Curso 32872 Aula 00 v1

Livro Eletrônico
Aula 00
Farmacocinética p/ PM-MG (Farmacêutico)

Professor: Marcela Conti
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FarmacocinŽtica p/ PM-MG (Farmac•utico)
Teoria e exerc’cios comentados
Prof». Marcela Conti Ð Aula 00
AULA 00: INTRODU‚ÌO Ë FARMACOCINƒTICA E

ABSOR‚ÌO DE MEDICAMENTOS
SUMçRIO PçGINA
1. Apresenta•‹o 02
2. Cronograma do m—dulo 08
3. Introdu•‹o ˆ farmacocinŽtica 09
4. Absor•‹o dos f‡rmacos e fatores interferentes 12

0
5. Lista das quest›es apresentadas 39
6. Gabarito 47
7. Refer•ncias Bibliogr‡ficas 48
Curta minha p‡gina no

Facebook e receba dicas e
@profmarcelaconti conteœdos para chegar mais
r‡pido ao seu objetivo!
Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 1 de 48
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0 Teoria e exerc’cios comentados
1. Apresenta•‹o
Ol‡, tudo bem?
Meu nome Ž Marcela Conti, sou farmac•utica e tenho um enorme

prazer em participar com voc• desse caminho atŽ o sucesso!
E voc•? Est‡ preparado para, de uma vez por todas, alcan•ar seu
objetivo e passar para o cargo de farmac•utico da Pol’cia Militar de
Minas Gerais?
Lembre-se de que Ž muito importante PASSAR na prova! Mas t‹o

importante quanto isso, Ž estar bem classificado para entrar em
exerc’cio o mais r‡pido poss’vel.
Fonte: https://www.policiamilitar.mg.gov.br/
Ent‹o, j‡ se imagine fazendo a diferen•a na vida das pessoas que

se beneficiar‹o do seu servi•o e ainda recebendo um bom sal‡rio em
—timas condi•›es de trabalho por isso!
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Para este concurso, ser‹o 4 vagas para farmac•uticos!
E s‹o 4 fases para que voc• obtenha sua aprova•‹o:
¥ Prova de conhecimentos
¥ Prova te—rico-pr‡tica e de t’tulos
¥ Exames de Saœde, Teste de Capacitac!‹o F’sica, Avaliac!›es
Psicol—gicas e Exame Toxicol—gico
¥ Est‡gio de Adaptac!‹o de Oficiais (EAdO)
Para que voc• fique bem empolgado, o sal‡rio Ž muito

ANIMADOR!
O candidato aprovado no concurso ingressa na Corpora•‹o no

posto de 2¼ Tenente da PM-MG, recebendo a remunera•‹o b‡sica inicial
de R$ 8.874,60 (oito mil, oitocentos e setenta e quatro reais e sessenta
centavos).
Espero que voc• escolha seu sucesso! Isso significa trilhar um

novo caminho. Escolhas iguais trazem resultados iguais. Escolhas
diferentes nos permitem resultados diferentes!
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Se voc• ainda n‹o conseguiu passar em um

concurso, ou deseja MUITO passar no concurso da
POLêCIA MILITAR DE MINAS GERAIS, Ž importante
gastar o seu tempo estudando conteœdos que sejam
relevantes para a sua prova, n‹o acha?
Tempo, meu querido amigo, Ž um bem que temos que valorizar!
Para passar mais tempo com nossa fam’lia, amigos,

viajando, praticando aquilo que de fato nos torna humanos, nossa
capacidade de sonhar e realizar nossos projetos, precisamos
otimizar as atividades do nosso dia-a-dia.
O que te motiva a estar aqui estudando este material?
Fa•a uma lista de tudo o que voc• quer alcan•ar e toda vez que
pensar que o sucesso est‡ longe, releia a sua lista! Ela Ž a sua bœssola!
ƒ para l‡ que voc• quer ir!
Foco! Compromisso! Determina•‹o!
Minha proposta Ž que voc• consiga conquistar sua vaga

por meio deste material e dos materiais dos nossos colegas
professores do EstratŽgia Concursos!
Aqui voc• tem acesso a materiais atualizados e de alta qualidade.
Seu sucesso Ž o nosso objetivo!
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O farmac•utico Ž o profissional cuja ferramenta de trabalho

envolve a produ•‹o ou uso do medicamento, em suas diversas etapas e
‡reas de atua•‹o.
Lembre-se de que ser farmac•utico envolve o SABER FAZER e

o SABER USAR os medicamentos.
Nessa perspectiva, Monteiro Lobato j‡ nos lisonjeava:
O papel do Farmac•utico no mundo Ž t‹o nobre qu‹o vital. O

Farmac•utico representa o —rg‹o de liga•‹o entre a medicina e a
humanidade sofredora. ƒ o atento guardi‹o do arsenal de armas com
que o MŽdico d‡ combate ˆs doen•as. ƒ quem atende ˆs requisi•›es a
qualquer hora do dia ou da noite. O lema do Farmac•utico Ž o mesmo
do soldado: servir.
Monteiro Lobato
Fonte: http://personalpharma.com.br/
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Diante da import‰ncia da nossa profiss‹o, meu objetivo Ž que

voc• seja feliz servindo ˆs pessoas com qualidade, estabilidade
e bom retorno financeiro.
Mas, e a’ Marcela? Como ser‡ este curso?
Primeiramente, nesta aula, abordaremos os aspectos gerais

relacionados ˆ FarmacocinŽtica. Nas pr—ximas aulas, discutiremos os
outros assuntos previstos no TîPICO 4.1 do seu edital: Conceitos
em FarmacocinŽtica, Bioequivalência e Biodisponibilidade.
Apresentarei v‡rias quest›es j‡ cobradas em concursos, que

ser‹o comentadas conforme o desenvolvimento do conteœdo. Assim
voc•s estar‹o prontos e confiantes no dia da prova!
Sobre a banca da PM-MG:

Por se tratar de banca pr—pria, com grande
diversidade de refer•ncias bibliogr‡ficas, vou
abordar os conteœdos te—ricos e comentar
diversas quest›es sobre esse assunto.
Nas duas œltimas provas da PM-MG, n‹o foram
cobradas quest›es sobre esse conteœdo, porŽm a
FarmacocinŽtica est‡ prevista no edital e pode
ser cobrada na sua prova dia 20 de agosto de
2017, certo?
Ah! E um lembrete superimportante!!!
Estarei l‡ no f—rum em que voc• ter‡ acesso exclusivo para tirar

suas dœvidas!
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Um pouquinho sobre mim...
Como estaremos t‹o pr—ximos durante esse tempo, vou falar um

pouquinho de mim, pode ser?
Sou brasiliense e meus pais s‹o de Minas Gerais. Ent‹o, j‡ viu,

nŽ? Adoro um p‹o de queijo com cafŽ!
Em 2006, conclu’ a gradua•‹o no curso de Farm‡cia. Logo em

seguida, houve a publica•‹o de um edital para um concurso da
Secretaria de Saœde do Distrito Federal com vaga para farmac•utico.
Estudei para este concurso e fui aprovada! =)
Na Žpoca, n‹o havia materiais espec’ficos de boa qualidade para

que pudesse estudar. Ent‹o, tive que comprar livros e mais livros, alŽm
de procurar v‡rias quest›es em provas de concursos antigos para
conseguir ter acesso ao conteœdo. Ou seja: foi muito dif’cil encontrar
tudo o que precisava num lugar s—! Opa! Essa Ž mais uma vantagem
dessa estratŽgia de estudo!
Hoje atuo como farmac•utica hospitalar na Secretaria de Saœde

do Distrito Federal. Sou muito feliz em minha profiss‹o e adoro
compartilhar aquilo que j‡ vivi e aprender mais ainda!
Em 2013, fiz mestrado em Ci•ncias da Saœde pela Universidade

de Bras’lia e hoje tambŽm sou professora e coordenadora dos Cursos da
‡rea da saœde aqui do EstratŽgia Concursos!
Enfim, com essa viv•ncia compartilhada, espero te ajudar a

alcan•ar seu sonho!
Fique motivado! Voc• vai conseguir!
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2. Cronograma do m—dulo
AULA SUMçRIO
00 Introdu•‹o ˆ farmacocinŽtica e absor•‹o de medicamentos
Absor•‹o, vias de administra•‹o, distribui•‹o,

