FLUIDOS
Exe mp lo : M a n i t o l a l t e r a o s f l u í d o s
c o r p o r a i s n o lo ca l e m q u e es t i v e r
FARMACODINÂMICA
p re s e n t e , d e p e n d e n d o d a v ia q u e é
a d m in is t ra d o , p o d e s e r p o r v ia o ra l
ou in t ra v e n o s a .
Via o r a l : o e f e i t o l i mi t a - s e a o s
i n t e s t i n o s , a u me n t a a p r e s s ã o
o s mó t i c a n o i n t e s t i n o , a t r a i n d o á g u a
e c a u s a d i a r r e i a o s mó t i c a .
Via i n t r a v e n o s a : n a c o r r e n t e
s a n g u í n e a a u me n t a a p r e s s ã o
o s mó t i c a e a á g u a é a t r a í d a n e s s e
meio . Dep o is a u me n t a a p r e s s ã o
o s mó t i c a n o s t u b o s r e n a i s e a u me n t a
a e xc r e ç ã o d e á g u a n a u r i n a
(d iu ré t ic o ). A in d ic a ç ã o n e s s a v ia é
s o me n t e p o r e d e ma c e r e b r a l .
DEFINIÇÃO
É o r a mo da f a r ma c olo g ia q u e
e s t uda os me c a nis mos de a ç ã o
e e f e it os d o s f á r ma c os , s e ja
t e r a pê ut ic os ou inde s e ja dos .
n e u r o t r a n s mi s s o r e s . Ex: t o xi n a b o t u l í n i c a
CELULARES
ALTERA FUNÇÃO DA
MEMBRANA
M e d i c a me n t o s q u e a g e m n e s s a
a lt e ra ç ã o s ã o os q u e a g e m
p r o mo v e n d o a i n i b i ç ã o o u a b e r t u r a
d o s c a n a i s i ô n i c o s e m me mb r a n a s
c e lu la re s .
Exemp lo : C a n a i s d e Ca v o l t a g e m
d e p e n d e n t e s t ip o L p re s e n t e s no
c o ra ç ã o – b lo q u e a d o re s de c a n a is de
Cálcio . Q u a n d o o s c a n a i s s e a b r e m,
e les e n t r a m n o c o r a ç ã o . O a u m e n t o
d o Ca n o c o r a ç ã o , a u me n t a a FC e a
fo rç a de c o n t ra ç ã o c a rd ía c a . O
v e r o p a mi l b l o q u e i a o s c a n a i s ,
d i mi n u i n d o a FC.
INIBIÇÃO
ENZIMÁ TIC A
I n i b i ç ã o d e e n zi ma s e s p e c í f i c a s d e
p r o c e s s o s fis io ló g ico s d o o r g a n i s mo .
INTERAÇÕES SOBRE
NEUROTRANSMISSORES
A l g u n s me d i c a me n t o s a g e m i n i b i n d o o u
e s t i mu l a n d o a p r o d u ç ã o d e
in ib e a lib e ra ç ã o de a c e t ilb o t u lín ic a ,
o c o r r e n d o o r e l a xa me n t o d o s mú s c u l o s
e s q u e lé t ic os d a re g iã o .
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 NÃ O CELULARES 2. F á r m a c o a g o n i s t a : Q u a n d o u m
f á r ma c o p o s s u i a f i n i d a d e e
INTERAÇÃO DROGA- a t iv id a d e
RECEPTOR i n t r í n s e c a , o u s e j a , c o n s eg u e s e
l i g a r e a t i v a r , e le é c h a m a d o d e
1. R e c e p t o r d e me mb r a n a : a g o n is t a .
re c e p t o re s e s p e c ífic o s de a lg u n s
t e c i d o s q u e s ã o f o r ma d o s p o r
A GONIS TA P A RCIA L
p ro t e ín a s . De p e n d e n d o d a p ro t e ín a ,
h á u ma e s p e c í f i c a e m c a d a t ecid o . a que le que se liga e
a t iva o r e c e pt or , ma s
Exi s t e m r e c e p t o r e s q u e s ã o inde pe nde n t e me n t e
i n t r a c e l u l a r e s co mo p o r e xe mp l o o s da dose, ele nã o
h o r mô n i o s , q u e, a s s i m o f á r ma c o , c ons e gue a r e s pos t a
e n t ra m n a c é lu la p a ra c h e g a r a o má xima (efeito ).
re c e p t o r.

