ATIVIDADE – FARMACOTÉCNICA

SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS
 ATIVIDADE
Um farmacêutico recebeu em sua farmácia a seguinte receita:
Fluoxetina................................4g
Veículo qsp............................50ml
Modo de usar: Tomar 2 ml 2 vezes ao dia
Dados:
A fluoxetina é um pó branco, com gosto amargo que se decompõe
rapidamente em presença de luz, calor ou traços de íons metálicos.
A solubilidade da fluoxetina em água é de 1 parte do fármaco para 15
ml de água.
A constante dielétrica requerida para solubilizar a fluoxetina é 60.
A fluoxetina é uma base fraca e possui pka = 7,2
As constantes dielétricas dos veículos são: Etanol = 25,7 ;
Propilenoglicol = 32 ; Glicerina = 40 ; Xarope simples = 60 ; Água = 80,4
Com base no conhecimento técnico de desenvolvimento de
formulações magistrais do farmacêutico, recomende a técnica de
manipulação e acondicionamento deste medicamento?
A fluoxetina é um pó branco, com gosto amargo
Comentário:
Como a fluoxetina possui gosto amargo, temos que
mascarar o sabor desagradável com corretivos de
palatabilidade, como um Edulcorante (Transmite ao
medicamento Sabor adocicado), são exemplos de
edulcorantes: a sacarose, glucose, sacarina sódica,
ciclamato de sódio, etc. Sacarose e Glucose são
contra indicados à pacientes diabéticos. Além do
edulcorante adicionar um Flavorizante (Transmite
odor agradável à formulação), como aroma de
cereja, morango, laranja, etc. Além do edulcorante
e flavorizante, temos que adicionar um corante,
para harmonizar a formulação. Caso adicionarmos à
formulação aroma de cereja, temos que adicionar
um Corante Vermelho (Cereja=Vermelho).
A fluoxetina se decompõe rapidamente em presença de
luz, calor ou traços de íons metálicos.
Comentário:
Como a fluoxetina se decompõe em presença de luz,
temos que envasar em frasco fotoresistente, como frasco
de vidro tipo âmbar ou plástico leitoso.
Como a fluoxetina se decompõe rapidamente em
presença de calor, temos que armazenar a preparação
em geladeira.
Como a fluoxetina se decompõe rapidamente em
presença de íons metálicos, isto quer dizer que ela sofre
oxidação catalítica por íons metálicos, portanto temos
que adicionarmos à formulação um agente antioxidante
(Metabissulfito de sódio) e um agente quelante (EDTA
Dissódico).
A solubilidade da fluoxetina em água é de 1
parte do fármaco para 15 mL de água, ou seja,
1g de fluoxetina é soluvel em 15 mL de água.
Portanto para solubilizar 4 g de fluoxetina
(Formulacao) preciso de 60 mL de água, e o
volume final da formulacao é de 50 mL.
Portanto não conseguiria manipular esta
formulacao apenas dissolvendo a fluoxetina em
água.
A constante dielétrica requerida para solubilizar a fluoxetina é 60.
O xarope simples apresenta constante dielétrica igual a 60.
Portanto bastaria dissolver 4 g de fluoxetina no xarope simples:

Fluoxetina...............................................4g
Aroma de cereja....................................q.s. (Flavorizante)
Corante Vermelho..................................q.s.
Agente quelante.....................................q.s.
Agente antioxidante................................q.s.
Xarope simples qsp............................50ml (Edulcorante)

Modo de usar: Tomar 2 ml 2 vezes ao dia.

Esta formulacao seria contra indicada a pacientes diabéticos, pois o

xarope simples é feito com sacarose (Edulcorante).
A fluoxetina é uma base fraca e possui pKa = 7,2

Portanto temos: ÁCIDO + BASE  SAL (Solúvel)

Como a fluoxetina é uma BASE para transforma-
la em SAL temos que adicionar ÁCIDO.
Como o pKa da Fluoxetina é 7,2, adicionando
ácido o pH vai baixar. Para realizar a
solubilizacao da fluoxetina temos que baixar o
pH do meio em 2 unidades de pH em relacao ao
pKa. No pH 5,2 teremos a solubilizacao da
fluoxetina.
Para Fármacos Básico:
pKa – pH = log _I_
NI
7,2 – 5,2 = log _I_
NI
2,0 = log _I_
NI
10² = _I_
NI  100 = _I_
1 NI

Portanto no pH 5,2 teremos 100 moléculas I (Soluvel) e 1

molécula NI (Insoluvel).
Formulacao:

Fluoxetina……………………………..4g
Ácido……………………………………..q.s. pH 5,2
Sacarina………………………………….q.s. (Edulcorante)
Aroma de cereja…………………….q.s. (Flavorizante)
Corante vermelho………………….q.s.
Agente quelante…………………….q.s.
Agente antioxidante……………….q.s.
Água destilada qsp……………...50 mL

Obs: Podemos utilizar o ácido clorídrico (HCl) ou

ácido cítrico para solubilizar a fluoxetina.