01
metaboliza•‹o e elimina•‹o de f‡rmacos
02 Distribui•‹o, metaboliza•‹o e elimina•‹o de f‡rmacos
03 Biodisponibilidade, bioequival•ncia e an‡lise de protocolos
Caso surjam dœvidas, n‹o hesite! Envie sua pergunta, mensagem

ou coment‡rio para que eu possa esclarec•-los e ajud‡-lo nesse
processo. Quanto maior sua dedica•‹o, maior a probabilidade de que
voc• seja aprovado!
Isso Ž realmente importante para seu sucesso!
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3. Introdu•‹o ˆ FarmacocinŽtica
Para come•armos, precisamos entender qual a import‰ncia da

farmacocinŽtica na terapia medicamentosa.
De que adianta um medicamento ter um potencial efeito

analgŽsico incr’vel se ele n‹o chegar a ser absorvido?
Ou se for absorvido, mas n‹o chegar ao seu local de

a•‹o?
Ou ainda, se n‹o for eliminado do corpo e acumular-se

no organismo?
A ‡rea da farmacologia que estuda e analisa esses aspectos Ž a:
FarmacocinŽtica
Para que um tratamento farmacol—gico alcance seu objetivo, o

medicamento precisa atingir o —rg‹o-alvo em concentra•‹o suficiente para
exercer o seu efeito terap•utico.
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Para isso, precisa vencer algumas barreiras biol—gicas que limitam a

sua entrada no organismo ser transportado pelos l’quidos biol—gicos atŽ o
seu local de a•‹o e l‡ permanecer em tempo suficiente para interagir com
o seu receptor antes que seja metabolizado e excretado.
Todos esses processos s‹o cuidadosamente estudados pela

FarmacocinŽtica. Esse Ž um conteœdo superimportante para os profissionais
de saœde, por isso Ž t‹o cobrado nas provas de concurso!
==0==
A farmacocinŽtica Ž a ci•ncia que estuda a cinŽtica dos medicamentos

no corpo humano.
ÒCinŽticaÓ significa ÒmovimentoÓ.
Em termos simples seria o estudo do movimento do f‡rmaco no

organismo e inclui os processos de ABSOR‚ÌO, DISTRIBUI‚ÌO,
METABOLISMO ou biotransforma•‹o e EXCRE‚ÌO do f‡rmaco, que s‹o
abreviados pela sigla ADME.
Marcela, o que cada um desses processos compreende?
Vamos l‡! Isso Ž HIPER, ULTRA, MEGA, POWER IMPORTANTE!
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0
Teoria e exerc’cios comentados

Quadro 01: Processos farmacocinŽticos ADME
Transporte do f‡rmaco do local de administra•‹o (via

Absor•‹o
de administra•‹o) atŽ a circula•‹o sangu’nea
Processo de distribui•‹o do f‡rmaco da circula•‹o

Distribui•‹o sist•mica para os l’quidos biol—gicos intersticiais,
intracelulares e cavit‡rios
Transforma•‹o qu’mica dos f‡rmacos dentro do

Metabolismo
organismo (metabolismo ou biotransforma•‹o)
Excre•‹o Elimina•‹o (sa’da) dos f‡rmacos do organismo
Assim, a FarmacocinŽtica envolve tudo o que est‡ relacionada ao

ÒprocessamentoÓ do f‡rmaco no nosso corpo.
Podemos imaginar como se fosse uma viagem do f‡rmaco pelo nosso

organismo: primeiro ele entra no corpo pela via de administra•‹o, chega ˆ
corrente sangu’nea (absor•‹o), Ž distribu’do, metabolizado atŽ chegar ao
final da viagem que Ž a sua sa’da do corpo (excre•‹o).
Vamos agora nos aprofundar em cada uma das fases da

FarmacocinŽtica, come•ando pelo processo de absor•‹o.
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4. Absor•‹o dos f‡rmacos e fatores

interferentes
A primeira etapa da FarmacocinŽtica Ž o processo pelo qual o

medicamento entra no organismo.
Sua defini•‹o Ž primordial para que possamos julgar algumas

quest›es:
Absor•‹o consiste na passagem do f‡rmaco do local de

administra•‹o para a corrente sangu’nea.
Ou seja, o f‡rmaco precisa atravessar as barreiras biol—gicas.
Marcela, e como o f‡rmaco faz esse trajeto?
Vamos l‡!
Nossas cŽlulas s‹o delimitadas por uma estrutura denominada

membrana plasm‡tica, certo? Essa membrana Ž formada por uma
bicamada lip’dica, que Ž constitu’da por uma dupla camada de fosfolip’dios
anfip‡ticos (que possuem a propriedade de se dissolverem em ‡gua e em
—leo).
Os fosfolip’dios possuem uma cauda hidrof—bica (no centro da

membrana) e cabe•a hidrof’lica (fosfatos e grupamentos hidroxila),
orientada para os ambientes extracelular e intracelular aquosos.
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AlŽm dos fosfolip’dios, as membranas biol—gicas cont•m prote’nas

ancoradas que podem funcionar como receptores, canais i™nicos e
transportadores para a transdu•‹o de sinal (Figura 1).
Prote’nas
Cabe•a
hidrof’lica
voltada para
o meio
Cauda
extracelular.
hidrof—bica
no centro da
membrana.
Cabe•a
hidrof’lica
voltada para
o meio
intracelular.
Figura 1. Modelo da bicamada lip’dica
Figura 1: Modelo de bicamada lip’dica

FONTE: Cooper GM. The Cell: A Molecular Approach. 2nd edition. In: Sunderland (MA): Sinauer Associates; 2000. Structure of
the Plasma Membrane. Disponível em: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK9898/. Acesso em:10/09/2016.
Transporte atravŽs das membranas biol—gicas
Para que o f‡rmaco seja absorvido, precisa atravessar ou interagir

com as membranas celulares. Essa travessia pode ocorrer a favor de um
gradiente de concentra•‹o (paracelular e difus‹o simples), contra um
gradiente eletroqu’mico (transporte mediado por prote’nas
carreadoras) e tambŽm por meio de transporte especializado
(endocitose).
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O transporte paracelular ocorre quando o f‡rmaco passa por entre

os espa•os intercelulares, ou seja, entre uma cŽlula e outra. Geralmente
ocorre quando h‡ administra•‹o de f‡rmacos hidrossolœveis, ’ons e aqueles
que tenham baixa massa molecular.
Na pr‡tica, poucos f‡rmacos utilizam esse processo pela limita•‹o do

tamanho da molŽcula.
Na difus‹o simples, o f‡rmaco difunde-se na membrana biol—gica a

favor de um gradiente de concentra•‹o em virtude da sua solubilidade na
bicamada lip’dica. ƒ o transporte utilizado pela maioria dos f‡rmacos.
J‡ o transporte mediado por prote’nas carreadoras Ž utilizado por

f‡rmacos grandes e polares (hidrof’licos). ƒ um transporte mediado por
prote’nas integrais de membrana que se ligam ao f‡rmaco espec’fico,
sofrem uma mudan•a na sua conforma•‹o e liberam a molŽcula do outro
lado da membrana. Esse processo pode exigir a entrada de energia
(transporte ativo) ou n‹o (difus‹o facilitada).
AlŽm desses, ainda h‡ um transporte especializado mediado por

ves’culas (endocitose). Nesse processo, os f‡rmacos ligam-se a
receptores de superf’cie celular que deflagram a forma•‹o de ves’culas que
englobam o f‡rmaco.
A Figura 2 ilustra os mecanismos usados pelos f‡rmacos para que

atravessem as barreiras celulares.
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Figura 2. Mecanismos de transporte transmembrana.

