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ISSN: 2525-8761
RESUMO
Os psicofármacos são medicamentos que interferem no comportamento, no humor, nacognição
e na consciência. São substâncias que agem no sistema nervoso central e são utilizadas no
tratamentode transtornos psicológicos. A química e os psicofármacos estão relacionados
diretamente pelo fato da ciência e da química serem grandes precursoras da evolução para o
tratamento das doenças da mente. Este artigo traz uma revisão bibliográfica que destaca a
importância da química para a área da psicofarmacologia, a atuação dos principais psicofármacos
no organismo, bem como o crescente uso destes medicamentos, muitas vezes de maneira
indiscriminada, bem como as principais inovações nesta área. Esta pesquisa comprova que o uso
de psicofármacos vem crescendo consideravelmente nos últimos anos, muitas vezes de maneira
descontrolada, tornando-se, aos poucos, um problema de saúde pública pois, muitas vezes, estes
medicamentos tratam de uma determinada patologia, podendo causar outras. Neste sentido,
profissionais da saúde, pais, professores e a sociedade em geral, precisam estar sempre atentos a
esta situação.
ABSTRACT
Psychopharmaceuticals are medications that interfere in behavior, mood, cognition and
consciousness. They are substances that act on the central nervous system and are used in the
treatment of psychological disorders. Chemistry and psychopharmaceuticals are directly related
because science and chemistry are great precursors of evolution for the treatment of diseases of
the mind. This article brings a literature review that highlights the importance of chemistry for
the field of psychopharmacology, the role of the main psychopharmaceuticals in the body, as
well as the growing use of these drugs, often indiscriminately, as well as the main innovations in
this area. This research proves that the use of psychotropic drugs has grown considerably in
recent years, often in an uncontrolled way, becoming, little by little, a public health problem
because, often, these drugs treat a certain pathology and can cause others. In this sense, health
professionals, parents, teachers and society in general must always be aware of this situation.
1 INTRODUÇÃO
Os psicofármacos, conhecidos também como drogas psicotrópicas, são substâncias que
atuam no sistema nervoso central. Dentre as principais classes de psicofármacos destacam-se os
antidepressivos, os ansiolíticos, antipsicóticos, psicoestimulantes e os antiepilépticos (ABREU
et al., 2000). Cada classe de psicofármaco possui uma atuação específica no organismo, como
por exemplo, os ansiolíticos tem objetivo de deprimir o sistema nervoso central, e todas são
formadas por estruturas químicas distintas que auxiliam no mecanismo de ação. Neste contexto,
a sertralina pode ser utilizada como exemplo, é um antidepressivo que apresenta quatro diferentes
formas de estereoisômeros, sendo a forma cis-1S,4S responsável pela sua atividade
antidepressiva (CASTRO, 2014).
Adicionalmente, dependendo do tipo e dose, estas substâncias podem levar a dependência
por parte do usuário. Portanto, destaca-se que o uso de psicofármacos deve ser acompanhado por
profissionais qualificados, uma vez que este tipo de fármaco tem grande potencial para causar
dependência e ser utilizado de forma indiscriminada e abusiva. É importante também, ressaltar a
necessidade de uma prescrição mais criteriosa quando o paciente for idoso, pois nota-se que
quanto maior a idade, mais propenso a efeitos adversos estará o usuário (FELIX et al, 2021).
O uso dos psicofármacos muitas vezes ocorre de forma incorreta ou até mesmo
desnecessária, apenas para aumentar a sensação de bem-estar do indivíduo e as consequências
da utilização incorreta desses medicamentos para o organismo estão associadas a grande
capacidade de gerar dependência, o que pode produzir alterações cognitivas e motoras. O
consumo de psicofármacos é excessivo no Brasil e aos poucos está se tornando um problema de
saúde pública (CÂMARA; ROCHA; BALTEIRO, 2011). Esta situação demanda muita atenção
dos familiares e das equipes de profissionais que acompanham estes pacientes. Estudos mostram
que um importante motivo para o uso indiscriminado de psicofármacos é que muitos sentimentos
básicos, como alegria, tristeza, medo e raiva acabam sendo diagnosticados como patologias e
tratados com medicações (SILVA, 2011).
