Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs)

Tranilcipromina

Nome comercial: Parnate

Farmacocinética: não reversível e não hidrazínico. É rapidamente absorvido por VO, atingindo picos
plasmáticos em aproximadamente 2 horas após a ingestão. É eliminada quase de imediato e tem meia-vida de
1 a 3 horas. É um inibidor do CYP2A6 e, em altas doses, do CYP2C19.

Modo de usar: iniciar com 10mg 2 vezes ao dia (manhã e tarde), aumentando a dose 10 a 20mg por semana
até um máximo de 60 mg. Deve ser administrada pela manhã e após o almoço, devido a insônia que pode
produzir.
 Nos picos séricos, ocorre efeito hipotensor importante que parece ser dependente de concentração
plasmática, para minimizar isso, pode utilizar pequenas doses em várias tomadas diárias (5mg 6 vezes ao
dia).
 Os IMAOs podem produzir a chamada síndrome de fadiga ao entardecer (entre 15 e 17 horas). Para
minimizar esse efeito, recomenda-se a divisão da dose em 3 tomadas durante o dia e mais 1 ao deitar.

Farmacodinâmica: aumenta a disponibilidade de adrenalina, noradrenalina, dopamina e serotonina, por meio

da inibição irreversível das enzimas MAO A e MAO B, responsáveis pela depleção dessas aminas. A inibição
da MAO prossegue por mais 10 dias após a retirada, até que as enzimas sejam sintetizadas novamente.
 A inibição da MAO A impede a metabolização da tiramina, que, em excesso na corrente sanguínea,
aumenta os níveis de noradrenalina, o que pode causar um rápido aumento da PA, com risco de dano a
órgãos-alvo e crises hipertensivas.
 Pode ocorrer síndrome serotoninérgica se associada a outros fármacos serotoninérgicos
 Suprime a fase REM do sono, encurtando sua duração e causando insônia.
 Interfere um pouco no limiar convulsivo

Reações adversas: insônia, ganho de peso, abstinência, agitação, cefaleia, bradicardia, dor abdominal,
disfunção sexual, fadiga, fraqueza, hipotensão postural, mioclono, sedação, tontura, palpitação
Obs: tem risco de crise hipertensiva e síndrome serotoninérgica, devido a alta interação com alimentos (com
alto teor de tiramina>6mg) e diversos fármacos. O uso de IMAOS serve como 2 ou 3 linha no tratamento de
depressão resistente, depressão atípica e depressão bipolar.
Indicações: TDM, TDM refratário, TDM atípico, distimia.
Contra-indicações: uso concomitante de simpaticomiméticos, ISRS, precursores da serotonina, DCV (HAS)
ou cerebrovasculares, cefaleia frequente, doença hepática ou renal grave, FEP, tireotoxicose, abuso de
substâncias.
Alimentos que devem ser evitados: queijos envelhecidos, carnes envelhecidas ou fermenatadas, favas e feijões
grandes, chucrute, chope.

Intoxicação: a partir de 140mg. Os sinais e os sintomas de intoxicação mais frequentemente relatados são:
alterações da consciência , sintomas cardiovasculares , hipertermia , angústia respiratória , delirium , rigidez
muscular e falência renal. Manejo: monitorar, barbitúricos e aminas simpaticomiméticas devem ser utilizadas
com cuidado, para controle de hipertensão evitar beta-bloqueadores, utilizar nitroprussiato, nitroglicerina ou
fentoalamina.

Situações especiais:
Gravidez e lactação: evitar, categoria C
Crianças: não está bem esclarecido seu uso
Idosos: reduzir a dose para 1/3 ou metade, cuidado devido as restrições dietéticas e interações
medicamentosas

Laboratório: pode reduzir os níveis de glicose, falsa elevação nos testes de função tireodiana e aumento de
metanefrinas urinárias.

Precauções:
1. Pode ocorrer síndrome serotonérgica quando IMAOs irreversíveis são associados a simpaticomiméticos e
IRSs. Estudos mais recentes não proíbem a combinação de tranilcipromina com outros fármacos
antidepressivos (com exceção de clomipramina e imipramina), desde que haja monitoramento adequado.
Antibióticos em geral, morfina, codeína, AINEs, laxativos e anestésicos locais sem epinefrina podem ser
usados.
2. Esclarecer ao paciente que o uso da fenelzina concomitante com determinados alimentos e fármacos pode
causar crise hipertensiva. O paciente sempre deve portar um cartão de identificação de usuário de IMAO e
informar o uso do fármaco em consultas médicas.

3. A crise hipertensiva induzida por excesso de catecolaminas é um evento adverso raro do uso de IMAOs.
Sinais de alerta são o rápido e progressivo aumento da PA, com sudorese, taquicardia e tremores. Quando a
PAS supera 180 mmHg, pode ocorrer cefaleia súbita.. Os sinais e sintomas começam entre 30 minutos e 1
hora após a ingestão de alimentos que contêm tiramina em grandes quantidades.

4. O paciente deve ter um aparelho para monitorar a pressão ou ter acesso fácil a um local para medi-la.
Recomenda-se verificar a pressão especialmente em caso de cefaleia, ingestão de alimentos que podem conter
tiramina ou em caso de mudança no padrão alimentar habitual.