Fonte: Adaptado de SUGANO et al. Coexistence of passive and carrier-mediated processes in drug transport.
Nature Reviews Drug Discovery. V. 9, 597-614, 2010. Dispon’vel em:
http://www.nature.com/nrd/journal/v9/n8/images/nrd3187-f1.jpg.
Assim, podemos perceber que mesmo tendo v‡rias formas de

transporte atravŽs da membrana biol—gica, a maioria dos f‡rmacos possui
natureza anfip‡tica.
Isso mesmo! Eles apresentam dupla personalidade: dissolvem-se

em ‡gua e tambŽm em —leo. Essa caracter’stica permite que eles sejam
dissolvidos nos l’quidos biol—gicos como plasma, secre•‹o g‡strica, l’quido
intersticial e outros (pela hidrossolubilidade), e tambŽm que atravessem a
membrana plasm‡tica por difus‹o simples (pela lipossolubilidade).
Ou seja, quanto maior a capacidade do f‡rmaco em ser dissolvido em

—leo, mais facilmente ele atravessar‡ a membrana plasm‡tica, sendo maior
sua absor•‹o.
ATEN‚ÌO!!! Isso Ž muito importante!!!
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↑ lipossolubilidade ↑ capacidade de
difus‹o, ent‹o: ↑ absor•‹o!
Podemos perceber ent‹o que a LIPOSSOLUBILIDADE e a

HIDROSSOLUBILIDADE s‹o 2 fatores interferentes na absor•‹o.
AlŽm deles, s‹o fatores que interferem na absor•‹o por difus‹o:
lipossolubilidade e hidrossolubilidade
coeficiente de parti•‹o —leo-‡gua
pH do meio
pKa do f‡rmaco
massa molecular
forma farmac•utica
via de administra•‹o
Vamos estudar um pouco mais a fundo alguns deles:
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Massa molecular
A massa molecular pode ser um fator interferente, mas pode ser

considerado de menor import‰ncia.
Isso porque apesar do tamanho dos f‡rmacos tornar a absor•‹o mais

lenta pelo fato do f‡rmaco ser grande em tamanho ou volumoso, a maioria
dos f‡rmacos, com raras exce•›es como a insulina por exemplo, tem uma
massa molecular de 100 a 200 Da, o que permite atravessar facilmente
as membranas lip’dicas.
Em algumas quest›es, a banca pode se referir ˆ Òmassa molecularÓ

como Òpeso molecularÓ. O termo quimicamente correto Ž Òmassa
molecularÓ, mas, no final, querem dizer a mesma coisa, que Ž o tamanho
da molŽcula.
Coeficiente de parti•‹o —leo-‡gua (CP)
CP = quantidade dissolvida em —leo / quantidade dissolvida em ‡gua
Como vimos, o f‡rmaco precisa ser suficientemente lipossolœvel para

atravessar as membranas das cŽlulas, mas tambŽm precisa ter um grau de
hidrossolubilidade para ser dissolvido nos fluidos biol—gicos.
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Mas como Ž poss’vel mensurar isso?
Calma! ƒ f‡cil de entender...
Podemos quantificar essa propriedade anfip‡tica do f‡rmaco por meio

do coeficiente de parti•‹o. Um f‡rmaco ter‡ uma alta absor•‹o se ele tiver
um alto coeficiente de parti•‹o —leo-‡gua, ou seja, tiver maior capacidade
de dissolver em —leo do que em ‡gua (CP >1).
Quanto maior a capacidade do f‡rmaco de se dissolver

¥ pHem
do —leo
meio(maior lipossolubilidade),
e pKa do f‡rmaco: maior a sua
capacidade de difus‹o atravŽs da membrana
pH
O pH Ž um fator extremamente importante para a absor•‹o dos

f‡rmacos.
Os f‡rmacos em geral s‹o ‡cidos ou bases fracas e, quando em

contato com uma solu•‹o, existem nas formas ionizada e n‹o-ionizada.
Dependendo do pH dessa solu•‹o e do pKa do f‡rmaco ele ter‡ maior

ou menor ioniza•‹o e isso vai influenciar na travessia pelas membranas
biol—gicas.
Em geral, as molŽculas n‹o-ionizadas s‹o mais lipossolœveis e

difundem-se facilmente pelas membranas lip’dicas. Isso ocorre porque n‹o
possuem carga elŽtrica ® n‹o s‹o polarizadas. J‡ as ionizadas s‹o pouco
lipossolœveis e incapazes de penetrar na membrana lip’dica por difus‹o
simples.
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Marcela, ent‹o quanto mais molŽculas n‹o-ionizadas estiverem em

um meio maior ser‡ a absor•‹o? ƒ isso?
Isso a’! Precisamos de molŽculas n‹o-ionizadas para atravessarem

as membranas. MolŽculas com carga, ionizadas, s‹o rejeitadas pelas
membranas e n‹o conseguem atravess‡-las.
Marcela e como saber se um f‡rmaco estar‡ ionizado ou n‹o ao entrar

no organismo?
0
Excelente pergunta!!!
ƒ simples!
Basta conhecer o pKa do f‡rmaco e o pH do meio!
O grau de ioniza•‹o Ž determinado pela constante de dissocia•‹o de

‡cido (pKa) do f‡rmaco e pelo gradiente de pH atravŽs da membrana.
pKa (constante de ioniza•‹o) = valor do pH em que metade do

f‡rmaco encontra-se em sua forma ionizada e a outra metade na forma
n‹o-ionizada.
O pKa Ž determinado pela equa•‹o de Henderson-Hasselbach:
pKa=pH + log (HA)/(A-)
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Os f‡rmacos ‡cidos (HA) liberam H+ causando forma•‹o de um ‰nion,

carregado negativamente (A-):
HA ↔ H+ + A-
As bases fracas (BH+) s‹o aceptores de pr—tons. A perda do pr—ton

libera a base neutra (B):
BH+ ↔ B + H+
As formas ionizadas (BH+ ou A-) possuem lipossolubilidade

muito baixa, sendo incapazes de atravessar as membranas,
exceto quando existe um mecanismo de transporte espec’fico.
F‡rmacos ‡cidos fracos ionizam-se em pH alcalino

F‡rmacos bases fracas ionizam-se em pH ‡cido
Vamos ver um exemplo para que fique mais claro:
Exemplo:
Como se comportaria um f‡rmaco fracamente ‡cido como o ‡cido

acetilsalic’lico, de pKa=4, no ambiente do est™mago (pH~1)?
A forma n‹o-ionizada ir‡ predominar no meio ‡cido do est™mago.