FARMACODINÂMICA A GONIS TA TOTA L

a que le q u e liga e
a t iva o r e c e p t o r , ma s
se a u me n t a r a dose,
c ons e gue r e s pos t a
má xima .

DEFINIÇÃO
É o r a mo da f a r ma c olo g ia q u e
e s t uda os me c a nis mos de a ç ã o
e e f e it os d o s f á r ma c os , s e ja
t e r a pê ut ic os ou inde s e ja dos .

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16
 MECANISMO DE TRANSDUÇÃO
CLASSIFICAÇÃO

São t o d o s o s me c a n i s mo s a c i o n ad o s
DE ACORDO COM O AGENTE
d e n t r o d e u ma c é l u l a p a r a g e r a r efeit o .
ENDÓGENO (LIGANTE) To d o s o s r e c e p t o r es já e s t ã o a c o p l a d o s a
u m me c a n i s mo d e t r a n s d u ç ão . De mo d o
São t o d a s a s s u b s t ân c i a s p r e s en t es q u e s emp r e q u e a q u el e r e c ep t o r f o r
n o n o s s o o r g a n i s mo q u e s e l i g a m a t iv a do, s e fo r a g o nis ta , v a i a t iv a r o
f i s i o l o g i c ame n t e a o s r e c e p t o r e s me s mo me c a n i s mo e e n t ão t e r á o me s mo
es p ecífico s . To d o s s ã o a g o n i s t as efeit o .
t o t ai s .
a )R e c e p t o r es a c o p l ad o s d i r e t a me n t e a
c a n a i s iô n ico s ;
b )R e c e p t o r es a c o p l ad o s à p r o t e í n a s G;
o a g o n i s t a p ar c i a l p o d e t er c) R e c e p t o r es a c o p l ad o s a t i r o s i n a
efeit o d e u m a n t a g o n i s t a,
p o d e a t r a p a l h a r o efeit o d o
e n d ó g en o;
FÁRMACOS q u i n as e; d ) R e c ep t o r es a c o p l ad o s à
g u a n i l a t o ciclas e;
e) R e c e p t o r es r e g u l a d o r es d e
t r a n s c r i ç ã o d o DNA.
Exemp lo :

To d o s o s r e c e p t o r es c o l i n é rg i co s s ão
Exemp lo d e u m f á r ma c o a g o n i s t a
a t i v a d o s p e l a a c et i l co l i n a, ma s a l g u n s ,
a d r e n é r g i co : ele p o s su i a f i n i d ad e e
a l é m d e l a , s ão a t i v a d o s p e l a mu s ca r i n a
a t i v i d a d e i n t r í n s ec a p elo s
e n i c o t i n a;
r e c e p t o r es a d r en é r g i co s .
Um f á r ma c o a n t a g o n i s t a DEFINIÇÃO
a d r e n é r g i co : t e m a f i n i d a d e ma s
n ã o t e m a t i v i d ad e i n t r í n s ec a n o s É a q u e l e q u e p o s su i a f i n i d a d e ma s n ã o
r e c e p t o r es a d r en é r g i co s , c a u s an d o a t i v a n e n h u m me c a n i s mo , n ã o p o s s u i
e n t ã o e f ei t o s c o n t r á r i o s . a t i v i d a d e i n s t r i n s e ca , ma s p o s su i
efeit o , es s e efeit o é o c o n t r á r i o a o q u e
Um f á r ma c o a n t a g o n i s t a o c o r r e r i a s e fo s s e a t i v a d o .
a d r e n é r g i co : t e m a f i n i d a d e ma s
n ã o t e m a t i v i d ad e i n t r í n s ec a n o s
r e c e p t o r es a d r en é r g i co s , c a u s an d o
e n t ã o e f ei t o s c o n t r á r i o s .