5. Caso sofra de cefaleia súbita, especialmente na região occipital, após ter ingerido algum dos alimentos ou
ter utilizado algum dos medicamentos contraindicados, o paciente deve procurar de imediato um serviço de
emergência para diagnóstico e manejo de eventual crise hipertensiva. O tratamento deve ser iniciado somente
quando houver evidência definitiva de evolução aguda e rápida envolvendo dano a órgão associado com
hipertensão (normalmente PAS > 180 e PAD > 120). Atualmente, também não há indicação de
autoadministração de fármacos anti-hipertensivos, pois a diminuição abrupta e indevida da pressão pode ser
mais danosa que o aumento da pressão em si.

6. Doses maiores que 30 mg/dia estão associadas a hipotensão ortostática, recomendando-se cuidado no uso
àqueles pacientes nos quais tal efeito é perigoso.

7. Os fabricantes sugerem suspensão dos IMAOs antes da administração de anestesia geral e ECT, embora
alguns estudos questionem o risco cardiovascular associado.

8. IMAOs podem precipitar episódios de hipoglicemia em diabéticos tratados com insulina ou com agentes
hipoglicemiantes orais. O medicamento deve ser utilizado com cautela, e a glicemia deve ser monitorada.

Moclobemida

Nome comercial: aurorix

Farmacocinética: inibidor reversível da MAO. Administrada por VO, é rapidamente absorvida, atingindo o
pico de concentração plasmática em menos de 1 hora. Sua ligação com proteínas plasmáticas é baixa, ao redor
de 50% , apresentando meia-vida de 2 a 4 horas , sendo quase totalmente metabolizada no fígado pelos
citocromos CYP450 2C19 e 206.

A moclobemida é bem tolerada, não apresentando efeitos colaterais anticolinérgicos, hipotensão postural ou
ganho de peso, em geral associados ao uso de ADTs e IMAOs irreversíveis. É um medicamento bastante
seguro em casos de superdose. Além disso, tem risco reduzido de desencadear crise hipertensiva na presença
de tiramina contida nos alimentos em comparação aos IMAOS irreversíveis.

Modo de usar: dose inicial de 300mg, podendo alcançar até 600 mg. A dose ideal para maioria dos pacientes
é de 450 a 600mg/dia. Pode-se administrar 1 vez ao dia ou dividida em 2 tomadas. Em altas doses, a
moclobemida pode perder a seletividade, inibindo também a MAO B. O medicamento deve ser ingerido após
refeições, para evitar qualquer tipo de interação com a tiramina.

Farmacodinâmica: inibição reversível e seletiva da MAO A, deixando a MAO B livre para metabolizar a
tiramina ingerida, reduzindo os riscos de crises hipertensivas. Aumenta o conteúdo de serotonina,
noradrenalina e dopamina no cérebro. O efeito sobre a MAO A cessa rapidamente após a suspensão do
medicamento.

Reações adversas: agitação, ansiedade, boca seca, cefaleia, desconforto gástrico, disfunção sexual,
hipotensão postural, insônia, náusea, taquicardia, tremor, visão borrada.

Indicações: TDM e distimia

Contra-indicações (absolutas): uso concomitante com fármacos simpaticomiméticos e serotoninérgicos

(ISRS, ISRN, clomipramina e imipramina), estados confusionais agudos, hipersensibilidade, insuficiência
hepática grave.

Contra-indicações (relativas): insuficiência hepática (ajuste de dose) ou renal, FEO, tireoitixcose, cirurgias.

Intoxicação: É um fármaco relativamente seguro; em sobredose, é menos tóxico que ADTs e IMAOs
irreversíveis. Os sintomas observados foram agitação , agressividade , alterações do comportamento , aumento
nos intervalos QT e QTc. alterações gastrintestinais.

Situações especiais:
Gravidez/lactação: segurança não foi bem estabelecida
Criancas: sem experiência
Idosos: não necessita de ajuste de dose, não tem cardiotixicidade e efeitos anticolinérgicos mínimos.

Precauções:
1. O uso requer dieta com restrição de tiramina, especialmente em hipertensos; mas são toleradas maiores
quantidades de tiramina em comparação aos IMAOs irreversíveis.
2. Observar os níveis tensionais em portadores de FEO e tireotoxicose, devido ao risco de hipertensão.

Tranilcipromina Moclobemida
(parnate) (aurorix)
NÃO reversível e NÃO hidrazínico REVERSÍVEL
Pico 2h Pico 1h
Meia-vida 1 a 3 horas Meia-vida 2 a 4 horas
10 mg (2x) -> 60 mg (manhã e tarde) 300mg -> 600 mg (1 ou 2 vezes)
X MAO A e MAO B: aumento de noradrenalina, Doses baixas: inibição seletiva MAO A
adrenalina, serotonina e dopamina  Crises hipertensivas
X MAO A: acumula tiramina (crise hipertensiva) Doses altas: perde seletividade
Efeito cessa apenas 10 dias após suspensão Efeito cessa rapidamente após suspensão
Reações: Reações:
 Insônia  Insônia/agitação
 Ganho de peso  Ansiedade
 Abstinência  Cefaleia, boca seca
 Crise hipertensiva  Desconforto gástrico
 Sindrome serotoninérgica  Disfunção sexual
 Síndrome entardecer Contra-indicações: ISRS, hipersensibilidade, DRC
Contra-indicações: ISRS, DCV, AVC. HAS, DRC Comidas (aumentam a tiramina): dieta com restrição
Comidas (aumentam a tiramina): queijos e carnes
fermentadas, cerveja