Essa forma do f‡rmaco n‹o-polarizada favorece o seu transporte pela
bicamada lip’dica da mucosa g‡strica, acelerando sua absor•‹o.
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Por outro lado, quando chega ao plasma, cujo pH Ž 7,4, o f‡rmaco

ter‡ uma maior ioniza•‹o e a forma polarizada ter‡ menos probabilidade
de sofrer difus‹o retr—grada atravŽs da mucosa g‡strica. Isso ÒseguraÓ o
f‡rmaco no interior do plasma e evita que ele retorne ˆ mucosa.
Vamos ver como essa explica•‹o se traduz pela equa•‹o de

Henderson-Hasselbach:
pKa=pH + log (HA) / (A-), logo:

↓
pKa (f‡rmaco) Ð pH (est™mago) = log (HA) / (A-)
↓
4 Ð 1 = log (HA) / (A-)
↓
log (HA) / (A-) = 3
↓
(HA) / (A-) = 1000 → (HA) = 1000 x (A-),
ou seja, a concentra•‹o de HA (forma n‹o-ionizada) ser‡ 1000 vezes

maior que a concentra•‹o de A- (forma ionizada) no est™mago.
A Figura 3 ilustra esse exemplo:
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Figura 3. Sequestro pelo pH atravŽs de duplas camadas lip’dicas

FONTE: LAMATTINA e GOLAN. FarmacocinŽtica. In: GOLAN, D. E. Princ’pios de farmacologia: a base
fisiopatol—gica da farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
Forma farmac•utica
Os medicamentos podem se apresentar de v‡rias formas: s—lidos,

l’quidos, suspens›es etc
Via de regra, as formas l’quidas ter‹o absor•‹o mais r‡pida do que

as suspens›es, e em seguida a absor•‹o de formas s—lidas. Essas œltimas
precisam primeiro passar pelo processo de desintegra•‹o para depois
serem dissolvidas, e s— ent‹o serem absorvidas, conforme ilustrado na
Figura 4:
00000000000 - DEMO
Figura 4. Caracter’sticas de desintegra•‹o e dissolu•‹o de

diferentes formula•›es
FONTE: KESTER et al.Farmacologia. Rio de Janeiro: Elsevier, 2008.
Via de administra•‹o
Outro fator que influencia a absor•‹o Ž a via de administra•‹o,

definida como o local em que o medicamento Ž administrado no corpo com
o objetivo de efeito local ou sist•mico.
H‡ diversas vias de administra•‹o e, dependendo da via escolhida, o

f‡rmaco ter‡ maior ou menor biodisponibilidade.
E o que Ž biodisponibilidade de um f‡rmaco?
Esse conceito Ž superimportante, ent‹o, preste muita aten•‹o!
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Biodisponibilidade Ž a porcentagem ou fra•‹o

do f‡rmaco que alcan•a a circula•‹o sist•mica
quando administrado por alguma via
Marcela, isso significa que dependendo da via de administra•‹o

utilizada, o f‡rmaco pode ter biodisponibilidades diferentes?
Isso a’! A via de administra•‹o Ž um dos fatores que interferem na

biodisponibilidade dos f‡rmacos. Teremos uma aula para falar s— sobre a
biodisponibilidade e iremos aprofundar esse assunto, combinado?
E a’? Conseguiu relembrar esses aspectos superimportantes?
Vamos praticar?
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01 - (AOCP Ð EBSERH/ HDT-UFT Ð 2015) A FarmacocinŽtica Ž a parte

da farmacologia que estuda
a) A absor•‹o do f‡rmaco, sua liga•‹o ao receptor e sua distribui•‹o nos

l’quidos corporais.
b) A absor•‹o do f‡rmaco, sua distribui•‹o nos l’quidos corporais e
tecidos, sua metaboliza•‹o e excre•‹o.
c) A via de administra•‹o do f‡rmaco, liga•‹o ao receptor,
metaboliza•‹o e excre•‹o.
d) A via de administra•‹o do f‡rmaco, sua liga•‹o ao receptor e a•‹o
farmacol—gica.
e) A absor•‹o do f‡rmaco, sua distribui•‹o nos l’quidos corporais e
tecidos, sua a•‹o farmacol—gica e excre•‹o.
Coment‡rios:
A FarmacocinŽtica estuda os processos de absor•‹o e suas vias de

administra•‹o, distribui•‹o nos l’quidos corporais, metaboliza•‹o e
excre•‹o. Os processos de liga•‹o ao receptor, apresentados pelas
assertivas A, C e D, e a a•‹o farmacol—gica s‹o estudados pela
Farmacodin‰mica.
Resposta: letra B.
02 - (AOCP Ð FUNDASUS Ð 2015) Considerando o movimento dos

f‡rmacos atravŽs das barreiras celulares, assinale a alternativa
INCORRETA.
a) Os f‡rmacos atravessam membranas lip’dicas principalmente por

difus‹o passiva e transfer•ncia mediada por transportadores.
00000000000 - DEMO
b) A parti•‹o pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se

em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ‡cidos
fracos fazem o oposto.
c) A lipossolubilidade de um f‡rmaco Ž o principal fator que determina

a taxa de difus‹o passiva atravŽs das membranas, sendo o peso
molecular menos importante.
d) Muitos f‡rmacos s‹o ‡cidos ou bases fracas, seu estado de ioniza•‹o

varia com o pH de acordo com a equa•‹o de Henderson-Hasselbalch.
e) A parti•‹o pelo pH explica o fato da acidifica•‹o da urina acelerar a

elimina•‹o de bases fracas e retardar a de ‡cidos fracos.
Coment‡rios:
Vamos analisar cada um dos itens!
a) As formas de transporte de f‡rmacos atravŽs das membranas s‹o

principalmente por difus‹o passiva ou transporte por prote’nas
carreadoras. Item CORRETO!
b) As bases fracas possuem maior afinidade por meio alcalino (pH alto)
onde ter‹o menor ioniza•‹o. Ou seja, em pH alto, ter‹o maior taxa
de f‡rmaco na forma n‹o-ionizada. Logo, por possu’rem maior
capacidade de difus‹o nesse meio, n‹o haver‡ ÒaprisionamentoÓ
desse f‡rmaco nesse compartimento. Item ERRADO!
00000000000 - DEMO
c) O grau de lipossolubilidade determinar‡ se o f‡rmaco conseguir‡

atravessar a bicamada lip’dica. Quanto maior for a lipossolubilidade
do f‡rmaco maior sua capacidade de se difundir em meio lip’dico,
tornando essa caracter’stica fundamental para a travessia por difus‹o
simples. J‡ o peso molecular (massa molecular) do f‡rmaco n‹o tem
tanta import‰ncia pelo fato de que a maioria dos f‡rmacos possuem
peso molecular compat’vel com a difus‹o pela membrana plasm‡tica.
Item CORRETO!
d) Os f‡rmacos s‹o ‡cidos fracos ou bases fracas e o grau de ioniza•‹o

varia com o pH da solu•‹o em que estar‡ presente, de acordo com a
equa•‹o de Henderson-Hasselbalch. Item CORRETO!
e) A acidifica•‹o da urina faz com que as bases fracas aumentem a sua

ioniza•‹o quando dissolvidas na urina. Isso faz com que elas n‹o se
difundam pelas cŽlulas tubulares renais, retornando ˆ circula•‹o
sangu’nea, acelerando a sua sa’da pela urina. J‡ os ‡cidos fracos, ao
entrarem em contato com a urina ‡cida, ter‹o pouca ioniza•‹o o que
gerar‡ uma alta reabsor•‹o passiva pelas cŽlulas do tœbulo renal,
retardando a excre•‹o. Veremos esse t—pico mais ˆ frente. Item
CORRETO!
Resposta: letra B.
00000000000 - DEMO
03 - (AOCP Ð EBSERH/HU-UFJF Ð 2015) Existem caracter’sticas nos

f‡rmacos que s‹o importantes para a sua absor•‹o, distribui•‹o,
metaboliza•‹o e excre•‹o do organismo, como o tamanho e carga elŽtrica
da molŽcula, grau de ioniza•‹o, lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre
outras. O farmac•utico, ao analisar as caracter’sticas de um determinado
f‡rmaco, levanta em suas fontes de informa•‹o que este apresenta grande
lipossolubilidade. Qual das alternativas apresenta um prov‡vel
comportamento do f‡rmaco em quest‹o no organismo humano, facilitado
pela lipossolubilidade?
(A) Melhor excre•‹o do f‡rmaco pela via renal.