F á r ma c o a g o n i s t a a d r en é r g i co :
v a s o c o n s t r i çã o ; F á r ma c o
a n t a g o nis ta
a d r e n é r g i co s = v as o d i l a t a çã o Rei dos Resumos © Todos os direitos reservados
17
 RECEPTORES ACOPLADOS A
CANAIS IÕNICOS SELETIVO PARA
ÂNIONS
SELETIVO PARA Só p e r mit e m a pa s s a ge m
CÁTIONS de íons ne ga t ivos ;

Só pe r mit e m a
P r in c ip a l exemp lo :
pa s s a ge m de ío n s
r e c e p t o r e s GABA-
pos it ivos ;
A ( pr inc ipa l
n e ur o t r a n s m is s or
P r inc ipa l exemplo:
c oliné r gic os MECANISMOS DE inibid or do SNC);

nic ot ínic os ; Q ua nd o o GABA se l i ga a o GABA-A ,

e le a t i v a o r e c e pt or , a s s i m a b r e m -
Q ua ndo uma molé c ula de se os c a na is iônic os. O c lo r e t o (íon
a c e t i lc o l i na ou q ua l q ue r m o lé c u la
-) e n t r a no meio in t e r n o e t o r n a
a g on i s t a se l i ga e a t i va o r e c e p t o r ,
e s s e meio ma is ne ga t ivo. Q ua nt o
a br e - s e os c a na is iôn ic os. E nt ã o os
ma is n e g a t iv o , v a i oc or r e r a
íons pos it ivos ou Na+ vã o e n t r a r , a
hipe r po la r i za ç ã o q u e d á r e s pos t a
c a da 3Na+, s a e m 2K+. Assim, o meio
inibit ór i a .
int r a c e l u la r f ic a ma is pos it ivo,
A r e s pos t a s e le t iva pa r a c á t ion
o c o r r e n d o a de s pola r iza ç ã o d a
s e mpr e é e s t imula t ór i o. Se e s s a
me mbr a na , f a ze ndo com que a
s it u a ç ã o e s t ive r a c ont e c e ndo no SNC, B e nzodia ze pínic os : s ã o f á r ma c os
a c t ina e a mio s in a de s lize m, e nt ã o
e s t e s e r á e s t imula do. Caso um que pot e nc ia li za m o e f e it o
a c o n t e c e a c ont r a ç ã o mus c ula r .
a nt a gon i s t a ligue - se , n ã o a b r ir á inibit ór io do GABA, pois eles
c a na is iônic os , e nt ã o nã o ha ve r á a ume nt a m a f r e q u ê n c ia de
c ont r a ç ã o e s im r e la xa me nt o. a be r t ur a dos c a n a is iônic os.

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18
 RECEPTORES ACOPLADOS Assim que pa s s a pa r a GTP, e la se
A PROTEÍNA G dís s oc ia e e nt ã o B e Yvolt a m pa r a o
MECANISMOS DE luga r in ic ia l e a lf a GTP va i pa r a o
c it opla s ma , r e p r e s e n t a n d o a
E s t á n a me mb r a n a c e lula r . pr ot e ína G a t iva . P a r a e s s e t ipo de
O r e c e pt o r t e m u m s ít io de r e c e pt or , o obje t ivo é a t iva r a
l i ga ç ã o e xt e r no, o n d e va i s e pr ot e ína G.
liga r a molé c ula do a ge nt e
liga nt e e ndóge no, e t a mb é m um
s ít io de liga ç ã o int e r no, q u e
inic ia l me n t e nã o t e m a f inida de
com a pr ot e ína G, que e s t á em
r e pous o.
P r ot e ína G em r e pous o e s t á na
me mb r a n a e é f o r ma d a p o r 3
unida de s pr ot e iic a s = a lf a , be t a e
ga ma (GTP lig a d a ) . Assim q u e a
molé c ula se liga , e la a t iva e a lt e r a a
A pr ot e ína G p o d e ser:
c onf or ma ç ã o do s ít io int e r no, logo,
a pr ot e ína G s a i d a me mb r a n a P r ot e ina Gq- a t iva a FLC
int e r na e ve m pa r a o sít io, ( f os f olipa s e C);
oc or r e ndo a f o s f o r ila ç ã o a s s im q u e P r ot e ína Gs, ( A t ua m s o b r e o
e la c he ga , a ume nt a n d o u m f ó s f o r o , s is t e ma Ac/AmP c);
se t or na nd o GTP, ma is a s 3 P r ot e ína Gi;
u n id a d e s . P r ot e ína Go

