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FACULDADE DE MEDICINA DE AÇAILÂNDIA-MA

METABOLISMO
Turma V- MED 2A

ERYCKA PRISCYLLA GIGANTE GARCIA

Açailândia-MA
2023
GARCIA, Erycka Priscylla Gigante¹, MACHADO, Antônio Silva², ABDA, Milca³.
¹
Discente de Medicina, Faculdade de Medicina de Açailândia (FAMEAC), Açailândia,
Maranhão, epgigante@gmail.com.
²Doutor em ciências biológicas, Universidade Federal de Goiás, (UFG), Goiânia-GO.
Docente do curso de medicina - Faculdade de Medicina de Açailândia (FAMEAC),
Açailândia, Maranhão.
³Doutora em Ciências da Nutrição e do Metabolismo e do Esporte. Docente do curso
de medicina - Faculdade de Medicina de Açailândia (FAMEAC), Açailândia, Maranhão.
milcabiomed@hotmail.com.

INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS

É importante avaliar os parâmetros farmacocinéticos entre todos os


medicamentos, para que se caracterizem bem as etapas de absorção,
distribuição, metabolização e excreção deste fármaco.
Conhecemos, atualmente, muitos dos fatores predisponentes e protetores
que determinam se ocorrerá ou não uma interação, mas na prática é ainda
muito difícil prever o que acontecerá quando um paciente usa duas ou mais
drogas que possam potencialmente interagir. Uma solução para esse problema
prático é escolher uma alternativa não interativa, mas, se não houver, é
frequentemente possível administrar as drogas interativas tomando-se certas
precauções. Se os efeitos forem bem monitorizados, os resultados da interação
podem ser frequentemente controlados pelo ajuste da posologia.
Muitas interações são relacionadas à dose, de modo que, se a dose do
fármaco causal for reduzida, os efeitos sobre a outra droga serão reduzidos.
Certas interações medicamentosas podem ser evitadas utilizando-se outro
membro do mesmo grupo de drogas.

WARFARINA + FENILBUTAZONA: HEMORRAGIA


A varfarina é um importante anticoagulante oral utilizado, frequentemente,
na prática clínica. Contudo, este fármaco apresenta características
farmacocinéticas e farmacodinâmicas que produzem diversas interações
medicamentosas que podem potencializar ou diminuir o seu efeito enquanto
anticoagulante.
A farmacocinética dos anticoagulantes orais é modificada devido seu
grande potencial de interações, trazidas por outros fármacos ou nutrientes. A
partir destas interações, o efeito do anticoagulante pode ser comprimido ou
potencializado, podendo ocasionar determinadas complicações, como
hemorragias ou trombose. Além disso, é um ácido fraco e se liga as albuminas
em torno de 97%; apenas uma pequena fração fica livre. Medicamentos como
a sulfonamida, o AAS, o paracetamol, a fenilbutazona são deslocadores. Ao
deslocar a varfarina da albumina, aumentam sua concentração no plasma,
potencializando os riscos de uma hemorragia.
Os pacientes que usam varfarina podem começar a sangrar se usarem
concomitantemente fenilbultazona ou azapropazona sem redução da dose de
varfarina devido a interação provocar o aumento na toxicidade.
TOLBUTAMIDA + SALICILATOS: COMA HIPLOGLICÊMICO
A tolbutamida é uma hipoglicemia oral do grupo das sulfonilureias utilizado
no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. É administrado especialmente a
pacientes cuja hiperglicemia não pode ser controlada apenas por modificações
dietéticas. A hipoglicemia é mais comum com o uso de sulfoniluréias de ação
prolongada, que têm ligação iônica com as proteínas plasmáticas e pode ser
potencializada pelo uso concomitante de salicilatos, sulfa, fenilbutazona,
isoniazida, álcool e fibratos, entre outros.
O efeito hipoglicémico da tolbutamida pode ser potenciado por: Inibidores
ACE (inibidores da enzima conversora de angiotensina), agentes anabólicos, β-
bloqueadores, preparações baseadas em biguanides, MAOIs, bezafibrato,
cloranfenicol, clofibrato, derivados de cumarina, fenfluramina, fluoxetina,
guanetidina, feniramidol, miconazol, pentoxifilina (parenteral em doses
elevadas), preparações à base de fenilbutazona, fosfamidas, probenecida,
salicilatos, sulfinpirazona, tetraciclinas, tritoqualina.
DIGOXINA + VERAPAMIL: INTOXICAÇÃO DIGITÁLICA
A digoxina, inibe a sódio-potássio ATPase em nível subcelular, resultando
em acúmulo de sódio intracelular e perda de potássio das células cardíacas
resultando em aumento do período refratário do nó atrioventricular (efeito
cronotrópico negativo). Este efeito é também causa de taquiarritmias
reentrantes induzidas por digitálicos, aumento da excitabilidade ventricular e
depressão da condução atrioventricular, todos os efeitos comuns à toxicidade
digitálica.
Alguns fármacos interagem e afetam a farmacocinética da digoxina, entre
eles, o agente verapamil diltiazem (moderado) sua alteração é a redução na
excreção renal e clearance não-renal e redução no volume de distribuição,
exigindo diminuir as doses de digoxina e atenção minuciosa dos níveis séricos
da digoxina. O tratamento crônico com verapamil aumenta de 50% a 75% os
níveis séricos de digoxina durante a primeira semana de terapia, podendo
resultar em intoxicação digitálica.
Comercialmente conhecida como dilacoron, coronaril, dilacor e vasoton, o
cloridrato de veparamila é um antianginoso, antiarrítimico classe IV e anti-
hipertensivo de administração intravenosa que pode aumentar as
concentrações de digoxina (em 50 a 75%) podendo resultar em intoxicação
digilática.
FENITOÍNA + FENILBUTAZONA: AUMENTO DEPRESSÃO CENTRAL
Fenitoína é uma droga anticonvulsivante eficaz para controle e prevenção
de convulsões epilépticas, tem efeito estabilizador da membrana neuronal,
suprime descargas elétricas. É extensivamente ligada às proteínas plasmáticas
séricas. Conhecido como hidantal é de administração intravenosa e
intramuscular que pode aumentar os riscos de depressão do Sistema Nervoso
Central com álcool e outros medicamentos depressores do sistema nervoso
central.
Além disso pode ter suas ações e/ou efeitos tóxicos aumentados com
amiodarona, anticoagulantes (cumarínicos e derivados da indadiona),
cloranfenicol, cimetidina, dissulfiram, sulfonamidas, isoniazida e fenilbutazona.
A fenilbutazona aumenta o risco de toxicidade com a fenitoína, uma vez que
reduz o metabolismo hepático da fenitoína e altera a fixação às proteínas
plasmáticas.
A ação dos anticoagulantes orais é potencializada com o uso concomitante
de determinados medicamentos como aspirina, acetaminofen, amiodarona,
cimetidine, ciprofloxacin, eritromicina, fluconazol, metronidazol, miconazol,
piroxicam, propranolol, tamoxifen, tetraciclina, fenilbutazona e trimetoprim-
sulfametoxazol.
REFERÊNCIAS
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SILVA, Penildon. Farmacologia. 8º ed. Rio de Janeiro, 2015.

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