(B) Maior liga•‹o ˆs prote’nas plasm‡ticas.
(C) Impedir a reabsor•‹o do f‡rmaco nos tœbulos renais.
(D) Facilitar a dissolu•‹o do f‡rmaco no suco g‡strico.
(E) Maior distribui•‹o do f‡rmaco pelos diferentes tecidos do organismo.
Coment‡rios:
a) A alta lipossolubilidade reduzir‡ a excre•‹o renal porque o f‡rmaco

ter‡ maior reabsor•‹o pelas cŽlulas do tœbulo renal. Item ERRADO!
b) A lipossolubilidade n‹o est‡ relacionada ˆ capacidade de liga•‹o do

f‡rmaco ˆs prote’nas presentes no sangue. Item ERRADO!
c) Pelo contr‡rio, a alta lipossolubilidade aumenta a reabsor•‹o do

f‡rmaco nos tœbulos renais. Item ERRADO!
00000000000 - DEMO
d) A lipossolubilidade facilita a difus‹o pelas membranas lip’dicas e n‹o

a dissolu•‹o no suco g‡strico. Essa caracter’stica Ž conferida pela
hidrossolubilidade. ƒ por essa raz‹o que o f‡rmaco precisa ser
anfip‡tico, pois se ele n‹o tiver um grau de hidrossolubilidade,
mesmo que menor que a lipossolubilidade, n‹o ser‡ dissolvido nos
l’quidos biol—gicos como suco g‡strico, por exemplo. Item ERRADO!
e) A alta lipossolubilidade de um f‡rmaco lhe confere facilidade de

difus‹o pelas membranas biol—gicas. Isso leva ˆ maior capacidade de
absor•‹o e de penetra•‹o nos tecidos. Item CORRETO!
Resposta: letra E.
04 - (AOCP Ð 2014) Para que ocorra absor•‹o, distribui•‹o e elimina•‹o

de drogas Ž fundamental que ocorra o transporte transmembranal. Sobre
os mecanismos de transporte transmembranal de drogas, assinale a
alternativa INCORRETA.
a) A difus‹o simples Ž um mecanismo pelo qual as subst‰ncias

atravessam as membranas com a participa•‹o ativa, ou seja, com
gasto de energia, dos componentes das membranas.
b) Geralmente as subst‰ncias lipossolœveis penetram nas cŽlulas por

difus‹o passiva.
c) A pinocitose Ž um tipo de endocitose respons‡vel pelo transporte de

grandes molŽculas, como prote’nas ou coloides.
00000000000 - DEMO
d) Os carregadores de membranas s‹o compostos proteicos da

membrana celular capazes de se combinar com uma droga na
superf’cie da membrana.
e) O transporte ativo e a difus‹o facilitada s‹o dois tipos de transporte

mediados por carregador.
Coment‡rios:
Vamos analisar os itens!
a) A difus‹o simples Ž um processo passivo que ocorre sem gasto de

energia. Item ERRADO!
b) Subst‰ncias lipossolœveis, por sua natureza f’sico-qu’mica difundem-

se facilmente na membrana plasm‡tica que Ž composta por um
centro lip’dico. Item CORRETO!
c) A pinocitose Ž um processo no qual a membrana forma ves’culas e

engloba f‡rmacos de maior massa molecular. Item CORRETO!
d) Isso mesmo! Os carregadores de membranas s‹o compostos

proteicos capazes de se combinar com um f‡rmaco na superf’cie da
membrana. Item CORRETO!
e) O transporte ativo e a difus‹o facilitada requerem um carreador para

o transporte. A diferen•a Ž que a difus‹o facilitada n‹o requer energia
j‡ o transporte ativo sim. Item CORRETO!
Resposta: letra A.
00000000000 - DEMO
05 - (AOCP Ð 2015) Paciente, 22 anos, procura o CIM (Centro de

Informa•›es de Medicamentos) do hospital e relata utiliza•‹o de tetraciclina
via oral, 500 mg, 6/6 horas, para tratamento de infec•‹o geniturin‡ria por
Chlamydia trachomatis, entretanto, como apresentou queima•‹o
estomacal e c—lica, sempre tomava o medicamento com leite e sem
indica•‹o mŽdica iniciou o uso de anti‡cidos. Ao final dos 7 dias de
tratamento, n‹o houve melhora da infec•‹o inicialmente relatada. O que
pode ter ocorrido?
a) Como o paciente somente tomava leite antes da medica•‹o, n‹o

favoreceu a absor•‹o do medicamento, pois a tetraciclina funciona
melhor quando tomada com o est™mago cheio, logo ap—s as
refei•›es.
b) O uso do anti‡cido n‹o interferiu, pois, como a tetraciclina tem

caratŽr ‡cido, a utiliza•‹o do anti‡cido manteve o pH estomacal
baixo, ideal para a absor•‹o do medicamento.
c) A tetraciclina n‹o Ž indicada para o tratamento de infec•‹o por

clam’dia. Ela se liga a um s’tio na subunidade 30S do ribossomo
bacteriano impedindo a liga•‹o do aminoacil-t-RNA no s’tio A do
ribossomo, a adi•‹o de amino‡cidos e, consequentemente,
impedindo a s’ntese proteica.
d) Em fun•‹o do c‡lcio do leite, houve uma inativa•‹o qu’mica, a

quela•‹o da tetraciclina.
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina Ž

absorvida atravŽs do trato gastrintestinal, o uso do leite e do
anti‡cido aumentaram a absor•‹o, assim a liga•‹o ˆs prote’nas
plasm‡ticas foi insuficiente para o efeito farmacol—gico desejado.
00000000000 - DEMO
Coment‡rios:
No caso relatado h‡ 2 problemas que podem ter afetado a absor•‹o

oral da tetraciclina.
1) a tetraciclina n‹o pode ser administrada com leite porque ela tem
alta afinidade qu’mica pelo c‡lcio. Quando usada junto com o leite,
liga-se ao c‡lcio do leite formando um complexo n‹o-absorv’vel
(quela•‹o).
2) a tetraciclina Ž um f‡rmaco ‡cido fraco. Assim, o uso de anti‡cidos

pode elevar o pH do est™mago podendo levar ˆ maior ioniza•‹o
da tetraciclina e, consequentemente, diminuir sua absor•‹o e seu
efeito.
Diante disso, a afirmativa D apresenta a resposta correta.
Resposta: letra D.
06 - (IMA Ð 2014) Acerca dos processos farmacocinŽticos, assinale a

alternativa ERRADA.
a) A atividade terap•utica, ou uma eventual toxicidade, de um

medicamento depende da perman•ncia de seu princ’pio ativo (ou
subst‰ncia ativa (s.a.)) no organismo. O estudo de seu trajeto no
organismo constitui, portanto, uma etapa indispens‡vel do
conhecimento do perfil do f‡rmaco e tambŽm para a elei•‹o da
melhor forma farmac•utica que se adapte ˆ obten•‹o dos efeitos
terap•uticos requeridos.
00000000000 - DEMO
b) Em geral, um princ’pio ativo s— pode exercer seu efeito farmacol—gico

a n’vel tissular, depois de ter sido transportado para o sangue. A
circula•‹o sist•mica Ž, portanto, a grande respons‡vel pela trajet—ria
do f‡rmaco no organismo. A absor•‹o, primeira fase farmacocinŽtica,
assegura sua penetra•‹o no sangue, o qual o conduzir‡ aos
diferentes tecidos e —rg‹os, lugares estes de a•‹o farmacol—gica,
armazenamento, biotransforma•‹o e elimina•‹o.
c) Os f‡rmacos, em geral, passam atravŽs dos espa•os intercelulares e

n‹o das cŽlulas que s‹o diminutas, permitindo apenas o tr‰nsito de
‡gua, sais e compostos de baixo peso molecular.
d) Os f‡rmacos atravessam as membranas por processos passivos ou

por mecanismos que envolvem a participa•‹o ativa dos componentes
da membrana.
Coment‡rios:
As letras A, B e D est‹o corretas.