Obs: de pe nde ndo do t ipo de

pr ot e ína , os a f e it o s s e r ã o
d if e r e n t e s .
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19
 RECEPTORES ACOPLADOS RECEPTORES ACOPLADOS
A PROTEÍNA GG A PROTEÍNA GI
MECANISMOS DE
Ex: os r e c e pt or e s pr e s e nt e s
Ex: r e c e p t o r e s mu s c a r ín ic o s M3 no c or a ç ã o s ã o mu s c a r ín ic o s
( glâ ndula s s a liva r e s ) ; S e mpr e M2, q u e e s t ã o a c o p la d o s a
q u e a a c e t ilc olina ou uma p r o t e ín a Gi, e s e mp r e q u e o
mo lé c u la a g o n is t a a t i v a r o M3, M2 é a t ivo no c or a ç ã o, a
va i a t i v a r a pr ot e í n a Gq. Ass im , pr ot e ína Gi t a mb é m é
a ut oma t ic a m e nt e a t iv a a FLC. a t iv a d a .
Exemplos : r e c e pt or e s be t a -
a dr e né r gic os (β1 e β2 = a c opla dos à
pt na Gs).
Assim, t e m- s e como e x e mp lo s de
me dic a me nt os :

S e mp r e q u e a FLC é a t iva da , a t u a no Q ua ndo e la é e s t imula da , inibe Ac e

f os f olipíde o da me mbr a na c e lula r e d imin u i a c o n v e r s ã o de ATP p a r a AMP c,
pr omove a q u a b r a de f os f olípe dos em 2 que c a us a a inibiç ã o d a s pr ot e ína s
c ompone nt e s : IP 3 e DAG. O IP 3 é ma is c ina s e s , nã o o c o r r e n d o f os f or ila ç ã o
impor t a nt e , ele e s t imu la a libe r a ç ã o de ne m a be r t ur a dos c a na is de Ca+,
c á lc io no r e t íc u lo e ndopla s má t ic o e o diminu i n do a f or ç a de c o n t r a ç ã o e a
c á lc io f ic a livr e no t e c ido, no c a s o da s f r e q u ê n c ia c a r día c a .
glâ ndu la s s a liva r e s , e s t imula m a
pr oduç ã o de s a liva .
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 T o d a s a s f ib r a s n ã o pos s ue m um TIPOS DE FIBRAS
c ont a t o dir e t o com o t e c ido e f e t or ,
e la s pos s ue m um e s pa ç o c ha ma do 1. As f ibr a s pr é - g a n g li o n a r e s : e s t ã o
f e nda s in á p t ic a . a nt e s do gâ nglio;
A libe r a ç ã o de um ne ur ot r a ns m i s s o r
( a c e t ilc olina , por e x e mp lo ) e s t imu la o 2. As f ib r a s pós - ga ngli o na r e s : e s t ã o
gâ nglio p a r a que o e s t ímulo c he gue no de pois do g â n g lio ; T oda s e la s lib e r a m
t e r mina l ne r vos o. Q ua ndo o e s t ímulo Ach ( por isso s ã o c oliné r gic a s ) .
se de pa r a com uma n o v a f e nda
s iná pt ic a , a a c e t ilc olina é libe r a da
nova me nt e pa r a os e s t ímulos
c he ga r e m no t e c id o , a t r a vé s d a
a t iva ç ã o dos r e c e pt or e s de s s e t e c ido,
ge r a ndo o efeit o.
SISTEMA NERVOSO

ORIGEM DAS FIBRAS

O S is t e ma ne r vos o a u t ô no m o é
f or ma do por f ibr a s ne r vos a s
e f e r e n t e s ( pa r t e m d o SNC e le v a m
os e s t í m u los p a r a a pe r if e r ia ) . Se
c la s s if ic a m em f ibr a s ne r vos a s
e f e r e n t e s d o SNA s i m pá t ic o e SNA
pa r a s s impá t i c o .
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 A AC ETIL C OL INA É PRODUZIDA
DENTRO DO PRÓPRIO TERMINAL
NERVOSO, A PARTIR D A
AC ETILC OA E DA C OLIN A.

E la é t r a n s p o r t a d a e f ic a
a r m a ze n a da de nt r o da s
ve s íc ula s pr é - s iná pt ic a s .
Q ua nd o oc or r e a c he ga da do
p o t e n c ia l de a ç ã o ( e s t ím u lo s
q u e s ã o e nv ia d os a t r a vé s d a
de s pola r iza ç ã o ) no t e r mina l
n e r v o s o , s ã o a be r t os os c a n a is
de cálcio, o c á lc io e nt r a e
e s t imu la a libe r a ç ã o de ACh.
Q u a n d o e la é libe r a da , muit a s
SI1NTESE E LIBERA Ç Ã O
molé c ula s s ã o libe r a da s em
qua nt i da de s upe r ior e s à de
r e c e pt or e s pr e s e nt e s ali.

