Seminário – Farmacologia clínica

Tema: Vorapaxar
Tópicos: Indicações médicas, dose, administração e dosagem, efeitos colaterais e interações medicamentosas.

Indicações médicas:
O Vorapaxar é um medicamento que atua como um inibidor seletivo do receptor de proteína ativadora de fosfolipase
A2 (PAR-1). Para entender o que isso significa, é importante explicar alguns conceitos:

PAR-1 (Protease-Activated Receptor-1): O PAR-1 é uma proteína que desempenha um papel importante na
coagulação sanguínea. É um receptor localizado na superfície das plaquetas sanguíneas e de outras células
envolvidas na coagulação. Quando ativado, desencadeia uma série de eventos que podem levar à agregação
plaquetária e à formação de coágulos sanguíneos.

Inibidor de PAR-1: O Vorapaxar é um inibidor seletivo do receptor PAR-1. Isso significa que ele age bloqueando a
ativação do PAR-1, impedindo que ele desencadeie os eventos que levam à agregação plaquetária e à formação de
coágulos sanguíneos.

O principal benefício do Vorapaxar é a prevenção de eventos cardiovasculares, como infarto do miocárdio, acidente
vascular cerebral e morte cardiovascular, em pacientes com história de doença arterial coronariana (DAC) ou
aterosclerose periférica. Ao inibir o receptor PAR-1, o Vorapaxar ajuda a reduzir o risco de coágulos sanguíneos
prejudiciais que podem levar a esses eventos.

Dose, administração e dosagem - Posologia:

A dose recomendada de vorapaxar em eventos agudos e crônicos é de um comprimido de 2,08 mg (equivalente a 2,5
mg de vorapaxar sulfato) administrado oralmente uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
Efeitos colaterais:
Os efeitos colaterais mais comuns relatados em pacientes que recebem vorapaxar são sangramento, incluindo
sangramento com risco de vida e fatal. O FDA exige que o vorapaxar seja dispensado com um guia de medicação do
paciente que inclua instruções para o uso e informações importantes de segurança. Este guia direciona os profissionais
de saúde a informar os pacientes sobre o aumento do risco de sangramento e hematomas associados a este
medicamento e instruir os pacientes a relatar qualquer sangramento prolongado ou excessivo ou sangue nas fezes ou
urina. Isso é explicado porque, a inibição da agregação plaquetária pode aumentar o risco de sangramento, pois as
plaquetas são responsáveis pela formação de coágulos sanguíneos que ajudam a interromper o sangramento. Quando
a agregação plaquetária é inibida, a formação de coágulos sanguíneos é reduzida, o que pode levar a um aumento do
risco de sangramento.

Interações medicamentosas:
As interações medicamentosas do vorapaxar são que ele é principalmente metabolizado pelo citocromo P3A4 e
CYP2J2, e sua exposição pode ser aumentada ou diminuída por inibidores ou indutores fortes de CYP3A,
respectivamente. Portanto, vorapaxar não deve ser usado com inibidores fortes de CYP3A (como cetoconazol,
itraconazol, ritonavir e outros) ou indutores fortes de CYP3A (como rifampicina, carbamazepina, erva de São João e
outros).

Em todos os slides usar fontes:

pode variar entre essas fontes, pois as informações peguei delas.

Aralez Pharmaceuticals US Inc. Zontivity (vorapaxar) tablets, for oral use. Merck laboratory.

Kosoglou T, Reyderman L, Fales RR, Keller R, Tiessen RG, van Vliet AA, Cutler DL. Pharmacodynamics of Vorapaxar, a
Novel Platelet Thrombin Receptor Antagonist. Springer, 2012. pp. 9-10.

Chackalamannil, S., Wang, Y., Greenlee, W. J., Hu, Z., Xia, Y., Ahn, H. S., ... & Kishore, N. B. (2008). Discovery of a novel,
orally active himbacine-based thrombin receptor antagonist (SCH 530348) with potent antiplatelet activity.

TRACER Executive Committee and Investigators. Thrombin-Receptor Antagonist Vorapaxar in Acute Coronary
Syndromes. The New England Journal of Medicine