A letra C est‡ incorreta, pois menciona que os f‡rmacos NÌO passam
atravŽs das cŽlulas porque s‹o diminutas, o que n‹o Ž verdade, pois o
transporte mais usado pelos f‡rmacos Ž justamente a travessia por entre
as membranas plasm‡ticas por difus‹o simples.
Resposta: letra C.
00000000000 - DEMO
07 - (IMA Ð 2014) A farmacocinŽtica Ž definida como o estudo

quantitativo do desenvolvimento temporal dos processos de absor•‹o,
distribui•‹o, biotransforma•‹o e excre•‹o dos f‡rmacos. Nestes estudos,
os teores dos f‡rmacos e seus metab—litos (produtos da biotransforma•‹o)
no organismo s‹o determinados, permitindo a obten•‹o de importantes
dados sobre estas subst‰ncias, tais como:
(A) Previs‹o de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por

exemplo, no caso de acœmulo do f‡rmaco em determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de
intera•›es medicamentosas em n’vel dos processos de absor•‹o,
distribui•‹o, biotransforma•‹o e excre•‹o.
(B) Condi•›es para seu uso adequado, pela determina•‹o da via de

administra•‹o, posologia (doses e intervalo entre as doses) e
varia•›es correlatas em fun•‹o de patologias como insufici•ncia
renal, altera•›es hep‡ticas e outras.
(C) Determina•‹o dos principais s’tios de biotransforma•‹o.
(D) Todas as alternativas est‹o corretas.
Coment‡rios:
Nessa quest‹o todas as afirmativas est‹o corretas, logo a resposta Ž

a letra D.
00000000000 - DEMO
Na letra A, est‡ correta a afirmativa sobre a previs‹o dos efeitos

colaterais em caso de acœmulo de f‡rmaco em um compartimento no
organismo ou em casos de intera•›es medicamentosas relacionadas ˆ
absor•‹o, distribui•‹o, biotransforma•‹o e excre•‹o (todas as etapas da
farmacocinŽtica). O que a banca chama de ÒorganotropismoÓ nada mais Ž
do que o sequestro pelo pH atravŽs de duplas camadas lip’dicas, que
expliquei anteriormente, certo?
J‡ a letra B tambŽm est‡ super correta, pois afirma que os estudos

farmacocinŽticos permitem que sejam verificadas condi•›es para o uso
adequado dos medicamentos por meio da via de administra•‹o, posologia
e varia•›es decorrentes de condi•›es cl’nicas como insufici•ncia renal e
altera•›es hep‡ticas (que influenciam na farmacocinŽtica).
Por fim, a assertiva C tambŽm est‡ certinha, j‡ que menciona que os

estudos farmacocinŽticos podem determinar os s’tios de biotransforma•‹o
do f‡rmaco. Biotransforma•‹o Ž uma das etapas da farmacocinŽtica!
Resposta: letra D.
08 - (UFRJ Ð 2015) Para produzir uma resposta biol—gica, as molŽculas

do f‡rmaco precisam atravessar as membranas biol—gicas. Marque a
alternativa correta sobre as membranas biol—gicas.
a) A habilidade de uma molŽcula de um f‡rmaco penetrar esta barreira

Ž baseada em parte na sua afinidade por lip’deos (hidrofilicidade)
versus sua afinidade pela fase aquosa (lipofilicidade).
b) As membranas biol—gicas atuam como barreiras hidrof’licas para a

maioria dos f‡rmacos e permitem a absor•‹o de subst‰ncias
lipof’licas por difus‹o passiva.
00000000000 - DEMO
c) MolŽculas hidrof’licas se difundem atravŽs das membranas

biol—gicas com muita facilidade.
d) MolŽculas solœveis em ‡gua podem atravessar as membranas

biol—gicas por difus‹o passiva devido ao car‡ter hidrof—bico da
bicamada lip’dica.
e) As membranas biol—gicas atuam como barreiras lip’dicas para a

Coment‡rios:
a) O termo correto para designar a afinidade por lip’dios Ž

ÒlipofilicidadeÓ e por fase aquosa Ž ÒhidrofilicidadeÓ. Na
afirmativa, os termos est‹o trocados. Item ERRADO!
b) As membranas biol—gicas n‹o s‹o barreiras hidrof’licas e sim

lipof’licas. Item ERRADO!
c) S‹o as molŽculas lipof’licas que se difundem pelas barreiras

biol—gicas com muita facilidade. Item ERRADO!
d) MolŽculas solœveis em ‡gua n‹o conseguem atravessar a

membrana por difus‹o passiva e sim por prote’nas carreadoras.
Item ERRADO!
e) As membranas biol—gicas s‹o barreiras lip’dicas e permitem

que f‡rmacos lipof’licos as atravessem por difus‹o passiva.
Item CORRETO!
Resposta: letra E.
00000000000 - DEMO
09 - (INFINITY Ð 2014) A farmacocinŽtica estuda a atividade da droga

no interior do organismo a partir dos seguintes par‰metros, exceto:
a) Velocidade de absor•‹o;
b) Distribui•‹o;
c) Concentra•‹o da droga relacionada a sua atividade;
d) Elimina•‹o da droga e seus metab—litos.
Coment‡rios:
A farmacocinŽtica Ž a ‡rea da farmacologia que estuda tudo o que

diz respeito ˆ absor•‹o (incluindo vias de administra•‹o), distribui•‹o,
biotransforma•‹o e excre•‹o (elimina•‹o da droga e seus metab—litos). A
concentra•‹o da droga relacionada ˆ sua atividade (pot•ncia= quantidade
de f‡rmaco necess‡ria para realizar o efeito) do f‡rmaco est‡ relacionada
ˆ farmacodin‰mica.
Resposta: letra C.
10 - (DEnSM - Marinha - 2012) Dentre as op•›es abaixo, assinale a que

apresenta apenas caracter’sticas que reduzem a velocidade de absor•‹o
gastrintestinal de medicamentos.
(A) Estase g‡strica e menor tamanho da part’cula.

(B) Menor tamanho da part’cula e movimento excessivamente r‡pido
do intestino.
(C) Maior tamanho da part’cula e ‡cidos e bases fortes.
(D) Minibombas osm—ticas e maior fluxo sangu’neo espl‰ncnico.
(E) çcidos e bases fracos e maior fluxo sangu’neo espl‰ncnico.
00000000000 - DEMO
Coment‡rios:
Aqui Ž importante lembrarmos o que DIFICULTA a absor•‹o

gastrintestinal dos f‡rmacos, certo?
S‹o as caracter’sticas:
¥ Estase g‡strica (baixa motilidade gastrintestinal)