E xis t e m t a mbé m os r e c e pt or e s pr é -
s iná pt ic os .

Todo t e r mina l ne r vos o t e m e s t e R e c e pt or e s c oliné r gic os

r e c e p t o r , isso s ig n if ic a q u e a
pr ópr ia a c e t ilc olina que foi
libe r a da , a lé m de e s t imu la r
r e c e pt or e s p ó s - s iná pt ic os , t a mb é m
libe r a r e c e pt or e s pr é - s iná pt ic os .
( mus c a r ínic os / n i c ot í n i c os ) :
E s t ã o p r e s e n t e s n o s g â n g lio s e
n o s t e c idos a lvos do
pa r a s s impá t ic o e no SNC;

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 RECEPTORES M1 RECEPTORES M3

S e mpr e q u e a a c e t ilc olina é Q ua nd o a a c e t i lc o l ina é l i be r a da

l i b e r a da e m u m loc a l que t e n ha e m loc a is que t e n h a m r e c e p t o r e s
M1, h á a t i va ç ã o de s t e r e c e p t o r , M3, va i a t ivá - los e t a mbé m va i
a t iv a n d o t a mb é m a pr ot e ína Gq. a t iva r a pr ot e ína Gq, a t iva nd o a
f o s f o lip a s e C, f or ma ndo o IP 3,
Q ua ndo e s t a é a t iva da , há a libe r a ndo o c á lc io na que le t e c id o ,
e s t imula ç ã o d a f os f olipa s e C, pr omove nd o o e f e it o
oc or r e ndo a f or ma ç ã o do IP 3, q u e e s t imula t ór i o.
e s t imula a libe r a ç ã o de c á lc io no
r e t íc ulo s a r c opla s má t ic o , o c á lc io M ús c ulos lisos : c a us a
v a i c a u s a r u m e f e it o c ont r a ç ã o mus c ula r ;
e s t imula t ór i o.
TGI: c ont r a i mu it o ,
RECEPTORES c a us a ndo dia r r e ia s ;
Se isso oc or r e no SNC, h á uma
e s t imula ç ã o do SNC, e se isso B r ônquios : c a u s a
oc or r e na s c é lula s pa r ie t a is dif ic ulda de r e s p ir a t ó r ia ;
gá s t r ic a s , h á e s t imula ç ã o de s s a s
c é lu la s , c uja f unç ã o é pr oduz ir Bexiga u r in á r ia : c a u s a a
HCl, q u a n d o f or e m e s t imu la d a s , mic ç ã o;
há o a ume nt o da pr oduç ã o de HCl.
RECEPTORES M2 N a s glâ ndula s : a ume nt a a
Q ua ndo a a c e t ilc olina se liga nos r e c e pt or e s M2, s e c r e ç ã o gla ndula r ;
a t iva e s t e s r e c e pt or e s , a t iva nd o a pr ot e ína Gi. Q u a n d o a
pt na Gi é a t iva da , inibe a e nzima a de nila t o c ic la s e , E ndot é l io va s c u l a r : o
r e duzindo a c onve r s ã o do ATP em AMP c, nã o oc or r e e ndot é lio libe r a óxid o
a t iva ç ã o da s pr ot e ína s c ina s e s ( f os f or ila dor a s ) , n ã o n ít r ic o (NO), q ue c a u s a o
ha ve ndo a s s im a f os f or ila ç ã o de c a na is de cálcio, a s s im r e la xa me nt o do m ú s c u l o
nã o h á a b e r t u r a dos c a na is de cálcio. liso, ha ve ndo
(Se nã o oc or r e r a a be r t ur a dos c a na is de c á lc io no va s odila t a ç ã o .
c or a ç ã o, r e duz- s e a f r e quê nc ia c a r día c a e a f o r ç a de
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c ontr a ç ã o) .
 PARASSIMPATOMIMÉTICOS PARASSIMPATOLÍTICOS

São os f á r m a c o s q u e p r o m o v e m o m e s m o São f á r m a c o s q u e q u e b r a m o efeito d a

efeito d a Ac h no SNA p a r a s s im p á t ic o . É a c e t ilc o lin a , p r o d u z e m e f e it os c o n t r á rio s
u s a d o q u a n d o é d e s e ja d o p o t e n c ia liz a r o d a a c e t ilc o lin a no SNA p a r a s s im p á t ic o .
efeito d a a c e t ilc o lin a em a lg u m loc al.