Em vista ao exposto acima, por meio de uma revisão bibliográfica, este estudo apresenta
informações sobre aimportância da química no desenvolvimento de medicamentos, focado
essencialmente nos psicofármacos, ressaltando os mecanismos de ação no organismo, bem como
apresentando inovações na área de novos psicotrópicos e uma breve discussão sobre o uso
indiscriminado destes medicamentos, possibilitando uma reflexão sobre a importância da
química para a farmacologia.
2.2 FLUOXETINA
A fluoxetina, conhecida também como pílula da felicidade, é um fármaco muito utilizado
no tratamento da depressão e de outros transtornos psiquiátricos, tais como transtornos de
ansiedade, de personalidade e bulimia nervosa. Ela pertence à classe dos inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRS), os quais atuam na inibição da recaptura da serotonina, um dos
neurotransmissores responsáveis pela sensação de bem estar (PAULINO, 2018).
A fluoxetina é composta por uma mistura racêmica de dois enantiômeros, a (S)- fluoxetina
e a (R)- fluoxetina (Figura 1), que possuem atividade biológica semelhante, pois o enantiômero
S é apenas 1,5 vezes mais potente na inibição da recaptação da serotonina, em relação ao
enantiômero R (PAULINO, 2018).
entanto, essa maior lipossolubilidade dificulta o processo de excreção do fármaco, o que pode
causar alguns problemas de toxicidade, como náuseas, vômitos, agitação, inquietação,
hipomania, insônia, tremor e convulsões (PAULINO, 2018).
O caráter hidrofóbico da fluoxetina explica o fato dela ser administrada como cloridrato
de fluoxetina, isso porque na forma de sal, sua solubilidade em água aumenta, facilitando seu
transporte até as fibras nervosas, onde ela exerce sua atividade biológica (PAULINO 2018).
No organismo, a fluoxetina pode ser metabolizada em norfluoxetina, que também é um
inibidor serotoninérgico, com atividade semelhante à da fluoxetina, diferenciando apenas no
tempo de excreção do organismo (PAULINO, 2018).
Relativamente, dentre os ISRS, a Fluoxetina é a que obteve maior sucesso no tratamento
da depressão, tornando-se o antidepressivo mais receitado para esse tipo de transtorno. O motivo
de seu sucesso pode ser atribuído ao seu metabólito, a norfluoxetina, que, por possuir ação
prolongada e ser farmacologicamente ativo, confere à fluoxetina atividade clínica significativa
(PAULINO, 2018).
2.3 PAROXETINA
A paroxetina foi lançada nos Estados Unidos em 1993 e é o mais potente inibidor
seletivo da recaptação de serotonina in vitro. Inicialmente destinada para uso na depressão, mas
atualmente também utilizada no transtorno obsessivo compulsivo, na ansiedade generalizada,
na fobia social e no transtorno do pânico, dentre outras condições psiquiátricas (OLIVEIRA,
2010).
Este medicamento é um antidepressivo do tipo fenil-piperidínico e sua estrutura química
pode ser observada na Figura 2.
Sua toxicidade pode causar náuseas, vômitos, taquicardia sinusal, tremores, midríase,
xerostomia (baixa produção de saliva pelas glândulas salivares) e irritabilidade (OLIVEIRA,
2010).
2.4 SERTRALINA
A sertralina é um medicamento que foi introduzido para tratamento da depressão no início
da década de 1990 (OLIVEIRA, 2010). Este composto possui dois carbonos quirais, o que
justifica a sua apresentação em quatro diferentes formas de estereoisômeros, sendo a forma cis-
1S,4S (Figura 3) responsável pela sua atividade antidepressiva (CASTRO, 2014).
Em caso de intoxicação pode causar confusão, ataxia, falta de coordenação motora, hipo
ou hipertensão, convulsões, arritmia, síndrome serotonérgica, coma e midríase (OLIVEIRA,
2010).
2.5 BENZODIAZEPÍNICOS
Os Benzodiazepínicos são psicofármacos utilizados principalmente como ansiolíticos
(tratam a ansiedade), sedativos (provocam sono) e hipnóticos (causam alucinações), estes
pertencem a uma variedade de substâncias que têm a capacidade de deprimir o Sistema Nervoso
Central (SNC), provocando calma ou sedação (sonolência) (SANAR, 2009).