¥ Part’culas maiores
¥ Menor fluxo sangu’neo
¥ çcidos e bases fortes
Diante do que vimos, claramente podemos afirmar que a letra C est‡

correta, afirmando que as caracter’sticas maior tamanho da part’cula e
‡cidos e bases fortes reduzem a velocidade de absor•‹o gastrintestinal de
medicamentos.
Resposta: letra C.
Aula conclu’da!
Foi —timo compartilhar esse tempo com voc•!
Espero que voc• opte pelo seu sucesso e continue a estudar as
demais aulas deste m—dulo.
Lembre-se de que estarei l‡ no f—rum com acesso exclusivo para tirar
suas dœvidas durante as nossas aulas!
Este Ž um caminho que podemos percorrer juntos!
Venha conosco!
Grande abra•o e muito sucesso!
00000000000 - DEMO
5. LISTA DAS QUESTÍES APRESENTADAS
01 - (AOCP Ð EBSERH/ HDT-UFT Ð 2015) A FarmacocinŽtica Ž a parte

da farmacologia que estuda
a) A absor•‹o do f‡rmaco, sua liga•‹o ao receptor e sua distribui•‹o nos

l’quidos corporais.
b) A absor•‹o do f‡rmaco, sua distribui•‹o nos l’quidos corporais e
tecidos, sua metaboliza•‹o e excre•‹o.
c) A via de administra•‹o do f‡rmaco, liga•‹o ao receptor,
metaboliza•‹o e excre•‹o.
d) A via de administra•‹o do f‡rmaco, sua liga•‹o ao receptor e a•‹o
farmacol—gica.
e) A absor•‹o do f‡rmaco, sua distribui•‹o nos l’quidos corporais e
tecidos, sua a•‹o farmacol—gica e excre•‹o.
02 - (AOCP Ð FUNDASUS Ð 2015) Considerando o movimento dos

f‡rmacos atravŽs das barreiras celulares, assinale a alternativa
INCORRETA.
a) Os f‡rmacos atravessam membranas lip’dicas principalmente por

difus‹o passiva e transfer•ncia mediada por transportadores.
b) A parti•‹o pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se

em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ‡cidos
fracos fazem o oposto.
c) A lipossolubilidade de um f‡rmaco Ž o principal fator que determina

a taxa de difus‹o passiva atravŽs das membranas, sendo o peso
molecular menos importante.
00000000000 - DEMO
d) Muitos f‡rmacos s‹o ‡cidos ou bases fracas, seu estado de ioniza•‹o

varia com o pH de acordo com a equa•‹o de Henderson-Hasselbalch.
e) A parti•‹o pelo pH explica o fato da acidifica•‹o da urina acelerar a

elimina•‹o de bases fracas e retardar a de ‡cidos fracos.
03 - (AOCP Ð EBSERH/HU-UFJF Ð 2015) Existem caracter’sticas nos

f‡rmacos que s‹o importantes para a sua absor•‹o, distribui•‹o,
metaboliza•‹o e excre•‹o do organismo, como o tamanho e carga elŽtrica
da molŽcula, grau de ioniza•‹o, lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre
outras. O farmac•utico, ao analisar as caracter’sticas de um determinado
f‡rmaco, levanta em suas fontes de informa•‹o que este apresenta grande
lipossolubilidade. Qual das alternativas apresenta um prov‡vel
comportamento do f‡rmaco em quest‹o no organismo humano, facilitado
pela lipossolubilidade?
(A) Melhor excre•‹o do f‡rmaco pela via renal.

(B) Maior liga•‹o ˆs prote’nas plasm‡ticas.
(C) Impedir a reabsor•‹o do f‡rmaco nos tœbulos renais.
(D) Facilitar a dissolu•‹o do f‡rmaco no suco g‡strico.
(E) Maior distribui•‹o do f‡rmaco pelos diferentes tecidos do
organismo.
00000000000 - DEMO
04 - (AOCP Ð 2014) Para que ocorra absor•‹o, distribui•‹o e elimina•‹o

de drogas Ž fundamental que ocorra o transporte transmembranal. Sobre
os mecanismos de transporte transmembranal de drogas, assinale a
alternativa INCORRETA.
a) A difus‹o simples Ž um mecanismo pelo qual as subst‰ncias

atravessam as membranas com a participa•‹o ativa, ou seja, com
gasto de energia, dos componentes das membranas.
b) Geralmente as subst‰ncias lipossolœveis penetram nas cŽlulas por

difus‹o passiva.
c) A pinocitose Ž um tipo de endocitose respons‡vel pelo transporte de

grandes molŽculas, como prote’nas ou coloides.
d) Os carregadores de membranas s‹o compostos proteicos da

membrana celular capazes de se combinar com uma droga na
superf’cie da membrana.
e) O transporte ativo e a difus‹o facilitada s‹o dois tipos de transporte

mediados por carregador.
05 - (AOCP Ð 2015) Paciente, 22 anos, procura o CIM (Centro de

Informa•›es de Medicamentos) do hospital e relata utiliza•‹o de tetraciclina
via oral, 500 mg, 6/6 horas, para tratamento de infec•‹o geniturin‡ria por
Chlamydia trachomatis, entretanto, como apresentou queima•‹o
estomacal e c—lica, sempre tomava o medicamento com leite e sem
indica•‹o mŽdica iniciou o uso de anti‡cidos. Ao final dos 7 dias de
tratamento, n‹o houve melhora da infec•‹o inicialmente relatada. O que
pode ter ocorrido?
00000000000 - DEMO
a) Como o paciente somente tomava leite antes da medica•‹o, n‹o

favoreceu a absor•‹o do medicamento, pois a tetraciclina funciona
melhor quando tomada com o est™mago cheio, logo ap—s as
refei•›es.
b) O uso do anti‡cido n‹o interferiu, pois, como a tetraciclina tem

caratŽr ‡cido, a utiliza•‹o do anti‡cido manteve o pH estomacal
baixo, ideal para a absor•‹o do medicamento.
c) A tetraciclina n‹o Ž indicada para o tratamento de infec•‹o por

clam’dia. Ela se liga a um s’tio na subunidade 30S do ribossomo
bacteriano impedindo a liga•‹o do aminoacil-t-RNA no s’tio A do
ribossomo, a adi•‹o de amino‡cidos e, consequentemente,
impedindo a s’ntese proteica.
d) Em fun•‹o do c‡lcio do leite, houve uma inativa•‹o qu’mica, a

quela•‹o da tetraciclina.
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina Ž

absorvida atravŽs do trato gastrintestinal, o uso do leite e do
anti‡cido aumentaram a absor•‹o, assim a liga•‹o ˆs prote’nas
plasm‡ticas foi insuficiente para o efeito farmacol—gico desejado.
00000000000 - DEMO
06 - (IMA Ð 2014) Acerca dos processos farmacocinŽticos, assinale a

alternativa ERRADA.
a) A atividade terap•utica, ou uma eventual toxicidade, de um

medicamento depende da perman•ncia de seu princ’pio ativo (ou
subst‰ncia ativa (s.a.)) no organismo. O estudo de seu trajeto no
organismo constitui, portanto, uma etapa indispens‡vel do
conhecimento do perfil do f‡rmaco e tambŽm para a elei•‹o da
melhor forma farmac•utica que se adapte ˆ obten•‹o dos efeitos
terap•uticos requeridos.
b) Em geral, um princ’pio ativo s— pode exercer seu efeito farmacol—gico

a n’vel tissular, depois de ter sido transportado para o sangue. A
circula•‹o sist•mica Ž, portanto, a grande respons‡vel pela trajet—ria
do f‡rmaco no organismo. A absor•‹o, primeira fase farmacocinŽtica,
assegura sua penetra•‹o no sangue, o qual o conduzir‡ aos
diferentes tecidos e —rg‹os, lugares estes de a•‹o farmacol—gica,
armazenamento, biotransforma•‹o e elimina•‹o.
c) Os f‡rmacos, em geral, passam atravŽs dos espa•os intercelulares e

n‹o das cŽlulas que s‹o diminutas, permitindo apenas o tr‰nsito de
‡gua, sais e compostos de baixo peso molecular.
d) Os f‡rmacos atravessam as membranas por processos passivos ou

por mecanismos que envolvem a participa•‹o ativa dos componentes
da membrana.
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07 - (IMA Ð 2014) A farmacocinŽtica Ž definida como o estudo

quantitativo do desenvolvimento temporal dos processos de absor•‹o,
distribui•‹o, biotransforma•‹o e excre•‹o dos f‡rmacos. Nestes estudos,
os teores dos f‡rmacos e seus metab—litos (produtos da biotransforma•‹o)
no organismo s‹o determinados, permitindo a obten•‹o de importantes
dados sobre estas subst‰ncias, tais como:
(A) Previs‹o de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por

exemplo, no caso de acœmulo do f‡rmaco em determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de
intera•›es medicamentosas em n’vel dos processos de absor•‹o,
distribui•‹o, biotransforma•‹o e excre•‹o.
(B) Condi•›es para seu uso adequado, pela determina•‹o da via de

administra•‹o, posologia (doses e intervalo entre as doses) e
varia•›es correlatas em fun•‹o de patologias como insufici•ncia
renal, altera•›es hep‡ticas e outras.
(C) Determina•‹o dos principais s’tios de biotransforma•‹o.
(D) Todas as alternativas est‹o corretas.
08 - (UFRJ Ð 2015) Para produzir uma resposta biol—gica, as molŽculas

do f‡rmaco precisam atravessar as membranas biol—gicas. Marque a
alternativa correta sobre as membranas biol—gicas.
a) A habilidade de uma molŽcula de um f‡rmaco penetrar esta barreira