AÇ ÃO DIRETA AÇ ÃO DIRETA

F á r ma c os que a ge m São a que le s que vã o se liga r a o

d ir e t a me n t e n o s r e c e pt or e s r e c e p t o r , n ã o a t i- va m e s s e
mus c a r ínic os pa r a pr omove r os r e c e ptor .
me s mo s e f e it os d a ACh.
São c h a ma d o s de a nt a gon i s t a s
É a que le que t e m a f inida de e
a t iv id a d e int r í ns e c a pe los
FÁRMACOS mu s c a r ín ic o s .

r e c e pt or e s mus c a r ínic os , ou A t r o p in a = us a da na
s e ja , s ã o a gonis t a s o d o n t o lo g ia ;
mu s c a r ín ic o s . I p r a t r ó p io = a t r ove nt , c a us a
b r o n q u io d i l a t a ç ã o ;
AÇ ÃO INDIRETA O xibut ini na = u s a d a
p r i n c i p a l me n t e pa r a o pa c ie nt e
P r omove m os me s mos e f e it o s da q u e t e m i nc o nt i nê nc ia u r i n á r i a
a c e t ilc olina , ma s nã o a t iva m o ( ma n t é m a micçã o);
r e c e pt or , nã o se liga m a ele.

São os f á r ma c os inibidor e s de TODO FÁRMACO QUE ATUA EM

a c e t ilc oli ne s t e r a s e . Ao inibir a ALGUMA NEUROTRANSMISSÃO
e nzima , a s molé c ula s q u e nã o QUE ENVOLVE ACETILCOLINA, É
t e nha m t ido t e mpo de se liga r CHAMADO DE COLINÉRGICO.
a o r e c e pt or , v ã o f ic a r ma is
t e mpo e vã o a t iva nd o os Rei dos Resumos © Todos os direitos reservados
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r e c e pt or e s .
 PARASSIMPATOMIMÉTICOS PARASSIMPATOLÍTICOS