De acordo com Pamela e Amélia (2017, p.2):
2.6 ALPRAZOLAM
O Alprazolam é um triazolobenzodiazepínico, largamente recomendado para pessoas que
sofrem de ansiedade e no tratamento do transtorno de pânico (GREENBLATT; WRIGHT, 1993).
Sua toxicidade pode gerar sonolência, confusão mental, diminuição da coordenação, diminuição
de reflexos e coma. Os óbitos por ingestão excessiva podem ocorrer quando associados a outras
substâncias depressoras do SNC (OLIVEIRA, 2010). Sua estrutura química está representada na
Figura 4:
2.7 BROMAZEPAM
O bromazepam (Figura 5) é um benzodiazepínico que é metabolizado no fígado, onde
é transformado nos metabólitos ativos 3-hidroxi-bromazepam e 2-amino-5-bromo-3-
hidroxibenzoil piridina, que são excretados principalmente sob a forma conjugada, pela urina
(OLIVEIRA, 2010).
2.8 PSICOESTIMULANTES
Os psicoestimulantes são drogas que aumentam os níveis de atividades motoras no
cérebro como a atenção e a concentração e são usados para o tratamento de Transtorno do Déficit
de Atenção com Hiperatividade (TDAH), narcolepsia e síndrome da fadiga crônica no idoso
(PAIVA et al., 2020). Entre os principais psicoestimulantes destacam-se as anfetaminas.
2.9 ANFETAMINA
A anfetamina, um psicoestimulante, também conhecido como “speed”, “base” ou
“whizz”. O sal mais comum é o sulfato, um pó esbranquiçado solúvel em água, sendo que a
maioria das formulações ilícitas existem nesta forma, podendo também existir sob a forma de
comprimidos (BELO, 2015).
As anfetaminas pertencem à classe das feniletilaminas, com uma substituição de um
grupo metila na posição do carbono alfa (Figura 6). Diversas substituições na estrutura química
da feniletilamina foram realizadas, gerando outros fármacos com propriedades anorexígenas
como o femproporex e o clobenzorex (MARCON et al., 2017).
2.10 FENCANFAMINA
Derivada da anfetamina, a fencanfamina apresenta um efeito estimulante no sistema
nervoso central. A ação da fencanfamina sobre os neurônios dopaminérgicos (conjuntos de
neurônios no sistema nervoso central que sintetizam o neurotransmissor dopamina) seria
basicamente de inibir a liberação da dopamina, diferentemente da anfetamina, que age
principalmente na facilitação da liberação da dopamina e inibe a monoaminoxidase. O efeito
final da fencanfamina é aumentar a quantidade de dopamina na fenda sináptica, o que
consequentemente aumentaria a transmissão dopaminérgica (MIJARES, 2000).
2.11 LÍTIO
Em 1949, John Cade publicou os 10 primeiros casos de uso de lítio em quadros
denominados, à época, de excitação psicótica. Depois de passados mais de 50 anos, o lítio ainda
é a droga de primeira escolha para a maioria dos quadros de mania do transtorno do humor bipolar
(THB), em especial para os episódios de mania “clássica” eufórica aguda, além de apresentar
eficácia profilática (prevenção ou atenuação de doenças) comprovada para episódios maníacos.
Adicionalmente, foi comprovada sua eficácia em reduzir o risco de suicídio, além de ser usado
como fármaco potencializador da ação de antidepressivos (OLIVEIRA, 2010).
Sobre seu mecanismo de ação, existem algumas hipóteses que foram levantadas, entre
elas a atuação como íon de substituição (por sua similaridade com outros elementos como Na,
K, Ca, Mg) alterando os níveis de neurotransmissores (aumentaria os níveis de serotonina e
diminuiria os de noradrenalina) e os níveis de dopamina, GABA (Ácido gama-aminobutírico) e
acetilcolina (OLIVEIRA, 2010).
Sua toxicidade pode causar náuseas e vômitos frequentes, dor abdominal, boca seca,
diarreia profusa, tremor grosseiro, letargia ou excitação, disartria, vertigens, alteração do nível
de consciência, arritmias cardíacas, hiper-reflexia, delírios, nistagmo, convulsões, oligúria e
anúria. O quadro pode evoluir para coma e óbito. As manifestações mais precoces são disartria,
ataxia e tremor grosseiro (OLIVEIRA, 2010).
sintomas na criança, e a produção de sintomas pelos próprios pais ou escolas são observadas e a
única alternativa científica é a prescrição de medicamentos.