Ž baseada em parte na sua afinidade por lip’deos (hidrofilicidade)
versus sua afinidade pela fase aquosa (lipofilicidade).
00000000000 - DEMO
b) As membranas biol—gicas atuam como barreiras hidrof’licas para a

c) MolŽculas hidrof’licas se difundem atravŽs das membranas

biol—gicas com muita facilidade.
d) MolŽculas solœveis em ‡gua podem atravessar as membranas

biol—gicas por difus‹o passiva devido ao car‡ter hidrof—bico da
bicamada lip’dica.
e) As membranas biol—gicas atuam como barreiras lip’dicas para a

09 - (INFINITY Ð 2014) A farmacocinŽtica estuda a atividade da droga

no interior do organismo a partir dos seguintes par‰metros, exceto:
a) Velocidade de absor•‹o;
b) Distribui•‹o;
c) Concentra•‹o da droga relacionada a sua atividade;
d) Elimina•‹o da droga e seus metab—litos.
00000000000 - DEMO
10 - (DEnSM - Marinha - 2012) Dentre as op•›es abaixo, assinale a que

apresenta apenas caracter’sticas que reduzem a velocidade de absor•‹o
gastrintestinal de medicamentos.
(A) Estase g‡strica e menor tamanho da part’cula.

(B) Menor tamanho da part’cula e movimento excessivamente r‡pido
do intestino.
(C) Maior tamanho da part’cula e ‡cidos e bases fortes.
(D) Minibombas osm—ticas e maior fluxo sangu’neo espl‰ncnico.
(E) çcidos e bases fracos e maior fluxo sangu’neo espl‰ncnico.
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6. GABARITO
01 Ð B
02 Ð B
03 Ð E
04 Ð A
05 Ð D
06 Ð C
07 Ð D
08 Ð E
09 Ð C
10 Ð C
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7. REFERæNCIAS BIBLIOGRçFICAS
BRUNTON, L.L. GOODMAN & GILMAN: As Bases Farmacol—gicas

da Terap•utica. 12» ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
COOPER GM. The Cell: A Molecular Approach. 2nd edition. In:

Sunderland (MA): Sinauer Associates; 2000. Structure of the
Plasma Membrane
GOLAN, D.E., TASHJIAN, A.H., ARMSTRONG, E.J., ARMSTRONG,

A.W. Princ’pios de Farmacologia: A Base Fisiopatol—gica da
Farmacoterapia. 2» ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009.
MINNEMAN, K.P., WECKER L. Brody Farmacologia Humana. 4»

ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2006.
NEWTON, D.W. Drug Incompatibility Chemistry. Am J Health Syst

Pharm. V. 66(4):348-357, 2009.
SUGANO et al. Coexistence of passive and carrier-mediated

processes in drug transport. Nature Reviews Drug Discovery.
V. 9, 597-614, 2010.
.
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Curso 32872 Aula 00 v1

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Livro Eletrônico

Farmacocinética p/ PM-MG (Farmacêutico)

AULA 00: INTRODU‚ÌO Ë FARMACOCINƒTICA E

4. Absor•‹o dos f‡rmacos e fatores interferentes 12

Curta minha p‡gina no

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 1 de 48

Ol‡, tudo bem?

Meu nome Ž Marcela Conti, sou farmac•utica e tenho um enorme

Lembre-se de que Ž muito importante PASSAR na prova! Mas t‹o

Ent‹o, j‡ se imagine fazendo a diferen•a na vida das pessoas que

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 2 de 48

Para este concurso, ser‹o 4 vagas para farmac•uticos!

E s‹o 4 fases para que voc• obtenha sua aprova•‹o:

Para que voc• fique bem empolgado, o sal‡rio Ž muito

O candidato aprovado no concurso ingressa na Corpora•‹o no

Espero que voc• escolha seu sucesso! Isso significa trilhar um

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 3 de 48

Se voc• ainda n‹o conseguiu passar em um

Tempo, meu querido amigo, Ž um bem que temos que valorizar!

Para passar mais tempo com nossa fam’lia, amigos,

O que te motiva a estar aqui estudando este material?

Foco! Compromisso! Determina•‹o!

Minha proposta Ž que voc• consiga conquistar sua vaga

Aqui voc• tem acesso a materiais atualizados e de alta qualidade.

Seu sucesso Ž o nosso objetivo!

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 4 de 48

O farmac•utico Ž o profissional cuja ferramenta de trabalho

Lembre-se de que ser farmac•utico envolve o SABER FAZER e

Nessa perspectiva, Monteiro Lobato j‡ nos lisonjeava:

O papel do Farmac•utico no mundo Ž t‹o nobre qu‹o vital. O

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 5 de 48

Diante da import‰ncia da nossa profiss‹o, meu objetivo Ž que

Mas, e a’ Marcela? Como ser‡ este curso?

Primeiramente, nesta aula, abordaremos os aspectos gerais

Apresentarei v‡rias quest›es j‡ cobradas em concursos, que

Sobre a banca da PM-MG:

Ah! E um lembrete superimportante!!!

Estarei l‡ no f—rum em que voc• ter‡ acesso exclusivo para tirar

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 6 de 48

Como estaremos t‹o pr—ximos durante esse tempo, vou falar um

Sou brasiliense e meus pais s‹o de Minas Gerais. Ent‹o, j‡ viu,

Em 2006, conclu’ a gradua•‹o no curso de Farm‡cia. Logo em

Na Žpoca, n‹o havia materiais espec’ficos de boa qualidade para

Hoje atuo como farmac•utica hospitalar na Secretaria de Saœde

Em 2013, fiz mestrado em Ci•ncias da Saœde pela Universidade

Enfim, com essa viv•ncia compartilhada, espero te ajudar a

Fique motivado! Voc• vai conseguir!

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Absor•‹o, vias de administra•‹o, distribui•‹o,

02 Distribui•‹o, metaboliza•‹o e elimina•‹o de f‡rmacos

03 Biodisponibilidade, bioequival•ncia e an‡lise de protocolos

Caso surjam dœvidas, n‹o hesite! Envie sua pergunta, mensagem

Isso Ž realmente importante para seu sucesso!

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 8 de 48

Para come•armos, precisamos entender qual a import‰ncia da

De que adianta um medicamento ter um potencial efeito

Ou se for absorvido, mas n‹o chegar ao seu local de

Ou ainda, se n‹o for eliminado do corpo e acumular-se

A ‡rea da farmacologia que estuda e analisa esses aspectos Ž a:

Para que um tratamento farmacol—gico alcance seu objetivo, o

Prof». Marcela Conti www.estrategiaconcursos.com.br 9 de 48

Para isso, precisa vencer algumas barreiras biol—gicas que limitam a

Todos esses processos s‹o cuidadosamente estudados pela