FÁRMACOS

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 A nor a dr e na l i na libe r a da , a t iva os
r e c e pt or e s a dr e né r gic os , ma s e la nã o
pode f ic a r o t e mpo int e ir o a gindo, de ve
ha ve r u m me c a nis mo pa r a int e r r o m pe r
o s e u efeito, s e nã o e la a t iva
init e r r u p t a me n t e os r e c e pt or e s .
PROCESSOS DE TE1RMINO
DA ATIVIDADE DA
NORADRENALINA
C A P TA Ç ÃO 1
R e c a p t a ç ã o d a nor a dr e na l i na pa r a o
t e r mina l ne r vos o, pa r a s e r
a r ma ze n a da de n o v o na s ve s íc ula s
pr é - s iná pt ic a s .
- Ela é r e a pr ove i t a da no or ga nis mo.
- Esse pr oc e s s o é o a lvo de
me dic a me nt os a nt ide pr e s s iv os .
C A P TA Ç ÃO 2
A nor a dr e na l i na é c a pt a da pa r a
out r os t e c idos , em e s pe c ia l p a r a a s
glâ ndu la s a dr e na is ou s upr a
d r e n a is .
NORADRENALINA
Os r e c e pt or e s pr é - s in á p t ic o s s ã o
s e mpr e a c opla dos à pr ot e ína G. A
pr ópr ia nor a dr e na l i na a o s e r libe r a d a
a t iva os r e c e pt or e s α2 ( pr é - s iná pt ic os )
q u e e s t ã o a c opla dos à pr ot e ína Gi.
Q ua ndo a pr ot e ína Gi é a t iva da , inibe o
AMPC, e s s a inibiç ã o e v it a a a be r t ur a
dos c a na is de c á lc io e s e m a a be r t ur a
dos c a na is de cálcio , nã o h á ma is a
libe r a ç ã o da nor a dr e na l i na .
Se os c a na is de c á lc io nã o f or e m
f e c ha dos , a lib e r a ç ã o de nor a dr e na l i n a
oc or r e a t é a c a ba r t udo, por isso de ve m
s e r e v it a d o s .
No or ga nis m o isso t udo oc or r e de
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a c or do com nos s a s ne c e s s ida de s .
 RECEPTORES ALFA 1
E s t ã o a c opla dos à pr ot e ína Gq. É o
únic o r e c e pt or a dr e né r gic o q u e
e s t á a c opla do a e s t a p r o t e ín a .
O p r in c ip a l loc a l é nos mús c ulos
liso s dos va s os . S e mpr e q u e a
nor a dr e na l i na é libe r a da em um
loc a l q u e t e nha r e c e p t o r α1, e la
a t iva e s s e s r e c e pt or e s , a t iva nd o a
pr ot e ína Gq, a t iva ndo a
f os f olipa s e C, oc or r e ndo a que br a
de f os f olipíde os pa r a f or ma r IP 3,
f or ma o IP 3 o c o r r e n d o a libe r a ç ã o
de c á lc io no r e t ic ulo s a r c o -
pla s má t ic o, a ume nt a n d o o c á lc io
ne s s e t e c ido ( nos lo- c a is de
exemplo) .
O a ume nt o do c á lc io nos of e r e c e
um e f e it o e s t imula t ór i o. Se f or n o s
mús c ulos liso s , c a us a c ont r a ç ã o
de s s e s mús c ulos , o que c ha ma mos
de va s oc ons t r iç ã o.
RECEPTORES BETA I
São a c o p la d o s a pr ot e ína Gs.
Q ua ndo a nor a dr e n a l i na é
libe r a da , a t iva e s s e s r e c e pt or e s ,
a t iva nd o a pr ot e ína Gs. Q ua ndo
e la é a t iva da , a t iva a Ac,
oc or r e ndo a c onve r s ã o do ATP em
AMPC. O AMPC, a t iv a a s pr ot e ína s
c ina s e s , que s ã o f os f or ila dor a s .
No c or a ç ã o, oc or r e a f o s f o r ila ç ã o
dos c a na is de cálcio, a u me n t a n d o
a c o n c e n t r a ç ã o do c á lc io
int r a c e lu l a r , a ume nt a n d o a f or ç a
RECEPTORES de c ont r a ç ã o c a r d ía c a e a FC.
No f íg a d o , e s t imula - s e a
glic oge nólis e , oc or r e ndo a q u e b r a
do glic ogê nio pa r a a ume nt a r a
f or ma ç ã o de glic ose , que a ume nt a
a glic e mia .
No mús c ulo r a dia l da ír is , c a us a
c o n t r a ç ã o de s s e mús c ulo,
p r o mo v e n d o a dila t a ç ã o da p u p ila
( midr ía s e ) . No f íga do, o c o r r e a
e s t imula ç ã o de e nzima s que vã o
ge r a r g lic o g e n ó lis e , q u e é a
que br a do glic ogê ni o, f o r ma n d o
glic ose , a u me n t a n d o os níve is de
glic ose no s a ngue (glic e mia ).
 RECEPTORES ALFA 2
E s t ã o a c opla dos à pr ot e ína Gi. É o
únic o r e c e pt or a dr e né r gic o a c opla do
a e s t a pr ot e ína .
S e mpr e que a nor a dr e n a l i na f o r
libe r a da em lo c a l q u e t e n h a
r e c e pt or e s α2, e la a t iva e s s e s
