Monitoria- Farmacoterapia 3 - Antifúngicos e manejo para depressão unipolar

Monitora: Nara Lima (8° semestre)

Antifúngicos (antimicoticos)
Os antifúngicos, medicamentos usados contra diversos fungos, possuem diferentes tipos de
mecanismo de ação:

1. Parede celular: Equinocandidas

Essa classe atua inibindo a formação do b- glicano, substância importante para estrutura da
parede celular. Ao inibi-la, a parede fica instável e pode ocorrer lise celular.
Ex: caspofunginas, micafunginas e anidulanfunginas.
São usados para infecções fúngicas graves: candidiase invasiva, candidemia e aspergilose não
tratada por AmfoB

2. Membrana plasmática: polienos

Mecanismo de ação ocorre pela ligação do fármaco ao ergosterol, substância presente em
fungos que tem função similar ao colesterol humano (importante para a integridade e fluidez
da membra, ora fluida, ora rígida). Essa ligação faz com que forme poros na membrana,
fazendo com que o conteúdo intracelular extravase levando a morte celular.
Ex: Anfotericina B : IV, amplo aspectro, usado para IFI, graves: anspergilose, candidemia,
murcomicose (fungo negro) etc
Nistatina: usado para infecçõe fungicas superficiais: candidiase oral, vaginal . Não possui
ação contra dermatófitos.

3. Fuso mitótico: griseofulvina

Atua inibindo a mitose celular ao se ligar no fuso mitótico
Usado apenas para dermatófitos que causam infecções em unha (tinea unguium), pele (tinea
corporis) e cabelo (tinea petidis) e pé (tinea pedis)

4. Síntese de DNA: flucitosina

Impede a síntese de acidos nucleicos: uracila o que irá impedir a fomação de rna e dna
Usada para infecções fúngicas graves e sistemicas juntamente com outros antifúngicos, como
a anfoB para aspergilose, criptococose e candida
Obs: não deve ser usada em monoterapia, pois há risco de causar resistência
 5. Síntese de ergosterol: Alilaminas e azóis
Alilaminas: atua inibindo a esqualeno epoxidase precursor do ergosterol
Ex: terbinafila e butenafina (onicomicose, cabelo, unha e pele)

Imidazol: azóis que impedem a formação do 14-alfa-dexoleno

Ex: cetoconazol (oral e tópico, candidiase vaginal e oral), miconazol. Clotrimazol: infecções
de pele
Obs: não é tão seletivo para os ergosteróis, logo podem acabar atuando no colesterol de
células humanas, podendo causar problemas hormonais.

Triazol: msm mecanismo de ação que os imidazois, porém mais seletivo para as células
fúngicas.
Ex: fluconazol: profilaxia em pacientes com LLA, imunocomprometidos contra candidiase
invasiva Ademais é indicada para candidiase oral, vaginal e esofágica e meningite
criptocócica
Voriconazol: 1 linha de tratamento para aspergilose invasiva (observar resultados de
galactomananas) Ademais é indicada para candidiase invasiva e infecções oculares
Posoconazol: similar ao voriconazol. Pode ser usado em profilaxia em imunocomprometidos.
Itraconazol: cetoconazol tem sido substituido por possuir menos efeitos adversos. Indicado
para aspergilose, candidiase, dermatófitoses.

Antifúngicos para infecções fúngicas superficiais:

6. Clotrimazol
7. Miconazol
8. Terbinafina (também pode ser usada em infecções fúngicas graves)
9. Cetoconazol (usado topicamente para infecções superficiais)
Antifúngicos para infecções fúngicas graves:
10. Anfotericina B (usada principalmente em infecções fúngicas sistêmicas)
11. Fluconazol
12. Voriconazol
13. Posaconazol
14. Itraconazol
15. Caspofungina
16. Micafungina
17. Anidulafungina
 18. Amfotericina B lipossomal
19. Flucitosina (geralmente usada em combinação com outros antifúngicos)

Exercícios:
Assinale a alternativa que apresenta apenas antifúngicos da classe das equinocandinas:
A
Voriconazol, posaconazol e itraconazol.
B
Anfotericina b deoxicolato, anfotericina B lipossomal e griseofulvina.
C
Fluconazol, anfotericina B deoxicolato e cloridrato de terbinafina.
D
Micafungina, anidulafungina e caspofungina.
E
Miconazol, cetoconazol e amorolfina.

