REBRACIM – Rede Brasileira de Centros e Serviços de Informações sobre Medicamentos

CIM-RS – Centro de Informações Sobre Medicamentos

Faculdade de Farmácia/UFRGS
Conselho Regional de Farmácia do Rio Grande do Sul
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Solicitação: Captopril pode ser administrado por via sublingual?

Resposta:

Nas fontes terciárias consultadas1,2,3,4,5,6, é descrito que o uso inicial de captopril em urgência
hipertensiva deve ser por deglutição1,2, pois a apresentação comercial e suas características
farmacocinéticas não permitem a absorção sublingual1.

No entanto, é relatado que doses sublinguais são utilizadas a partir de comprimidos orais de
produto disponível comercialmente nos EUA, contendo captopril 25mg a 50mg, para obter mudanças
hemodinâmicas e sintomáticas benéficas em crises hipertensivas, isquemia do miocárdio e insuficiência
cardíaca congestiva. O início de ação pode ser um pouco mais rápido que pela via oral, embora os efeitos
de pico e duração de ação pareçam manter-se inalterados. Captopril sublingual pode representar uma
alternativa eficaz se a administração oral não for possível3.

O efeito hipotensivo de captopril sublingual versus oral foi comparado em 40 pacientes com
hipertensão essencial. Comprimidos de 50mg foram administrados via sublingual para o grupo 1, enquanto
o grupo 2 tomou comprimidos dissolvidos em água. Não foram observadas diferenças significativas entre
os dois grupos quanto à diminuição da pressão sanguínea, aumento da atividade da renina plasmática, ou
inibição da enzima conversora da angiotensina. Estes parâmetros foram sobreponíveis, refutando a
hipótese de que captopril sublingual seja absorvido mais rápido3.

O pico de efeito do captopril oral utilizado em emergências hipertensivas é de 30 a 90 minutos, com

duração de ação, após dose única, de até 6 horas; é necessário cuidado em pacientes com depleção de
volume ou estenose da artéria renal suspeita; são recomendadas doses orais de 25mg, repetidas em
intervalos de 30 minutos. Dose sublingual pode ter duração de ação menor, como 2 horas (comprimido
12,5mg colocado sob a língua durante 10 minutos e em seguida deglutido)3.

Em hipertensão aguda (urgência/emergência) é recomendada dose3,4,5 oral4,5 de 12,5 – 25mg(3,4,5)

podendo repetir se necessário; a dose pode ser administrada via sublingual, mas é relatado que vantagem
terapêutica não foi demonstrada4.

Embora o tratamento na terapia aguda com captopril sublingual tenha sido eficaz para a redução
rápida da pressão sanguínea em crises hipertensivas, inclusive em urgências e emergências hipertensivas,
não existem atualmente evidências claras definindo uma vantagem da via sublingual em relação à via
oral6.

REFERÊNCIAS

1. FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 4.
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.
2. BRASIL, Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência
Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico nacional 2010: Rename 2010 / Ministério da Saúde,
Secretaria de Ciência Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos
Estratégicos. Brasília: Ministério da Saúde, 2010.
3. DRUGDEX® System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em:
http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. Acesso em: 07 nov. 2012.
4. LACY, Charles F. et al. Drug Information Handbook International. 19. ed. Hudson: Lexi-comp, 2010.

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5. MCPHEE, S.; PAPADAKIS, M. (Ed.) CMDT – Current Medical Diagnosis e Treatment. 48.ed. New York: McGrawHill,
2009.
6. MCEVOY, G. K. (Ed.) AHFS Drug Information. Bethesda: ASPH, 2011.

Resposta elaborada por

Farm. Alexandre A. de T. Sartori
Porto Alegre, 8 de março de 2012.

Resposta revisada por

Farm. Clarissa Ruaro Xavier
Porto Alegre, 22 de novembro de 2012.

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