r e c e pt or e s , a t iv a n d o a pr ot e ína Gi,
inibind o a Ac ( a de nila t o ciclas e) , que
é uma e nzima com f unç ã o de
r e ve r t e r ATP em AMPC ( r e s pons á ve l
por a t iva r a s pr ot e ína s c ina s e s ) ,
por é m, com a inibiç ã o d a Ac, r e duz a
pr oduç ã o de AMPC, inibind o a s
pr ot e ína s c in a s e s ( s ã o
f os f olir a dor a s ) .
P a r a o c or a ç ã o, glâ ndu la s ,
me mbr a na s pr é - s in á p t ic a s : a
inibiç ã o d a s pr ot e ína s c in a s e s va i
pr omove r a nã o f os f or ila ç ã o de
c a n a is de cálcio , e nt ã o os c a na is de
c á lc io nã o se a br e m, oc or r e ndo uma
r e duç ã o dos c a na is de c á lc io
int r a c e lu l a r , ge r a ndo u m e f e it o
inibit ór i o.
RECEPTORES BETA 2
São a c o p la d o s à pr ot e ína Gs.
Q ua ndo a nor a dr e na l i na é lib e r a d a ,
a t iva e s s e s r e c e p t o r e s , a t iva nd o a
pr ot e ína Gs.
Q u a n d o e la é a t iv a d a , a t i va a Ac,
oc or r e n do a c on ve r s ã o do ATP e m
AMPC. O AMPC, a t iva a s p r o t e ín a s
c ina s e s , que s ã o f os f or ila dor a s . Nos
RECEPTORES mús c ulos lisos , se há a f os f or ila ç ã o
d a mios ina c in a s e , oc or r e a
ina t iva ç ã o de s t a e nzima , c a us a ndo
r e la xa me nt o dos mús c ulos lisos
( va s odila t a ç ã o) . Nos br ônquios ,
c a us a br oc odila t a ç ã o.
Os ma s t óc it os s ã o os únic os q u e n ã o
s ã o s a t is f a t ór i os ne s s a s it ua ç ã o,
pois s ã o r e s p o n s á v e is pe la
libe r a ç ã o de his t a mi na , q u e é
a r ma ze n a da em gr a nde qua nt id a de
de nt r o d e le s e nor ma l me n t e eles
pr e c is a m s e r e s t imu la d o s pa r a que
o c o r r a a lib e r a ç ã o d e la s . No e n t a n t o ,
os r e c e p t o r e s β2 q u a n d o a t iva dos
n o s ma s t óc it os , dimin ue m a
libe r a ç ã o de his t a m ina .
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 SIMPATOMIMÉTICOS
São os f á r m a c o s q u e p r o m o v e m o m e s m o
efeito d a n o r a d r e n a lin a , a g in d o no SNAS.
AÇ ÃO DIRETA
F á r ma c o s q u e a g e m
d ir e t a me n t e n o s r e c e pt or e s
a dr e né r gic os , pa r a pr omove r
os me s mos e f e it os d a
nor a dr e na l i na .
É a que le que t e m a f inida de e
a t iv id a d e in t r í n s e c a (se lig a m e
a t iv a m) pe los r e c e p t o r e s
a dr e né r gic os , ou s e ja , s ã o
a g o n is t a s a dr e né r gic os .
AÇ ÃO INDIRETA
São f á r ma c os que c a us a m os
me s mos e f e it o s , ma s s e m se
liga r e a t iva r os r e c e pt or e s
a dr e né r gic os .
Eles a ge m em níve l pr é -
s iná pt ic o e e s t imula m a
libe r a ç ã o de nor a dr e na l i na .
São f á r m a c o s q u e p r o m o v e m e f e it o s
c o n t r á r io s à n o r a d r e n a lin a no SNAS.
FÁRMACOS
TODO MEDICAMENTO
NEUROTRANSMISSÃO QUE
ENVOLVE NORADRENALINA, O
FÁ RM A CO É CHA M A DO DE
ADRENÉRGICO.
SIMPATOLÍTICOS
AÇ ÃO DIRETA
São a que le s que vã o se liga r
a o s r e c e pt or e s a dr e né r gic os ,
ma s n ã o vã o a t iva r e s s e s
r e c e ptor e s .
Só pos s ue m a f inida de com
e s s e s r e c e pt or e s , ma s nã o
p o s s u e m a t iv id a d e in t r ín s e c a .
São c onhe c idos como
a n t a g o n i s t a s a d r e n é r g ic o s
( b lo q u e a d o r e s a d r e n é r g ic o s ) .
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9
BRENNER, George M.; STEVENS, Craig W. (Ed.). Farmacología básica. Elsevier, 2019.

CARVALHO, José Carlos Almeida. Farmacologia dos anestésicos locais. Brazilian

Journal of Anesthesiology, v. 44, n. 1, p. 75-82, 2020.

KATZUNG, Bertram G.; VANDERAH, Todd W. Farmacologia básica e clínica. Artmed

Editora, 2022.

MINSON, Fabiola Peixoto et al. Opioides-Farmacologia básica. Manual de Cuidados

Paliativos ANCP, p. 123, 2012.

RANG, Ra ng et a l. Ra n g & da le fa r m a cologia . Elsevier Br a sil, 2015.

SOARES, Vinicius HP. Farmacologia h u m ana básica. Difusão Editora, 2011.

 OBRIGADA
Até a Próxima