EFEITOS SECUNDÁRIOS Docente: Mustafa

DOS ARV’S
 SUMÁRIO
➢ Inibidores da transcriptase reversa análogos aos nucleosídeos/nucleotídeos
(ITRN/ITRNT).
➢ Inibidores da transcriptase reversa não análogos aos nucleosídeos (ITRNN).
➢ Inibidores da protease (IP).
➢ Inibidores da fusão (IF).
➢ Inibidores da integrase (INSTI).
➢ Antagonistas do receptor CCR5
 ITRN/ITRNT
Nome: Abacavir (ABC),
Apresentação: Cp de 300mg,
Posologia: 300mg de 12/12h
Efeitos secundários :
1. Reação de hipersensibilidade(2-7%) com febre,
2. Mal-estar,
3. Náuseas,
4. Vômitos e rash morbiliforme;
O ABC deve ser suspenso, não devendo ser reintroduzido pela
potencial gravidade do quadro.
Seu uso acumulado está associado a aumento de eventos
cardiovasculares (ação oposta ao AAS).
Nome: Lamivudina (3TC)
Apresentação: Cp de 150 mg
Posologia: 150 mg, 12/12 h, ou 300 mg, 1×/dia
Efeitos colaterais:
Medicação bem tolerada. Raramente, está associada à pancreatite
medicamentosa.
Nome: Zidovudina (ZDV ou AZT)
Apresentação: Cápsula de 100 mg
Posologia: 300 mg, 12/12 h, ou 200 mg, 8/8 h
Efeitos secundarios
1. Mielossupressão, em particular anemia e neutropenia.
Uso crônico: miopatia, lipodistrofia, hiperpigmentação cutânea,
ungueal e de mucosas.
Sua utilização prolongada provoca alteração da distribuição
da gordura corporal (lipodistrofia) e está associada a
aumento da resistência periférica à insulina, diabetes e
dislipidemia.
Nome: Tenofovir (TDF e TAF)
Apresentação: Cp de 300mg (TDF)
Posologia: 1 cp, 1×/dia
Efeitos secundários:
Bem tolerado. A formulação ainda utilizada em nosso meio
(tenofovir disoproxil fumarato) apresenta risco de
nefrotoxicidade, principalmente quando associado ao ritonavir e em
indivíduos com outros fatores de risco.
Ela pode manifestar-se por insuficiência renal e/ou síndrome de
Fanconi (caracterizada por hipofosfatemia, hipouricemia, proteinúria,
glicosúria normoglicêmica).
Também está associado à diminuição da densidade mineral óssea.
Existe outra formulação deste fármaco, o tenofovir alafenamida
(TAF), que é mais seguro e oferece menor risco de dano renal e
ósseo.
TDF+3TC Cp com DFC de 300 mg +300 mg 1 cp, 1×/dia
os efeitos secundario Somam-se os efeitos associados aos
dois fármacos.
3TC+AZT (Biovir) Cp com DFC de 150 mg + 300 mg 1
cp, 12/12 h Somam-se os efeitos associados aos dois
fármacos.
INIBIDORES DA TRANSCRIPTASE REVERSA NÃO
ANÁLOGOS AOS NUCLEOSÍDEOS
Nome: Efavirenz (EFZ)
Apresentação: Cp de 600mg e cáps de 200 mg (este para uso
pediátrico)
Posologia:1 cp, 1×/dia (preferencialmente à noite)
Efeitos Secundários:
SINTOMAS NEUROPSIQUIÁTRICOS SÃO
FREQUENTES:
1. Distúrbios do sono, 8. Depressão, suicídios.
2. Sonolência, 9. Euforia,
3. Pesadelos, 10. Dificuldade de
4. Tonturas, concentração,
5. Vertigem, 11. Alucinações e
6. Irritabilidade, associação com
7. Agitação, número maior de
Exantema pode ser manejado sem a suspensão do fármaco.
Síndrome de Stevens-Johnson é rara.
Em torno de 10 a 20% dos indivíduos apresentam elevação nos
triglicerídeos.
Nome: Nevirapina (NVP)
Apresentação: Comprimidos de 200 mg
Posologia: 200 mg, 12/12 h.
Iniciar com 200mg/dia, durante 14 dias e, na ausência de exantema,
aumentar para dose total.
Exantema, síndrome de Stevens-Johnson.
Elevação de transaminases até quadros graves de hepatites.
Para minimizar esse risco, não deve ser prescrita em
mulheres com nadir de CD4 ≥ 250 céls./mm³ e homens com
nadir de CD4 ≥ 400 céls./mm³. Evitar em pacientes com
doença hepática preexistente.
Nome: Etravirina (ETR)
Apresentação: Cp de 200mg
Posologia: 200 mg, 12/12 h
Efeitos secundário:
Reservada para tratamento de resgate em pacientes com HIV
multirresistente.
Ativa contra cepas de HIV resistentes à 1a geração de ITRNN
(EFZ e NVP). Deve ser administrada
com refeição.
Rash pode ocorrer em 9%, sobretudo nas 2 primeiras
semanas de uso.
Pode haver aumento de 5 vezes nas transaminases,
principalmente em pacientes com HCV e HBV. Não deve
ser utilizada com outros IPs sem booster de ritonavir.
 INIBIDORES DA PROTEASE
Nome: Atazanavir (ATV)
Apresentação: Cp de 200 e 300 mg
Posologia: 400 mg, 1×/dia, ou 300 mg + ritonavir, 100 mg, 1×/dia
Efeitos Secundários:
O ATV inibe a UDP-glucuronil-transferase hepática e diminui a
conjugação das bilirrubinas, o que acarreta de forma quase universal
o aumento nos níveis destas.
É considerado o IP menos vinculado à toxicidade metabólica, porém
pode haver aumento de nefropatia com seu uso, com insuficiência
renal e nefrolitíase.
Nome: Darunavir (DRV)
Apresentação: Cp de 600mg
Posologia: DRV 600 mg, 12/12h
Efeitos secundários
Rash cutâneo é pouco frequente, mas está associado à história
prévia de alergia a sulfas, por aver um radical semelhante nesses
fármacos.
Também está associado à dislipidemia, a aumento de risco
cardiovascular e a efeitos colaterais gastrintestinais.
 Nome: Ritonavir (RTV)
Apresentação: Cáps de 100mg
Posologia: 100-200 mg/dia
Essa medicação atualmente não é utilizada com objetivo de inibir
replicação viral, mas sim como um booster farmacológico dos outros
IPs. Essa característica é devida ao seu bloqueio do citocromo P450
no fígado e elevação, como consequência, do nível sérico de outras
medicações.
Nome: Tipranavir (TPV)
Apresentação: Cáps de 250 mg
Posologia: TPV 500 mg + RTV, 200 mg, 12/12 h
Medicação usada em casos selecionados de resgate terapêutico.
Efeitos Secundarios
Náuseas, dor abdominal e diarreia são as principais queixas.
Em torno de 25% dos indivíduos apresentam elevação nas enzimas
hepáticas (em geral, transitórias).
 INIBIDORES DA INTEGRASE
Nome: Raltegravir (RAL)
Apresentação: Cp de 400mg
Posologia: 400 mg, 12/12 h
Agente antirretroviral com baixa barreira genética.
Efeitos secunarios
Cefaleia, náuseas e fadiga são os efeitos mais comuns.
Foram descritos alguns casos de miopatia e rabdomiólise.
Nome: Dolutegravir (DTG)
Apresentacao: Cp de 50 mg
Posologia: 10mg ( pDTG)- 50 mg, 1×/dia
Efeitos colaterais: Não são comuns. Pode estar associado a alterações
gastrintestinais, cefaleia e insônia.
Quando coadministrado com indutores da UGT1A1 e do CYP3A4 (p.
ex., rifampicina, carbamazepina, oxicarbamazepina, fenitoína,
fenobarbital), é recomendado ajuste de dose para 50 mg, 2×/dia.
Pacientes em uso de metformina devem ter a dose desta limitada a 1
g/dia pelo aumento de suas concentrações na coadministração.