Na terapia antifúngica em seres humanos, dispõe-se de diversos medicamentos que

devem ser cuidadosamente prescritos devido à alta potencialidade de interações
medicamentosas. Os antifúngicos classificados como poliênico, triazol e equinocandina
são, respectivamente, representados pelos fármacos administrados por via sistêmica:

A) anfotericina B, voriconazol e caspofungina

B) voriconazol, fluconazol e anfotericina B

C) caspofungina, fluconazol e voriconazol

D) anfotericina B, caspofungina e fluconazol

Assinale a alternativa que contenha doenças causadas apenas por fungos.
A
Aspergilose, toxoplasmose e erisipela.
B
Febre escarlate, histoplasmose e paracoccidioidomicose.
C
Candidose, mononucleose infecciosa, histoplasmose.
D
Criptococose, zigomicose e Paracococcidioidomicose.
E
Aspergilose, noma e lepra.

Dentre os fármacos listados, NÃO tem ação antifúngica:

Alternativas
A
Anfotericina
B
Griseofulvina.
C
Terbinafina.
D
Flumazenil.

Assinalar a alternativa que apresenta apenas antifúngicos com ação exclusivamente

tópica:
Alternativas
A
Clotrimazol e tioconazol.
B
Fluconazol e clotrimazol.
C
Cetoconazol e itraconazol.
D
Miconazol e fluconazol.

Em relação aos antibióticos antifúngicos, julgue se as afirmações abaixo são verdadeiras

e em seguida assinale a alternativa correta.

I. A nistatina (também chamada de fungicidina) é um antibiótico macrolídeo poliênico com

estrutura similar à da flucitosina e com o mesmo mecanismo de ação.
II. A anfotericina reforça o efeito antifúngico da flucitosina, oferecendo combinação
sinérgica útil.
III. A anidulafungina é utilizada principalmente no tratamento de candidíase invasiva; mais
uma vez, a administração é por via intravenosa.

Alternativas
A
Somente a afirmação I é verdadeira.
B
Somente as afirmações I e II são verdadeiras.
C
Somente as afirmações II e III são verdadeiras.
D
As afirmações I, II e III são verdadeiras.

O itraconazol é um antifúngico utilizado no tratamento de micoses superficiais e

sistêmicas. Marque a alternativa que corresponde ao fármaco onde não há interação
medicamentosa com o itraconazol.
Alternativas
A
Digoxina
B
Zidovudina
C
Carbamazepina
D
Ritonavir
E
Varfarina

Antifúngico que atua ligando-se especificamente os esteróis da membrana celular das

células do fungo (ergosterol) e alterando a permeabilidade, provocando perdas de
potássio e moléculas pequenas. Distribui-se em pulmões, fígado, baço, rins, glândula
supra-renal, músculos e outros tecidos. É usado nas doenças sistémicas causadas por
fungos como a aspergilose, blastomicose, candidíase disseminada, coccidioidomicose,
criptococose, histoplasmose, mucormicose, esporotricose disseminada, e ainda mais
raramente, na doença causada pelo parasita unicelular Leishmania, a leishmaniose.
Como é mal absorvida por via oral, é utilizada topicamente, ou por via intravenosa.
Assinale a alternativa com o nome do antifúngico citado.
Alternativas
A
Fluconazol.
B
Anfotericina.
C
Polimixina.
D
Meropenen.

Um tipo de fármaco antifúngico tem a capacidade de aumentar a depuração de

potássio, no que provoca anemia e sintomas neurológicos. Por alterar a função renal,
provoca redução na depuração de creatinina.
Assinale a alternativa que indique este fármaco.
Alternativas
A
Vancomicina.
B
Cefalotina.
C
Anfotericina B.
D
Aciclovir.

Um jovem de 19 anos em tratamento para leucemia desenvolve febre. O médico

prescreve agentes antibacterianos, antivirais e antifúngicos. Dois dias depois, o rapaz
desenvolve uma insuficiência renal aguda. Qual seria a droga com maior probabilidade
de causar esta manifestação?
Alternativas
A
Vancomicina.
B
Anfotericina B.
C
Aciclovir.
D
Ceftazidima.

Sobre os fármacos antifúngicos, julgue os itens a seguir e assinale a alternativa correta:

I. A flucitosina se liga ao ergosterol de membrana formando um poro na membrana celular

fúngica.
II. As equinocandinas inibem a síntese do 1,3-β-glicano, polissacarídeo essencial à parede
celular fúngica.
III. Derivados azólicos tem um amplo espectro de ação e agem por inibição da
esqualenoepoxidase, enzima responsável por uma etapa intermediária da conversão do
esqualeno em ergosterol.
IV. A griseofulvina desagrega o fuso mitótico e atua apenas contra fungos dermatófitos.
V. A anfotericina B é o fármaco de escolha para o tratamento da infecções fúngicas
sistêmicas.
VI. As alilaminas são fungistáticas por inibirem a síntese esteroidal da célula fúngica.

Estão corretos:

a. Apenas os itens I, II, III e V

b. Apenas os itens II, III, V e VI.
c. Apenas os itens I, II, V e VI.
d. Apenas os itens III, IV e VI.
e. Apenas os itens II, IV e V.