Essa prescrição banalizada de psicofármacos na infância, conforme Legnani & Almeida
(2008), pode levar a criança a desenvolver a crença de que a ingestão de pílulas pode eliminar
qualquer tipo de mal-estar. Segundo os autores, essa atitude não permite escolhas e opções que
possibilitem à criança criar mecanismos próprios de participação pró-ativa, com implicações para
a sua vida adulta, na reversão de suas angústias, problemas e dificuldades.
Com a finalidade de orientar e propor ações, estratégias e atividades para a promoção do
uso racional de medicamentos no âmbito da Política Nacional de Promoção da Saúde, o Comitê
Nacional para a Promoção do Uso Racional de Medicamentos foi instituído no âmbito do
Ministério da Saúde em 2007. O Plano de Capacitação de Profissionais de Saúde para o Uso
Racional de Medicamentos, por sua vez, propõe iniciativas de pesquisas e desenvolvimento
científico, tecnológico e profissional relacionados ao uso racional de medicamentos
(MINISTÉRIO DA SAÚDE, 2018). Percebe-se que ações já estão sendo realizadas a fim de
travar o uso indiscriminado desses medicamentos, tendo em vista que é imprescindível a
conscientização sobre a utilização destes medicamentos e sobre as formas de tratamento para os
transtornos psicológicos.
Os autores ainda citam que a escetamina tem um grande diferencial, pois induz efeitos
rápidos e persistentes com uma única administração, melhora os sintomas dentro de poucas horas,
diferente dos antidepressivos convencionais. Sua administração intranasal ainda permite uma
absorção mais rápida do que a via oral, entretanto, ainda há a necessidade de compreender melhor
seus mecanismos de ação e efeitos a longo prazo (TOMAZZONI, et al., 2019).
5 RESULTADOS E DISCUSSÃO
Inicialmente, esta pesquisa cumpre o proposto de mostrar que a química teve e ainda tem
um papel significativo para a indústria farmacológica, e principalmente para a área da
psicofarmacologia. Com a evolução da química medicinal e de suas diversas outras áreas, foi
possível a construção do conhecimento dos mecanismos de ação e estruturas desses fármacos, o
que contribuiu para a melhora das patologias da sociedade.
No entanto, o uso excessivo de psicofármacos na sociedade contemporânea se faz
presente em função das características do homem moderno, o homem que vive no imediatismo,
que vive para o futuro, e que não consegue enfrentar suas angústias, tristezas e ansiedade de
forma saudável. Neste sentido, a medicação é o método mais rápido para tratar a dor da alma, o
que nem sempre é o mais recomendado.
Segundo a Organização Mundial da Saúde (2001), o consumo exagerado e indiscriminado
de psicofármacos é um grave problema, pois causa sérios danos à saúde da população, pois tratam
de uma determinada patologia, podendo causar outras. Segundo a ANVISA, entre os
psicofármacos mais consumidos no Brasil, encontram- se os ansiolíticos, antidepressivos e
emagrecedores (ANVISA, 2007).
Em um estudo recente realizado por Félix et al (2021) ficou constatado que os principais
fármacos utilizados dentro dos grupos dos ansiolíticos são os benzodiazepínicos e os
antidepressivos. Os autores explicam que a facilidade do uso desses fármacos ocorre pela oferta
nas farmácias públicas e que, por vezes, são prescritos sem exame clínico completo do paciente,
ressaltando alguns aspectos como, por exemplo, a renovação de receita sem avaliação prévia. Os
autores ressaltam ainda que o principal risco do uso irracional destes fármacos, é a dependência,
uma vez que pode gerar prejuízos na qualidade de vida dos pacientes.
Bauchrowitz et al (2019) realizaram um estudo sobre o uso de psicofármacos por
acadêmicos, ondeos antidepressivos e ansiolíticos mais citados foram escitalopram, fluoxetina,
sertralina e clonazepam. Ainda, observou-se que parte dos acadêmicos previamente
diagnosticados não realizava tratamento medicamentoso, enquanto uma parcela dos participantes
utilizava medicamentos sem apontar um diagnóstico que justificasse esse uso.
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