Pacientes que usam antiácidos com magnésio ou alumínio ou que

utilizam complementos de ferro ou cálcio devem ingerir o DTG pelo
menos 2 h antes ou 6 h depois.
 INIBIDOR DA FUSÃO
Nome: Enfuvirtida (T20)
Apresentação: 90 mg para ser reconstituída em 1,1 mL de água
destilada
Posologia: 108 mg (1 mL), SC, 12/12 h, nos braços, face anterior da
coxa ou abdome.
Efeitos secundário:
A reação no local da injeção é quase universal (98% dos casos), e
cerca de 4% descontinuam a medicação; as reações incluem eritema,
enduração, nódulos e cistos. Mais dificilmente, podem ocorrer
abscesso e lesão ulcerada.
Reações de hipersensibilidade não são comuns, mas, quando
ocorrem, produzem sintomas sistêmicos que costumam resultar em
descontinuação do fármaco.
Também são relatadas neuropatia periférica, insônia, diminuição do
apetite, mialgia e eosinofilia.
Por sua dificuldade de uso, está restrita para resgate do tratamento.
ANTAGONISTA DO CORRECEPTOR DO CCR5

Nome: Maraviroque (MVC)

Apresentação: Cp de 150 e 300 mg
Posologia: 300 mg, 12/12 h
Há necessidade de teste de tropismo para receptor CCR5 para seu
uso. Pode ocorrer intolerância gastrintestinal, como diarreia e
náuseas.
OBRIGADO PELA ATENÇÃO
DISPENSADA